Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 367

С­32

 

КомПендиум 2005

ет ЧСС (в покое и при нагрузке), сердечный выброс. Существенного уменьшения 

МОК  при этом  не  происходит,  давление  в правом  предсердии  и давле­

ние заклинивания в легочных капиллярах повышается в незначительной сте­

пени. Замедляет AV­проводимость. Гипотензивное действие осуществляется 

путем снижения сердечного выброса, снижения продукции ренина, а также, 

по­видимому, за счет центрального действия. В высоких дозах (20 мг и бо­

лее)  кардиоселективность  бизопролола  снижается  (может  блокировать  и 

β

2

­адренорецепторы).  Бизопролол  практически  не  влияет  на липидный  со­

став сыворотки крови и углеводный обмен.

При  назначении  внутрь  хорошо  абсорбируется,  биодоступность —  око­

ло 90%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию бизопролола. 

Связывание с белками плазмы крови — около 30%. Максимальная концентра­

ция активного вещества в плазме крови после приема внутрь достигается че­

рез 2–4 ч. Около 50% бизопролола выводится в неизмененном виде, около 

50% — в виде метаболитов, практически вся доза выводится с мочой и только 

2% — с калом. После однократного приема период полувыведения составляет 

9–12 ч. Период полувыведения несколько увеличивается у лиц пожилого воз­

раста, а также при нарушенной функции печени.

ПОКАЗАНИЯ:  АГ;  застойная  сердечная  недостаточность;  профилактика 

приступов стенокардии.

ПРИМЕНЕНИЕ:  дозу  устанавливают  индивидуально.  Средняя  доза  со­

ставляет 5–10 мг 1 раз в сутки, принимают обычно натощак или во время за­

втрака. При незначительной АГ начальная доза может составлять 2,5 мг/сут. 

Превышать среднюю суточную дозу можно только в исключительных случа­

ях. При сердечной недостаточности дозу устанавливают индивидуально, по­

степенно ее повышая. Бизопролол, как правило, принимают в течение дли­

тельного времени.

У пациентов с нарушением функции почек (при клиренсе креатинина ме­

нее  20 мл/мин)  или  с выраженным  нарушением  функции  печени  суточная 

доза не должна превышать 10 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  AV­блокада  II–III  степени,  внутрипредсердная 

блокада, синдром слабости синусного узла.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  повышенная  утомляемость,  головокружение, 

приливы  крови  к лицу,  головная  боль,  расстройства  сна,  депрессия,  гал­

люцинации (данные реакции слабовыражены, развиваются в начале лече­

ния и, как правило, проходят самостоятельно в течение 1–2 нед после нача­

ла лечения); уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении 

контактных линз), редко — конъюнктивит; ортостатическая гипотензия, бра­

дикардия, нарушения AV­проводимости, у некоторых пациентов при приме­

нении бизопролола в неадекватных дозах — увеличение выраженности сим­

птомов  сердечной  недостаточности  с развитием  периферических  отеков, 

у больных с перемежающейся хромотой или синдромом Рейно — увеличе­

ние выраженности основных проявлений заболевания (при использовании 

в высоких дозах); редко — одышка, диарея, запор, тошнота, боль в облас­

ти  живота;  в отдельных  случаях —  мышечная  слабость,  судороги,  кожный 

зуд, усиление потоотделения; у пациентов с псориазом возможно обостре­

ние заболевания; снижение толерантности к глюкозе (особенно у пациен­

тов с сахарным диабетом, в том числе протекающим в латентной форме); 

снижение потенции.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  следует  соблюдать  осторожность  при назначе­

нии бизопролола больным сахарным диабетом с выраженными колебаниями 

уровня глюкозы в крови, а также с ацидозом.

Осторожность необходима также при назначении бизопролола больным, 

имеющим указания в анамнезе на тяжелые аллергические реакции, а также 

пациентам, получающим десенсибилизирующую терапию. Ослабление адре­

нергической  реактивности  в период  лечения  бизопрололом  может  способ­

ствовать более тяжелому течению аллергических реакций.

Вопрос о назначении бизопролола больным с псориазом (либо при на­

личии этого заболевания у родственников) решают только после тщательной 

оценки соотношения ожидаемого клинического эффекта и возможных кожных 

реакций.

Применение бизопролола у больных с феохромоцитомой возможно толь­

ко после предварительного назначения блокаторов α­адренорецепторов.

Лечение бизопрололом нельзя прекращать внезапно, особенно у паци­

ентов с ИБС.

При необходимости проведения наркоза необходимо сообщить анесте­

зиологу о том, что пациент принимал бизопролол.

Назначать  бизопролол  в период  беременности  можно  только  в исклю­

чительных случаях. Прием бизопролола следует прекратить за 72 ч до ожи­

даемого срока родов ввиду возможности развития у новорожденного бради­

кардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания. Ново­

рожденный должен находиться под тщательным медицинским наблюдением 

в течение 72 ч.

