Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 361

С­8

 

КомПендиум 2005

NLM: 11α,15α­дигидрокси­9­оксо­13­транс­простеноевая кислота.

RTECS:(–)­простагландин E

1

; или 3­гидрокси­2­(3­гидрокси­1­октенил)­5­оксоциклопент

атенгептаноевая кислота.

M

m 

= 354,49 Да. Белый или беловатый кристаллический порошок. Точка плавления — 

110–116 °С; рКа = 4,85; log P (октанол­вода) = 3,2; растворимость в воде — 26,7 мг/л 

при температуре 25 °С или 80 мг/л при температуре 35 °С в бидистиллированной воде.

Форма выпуска: лиофилизированный порошок для приготовления 

инъекционного р­ра, лиофилизированный порошок для приготовления 

инфузионного р­ра, концентрат для приготовления инфузионного р­ра.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: простагландин Е

1

. Оказывает сосу­

дорасширяющее, ангиопротекторное действие, улучшает микроциркуляцию 

и периферическое кровообращение, способствует появлению коллатералей. 

Вызывая расслабление гладких мышц кавернозных тел полового члена, спо­

собствует  увеличению  кровотока  и улучшению  микроциркуляции.  Улучшает 

реологические  свойства  крови,  уменьшая  адгезию  и агрегацию  тромбоци­

тов, способствуя повышению эластичности эритроцитов. Действует антиате­

рогенно, замедляя активирование нейтрофильных гранулоцитов, пролифера­

цию клеток стенки сосуда и отложение в ней холестерина, оказывает фибри­

нолитическое действие.

Быстро  метаболизируется.  Основные  метаболиты  выводятся  с мочой 

(88%) и калом (12%).

ПОКАЗАНИЯ: облитерирующие заболевания артерий конечностей — об­

литерирующий эндартериит, перемежающаяся хромота, поражение перифе­

рических  артерий  при атеросклерозе,  сахарном  диабете,  болезнь  Бюрге­

ра, синдром Рейно с трофическими нарушениями при васкулите, системной 

склеродермии,  воздействии  физических  факторов  (вибрация);  врожденные 

дуктусзависимые пороки сердца у новорожденных с показаниями к хирурги­

ческой реконструкции для поддержания временной проходимости артериаль­

ного протока перед корригирующей операцией.

Лечение нарушений эрекции нейрогенной, сосудистой, психогенной или 

смешанной  этиологии;  проведение  фармакологической  пробы  в комплексе 

диагностических тестов при нарушениях эрекции.

ПРИМЕНЕНИЕ:  у взрослых  при заболеваниях  периферических  арте­

рий  применяют  по интермиттирующей  многонедельной  схеме.  Рекомен­

дуемая  доза —  от 50  до 200 мкг  1 раз  в сутки  или  от 50  до 100 мкг  2 раза 

в сутки  при более  тяжелых  состояниях.  Вводят  в/в  капельно  в течение  2 ч 

в 100–500 мл  0,9%  р­ра  натрия  хлорида  или  5%  р­ра  глюкозы.  Курс  лече­

ния — 14 дней, при достижении терапевтического эффекта лечение продол­

жают  еще  7–14 дней,  общая  продолжительность  курса  лечения  не  должна 

превышать 4 нед. Если терапевтический эффект в течение 2 нед лечения не 

достигнут, алпростадил отменяют.

Новорожденным вводят в/в капельно или через пупочную артерию с на­

чальной скоростью 0,01—0,05 мкг/кг в 1 мин; после достижения терапевтиче­

ского эффекта проводят поддерживающее лечение в минимально эффектив­

ной дозе (обычно 0,01–0,02 мкг/кг в 1 мин). При необходимости начальную 

дозу можно повысить до 0,1 мкг/кг в 1 мин.

Дозу для внутрикавернозного введения подбирают для каждого больного 

индивидуально путем осторожного титрования под наблюдением врача. При 

нарушении эрекции нейрогенного генеза рекомендуемая начальная доза со­

ставляет 1,25 мкг. При каждом последующем введении дозу препарата можно 

повысить вдвое, но не более чем на 5 мкг, до достижения минимальной эф­

фективной дозы, вызывающей достаточную эрекцию длительностью не бо­

лее 60 мин.

