Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 375

С­64

 

КомПендиум 2005

лений  при инфекционных  заболеваниях,  активизация  латентных  инфекций, 

развитие оппортунистических инфекций; подавление реакции на аллергены 

при проведении кожных проб; нарушения водно­электролитного баланса (за­

держка натрия, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, усиление экскре­

ции кальция, задержка жидкости); отрицательный азотистый баланс вследс­

твие усиленного катаболизма белков. При парентеральном введении ГКС мо­

гут  возникать  аллергические  реакции  анафилактоидного  типа  с коллапсом 

или без такового, остановка сердца, бронхоспазм, нарушения ритма серд­

ца, АГ или гипотензия.

При местном применении гидрокортизона (особенно у пациентов с по­

вышенной  чувствительностью)  могут  возникать  гиперемия,  отечность,  зуд. 

Длительное  использование  в высоких  дозах,  особенно  при аппликации  под 

окклюзионные повязки, усиливает резорбцию и повышает риск развития си­

стемных эффектов гидрокортизона.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  вызванная  системным  применением  гидрокорти­

зона относительная недостаточность коры надпочечников может сохранять­

ся в течение нескольких месяцев после его отмены, поэтому в любой стрес­

совой ситуации, возникающей в этот период, гормональную терапию возоб­

новляют. Во время лечения гидрокортизоном нельзя проводить вакцинацию 

и другие процедуры иммунизации в связи с высоким риском развития невро­

логических осложнений и подавлением выработки антител.

Применение гидрокортизона при активной форме туберкулеза возможно 

лишь в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией. Если 

гидрокортизон применяют у лиц с латентным течением туберкулеза или в пе­

риод  виража  туберкулиновых  проб,  то  требуется  тщательное  наблюдение, 

а при необходимости — проведение химиопрофилактики.

С  осторожностью  применяют  при неспецифическом  язвенном  колите, 

дивертикулите, наличии пептической язвы желудка или двенадцатиперстной 

кишки в анамнезе, после наложения кишечных анастомозов, при гнойно­вос­

палительных процессах, почечной недостаточности, АГ, остеопорозе, миасте­

нии, а также при герпетическом поражении глаз (в связи с опасностью пер­

форации роговицы).

Гидрокортизон может усугублять эмоциональную лабильность или пси­

хотические тенденции.

Для нормализации водно­электролитного баланса назначают диету с ог­

раниченным содержанием натрия и повышенным содержанием калия.

Назначать  гидрокортизон  в период  беременности  и кормления  грудью 

следует только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект пре­

вышает  потенциальный  риск  для  матери  и плода.  С  целью  своевременно­

го  выявления  симптомов  недостаточности  коры  надпочечников  необходимо 

тщательное наблюдение за детьми, рожденными от матерей, получавших ги­

дрокортизон в период беременности.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: следует соблюдать осторожность при одновремен­

ном применении гидрокортизона и антикоагулянтов, НПВП (резко возраста­

ет риск развития гастропатии), пероральных гипогликемизирующих препара­

тов, барбитуратов и диуретиков.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: гидрокортизон выводится при диализе.

ГИДРОКСИДА ЖЕЛЕЗА (III) ПОЛИМАЛЬТОЗНЫЙ КОМПЛЕКС* 

(FERRI (III) HYDROXYDI POLYMALTOSUM COMPLEXUS*)

Форма выпуска: капли, сироп, таблетки жевательные, таблетки п/о, р­р 

для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: в комплексном соединении гидрок­

сида железа (III) с полимальтозой (ГПК) железо связано со структурой, подоб­

ной сывороточному ферритину. Этот макромолекулярный комплекс стабилен 

и в физиологических условиях не выделяет железо в виде свободных ионов. 

Поэтому при пероральном приеме железо, входящее в состав ГПК, поступает 

в кровь из кишечника только путем активного всасывания. Существует корре­

ляция между степенью дефицита железа и количеством всосавшегося желе­

за (чем выше дефицит железа, тем лучше всасывание). Именно это свойство 

препарата объясняет невозможность отравления препаратом даже в случае 

передозировки в отличие от простых солей железа, всасывание которых про­

исходит по градиенту концентрации.

Максимальное  поглощение  железа  после  перорального  приема  проис­

ходит в двенадцатиперстной и тощей кишке, а его абсорбция не уменьшает­

ся в результате взаимодействия с некоторыми компонентами пищевых про­

дуктов или с лекарственными препаратами, содержащими фенольную группу 

(например,  тетрациклин).  Железо,  вводимое  в виде  ГПК,  медленно  абсор­

бируется  и поступает  в сыворотку  крови,  откуда  быстро  переходит  в тка­

ни,  депонирующие  железо.  Всосавшееся  железо  сохраняется  в связанном 

с ферритином виде главным образом в печени. Позже в костном мозге оно 

включается в состав гемоглобина. В составе гемоглобина железо находится 

в двухвалентном виде, однако именно Fe

3+

 (трехвалентное железо) стимули­

рует  образование  глобина,  что  в конечном  счете  способствует  повышению 

уровня гемоглобина.