Не следует назначать бизопролол детям.

Во  время  лечения  необходимо  соблюдать  особую  осторожность,  вы­

полняя работу, требующую повышенного внимания и быстроты психических 

и двигательных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: бизопролол может потенцировать действие дру­

гих антигипертензивных средств. Если планируется отмена одновремен­

но  принимаемых  бизопролола  и клонидина,  прекращать  прием  послед­

него следует только через несколько дней после окончания приема бизо­

пролола (во избежание чрезмерного повышения АД). При одновременном 

приеме  резерпина,  метилдопы,  клонидина,  гуанфацина,  препаратов  на­

перстянки возможно появление выраженной брадикардии. При одновре­

менном  приеме  клонидина,  гуанфацина,  препаратов  наперстянки  может 

произойти  замедление  АV­проводимости.  При  одновременном  приеме 

нифедипина  или  других  антагонистов  кальция  группы  дигидропиридина 

может  усилиться  антигипертензивное  действие  бизопролола.  При  одно­

временном  приеме  бизопролола  с верапамилом,  дилтиаземом,  хиниди­

ном  возможно  развитие  выраженной  артериальной  гипотензии  и бради­

кардии,  замедление  АV­проводимости,  а также  нарушение  сердечного 

ритма.  Во  время  лечения  бизопрололом  не  следует  в/в  вводить  антаго­

нисты  кальция  и антиаритмические  препараты.  Одновременный  прием 

производных эрготамина и бизопролола может привести к усилению на­

рушений  периферического  кровообращения.  При  одновременном  при­

еме рифампицина и бизопролола период полувыведения последнего мо­

жет несколько сократиться (повышать его дозу при этом обычно не тре­

буется).  При  одновременном  применении  бизопролола  и инсулина  или 

пероральных  гипогликемизирующих  препаратов  существует  риск  разви­

тия гипогликемии с маскировкой ее симптомов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  возможны  брадикардия,  артериальная  гипотензия, 

сердечная недостаточность, бронхоспазм. Необходимо промыть желудок, на­

значить активированный уголь; при брадикардии — атропин; при артериаль­

ной гипотензии — вазопрессорные средства; при сердечной недостаточнос­

ти — препараты наперстянки, салуретики, добутамин, изопротеренол и глю­

кагон; при бронхоспазме — β

2

­адреномиметики (фенотерол или сальбутамол) 

и/или производные ксантина.

БИПЕРИДЕН (BIPERIDENUM)

Форма выпуска: таблетки, р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противопаркинсоническое средство 

с преимущественно центральным антихолинергическим действием. В значи­

тельной  степени  уменьшает  выраженность  основных  симптомов  паркинсо­

низма —  ригидность,  тремор  и гипокинезию.  Эффективен  при экстрапира­

мидных моторных нарушениях, вызванных приемом нейролептиков.

ПОКАЗАНИЯ:  болезнь  Паркинсона;  экстрапирамидные  симптомы  (ран­

няя дискинезия, акатизия), вызванные нейролептиками или препаратами со 

сходным действием.

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым пациентам с болезнью Паркинсона перораль­

но  назначают  1 мг  биперидена  2 раза  в сутки,  постепенно  повышая  дозу 

на 2 мг/сут  ежедневно;  максимальная  суточная  доза  составляет  10–20 мг. 

Суточную дозу делят на 2–4 приема.

При  экстрапирамидных  нарушениях,  вызванных  нейролептиками,  для 

быстрого  достижения  терапевтического  эффекта  взрослым  можно  назна­

чить 2,5–5 мг биперидена в виде однократной в/м инъекции или медленного 

в/в вливания. При необходимости через 30 мин введение биперидена в той 

же  дозе  можно  повторить.  Детям  в возрасте  до 1 года  можно  вводить  1 мг, 

до 6 лет — 2 мг и до 10 лет — 3 мг. При необходимости можно повторить вве­

дение такой же дозы через 30 мин. Взрослым назначают внутрь по 1–4 мг 1–

4 раза в сутки одновременно с приемом нейролептических препаратов, де­

тям в возрасте от 3 до 15 лет — по 1–2 мг 1–3 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  бипериден  абсолютно  противопоказан  при за­

крытоугольной глаукоме у пациентов, не получавших соответствующего лече­

ния, больным с органическим стенозом пищеварительного тракта и мегаколо­

ном. Относительными противопоказаниями являются гипертрофия предста­

тельной железы, склонность к тахикардии, период беременности и кормления 

грудью.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  чаще  развиваются  в  начале  лечения  и  при 