При нарушениях эрекции сосудистой, психогенной или смешанной этио­

логии начальная доза составляет 2,5 мкг. При каждом последующем введе­

нии дозу повышают вдвое, но не более чем на 5–10 мкг, до достижения мини­

мальной эффективной дозы. Если определенная доза не вызывает эффекта, 

то следующая, более высокая доза, может быть введена через 1 ч. При на­

личии эффекта интервал между введением доз должен составлять не менее 

1 сут. Как правило, доза не должна превышать 60 мкг. Кратность инъекций со­

ставляет не более 1 раза в сутки и 3 раз в неделю.

При использовании алпростадила в качестве диагностического средства 

рекомендуют применять однократную дозу, которая вызывает эрекцию.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  период  беременности  и кормления  грудью;  от­

носительные противопоказания — острый и подострый период инфаркта мио­

карда,  тяжелая  или  нестабильная  стенокардия;  бронхообструктивный  син­

дром, нарушение функции печени, риск возникновения кровотечения (пеп­

тическая  язва  желудка  и двенадцатиперстной  кишки,  патология  сосудов 

головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотече­

ниям, политравма и т.п.), выраженная артериальная гипотензия, повышенная 

чувствительность к препарату.

Для  интракавернозного  введения:  заболевания,  предрасполагающие 

к возникновению приапизма (серповидно­клеточная анемия, миеломная бо­

лезнь, лейкоз); анатомические деформации полового члена (ангуляция, ка­

вернозный фиброз, болезнь Пейрони).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: раздражение вены проксимальнее места введе­

ния, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, недомога­

ние,  потливость,  чувство  дискомфорта  в эпигастральной  области,  тошнота, 

рвота, диарея, отек конечности, в которую вводят препарат, артериальная ги­

потензия,  ортостатические  реакции,  тахикардия,  лихорадка,  аллергические 

реакции, обратимый гиперостоз длинных костей при продолжительном лече­

нии (от 4 нед и более), лейкоцитоз или лейкопения, повышение титра СРБ; 

у новорожденных — лихорадка, диарея, артериальная гипотензия, гиповенти­

ляция, апноэ, брадикардия или тахикардия, кожные реакции, крайне редко — 

судороги и ДВС­синдром.

При внутрикавернозном введении возможны боль в половом члене, дли­

тельная  эрекция  и приапизм,  фиброз,  отек  и высыпания  на половом  чле­

не,  баланит,  геморрагии  в месте  инъекции,  воспаление,  зуд  и припухлость 

в месте инъекции, кровотечение из уретры, ощущение жара в половом чле­

не, онемение, грибковая инфекция, раздражение, повышенная чувствитель­

ность, фимоз, эритема, венозный сброс, болезненная эрекция и нарушение 

эякуляции.  При  нарушении  техники  введения  возможно  появление  гемато­

мы в месте инъекции. Редко отмечают боль в области яичек, отек яичек, боль 

и напряжение мошонки, учащение мочеиспускания, недержание мочи; воз­

можны  колебания  АД,  суправентрикулярная  экстрасистолия,  перифериче­

ские сосудистые нарушения; головокружение, головная боль, гиперестезии; 

слабость ягодичных мышц, локализованная боль (в ягодичных мышцах, ниж­

них конечностях, половых органах, животе), боль в области поясницы, грип­

поподобный синдром.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с особой осторожностью назначают при сердечной 

недостаточности, одновременном проведении гемодиализа, сахарном диабе­

те; у новорожденных следует соблюдать осторожность при снижении частоты 

дыхания, артериальной гипотензии, тахикардии и фебрильных состояниях.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  алпростадил  может  потенцировать  действие  од­

новременно  принимаемых  антигипертензивных  средств  и вазодилататоров. 

Осторожность  следует  соблюдать  при одновременном  введении  антикоагу­

лянтов и антиагрегантов из­за возможного риска кровотечения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при появлении признаков передозировки (снижение 

АД, гиперемия кожных покровов, слабость) снижают скорость инфузии или 

отменяют  алпростадил.  Специфического  лечения,  как  правило,  не  требует­

ся. При признаках угнетения дыхательного центра у новорожденных прово­

дят ИВЛ.

