Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 365

С­24

 

КомПендиум 2005

ют в соответствии с динамикой лабораторных показателей гемостаза. В/в р­р 

следует вводить медленно, в 150–200 мл 5% р­ра глюкозы или 0,9% р­ра на­

трия хлорида. При гипертермии и болевом синдроме вводят по 5–10 мл р­ра 

1–3 раза  в сутки;  при необходимости  суточная  доза  может  быть  увеличена 

до 50 мл. Курс лечения — 3–10 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: желудочно­кишечное кровотечение, пептическая 

язва желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром портальной гипертен­

зии, гипокоагуляция, БА, острые вирусные инфекции у детей младшего воз­

раста, I триместр беременности.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  возможны  аллергические  реакции,  обострение 

БА, ульцерогенное действие, поражение печени и почек, синдром Рейе (у де­

тей младшего возраста при вирусных заболеваниях).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: ацетилсалицилат лизин может потенцировать дей­

ствие  антикоагулянтов,  а также  ульцерогенный  эффект  других  НПВП,  ГКС 

и резерпина.

АЦЕТИЛЦИСТЕИН (ACETYLCYSTEINUM)

CAS №: 616­91­1 

С

5

H

9

NO

3

S

. 

HSDB, RTECS, USPDDN: N­ацетил­L­цистеин.

HSDB, RTECS: L­α­ацетамидо­β­меркаптопропионовая кислота.

M

m

 = 163,20 Да. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический 

порошок, со слабым специфическим запахом. Легкорастворим в воде и спирте. Точка 

плавления = 109,5 °С. log P (октанол­вода) = –0,66.

Форма выпуска: таблетки шипучие, таблетки п/о, гранулы, порошок для 

приготовления р­ра для перорального применения, р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  муколитическое,  отхаркивающее 

средство,  производное  аминокислоты  цистеина.  За  счет  наличия  свобод­

ной сульфгидрильной группы ацетилцистеин разрывает бисульфидные свя­

зи  кислых  мукополисахаридов  мокроты,  что  приводит  к деполимеризации 

мукопротеидов и способствует уменьшению вязкости бронхиального секре­

та. Облегчает отхождение мокроты за счет повышения мукоцилиарного кли­

ренса.  Ацетилцистеин  также  обладает  антиоксидантным  и пневмопротек­

торным свойствами, что обусловлено способностью сульфгидрильных групп 

связывать  свободные  радикалы.  Кроме  этого,  ацетилцистеин  срособствует 

повышению синтеза глутатиона, который является важным фактором деток­

сикации. Эта особенность ацетилцистеина дает возможность применять его 

в качестве  антидота  при острых  отравлениях  парацетамолом  и другими  ве­

ществами (альдегидами, фенолами и др.)

После приема внутрь ацетилцистеин быстро и почти полностью абсор­

бируется в пищеварительном тракте. В печени метаболизируется до цисте­

ина  (фармакологически  активный  метаболит)  и диацетилцистина,  цистина 

и далее — до смешанных дисульфидов. Биодоступность ацетилцистеина пос­

ле приема внутрь — около 10%. Максимальная концентрация после приема 

внутрь достигается через 1–3 ч. В организме ацетилцистеин и его метабо­

литы определяются в различных формах: частично — в виде свободной суб­

станции, частично — в связи с протеинами плазмы крови, частично — как ин­

корпорированные  аминокислоты.  Экскретируется  практически  полностью 

в виде неактивных метаболитов (неорганических сульфатов, диацетилцисти­

на) с мочой. Только небольшое количество ацетилцистеина выводится в не­

измененном виде с калом. Период полувыведения из плазмы крови состав­

ляет приблизительно 1 ч и зависит от скорости биотрансформации в печени. 

При печеночной недостаточности он может увеличиваться до 8 ч. Ацетилцис­

теин может проникать через плацентарный барьер и накапливаться в амнио­

тической жидкости.

ПОКАЗАНИЯ: заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся обра­

зованием вязкого секрета, в том числе острый и хронический бронхит, брон­

хоэктатическая болезнь, хронический обструктивный бронхит, БА, бронхио­

лит, муковисцидоз, трахеит, ларингит, а также синусит и экссудативный сред­

ний отит.

ПРИМЕНЕНИЕ:  взрослым  и детям  в возрасте  старше  14 лет  назначают  в 

дозе 400–600 мг/сут, детям в возрасте 6–14 лет — в дозе 300–400 мг/сут в два 

приема, от 2 до 5 лет — 200–300 мг/сут. Детям грудного возраста с 10­го дня 

жизни и детям в возрасте до 2 лет назначают по 50 мг 2–3 раза в сутки.

При муковисцидозе больным с массой тела более 30 кг допустимо назна­

чение в дозе до 800 мг/сут. Детям старше 6 лет обычно назначают по 200 мг 

3 раза в сутки, 2–5 лет — по 100 мг 4 раза в сутки, детям грудного возраста 

(начиная с 10­го дня жизни) и детям в возрасте до 2 лет назначают по 50 мг 

2–3 раза в сутки.