слишком быстром повышении дозы. Со стороны ЦНС возможны повышен­

ная  утомляемость,  головокружение  и сонливость,  при применении  высо­

ких доз — беспокойство и спутанность сознания, в отдельных случаях — на­

рушения  памяти  и галлюцинации.  Со  стороны  периферической  нервной 

системы наиболее часто наблюдаются ощущение сухости во рту, наруше­

ния аккомодации, гипогидроз, запор, тахикардия. Парентеральное введе­

ние может сопровождаться снижением АД. Иногда после приема бипери­

дена возникают кожная сыпь и дискинезия. В некоторых случаях, особенно 

у больных с гипертрофией предстательной железы, бипериден может вызы­

вать затруднения мочеиспускания (рекомендуется снижение дозы) и значи­

тельно реже острую задержку мочи. В качестве антидота в последнем слу­

чае используют карбахол.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  за  исключением  случаев  развития  опасных  для 

жизни  осложнений,  следует  избегать  резкого  прекращения  приема  бипе­

ридена в связи с риском развития избыточной контррегуляции. У пациен­

тов пожилого возраста, особенно у больных с поражением головного мозга 

БИПЕ

Б

КомПендиум 2005 

С­33

сосудистого или дегенеративно­дистрофического генеза, может отмечаться 

повышенная чувствительность даже к терапевтическим дозам биперидена. 

Как показали результаты исследований на животных, бипериден способен 

провоцировать  судорожную  реакцию  церебрального  генеза,  что  следует 

учитывать  при назначении  препарата  больным  с повышенной  судорожной 

готовностью.

Совместный прием биперидена и других препаратов центрального дей­

ствия, антихолинергических средств или употребление алкоголя может отри­

цательно  влиять  на способность  к управлению  транспортными  средствами 

или работе с потенциально опасными механизмами.

Нет данных, подтверждающих тератогенный эффект биперидена. В связи 

с отсутствием  соответствующего  опыта  применения  биперидена,  назначать 

его в период беременности, особенно в I триместр, следует только по стро­

гим показаниям. Антихолинергические препараты способны подавлять лак­

тацию, однако в отношении биперидена такие данные отсутствуют. Бипери­

ден определяется в грудном молоке в концентрации, соответствующей тако­

вой в крови матери. В связи с тем что тип и уровень метаболизма биперидена 

у новорожденных неизвестны и нельзя исключить фармакологического и ток­

сического его действия, рекомендуется воздерживаться от кормления ребен­

ка грудью во время лечения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  применение  биперидена  в сочетании  с другими 

антихолинергическими психотропными средствами, антигистаминными пре­

паратами, противопаркинсоническими и противосудорожными средствами 

может  усиливать  побочные  явления  со  стороны  ЦНС  и периферической 

нервной  системы.  Одновременный  прием  хинидина  способен  потенциро­

вать антихолинергическое действие, особенно в отношении AV­проводимости. 

Совместный  прием  леводопы  и биперидена  может  усиливать  проявления 

дискинезии.  Вызванная  нейролептическими  препаратами  поздняя  диски­

незия  может  усиливаться  под  действием  биперидена.  Симптомы  паркин­

сонизма при поздней дискинезии иногда бывают выражены настолько, что 

требуют  постоянной  антихолинергической  терапии.  Как  средство  с цент­

ральным механизмом действия бипериден может потенцировать действие 

алкоголя. Эффект метоклопрамида и веществ со сходным действием на пи­

щеварительный  тракт  может  ослабляться  за  счет  антихолинергического 

влияния биперидена.

БИСАКОДИЛ (BISACODYLUM)

CAS №: 603­50­9 

C

22

H

19

NO

4

. 

USPDDN, HSDB, RTECS: 4,4�­(2­пиридилметилен)дифенол диацетат (эфир).

HSDB, RTECS: (4,4�­диацетоксидифенил)(2­пиридил)метан; или 2­(4,4�­диацетоксифе­
нилметил)пиридин; или фенол, 4,4�­(2­пиридинилметилен)бис­, диацетат (эфир).
M

m 

= 361,4 Да. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический 

порошок, практически нерастворимый в воде. Точка плавления — 133,5 °С; log P 
(октанол­вода) = 3,37.

Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, таблетки п/о кишечно­

растворимые, драже, суппозитории ректальные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: слабительное средство, производ­

ное дифенилметана. Гидролизуясь в щелочном содержимом кишечника, об­

разует ацетильные производные, оказывающие раздражающее действие на 

рецепторы слизистой оболочки кишечника, что ведет к биохимическим из­

менениям в энтероцитах и уменьшению всасывания электролитов и воды. В 

результате происходит разжижение и увеличение объема кишечного содер­

жимого и стимуляция моторно­эвакуаторной функции кишечника.

Не проникает в грудное молоко, не влияет на тонус матки и не оказывает 

раздражающего действия на слизистые оболочки.

ПОКАЗАНИЯ:  хронический  запор;  запор  при смене  диеты  или  в после­

операционный период; подготовка к операциям и диагностическим процеду­

рам  (ректороманоскопия,  колоноскопия,  рентгенография  органов  брюшной 

полости).

