Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 376

С­68

 

КомПендиум 2005

рвных  волокон  (демиелинизация)  при рассеянном  склерозе.  При  лечении 

больных рассеянным склерозом ремиттирующего течения уменьшает частоту 

обострений и замедляет скорость наступления необратимых неврологичес­

ких нарушений

Большая часть введенного п/к глатирамера ацетата гидролизуется местно, 

некоторое  количество  попадает  в лимфатическую  систему,  небольшая  часть 

поступает в системный кровоток в неизмененном виде. Возможность проник­

новения глатирамера ацетата в грудное молоко человека не изучалась.

ПОКАЗАНИЯ: рассеянный склероз ремиттирующего течения (для снижения 

частоты обострений и замедления развития инвалидизирующих осложнений).

ПРИМЕНЕНИЕ: ежедневно по 20 мг п/к, 1 раз в сутки в одно и то же вре­

мя; курс лечения — длительный. Во флакон с порошком медленно вводят 1 мл 

воды для инъекций до полного растворения. Р­р используют однократно, для 

п/к введения берут новую иглу.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к глатимер ацетату, пери­

од беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эф­

фективность применения не определены).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Со стороны сердечно­сосудистой системы: тяжесть и боль в груди, серд­

цебиение, тахикардия, аритмия, вазодилатация, повышение АД.

Со стороны ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диарея, затруднение гло­

тания, молочница.

Со стороны нервной системы: астения, мигрень, тревожность, синкопе, тремор.

Со стороны органов чувств: вертиго, нистагм, нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы: одышка, тяжесть в груди, затруднение 

дыхания, гриппоподобный синдром (озноб, гипертермия, мышечные боли), 

ларингоспазм, бронхит, гипервентиляция.

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, дисменорея, ге­

матурия, снижение потенции, сомнительные результаты теста по Папаниколау.

Аллергические реакции: кожные высыпания (в т.ч. крапивница, уртика­

рия, экхимозы), ангионевротический отек лица.

Местные реакции: гиперемия, отек, зуд кожи, припухлость и болезнен­

ность в месте введения.

Прочие: артралгия, лимфаденопатия, боль в спине, потливость.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: пациент должен быть проинформирован о методике 

самостоятельных инъекций для безопасного применения препарата, а также 

получить инструкцию по приготовлению инъекционного р­ра и его введению 

с соблюдением  правил  антисептики.  Первую  инъекцию  следует  проводить 

под контролем врача. На основании имеющихся данных нет необходимости 

в специальных мерах предосторожности для лиц, управляющих автомобилем 

или работающих с потенциально опасными механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: совместим с ГКС.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: не описана.

ГЛАУЦИН* (GLAUCINUM*)

CAS №: 475­81­0 

C

21

H

25

NO

4

. 

RTECS: (S)­5,6,6a7­тетрагидро­1,2,9,10­тетраметокси­6­метил­4H­

дибензо(de,g)хинолин; или 1,2,9,10­тетраметокси­6a­α­апорфин.

Глауцин (в форме гидрохлорида или гидробромида) — белый или светло­кремовый 

мелкокристаллический порошок. Под воздействием света окраска усиливается. 

Растворим в воде, труднорастворим в спирте.

Форма выпуска: драже.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: глауцин — алкалоид из растения ма­

чок желтый (Glaucinum flavum) семейства маковых. Оказывает противокашле­

вое действие. Подобно кодеину глауцин подавляет центр кашля, но не угнета­

ет дыхания. Не вызывает привыкания и лекарственной зависимости, не снижа­

ет моторику кишечника. С первых дней лечения воздействует на выраженность, 

частоту и характер кашля. Облегчает дыхание, снимает ощущение удушья.

ПОКАЗАНИЯ: болезни органов дыхания, сопровождающиеся кашлем (про­

студные заболевания, бронхопневмония, бронхиты — острый, особенно хрони­

ческий бронхит с эмфиземой, БА, плеврит, коклюш, туберкулез и рак легких). 

Менее эффективен при бронхоэктазах, ввиду нарушений отхождения мокроты.

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым назначают по 40 мг 2–3 раза в сутки. Для по­

давления  ночного  кашля  вечером  перед  сном  можно  принять  80 мг  (всего 

200 мг в сутки). Детям в возрасте до 4 лет — по 10 мг 2–3 раза в сутки. Дра­

же рекомендуют принимать после еды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  учитывая  адренолитические  свойства  глауцина 

и его гипотензивное действие, не следует назначать данное лекарственное 

средство при тяжелой артериальной гипотензии и инфаркте миокарда.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны головокружение, слабость, тошнота.

ГЛИБЕНКЛАМИД (GLIBENCLAMIDUM)

CAS №: 10238­21­8 

C

23

H

28

ClN

3

O

5

S

. 

USPDDN: 1­((p­(2­(5­хлоро­o­анизамидо)этил)фенил)сульфонил)­3­

циглогексилмочевина.

