Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 363

С­16

 

КомПендиум 2005

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  р­р  аммиака  10%  при вдыхании 

рефлекторно, через рецепторы верхних дыхательных путей, оказывает воз­

буждающее влияние на дыхательный центр.

Р­р аммиака обладает антисептическим действием.

ПОКАЗАНИЯ: применяют как средство скорой помощи для стимуляции 

дыхания,  при обморочных  состояниях.  Внутрь —  в качестве  рвотного  сред­

ства. Наружно — при укусах насекомых, а также в качестве антисептическо­

го средства в хирургической практике.

ПРИМЕНЕНИЕ: при обмороке  к носовым отверстиям подносят  вату  или 

марлю, смоченную нашатырным спиртом.

Внутрь — только в разведенном виде, 5–10 капель нашатырного спирта 

на 100 мл воды.

При укусах насекомых применяют наружно в виде примочек.

Для обработки рук хирурга по методу Спасокукоцкого—Кочергина приме­

няют в виде р­ра — 25 мл нашатырного спирта на 5 л теплой кипяченой воды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: местное применение противопоказано при дер­

матитах, экземе и других заболеваниях кожи.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  прием  внутрь  неразбавленного  нашатырного 

спирта вызывает химические ожоги пищевода и желудка.

АМОКСИЦИЛЛИН (AMOXICILLINUM)

CAS №: 26787­78­0 

C

16

H

19

N

3

O

5

S

. 

HSDB, RTECS: 6­(p­гидрокси­α­аминофенилацетамидо)пенициллановая кислота; 

или 6­(D­(–)­α­амино­p­гидроксифенилацетамидо)пенициллановая кислота; или α­

амино­p­гидроксибензилпенициллин. 

HSDB: 6­(D­(–)­p­гидрокси­α­аминобензил)пенициллин; или (–)­6­(2­амино­2­(P­

гидроксифенил)ацетамидо)­3,3­диметил­7­оксо­4­тиа­1­азабицикло­(3.2.0)гептан­2­

карбоксиловая кислота; или D­2­амино­2­(4­гидроксифенил)ацетамидопенициллановая 

кислота.

NLM: D­(–)­α­амино­p­гидроксибензилпенициллин.

MESH: (2S­(2α,5α,6β(S*)))­6­((амино(4­гидроксифенил)ацетил)амино)­3,3­диметил­7­

оксо­4­тиа­1­азабицикло(3.2.0)гептан­2­карбоксиловая кислота.

M

m 

= 365,41 Да; log P (октанол­вода) = 0,87; растворимость в воде — 3430 мг/л 

при температуре 25 °С.

Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, таблетки растворимые, 

капсулы, капсулы желатиновые, капсулы желатиновые твердые, гранулы 

для приготовления суспензии, порошок для приготовления суспензии 

для внутреннего применения, порошок для приготовления капель для 

внутреннего применения.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  полусинтетический  пенициллин 

с широким спектром бактерицидного действия, связанного со способностью 

ингибировать синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отноше­

нии грамположительных кокков — Staphylococcus spp. (за исключением штам­

мов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., анаэробных стреп­

тококков Peptostreptococcus, Peptococcus, микроаэрофильных стрептококков 

Streptococcus faecalis, а также грамположительных палочек — Bacillum anth­

racis, большинства штаммов Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfrin­

gens,  Clostridium  tetani,  Listeria  monocytogenes,  Erysepelothrix  rhusiopathiae 

и Eubacterium. Действует на грамотрицательные аэробные микроорганизмы: 

на кокки — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; палочки — Escherichia 

coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus mirabilis, большинство штаммов 

Klebsiella spp., Haemophilus influenazae, Moraxella (Brahamella catarrhalis); на 

спирохеты —  Treponema  pallidum,  Treponema  pertenue,  Leptospira,  Borrelia 

burgdorferi; на хламидии — Chlamidia trachomatis. В комбинации с метронида­

золом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. К амоксицилли­

ну устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

Неактивен  в отношении  микобактерий,  микоплазм,  риккетсий,  грибов, 

амеб,  плазмодия,  вирусов,  а также  Pseudomonas  aeruginosa  и Ptoteus  spp. 

(за исключением P. mirabillis).

После приема внутрь хорошо всасывается, не разрушается в кислой среде 

желудка. Прием пищи не влияет на абсорбцию амоксициллина. Не проникает че­

рез ГЭБ, за исключением случаев воспаления мозговых оболочек. Максимальная 

концентрация в сыворотке крови отмечается через 1–2 ч после приема. Период 

полувыведения — 1–1,5 ч. Выделяется в основном почками: 60–70% введенной 

дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 8 ч.

ПОКАЗАНИЯ:  инфекции,  вызванные  чувствительными  к амоксицилли­

ну  микроорганизмами,  в том  числе:  острые  и хронические  инфекции  моче­

вых путей (уретрит, пиелонефрит); ангина, острый отит, бронхит, бактериаль­

ный фарингит, синусит, пневмония; острая неосложненная гонорея; инфекции 

кожи и мягких тканей, в том числе при ожоговой болезни; инфекции желче­

выводящих путей и пищеварительного тракта; в комбинации с другими сред­

ствами применяют в комплексных эрадикационных схемах при хроническом 

гастрите и пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоции­

рованных с Helicobacter pylori.