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь взрослым назначают по 5–15 мг 1 раз в сутки пе­

ред сном или за 30 мин до завтрака; при подготовке к операции или диагно­

стическому исследованию — накануне вечером назначают 10–20 мг.

Детям  в возрасте  2–7 лет  —  по 5 мг  в сутки  в течение  2–10  сут,  затем 

по 5 мг в течение 2 сут после восстановления функции кишечника, в возрасте 

8–14 лет — по 5–10 мг в сутки.

В зависимости от желаемого эффекта бисакодил принимают либо вече­

ром (эффект наступает обычно через 10 ч), либо утром натощак (эффект на­

ступает обычно через 5 ч).

Суппозиторий (5–10 мг) вводят глубоко в прямую кишку: взрослым — 1–

2 суппозитория (10–20 мг) в сутки, детям в возрасте от 1 года до 7 лет — по 5–

10 мг в сутки, детям от 7 до 14 лет — по 1 суппозиторию (10 мг) в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: кишечная непроходимость, синдром острого жи­

вота,  аппендицит  и другие  воспалительные  процессы  в брюшной  полости, 

выраженная лихорадка.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможна спастическая боль в области живота, 

частый жидкий стул (при передозировке). При длительном применении воз­

можен простатит, меланоз толстой кишки, колит, сопровождающийся наруше­

ниями водно­электролитного баланса, в частности гипокалиемией.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  при  назначении  бисакодила  внутрь  следует  избе­

гать одновременного приема антацидов.

БИФОНАЗОЛ (BIFONAZOLUM)

CAS №: 60628­96­8 

C

22

H

18

N

2

. 

USPDDN: (+­)­1­(p,α­дифенилбензил)имидазол.

RTECS: 1­((4­бифенилил)фенилметил)­1H­имидазол; или 1­(α­(4­бифенилил)бен­
зил)имидазол.
M

m 

= 310,4 Да. log P (октанол­вода) = 4,77; растворимость в воде — 0,11 мг/л 

при температуре 25 °С.

Форма выпуска: р­р для наружного применения, крем, гель.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  производное  имидазола,  противо­

грибковое средство широкого спектра действия. Эффект бифоназола обус­

ловлен  нарушением  на двух  этапах  синтеза  эргостерина,  входящего  в со­

став клеточной  мембраны  грибов,  что  вызывает  изменения  ее  структуры 

и свойств. Активен в отношении дерматофитов, дрожжевых (в том числе рода 

Candida), плесневых и других грибов (Malassezia furfur). К бифоназолу чув­

ствительны  также  Corynebacterium  minutissinum  и Pityrosporum  orbiculare. 

При  концентрации  бифоназола  3 нг/мл  происходит  задержка  роста  быстро 

пролиферирующего мицелия Trichophyton mentagrophytes. На дерматофиты 

через 6 ч от начала применения бифоназол в концентрации 5 мг/л оказывает 

прежде всего фунгицидное действие. На дрожжевые грибы, например рода 

Candida, оказывает первичное фунгистатическое, а в дозе 20 мг/л — фунги­

цидное действие. Концентрация бифоназола в плазме крови после местного 

применения не превышает 5 нг/мл.

ПОКАЗАНИЯ: наружно для лечения грибковых заболеваний кожи, вызван­

ных чувствительными к бифоназолу возбудителями, — поверхностного канди­

доза, разноцветного лишая, эритразмы, а также грибковых заболеваний ног­

тей, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, для удаления 

ногтей, пораженных микозом.

ПРИМЕНЕНИЕ:  наносят  на пораженные  участки  1 раз  в сутки  на ночь 

и тщательно  втирают.  Продолжительность  лечения  больных  с микозом  стоп 

и межпальцевых промежутков стоп — 3 нед; с микозом тела, кистей и складок 

кожи — 2–3 нед; с разноцветным лишаем и эритразмой — 2 нед; с поверхност­

ным кандидозом кожи — 2–4 нед. При грибковых заболеваниях ногтей приме­

няют в форме крема, нанося его на весь пораженный ноготь, затем закрыва­

ют пластырем и накладывают повязку на 24 ч. После удаления пластыря перед 

заменой повязки пораженные ногти следует подержать в теплой воде в тече­

ние 10 мин. Затем размягченную инфицированную часть ногтя удаляют. В кон­

це процедуры ногти следует высушить, наложить мазь и закрыть пластырем. 

Лечение проводят 1 раз в сутки до тех пор, пока ложе ногтя не станет гладким 

и не будет удалена вся его размягченная часть. Длительность лечения зави­

сит от величины пораженного участка и толщины ногтя и составляет 7–14 дней. 