RTECS: 1­(p­(2­(5­хлоро­2­метоксибензамидо)этил)бензенсульфонил)­3­

циглогексилмочевина; или 5­хлоро­N­(2­(4­((((циклогексиламино)карбонил)амино)суль­

фонил)фенил)этил)­2­метоксибензамид; или N­(4­(2­(5­хлоро­2­метоксибензамидо)этил

)фенилсульфонил)­N’­циклогексилмочевина.

M

m 

= 494,01 Да. Точка плавления — 169 °С; log P (октанол­вода) = 4,79; растворимость 

в воде — 4 мг/л при температуре 27 °С. Белый или белый с едва заметным кремоватым 

оттенком мелкокристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, мало­

растворимый в спирте.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  пероральное  противодиабетическое 

средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Глибенкламид ока­

зывает гипогликемизирующее действие за счет стимуляции секреции эндоген­

ного инсулина функционирующими β­клетками островков Лангерганса подже­

лудочной  железы  и снижения  физиологического  порога  стимуляции  β­клеток 

глюкозой, а также за счет повышения чувствительности инсулиновых рецепто­

ров периферических тканей к инсулину и, предположительно, усиления дейс­

твия инсулина на пострецепторном уровне. Обладает гиполипидемическим эф­

фектом.

При приеме внутрь глибенкламид быстро и почти полностью всасывает­

ся, эффект наступает примерно через 2 ч, максимальный гипогликемизиру­

ющий эффект — через 7–8 ч после приема внутрь, длительность действия — 

свыше 12 ч. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 

1–2 ч, период полувыведения — около 2–10 ч, с белками плазмы крови свя­

зывается  более  95%  активного  вещества.  Глибенкламид  быстро  выводится 

из организма, почти полностью метаболизируется в печени, около 50% вы­

водится с мочой и около 50% — с желчью (в том числе 4–6% — в неизменен­

ном виде).

ПОКАЗАНИЯ: инсулиннезависимый сахарный диабет.

ПРИМЕНЕНИЕ:  дозу  подбирают  индивидуально.  Обычно  лечение  начи­

нают  с 1–1,5 мг/сут,  при необходимости  дозу  повышают  до 10–15 мг/сут  в 

1 (перед завтраком) или в 2 приема за 30–60 мин до еды. Максимальная су­

точная доза — 20 мг/кг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  период  беременности  и кормления  грудью,  юве­

нильный сахарный диабет I типа, кетоацидоз, диабетическая кома, печеночная 

недостаточность,  почечная  недостаточность  с  клиренсом  креатинина  ниже 

30 мл/мин, повышенная чувствительность к глибенкламиду, сульфонилмочеви­

не и сульфаниламидам (возможна перекрестная аллергия).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: гипогликемия, тошнота, рвота, диарея, диспеп­

сия, фотосенсибилизация; крайне редко — тромбоцитопения, эритроцитопе­

ния, гранулоцитопения — вплоть до агранулоцитоза и панцитопении, гемоли­

тическая анемия, гиперергические реакции (кожная сыпь, гипертермия, арт­

ралгия, протеинурия), холестатическая желтуха, гепатит.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при лечении глибенкламидом значительно повыша­

ется риск развития гипогликемии у пациентов с нарушением функции пече­

ни и почек, при злоупотреблении алкоголем, голодании или неадекватно сни­

женном потреблении углеводов, чрезмерных физических нагрузках.

Прием блокаторов β­адренорецепторов и препаратов, воздействующих 

на ЦНС, может маскировать симптомы гипогликемии. У лиц преклонного воз­

раста, пациентов с атеросклерозом мозговых сосудов и сенильной деменци­

ей  риск  развития  гипогликемии  и степень  ее  тяжести  повышаются,  в связи 

с чем  им  предпочтительней  назначать  глибенкламид  в соответственно  сни­

женных дозах.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: гипогликемизирующее действие глибенкламида уси­

ливается при одновременном применении сульфаниламидов, ПАСК, хлорам­

феникола,  фибратов,  азапропазона,  сульфинпиразона,  производных  кума­

рина,  миконазола,  салицилатов,  тетрациклинов,  ингибиторов  МАО,  фенф­

лурамина,  пентоксифиллина,  ингибиторов  АПФ,  анаболических  стероидов, 

флуоксетина,  тритоквалина,  циклофосфамида,  ифосфамида,  инсулина,  а 

также других противодиабетических средств (например, метформина, акар­

бозы).

Симпатолитики (β­адреноблокаторы, резерпин, клонидин) при постоян­

ном применении способствуют снижению уровня глюкозы в крови, но с кли­

нической точки зрения более важной является их способность ослаблять или 

маскировать симптомы гипогликемии.

Сахаропонижающее  действие  глибенкламида  ослабляют  барбитураты, 

фенитоин, рифампицин, глюкагон, адреналин и другие симпатомиметические 

средства, гормоны щитовидной железы, ГКС, диуретики (включая ацетазола­

ГЛАУ

Г

КомПендиум 2005 

С­69

мид), никотиновая кислота в высоких дозах, фенотиазины, диазоксид, а так­

же препараты половых гормонов (гестагенов, эстрогенов).