При  внутрикавернозном  введении  в случае  возникновения  длительной 

эрекции  и/или  приапизма  внутрикавернозно  вводят  симпатомиметические 

амины, проводят аспирацию, при необходимости прибегают к хирургическо­

му лечению.

АЛТЕЙ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ* (ALTHAEA OFFICINALIS*)

Форма выпуска: корни, гранулы, порошок, сироп.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: в корнях растения содержится до 35% 

слизистых  веществ,  относящихся  к полисахаридам,  оказывающих  смягчаю­

щее, противовоспалительное и обволакивающее действие. Препараты из кор­

ней (реже цветков и листьев) входят в фармакопеи многих стран как средства 

для лечения воспалительных заболеваний дыхательных путей, гастритов, энте­

роколитов, воспаления мочевых путей и др. Кроме слизистых веществ корни 

содержат до 37% крахмала, 10% сахаров, 11% пектина, 1,5% жира, аспарагин 

и другие биологически активные вещества, имеют высокую питательную цен­

ность. Лепестки содержат красящий пигмент мальвидин.

Применяют в виде порошка, настоя, сиропа как отхаркивающее и про­

тивовоспалительное средство главным образом при заболеваниях дыхатель­

ных путей.

ПОКАЗАНИЯ: острый ларингит, трахеит, острый и хронический бронхит, 

бронхопневмония, коклюш.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь по 1 столовой ложке порошка или гранул 4–6 раз 

в сутки после еды или по 1 чайной ложке сиропа 3 раза в сутки. Для приго­

товления настоя 1 столовую ложку корней алтея заливают стаканом кипятка, 

настаивают 20 мин, процеживают и принимают по 

1

/

2

 стакана 2–3 раза в сут­

ки после еды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к алтею  лекар­

ственному.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: не установлены.

АЛЬБЕНДАЗОЛ (ALBENDAZOLUM)

CAS №: 54965­21­8 

C

12

H

15

N

3

O

2

S

. 

USPDDN, RTECS: метил 5­(пропилтио)­2­бензимидазолкарбамат.

RTECS: (5­(пропилтио)­1H­бензимидазол­2­ил)карбаминовой кислоты метиловый эфир; 

или 5­пропилтио)­2­карбометоксиаминобензимидазол.

NLM: О­метил N­(5­(пропилтио)­2­бензимидазолил)карбамат.

M

m 

= 265,34. Белый или беловатый порошок, растворимый в диметилсульфоксиде, 

крепких кислотах и основаниях и практически нерастворимый в воде. Незначительно 

растворим в метаноле, хлороформе, этилацетате и ацетонитриле. Точка плавления — 

209 °С; log P (октанол­вода) = 3,14.

АЛТЕ

А

КомПендиум 2005 

С­9

Форма выпуска: таблетки для жевания, таблетки, покрытые пленочной 

оболочкой, суспензия для перорального применения.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  антигельминтное  средство,  обла­

дающее  активностью  также  в отношении  патогенных  простейших.  Действу­

ет на кишечные и тканевые формы паразитов; активен в отношении яиц, ли­

чинок и взрослых гельминтов. Противоглистное действие альбендазола об­

условлено  угнетением  полимеризации  тубулина,  приводящим  к нарушению 

метаболизма и гибели гельминтов.

Альбендазол активен в отношении кишечных паразитов, включая немато­

ды — Ascaris lumbricoides, Тrichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylos­

toma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Cutaneous Lar­

va Migrans; цестоды — Hymenolepsis nаnа (карликовый цепень), Тaenia solium 

(свиной цепень), Taenia saginata (бычий цепень); трематоды — Opisthorchis vi­

verrini, Clonorchis sinensis; простейшие — Giardia lamblia.