Принимают после еды. Содержимое пакетика или таблетку растворяют 

в 

1

/

2 

стакана воды, сока или холодного чая. При острых неосложненных забо­

леваниях продолжительность применения ацетилцистеина обычно составля­

ет 5–7 дней. Лечение хронических заболеваний проводят длительное время 

или курсами по несколько месяцев (до 6 мес).

В/м взрослым вводят 1–2 мл 10% р­ра 2–3 раза в сутки; детям грудного 

возраста — из расчета 10–15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки, детям старше 

1 года — по 0,5–1 мл 10% р­ра 2 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к ацетилцистеину, 

пептическая  язва  желудка  или  двенадцатиперстной  кишки,  кровохарканье, 

легочное кровотечение.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: крайне редко могут отмечаться изжога, тошнота, 

рвота, диарея, головная боль, стоматит, шум в ушах, аллергические реакции, 

артериальная  гипотензия,  бронхоспазм  (у  лиц  с гиперреактивностью  брон­

хов), кожная сыпь и зуд, тахикардия.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  новорожденным  назначают  только  по жизненным 

показаниям и под строгим врачебным контролем, не превышая дозы 10 мг/кг 

массы тела.

Несмотря на то что сведения об эмбриотоксическом действии ацетил­

цистеина отсутствуют, в период беременности назначают только по строгим 

показаниям и под контролем врача.

Дополнительный  прием  жидкости  усиливает  муколитический  эффект 

ацетилцистеина.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не рекомендуется применять одновременно с ан­

тибиотиками  тетрациклинового  ряда  (за  исключением  доксициклина);  ин­

тервал между их приемами должен составлять не менее 2 ч. In vitro отмеча­

ется несовместимость ацетилцистеина с полусинтетическими пенициллина­

ми, цефалоспоринами, аминогликозидами. Нет данных о несовместимости 

с такими антибиотиками, как амоксициллин, эритромицин и цефуроксим.

Ацетилцистеин может потенцировать вазодилатирующий эффект нитро­

глицерина.

При одновременном применении ацетилцистеина с противокашлевы­

ми препаратами возможно опасное накопление секрета в дыхательных пу­

тях.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  тяжелые  и опасные  для  жизни  побочные  эффекты 

в таких случаях не описаны.

АЦИКЛОВИР (ACICLOVIRUM)

CAS №: 59277­89­3 

C

8

H

11

N

5

O

3

. 

USPDDN, HSDB, RTECS: 9­((2­гидроксиэтокси)метил)гуанин.

HSDB, RTECS: 2­амино­1,9­дигидро­9­((2­гидроксиэтокси)метил)­6H­пурин­6­он.

M

m

 = 225,21 Да. Белый кристаллический порошок. Точка плавления = 255 °С. 

Растворимость в воде при температуре 22 °С = 1620 мг/л. log P (октанол­вода) = –1,56.

Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, мазь, крем, мазь глазная, по­

рошок для приготовления инъекционного р­ра, порошок лиофилизирован­

ный для приготовления инфузионного р­ра.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противовирусное средство. Акти­

вен в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex) 1­го и 2­го типа, 

вируса  опоясывающего  лишая  (Varicella  zoster),  вируса  Эпштейна —  Барр 

и цитомегаловируса. После проникновения в клетку, инфицированную ви­

русом, ацикловир под действием тимидинкиназы трансформируется в ак­

тивный  ацикловир­трифосфат.  Последний  взаимодействует  с вирусной 

ДНК­полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых 

вирусов. Таким образом, формируется дефектная вирусная ДНК, что приво­

дит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

После приема внутрь ацикловир частично всасывается в пищеваритель­

ном тракте. После в/в введения, период полувыведения ацикловира у взрос­

лых  составляет  около  2,9 ч.  Большая  часть  активного  вещества  выводится 

в неизмененном виде с мочой. Связывание с белками плазмы крови состав­

ляет 9–33%. Единственным метаболитом ацикловира является 9­карбокси­

метоксиметилгуанин.  У  больных  с ХПH  период  полувыведения  ацикловира 

увеличивается. Концентрация активного вещества в СМЖ составляет прибли­

зительно 50% от концентрации в плазме крови.

При нанесении на кожу ацикловир не обнаруживается в сыворотке крови. 

Из глазной мази ацикловир быстро проникает через эпителий роговицы и до­

стигает терапевтической концентрации во внутриглазной жидкости.

ПОКАЗАНИЯ: инфекции, вызванные вирусом Нerpes simplex, в том чис­

ле герпес новорожденных (лечение и профилактика); опоясывающий лишай; 

ветряная оспа (лечение).

Мазь и крем для наружного применения используют для лечения просто­

го герпеса кожи и слизистых оболочек, первичного и рецидивирующего ге­

нитального герпеса. Глазную мазь — для лечения кератита, вызванного виру­

сом Herpes simplex.

ПРИМЕНЕНИЕ:  внутрь  в дневное  время  с интервалом  4,  6  или  12 ч. 