Алкоголь и антагонисты Н

2

­рецепторов могут как ослаблять, так и усили­

вать гипогликемизирующее действие глибенкламида.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  возникают  симптомы  гипогликемии —  голод,  повы­

шенная  потливость,  тахикардия,  тремор,  беспокойство,  головная  боль,  де­

прессия, раздражительность, нарушение сна, координации движений, речи 

и зрения, снижение внимания, кома.

При легкой форме гипогликемии показано употребление богатой глюко­

зой пищи и/или сахара. При гипогликемической коме в/в вводят концентри­

рованный р­р глюкозы (40–100 мл 20% р­ра), затем инфузионно вливают 5–

10% р­р глюкозы, а также в/м или п/к вводят 1–2 мг глюкагона. Для профи­

лактики  рецидивов  гипогликемии  в течение  следующих  24–48 ч  назначают 

углеводы внутрь (20–30 г сразу, а затем через каждые 2–3 ч) или проводят 

длительное вливание глюкозы (5–20% р­р); можно в/м вводить на протяже­

нии 48 ч через 6 ч по 1 мг глюкагона. После тяжелой гипогликемии регуляр­

но контролируют уровень глюкозы в крови на протяжении 48 ч. При остром 

отравлении, суицидальной попытке и продолжительном коматозном состоя­

нии проводят зондовое промывание желудка, введение водной взвеси акти­

вированного угля. Назначают длительную инфузию 5–10% р­ра глюкозы. Че­

рез 20 мин возможно повторное вливание концентрированного р­ра глюкозы. 

Глибенкламид не выводится из организма при гемодиализе.

ГЛИКВИДОН (GLIQUIDONUM)

 

C

27

H

33

N

3

O

6

S

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: пероральное гипогликемизирующее 

средство,  производное  сульфонилмочевины  II поколения.  Стимулирует  се­

крецию эндогенного инсулина b­клетками поджелудочной железы, усиливает 

процессы утилизации глюкозы, тормозит процесс липолиза.

ПОКАЗАНИЯ: инсулиннезависимый сахарный диабет (тип II) в случае не­

эффективности диетотерапии.

ПРИМЕНЕНИЕ:  дозу  устанавливают  индивидуально.  В  начале  лечения 

обычно назначают 15 мг 1 раз в сутки во время завтрака. При необходимости 

дозу постепенно повышают. Суточная доза выше 120 мг не всегда вызывает 

дальнейшее улучшение обмена веществ. При применении 60 мг гликвидона 

суточную дозу можно принимать однократно во время завтрака.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: инсулинзависимый сахарный диабет, диабетиче­

ская кома и прекоматозные состояния; диабет, осложненный ацидозом и ке­

тозом; повышенная чувствительность к препаратам сульфонилмочевины, пе­

риод беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны гипогликемические реакции, кожно­ал­

лергические реакции, нарушение гемопоэза, диспепсические расстройства.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  необходимо  контролировать  состояние  пациента 

во время подбора дозы или при замене препарата. При тяжелом поражении 

почек необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного.

Гликвидон может снижать толерантность к алкоголю; прием алкоголя мо­

жет потенцировать действие гликвидона.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  гипогликемизирующий  эффект  производных  суль­

фонилмочевины  могут  потенцировать  салицилаты,  сульфаниламиды,  про­

изводные  фенилбутазона,  туберкулостатические  средства,  хлорамфеникол, 

тетрациклины,  производные  кумарина,  циклофосфамид,  ингибиторы  МАО 

и блокаторы b­адренорецепторов. Возможно снижение эффективности глик­

видона при одновременном применении хлорпромазина, симпатомиметиков, 

ГКС, тиреоидных гормонов, пероральных контрацептивных препаратов и пре­

паратов, содержащих никотиновую кислоту.

ГЛИКЛАЗИД (GLICLAZIDUM)

CAS №: 21187­98­4 

C

15

H

21

N

3

O

3

S

. 

USPDDN, RTECS: 1­(3­азабицикло(3.3.0)окт­3­ил)­3­(p­толилсульфонил)мочевина.

RTECS: 1­(гексагидроциклопента(c)пиррол­2(1H)­ил)­3­(p­толилсульфонил)мочевина; 

или N­(4­метилбензенсульфонил)­N�­(3­азабицикло(3.3.0)окт­3­ил)мочевина.

MESH: N­(((гексагидроциклопента(c)пиррол­2(1H)­ил)амино)карбонил)­4­

метилбензенсульфонамид.

M

m 

= 323,42 Да. Точка плавления — 181 °С; log P (октанол­вода) = 2,12.