Поскольку железо в лекарственной форме для приема внутрь содержит­

ся в неионизированном виде, препарат не оказывает таких побочных эффек­

тов,  как  раздражение  слизистой  оболочки  пищеварительного  тракта,  окра­

шивание  зубной  эмали,  появление  металлического  привкуса  во рту.  Жева­

тельные таблетки и сироп характеризуются высокой степенью безопасности 

и хорошо переносятся пациентами. Сравнительные исследования биодоступ­

ности пероральных лекарственных форм ГПК посредством радиоизотопного 

метода, а также сравнительные клинические испытания доказали, что абсор­

бция и биодоступность железа в форме ГПК эквивалентна абсорбции и био­

доступности солей железа (II).

После  в/м  введения  ГПК  попадает  в кровоток  через  лимфатическую 

систему.  Максимальная  концентрация  железа  достигается  примерно  че­

рез 24 ч после инъекции. Из плазмы макромолекулярный комплекс попа­

дает в ретикуло­эндотелиальную систему, где расщепляется на составляю­

щие, гидроокись железа и полимальтозу. В кровотоке железо связывается 

с трансферрином, в тканях хранится в составе ферритина, в костном моз­

ге  включается  в гемоглобин  и используется  в процессе  эритропоэза.  Вы­

водится  из  организма  лишь  небольшое  количество  железа.  Полимальто­

за  метаболизируется  путем  окисления  или  выводится.  В  малых  количест­

вах неизмененный комплекс может проходить через плацентарный барьер, 

и незначительные его количества попадают в грудное молоко. Железо, свя­

занное с ферритином или трансферрином, может проходить через плацен­

тарный барьер, а в составе лактоферрина попадает в грудное молоко в не­

больших количествах.

ПОКАЗАНИЯ: внутрь назначают для профилактики и лечения железоде­

фицитных состояний разной этиологии, в том числе профилактики дефицита 

железа у детей (в том числе грудного возраста), женщин детородного возрас­

та  (особенно  в период  беременности  и кормления  грудью),  взрослых  (осо­

бенно вегетарианцев) и лиц пожилого возраста.

Парентеральные формы ГПК показаны для лечения железодефицитных 

состояний,  требующих  быстрого  и надежного  возмещения  дефицита  желе­

за: выраженная постгеморрагическая анемия, нарушения абсорбции железа, 

а также при неэффективности терапии железодефицитной анемии перораль­

ными препаратами железа.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, доза и продолжительность приема препарата за­

висят от выраженности дефицита железа.

Пациенты

Лечение железодефицита

Профилактика железоде­

фицита

Капли,

50 мг/мл

Сироп,

50 мг/5 мл

Таб­

летки,

100 мг

Капли,

50 мг/мл

Сироп,

50 мг/5 мл

Таб­

летки,

100 мг

Недоно­

шенные 

дети

1–2 кап/

кг

—

—

—

—

—

Дети 

в возрасте 

до 1 года

10–20

кап/сут

2,5–5 

мл/сут

—

6–10 

кап/сут

—

—

Дети в воз­

расте 1–

12 лет

20–40

кап/сут

5–10 

мл/сут

—

10–20 

кап/сут

—

—

Взрослые 

и дети стар­

ше 12 лет

40–120

кап/сут

10–30 

мл/сут

1–3 та­

блетки 

в сут­

ки

20–40 

кап/сут

—

—

Женщины 

в период бе­

ременности 

и кормления 

грудью

80–120

кап/сут

20–30 

мл/сут

1–3 та­

блетки 

в сут­

ки

40 

кап/сут

5–10 мл 

в день

1 та­

блетка 

в сут­

ки

Рекомендуется  продолжать  прием  препарата  еще  в течение  не  менее 

3 мес после нормализации состава периферической крови (для восстановле­

ния депо железа в организме).

Расчет потребности в препарате для парентерального введения произво­

дится на основании определения дефицита железа и его резервов в организ­

ме согласно стандартным методикам.

В/м вводят через день. Максимальная суточная доза для взрослых со­

ставляет 200 мг, для детей с массой тела до 5 кг — 25 мг, 5–10 кг — 50 мг. В/м 

инъекцию выполняют медленно (чтобы избежать боли и окрашивания кожи) 

в верхний наружный квадрант ягодицы иглой длиной 5–6 см. Перед инъек­

цией следует протереть кожу спиртом, оттянуть в сторону на 2 см так, чтобы 

после удаления иглы канал инъекции был прикрыт кожей во избежание выте­

кания жидкости в подкожную жировую клетчатку. Во время введения оттяну­

тую кожу постепенно отпускают, после укола прижимают место инъекции в те­

чение 1 мин.

В/в  взрослым  обычно  вводят  в 1­й  день —  50 мг,  во 2­й  день —  100 мг, 

в 3­й — 200 мг, затем 2 раза в неделю по 200 мг. Содержимое ампулы разво­

дят изотоническим р­ром натрия хлорида из расчета 1:2. Вводят медленно 

(не более 1 мл в минуту). Не допускать попадания р­ра в подкожную жировую 

клетчатку! Нельзя применять в/в препарат для в/м инъекций.