Взрослым и детям старше 2 лет при инфекциях, вызванных вирусом просто­

го герпеса, ацикловир назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней; 

АЦЕТ

А

КомПендиум 2005 

С­25

при необходимости курс лечения продлевают до 10 дней. Детям до 2 лет на­

значают 

1

/

2

 дозы для взрослых. Для профилактики рецидивирующего гени­

тального  герпеса —  2 раза  в сутки  по 400 мг  или  4 раза  по 200 мг,  курс — 

от 6 мес до 1 года. Для профилактики герпетической инфекции у пациентов 

с иммунодефицитом или после трансплантации костного мозга ацикловир на­

значают по 400 мг 4 раза в сутки в течение всего периода риска развития ин­

фекции. При лечении Herpes zoster oftalmicus — в дозе 800 мг 5 раз в сутки 

в течение 7–10 дней.

При ветряной оспе детям до 2 лет назначают в дозе 200 мг, от 2 до 6 лет — 

400 мг, старше 6 лет — 800 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней (в среднем из 

расчета 20 мг/кг массы тела на прием, но не более 800 мг).

Больным  с ХПH  при клиренсе  креатинина  менее  10 мл/мин  ацикловир 

применяют в дозе 200 мг каждые 12 ч при лечении инфекций, вызванных ви­

русом Herpes simplex, и до 800 мг каждые 12 ч при лечении инфекций, вы­

званных вирусом Herpes zoster.

Мазь или крем (5%) для наружного применения наносят на пораженные 

участки кожи 5 раз в сутки в дневное время с интервалом 4 ч; продолжитель­

ность лечения — 5–10 дней.

Столбик  3%  глазной  мази  длиной  10 мм  закладывают  за  нижнее  веко 

каждые 4 ч 5 раз в сутки. Продолжительность лечения язвенных форм кера­

тита — 7–10 дней, интерстициальных — 10–12 дней. Лечение следует продол­

жать в течение 3 дней после исчезновения симптомов заболевания.

Р­р ацикловира вводят в/в капельно медленно в течение 1 ч.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет при инфекциях, вызванных 

вирусами  Herpes  simplex  (кроме  герпетического  энцефалита)  или  Varicella 

zoster, проводят в/в инфузию ацикловира в дозе 5 мг/кг каждые 8 ч; детям 

от 3 мес до 12 лет — в дозе 250 мг/м

2

 площади поверхности тела на каждые 

8 ч в течение 5–7 дней.

Пациентам с иммунодефицитным состоянием, больным с герпетическим 

энцефалитом или инфекциями, вызванными вирусом Varicella zoster, ацикло­

вир вводят в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч (взрослым и детям старше 

12 лет) или 500 мг/м

2

 каждые 8 ч (детям в возрасте от 3 мес до 12 лет) в те­

чение 7–10 дней.

В целях профилактики, независимо от вида инфекции и возраста паци­

ента, в/в инфузии ацикловира проводят в дозе 250 мг/м

2

 каждые 8 ч.

Новорожденным ацикловир вводят из расчета 10 мг/кг массы тела каж­

дые 8 ч.

Больным с почечной недостаточностью дозу для в/в инфузии устанавли­

вают с учетом клиренса креатинина: при значении показателя 20–50 мл/мин 

ацикловир в дозе 5–10 мг/кг вводят каждые 12 ч; при клиренсе креатинина 

10–25 мл/мин  рекомендуемую  дозу  (5–10 мг/кг)  вводят  каждые  24 ч;  если 

значение показателя менее 10 мл/мин, 

1

/

2 

стандартной дозы вводят каждые 

24 ч сразу же после сеанса диализа.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к ацикловиру.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны сыпь на коже, тошнота, рвота, диарея, 

головная боль, повышенная утомляемость.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  лечение  ацикловиром  следует  начинать  как  мож­

но раньше, при возможности — в продромальный период заболевания. При­

менение  ацикловира  в период  беременности  возможно  только  по жизнен­

ным  показаниям.  Активное  вещество  проникает  в грудное  молоко,  поэтому 

на время лечения необходимо прекратить кормление грудью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  пробенецид  при одновременном  применении  по­

вышает концентрацию ацикловира в плазме крови.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  в случае  перорального  приема  более  5 г  ациклови­

ра рекомендуется контролировать функциональное состояние почек. Одно­

кратное в/в введение в дозе 80 мг/кг не вызывает признаков передозировки. 

Ацикловир удаляется из организма при гемодиализе.

БАГУЛЬНИК БОЛОТНЫЙ* (LEDUM PALUSTRE*)

Форма выпуска: побеги.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: собранные в фазу созревания пло­

ды и высушенные побеги багульника болотного содержат эфирное масло (не 

менее 0,1%), гликозид арбутин, дубильные вещества и флавоноиды. Основ­

ным компонентом эфирного масла является палюстрол. Применяют в каче­

стве противомикробного и отхаркивающего средства при заболеваниях ды­

хательных путей у взрослых.

ПОКАЗАНИЯ: острый и хронический бронхит, пневмония, бронхоэктати­

ческая болезнь.

ПРИМЕНЕНИЕ:  назначают  внутрь  в виде  настоя  по 

1

/

4

–

1

/

3

  стакана  2–

3 раза в сутки. Способ приготовления: 10 г измельченных побегов помеща­

ют в эмалированную посуду, заливают 1 стаканом холодной кипяченой воды, 

закрывают крышкой, нагревают на водяной бане 15 мин, охлаждают при ком­

натной  температуре,  процеживают,  оставшееся  сырье  отжимают.  Доводят 

объем кипяченой водой до 200 мл. Принимают в теплом виде.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: не выявлены.