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым и детям старше 10 лет (c массой тела более 40 кг) 

внутрь в разовой дозе 250–500 мг, при тяжелом течении инфекции — до 1 г в 3–

4 приема. Детям в возрасте до 2 лет назначают в суточной дозе 20 мг/кг массы 

тела. При почечной недостаточности у взрослых и детей интервал между приема­

ми следует увеличить до 12 ч; при анурии доза не должна превышать 2 г/сут.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к пенициллинам, 

цефалоспоринам, инфекционный мононуклеоз. Применение амоксициллина 

в комбинации  с метронидазолом  противопоказано  при заболеваниях  нерв­

ной системы, нарушениях кроветворения, лимфолейкозе, инфекционном мо­

нонуклеозе, повышенной чувствительности к производным нитроимидазола, 

при заболеваниях  пищеварительного  тракта,  протекающих  с продолжитель­

ной диареей или рвотой, при тяжелой патологии печени, не назначают паци­

ентам моложе 18 лет, а также в период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  аллергические  реакции  (крапивница,  экзема, 

отек Квинке, ринит, конъюнктивит; реже — озноб, боль в суставах, эозинофи­

лия; очень редко — анафилактический шок); тошнота, рвота, диарея; развитие 

суперинфекций, вызванных невосприимчивыми к амоксициллину микроорга­

низмами —  Candida  albicans,  Pseudomonas  aeruginosa  (особенно  у больных 

с хроническими  заболеваниями  или  пониженной  резистентностью  организ­

ма). При использовании в комбинации с метронидазолом возможны тошно­

та, рвота, анорексия, диарея, запор, боль в эпигастральной области, глоссит, 

стоматит, реже — гепатит, псевдомембранозный колит, интерстициальный не­

фрит, нарушения гемопоэза, аллергические реакции (крапивница, ангионев­

ротический отек).

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  в период  беременности  амоксициллин  назначают 

только в случае крайней необходимости. При нарушении функции почек дозу 

следует устанавливать с учетом клиренса креатинина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при длительном использовании в высоких дозах — го­

ловокружение, атаксия, потеря сознания, депрессия, периодические нейро­

патии, судороги.

АМПИЦИЛЛИН (AMPICILLINUM)

CAS №: 69­53­4 

C

16

H

19

N

3

O

4

S

. 

USPDDN: (2S,5R,6R)­6­((R)­2­амино­2­фенилацетамидо)­3,3­диметил­7­оксо­4­тиа­

1­азабицикло(3.2.0)гептан­2­карбоксиловая кислота.

HSDB, RTECS: 6­(D(–)­α­аминофенилацетамидо)пенициллановая кислота; или D­(–)­α­

аминобензилпенициллин.

HSDB: 6­(D­(2­амино­2­фенилацетамидо))­3,3­диметил­7­оксо­4­тиа­1­

азабицикло(3.2.0)гептан­2­карбоксиловая кислота.

NLM: D­(–)­6­(α­аминофенилацетамидо)пенициллановая кислота.

M

m 

= 349,41 Да. Точка плавления — 208 °С; log P (октанол­вода) = 1,35. 

Мелкокристаллический порошок белого цвета с горьким вкусом; устойчив в кислой 

среде. Малорастворим в воде, практически нерастворим в спирте.

Форма выпуска: капсулы, таблетки, порошок или гранулы для 

приготовления суспензии для приема внутрь, порошок для приготовления 

инъекционного р­ра.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: полусинтетический антибиотик груп­

пы пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие путем конкурентного 

блокирования  транспептидаз,  участвующих  в синтезе  мукопептида,  входя­

щего в состав клеточной мембраны. Активен в отношении пролиферирующих 

бактерий.  Эффективен  в отношении  грамположительных  и некоторых  грам­

отрицательных микроорганизмов, в том числе E. coli, Proteus mirabilis, Salmo­

nella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Neisseria 

gonorrhoeae, Neisseria meningitidis. Ампициллин также активен и в отношении 

грамположительных анаэробных кокков и бактерий (Peptococcus spp., Perto­

steptococcus spp.,  Clostridium spp.,  Corynebacterium spp.).  Пенициллиназо­

образующие стафилококки резистентны к ампициллину.

При приеме внутрь ампициллин не разрушается в кислой среде желуд­

ка и хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Одновременный прием 

пищи снижает абсорбцию антибиотика. Максимальная концентрация в крови 

достигается через 1–2 ч после приема и медленно снижается в течение 6 ч.

Максимальная концентрация в плазме крови после в/м введения дости­

гается  через  1 ч.  Около  28%  ампициллина  связывается  с белками  плазмы 

крови. Период полувыведения из плазмы крови составляет 1–2 ч, у новорож­

денных, больных пожилого возраста и пациентов с нарушением функции по­

чек он может удлиняться.

Ампициллин  хорошо  распределяется  в тканях  и жидкостях  организма. 