ГИДР

Г

КомПендиум 2005 

С­65

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препарату, ане­

мия, не обусловленная дефицитом железа, в том числе гемолитическая; из­

быток железа в организме (гемохроматоз, гемосидероз); нарушения синте­

за гемоглобина (анемия, вызванная отравлением свинцом, сидеробластная 

анемия), талассемия; выраженные нарушения гемостаза (гемофилия); при­

ем внутрь нецелесообразен при снижении концентрации железа в сыворот­

ке крови и анемии, вызванных хроническим воспалительным процессом или 

новообразованием.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: редко наблюдаются расстройства ЖКТ, такие как 

ощущение  тяжести  и переполнения  желудка,  распирания  в эпигастральной 

области, тошнота, запор или диарея. Темное окрашивание кала, вызванное 

приемом препаратов железа, не имеет клинического значения.

При в/м введении редко возникают артериальная гипотензия, артралгия, 

увеличение  лимфатических  узлов,  лихорадка,  головная  боль,  головокруже­

ние, инфильтрат в месте инъекции; очень редко — анафилактические и ана­

филактоидные реакции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в контролируемых испытаниях применение ГПК во II 

и III триместрах беременности не оказывало негативного действия на плод. 

Железо  выделяется  в грудное  молоко  в виде  комплекса  с лактоферрином, 

лишь  небольшое  количество  железа  из  комплекса  гидроксида  железа  (III) 

с полимальтозой переходит в грудное молоко в ионизированном виде, поэ­

тому появление побочных эффектов у грудного ребенка при приеме матерью 

препарата маловероятно.

Парентеральное введение препаратов железа может вызывать развитие 

аллергических реакций. При аллергической реакции средней степени тяже­

сти рекомендуется введение антигистаминных препаратов. В случае разви­

тия анафилактической реакции показано немедленное введение эпинефри­

на. Риск развития анафилаксии достаточно высок у пациентов с БА, болезнью 

Крона, полиартритом, сниженной способностью связывания железа и/или де­

фицитом фолиевой кислоты.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: нельзя смешивать р­р для в/м введения с другими 

лекарственными средствами; препараты железа для парентерального приме­

нения не назначают одновременно с препаратами железа для приема внутрь. 

Интервал между парентеральным применением препарата и началом приме­

нения пероральных лекарственных форм железа должен составлять не ме­

нее 5 дней.

Поскольку железо входит в состав препарата в форме комплекса гидрок­

сида железа (III) с полимальтозой, то при приеме в виде жевательных табле­

ток или сиропа оно не образует нерастворимых хелатных соединений с ком­

понентами пищевых продуктов (фитин, оксалаты, таннин) или лекарственных 

средств (тетрациклины, антациды).

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при парентеральном введении возможно развитие 

гемосидероза. При передозировке таблеток или сиропа симптомы остро­

го отравления могут развиться в крайне редких случаях, поскольку желе­

зо из ГПК абсорбируется не посредством пассивной диффузии, а путем 

активного транспорта, причем степень всасывания железа из ГПК напря­

мую  зависит  от выраженности  железодефицита.  Лечение —  симптомати­

ческое, специфическим антидотом железа является хелатный агент дефе­

роксамин.

ГИДРОКСИЗИН (HYDROXYZINUM)

CAS №: 68­88­2 

C

21

H

27

ClN

2

O

2

. 

MESH: этанол, 2­(2­(4­((4­хлорофенил)фенилметил)­1­пиперазинил)этокси)­(9CI).

RTECS: N­(4­хлоробензгидрил)­N’­(гидроксиэтилоксиэтил)пиперазин; или 1­(p­хлоро­
α­фенилбензил)­4­(2­(2­гидроксиэтокси)этил)пиперазин; или 2­(2­(4­(p­хлоро­α­
фенилбензил)­1­ пиперазинил)этокси)этанол.
M

m 

= 374,91 Да. log P (октанол­вода) = 2,36.

Форма выпуска: таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  анксиолитик,  производное  дифе­

нилметана. Применяют при состояниях страха и беспокойства. Оказывает ан­

тигистаминное, спазмолитическое и слабое противорвотное действие.

ПОКАЗАНИЯ:  невроз,  протекающий  с двигательным  возбуждением 

и чувством страха у лиц пожилого возраста, проявления абстинентного син­

дрома  у больных  хроническим  алкоголизмом,  невроз  у детей  с выражен­

ным психомоторным возбуждением; зудящий дерматоз, аллергический ри­

нит; в качестве антиэметического и седативного средства в послеопераци­

онный период.