БЕКЛОМЕТАЗОН (BECLOMETASONUM)

CAS №: 4419­39­0 

C

22

H

29

CIO

5

. 

MESH: прегна­1,4­диен­3,20­дион, 9­хлоро­11,17,21­тригидрокси­16­метил­, 

(11β,16β)­.

M

m 

= 408,93 Да. log P (октанол­вода) = 2,03. Беклометазон (в форме дипропионата) — 

белый или кремово­белый порошок без запаха, очень мало растворимый в воде, хорошо­

растворимый в хлороформе, ацетоне и спирте.

Форма выпуска: аэрозоль назальный водный, аэрозоль для ингаляций, 

аэрозоль для ингаляций дозированный, спрей назальный дозированный.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  ГКС  местного  действия,  исполь­

зуется  в качестве  базисной  терапии  БА,  оказывает  противовоспалительное 

и противоаллергическое  действие.  Тормозит  высвобождение  медиаторов 

воспаления, повышает продукцию липомодулина — ингибитора фосфолипа­

зы А, снижает образование арахидоновой кислоты и продуктов ее метаболиз­

ма —  циклических  эндоперекисей,  простагландинов.  Под  действием  бекло­

метазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, 

уменьшается отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, ги­

перреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный 

экссудат  и продукция  лимфокинов,  тормозится  миграция  макрофагов,  сни­

жается  интенсивность  процессов  инфильтрации  и грануляции,  что  в конеч­

ном итоге улучшает показатели функции внешнего дыхания. Увеличивает ко­

личество активных β­адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного 

на бронходилататоры, позволяет снизить частоту их применения. Практичес­

ки  не  обладает  минералокортикостероидной  активностью  и резорбтивным 

действием после ингаляционного введения. В терапевтических дозах оказы­

вает активное местное воздействие без развития побочных эффектов, харак­

терных для системных ГКС. Не купирует бронхоспазм, терапевтический эф­

фект развивается постепенно, обычно через 5–7 дней курсового применения 

беклометазона дипропионата.

Абсорбция — низкая, при ингаляционном способе введения в рекомен­

дуемых  дозах  не  обладает  существенной  системной  активностью.  10–20% 

дозы поступает в легкие, где происходит гидролиз беклометазона дипропи­

оната  в его  активный  метаболит —  беклометазона  монопропионат.  Большая 

часть  попавшего  в пищеварительный  тракт  беклометазона,  инактивирует­

ся при первом прохождении через печень. Связь с белками плазмы крови — 

87%.  Основная  часть  (35–76%)  выводится  в течение  96 ч  с калом,  преиму­

щественно в виде полярных метаболитов, 10–15% — с мочой.

ПОКАЗАНИЯ: в качестве базисной терапии БА; сезонный и круглогодич­

ный аллергический ринит, рецидивирующий полипоз носа, неинфекционные 

воспалительные процессы в полости носа.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Ингаляционное применение.

Взрослым (включая пациентов пожилого возраста) и детям старше 12 лет 

при БА  легкой  степени  тяжести  (объем  форсированного  выдоха  (ОФВ)  или 

пиковая  скорость  выдоха  (ПСК) —  более  80%,  суточный  разброс  показате­

лей ПСВ — менее 20%) — по 200–600 мкг/сут за 2 ингаляции; при БА сред­

ней  степени  тяжести  (ОФВ  или  ПСВ —  60–80%,  суточный  разброс  показа­

телей  ПСВ —  20–30%) —  600–1000 мкг/сут  за  2–4  ингаляции;  БА  тяжелой 

степени (ОФВ или ПСВ — 60%, суточный разброс показателей ПСВ — 30%) — 

1000–2000 мкг/сут  за  2–4  ингаляции.  Максимальная  суточная  доза  препа­

рата у взрослых не должна превышать 1 мг, в очень тяжелых случаях — 1,5–

2 мг/сут за 3–4 приема. Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают в началь­

ной  дозе  50–100 мкг  2 раза  в сутки.  При  необходимости  доза  может  быть 

повышена  до 400 мкг.  Суточную  дозу  делят  на 2–4  приема.  Максимальная 

суточная доза препарата у детей не должна превышать 500 мкг. После каж­

дой ингаляции рекомендуется полоскать ротовую полость водой. Бекломета­

зон дипропионат, содержащий 250 мкг в 1 дозе, не предназначен для исполь­

зования в педиатрии.