После удаления ногтя следует продолжить противогрибковую терапию бифона­

золом в форме крема в течение 4 нед.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к бифоназолу.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  редко  отмечают  местные  реакции —  слабо  вы­

раженная  гиперемия,  раздражение  кожи,  в отдельных  случаях —  ощущение 

жжения и покалывания. При лечении грибковых заболеваний ногтей возмож­

но появление реакции (раздражение, эритема, мацерация, шелушение, кон­

тактный дерматит) по краям или на ложе ногтя. У пациентов с предрасполо­

женностью возможно развитие аллергических реакций.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  лечение  детей  грудного  возраста  бифоназолом 

можно проводить только под контролем врача.

Стойкий эффект лечения грибковых заболеваний ногтей зависит в основ­

ном от тщательного удаления пораженной части ногтя и от последующего ле­

чения бифоназолом.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не описаны. Бифоназол можно применять одновре­

менно с другими лекарственными средствами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: не описана.

БИФО

Б

С­34

 

КомПендиум 2005

БЛЕОМИЦИН (BLEOMYCINUM)

CAS №: 11056­06­7 

C

55

H

84

N

20

O

21

S

2

•C

55

H

84

N

17

O

21

S

3

Свободно растворим в воде.

Форма выпуска: лиофилизированный порошок для приготовления 

инъекционного р­ра.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противоопухолевое средство. Пред­

ставляет собой смесь цитотоксических гликопептидных антибиотиков (основ­

ные фракции — А

2 

и В

2

), изолированную из культуры Streptomyces Verticillus. 

Механизм действия обусловлен способностью вызывать фрагментацию мо­

лекул  ДНК.  Обладает  слабо  выраженной  миелодепрессивной  и иммуно­

депрессивной активностью.

ПОКАЗАНИЯ:  рак  кожи,  пищевода,  легкого,  шейки  матки,  щитовидной 

железы, злокачественные опухоли головы и шеи; лимфогранулематоз, неход­

жкинская лимфома, герминогенные опухоли яичка и яичников.

ПРИМЕНЕНИЕ:  вводят  в/в,  в/м,  п/к,  в/а.  Дозы  для  в/в  введения —  15–

30 мг (в 15–20 мл 0,9% р­ра натрия хлорида или декстрозы), для в/м или п/к 

введения — 15–30 мг (в 5 мл растворителя), для в/а введения — 5–15 мг. Ча­

стота введения — 2 раза в неделю. Возможно введение ежедневно или 1 раз 

в неделю в зависимости от состояния больного. Курсовая доза — 300–400 мг. 

Поддерживающая терапия — по 15 мг 1 раз в неделю (около 10 раз).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  выраженные  нарушения  функции  дыхания,  фи­

броз  легочной  ткани,  выраженные  нарушения  функции  почек,  заболевания 

сердечно­сосудистой системы, протекающие в тяжелой форме; период бере­

менности; повышенная чувствительность к блеомицину.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: интерстициальная пневмония, фиброз легочной 

ткани,  очаговые  гиперкератозы,  гиперпигментация,  дерматит,  деформация 

ногтей,  алопеция,  ангулярный  стоматит,  аллергические  реакции  (эритема, 

крапивница), повышение температуры тела, тошнота, рвота, анорексия, го­

ловная боль, головокружение, нарушения функции печени, почек.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью применяют у пациентов с заболе­

ваниями  легких  (или  с указаниями  в анамнезе  на подобные  заболевания), 

с нарушениями функции почек, ИБС, пороком сердца, у лиц пожилого воз­

раста, больных с ветряной оспой, а также у пациентов, получавших или полу­

чающих  радиотерапию.  При  применении  блеомицина  в  период  кормления 

грудью, грудное вскармливание следует прекратить. В процессе лечения не­

обходим систематический контроль функции органов дыхания, рентгенологи­

ческое исследование грудной клетки, контроль функции почек, печени. При 

появлении кашля, диспноэ лечение следует прекратить и назначить ГКС и ан­

тибиотики.

БОЯРЫШНИК* (CRATAEGUS L.*)

Форма выпуска: плоды, настойка, таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  плоды  боярышника  содержат  фла­

воноиды (не менее 0,06%), холин, ацетилхолин, дубильные вещества, фито­

стерины и др. Установлено также наличие в боярышнике тритерпеновых кис­

лот: олеановой, урсоловой и кратеговой, усиливающих кровообращение в ко­

ронарных сосудах сердца и в сосудах мозга и повышающих чувствительность 

миокарда к действию сердечных гликозидов. Достаточно полно фармаколо­

гические свойства препаратов боярышника не изучены. Препараты боярыш­

ника несколько усиливают сократимость микарда и вместе с тем снижают его 

возбудимость.

ПОКАЗАНИЯ: функциональные нарушения сердечной деятельности, ан­

гионевроз,  мерцательная  аритмия  и пароксизмальная  тахикардия  (при  лег­

ких формах, в дополнение к лечению основными антиаритмическими препа­

ратами).