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым при ощущении беспокойства назначают внутрь 

50–100 мг  4 раза  в сутки,  при кожном  зуде —  25 мг  3–4 раза  в сутки,  в ка­

честве успокаивающего средства в послеоперационный период — 50–100 мг; 

детям  в возрасте  до 6 лет  —  50 мг/сут,  старше  6 лет  —  50–100 мг/сут  в не­

сколько приемов, в послеоперационный период — 600 мг/кг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к гидроксизину; 

порфирия, глаукома, доброкачественная гиперплазия предстательной желе­

зы, период беременности.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  возможны  сонливость,  сухость  слизистой  обо­

лочки полости рта, запор, задержка мочи, нарушение аккомодации, повыше­

ние ЧСС, изменение ЭКГ, кожно­аллергические реакции, редко — возбужде­

ние; при длительном приеме — нарушения гемопоэза.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  в  период  лечения  пациентам  следует  отказаться 

от потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты реакции, 

а также от употребления алкоголя.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: потенцирует действие производных кумарина, де­

примирующих средств, усиливает антихолинергическое действие антигиста­

минных препаратов, нейролептиков и антидепрессантов.

ГИДРОКСИКАРБАМИД (HYDROXYCARBAMIDUM)

CAS №: 127­07­1 

CH

4

N

2

O

2

. 

USPDDN, HSDB, MESH: гидроксимочевина.

NLM,HSDB, RTECS: гидроксикарбамид.
RTECS: карбамогидроксамовая кислота; или карбамил гидроксамат; гидроксиламин, 
N­(аминокарбонил)­; или гидроксиламин, N­карбамоил­.
M

m 

= 76,06 Да. Точка плавления — 141 °С. Белый кристаллический порошок, практически 

лишенный вкуса.

Форма выпуска: капсулы.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: алкилирующее фазовоспецифиче­

ское цитостатическое средство, действующее селективно в S­фазе клеточ­

ного цикла. Угнетает активность рибонуклеиновой редуктазы — фермента, 

катализирующего  превращение  рибонуклеотидов  в дезоксирибонуклеоти­

ды, в результате чего тормозит синтез ДНК, не влияя на синтез РНК и бел­

ков.  Снижает  концентрацию  трифосфатов  в клетках.  Вызывает  задержку 

клеток  в интерфазе,  повышает  эффективность  антиметаболитов  пурино­

вой  и пиримидиновой  структуры,  потенцирует  действие  других  алкилиру­

ющих веществ.

ПОКАЗАНИЯ:  хронический  миелолейкоз,  эритремия,  идиопатическая 

тромбоцитемия,  остеомиелофиброз,  рекуррентная,  метастазирующая  или 

неоперабельная  карцинома  яичников,  рак  шейки  матки,  злокачественные 

опухоли  ЦНС,  толстого  кишечника,  злокачественная  меланома,  резистент­

ная к стандартным схемам терапии (в комплексном лечении), плоскоклеточ­

ный рак головы и шеи (кроме губ) — лучевая терапия на фоне приема гидрок­

сикарбамида.

ПРИМЕНЕНИЕ:  при хроническом  миелолейкозе  начальная  доза  состав­

ляет 20–40 мг/кг в сутки, поддерживающая — 15–30 мг/кг в сутки; при про­

грессировании  заболевания —  30–60 мг/кг  в сутки.  При  идиопатической 

тромбоцитемии  начальная  доза —  20–40 мг/кг  в сутки,  поддерживающая — 

10–20 мг/кг в сутки, при прогрессировании процесса — 25–50 мг/кг в сутки. 

При миелофиброзе начальная доза — 5–20 мг/кг в сутки, поддерживающая — 

10 мг/кг в сутки. При эритремии начальная доза — 15–20 мг/кг в сутки, под­

держивающая — 10 мг/кг в сутки. При злокачественной меланоме и других но­

вообразованиях — по 20–30 мг/кг в сутки однократно ежедневно или по 60–

80 мг/кг в сутки каждый 3­й день в сочетании с лучевой терапией. У больных 

с почечной  недостаточностью  (клиренс  креатинина  менее  10 мл/мин)  дозу 

следует снизить в 2 раза.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к гидроксикарбами­

ду, тромбоцитопения (менее 100 000 клеток в 1 мм

3

), лейкопения (2500 клеток 

в 1 мм

3

), тяжелая анемия, период беременности и кормления грудью, острая 

почечная и печеночная недостаточность.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  возможны  анемия,  лейкопения,  тромбоцитопе­

ния,  анорексия,  тошнота,  рвота,  боль  в области  живота,  диарея,  кожно­ал­

лергические реакции, эритема, стоматит, десенное кровотечение, легочные 

инфильтраты, отек легких, головная боль и головокружение, сонливость, дез­

ориентация, галлюцинации, судороги, преходящие нарушения функции почек 

(повышение уровня мочевой кислоты, креатинина) и печени, алопеция, нару­

шения менструального цикла, азооспермия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью применяют после лучевой те­

рапии  у пациентов  с опухолью  почек  и у больных  пожилого  возраста.  Во 

время лечения не реже 1 раза в неделю необходимо исследовать состав 

периферической крови. Терапию следует прервать, если количество лей­

коцитов  ниже  2500  в 1 мм

3

,  а количество  тромбоцитов —  ниже  100 000 

в 1 мм

3

.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  при  применении  высоких  доз  (более  60мг/кг  в сут­

ки) могут возникать или усиливаться побочные эффекты — преимуществен­

но проявления миелосупрессии.

ГИДР

Г

С­66

 

КомПендиум 2005

ГИДРОКСИПРОГЕСТЕРОН КАПРОАТ 

(HYDROXYPROGESTERONI CAPROAS)

CAS №: 630­56­8 

C

27

H

40

O

4

. 