Интраназальное применение

Рекомендуемая  доза  для  взрослых  и детей  старше  12 лет  —  200 мкг 

(2 ингаляции,  при этом  первую  ингаляцию  следует  направить  в верхнюю, 

а вторую  —  нижнюю  часть  носового  хода)  2 раза  в сутки  в каждый  носовой 

ход или 100 мкг в каждый носовой ход 3–4 раза в сутки; максимальная су­

точная доза — 1000 мкг. Детям в возрасте 6–12 лет — по 42–50 мкг в каждый 

носовой ход 3–4 раза в сутки. Общая суточная доза — 252–400 мкг, макси­

мальная – 500 мкг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к беклометазону.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: дисфония, раздражение в горле, кашель, чиха­

ние, парадоксальный бронхоспазм, эозинофильная пневмония, аллергичес­

кие реакции, кандидоз полости рта и верхних дыхательных путей (при дли­

тельном  применении  и/или  при использовании  в высоких  дозах).  При  дли­

БЕКЛ

Б

С­26

 

КомПендиум 2005

тельном применении в дозах более 1,5 мг/сут возможны системные побочные 

эффекты  ГКС,  головная  боль,  головокружение,  катаракта,  повышение  внут­

риглазного  давления,  лейкоцитоз,  лимфопения,  эозинопения.  При  разовой 

ингаляции  беклометазона  дипропионата  в высоких  дозах  (более  1 мг)  воз­

можно  некоторое  снижение  функции  гипоталамо­гипофизарно­надпочечни­

ковой системы, что не требует принятия никаких экстренных мер, а лечение 

должно быть продолжено. Функция гипоталамо­гипофизарно­надпочечнико­

вой системы восстанавливается через 1–2 дня.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью применяют при циррозе печени, 

глаукоме, гипотиреозе, системных инфекциях, остеопорозе, в период бере­

менности и кормления грудью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: метандростенолон, эстрогены, β

2

­адреномиметики, 

теофиллин и перорально назначаемые ГКС усиливают действие бекломета­

зона.

БЕМИТИЛ* (BEMITHYLUM*)

CAS №: 63513­71­3 

C

9

H

10

N

2

S⋅НBr

. 

2­Этилтиобензимидазола гидробромид.

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде 

с образованием мутных р­ров, растворим в спирте.

Форма выпуска: таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  оказывает  психостимулирующее 

действие, обладает антигипоксической активностью, повышает устойчивость 

организма к гипоксии и работоспособность при физических нагрузках. Име­

ются данные об иммуностимулирующем действии бемитила и его эффектив­

ности в связи с этим в комплексной терапии некоторых инфекционных забо­

леваний.

ПОКАЗАНИЯ:  взрослым  при астенических  состояниях,  неврозах,  после 

перенесенных травм и при других состояниях, при которых показана стиму­

ляция психических и физических функций.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, после еды по 0,25–0,5 г 2–3 раза в сутки. Суточ­

ная доза — 0,5–1 г. Курс лечения — 10–20 дней подряд или 2–3 курса по 3–

5 дней с интервалами 2–5 дней. В период лечения рекомендуется принимать 

пищу, богатую углеводами.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гипогликемия, повышенная чувствительность к бе­

митилу.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  тошнота,  редко  рвота,  неприятные  ощущения 

в области желудка, головная боль, гиперемия кожи лица.

БЕНДАЗОЛ (BENDAZOLUM)

CAS №: 621­72­7 

C

14

H

12

N

2

. 

USPDDN, MESH, RTECS: 2­бензилбензимидазол.

RTECS: 2­(фенилметил)­1H­бензимидазол.

M

m 

= 208,27 Да. Точка плавления — 187 °С; log P (октанол­вода) = 3,49.

Белый или белый со слегка сероватым или желтоватым оттенком кристаллический 

гигроскопичный порошок с горько­соленым вкусом. Труднорастворим в воде, легко — 

в спирте.

Форма выпуска: таблетки, р­р, р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: бендазол оказывает сосудорасши­

ряющее,  спазмолитическое  и гипотензивное  действие,  а также  стимулиру­

ющее  влияние  на функции  спинного  мозга,  способствует  восстановлению 

функций периферических нервов. Обладает умеренно выраженной иммуно­

стимулирующей активностью.

ПОКАЗАНИЯ:  АГ,  гипертензивный  криз,  спазмы  кровеносных  сосудов 

и гладких мышц внутренних органов (спазмы привратника, кишечника, пепти­

ческая язва желудка и двенадцатиперстной кишки), заболевания нервной си­

стемы (главным образом остаточные явления полиомиелита, периферическо­

го паралича лицевого нерва, полиневрит).

ПРИМЕНЕНИЕ: назначают в/в, в/м или внутрь. Для купирования гипер­

тонического криза вводят в/в или в/м по 3–4 мл 1% р­ра до 3–4 раз в сут­

ки. При тяжелом течении АГ показано в/м введение 2–3 мл 1% р­ра 2–3 раза 

в сутки, курс лечения — 8–14 дней.

Внутрь  назначают  по 0,02–0,05 г  2–3 раза  в сутки  в течение  3–4 нед. 

При лечении пациентов с заболеваниями нервной системы взрослым назна­

чают внутрь в дозе 0,005 г 1 раз в сутки или через день курсом 5–10 дней. 

Через  3–4 нед  лечение  повторяют.  Последующие  курсы —  с перерывом  1–

2 мес. Высшие дозы для взрослых при приеме внутрь: разовая — 0,05 г, су­

точная — 0,15 г.

Детям в возрасте до 1 года при лечении заболеваний нервной системы 

назначают 0,001 г, от 1 года до 3 лет — 0,002 г, от 4 до 8 лет — 0,003 г, от 9 

до 12 лет — 0,004 г, старше 12 лет — 0,005 г. При необходимости курс лечения 

повторяют  через  3–4 нед.  Внутрь  назначают  за  2 ч  до или  через  2 ч  после 

еды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к бендазолу.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно хорошо переносится.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: нецелесообразно длительное применение в каче­

стве гипотензивного средства у больных пожилого возраста.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: бендазол можно назначать одновременно с други­

ми гипотензивными средствами (резерпин, гидрохлоротиазид и др.).

