Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 366

С­28

 

КомПендиум 2005

се креатинина 50–40 мл/мин (креатинин сыворотки крови — 1,5–2 мг%) вво­

дят  в дозе  10 000 000–20 000 000 МЕ/сут  в 3  введения  с интервалом  8 ч; 

при клиренсе  креатинина  30–10 мл/мин  (креатинин  сыворотки  крови —  2–

8 мг%) вводят в дозе 5 000 000–10 000 000 МЕ/сут в 2–3 введения с интер­

валом 8–12 ч; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин (креатинин сыво­

ротки крови — 15 мг%) вводят в дозе 2 000 000–5 000 000 МЕ/сут в 1–2 вве­

дения с интервалом 8 ч.

Для приготовления р­ра для в/в введения не более 10 000 000 МЕ бензил­

пенициллина растворяют в 10 мл воды для инъекций. При в/м введении общий 

объем вводимой жидкости не должен превышать 5 мл на одно место инъекции. 

При необходимости повторных инъекций следует менять место введения.

Для приготовления инфузионного р­ра 10 000 000–20 000 000 МЕ бен­

зилпенициллина растворяют соответственно в 100 или 200 мл воды для инъ­

екций; при соблюдении указанных соотношений получается приблизительно 

изотонический р­р.

Применять р­р Рингера или другие натрийсодержащие р­ры не рекомен­

дуется. Инфузию проводят в течение 15–30 мин.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к пенициллинам.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  возможны  крапивница,  лихорадка,  артралгия, 

ангионевротический отек, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, 

анафилактический шок, стоматит, глоссит, суперинфекция.

При  быстром  в/в  введении  бензилпенициллина  в высоких  дозах  (бо­

лее  10 000 000 МЕ)  возможно  развитие  нарушений  электролитного  балан­

са. Быстрое инфузионное введение бензилпенициллина в высоких дозах мо­

жет приводить к развитию генерализованных судорог, особенно у пациентов 

с выраженной почечной недостаточностью, эпилепсией, менингитом, отеком 

мозга, а также при проведении экстракорпорального кровообращения.

В редких случаях после в/в введения бензилпенициллина в дозе выше 

10 000 000 МЕ могут отмечаться гемолитическая анемия, тромбоцитопения, 

лейкопения или нефропатия с альбуминурией и гематурией.

Отдельные случаи олигурии или анурии, наблюдаемые при применении 

бензилпенициллина, обычно проходят через 48 ч после прекращения лече­

ния; диурез может быть восстановлен применением 10% р­ра маннитола.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при инфекциях, вызванных стафилококками, энте­

рококками, Escherichia coli или Enterobacter aerogenes, рекомендуется опре­

делить чувствительность возбудителя к бензилпенициллину.

Возможно развитие перекрестных аллергических реакций к бензилпени­

циллину при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (в 5–10% слу­

чаев). Особые предосторожности необходимы при назначении бензилпени­

циллина больным с аллергическими заболеваниями.

С особой осторожностью бензилпенициллин назначают при тяжелых за­

болеваниях сердечно­сосудистой системы, при эпилепсии, нефропатии и па­

тологии  печени.  В  случае  применения  бензилпенициллина  в высоких  дозах 

более 5 дней рекомендуется контроль показателей водно­электролитного ба­

ланса, функции печени и гематологических показателей.

При возникновении аллергических реакций антибиотик отменяют, назна­

чают десенсибилизирующую терапию.

Во время лечения бензилпенициллином могут отмечаться ложноположи­

тельные результаты глюкозурических тестов.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не следует смешивать р­р бензилпенициллина в од­

ном шприце с другими инъекционными р­рами.

Не рекомендуется сочетать с НПВП (особенно с индометацином, фенил­

бутазоном и салицилатами).

Бензилпенициллин  не  следует  комбинировать  с бактериостатическими 

антибиотиками.

При  соответствующих  показаниях  бензилпенициллин  можно  использо­

вать в комбинации с изоксазолилпенициллинами (флуклоксациллин), амино­

пенициллинами (стандациллин), аминогликозидами (гентамицин).

БЕНЗОБАРБИТАЛ (BENZOBARBITALUM)

CAS №: 744­80­9 

C

19

H

16

N

2

O

4

. 

USPDDN, RTECS: 1­бензоил­5­этил­5­фенилбарбитуровая кислота.

RTECS: 1­бензоил­5­этил­5­фенил­2,4,6­триоксогексагидропиримидин.

Белый кристаллический порошок горького вкуса. Очень мало растворим в воде, плохо­

растворим в спирте.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: относится  к группе  противосудорож­

ных (противоэпилептических) средств. В отличие от фенобарбитала, имеет ме­

нее выраженную гипноседативную активность. Бензобарбитал является индук­

тором микросомальных ферментов печени (повышает активность монооксиге­

назной энзимной системы).