Форма выпуска: таблетки, таблетки с модифицированным 

высвобождением.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: пероральное гипогликемизирующее 

средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Повышает секре­

цию инсулина β­клетками поджелудочной железы, улучшает утилизацию глю­

козы  в периферических  тканях.  Тормозит  адгезию  и агрегацию  тромбоци­

тов,  усиливает  пристеночный  фибринолиз  и препятствует  отложению  фиб­

рина на сосудистой стенке, снижает чувствительность сосудов к адреналину. 

Нормализует баланс простагландинов, уменьшает выраженность поражения 

эндотелия сосудов свободными радикалами, улучшает проницаемость сосу­

дистой стенки и препятствует развитию атеросклероза. При систематическом 

применении замедляет прогрессирование непролиферативной диабетичес­

кой ретинопатии; при диабетической нефропатии его применение способс­

твует снижению уровня протеинурии и нормализации АД.

Хорошо  всасывается  после  перорального  применения.  Максимальная 

концентрация в плазме крови достигается через 2–6 ч после приема. Мета­

болизируется в печени, выводится с мочой, главным образом в виде метабо­

литов. Период полувыведения — 8–12 ч.

ПОКАЗАНИЯ:  инсулиннезависимый  сахарный  диабет  (монотерапия 

и комбинированная  терапия  с инсулином  или  другими  пероральными  гипо­

гликемизирующими препаратами).

ПРИМЕНЕНИЕ:  начальная  суточная  доза  составляет  40–80 мг  утром 

до еды. Обычно назначают в 2 приема, дозу при необходимости повышают 

до 320 мг/сут.

При использовании таблеток с модифицированным высвобождением ак­

тивного вещества суточная доза составляет от 1 до 4 таблеток в сутки (30–

120 мг) в 1 прием утром во время завтрака; начальная доза — 30 мг/сут.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к гликлазиду, ин­

сулинзависимый  сахарный  диабет,  период  беременности  и кормления  гру­

дью, тяжелый кетоацидоз, диабетическая кома, выраженная почечная и пе­

ченочная недостаточность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, рвота, боль в области живота, диарея, 

запор, кожный зуд, эритема, крапивница, общая слабость, гипогликемия, об­

ратимые тромбоцитопения, агранулоцитоз или лейкопения, анемия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: гликлазид следует применять на фоне диетотера­

пии. Во время лечения гликлазидом нельзя употреблять алкоголь, ввиду воз­

можности развития дисульфирамоподобной реакции или выраженной гипо­

гликемии. Риск развития гипогликемии усиливается также при нерегулярном 

питании.

В случае клинической неэффективности гликлазида или декомпенсации 

сахарного диабета необходимо назначить инсулинотерапию. В период бере­

менности, а также при необходимости хирургического вмешательства следу­

ет перейти на применение инсулина. Во избежание симптоматической гипог­

ликемии  лечение  следует  начинать  с осторожностью,  постепенно  повышая 

дозу с учетом возраста, диеты, степени тяжести заболевания, физических на­

грузок, под обязательным контролем содержания глюкозы в крови и моче.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: несовместим с миконазолом. НПВП (особенно са­

лицилаты),  сульфаниламиды,  непрямые  антикоагулянты,  ингибиторы  МАО, 

блокаторы β­адренорецепторов, диазепам, тетрациклины, пергексилин, хло­

рамфеникол, клофибрат, этанол потенцируют гипогликемизирующий эффект 

гликлазида.  Барбитураты,  ГКС,  салуретики,  эстрогены  при одновременном 

применении могут снижать его эффективность.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется признаками гипогликемии. В легких слу­

чаях достаточно перорально принять легкоусвояемые углеводы (кусочек саха­

ра), при тяжелой форме гипогликемии необходимо в/в введение глюкозы.

ГЛИМЕПИРИД (GLIMEPIRIDUM)

CAS №: 93479­97­1 

C

24

H

34

N

4

O

5

S

. 

USPDDN: 1­((p­(2­(3­этил­4­метил­2­оксо­3­пирролин­1­карбоксамидо)этил)фенил)

сульфонил)­3­(транс­4­метилциклогекси)мочевина.

M

m 

= 490,62. Да. Белый или желтовато­белый кристаллический порошок без запаха или 

практически без запаха. Практически нерастворим в воде.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: пероральное гипогликемизирующее 

средство, производное сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсули­

на β­клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсули­

на. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.

Глимепирид  обладает  абсолютной  биодоступностью.  Прием  пищи  не 

оказывает значительного влияния на всасывание.

ПОКАЗАНИЯ: инсулиннезависимый сахарный диабет (в случае неэффек­

тивности диетотерапии).