БЕНЗАЛКОНИЯ ХЛОРИД (BENZALKONII CHLORIDUM)

CAS №: 8001­54­5

. 

USPDDN: алкилбензилдиметиламмония хлорид.

Белый кристаллический порошок, хорошорастворимый в воде.

Форма выпуска: таблетки вагинальные, капсулы вагинальные, 

суппозитории вагинальные, крем вагинальный, тампон вагинальный.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  поверхностно­активное  катион­

ное вещество, контрацептивное действие которого связано со способнос­

тью  повреждать  мембраны  сперматозоидов.  Оказывает  также  антисепти­

ческое  и противомикробное  действие;  эффективен  в отношении  гонокок­

ков, хламидий, трихомонад, энтерококков, коринебактерий, стафилококков, 

грибов рода Candida, вируса герпеса, цитомегаловируса и ВИЧ. Не влия­

ет на гормональный фон и нормальную микрофлору влагалища (в том чис­

ле на палочку Дедерлейна), действует только местно и не поступает в си­

стемный кровоток.

ПОКАЗАНИЯ:  местная  контрацепция,  в том  числе  при наличии  проти­

вопоказаний  к применению  пероральных  контрацептивов  или  внутриматоч­

ных противозачаточных средств; в период после родов или аборта; в пери­

од кормления грудью; в предменопаузальный период; при нерегулярной по­

ловой жизни (желательно в качестве дополнения к барьерной контрацепции 

с использованием влагалищных диафрагм).

ПРИМЕНЕНИЕ:  вводят  глубоко  во влагалище  в положении  лежа  за  5–

10 мин до полового сношения. Перед каждым сношением введение повто­

ряют.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к бензалкония хло­

риду.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: риск развития побочных эффектов минимален.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  при  использовании  бензалкония  хлорида  обмы­

вать или орошать влагалище водой с мылом нельзя, поскольку это приводит 

к разрушению активной субстанции. В течение 2 ч до и после полового сно­

шения допускается обмывание наружных половых органов только чистой во­

дой. Спринцевание влагалища не рекомендуется в течение 4 ч после поло­

вого сношения.

Во  время  применения  бензалкония  хлорида  не  следует  использовать 

другие внутривагинальные формы лекарственных средств.

Бензалкония хлорид можно назначать в период беременности и кормле­

ния грудью.

БЕНЗАТИНА БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН (BENZATHINI 

BENZYLPENICILLINUM)

CAS №: 1538­09­6 

С

16

H

20

N

2

•2(С

16

H

18

N

2

O

4

S)

. 

NLM: 1,2­этандиамин, N,N�­бис(фенилметил)­, бис((2S,5R,6R)­3,3­диметил­7­

оксо­6­((фенилацетил)амино)­4­тиа­1­азабицикло(3.2.0)гептан­2­карбоксилат); или 

ампициллина N,N�­дибензилэтилендиаминовая соль.

RTECS: N,N�­дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина.

Белый порошок без вкуса и запаха, образующий при прибавлении воды стойкую 

суспензию. Практически нерастворим в воде, мало — в спирте. Инактивируется 

при воздействии кислот, щелочей, окислителей.

Форма выпуска: лиофилизированный порошок для приготовления 

инъекционного р­ра.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: бактерицидный антибиотик, произ­

водное  бензилпенициллина  c  большой  продолжительностью  действия;  по­

сле  в/м  введения  постепенно  поступает  в системный  кровоток  и обеспечи­

вает длительное поддержание терапевтической концентрации в крови. Раз­

рушается  пенициллиназами.  Механизм  действия  связан  с ингибированием 

биосинтеза  мукопептидов  клеточной  мембраны  бактерий.  Спектр  действия 

охватывает патогенные микроорганизмы, чувствительные к антибиотикам пе­

БЕМИ

Б

КомПендиум 2005 

С­27

нициллинового ряда, в том числе трепонемы, стрептококки (за исключением 

стрептококков группы D) и стафилококки (за исключением штаммов, проду­

цирующих пенициллиназу). В связи с пролонгированным действием бенза­

тин бензилпенициллин широко применяют для лечения инфекций, вызванных 

стрептококком и бледной трепонемой.

При глубоком в/м введении бензатин бензилпенициллин очень медленно 

гидролизируется,  высвобождая  бензилпенициллин.  Максимальная  концен­

трация в сыворотке крови достигается через 12–24 ч после инъекции. Дли­

тельный  период  полувыведения  обеспечивает  продолжительное  и стабиль­

ное  поддержание  эффективной  концентрации  в крови:  на 14­й  день  после 

введения 2 400 000 ЕД концентрация в плазме крови составляет 0,12 мкг/мл; 

на 21­й день после введения 1 200 000 ЕД у 89–97,4% больных определяет­

ся концентрация 0,06 мкг/мл (1 ЕД равна 0,6 мкг). Диффузия в жидкости пол­

ная, в ткани — очень слабая. Связь с белками плазмы крови — 40–60%. Не­

значительно подвергается биотрансформации, выводится преимущественно 

с мочой.  Проникает  через  плацентарный  барьер  и поступает  в грудное  мо­

локо.