ПОКАЗАНИЯ:  различные  формы  эпилепсии,  в том  числе  с фокальными 

и джексоновскими  припадками.  При  лечении  бессудорожных  и полиморф­

ных припадков применяют в комбинации с другими противоэпилептическими 

средствами. Бензобарбитал применяют также для терапии гипербилирубине­

мии, в комплексном лечении гемолитической болезни новорожденных.

ПРИМЕНЕНИЕ:  внутрь,  после  еды.  Лечение  начинают  с однократно­

го  приема  в разовой  дозе,  которая  составляет  для  взрослых —  0,1–0,15–

0,2 г,  для  детей  в возрасте  от 3  до 6 лет  —  0,025–0,05 г,  7–10 лет  —  0,05–

0,1 г,  11–14 лет  —0,1 г.  Через  2–3 дня  разовую  дозу  постепенно  повышают 

до оптимальной суточной дозы (при условии хорошей переносимости — сни­

жение частоты, выраженности или исчезновение припадков). Суточная доза 

для взрослых составляет 0,8 г (однако чаще достаточным бывает назначения 

по 0,1 г 3 раза в сутки), для детей в возрасте от 3 до 6 лет — 0,1—0,15 г, 7–

10 лет — 0,15–0,3 г, 11–14 лет — 0,3–0,4 г. Продолжительность лечения — не 

менее 1–2 лет. При стойкой компенсации дозу постепенно снижают до одной 

разовой в сутки, не прекращая приема. При возобновлении припадков воз­

вращаются к начальной суточной дозе.

При лечении гипербилирубинемии и гемолитической болезни новорож­

денных дозы и длительность применения бензобарбитала определяются су­

ществующими  схемами  комплексной  терапии  этих  патологических  процес­

сов.

Высшие дозы для взрослых: разовая — 0,3 г, суточная — 1 г; для детей 

старшего возраста: разовая — 0,15 г, суточная — 0,45 г.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: декомпенсированная  сердечная  недостаточность, 

тяжелые  заболевания  печени  и почек,  хронический  алкоголизм,  наркомания, 

тяжелая миастения, I триместр беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: у некоторых пациентов при повышенной чувстви­

тельности к бензобарбиталу или при передозировке могут возникать атаксия, 

нистагм, нарушение речи, выраженная сонливость, головная боль, затормо­

женность, вялость, снижение аппетита. В таких случаях дозу бензобарбитала 

снижают или назначают кофеин по 0,05–0,075 г на прием.

При переходе на прием бензобарбитала у больных, ранее принимавших 

барбитураты, может возникать нарушение сна, которое устраняется приемом 

на ночь фенобарбитала в дозе 0,05–0,1 г или других снотворных средств.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: замена бензобарбиталом других противосудорож­

ных средств осуществляется постепенно: вначале бензобарбиталом заменя­

ют одну, а через 3–5 дней — вторую и третью дозы применявшегося ранее 

препарата. Дозу бензобарбитала постепенно повышают до полного исчезно­

вения припадков или снижения их интенсивности и частоты.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: прием бензобарбитала с седативными средствами 

потенцирует седативное и снотворное действие. Учитывая индукцию моноок­

сигеназной системы печени, эффективность других лекарственных средств 

при одновременном приеме с бензобарбиталом может снижаться.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ.

БЕНЗОИЛ ПЕРОКСИД* (BENZOYLI PEROXIDUM*)

CAS №: 94­36­0 

C

14

Н

10

O

4

. 

USPDDN, MESH, NLM, HSDB, RTECS: бензоил пероксид.

USPDDN, RTECS: дибензоил пероксид.

HSDB, MESH, RTECS: бензоил супероксид.

HSDB,RTECS: дифенилглиоксал пероксид; или бензопероксид.

HSDB: бензойной кислоты пероксид.

NLM: бензол пероксид.

M

m 

= 242,23 Да. Точка плавления — 105 °С; log P (октанол­вода) = 3,46; растворимость 

в воде — 9,1 мг/л при температуре 25 °С.

Форма выпуска: лосьон, гель.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: средство для лечения угревой сыпи 

(acne vulgaris). Оказывает противомикробное действие в отношении грампо­

ложительных бактерий, вызывающих развитие акне. За счет высвобождения 

кислорода угнетает развитие анаэробной микрофлоры (Propionibacterium ac­

nes) в угрях, за счет чего уменьшается выделение провоцирующих заболе­

вание жирных кислот в инфицированных фолликулах. Бензоил пероксид ока­

зывает также кератолитическое действие, способствуя отшелушиванию кожи 

и удалению рогового слоя вокруг комедонов.

Незначительное количество после резорбции с поверхности кожи метабо­

лизируется в бензойную кислоту и в виде бензоата экскретируется с мочой.

ПОКАЗАНИЯ: угри обыкновенные (acne vulgaris).