USPDDN, RTECS: 17­гидроксипрегн­4­ен­3,20­дион гексаноат.

RTECS, MESH: 17­((1­оксогексил)окси)прегн­4­ен­3,20­дион

RTECS: 17­α­гексаноилоксипрегн­4­ен­3,20­дион.

NLM: 3,20­диоксо­4­прегнен­17α­ил гексаноат; или 3,20­диоксопрегн­4­ен­17α­ил 

капроат; или гексаноевой кислоты, эфир с 17­гидроксипрегн­4­ен­3,20­дион.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок, 

нерастворимый в воде, растворимый в спирте, жирных маслах.

Форма выпуска: р­р масляный для инъекций, р­р для инъекций 

в этилолеате.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: синтетический аналог гормона жел­

того тела — гестагена. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы 

пролиферации  (регулируется  фолликулярным  гормоном)  в секреторную, 

обеспечивающую  оптимальные  условия  для  имплантации  и развития  опло­

дотворенной яйцеклетки. Снижает возбудимость и сократимость мышц матки 

и маточных труб, стимулирует развитие струтурных элементов молочной же­

лезы. Длительнее, чем прогестерон, находится в организме. После однократ­

ной в/м инъекции масляного р­ра действие продолжается от 7 до 14 дней.

ПОКАЗАНИЯ:  привычный  и угрожающий  выкидыш  (в  первой  половине 

беременности),  аменорея,  полименорея,  рак  матки,  рак  молочной  железы, 

необходимость оперативного вмешательства на беременной матке (на фоне 

недостаточности желтого тела).

ПРИМЕНЕНИЕ:  вводят  в/м.  С  целью  профилактики  и лечения  угрожаю­

щего выкидыша — по 0,125–0,25 г 1 раз в неделю; при аменорее (первичной 

и вторичной) после отмены эстрогенов — по 0,25 г за 1 или 2 введения; для 

нормализации  менструального  цикла —  по 0,0625–0,125 г  на 20–22­й  день 

цикла.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к гидроксипроге­

стерона капроату, тахикардия, холестатическая желтуха в период беременно­

сти (в анамнезе), цирроз печени, доброкачественная гипербилирубинемия, 

печеночная недостаточность, новообразования половых органов и молочных 

желез, склонность к тромбообразованию.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  тахикардия,  аллергические  реакции,  тошнота, 

рвота,  маточное  кровотечение,  периферические  отеки,  парестезии,  увели­

чение  массы  тела,  повышенная  утомляемость,  вирилизация  плода  женско­

го пола.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: изменяет эффекты гипогликемизирующих средств, 

пероральных антикоагулянтов, ГКС (сочетают с осторожностью). Гестагенную 

активность  снижают  индукторы  микросомального  окисления  (барбитураты, 

гидантоин, рифампицин и др.).

ГИДРОКСИЭТИЛКРАХМАЛ* (HYDROXYETHYLAMYLUM*)

CAS №: 9005­27­0

Форма выпуска: р­р инфузионный.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  гидроксиэтилированный  крахмал 

получают из восковидного кукурузного крахмала путем частичного гидроли­

за амилопектина с последующим гидроксиэтилированием. 6% р­р гидрок­

сиэтилированного крахмала в изотоническом р­ре натрия хлорида приме­

няют в качестве коллоидного плазмозамещающего средства. Инфузия та­

кого  слабо  гиперонкотического  р­ра  приводит  к повышению  сниженного 

коллоидно­осмотического  давления  и центрального  венозного  давления. 

Инфузия  гидроксиэтилкрахмала  улучшает  реологические  свойства  крови. 

Гидроксиэтилированный  крахмал  не  кумулирует  в организме;  некоторое 

время  после  инфузии  обнаруживается  в клетках  ретикулоэндотелиальной 

системы.

ПОКАЗАНИЯ:  восполнение  ОЦК,  профилактика  и терапия  гиповолеми­

ческого шока при ожогах, травмах, операциях; гемодилюция.

ПРИМЕНЕНИЕ:  в/в  капельно,  первые  10–20 мл  медленно  под  строгим 

врачебным  контролем.  Суточная  доза  и скорость  вливания  зависят  от объ­

ема потери крови и показателей гематокрита. Для возмещения ОЦК вводят 

в суточной  дозе  250–1000 мл;  в исключительных  случаях  возможно  превы­

шение  суточной  дозы  20 мл/кг.  В  случае  применения  для  гемодилюции  ги­

дроксиэтилированный крахмал вводят в течение нескольких дней в суточной 

дозе  500 мл;  курсовая  доза —  не  более  5 л,  продолжительность  лечения — 

до 4 нед. Рекомендуемая скорость вливания — 500 мл за 30 мин.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперволемия, гипергидратация, тяжелая застой­

ная сердечная недостаточность, почечная недостаточность с олигурией или 

анурией, уровень креатинина в сыворотке крови более 2 мг/дл, тяжелый ге­

моррагический диатез, повышенная чувствительность к гидроксиэтилирован­

ному  крахмалу,  возраст  до 10 лет,  период  беременности  и кормления  гру­

дью.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  возможны  анафилактоидная  реакция  на введе­