ПРИМЕНЕНИЕ: начальную и поддерживающую дозу устанавливают инди­

видуально. В начале лечения назначают 1 мг 1 раз в сутки. При необходимо­

сти суточную дозу можно постепенно повышать (на 1 мг за 1–2 нед) до 4–

6 мг. Максимальная суточная доза — 8 мг. Как правило, суточную дозу назна­

чают  в 1  прием.  При  замене  другого  перорального  гипогликемизирующего 

препарата  глимепиридом  начальная  суточная  доза  последнего  должна  со­

ставлять 1 мг. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточ­

ным количеством жидкости.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  инсулинзависимый  сахарный  диабет,  кетоаци­

доз, прекома, кома, печеночная и/или почечная недостаточность (в том числе 

ГЛИМ

Г

С­70

 

КомПендиум 2005

у больных, находящихся на гемодиализе), период беременности и кормления 

грудью, повышенная чувствительность к глимепириду, другим производным 

сульфонилмочевины и сульфаниламидным препаратам.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны гипогликемия, тошнота, рвота, ощуще­

ние дискомфорта в эпигастральной области, боль в области живота, диарея, 

повышение активности трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит, тромбоци­

топения,  лейкопения,  анемия,  гранулоцитопения,  агранулоцитоз,  панцито­

пения; гемолитическая анемия, преходящие нарушения зрения, кожный зуд, 

крапивница, сыпь, диспноэ, снижение АД, шок, аллергический васкулит, фо­

тосенсибилизация, гипонатриемия.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  с осторожностью  назначают  пациентам  с сопутс­

твующими заболеваниями органов эндокринной системы, влияющими на уг­

леводный обмен.

Алкоголь  может  усиливать  или  ослаблять  гипогликемизирующее  дей­

ствие глимепирида.

Пациентам, принимающим глимепирид, следует воздерживаться от за­

нятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышен­

ного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  усиление  гипогликемизирующего  действия  глиме­

пирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими 

гипогликемизирующими  препаратами,  ингибиторами  АПФ,  аллопуринолом, 

анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфени­

колом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фен­

флурамином,  фенирамидолом,  фибратами,  флуокситином,  гуанетидином, 

изофосфамидами, ингибиторами МАО, миконазолом, ПАСК, пентоксифилли­

ном (при инъекционном введении глимепирида в высоких дозах), фенилбута­

зоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробеницидом, хинолонами, са­

лицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидами, тетрациклинами.

Ослабление  гипогликемизирующего  действия  глимепирида  возможно 

при одновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами, корти­

костероидами, диазоксидом, диуретиками, эпинефрином и другими симпа­

томиметиками, глюкагоном, слабительными средствами (после длительного 

применения), никотиновой кислотой (в высоких дозах), эстрогенами и про­

гестагенами, фенотиазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щито­

видной железы.

Блокаторы  Н

2

­рецепторов,  клонидин  и резерпин  способны  как  усили­

вать, так и ослаблять гипогликемизирующее действие глимепирида. На фоне 

приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия 

производных кумарина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: гипогликемия, сопровождающаяся усилением потоот­

деления, чувством тревоги, тахикардией, повышением АД, сердцебиением, 

болью в области сердца, аритмией; головная боль, головокружение, булимия, 

тошнота, рвота, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, наруше­

ние концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, тремор, па­

резы, нарушение чувствительности, судороги центрального генеза. Возмож­

но развитие комы.

Лечение: назначают глюкозу внутрь или в/в, проводят коррекцию диеты. 

В тяжелых случаях пациента необходимо госпитализировать.

ГЛИЦЕРОЛ (GLYCEROLUM)

CAS №: 56­81­5 

C

3

H

8

O

3

. 

USPDDN, HSDB, RTECS, MESH: глицерол; глицерин; 1,2,3­пропантриол.

HSDB, RTECS: тригидроксипропан; 1,2,3­тригидроксипропан.

M

m 

= 92,1 Да. Точка плавления — 18,2 °С; точка кипения — 290 °С; рКа = 14,4.

Прозрачная, бесцветная, очень гигроскопичная сиропообразная жидкость без запаха, 

сладкого вкуса, нейтральной реакции. Смешивается во всех пропорциях с водой 

и этанолом, этилацетатом (1:11), очень плохо — с этиловым эфиром (1:500), не 

смешивается с бензолом, хлороформом и маслами.

Форма выпуска: жидкость для наружного применения, суппозитории 

ректальные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  при наружном  применении  оказы­

вает дерматопротекторное и смягчающее действие. При ректальном приме­

нении обладает слабительным эффектом, смягчая каловые массы, облегчая 

их  прохождение  по кишечнику  и оказывая  раздражающее  действие  на сли­

зистую оболочку кишечника, рефлекторно стимулируя его моторику.

ПОКАЗАНИЯ:  наружно —  при сухости  кожи  и слизистых  оболочек;  рек­

тально — при запоре, трещинах анального отверстия.

ПРИМЕНЕНИЕ: смазывают пораженные участки кожи или слизистых обо­

лочек по мере необходимости. При запоре назначают ректально, обычно в 

форме суппозиториев, 1 раз в сутки, через 15–20 мин после завтрака.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к глицеролу;  для 

ректального применения — острый геморроидальный криз, проктит, парапро­

ктит, опухоли прямой кишки.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: раздражение (при длительном применении), ал­

лергические реакции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью — при почечной недостаточности.