ПРИМЕНЕНИЕ: перед нанесением 5 и 10% лосьона или геля бензоила пе­

роксида  пораженные  участки  кожи  тщательно  моют  и просушивают  мягким 

чистым полотенцем. Наносят на пораженный участок кожи и втирают до пол­

ного впитывания. После использования средства следует тщательно вымыть 

руки.  В  начале  лечения  может  возникнуть  мнимое  ухудшение,  связанное 

с усилением отшелушивания кожи на пораженных участках. На чувствитель­

БЕНЗ

Б

КомПендиум 2005 

С­29

ную кожу лосьон наносят с осторожностью во избежание гиперемии и шелу­

шения. В первую неделю лечения наносят 1 раз в сутки; если местные реак­

ции не возникают, бензоил пероксид применяют 2 раза в сутки. Не следует 

применять у лиц пожилого возраста. Средняя продолжительность курса ле­

чения бензоила пероксидом составляет 8–10 нед; не следует применять его 

более 3 мес. В тяжелых случаях заболевания наружное применение бензоила 

пероксида комбинируют с другими средствами для лечения акне (антибиоти­

ки для перорального применения или ретиноиды).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к бензоил пероксиду.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ: ощущение  жжения  и  покалывания,  чрезмерное 

раздражение кожи в месте нанесения р­ра.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  избегать  попадания  в глаза  и  на слизистые  обо­

лочки. Для предупреждения реакций гиперчувствительности рекомендуется 

пробное  нанесение  р­ра  на небольшую  поверхность  кожи  в области  запяс­

тья. Если в течение 48 ч в этом месте появится отек или зуд с выраженной 

гиперемией, применять бензоил пероксид не следует. При длительном при­

менении может появиться покраснение или шелушение кожи. При выражен­

ной реакции следует уменьшить количество наносимого средства и частоту 

его применения.

С осторожностью применяют в период беременности и кормления гру­

дью. Бензоил пероксид стимулирует митоз клеток эпидермиса, что приводит 

к акантозу и гиперкератозу; появление шелушения и покраснения кожи обус­

ловливает период мнимого ухудшения в течение первых недель лечения.

Лицам со светлой кожей и светлыми волосами, а также с чувствительной 

кожей рекомендуется начинать лечение с применения 5% р­ра 1 раз в сутки.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не установлены.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  при передозировке  отмечается  чрезмерная  гипере­

мия, сухость и шелушение кожи. Симптомы исчезают при прекращении при­

менения средства. Рекомендуется протереть кожу марлевым или ватным там­

поном,  смоченным  растительным  маслом.  Редко  возникает  необходимость 

применять крем или мази, содержащие ГКС.

БЕНЗОКАИН (BENZOCAINUM)

CAS №: 94­09­7 

C

9

H

11

NO

2

. 

USPDDN,MESH, RTECS,TSCAINV: бензойной кислоты, 4­амино­, этиловый эфир.

USPDDN, RTECS: этил p­аминобензоат.

RTECS: 4­аминобензойной кислоты этиловый эфир; или этил­4­аминобензоат.

NLM: 4­(этоксикарбонил)анилин; или 4­карбэтоксианилин; или этил 

парааминобензойный; или амбен этиловый эфир; или этил p­аминофенилкарбоксилат.

M

m 

= 165,19 Да. Белый кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса, 

вызывающий локальную анестезию слизистой оболочки полости рта и языка. Точка 

плавления — 92 °С; точка кипения — 310 °С; рКа = 2,508; log P (октанол­вода) = 1,86; 

растворимость в воде — 1310 мг/л при температуре 30 °С. Легкорастворим в спирте.

Форма выпуска: капли зубные, гель для десен.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  местноанестезирующее  средство, 

эфир аминобензойной кислоты. В стоматологии применяют в качестве сим­

птоматического средства, облегчающего прорезывание зубов у детей.

ПОКАЗАНИЯ: для уменьшения болевых ощущений при прорезывании мо­

лочных и коренных зубов у детей.

ПРИМЕНЕНИЕ: бензокаин в виде р­ра или геля различной концентрации 

наносят на десны и слегка втирают; процедуру повторяют до 3 раз в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к бензокаину.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не обнаружены.

БЕНЦИКЛАН (BENCYCLANUM)

CAS №: 2179­37­5 

C

19

H

31

NO

. 

MESH: N,N­диметил­3­3­(1­бензилциклогептокси)пропиламин.

M

m 

= 289,47 Да. log P (октанол­вода) = 5,18.

Форма выпуска: таблетки, р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  бенциклан  оказывает  миотропное 

спазмолитическое и сосудорасширяющее действие. Снижает тонус и двига­

тельную активность гладких мышц внутренних органов. На уровень АД влияет 

незначительно. Вызывает умеренный седативный эффект. Обладает слабой 

местноанестезирующей активностью.