ние гидроксиэтилированного крахмала (проявляется рвотой, ознобом, лихо­

радкой, крапивницей), увеличение слюнных желез, гриппоподобные симпто­

мы (головная боль, миалгия), кожный зуд, кратковременное повышение уров­

ня амилазы в крови, анафилактический шок.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: особую осторожность следует соблюдать при про­

ведении терапии у пациентов с отеком легких, декомпенсированной сердеч­

ной недостаточностью, нарушением функции почек, хроническими заболева­

ниями печени, геморрагическим диатезом, гипофибриногенемией.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении с аминогликозид­

ными  антибиотиками  гидроксиэтилированный  крахмал  может  усиливать  их 

нефротоксическое действие. Не следует смешивать с другими препаратами 

для в/в введения.

ГИДРОТАЛЦИТ (HYDROTALCITUM)

CAS №: 12304­65­3 

Mg

6

Al

2

(OH)

16

CO

3

⋅4H

2

O

. 

USPDDN: алюминия магния гидроксид карбонат гидрат.

NLM: диалюминия­гексамагния­карбонат­гексадекагидроксид­тетрагидрат.

Форма выпуска: таблетки жевательные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антацидное средство с низким со­

держанием  алюминия.  Обеспечивает  быструю  и длительную  нейтрализа­

цию соляной кислоты желудочного сока без чрезмерного ощелачивания со­

держимого желудка, благодаря чему рН поддерживается на физиологичес­

ком уровне.

Оказывает  гастропротекторное  действие  благодаря  способности  дли­

тельно связывать пепсин и нейтрализовать соляную кислоту, а также активи­

ровать собственные защитные факторы слизистой оболочки желудка.

Гидроталцит в терапевтических дозах не вызывает повышения концент­

рации ионов магния и алюминия в плазме крови и моче, поскольку практи­

чески не абсорбируется из пищеварительного тракта. На фоне лечения гид­

роталцитом  отклонений  показателей  периферической  крови  (гемоглобин, 

лейкоциты, гематокрит) и биохимических параметров плазмы крови (содер­

жание  ионов  натрия,  калия,  кальция,  концентрация  мочевины,  глюкозы)  не 

отмечено.

ПОКАЗАНИЯ: гастрит, дуоденит; пептическая язва желудка и двенадца­

типерстной  кишки;  неязвенная  диспепсия,  обусловленная  нерациональным 

питанием или применением препаратов, оказывающих раздражающее дей­

ствие на слизистую оболочку желудка; рефлюкс­эзофагит; изжога, отрыжка, 

ощущение переполнения желудка.

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым обычно назначают по 0,5–1 г через 1–2 ч по­

сле еды и перед сном. Таблетку разжевывают и запивают водой. Детям на­

значают в половинной дозе, рекомендованной взрослым.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: не установлены.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  при применении  в терапевтических  дозах  по­

бочные  эффекты  возникают  редко,  в большинстве  случаев —  при длитель­

ном  применении  препарата.  Наиболее  вероятным  побочным  эффектом  яв­

ляется диарея.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: не рекомендуется применять гидроталцит у паци­

ентов с нарушением выделительной функции почек.

Побочных эффектов при применении гидроталцита в период беременно­

сти и кормления грудью не отмечено.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не рекомендуется применять гидроталцит одновре­

менно  с  антибиотиками  группы  тетрациклинов  и производными  фторхино­

лонов (ципрофлоксацин, офлоксацин) ввиду возможности нарушения их аб­

сорбции.

Препараты, содержащие железо, а также производные хенодеоксихоло­

вой кислоты, дигоксин, циметидин и производные кумарина следует прини­

мать за 1–2 ч до или после приема гидроталцита.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: не описана.

ГИДРОХЛОРОТИАЗИД (HYDROCHLOROTHIAZIDUM)

CAS №: 58­93­5 

C

7

H

8

ClN

3

O

4

S

2

. 

USPDDN, RTECS: 6­хлоро­3,4­дигидро­2H­1,2,4­бензотиадиазин­7­сульфонамид 

1,1­диоксид.

HSDB, RTECS: 3,4­дигидро­6­хлоро­7­сульфамил­1,2,4­бензотиадиазин­1,1­диоксид; 

или 6­хлоро­3,4­дигидро­7­сульфамоил­2H­1,2,4­бензотиадиазин 1,1­диоксид.

M

m 

= 297,74 Да. Белый или белый с желтым оттенком кристаллический порошок. 

Малорастворим в воде, спирте, легко — в щелочных р­рах. Точка плавления — 274 °С;

рКа = 7,9; log P (октанол­вода) = ­0,07; растворимость в воде — 722 мг/л при 

температуре 25 °С.

Форма выпуска: таблетки.

ГИДР

Г

КомПендиум 2005 

С­67

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  салуретическое  и гипотензивное 

средство,  является  сульфонамидным  производным.  Повышает  выведение 

с мочой натрия и воды из организма, ингибируя реабсорбцию Na+ и Cl­ пре­

имущественно в дистальных почечных канальцах. Снижает повышенное АД. 