ГЛИЦИН (GLYCINUM)

 

C

2

H

5

NO

2

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  глицин  (аминоуксусная  кислота) — 

аминокислота, центральный тормозной нейромедиатор. Обладает седативным 

эффектом, улучшает метаболические процессы в тканях мозга и мышцах.

ПОКАЗАНИЯ: хронический алкоголизм — для ослабления влечения к ал­

коголю, уменьшения явлений абстиненции, депрессии, повышенной раздра­

жительности,  нормализации  сна,  а также  при явлениях  возбуждения  с од­

новременным  влечением  к алкоголю,  при остром  алкогольном  опьянении, 

в период ремиссии при наличии тревоги, депрессии, повышенной раздражи­

тельности; применяют также в составе комплексной терапии при нарушениях 

мозгового кровообращения.

ПРИМЕНЕНИЕ: сублингвально. При хроническом алкоголизме для устра­

нения запоя вначале назначают 0,1 г, затем повторно через 20 мин и 60 мин, 

далее  на протяжении  суток —  3–4 раза  по 0,1 г;  суточная  доза  составляет 

0,6–0,7 г.

При явлениях абстиненции назначают по 0,1 г 2 раза в сутки в течение 

5–7 дней, затем — по 0,1 г утром на протяжении 6–15 дней. В период ремис­

сии при наличии депрессии, раздражительности, тревоги принимают по 0,1 г 

2–4 раза в сутки; при нарушениях сна — по 0,1 г за 20 мин до сна.

При остром алкогольном опьянении, явлениях агрессивности и возбуж­

дения с одновременным влечением к алкоголю принимают по 0,1 г глицина, 

при необходимости назначают повторно с интервалом 15–20 мин.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к глицину.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: не описаны.

ГЛУТАМИЛ­ТРИПТОФАН* (GLUTAMILUM­TRIPTOPHANUM*)

Форма выпуска: р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  тимоген  является  синтетическим 

дипептидом, состоящим из остатков аминокислот — глутамина и триптофана. 

Оказывает иммуномодулирующее действие, повышает неспецифическую ре­

зистентность организма.

ПОКАЗАНИЯ: заболевания, сопровождающиеся угнетением иммунитета 

(острые и хронические вирусные и бактериальные инфекции, БА, ревматоид­

ный артрит, радиационно индуцированный иммунодефицит).

ПРИМЕНЕНИЕ: интраназально и в/м.

В/м  вводят  в течение  3–10 дней,  взрослым —  по 50–100 мкг  (300–

1000 мкг на курс), детям в возрасте до 1 года — 10 мкг, 1 года–3 лет — 10–

20 мкг, 4–5 лет — 20–30 мкг, 7–14 лет — 50 мкг. При необходимости проводят 

повторный курс лечения через 1–6 мес.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к тимогену.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: не выявлены.

ГЛУТАМИНОВАЯ КИСЛОТА (ACIDUM GLUTAMICUM)

CAS №: 56­86­0 

C

5

H

9

NO

4

. 

MESH, RTECS, TSCAINV: L­глутаминовая кислота.

RTECS: 1­аминопропан­1,3­дикарбоксиловая кислота; или 2­аминопентандиоевая 

кислота; или L­2­аминоглутаровая кислота.

M

m

 = 147,13 Да. Белый кристаллический порошок кислого вкуса. Малорастворим 

в холодной воде, растворим в горячей воде, практически нерастворим в спирте. Точка 

плавления = 224 °С. Растворимость в воде при температуре 25 °С = 8570 мг/л. log P 

(октанол­вода) = –3,69.

Форма выпуска: таблетки п/о; гранулы для детей.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: оказывает нейромедиаторное дей­

ствие, стимулирует окислительно­восстановительные процессы. Заменимая 

аминокислота, поступает в организм с пищей, а также образуется в организ­

ме при переаминировании в процессе катаболизма белков. Участвует в бел­

ковом и углеводном обмене, способствует обезвреживанию и выведению ам­

миака, повышает устойчивость тканей к гипоксии, стимулирует синтез аце­

тилхолина и АТФ, улучшает процесс передачи возбуждения в ЦНС.

ПОКАЗАНИЯ: эпилепсия, психозы, реактивные депрессии, психическое 

истощение.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь за 15–30 мин до еды по 1 г 2–3 раза в сутки. Де­

тям назначают 2–3 раза в сутки: в возрасте до 1 года — 0,1 г, 1–3 лет — 0,15 г, 

3–4 лет — 0,25 г, 5–6 лет — 0,4 г, 7–9 лет — 0,5–1 г, 10 лет и старше — 1 г на 

1 прием.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: лихорадочные состояния, повышенная возбуди­

мость, заболевания печени, почек и пищеварительного тракта, анемия, лей­

копения.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны повышенная возбудимость, рвота, ди­

арея, анемия, лейкопения.