ПОКАЗАНИЯ: нарушения мозгового кровообращения различного генеза — 

инсульт, ангиоспазм, атеросклероз мозговых сосудов (для устранения психо­

неврологических симптомов — головокружения, головной боли, шума в ушах, 

расстройства сна, а также для улучшения концентрации внимания); заболева­

ния глаз сосудистого генеза; облитерирующие заболевания периферических 

артерий различного генеза (облитерирующий артериосклероз, диабетическая 

ангиопатия и т.п.), нарушение периферического кровообращения спастическо­

го  генеза,  послеоперационное  и посттравматическое  нарушение  кровообра­

щения; сосудистая дистония; синдром слабости синусного узла, ИБС (в качест­

ве дополнительного средства); спазм гладких мышц внутренних органов, в том 

числе при пептической язве, гастрите, энтерите, колите, послеоперационных 

нарушениях  перистальтики,  холецистопатии,  холелитиазе,  постхолецистэкто­

мическом синдроме; почечная колика, спазмы мочевых путей; бронхообструк­

тивный синдром (в комбинации с другими препаратами).

ПРИМЕНЕНИЕ: разовая доза при приеме внутрь составляет 100–200 мг; 

максимальная суточная доза — 400 мг. Курс лечения — по 300 мг/сут в тече­

ние 3–4 нед, затем переходят на поддерживающее лечение — дозу 200 мг/сут 

делят на 2 приема.

Р­р  для  инъекций  вводят  только  в экстренных  случаях  взрослым  по 2–

4 мл в/в, в/а медленно с изотоническим р­ром натрия хлорида или по 2 мл 

в/м 1–2 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  почечная  недостаточность,  нарушения  функции 

печени,  дыхательная  недостаточность,  приступы  суправентрикулярной  или 

желудочковой тахикардии.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны ощущение сухости во рту, слабость, го­

ловокружение, тошнота, ощущения дискомфорта со стороны пищеварительно­

го тракта, анорексия, диарея, тахикардия, преходящее повышение активности 

ферментов печени, лейкопения. У больных пожилого возраста бенциклан может 

вызывать бессонницу, нарушение походки, тремор рук, дизартрию, возбужде­

ние, галлюцинации, эпилептиформные судороги. В редких случаях отмечают 

генетически обусловленную повышенную чувствительность к бенциклану.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при парентеральном применении рекомендуют ме­

нять место введения бенциклана для профилактики возникновения пораже­

ния  эндотелия  вен  и развития  тромбофлебита.  Бенциклан  не  следует  вво­

дить  парентерально  при нарушениях  функции  дыхания  и кровообращения, 

при предрасположенности к артериальной гипотензии, а также при гипертро­

фии предстательной железы, сопровождающейся задержкой мочи.

При длительном лечении бенцикланом 1 раз в 2 мес необходимо прово­

дить исследование состава периферической крови.

БЕРЕЗА ПУШИСТАЯ* (BETULA PUBESCENS EHRH.*)

Форма выпуска: высушенные почки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  содержит  эфирное  масло  (не  ме­

нее 0,2%), дубильные и другие вещества. Применяют в качестве мочегонно­

го средства.

ПОКАЗАНИЯ: отеки при почечной и сердечной недостаточности.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь в виде настоя (20:200 мл). Принимают по 1–2 сто­

ловые ложки 3 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность.

БЕТАГИСТИН (BETAHISTINUM)

 

C

8

H

12

N

2

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  стимулирует  H

1

­рецепторы  и спо­

собствует усилению кровоснабжения и микроциркуляции во внутреннем ухе.

После приема внутрь полностью абсорбируется и выводится из организ­

ма в течение 24 ч в виде 2­пиридилуксусной кислоты.

ПОКАЗАНИЯ: синдром Меньера и другие нарушения вестибулярного ап­

парата, сопровождающиеся головокружением, шумом и болью в ушах, тош­

нотой, рвотой, снижением остроты слуха.

ПРИМЕНЕНИЕ: принимают не разжевывая во время или после еды. Клиниче­

ски установлено, что максимальный терапевтический эффект бетагистина прояв­

ляется при применении его в суточных дозах 32–48 мг в 3 приема. Хорошие ре­

зультаты отмечены при длительном применении в течение многих месяцев.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: БА, феохромоцитома, пептическая язва желудка 

или двенадцатиперстной кишки.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  в отдельных  случаях  возможны  тошнота,  рвота, 

головная  боль,  повышенная  утомляемость,  чувство  оглушенности,  тремор, 

парестезии, кожная сыпь.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при назначе­

нии пациентам, имеющим указания в анамнезе на язвенную болезнь желудка 

или двенадцатиперстной кишки.

Бетагистин не следует назначать в I триместре беременности, а в после­

дующие месяцы и в период кормления грудью при его назначении необходи­

мо соблюдать особую осторожность.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  антигистаминные  средства  являются  антагониста­

ми  бетагистина,  поэтому  их  необходимо  отменить  перед  началом  терапии. 