ПОКАЗАНИЯ: профилактика ревматической лихорадки; лечение сифи­

лиса.

ПРИМЕНЕНИЕ: вводят глубоко в/м. Для профилактики ревматической ли­

хорадки назначают каждые 15 дней, взрослым — в разовой дозе 2 400 000 ЕД, 

детям в зависимости от возраста — 600 000–1 200 000 ЕД.

Для  лечения  сифилиса  назначают  2–3  инъекции  в разовой  дозе 

2 400 000 ЕД с интервалом 8 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к пенициллинам.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  возможны  аллергические  реакции —  лихорадка, 

крапивница,  эозинофилия,  отек  Квинке,  в единичных  случаях —  анафилакти­

ческий шок. Могут отмечаться обратимые анемия, тромбоцитопения, лейкопе­

ния, нарушения коагуляции. При терапии сифилиса за счет лизиса возбудите­

лей и высвобождения значительного количества эндотоксинов может развить­

ся реакция Герксгеймера — Яриша — Лукашевича.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: не предназначен для в/в применения. При случай­

ном внутрисосудистом введении возможны преходящее чувство угнетеннос­

ти, тревоги и нарушения зрения (реакция Уанье).

При необходимости повторных введений следует менять места инъ­

екций.

Возможно  наличие  перекрестной  аллергии  к пенициллинам  и цефало­

спориновым  антибиотикам.  Следует  соблюдать  осторожность  при назначе­

нии больным с отягощенным аллергологическим анамнезом.

При развитии суперинфекции назначают соответствующую терапию. Не 

следует применять бензатин бензилпенициллин для лечения тривиальных ин­

фекций.

При появлении аллергических реакций лечение прекращают, назначают 

десенсибилизирующую терапию.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  не  следует  смешивать  р­р  бензатин  бензилпени­

циллина в одном шприце с другими инъекционными р­рами. Не рекоменду­

ется  сочетать  с НПВП  (особенно  с индометацином,  фенилбутазоном  и са­

лицилатами). Не следует комбинировать бензатин бензилпенициллин с бак­

териостатическими  антибиотиками.  Комбинация  с прочими  антибиотиками 

возможна только в случае их синергического действия; отдельные компонен­

ты комбинации нужно назначать в полной эффективной дозе (если отмечает­

ся выраженный синергический эффект комбинации, доза более токсичного 

препарата должна быть снижена).

БЕНЗИЛ БЕНЗОАТ* (BENZYLIІ BENZOAS*)

CAS №: 120­51­4 

C

14

H

12

O

2

. 

HSDB: бензойной кислоты бензиловый эфир.

USPDDN, HSDB, RTECS, TSCAINV: бензойной кислоты фенилметиловый эфир.
HSDB, RTECS: бензилового спирта бензойный эфир; или бензил бензенкарбоксилат; или 
бензил фенилморфат.
M

m 

= 212,25 Да. Бесцветная маслянистая жидкость со слегка ароматическим запахом, 

острая и жгучая на вкус. Практически нерастворим в воде, смешивается со спиртом, 
эфиром, хлороформом. Точка плавления — 21 °С; точка кипения — 323,5 °С; log P 
(октанол­вода) = 3,97; растворимость в воде — 15,4 мг/л при температуре 25 °С.

Форма выпуска: эмульсия для наружного применения, крем, мазь.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: действует токсически на чесоточных 

клещей (Acarus scabiei).

ПОКАЗАНИЯ: чесотка.

ПРИМЕНЕНИЕ:  средство  втирают  в кожу.  Сменяют  белье  и постельные 

принадлежности. После обработки не следует мыть руки в течение 3 ч. Че­

рез 3 дня после обработки больной принимает душ или моется в ванне и сно­

ва меняет белье. При необходимости обработку повторяют.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к бензил бензоату.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  преходящее  ощущение  жжения,  раздражение 

кожи.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: избегать попадания в глаза.

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН (BENZYLPENICILLINUM)

CAS №: 61­33­6 

C

16

H

18

N

2

O

4

S

. 

USPDDN: (2S,5R,6R)­3,3­диметил­7­оксо­6­(2­фенилацетамидо)­4­тиа­1­

азабицикло(3.2.0)гептан­2­карбоксиловая кислота.

MESH: (2S­(2α,5α,6β))­3,3­диметил­7­оксо­6­((фенилацетил)амино)­4­тиа­1­

азабицикло(3.2.0)гептан­2­карбоксиловая кислота.

RTECS: бензил­6­аминопенициллиновая кислота.

HSDB,RTECS: фенилацетамидопенициллановая кислота.

M

m 

= 334,4 Да. рКа = 2,74; log P (октанол­вода) = 1,83; растворимость в воде — 210 мг/л 

при температуре 25 °С. Бензилпенициллин (в форме натриевой или калиевой соли) — 

белый умеренно гигроскопичный мелкокристаллический порошок с горьким вкусом. 