Альбендазол активен в отношении тканевых паразитов, включая цист­

ный  эхинококкоз  и альвеолярный  эхинококкоз,  вызываемые  инвазией  Ec­

hinococcus  granulosus  и Echinococcus  multilocularis  соответственно.  Эф­

фективен при лечении нейроцистицеркоза, вызываемого инвазией личинок 

свиного цепня Т. solium, капилляриоза, вызываемого Capillaria philippinen­

sis,  и гнатостомоза,  вызываемого  инвазией  Gnathostoma  spinigerum.  Аль­

бендазол уничтожает цисты или значительно уменьшает их размеры у па­

циентов с гранулярным эхинококкозом. После лечения альбендазолом ко­

личество  нежизнеспособных  цист  увеличивается  до 90%  по сравнению 

с 10% у больных, не получавших лечения. После применения альбендазо­

ла при цистах, вызванных Echinococcus multilocularis, полное излечение от­

мечали у меньшей части пациентов, у большинства — улучшение или стаби­

лизацию заболевания.

При  пероральном  введении  альбендазол  абсорбируется  слабо  (менее 

5%). Одновременный прием жирной пищи примерно в 5 раз увеличивает аб­

сорбцию препарата. Быстро метаболизируется в печени при первичном про­

хождении. Основной метаболит — сульфат альбендазола — сохраняет полови­

ну фармакологической активности исходного вещества. Период полувыведе­

ния альбендазола составляет 8,5 ч. Сульфат альбендазола и его метаболиты 

в основном  выводятся  с желчью,  и только  небольшая  их  часть —  с мочой. 

Установлено, что после продолжительного введения препарата в высоких до­

зах элиминация его из цист продолжается несколько недель.

ПОКАЗАНИЯ:  энтеробиоз,  анкилостомоз  и некатороз,  гименолепидоз, 

тениоз, стронгилоидоз, аскаридоз, трихинеллез, клонорхоз, кожные мигри­

рующие личинки, лямблиоз у детей.

Длительное лечение альбендазолом в высоких дозах показано при сле­

дующих системных глистных инвазиях:

цистный эхинококкоз (вызванный Echinococcus granulosus):

— при невозможности хирургического вмешательства;

— перед хирургическим вмешательством;

— после операции, если предоперационное лечение было слишком ко­

ротким, если наблюдается распространенность гельминтов или если при опе­

рации были найдены живые формы;

— после чрескожного дренажа цист с диагностической или терапевтиче­

ской целью;

альвеолярный эхинококкоз (вызванный Echinococcus multilocularis):

— при неоперабельном заболевании, в частности при паллиативном хи­

рургическом лечении;

— при радикальном хирургическом лечении или трансплантации печени;

нейроцистицеркоз (вызванный личинками T. solium) при наличии:

— единичных или множественных цист или грануломатозном поражении 

мозга;

— арахноидальных или внутрижелудочковых цист;

— рацемозных цист.

Альбендазол применяют также при капиллярозе, гнатостомозе, трихино­

зе (вызванном Trichinella spiralis и Т. pseudospiralis), токсокарозе (вызванном 

Тохосага canis и другими родственными видами).

ПРИМЕНЕНИЕ:  при энтеробиозе,  анкилостомозе,  некаторозе,  аскари­

дозе,  трихинеллезе  обычная  доза  для  взрослых  и детей  старше  2 лет  со­

ставляет 400 мг. Детям в возрасте 1 года–2 лет обычно назначают в разо­

вой дозе 200 мг. В случае диагностированного или предполагаемого строн­

гилоидоза,  тениоза  и гименолепидоза  взрослым  и детям  старше  2 лет 

обычно назначают по 400 мг 1 раз в сутки 3 дня подряд. При подтвержден­

ном гименолепидозе рекомендуется провести повторный курс лечения че­

рез 10–21 день.

При описторхозе и клонорхозе взрослым и детям старше 2 лет назнача­

ют по 400 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней. Указанная схема обеспечивает 

эффективное лечение и при смешанной инвазии Opisthorchis viverrini и Chlo­

norchis sinensis.

При кожных мигрирующих личинках (Cutaneous larva migrans) взрослым и де­

тям старше 2 лет обычно назначают по 400 мг ежедневно в течение 1–3 дней.

При лямблиозе детям в возрасте 2–12 лет назначают по 400 мг/сут еже­

дневно в течение 5 дней.