Слабо проникает через ГЭБ, при менингите его концентрация в ликворе по­

вышается. Проникает через плацентаpный баpьеp. В небольшом количестве 

АМОК

А

КомПендиум 2005 

С­17

обнаруживается в грудном молоке. Выделяется в неизмененном виде почка­

ми путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, около 20% анти­

биотика выводится с желчью. Частично удаляется во вpемя гемодиализа.

ПОКАЗАНИЯ: инфекции, вызванные чувствительными к ампициллину ми­

кроорганизмами, в том числе бронхит, пневмония, абсцесс легкого, пиело­

нефрит, цистит, средний отит, синусит, тонзиллит, гинекологические инфек­

ции, инфекции желчных путей, инфекции пищеварительного тракта, вызван­

ные  шигеллами  или  сальмонеллами  (ампициллин  используется  также  для 

санации носителей), инфекции кожи и мягких тканей, сепсис, менингит, эн­

докардит, профилактика послеопеpационных осложнений.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, в/м, в/в. Дозу ампициллина устанавливают инди­

видуально в зависимости от локализации процесса и тяжести заболевания.

Взрослым обычно назначают в дозе 250–500 мг 4 раза в сутки. При тя­

желых инфекциях доза ампициллина может быть повышена.

Детям назначают в дозе 50–100 мг/кг в сутки в 4 приема. Детям с мас­

сой тела более 20 кг — в дозе для взрослых. При тяжелых инфекциях доза ам­

пициллина может быть повышена.

Продолжительность лечения — 7–14 дней и более. Лечение ампицилли­

ном  следует  продолжать  в течение  не  менее  48–72 ч  после  нормализации 

температуры  тела  и исчезновения  симптомов  заболевания.  При  инфекци­

ях,  вызванных  гемолитическим  стрептококком,  продолжительность  лечения 

должна составлять не менее 10 дней.

При почечной недостаточности дозу и интервал между введениями необ­

ходимо изменить в соответствии с концентрацией креатинина в плазме кро­

ви.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к антибиотикам 

пенициллинового ряда.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны аллергические реакции, тошнота, рво­

та, понос, кандидоз слизистой оболочки ротовой полости, псевдомембраноз­

ный  колит  (как  во время  лечения,  так  и спустя  несколько  недель  после  его 

прекращения),  редко  отмечаются  обратимые  нарушения  гемопоэза  и в от­

дельных случаях интерстициальный нефрит.

Во время лечения ампициллином могут наблюдаться преходящее повы­

шение уровня сывороточных аминотрансфераз, ЛДГ, ЩФ и креатинина, лож­

ноположительный  результат  глюкозурического  теста  и ложноположительная 

реакция Кумбса.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: перед применением ампициллина следует прове­

сти пробу на чувствительность к антибиотику. С особой осторожностью на­

значают  пациентам  с повышенной  чувствительностью  к цефалоспоринам, 

гризеофульвину или пеницилламину. При длительном лечении ампициллином 

рекомендуется периодически контролировать функцию почек, печени и орга­

нов кроветворения.

Следует  учитывать  возможность  развития  суперинфекции,  вызванной 

патогенными грибами или устойчивыми бактериями. При развитии суперин­

фекции назначают адекватную терапию.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  при необходимости  комбинированного  паренте­

рального  лечения  ампициллином  и аминогликозидными  антибиотиками  их 

следует  вводить  в разные  места  с интервалом  1 ч  из­за  опасности  инакти­

вации. Ампициллин может вызывать снижение эффективности пероральных 

гормональных  контрацептивов.  Ампициллин  в высоких  дозах  снижает  уро­

вень  атенолола  в плазме  крови,  поэтому  рекомендуется  применять  эти  ле­

карственные средства раздельно, причем атенолол принимать до примене­

ния ампициллина. Одновременное применение с аллопуринолом значитель­

но  повышает  вероятность  возникновения  кожной  сыпи.  Пробенецид  может 

уменьшать экскрецию ампициллина почками и приводить к повышению кон­

центрации в плазме крови.

На фоне лечения ампициллином могут определяться ложноположитель­

ные результаты неэнзиматических глюкозурических тестов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: лечение — симптоматическое. У больных с нарушени­

ями функции почек антибиотики типа ампициллина можно вывести посред­

ством гемодиализа, но не посредством перитонеального диализа.

АМФОТЕРИЦИН B (AMPHOTERICINUM B)

CAS №: 1397­89­3 

C

47

H

73

NO

17

. 

USPDDN:(1R­(1R*,3S*,5R*,6R*,9R*,11R*,15S*,16R*,17R*,18S*,19E,21E,2

3E,25E,27E,29E,31E,33R*,35S*,36R*,37S*))­33­((3­амино­3,6­дидеокси­β­D­

маннопиранозил)окси)­1,3,5,6,9,11,17,37­октагидрокси­15,16,18­триметил­13­

оксо­14,39­диоксабицикло(33.3.1)нонатриаконта­19,21,23,25,27,29,31­гептаен­36­

карбоксиловая кислота.

M

m 

= 926,12 Да. Гигроскопичный порошок желтого или желто­оранжевого цвета, 

практически нерастворимый в воде и спирте. Чувствителен к воздействию света 

и высокой температуры, инактивируется в кислой и щелочной средах. log P (октанол­

вода) = ­2,8.