При одновременном назначении следует учитывать, что их действие взаимно 

ослабляется, а также то, что антигистаминные препараты могут оказывать се­

дативное действие и при быстрой отмене возможны нарушения сна и чувство 

беспокойства. Антигистаминные препараты следует отменять постепенно — 

БЕТА

Б

С­30

 

КомПендиум 2005

в течение 6 дней. При быстрой отмене следует дополнительно (на несколь­

ко дней) назначить седативное средство.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: по аналогии с гистамином возможны головная боль, 

головокружение, гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, тахи­

кардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, отек Квинке. Лечение — эпи­

нефрин, кортизон, быстродействующие антигистаминные средства, при ста­

бильной  гемодинамике —  промывание  желудка,  активированный  уголь,  ме­

роприятия, направленные на ускорение элиминации.

БЕТАКСОЛОЛ (BETAXOLOLUM)

CAS №: 63659­18­7 

C

18

H

29

NO

3

. 

RTECS: 1­(4­(2­(циклопропилметокси)этил)фенокси)­3­((1­метилэтил)амино)­2­пропанол.

M

m 

= 307,44 Да. Точка плавления — 70–72 °С; log P (октанол­вода) = 2,81; растворимость 

в воде — 451 мг/л при температуре 25 °С. Бетаксолол (в форме гидрохлорида) — 

белый кристаллический порошок. Растворим в воде, этиловом и метиловом спирте, 

хлороформе.

Форма выпуска: таблетки п/о, капли глазные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: бетаксолол ((RS)­l­[4­[2­(цикло­

пропилметокси)этил]фенокси]­3­[(1­ метилэтил)амино]­2­пропан­2­ол) — 

селективный блокатор β

1

­адренорецепторов. За счет кардиоселективного 

β­адреноблокирующего действия вызывает снижение АД, урежение ЧСС 

и снижение потребления кислорода миокардом. Эти эффекты сопровож­

даются слабым отрицательным инотропным и дромотропным действием. 

В рекомендуемых дозах бетаксолол не проявляет частичной агонистиче­

ской активности (то есть не обладает ВСА) и мембраностабилизирующе­

го  эффекта.  Бетаксолол  снижает  уровни  ренина  и альдостерона  в сыво­

ротке крови.

Быстро  и полностью  всасывается  после  приема  внутрь.  Эффект  пер­

вого  прохождения  через  печень  незначительный,  биодоступность —  око­

ло 85%. С белками плазмы крови связывается примерно 50% бетаксоло­

ла. Объем распределения составляет около 6 л/кг. В организме бетаксолол 

в основном превращается в неактивные метаболиты и только 10–15% экс­

кретируется с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения состав­

ляет 15–20 ч.

При  закапывании  р­ра  бетаксолола  в глаз  снижается  повышенное  вну­

триглазное  давление  за  счет  уменьшения  продукции  внутриглазной  жидко­

сти. Бетаксолол имеет высокую липофильность, благодаря чему создаются 

высокие концентрации препарата в тканях глаза. Начинает действовать че­

рез 30 мин, а максимальный эффект, как правило, достигается через 2 ч по­

сле местного применения. Продолжительность снижения внутриглазного дав­

ления после однократного применения — 12 ч.

ПОКАЗАНИЯ: АГ; ИБС (профилактика приступов стенокардии).

В офтальмологии — открытоугольная глаукома, повышение внутриглазно­

го давления.

ПРИМЕНЕНИЕ: обычно назначают в дозе 20 мг 1 раз в сутки, однако у не­

которых больных бетаксолол эффективен в суточной дозе 10 мг. При стено­

кардии суточная доза в случае необходимости может быть повышена до 40 мг. 

У больных с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина (20 мл/мин 

коррекции дозы не требуется. При клиренсе креатинина <20 мл/мин и у боль­

ных, которым проводится диализ, рекомендуемая начальная доза составля­

ет 5 мг/сут (не зависимо от частоты процедур диализа). Если ожидаемый эф­

фект не достигнут, дозу можно повышать на 5 мг/сут каждые 2 нед до макси­

мальной дозы 20 мг/сут.

У больных с недостаточностью функции печени нет необходимости в кор­

ректировке дозы, однако в начале терапии желательно клиническое наблюде­

ние. Рекомендуется снижение начальной дозы до 5 мг у пациентов пожилого 

возраста, особенно при склонности к брадикардии.

В офтальмологии взрослым (в том числе пациентам пожилого возраста) 

назначают по 1–2 капли 0,25% р­ра в пораженный глаз(а) 2 раза в сутки. У 

некоторых пациентов для стабилизации гипотензивного действия может по­

требоваться несколько недель.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: кардиогенный шок, декомпенсированная хрони­

ческая сердечная недостаточность, AV­блокада II–III степени, синдром сла­

бости синусного узла, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд/мин); относи­

тельные противопоказания — БА, ХОБЛ.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: астения, похолодение конечностей, брадикардия 

(иногда тяжелая), боль в животе, тошнота, рвота, импотенция, головокруже­

ние, головная боль, бессонница, редко — замедление AV­проводимости или 

прогрессирование имеющейся AV­блокады, сердечная недостаточность, ар­

териальная гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия, синдром Рейно, усиле­

ние перемежающейся хромоты, кожные реакции, включая псориазоподобные 

высыпания или обострение псориаза, депрессия. В редких случаях наблюда­

ется  появление  антинуклеарных  антител,  что  в исключительных  случаях  со­

провождается клиническими проявлениями по типу системной красной вол­

чанки, проходящими после отмены бетаксолола.