ПРИМЕНЕНИЕ:  настойку  или  жидкий  экстракт  назначают  по 20–30  ка­

пель 3–4 раза в сутки до еды. Сухой экстракт из листьев и цветов боярышни­

ка в форме таблеток назначают внутрь по 80–160 мг 3 раза в сутки. Продол­

жительность применения — от 6 нед.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препаратам бо­

ярышника.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно хорошо переносятся.

БРИВУДИН (BRIVUDINUM)

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  вирусостатическое  средство  с из­

бирательным угнетающим влиянием на репликацию вирусов Herpes simplex 

1­го типа и Varicella zoster.

ПОКАЗАНИЯ: пpименяется пpи заболеваниях, вызванных вирусом пpос­

того геpпеса 1­го типа и вирусом Varicella zoster у больных с онкологическими 

заболеваниями, у пациентов с первичным и вторичным иммунодефицитом.

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым назначают по 125 мг 4 раза в сутки, каждые 6 ч. 

Детям — из расчета по 5 мг/кг массы тела 3 раза в сутки (каждые 8 ч). Про­

должительность лечения составляет 5 дней, при тяжелых иммунодефицитах — 

7–10 дней. Принимают после еды, с достаточным количеством жидкости.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к бривудину.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  аноpексия,  тошнота,  рвота,  чувство  тяжести  в 

эпигастральной области, в отдельных случаях — преходящая гранулоцитопе­

ния и/или тромбоцитопения, обратимое повышение активности аминотранс­

фераз и уровня общего билиpубина в сыворотке крови, протеинурия, глюко­

зурия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при назначе­

нии бривудина пациентам с нарушениями функции почек.

В  период  беременности  и кормления  грудью  показания  к применению 

бривудина должны быть тщательно обоснованы.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: бривудин удлиняет период полувыведения флуоро­

урацила и тегафура.

БРИЛЛИАНТОВЫЙ ЗЕЛЕНЫЙ* (VIRIDE NITENS*)

CAS №: 633­03­4 

C

27

H

33

N

2

•HSO

4

. 

Структура 1: (4­(4­(диэтиламино)бензгидрилен)циклогекса­2,5­диен­1­

илиден)диэтиламмония гидросульфат.

Структура 2: бис­(пара­диэтиламино)­трифенилангидрокарбинола оксалат.

Зеленовато­золотистые комочки или золотисто­зеленый порошок. Труднорастворим 

в воде (1:50) и спирте; р­ры имеют интенсивный зеленый цвет.

Форма выпуска: спиртовой р­р для наружного применения.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  краситель,  антисептическое  сред­

ство. Не оказывает местнораздражающего действия.

ПОКАЗАНИЯ: микротравмы, пиодермия, блефарит и др.

ПРИМЕНЕНИЕ: наружно для смазывания пораженных участков кожи.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: индивидуальная гиперчувствительность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно хорошо переносится.

БРОМГЕКСИН (BROMHEXINUM)

CAS №: 3572­43­8 

C

14

H

20

Br

2

N

2

. 

MESH: бензенметанамин, 2­амино­3,5­дибромо­N­циклогексил­N­метил­.

M

m 

= 376,14 Да. Точка плавления — 238 °С; log P (октанол­вода) = 4,88; растворимость 

в воде — 4000 мг/л. Бромгексин (в форме гидрохлорида) — белый кристаллический 

порошок, малорастворимый в воде и спирте.

Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, драже, микстура, р­р для 

внутреннего применения, сироп, эликсир.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  бромгексин  обладает  муколити­

ческим  (секретолитическим)  и отхаркивающим  эффектами.  Первый  из  них 

обусловлен  деполимеризацией  и разжижением  мукополисахаридных  и му­

копротеиновых  волокон  секрета.  Значительную  роль  в механизме  действия 

бромгексина играет его способность стимулировать образование сурфактан­

та —  поверхностно­активного  вещества  липидо­белково­мукополисахарид­

ной  природы,  которое  синтезируется  в клетках  альвеол,  поскольку  биосин­

тез  сурфактанта  нарушается  при различных  бронхолегочных  заболеваниях. 

БЛЕО

Б

КомПендиум 2005 

С­35

Последнее приводит к нарушению стабильности альвеолярных клеток, ослаб­

лению их реакции на неблагоприятные факторы. Бромгексин также оказыва­

ет слабое противокашлевое действие. Терапевтический эффект бромгексина 

проявляется обычно через 1–2 сут после начала приема.

ПОКАЗАНИЯ: трахеит, острый и хронический бронхит различного проис­

хождения, включая осложненный бронхоэктазами, инфекционно­алпергиче­

ская  форма  БА,  пневмония,  пневмокониоз,  туберкулез  легких.  Бромгексин 

также назначают для ускорения выделения рентгеноконтрастного вещества 

после бронхографии, в предоперационный период (санация бронхиального 

дерева для профилактики накопления в бронхах вязкой мокроты после опе­

раций на легких).