ГЛИЦ

Г

КомПендиум 2005 

С­71

ГЛУТОКСИМ* (GLUTOXIMUM*)

Форма выпуска: р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  глутоксим  (бис­(гамма­L­глутамил)­

L­цистинил­бис­глицин  динатриевая  соль) —  иммуностимулирующее  сред­

ство, оказывает влияние на внутриклеточные процессы тиолового обмена. Ме­

ханизм действия обусловлен влиянием на редокс­потенциал клеток. Иммуно­

модулирующее и системное цитопротекторное действие определяется новым 

уровнем редокс­систем и динамикой фосфорилирования ключевых белков сиг­

налпередающих систем и транскриптационных факторов (NFkB и AP­1) в пер­

вую  очередь  иммунокомпетентных  клеток.  Оказывает  дифференцированное 

воздействие на нормальные (стимуляция пролиферации и дифференцировки) 

и трансформированные (индукция апоптоза) клетки. Обладает высокой троп­

ностью к клеткам центральных органов иммунной системы и системы лимфо­

идной  ткани;  усиливает  процессы  эритропоэза,  лимфопоэза  и гранулоцито­

моноцитопоэза; активирует фагоцитоз (в том числе в условиях иммунодефи­

цитных  состояний),  способствует  восстановлению  в периферической  крови 

уровня нейтрофильных гранулоцитов, моноцитов, лимфоцитов и функциональ­

ной  активности  тканевых  макрофагов.  Оказывает  стимулирующее  действие 

на каскадные механизмы фосфатной модификации основных белков сигналпе­

редающих систем; вызывает инициацию системы цитокинов (в том числе эн­

догенную продукцию ИЛ­1, ИЛ­6, TNF, IFN, эритропоэтина), воспроизведение 

эффектов ИЛ­2 посредством индукции экспрессии его рецепторов.

Максимальная  концентрация  в сыворотке  при в/м  введении  отмечает­

ся через 7–10 мин, биодоступность — 90%. Широко распределяется в тканях 

и органах,  максимальное  накопление —  в печени,  почках,  органах  иммуно­

генеза и гемопоэза, минимальное — в жировой ткани. Метаболизируется до 

аминокислот, выделяется почками в виде метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ:  вторичные  иммунодефицитные  состояния,  обусловлен­

ные  радиационными,  химическими  и инфекционными  факторами  (профи­

лактика  и лечение);  восстановление  иммунных  реакций  и костномозгового 

кроветворения;  повышение  резистентности  организма  к неблагоприятным 

воздействиям внешней среды — инфекционным агентам, химическим и/или 

физическим факторам (в том числе токсическим веществам, ионизирующе­

му излучению); вирусный гепатит (В и С); обструктивные заболевания легких 

(повышение эффективности антибактериальной терапии); профилактика по­

слеоперационных гнойных осложнений.

ПРИМЕНЕНИЕ: в/в, в/м, п/к по 5–30 мг (в зависимости от характера и тя­

жести заболевания) ежедневно. Курс лечения — 10 дней; при необходимости 

повторяют через 1–6 мес. Для профилактики назначают в/м 5–10 мг/сут. Для 

уменьшения болезненности п/к и в/м инъекций вводят с 0,5% р­ром прокаи­

на (1–2 мл).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к глутоксиму, пе­

риод беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: субфебрилитет, болезненность в месте введения.

ГЛЮКАГОН (GLUCAGONUM)

CAS №: 16941­32­5 

C

153

H

225

N

43

O

49

S

Одноцепочечный полипептид с минимальной M

m 

= 3842 Да, состоящий из 29 остатков 

аминокислот. Кристаллический белый порошок, практически нерастворимый в воде; 

хорошо растворяется при рН ниже 3 и выше 9,5.

Форма выпуска: порошок лиофилизированный для приготовления 

инъекционного р­ра.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: полученный методом генной инже­

нерии  контринсулярный  гормон  поджелудочной  железы.  Активизируя  про­

цесс глюконеогенеза в печени, вызывает повышение концентрации глюкозы 

в крови. Стимулирует высвобождение катехоламинов, при в/в введении ока­

зывает положительный инотропный и хронотропный эффект.

ПОКАЗАНИЯ: гипогликемия и гипогликемическая кома у больных сахар­

ным диабетом; в комплексном лечении отравлений блокаторами β­адреноре­

цепторов; в качестве вспомогательного средства при диагностических радио­

логических исследованиях пищеварительного тракта.

ПРИМЕНЕНИЕ: вводят п/к, в/м или в/в в дозе 0,5–1 мг; детям с массой 

тела  до 25 кг  —  в дозе  0,5 мг.  При  необходимости  инъекцию  можно  повто­

рить.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: недостаточность надпочечников, феохромоцито­

ма, инсулинома, хронические гипогликемии различного генеза с истощением 

депо гликогена в печени, повышенная чувствительность к глюкагону.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны аллергические реакции, артериальная 

гипотензия, приступы тошноты и рвоты (при превышении дозы 1 мг).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: для восстановления депо гликогена в печени и про­

филактики повторной гипогликемии после введения глюкагона следует назна­

чить углеводы.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: может проявляться тошнотой, рвотой, диареей, повы­

шением АД и тахикардией.