Местные реакции при применении глазных капель: сразу после закапы­

вания возможен кратковременный дискомфорт в глазах. Иногда — точечный 

кератит, светобоязнь, слезотечение, зуд, сухость глаз, боль в глазу, сниже­

ние остроты зрения, аллергические реакции, снижение чувствительности ро­

говицы, отек и анизокория.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: лечение не следует прекращать резко. Внезапная 

отмена бетаксолола у пациентов с ИБС может привести к тяжелым нарушени­

ям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти. Дозу бета­

ксолола следует снижать постепенно, в течение 1–2 нед, одновременно на­

чиная терапию другим препаратом.

Блокаторы β

1

­адренорецепторов при ХОБЛ можно назначать только па­

циентам  с заболеванием  умеренной  степени  тяжести  в низкой  начальной 

дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции внеш­

него  дыхания.  При  развитии  бронхоспазма  во время  лечения  назначают 

β

2

­адреномиметики.

Больным с компенсированной сердечной недостаточностью бетаксолол 

назначают в низких начальных дозах. В дальнейшем их при необходимости 

постепенно повышают под строгим врачебным контролем.

Дозу  бетаксолола  необходимо  снизить,  если  ЧСС  в состоянии  покоя 

ниже 50–55 в 1 мин.

Учитывая отрицательный дромотропный эффект блокаторов β­адреноре­

цепторов, бетаксолол с осторожностью применяют у пациентов с AV­блока­

дой I степени.

Применение  блокаторов  β­адренорецепторов  может  приводить  к ухуд­

шению  состояния  больных  с нарушениями  периферического  кровообраще­

ния  (болезнь  или  синдром  Рейно,  артериит,  хронические  облитерирующие 

заболевания артерий нижних конечностей).

При применении блокаторов β­адренорецепторов в комбинации с блока­

торами α­адренорецепторов для лечения симптоматической АГ при феохро­

моцитоме требуется тщательный мониторинг АД.

У больных сахарным диабетом бетаксолол может маскировать симптомы 

гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, потливость).

С осторожностью назначают больным псориазом, так как имеются сообщения 

об обострении заболевания на фоне лечения блокаторами β­адренорецепторов.

У  пациентов  с предрасположенностью  к тяжелым  аллергическим  реак­

циям,  особенно  обусловленным  применением  йодсодержащих  контрастных 

средств или флоктафенина, или при проведении специфической десенсиби­

лизации,  терапия  блокаторами  β­адренорецепторов  может  привести  к раз­

витию  выраженных  анафилактических  реакций  и снижению  эффективности 

при них эпинефрина в обычных дозах.

При  проведении  наркоза  блокаторы  β­адренорецепторов  подавляют 

рефлекторную  тахикардию  и повышают  риск  развития  артериальной  гипо­

тензии.  Анестезиолога  следует  поставить  в известность  о том,  что  больной 

принимает  блокатор  β­адренорецепторов.  При  необходимости  проведения 

наркоза применение бетаксолола рекомендуется отменить за 48 ч до опера­

тивного вмешательства (этого времени достаточно для восстановления чувс­

твительности  β­адренорецепторов  к катехоламинам).  Терапию  блокаторами 

β­адренорецепторов нельзя прерывать у больных с коронарной недостаточ­

ностью;  желательно  продолжать  лечение  до оперативного  вмешательства, 

учитывая риск, обусловленный развитием синдрома отмены. В случае ургент­

ных операций больному для предупреждения стимуляции блуждающего нер­

ва  назначают  премедикацию  атропином,  при необходимости  его  введение 

повторяют. Для анестезии необходимо применять средства с минимальным 

кардиодепрессивным эффектом.

Применение  блокаторов  β­адренорецепторов  снижает  внутриглазное 

давление и может влиять на результаты теста для выявления глаукомы. Па­

циенты,  получающие  системное  и местное  лечение  блокаторами  β­адрено­

рецепторов, должны подвергаться тщательному контролю из­за возможности 

аддитивного эффекта.

Блокаторы  β­адренорецепторов  маскируют  кардиальные  симптомы  ти­

реотоксикоза.

Бетаксолол  может  давать  положительную  реакцию  при проведении  те­

стов допинг­контроля.

Бетаксолол не рекомендуется применять в период беременности. У но­

ворожденных,  матери  которых  принимали  блокаторы  β­адренорецепторов, 

может  отмечаться  брадикардия,  респираторный  дистресс­синдром  и гипо­

гликемия, поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденны­

ми в условиях специализированного отделения (контроль ЧСС и уровня глю­

козы в сыворотке крови в течение первых 3–5 дней жизни).