Форма выпуска: лиофилизированный порошок для инъекций, суспензия 

для инфузий.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  полиеновый  противогрибковый 

антибиотик,  обладающий  широким  спектром  активности  против  дрожжей 

и дрожжеподобных грибов, включая Candida albicans. В концентрациях, ко­

торые  развиваются  в биологических  жидкостях,  амфотерицин  В  оказыва­

ет в большей степени фунгистатическое, нежели фунгицидное действие. Его 

возможный  механизм  действия  обусловлен  образованием  соединений  со 

стерольными  кольцами  в составе  мембран  грибковых  клеток.  Кристалличе­

ский амфотерицин нерастворим в воде, в связи с этим для получения лекар­

ственных  форм  для  парентерального  применения  растворимость  антибио­

тика повышают добавлением дезоксихолата натрия, вследствие чего данная 

смесь, при растворении образует коллоидный р­р.

Период  полувыведения  амфотерицина  В  при в/в  введении  составляет 

около 24 ч. Обладает высоким (более 90%) сродством к белкам плазмы крови 

и слабо диализируется. Амфотерицин В медленно выводится почками, 2–5% 

введенной дозы экскретируется в биологически активной форме. После пре­

кращения лечения обнаруживается в моче на протяжении не менее 7 нед.

ПОКАЗАНИЯ: амфотерицин В для в/в введения назначают главным об­

разом при тяжелых системных угрожающих жизни грибковых инфекциях. Эф­

фективен при криптококкозе, северо­американском бластомикозе, диссеми­

нированных формах кандидоза, кокцидиоидомикоза и гистоплазмоза, мукор­

микоза (фикомикоза), вызванного штаммами рода Mucor, Rhizopus, Absidia, 

Entomophthora, а также Basidiobolus sporotrichosis (Sporotrichium schenckii), 

аспергиллеза  (Aspergillus  fumigatus).  Может  применяться  также  при амери­

канском кожно­слизистом лейшманиозе, однако не является препаратом вы­

бора для первичной терапии.

ПРИМЕНЕНИЕ: вводят путем в/в медленной инфузии в течение 6 ч. Началь­

ная суточная доза должна составлять 0,25 мг/кг массы тела, затем ее постепен­

но повышают до 1 мг/кг в зависимости от клинической ситуации. У больных, 

находящихся в тяжелом состоянии, суточную дозу можно повысить до макси­

мальной — 1,5 мг/кг. С учетом большого периода полувыведения в более вы­

соких дозах можно вводить через день. Продолжительность лечения может со­

ставлять несколько месяцев лечения. Более короткий период лечения может 

привести к недостаточной эффективности лечения или рецидиву заболевания.  

Если лечение прерывается на период более 7 дней, терапию следует возоб­

новлять, начиная с более низких доз, составляющих 0,25 мг/кг, постепенно 

их повышая. Рекомендуемая концентрация р­ра для в/в инфузий составляет 

10 мг/100 мл (100 ЕД/мл).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная гиперчувствительность к амфотери­

цину В.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, рвота, анорексия, гастралгия, диарея, 

озноб, лихорадка, уменьшение массы тела, головная боль, нарушения элек­

тролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), развитие флебита в ме­

сте введения, редко — нефротоксический эффект, аритмии, АГ, анемия, тром­

боцитопения,  лейкопения,  агранулоцитоз,  эозинофилия,  лейкоцитоз,  кровь 

в кале или геморрагический гастроэнтерит, макулопапулезная сыпь, кожный 

зуд,  снижение  слуха,  шум  в ушах,  преходящее  головокружение,  нечеткость 

зрения  или  диплопия,  периферическая  нейропатия,  судороги,  анафилакти­

ческие реакции, ОПН.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: во время лечения следует контролировать функцио­

нальные печеночные и почечные пробы. Безопасность использования амфо­

терицина В в период беременности не установлена. С особой осторожностью 

и только по жизненным показаниям применяют у пациентов с заболеваниями 

печени и почек, сердечно­сосудистой системы.

АНАСТРОЗОЛ (ANASTROZOLUM)

CAS №: 120511­73­1 

C

17

H

19

N

5

. 

USPDDN: α,α,α´,α´­тетраметил­5­(1H­1,2,4­триазол­1­илметил)­m­

бензендиацетонитрил.

M

m 

= 293,4 Да. Беловатый порошок, умеренно растворимый в воде (0,5 мг/мл 

при температуре 25 °C); растворимость не зависит от рН в физиологическом диапазоне. 

Свободнорастворим в метаноле, ацетоне, этаноле и тетрагидрофуране, 

высокорастворим в ацетонитриле.

Форма выпуска: таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  противоопухолевое  средство, 

высокоселективный  нестероидный  ингибитор  ароматазы.  У  женщин 

АНАС

А

С­18

 

КомПендиум 2005

в  постменопаузальный  период  эстрогены  образуются  преимущественно 

путем превращения из андростендиона при участии фермента ароматазы 

в жировой ткани, мышцах и печени. Снижение под влиянием анастрозола 

уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтическое действие 

у женщин в постменопаузальный период, больных раком молочной желе­

зы. Анастрозол в суточной дозе 1 мг снижает уровень эстрадиола на 80%, 

в суточной  дозе  до 10 мг  не  влияет  на секрецию  гидрокортизона  и аль­

достерона;  препарат  не  обладает  гестагенной,  андрогенной  и эстроген­

ной активностью.