ГЛЮКОЗАМИН (GLUCOSAMINUM)

CAS №: 3416­24­8 

C

6

H

13

NO

5

. 

USPDDN: 2­амино­2­деокси­β­D­глюкопираноза.

RTECS: 2­амино­2­деокси­D­глюкоза.
M

m 

= 179,17 Да. Белый кристаллический порошок. Точка плавления — 88 °С; log P 

(октанол­вода) = ­4,23.

Форма выпуска: таблетки п/о, табсулы п/о, порошок для приготовления 

р­ра для перорального применения.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  противовоспалительное  средство, 

восполняет эндогенный дефицит глюкозамина, стимулирует синтез протео­

гликанов  и  гиалуроновой  кислоты  синовиальной  жидкости;  повышает  про­

ницаемость суставной капсулы, восстанавливает ферментативные процессы 

в клетках  синовиальной  мембраны  и суставного  хряща.  Способствует  фик­

сации  серы  в процессе  синтеза  хондроитинсерной  кислоты,  способствует 

кальцификации  костной  ткани,  тормозит  развитие  дегенеративных  процес­

сов в суставах при их заболеваниях, восстанавливает их функцию, уменьша­

ет выраженность артралгии.

ПОКАЗАНИЯ: остеоартрит, плечелопаточный периартрит, остеохондроз, 

спондилез, хондромаляция надколенника.

ПРИМЕНЕНИЕ:  внутрь  по 1,5 г  1 раз  в сутки.  Продолжительность  лече­

ния —  6 нед,  при необходимости —  более  длительно.  Курсы  лечения  можно 

повторять с интервалом 2 мес.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к глюкозамину, 

период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: гастралгия, метеоризм, диарея, запор, аллерги­

ческие реакции.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  увеличивает  абсорбцию  тетрациклинов,  уменьша­

ет — полусинтетических пенициллинов, хлорамфеникола. Может применять­

ся одновременно с НПВП, ГКС.

ГОНАДОТРОПИН ХОРИОНИЧЕСКИЙ (GONADOTROPINUM 

CHORIONICUM)

CAS №: 9002­61­3

Белый или почти белый стабильный лиофилизированный порошок; в виде р­ра нестоек.

Форма выпуска: лиофилизированный порошок для приготовления 

инъекционного р­ра.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: гликопротеин, продуцируемый пла­

центой и получаемый из мочи беременных женщин. Хорионический гонадо­

тропин человека стимулирует стероидогенез в половых железах за счет био­

логического воздействия, сходного с действием человеческого ЛГ. У мужчин 

он  вызывает  повышение  продукции  тестостерона,  у женщин —  повышение 

продукции эстрогенов, особенно прогестерона после овуляции. В ряде случа­

ев может использоваться в сочетании с менотропином. При применении хо­

рионического гонадотропина человека антителообразования не происходит.

ПОКАЗАНИЯ: гипогонадотропный гипогонадизм у мужчин, мужское бес­

плодие  вследствие  недостаточности  сперматогенеза,  задержка  полово­

го развития мальчиков, связанная с недостаточностью гонадотропной функ­

ции  гипофиза,  крипторхизм,  не  обусловленный  анатомической  окклюзией, 

индукция  овуляции  при женском  бесплодии,  связанном  с ановуляцией  или 

нарушением созревания фолликула, проведение контролируемой гиперсти­

муляции для подготовки фолликула к пункции в программах вспомогательной 

репродукции.

ПРИМЕНЕНИЕ: в/м непосредственно после приготовления.

У  мужчин  при гипогонадотропном  гипогонадизме  применяют  в дозе 

1000–2000 МЕ 2–3 раза в неделю.

Для лечения мужского бесплодия вследствие недостаточности сперма­

тогенеза  хорионический  гонадотропин  в сочетании  с менотропином  вводят 

в дозах 75 МЕ ежедневно или 2–3 раза в неделю в течение не менее 3 мес.

В  случаях  задержки  полового  развития  мальчиков  гипогонадотропного 

генеза хорионический гонадотропин вводят в дозе 1500 МЕ 2–3 раза в неде­

лю в течение не менее 6 мес.

При некоторых формах крипторхизма хорионический гонадотропин на­

значают детям в возрасте до 6 лет по 500–1000 МЕ 2 раза в неделю в тече­

ние 6 нед; в возрасте старше 6 лет — по 1500 МЕ 2 раза в неделю в течение 

6 нед. При необходимости лечение можно повторить.

У женщин для индукции овуляции при бесплодии хорионический гонадо­

тропин вводят обычно однократно в дозе 5000–10 000 МЕ в конце курса ле­

чения менотропином.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: наличие или подозрение на наличие андрогенза­

висимых опухолей (карцинома предстательной железы или грудной железы 

у мужчин).

ГОНА

Г