При системных глистных инвазиях доза альбендазола зависит от вида па­

разита, массы тела пациента и тяжести заболевания. При цистном эхинокок­

козе пациентам с массой тела более 60 кг назначают в суточой дозе 800 мг в 

2 приема  по 400 мг  на протяжении  28 дней,  пациентам  с массой  тела  менее 

60 кг — в суточой дозе из расчета 15 мг/кг двумя равными частями (максималь­

ная  доза  800 мг/сут),  как  указано  выше.  Курс  лечения  может  быть  повторен 

с интервалом 14 дней; при необходимости можно провести 3 таких курса.

При альвеолярном эхинококкозе пациентам с массой тела более 60 кг на­

значают в суточной дозе 800 мг в 2 приема по 400 мг на протяжении 28 дней 

с 14­дневным  перерывом  между  циклами.  Пациентам  с массой  тела  менее 

60 кг назначают в суточной дозе из расчета 15 мг/кг двумя равными частями 

(максимальная доза 800 мг/сут), как указано выше. При необходимости лече­

ние продлевают на месяцы и годы.

При нейроцистицеркозе пациентам с массой тела более 60 кг назнача­

ют в суточной дозе 800 мг в 2 приема по 400 мг в течение 7–30 дней в зави­

симости от результата. Пациентам с массой тела менее 60 кг назначают в су­

точной дозе из расчета 15 мг/кг двумя равными частями (максимальная доза 

800 мг/сут), как указано выше. Повторный курс лечения может быть прове­

ден через 1–2 нед.

При  капилляриозе  детям  и взрослым  назначают  по 400 мг  ежедневно 

в течение 10 дней.

При  гнатостомозе  детям  и взрослым  назначают  по 400 мг  ежедневно 

в течение 10–20 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: период беременности, повышенная чувствитель­

ность к альбендазолу.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  диарея,  боль  в области  живота,  в том  числе  в 

эпигастральной области, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, ре­

акции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд), повышение активности пе­

ченочных  ферментов,  лейкопения,  панцитопения,  обратимая  алопеция,  ли­

хорадка.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: чтобы избежать случайного применения в ранние 

сроки беременности, женщинам детородного возраста лечение альбендазо­

лом следует начинать на 1­й неделе менструации или при отрицательном ре­

зультате теста на беременность. Пациенток следует предупредить о необхо­

димости применения эффективных методов контрацепции во время лечения 

альбендазолом и в течение 1 мес после его отмены.

Во время лечения следует контролировать активность печеночных фер­

ментов до начала каждого цикла лечения и (желательно) каждые 2 нед во вре­

мя лечения. Если показатель более чем в 2 раза превышает верхнюю границу 

нормы, лечение альбендазолом следует прервать до полной нормализации.

Необходимо  контролировать  количество  лейкоцитов  в начале  и каждые 

2 нед в течение каждого 28­дневного цикла лечения. Применение альбенда­

зола при лейкопении можно продолжать в том случае, если степень снижения 

незначительная и лейкопения не прогрессирует.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: циметидин, празиквантел и дексаметазон повыша­

ют уровень метаболитов альбендазола в плазме крови.

АЛЬБУМИН ЧЕЛОВЕЧЕСКИЙ* (ALBUMINUM HUMANUM*)

Форма выпуска: р­р для инфузий.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: плазмозамещающее средство, по­

лучаемое  путем  фракционирования  плазмы  крови  и плаценты  от здоровых 

доноров.

Восполняет дефицит альбумина в плазме крови, поддерживает онкоти­

ческое давление крови, быстро повышает АД, увеличивает ОЦК, способству­

ет удержанию жидкости в кровяном русле, повышает резервы белкового пи­

тания.

ПОКАЗАНИЯ:  шок  (травматический,  операционный,  токсический),  ожо­

ги, сопровождающиеся дегидратацией и гемоконцентрацией, гипопротеине­

мия и гипоальбуминемия, нефротический синдром, нефрозонефрит (амило­

идно­липоидный  нефроз),  цирроз  печени,  длительный  нагноительный  про­

цесс; вводят при поражении пищеварительного тракта с нарушением питания 

больного (пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, опухо­

ли), остром панкреатите, отеке мозга, во время операций с экстракорпораль­

ным кровообращением.