Блокаторы  β­адренорецепторов  проникают  в грудное  молоко,  поэтому 

в период их применения рекомендуется прекратить кормление грудью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: следует соблюдать осторожность при одновремен­

ном назначении бетаксолола и таких препаратов, как амиодарон, верапамил, 

хинидин  и другие  антиаритмические  средства  Ia  класса.  При  одновремен­

ном применении бетаксолола и нифедипина повышается риск развития орто­

БЕТА

Б

КомПендиум 2005 

С­31

статической гипотензии. При одновременном применении с нейролептиками 

возможно развитие ортостатической гипотензии.

БЕТАМЕТАЗОН (BETAMETHASONUM)

CAS №: 378­44­9 

C

22

H

29

FO

5

. 

USPDDN, HSDB, RTECS, MESH: прегна­1,4­диен­3,20­дион, 9­флуоро­11,17,21­

тригидрокси­16­метил­, (11β,16β)­.

USPDDN, RTECS: 9­флуоро­11­β,17,21­тригидрокси­16­β­метилпрегна­1,4­диен­3,20­

дион.

RTECS: 16­β­метил­1,4­прегнадиен­9­α­флуоро­11­β,17­α,21­триол­3,20­дион; или.

NLM: кортикостерон, 1­дегидро­9­флуоро­17­гидрокси­16β­метил­; или преднизолон, 

9­флуоро­16β­метил­.

M

m 

= 392,47 Да. Точка плавления — 232 °С; log P (октанол­вода) = 1,94; растворимость 

в воде — 66,5 мг/л при температуре 25 °С. Белый или кремово­белый порошок без 

запаха, слаборастворимый в воде, легкорастворимый в ацетоне, умеренно — в этиловом 

спирте и хлороформе.

Форма выпуска: таблетки, р­р для инъекций, крем, мазь.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: фторированный ГКС, синтетическое 

производное  преднизолона.  Бетаметазон  обладает  выраженными  противо­

воспалительным и противоаллергическим свойствами. При местном приме­

нении оказывает противовоспалительное, противозудное и антиэкссудатив­

ное действие.

ПОКАЗАНИЯ:  внутрь —  системные  заболевания  соединительной  ткани, 

опорно­двигательного  аппарата,  различные  эндокринные,  дерматологиче­

ские,  аллергические,  офтальмологические,  респираторные,  гематологиче­

ские, онкологические и другие заболевания, при которых показана терапия 

ГКС.

Наружно —  экзема  (атопическая,  детская,  контактная),  токсикодермия, 

атопический дерматит, эксфолиативный дерматит, нейродермит, фотодерма­

тит, себорейный дерматит (за исключением кожи лица), радиационный дер­

матит, псориаз, симптоматическое лечение кожного зуда, опрелости, укусов 

насекомых и др.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь взрослым в начале лечения назначают в суточ­

ной  дозе  от 0,25  до 8 мг  ежедневно  в зависимости  от характера  заболе­

вания.  Детям  в начале  лечения  назначают  внутрь  в суточной  дозе  0,017–

0,25 мг  на 1 кг  массы  тела  или  0,5–7,5 мг  на 1  м

2

  площади  поверхности 

тела.  При  необходимости  суточную  дозу  можно  повышать  до достижения 

терапевтического эффекта. После достижения положительных результатов 

лечения  пациента  следует  перевести  на минимальную  поддерживающую 

дозу, постепенно снижая суточную дозу бетаметазона. Отменять бетамета­

зон после длительной терапии также следует постепенно. Обычно прини­

мают внутрь дробными дозами. Если однократный прием бетаметазона для 

пациента более удобен, то суточная поддерживающая доза может быть на­

значена на 1 прием, утром.

При  парентеральном  введении  начальная  доза  бетаметазона  для  в/м 

введения составляет от 0,02 до 0,125 мг на 1 кг массы тела в сутки или от 0,6 

до 3,75 мг/м

2

 поверхности тела и назначается с интервалом 12 или 24 ч.

Можно также вводить в/в капельно с изотоническим р­ром натрия хлори­

да или р­ром декстрозы.

Субконъюнктивально обычно вводят 2 мг бетаметазона.

При местном применении небольшое количество крема или мази осто­

рожно наносят на пораженный участок кожи 1–2 раза в сутки. После дости­

жения терапевтического эффекта крем можно использовать 1 раз в сутки или 

через день.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к бетаметазо­

ну, системные микозы, сифилис, активный туберкулез (при отсутствии спе­

цифической терапии), тяжелая АГ, недостаточность кровообращения III ста­

дии, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, сахарный диа­

бет, остеопороз, психические заболевания, глаукома, период беременности, 

особенно  I  триместр  (кроме  инъекционного  применения  для  профилактики 

дистресс­синдрома).