Легко разрушается при действии кислот, щелочей и окислителей, при нагревании 

в водных р­рах, а также при действии пенициллиназы. Медленно разрушается 

при хранении в р­рах при комнатной температуре.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного р­ра.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антибиотик, оказывающий бактери­

цидное  действие,  связанное  с подавлением  биосинтеза  мукопротеинов  на­

ружной мембраны бактерий. Применение бензилпенициллина в высоких до­

зах обеспечивает достижение терапевтической концентрации даже в тех тка­

нях,  где  обычно  она  достигается  с трудом  (костная  ткань,  клапаны  сердца, 

СМЖ, гнойный экссудат и др.). Бензилпенициллин можно использовать для 

монотерапии или в комбинации с другими антибиотиками.

Бензилпенициллин  активен  в отношении  ряда  грамположительных  и гра­

мотрицательных  микроорганизмов,  таких  как  стрептококки  групп  A,  B,  C, 

G,  L  и М,  зеленящий  стрептококк,  энтерококки,  пневмококки,  не  продуци­

рующие  пенициллиназу  штаммы  стафилококков,  менингококки,  гонокок­

ки,  Corynebacterium  diphtheriae,  Bacillus  anthracis,  Clostridium,  Erysipelothrix 

insidosa, Listeria monocytogenes, Escherichia coli, Alcaligenes faecalis, Pasteurella 

multocida, Streptobacillus moniliformis, Spirillium minus, Fusobacterium fusiforme, 

Treponema pallidum, лептоспиры и актиномицеты.

ПОКАЗАНИЯ: инфекции, вызванные чувствительными к антибиотику мик­

роорганизмами: септицемия, пневмония, эмпиема плевры, перикардит, бак­

териальный  эндокардит,  медиастенит,  перитонит,  менингит,  абсцесс  мозга, 

артрит,  остеомиелит;  специфические  инфекции,  такие  как  сибирская  язва, 

инфекции,  вызванные  клостридиями,  листериями,  пастереллами,  болезнь 

укуса крыс, фузоспирохетоз. Бензилпенициллин применяют также при лече­

нии сифилиса и гонореи.

ПРИМЕНЕНИЕ:  вводят  в/м  или  в/в;  обычно  назначают  по 30 000 ЕД/кг 

массы тела в сутки в 3 введения.

Недоношенным и новорожденным детям назначают 30 000–100 000 ЕД/кг 

в сутки, высшая суточная доза для в/в введения — 200 000–500 000 ЕД/кг; детям 

до 1 года (масса тела до 10 кг) обычно назначают в дозе 30 000–100 000 ЕД/кг 

в сутки,  высшая  доза  для  в/в  введения —  500 000–1 000 000 ЕД/кг  в сутки; 

детям в возрасте от 1 года до 12 лет (масса тела 10–38 кг) назначают в дозе 

30 000 ЕД/кг в сутки, высшая доза для в/в введения — 100 000–500 000 ЕД/кг 

в сутки.

Взрослым  (масса  тела  от 40 кг  и более)  обычно  назначают  в дозе 

1 000 000–5 000 000 ЕД/сут;  высшая  доза  для  в/в  введения —  10 000 000–

40 000 000 ЕД/сут.

При  сепсисе,  вызванном  чувствительными  грамотрицательными  бак­

териями  (Escherichia  coli,  Enterobacter  aerogenes,  Alcaligenes  faecalis,  Sal­

monella  spp.,  Shigella  spp.  и Proteus  mirabilis),  взрослым  назначают  в дозе 

20 000 000–80 000 000 ЕД/сут.

При  бактериальном  эндокардите  назначают  в/в  в дозе  10 000 000–

80 000 000 ЕД/сут в комбинации со 120–240 мг гентамицина в сутки или 1–

2 г стрептомицина в сутки в/м.

При менингите не следует превышать дозы 20 000 000–30 000 000 ЕД/сут 

у взрослых и 12 000 000 ЕД/сут у детей (вследствие возможного возникнове­

ния судорожных реакций).

В зависимости от клинической ситуации бензилпенициллин можно также 

применять  внутриплеврально  в дозах  до 200 000 ЕД  (5000 ЕД/мл),  вводить 

в полость  сустава  в дозах  до 100 000 ЕД  (25 000 ЕД/мл)  и интралюмбально 

(10 000–20 000 ЕД взрослым, 8000 ЕД детям в возрасте 6–12 лет, 5000 ЕД 

детям в возрасте от 1 года до 6 лет и 2500 ЕД для новорожденных). Стериль­

ный  р­р  (концентрация  не  выше  1000 ЕД/мл)  подогревают  до температуры 

тела и вводят медленно (1 мл/мин) после удаления соответствующего коли­

чества СМЖ; при этом следует соответственно снизить дозу бензилпеницил­

лина для системного введения.

У  больных  с выраженной  печеночной  или  почечной  недостаточностью 

дозы соответственно корригируют. При клиренсе креатинина 100–60 мл/мин 

(креатинин сыворотки крови — 0,8–1,5 мг%) пациентам в возрасте до 60 лет 

бензилпенициллин  вводят  в дозе  до 60 000 000 МЕ/сут,  старше  60 лет  — 

10 000 000–40 000 000 МЕ/сут  в 3  введения  с интервалом  8 ч;  при клирен­

БЕНЗ

Б