При несахарном диабете гидрохлоротиазид снижает объем мочи и повышает 

ее концентрацию. Уменьшает выведение кальция с мочой и тем самым пре­

пятствует образованию почечных конкрементов.

ПОКАЗАНИЯ: АГ (в качестве монотерапии или в комбинации с другими 

гипотензивными средствами); сердечная недостаточность, отеки, вызванные 

сердечной, почечной или печеночной недостаточностью; задержка жидкости 

при ожирении; местные отеки, например после тромбоза, травмы; несахар­

ный диабет, а также идиопатическая гиперкальциурия и почечнокаменная бо­

лезнь (профилактика образования кальциевых камней).

ПРИМЕНЕНИЕ: для проведения поддерживающей терапии следует инди­

видуально подбирать минимально эффективную дозу. Таблетки предпочти­

тельнее принимать после еды.

При  АГ,  как  правило,  в начале  лечения  достаточно  суточной  дозы  25–

50 мг, принимаемой однократно утром или в 2 приема, затем по 25 мг в сут­

ки. При недостаточном гипотензивном эффекте рекомендуется применять ги­

дрохлоротиазид в сочетании с другими гипотензивными средствами.

При отеках суточная доза обычно составляет 25–75 мг, в исключительных 

случаях — 100 мг. Как правило, достаточно принимать гидрохлоротиазид с пе­

рерывами, например каждый 2­й или 3­й день недели. Детям назначают по 

12,5–25 мг в сутки, по возможности с перерывами (каждый 2­й или 3­й день 

недели). Суточную дозу лучше всего принимать однократно утром.

При несахарном диабете в начале лечения — по 100 мг в сутки в 2–4 при­

ема, затем суточную дозу можно снизить.

В целях профилактики образования почечных камней — по 50 мг 2 раза 

в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: тяжелая почечная и печеночная недостаточность; 

повышенная чувствительность к сульфонамидам.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны диспепсические явления, головокру­

жение и повышенная утомляемость, панкреатит, кожные проявления аллерги­

ческих реакций, нарушение зрения, нейтропения, тромбоцитопения, гипока­

лиемия, гиперурикемия, гиперкальциемия и нарушения углеводного обмена.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  при длительном  лечении  следует  придерживать­

ся диеты, богатой калием. Необходимо проявлять осторожность при подбо­

ре доз больным с подагрой, так как гидрохлоротиазид может вызвать повы­

шение уровня мочевой кислоты.

При  сахарном  диабете  в период  лечения  гидрохлоротиазидом  может 

возникнуть гипергликемия, особенно на фоне гипокалиемии.

При почечной недостаточности необходимо тщательно следить за элек­

тролитным  балансом  и  клиренсом  креатинина.  Выраженная  потеря  воды  и 

электролитов при длительном лечении диуретическими средствами в высо­

ких дозах может обострить симптомы почечной недостаточности.

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер. Во время бе­

ременности  показания  к применению  должны  быть  тщательно  обоснованы. 

Не  следует  назначать  диуретик  при эклампсии,  преэклампсии  или  отеках 

любого генеза в период беременности. Гидрохлоротиазид может проникать 

в грудное молоко, поэтому следует воздержаться от кормления грудью в пе­

риод лечения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: у пациентов, получающих лечение препаратами ли­

тия, диуретические средства могут вызвать повышение уровня лития в крови. 

При полиурии, вызванной препаратами лития, диуретические средства могут 

оказать парадоксальный антидиуретический эффект.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: могут наблюдаться тошнота, общая слабость, голово­

кружение на фоне нарушений водно­электролитного баланса. Показано вос­

полнение потерь воды и электролитов.

ГИМЕКРОМОН (HYMECROMONUM)

CAS №: 90­33­5 

C

10

H

8

O

3

. 

USPDDN, RTECS: 7­гидрокси­4­метилкумарин.

RTECS: 7­гидрокси­4­метил­2­оксо­2H­1­бензопиран.

M

m 

= 176,17 Да. Точка плавления — 195,5 °С; log P (октанол­вода) = 1,9; растворимость 

в воде — 5210 мг/л при температуре 25 °С.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  желчегонное  средство.  Усиливает 

образование  и отделение  желчи,  оказывает  селективное  спазмолитическое 

действие в отношении желчных протоков и сфинктера Одди, не влияя на пе­

ристальтику пищеварительного тракта и уровень АД. Уменьшает застой жел­

чи, предупреждает кристаллизацию ХС и тем самым холелитиаз.

Абсорбция в пищеварительном тракте — высокая, слабо связывается с бел­

ками плазмы. Время достижения максимальной концентрации в сыворотке кро­

ви — 2–3 ч, период полувыведения — 30 мин–1 ч. Экскретируется с мочой.

ПОКАЗАНИЯ:  дискинезия  желчных  путей  и сфинктера  Одди  по спасти­

ческому типу, хронический холецистит, холангит; холелитиаз; состояние пос­

ле оперативных вмешательств на желчном пузыре и желчных путях; анорек­

сия, тошнота, запор, рвота (на фоне гипосекреции желчи).