Местное  применение  противопоказано  при дерматитах  бактериальной, 

вирусной,  грибковой  или  паразитарной  этиологии,  язвенно­некротических 

повреждениях кожи, угревой сыпи.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  возможны  нарушения  водно­электролитного 

баланса и задержка воды в организме, атрофия коры надпочечников, уве­

личение массы тела, остеопороз, повышение АД, изъязвление слизистой 

оболочки  пищеварительного  тракта,  повышение  уровня  глюкозы  в кро­

ви,  возбуждение,  бессонница,  нарушения  менструального  цикла.  К  чис­

лу побочных эффектов, обусловленных парентеральным введением ГКС, 

относятся редкие случаи слепоты в результате инъекций в очаги пораже­

ний на голове, гиперпигментация или гипопигментация, атрофия подкож­

ной жировой клетчатки и кожи, стерильные абсцессы, постинъекционные 

артропатии.

Нанесение крема или мази на большие участки кожи или в течение дли­

тельного времени или нанесение под окклюзионные повязки может приве­

сти  к резорбции  и развитию  системных  реакций.  При  длительном  местном 

применении возможно развитие атрофии кожи, вторичной инфекции, угре­

вой сыпи, гипертрихоза, появление телеангиэктазий, стрий, гиперемии, де­

пигментации.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  действие  ГКС  усиливается  при гипотиреозе  или 

при циррозе печени. ГКС могут усиливать эмоциональную лабильность и пси­

хические нарушения.

Необходима осторожность при использовании кортикостероидов для ле­

чения лиц с неспецифическим язвенным колитом, а также при почечной не­

достаточности,  гипертензии,  миастении,  дивертикулах  пищевода,  в ранний 

послеоперационный период после наложения кишечных анастомозов.

ГКС  могут  маскировать  признаки  инфекционного  процесса,  а при дли­

тельном  применении  повышать  частоту  развития  инфекций  и тяжесть  тече­

ния инфекционного процесса.

Необходимо  осторожно  применять  ГКС  при герпетическом  поражении 

роговицы. При длительном применении возможно развитие субкапсулярной 

катаракты, глаукомы с повреждением зрительного нерва.

Повышение АД, задержка солей и жидкости, а также усиление выделе­

ния калия из организма более вероятны при применении бетаметазона в вы­

соких дозах.

Применение при активном туберкулезе должно быть ограничено случая­

ми молниеносного течения заболевания или острого милиарного туберкуле­

за, когда ГКС используют в сочетании со специфическими противотуберку­

лезными средствами.

При внутрисуставном введении или инъецировании в место поражения 

могут возникнуть системные и локальные эффекты. Для избежания локаль­

ной атрофии тканей в/м введение ГКС необходимо проводить в крупные мы­

шечные массивы.

Длительная  кортикостероидная  терапия  может  изменить  подвижность 

и число сперматозоидов в эякуляте.

Во время терапии кортикостероидами нельзя проводить активную имму­

низацию пациентов.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при  одновременном  назначении  с  фенобарбиталом, 

фенитоином,  рифампицином,  эфедрином  усиливается  метаболизм  бета­

метазона  и снижается  его  терапевтический  эффект.  В  комбинации  с эстро­

генами  отмечается  чрезмерное  усиление  эффекта  кортикостероидов.  При 

совместном  применении  с калийвыводящими  диуретиками  усиливается  ги­

покалиемия, а с гликозидами — повышается вероятность развития аритмий. 

Кортикостероиды  могут  усилить  выведение  калия,  обусловленное  действи­

ем амфотерицина В. Одновременное применение кортикостероидов и анти­

коагулянтов кумаринового ряда может привести к усилению или ослаблению 

эффектов  антикоагулянтов.  Комбинация  НПВП  с глюкокортикоидами  повы­

шает частоту или тяжесть эрозивно­язвенных поражений пищеварительного 

тракта. При применении кортикостероидов снижается концентрация салици­

латов в крови. При введении кортикостероидов пациентам с сахарным диа­

бетом может понадобиться коррекция доз антидиабетических средств. Од­

новременное  лечение  глюкокортикоидами  может  ослабить  эффекты  препа­

ратов СТГ.

БИЗОПРОЛОЛ (BISOPROLOLUM)

CAS №: 66722­44­9 

C

18

H

31

NO

4

. 

USPDDN: (+­)­1­((α­(2­изопропоксиэтокси)­p­толил)окси)­3­(изопропиламино)­2­

пропанол.

MESH: 1­(4­((2­(1­метилэтокси)этокси)метил)фенокси)­3­((1­метилэтил)амино)­2­

пропанол.

M

m 

= 325,45 Да. Точка плавления — 100 °С; log P (октанол­вода) = 1,87; растворимость 

в воде — 2240 мг/л при температуре 25 °С. Белый кристаллический порошок, хорошо­

растворимый в воде, метаноле, этаноле, хлороформе.

Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: селективный β­адреноблокатор, не 

обладающий  выраженной  мембраностабилизирующей  активностью  и ВСА. 

Блокирует действие катехоламинов на β

1

­адренорецепторы сердца. Практи­

чески не оказывает влияния на β

2

­адренорецепторы бронхов и периферичес­

ких сосудов. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие, снижа­

БИЗО

Б