Быстро всасывается в пищеварительном тракте. При приеме натощак 

максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2 ч, од­

новременный  прием  с пищей  несколько  снижает  скорость,  но  не  степень 

всасывания, поэтому не влияет на постоянную концентрацию анастрозола 

в крови.

Связывание анастрозола с белками плазмы крови составляет 40%. По­

сле 7­дневного приема анастрозола достигается примерно 90–95% равно­

весной концентрации. Сведений о кумуляции анастрозола нет. Период полу­

выведения — 40–50 ч.

Выводится  в основном  с мочой  в виде  метаболитов  и в неизмененном 

виде (менее 10% дозы) в течение 72 ч.

ПОКАЗАНИЯ: распространенные формы рака молочной железы у женщин 

в постменопаузальный  период  при прогрессировании  заболевания  на фоне 

терапии тамоксифеном или другим антиэстрогенным препаратом.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь по 1 мг 1 раз в сутки ежедневно. Продолжитель­

ность курса лечения зависит от формы и тяжести заболевания.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к анастрозолу, вы­

раженная почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин), 

умеренная  или  выраженная  печеночная  недостаточность,  репродуктивный 

возраст, период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  анорексия,  тошнота,  рвота,  диарея,  астения, 

сонливость, головная боль, кожная сыпь, истончение волос, приливы крови, 

сухость влагалища, влагалищные кровотечения. Во время приема анастрозо­

ла иногда развивались тромбоэмболические осложнения, но причинно­след­

ственная связь с лечением не установлена. Выявлено некоторое повышение 

уровня общего ХС в сыворотке крови и у больных с метастазами в печень — 

повышение активности печеночных ферментов.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  следует  соблюдать  осторожность  при управлении 

транспортными средствами и особо опасными механизмами, а также при вы­

полнении другой работы, требующей повышенного внимания.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  в период  применения  анастрозола  нельзя  назна­

чать эстрогены.

АНИС ОБЫКНОВЕННЫЙ* (ANISUM VULGARE GAERTN.*)

Форма выпуска: масло, капсулы.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  плоды  аниса  содержат  эфирное 

масло, жирные масла и другие биологически активные вещества. Масло ани­

совое содержит около 80% анетола, анисальдегид, анисовую кислоту и дру­

гие вещества. Оказывает слабое отхаркивающее, спазмолитическое и анти­

бактериальное действие.

После приема внутрь компоненты анисового масла быстро и хорошо вса­

сываются, преимущественно в тонком кишечнике. При приеме внутрь транс­

анетол в выдыхаемом воздухе выявляется уже через 30–40 мин. С выдыхае­

мым воздухом выделяется 13–17% всего анетола. Преобладающая часть ане­

тола (54–69%) выделяется почками практически полностью через 8 ч.

ПОКАЗАНИЯ:  малопродуктивный  кашель  с вязкой  мокротой,  острый 

и хронический бронхит, хронический запор.

ПРИМЕНЕНИЕ:  масло  анисовое  назначают  по 2–3  капли  на прием;  до­

бавляют  к отхаркивающим  микстурам.  В  форме  капсул  взрослым  и детям 

старше 12 лет — по 1 капсуле 100 мг 3 раза в сутки после еды, запивая боль­

шим количеством воды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: не установлены.

АПРОТИНИН (APROTININUM)

CAS №: 9087­70­1 

С

284

H

432

N

84

O

79

S

7

. 

USPDDN:L­аргинил­L­пролил­L­аспартил­L­фенилаланил­L­цистеинил­L­лейцил­L­

глутамил­L­пролил­L­пролил­L­тирозил­L­треонилглицил­L­пролил­L­цистеинил­L­лизил­

L­аланил­L­аргинил­L­изолейцил­L­изолейцил­L­аргинил­L­тирозил­L­фенилаланил­

L­тирозил­L­аспарагинил­L­аланил­L­лизил­L­аланилглицил­L­лейцил­L­цистеинил­L­

глутаминил­L­треонил­L­фенилаланил­L­валил­L­тирозилгоицилглицил­L­цистеинил­L­

аргинил­L­аланил­L­лизил­L­аргинил­L­аспарагинил­L­аспарагинил­L­фенилаланил­L­

лизил­L­серил­L­аланил­L­глутамил­L­аспартил­L­цистеинил­L­метионил­L­аргинил­

L­треонил­L­цистеинилглицилглицил­L­аланин циклический (5U55),(14U38),(30U51) 

трис(дисульфид).

Тривиальные химические названия: ингибитор трипсина панкреатический основной 

(USPDDN, RTECS, MESH), ингибитор трипсина­калликреина (RTECS).

M

m 

= 6512 Да.