ПРИМЕНЕНИЕ:  внутрь  за  30 мин  до еды.  Взрослым —  по 200–400 мг  (до 

800 мг) 3 раза в сутки в течение 2–3 нед; детям — 200–600 мг/сут в 1–3 приема.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к гимекромону, пери­

од беременности и кормления грудью, непроходимость желчных путей, почечная 

или  печеночная  недостаточность,  неспецифический  язвенный  колит,  болезнь 

Крона, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гемофилия.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции, при длительном приме­

нении —  диарея,  метеоризм,  головная  боль,  боль  в животе,  ульцерогенное 

действие.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  эффективность  гимекромона  снижается  на фоне 

одновременного назначения морфина, вызывающего спазм сфинктера Одди. 

Обоюдный антагонизм при сочетании с метоклопрамидом. Усиливает эффек­

ты непрямых антикоагулянтов.

ГИНКГО ДВУЛОПАСТНОЕ* (GINKGO BILOBA*)

Форма выпуска: таблетки п/о, капсулы, р­р для внутреннего 

применения.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  реликтовое  дерево,  единственный 

уцелевший вид из класса так называемых гинкгофитов. В европейской меди­

цине применяют стандартизованные экстракты из листьев гинкго двулопаст­

ного. Экстракт имеет сложный химический состав, включая более 40 ингре­

диентов,  основными  из  которых  являются  флавоноидные  гликозиды  (24%), 

терпеновые соединения (6%), а также гинкголиды А, В, С, J и билобалиды; 

именно эти соединения обусловливают специфическую фармакологическую 

активность  экстракта  гинкго  двулопастного.  Кроме  того,  в нем  содержатся 

проантоцианидины и органические кислоты, которые способствуют повыше­

нию биодоступности прочих компонентов.

Входящие в состав экстракта вещества обладают широким спектром фар­

макологической активности. Экстракт гинкго двулопастного оказывает вазоп­

ротекторное действие, нормализует тонус артерий и вен, препятствует анги­

оспазму, уменьшает проницаемость капилляров, улучшает микроциркуляцию, 

тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает потребление мозгом кислорода 

и глюкозы, повышает содержание АТФ в коре головного мозга. Улучшает коро­

нарное и мозговое кровообращение, обладает антиоксидантными свойствами, 

улучшает сенсорную и когнитивную функции, эффективен при вестибулопати­

ях. Имеются данные о том, что применение экстракта гинкго двулопастного спо­

собствует увеличению количества М­холинорецепторов в коре головного мозга 

и повышает обмен допамина и норадреналина в структурах головного мозга.

Терапевтический  эффект  наступает  в среднем  через  7–8 дней,  макси­

мальный эффект развивается через 18–20 дней после начала приема экстра­

кта. При нормотензии не влияет на уровень АД, а при АГ способствует неко­

торому его снижению. При длительном применении (более 6 мес) не оказы­

вает влияния на функцию печени и почек.

ПОКАЗАНИЯ: ишемические и инволютивные нарушения функциональной 

активности мозга (нарушение памяти, снижение концентрации и внимания, 

интеллекта,  расстройства  психики  и отклонения  в поведении),  последствия 

инсультов и черепно­мозговых травм; нейросенсорные нарушения — кохлео­

вестибулярный синдром (головокружение, звон в ушах, гипоакузия), хорео­

ретинопатия (диабетическая или инволютивная); нарушения микроциркуля­

ции (идиопатический циклический отек, акроцианоз, синдром Рейно, акропа­

рестезии); артериопатии нижних конечностей (боль при ходьбе, трофические 

нарушения, боль в положении лежа), варикозное расширение вен и тромбо­

флебит, геморрой, диабетическая ангиопатия.

ПРИМЕНЕНИЕ: по 40 мг экстракта 3 раза в сутки во время еды. Средняя 

продолжительность курса лечения — 3 мес.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к экстракту.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  тошнота,  головная  боль  и головокружение  (в 

среднем в 5% случаев), аллергические реакции.

ГЛАТИРАМЕР АЦЕТАТ* (GLATIRAMERI ACETAS*)

CAS №: 147245­92­9

Форма выпуска: лиофилизированный порошок для приготовления 

инъекционного р­ра.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  уксусно­кислая  соль  синтетичес­

ких полипептидов, состоящих из L­глутаминовой аминокислоты, L­аланина, 

L­тирозина и L­лизина, и по химическому строению имеет сходство с основ­

ным белком миелина. Модифицирует иммунный ответ и воздействует на им­

мунокомпетентные  клетки.  Конкурирует  с основным  белком  и олигодендро­

цитарным гликопротеином миелина, а также протеолипидным белком за свя­

зывание с молекулами главного комплекса тканевой совместимости класса II 

на поверхности  клеток,  несущих  антигены.  Стимулирует  образование  анти­

ген­специфических  Т­лимфоцитов.  Блокирует  миелин­специфические  ауто­

иммунные реакции, обусловливающие разрушение миелиновой оболочки не­

ГЛАТ

Г