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь независимо от приема пищи. Взрослым назнача­

ют по 0,016 г 3–4 раза в сутки, детям в возрасте от 3 до 4 лет — по 0,002 г, 

от 5 до 14 лет — по 0,004 г 3 раза в сутки. Курс лечения — от 4 дней до 4 нед.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: возраст до 3 лет, I триместр беременности, по­

вышенная чувствительность к бромгексину.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: иногда могут отмечаться аллергические реакции 

(кожная сыпь, ринит и др.), а при длительном приеме внутрь — диспепсичес­

кие явления, которые проходят при отмене лечения. Крайне редко — обост­

рение язвенной болезни, повышение активности сывороточных трансаминаз, 

ангионевротический отек.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: бромгексин можно назначать в комбинации с брон­

ходилататорами, антибактериальными препаратами, средствами, применяе­

мыми в кардиологии, и другими лекарственными средствами.

БРОМОКРИПТИН (BROMOCRIPTINUM)

CAS №: 25614­03­3 

C

32

H

40

BrN

5

O

5

. 

USPDDN, RTECS, MESH: 2­бромо­α­эргокриптин.

RTECS: 2­бромо­12�­гидрокси­2�­(1­метилэтил)­5�­α­(2­метилпропил)эрготамин­3�,6�,18­

трион.

Бромокриптин (в форме мезилата) — кристаллический порошок, очень мало 

растворимый в воде, умеренно растворимый в этиловом спирте.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: специфический агонист допамино­

вых рецепторов (главным образом типа D

2

); представляет собой полусинтети­

ческое производное алкалоида спорыньи — эргокриптина. Бромокриптин по­

давляет секрецию гормона передней доли гипофиза — пролактина — путем 

стимуляции допаминовых рецепторов. Бромокриптин не влияет на нормаль­

ный  уровень  других  гипофизарных  гормонов,  но  может  снижать  повышен­

ную  концентрацию  гормона  роста  (СТГ)  при акромегалии.  Пролактин  необ­

ходим для начала и поддержания лактации в послеродовой период. В других 

случаях увеличение секреции пролактина приводит к патологической лакта­

ции (галакторее) и/или к нарушениям овуляции и менструального цикла. Бро­

мокриптин предотвращает или подавляет физиологическую лактацию, а так­

же может применяться в терапии патологических состояний, обусловленных 

повышенной секрецией пролактина. При аменорее или ановуляции, с нали­

чием галактореи или без нее, бромокриптин способствует восстановлению 

менструального цикла и овуляции. При синдроме Штейна — Левенталя оказы­

вает благоприятный клинический эффект, нормализуя секрецию ЛГ. При доб­

рокачественных заболеваниях молочной железы бромокриптин способству­

ет уменьшению размеров и числа кист или узлов, устраняя дисбаланс между 

прогестероном  и эстрогенами;  при пролактинсекретирующих  аденомах  ги­

пофиза (пролактиномы) — замедлению их роста или уменьшению размеров. 

При акромегалии снижает концентрацию гормона роста и пролактина в плаз­

ме крови, повышает толерантность к углеводам и оказывает благоприятный 

клинический эффект.

Бромокриптин в более высоких дозах применяют в неврологии при бо­

лезни  Паркинсона,  характеризующейся  специфической  допаминовой  не­

достаточностью в области полосатого тела (corpus striatum) и черного ядра 

(substantia nigra) мозга. Бромокриптин стимулирует допаминовые рецепто­

ры, восстанавливая в указанных отделах мозга нейрохимический баланс. Те­

рапевтический  эффект  бромокриптина  проявляется  ослаблением  тремора, 

ригидности,  замедлением  движений  и уменьшением  выраженности  других 

симптомов паркинсонизма на всех стадиях заболевания. Бромокриптин со­

храняет клиническую эффективность в течение нескольких лет применения (к 

настоящему времени есть сообщения о положительных результатах его при­

менения в течение 8 лет). Бромокриптин можно назначать в виде монотера­

пии или в сочетании с другими противопаркинсоническими средствами (на­

пример, леводопой), что позволяет снизить их дозу и избежать некоторых по­

бочных  эффектов.  Бромокриптин  обладает  некоторым  антидепрессивным 

эффектом,  уменьшает  депрессивную  симптоматику  при болезни  Паркинсо­

на, а также у пациентов с эндогенной или психогенной депрессией.

Максимальная концентрация бромокриптина в плазме крови достигает­

ся  через  1–3 ч  после  приема  внутрь.  Связывание  бромокриптина  с белка­

ми плазмы крови составляет 96%. Бромокриптин и его метаболиты выводят­

ся преимущественно с желчью и только 6% — с мочой.