Форма выпуска: р­р для инъекций, порошок лиофилизированный для 

приготовления инъекционного р­ра, р­р инфузионный.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  одноцепочечный  полипептид,  со­

стоящий из 58 аминокислотных остатков, поперечно связанных тремя ди­

сульфидными мостиками. Получают из легких крупного рогатого скота. Яв­

ляется  поливалентным  ингибитором  протеолитических  ферментов  (трип­

сина,  химотрипсина,  плазмина  и калликреина).  Благодаря  способности 

инактивировать  протеиназы  применяют  для  лечения  пациентов  с острым 

панкреатитом.

Апротинин, ингибируя фибринолитический фермент сыворотки крови — 

плазмин, оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях. Тормозя­

щее действие на калликреин­кининовую систему позволяет применять апро­

тинин для профилактики и лечения различных форм шока (эндотоксического, 

травматического, гемолитического).

ПОКАЗАНИЯ: острый панкреатит, некроз поджелудочной железы, хро­

нический  рецидивирующий  панкреатит;  острый  неспецифический  после­

операционный  паротит;  ангионевротический  отек;  тяжелые  формы  шока 

различного  генеза  (эндотоксический,  травматический,  ожоговый,  гемор­

рагический  шок —  в составе  комплексной  терапии);  обширные  и глубокие 

повреждения  тканей;  первичные  гиперфибринолитические  кровотечения 

и коагулопатии,  характеризующиеся  вторичным  гиперфибринолизом;  ин­

фаркт миокарда.

Профилактика ферментативного аутолиза поджелудочной железы при хи­

рургических вмешательствах на этом органе (секвестрэктомия, удаление ки­

сты,  удаление  головки  поджелудочной  железы  по поводу  опухоли,  опера­

ции  по поводу  аденомы  панкреатических  островков  (Лангерганса),  опера­

ции по поводу травм поджелудочной железы, панкреатолитэктомия), а также 

при исследовании поджелудочной железы.

Профилактика послеоперационного панкреатита при операциях на орга­

нах брюшной полости, в том числе при операциях на желчных протоках (со­

провождающихся  проведением  холангиографии),  при операциях  по поводу 

язвенных поражений желудка или двенадцатиперстной кишки, пенетрирую­

щих  в поджелудочную  железу,  при частичной  резекции  поджелудочной  же­

лезы,  при спленэктомии,  повреждениях  органов  брюшной  полости,  распо­

ложенных  вокруг  поджелудочной  железы,  вызываемых  ее  ферментативным 

аутолизом,  нарушении  заживления  ран  после  операций  на органах,  распо­

ложенных  в верхней  половине  брюшной  полости,  а также  для  профилакти­

ки послеоперационных легочных эмболий и кровотечений, жировой эмболии 

при политравмах, особенно при переломах нижних конечностей и костей че­

репа.

ПРИМЕНЕНИЕ: дозу подбирают индивидуально в зависимости от со­

стояния  больного.  При  остром  панкреатите —  500 000–1 000 000 ЕИК 

(без разбавления р­ра), в/в со скоростью до 5 мл/мин, затем по 100 000–

500 000 ЕИК ежедневно в/в капельно. При улучшении общего состояния 

больного  дозу  постепенно  снижают.  Лечение  при необходимости  про­

должают  до 15 дней.  При  тяжелых  состояниях  после  в/в  болюсного  вве­

дения  рекомендуется  продолжать  лечение  в/в  капельно  со  скоростью 

100 000 ЕИК/ч в течение 8–12 ч до достижения улучшения состояния. При 

гиперфибринолитическом  кровотечении  назначают  в/в  капельно  в дозе 

100 000–200 000 ЕИК, а в случае необходимости — до 500 000 ЕИК в за­

висимости  от интенсивности  кровотечения.  С  профилактической  целью 

в хирургии назначают в/в или в/в капельно в дозе 200 000–400 000 ЕИК 

перед, во время и после операции, а затем по 100 000 ЕИК в течение по­

следующих 2 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: ДВС, повышенная чувствительность к апротини­

ну, I триместр беременности.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  возможны  кожно­аллергические  реакции  (эри­

тема, крапивница), редко — бронхоспазм, тошнота, рвота, миалгия, колеба­

ния уровня АД, в редких случаях — психозы, галлюцинации, спутанность со­

знания.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: перед применением апротинина следует провести 

кожную пробу для определения возможной гиперчувствительности.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: несовместим с ГКС, а также с инфузионными сре­

дами,  содержащими  аминокислоты  и эмульсии  жиров.  С  осторожностью 

применяют  у больных,  которым  за  2–3 дня  до этого  назначали  миорелак­

санты.

АРАЛИЯ МАНЬЧЖУРСКАЯ* 

(ARALIA MANDSHURICA RUPP. ET MAXIM*)

Форма выпуска: настойка.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  корни  содержат  сапонины  (ара­

лозиды  А,  В,  С),  около  0,12%  эфирного  масла,  гликозиды,  следы  алкалои­

дов. Настойка корней применяется в медицине как тонизирующее средство 

при нервных  заболеваниях  (астения,  депрессия),  переутомлении,  а также 

при артериальной гипотензии.

ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипотензия, астения.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь по 30–40 капель на прием 2–3 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная возбудимость, бессонница, АГ.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: бессонница, повышение АД.

АНИС

А

КомПендиум 2005 

С­19

АРБИДОЛ* (ARBIDOLUM*)

CAS №: 131 707­23­8 

C

22

H

28

BrClN

2

O

3

S

. 

NLM: 1H­индол­3­карбоксиловой кислоты, 6­бромо­4­((диметиламино)метил)­

5­гидрокси­1­метил­2­((фенилтио)метил)­, этиловый эфир, моногидрохлорид.

M

m 

= 531,896 Да. Кристаллический белый порошок с зеленоватым оттенком, практически 

нерастворимый в воде.

Форма выпуска: таблетки п/о, таблетки п/о кишечно­растворимые.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: иммуномодулирующее, противови­

русное средство. Оказывает ингибирующее действие на вирусы гриппа А и В, 

обладает интерферониндуцирующей активностью, стимулирует гуморальные 

и клеточные реакции иммунитета, повышая резистентность организма к ви­

русным инфекциям.

ПОКАЗАНИЯ: профилактика и лечение гриппа типа А и В, других ОРВИ.

ПРИМЕНЕНИЕ: с лечебной целью при гриппе (типов А и В) взрослым на­

значают внутрь до еды по 0,2 г 4 раза в сутки ежедневно в течение 3 дней.

С профилактической целью арбидол принимают при контакте с больны­

ми гриппом по 0,2 г/сут в течение 10–14 дней, а в период эпидемии гриппа 

и сезонного роста заболеваемости ОРВИ — по 0,1 г 1 раз в сутки через каж­

дые 3–4 дня в течение 3 нед.

В случае осложнения ОРВИ пневмонией и при сниженном иммунологиче­

ском статусе больным назначают по 0,2 г 3 раза в сутки течение 5 дней, за­

тем по 0,2 г 1 раз в неделю в течение 3–4 нед.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к арбидолу, сопут­

ствующие заболевания сердечно­сосудистой системы, печени и почек.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции.

АРНИКА ГОРНАЯ/ГУСТОЛИСТВЕННАЯ/ШАМИССО* 

(ARNICA MONTANA/FOLIOSA NUTT./CHAMISSONIS LESS.*)

Форма выпуска: цветки, собранные в начале цветения, спиртовая 

настойка.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  в соцветиях  содержатся  арницин 

(до 4%), эфирное масло (0,1­0,9%), дубильные вещества (около 5%), цина­

рин,  стерины,  жирное  масло,  аскорбиновая  кислота,  сахара,  органические 

кислоты, камедь, инулин и др. Спиртовая настойка соцветий применяется как 

кровоостанавливающее средство, в акушерской и гинекологической практи­

ке — при недостаточном обратном развитии матки после родов и при воспа­

лительных процессах, а также при стенокардии и сердечной слабости. Наруж­

но применяется при кровоподтеках, ушибах, фурункулах, абсцессах. Цинарин 

обладает желчегонным действием, понижает уровень ХС в сыворотке крови, 

расширяет коронарные артерии. Настойка корней применяется при корона­

роспазме, кардиосклерозе, миокардите. В народной медицине применяется 

при лихорадке, диарее, кровоизлияниях, как потогонное средство.

ПОКАЗАНИЯ: мено­ и метроррагия, гипотония матки, хронический тон­

зиллит, холецистит, ангиохолит.

ПРИМЕНЕНИЕ: назначают в виде настойки (1:10 на 70% спирте).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно хорошо переносится.

АРТИШОК ПОСЕВНОЙ* (CYNARA SCOLYMUS*)

Форма выпуска: таблетки п/о, капсулы, р­р для перорального 

применения, р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  содержит  фенольное  соединение 

цинарин  в сочетании  с фенокислотами,  биофлавоноидами  и другими  веще­

ствами, оказывает желчегонное, мочегонное и гепатопротекторное действие. 

Cпособствует выделению из организма мочевины, токсинов (в том числе ни­

тросоединений, алкалоидов, солей тяжелых металлов). Содержащиеся в ар­

тишоке аскорбиновая кислота, каротин, тиамин, рибофлавин, инулин способ­

ствуют нормализации обменных процессов.

ПОКАЗАНИЯ:  дискинезия  желчных  путей  по гипотонически­гипокинети­

ческому  типу,  холецистит,  хронический  гепатит;  хронические  интоксикации 

(гепатотоксическими веществами, нитросоединениями, алкалоидами, соля­

ми тяжелых металлов и др.); почечная недостаточность.

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым внутрь по 2–3 таблетки или 2,5–5 мл р­ра (1 г 

экстракта на 5 мл р­ра), разведенных в воде, 3 раза в сутки перед едой. Курс 

лечения — 10–20 дней ежемесячно. Применяют также свежеотжатый сок из 

всех частей растения (по

1

/

4 

стакана сока утром и вечером) или отвар из лис­

тьев. Детям в зависимости от возраста препараты артишока назначают в до­

зе 

1

/

4

–

1

/

2

 от таковой, применяемой у взрослых.