ПОКАЗАНИЯ:  пролактинзависимые  нарушения  менструального  цикла 

и женское бесплодие, обусловленные повышенным и, возможно, нормальным 

уровнем секреции пролактина, — аменорея с галактореей или без нее, оли­

гоменорея, недостаточность лютеиновой фазы; нарушения вследствие повы­

шенной секреции пролактина, вызванной приемом некоторых психотропных, 

гипотензивных и других препаратов; пролактиннезависимое женское беспло­

дие —  синдром  Штейна —  Левенталя,  ановуляторные  циклы  (вспомогатель­

ное средство при терапии антиэстрогенами, например, кломифеном); пред­

менструальный синдром — болезненность молочных желез, отеки, связанные 

с фазой  цикла,  метеоризм,  изменения  настроения;  подавление  лактации — 

предотвращение или прекращение послеродовой лактации по медицинским 

показаниям, предотвращение лактации после аборта, послеродовая гипер­

трофия молочных желез; доброкачественные заболевания молочных желез — 

масталгия, доброкачественная узловая или кистозная мастопатия, особенно 

фиброзно­кистозная мастопатия; пролактинзависимый гипогонадизм у муж­

чин — олигоспермия, снижение либидо, импотенция; пролактиномы гипофи­

за —  консервативное  лечение  пролактинсекретирующих  микро­  и макроа­

деном гипофиза, уменьшение размеров опухоли перед ее удалением, пос­

леоперационное  лечение  при сохранении  повышенного  уровня  пролактина 

в крови; акромегалия — в качестве дополнительного средства (иногда и аль­

тернативного) при хирургическом или лучевом лечении; все стадии идиопати­

ческой болезни Паркинсона и постэнцефалитического паркинсонизма (в виде 

монотерапии или в сочетании с другими противопаркинсоническими препа­

ратами).

ПРИМЕНЕНИЕ: в гинекологической и эндокринологической практике доза 

бромокриптина зависит от конкретных показаний к его применению. При на­

рушениях  менструального  цикла,  женском  бесплодии  назначают  по 1,25 мг 

2–3 раза в сутки, дозу можно постепенно повышать до 2,5 мг 2–3 раза в сут­

ки. Лечение продолжают до нормализации менструального цикла и/или ову­

ляции. Для профилактики рецидивов можно проводить несколько курсов ле­

чения.  При  предменструальном  синдроме  лечение  начинают  на 14­й  день 

цикла с дозы 1,25 мг/сут, повышая дозу на 1,25 мг ежедневно до 5 мг/сут в 

2 приема. Лечение продолжают до восстановления менструального цикла.

Для подавления лактации в 1­й день назначают по 1,25 мг 2 раза в сут­

ки (утром и вечером), затем — по 2,5 мг в течение 14 дней. Для предотвра­

щения лактации терапию следует начинать через несколько часов после ро­

дов или аборта, однако только после стабилизации жизненно важных функций 

организма. Через 2–3 дня после отмены бромокриптина иногда наблюдает­

ся незначительная секреция молока, что можно устранить приемом препара­

та в более высоких дозах в течение еще 1 нед.

При послеродовой гипертрофии молочных желез бромокриптин прини­

мают однократно в дозе 2,5 мг, через 6 или 12 ч указанную дозу можно при­

нять повторно, что не вызовет нежелательного подавления лактации. При на­

чальных проявлениях послеродового мастита в 1­й день назначают по 1,25 мг 

2 раза в сутки, затем — по 2,5 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней. При необ­

ходимости лечение проводят в комплексе с антибиотиками.

При  доброкачественных  заболеваниях  молочных  желез  назначают 

по 1,25 мг 2–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до 5–7,5 мг/сут.

При мужском гипогонадизме назначают по 1,25 мг 2–3 раза в сутки, по­

степенно повышая дозу до 5–10 мг/сут.

При  пролактиномах  назначают  по 1,25 мг  2–3 раза  в сутки,  постепен­

но повышая дозу до достижения устойчивого подавления секреции пролак­

тина (в зависимости от уровня концентрации пролактина в плазме крови), что 

обычно достигается при приеме нескольких таблеток в сутки.

При акромегалии лечение начинают с дозы 1,25 мг/сут, постепенно по­

вышая  суточную  дозу  до 10–20 мг,  в зависимости  от клинического  эффекта 

и наличия побочных явлений.

При болезни Паркинсона и постэнцефалитическом паркинсонизме лече­

ние бромокриптином начинают с суточной дозы 1,25 мг в течение 1­ой не­

дели затем суточную дозу постепенно повышают (на 1,25 мг/нед) до мини­

мальной эффективной дозы. Суточную дозу принимают в 2–3 приема. Кли­

нический эффект обычно достигается в течение 6–8 нед, при необходимости 

суточную дозу продолжают повышать на 1,25 мг/нед. Терапевтические дозы 

бромокриптина при монотерапии или в сочетании с другими противопаркин­

соническими средствами составляют 10–40 мг/сут, но могут потребоваться 

и более высокие дозы. Если при подборе дозы возникают побочные реакции, 

бромокриптин на протяжении не менее 1 нед следует принимать в сниженной 

дозе, а при исчезновении побочных явлений дозу можно повысить.

БРОМ

Б