В/м или в/в (струйно медленно) по 5 мл р­ра для парентерального введе­

ния 1–2 раза в сутки в течение 8–15 дней. В условиях стационара среднюю 

дозу для парентерального введения можно повысить. Детям в зависимости 

от возраста препарат назначают от 

1

/

4

 до 

1

/

2

 дозы, применяемой у взрослых.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  обтурация  желчных  протоков,  желчнокаменная 

болезнь, повышенная чувствительность к препаратам артишока посевного.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  при длительном  применении  препаратов  арти­

шока в высоких дозах возможно развитие диареи.

АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТА (ACIDUM ASCORBICUM)

CAS №: 50­81­7 

C

6

H

8

O

6

. 

USPDDN, MESH, RTECS: L­аскорбиновая кислота.

HSDB, RTECS: 3­кето­L­гулофуранолактон.

RTECS: 3­оксо­L­гулофуранолактон; или L­трео­гекс­2­эноновая кислота, гамма­лактон.

Тривиальное химическое название: витамин С.

M

m

 = 176,13 Да. Белый кристаллический порошок с кислым вкусом, легкорастворимый 

в воде, растворимый в спирте. Точка плавления = 191 °С; рКа = 4,7 при температуре 10 °С.

Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, таблетки для жевания, таблетки 

шипучие растворимые, драже, р­р для инъекций, лиофилизированный 

порошок для приготовления инъекционного р­ра.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  аскорбиновая  кислота,  или  вита­

мин С, обладает сильно выраженными восстановительными свойствами. От­

носится  к группе  водорастворимых  витаминов.  Участвует  в окислительно­

восстановительных  процессах,  регуляции  углеводного  обмена,  оказывает 

влияние на обмен аминокислот ароматического ряда, метаболизм тирокси­

на,  биосинтез  катехоламинов,  стероидных  гормонов  и инсулина;  необходи­

ма для свертывания крови, синтеза коллагена и проколлагена, регенерации 

соединительной  и костной  ткани.  Нормализует  проницаемость  капилляров. 

Способствует абсорбции железа в кишечнике и принимает участие в синте­

зе гемоглобина. Повышает неспецифическую резистентность организма, об­

ладает антидотными свойствами.

Дефицит витамина С в пище приводит к развитию гипо­ или авитамино­

за С, поскольку в организме этот витамин не синтезируется.

ПОКАЗАНИЯ: заболевания, при которых требуется дополнительное вве­

дение  витамина  С:  для  профилактики  и лечения  цинги,  при кровотечениях 

(маточных,  легочных,  носовых,  геморрагических  диатезах,  кровотечениях, 

возникающих при лучевой болезни), при различных интоксикациях и инфек­

ционных заболеваниях, нефропатии беременных, болезни Аддисона, пере­

дозировке  антикоагулянтов,  переломах  костей  и длительно  незаживающих 

ранах, дистрофии, соблюдении редукционных диет, в период реконвалесцен­

ции, беременности и кормления грудью, при повышенных умственных и фи­

зических нагрузках, а также для неспецифической профилактики инфекцион­

ных заболеваний.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, в/м и в/в. Взрослым назначают внутрь с профилак­

тической целью по 100–300 мг/сут, с лечебной — по 600–2000 мг/сут в 3 при­

ема. Детям 1­го года жизни, находящимся на искусственном вскармливании, 

с профилактической целью назначают по 30–50 мг/сут; с 2 до 18 лет — по 100–

200 мг/сут.  С  терапевтической  целью  детям  в возрасте  до 3 лет  —  по 300–

500 мг/сут;  4–18 лет  —  по 500–1000 мг/сут  в 2–3  приема.  В  период  бере­

менности  и кормления  грудью —  300 мг/сут  в течение  10–15 дней,  далее — 

по 100 мг/сут.

Парентерально  вводят  в виде  р­ра  натриевой  соли  (натрия  аскорбат). 

Лечебные дозы для взрослых составляют 1 мл 10% или 1–3 мл 5% р­ра в сут­

ки. Детям назначают 1–2 мл 5% р­ра. Продолжительность лечения определя­

ется индивидуально с учетом характера патологического процесса и эффек­

тивности терапии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к аскорбиновой 

кислоте.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  аллергические  реакции,  гипервитаминоз  С; 

прием в дозе более 1 г/сут может вызывать изжогу, диарею, кристаллурию 

и образование уратных и/или оксалатных конкрементов в почках и мочевых 

путях.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  с осторожностью  назначают  больным  с гиперкоа­

гуляцией,  тромбофлебитом  и склонностью  к тромбообразованию,  а также 

при сахарном диабете. При мочекаменной болезни суточная доза аскорбино­

вой кислоты не должна превышать 1 г. При использовании аскорбиновой кис­

лоты в высоких дозах необходим контроль функции почек и уровня АД, а так­

же функции поджелудочной железы. Недостаток витамина С в рационе бере­

менных  может  быть  опасным  для  плода,  однако  применение  его  в высоких 

дозах в период беременности также может отрицательно повлиять на разви­

тие плода. Аскорбиновая кислота проникает в грудное молоко, поэтому в пе­

риод кормления грудью витамин С следует применять под контролем врача.

АСКО

А