ПРИМЕНЕНИЕ:  в/в  капельно,  в виде  20%,  10%  и 5%  р­ров  со  скорос­

тью, не превышающей 50–60 капель в 1 мин. Дозу устанавливают индиви­

дуально. Разовая доза зависит от концентрации альбумина в р­ре и состоя­

ния больного. При использовании 20% р­ра разовая доза может быть огра­

ничена 100 мл; менее концентрированные (5–10%) р­ры альбумина следует 

применять в дозе 200–300 мл. При необходимости доза концентрированного 

р­ра может быть повышена до 300 мл, а менее концентрированных (5–10%) 

р­ров — до 500 мл.

Используют только прозрачный р­р, не содержащий взвеси и осадка.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: тромбоз, выраженная АГ, внутреннее кровотече­

ние, тяжелая сердечная недостаточность.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  повышение  температуры  тела,  боль  в пояснич­

ной области, крапивница.

АЛЬБ

А

С­10

 

КомПендиум 2005

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью применяют при сердечной недо­

статочности (вследствие возможного возникновения острой сердечной недо­

статочности).

Введение р­ров альбумина при дегидратации организма возможно толь­

ко после предварительного обеспечения достаточного поступления жидкости 

(внутрь, парентерально).

АЛЬТЕПЛАЗА (ALTEPLASUM)

 

C

2736

H

4174

N

914

O

824

S

45

Форма выпуска: порошок для приготовления инфузионного р­ра.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: тромболитическое средство, глико­

протеин,  рекомбинантный  человеческий  тканевой  активатор  плазминогена. 

После  в/в  введения  находится  в кровотоке  в неактивном  виде.  Связываясь 

с фибрином стимулирует переход плазминогена в плазмин, который раство­

ряет  сгустки  фибрина.  Из­за  относительной  фибриноспецифичности  алте­

плаза при введении в терапевтической дозе лишь незначительно влияет на 

уровень фибриногена, плазминогена и α­2­антиплазмина крови. Антигенные 

свойства не выражены. Применение алтеплазы способствует снижению уров­

ня смертности при остром инфаркте миокарда, благоприятно влияет на тече­

ние заболевания и прогноз при острой тромбоэмболии легочной артерии и 

ишемическом инсульте.

Алтеплаза быстро выводится из кровеносного русла и подвергается ме­

таболизму, главным образом в печени. Через 20 мин в плазме крови опреде­

ляется менее 10% от исходной концентрации активного вещества.

ПОКАЗАНИЯ: тромболитическая терапия при остром инфаркте миокар­

да, острой массивной тромбоэмболии легочной артерии, остром ишемиче­

ском инсульте.

ПРИМЕНЕНИЕ: следует вводить как можно раньше после возникновения 

тромбоза.

При остром инфаркте миокарда, если от момента появления симптомов 

прошло  6 ч,  сначала  вводят  15 мг  алтеплазы  в/в  болюсно,  затем  в течение 

первых 30 мин в/в капельно — 50 мг, после чего продолжают инфузию и вво­

дят  35 мг  в течение  1 ч.  У  пациентов  с массой  тела  менее  65 кг  после  бо­

люсного введения 15 мг и 30­минутной инфузии в дозе 0,75 мг/кг (не более 

50 мг) продолжают в/в капельное вливание в дозе 0,5 мг/кг (не более 35 мг) 

в течение 1 ч.

Если  лечение  начато  в пределах  6–12 ч  после  возникновения  симпто­

мов инфаркта миокарда, вначале в/в болюсно вводят 10 мг алтеплазы, затем 

в течение 1 ч в/в капельно вводят 50 мг, после чего продолжают инфузию со 

скоростью 10 мг в 30 мин, до максимальной дозы 100 мг за 3 ч. У пациентов 

с массой тела менее 65 кг общая доза не должна превышать 1,5 мг/кг.

При  тромбоэмболии  легочной  артерии  обычно  вводят  10 мг  алтеплазы 

в/в болюсно в течение 1–2 мин, затем 90 мг в/в капельно в течение 2 ч. Сум­

марная доза — 100 мг за 2 ч У пациентов с массой тела менее 65 кг суммар­

ная доза не должна превышать 1,5 мг/кг.

Лечение при ишемическом инсульте следует начинать в течение 3 ч с мо­

мента  появления  симптомов;  обычно  алтеплазу  вводят  в дозе  0,9 мг/кг  (не 

более 90 мг) в/в капельно в течение 1 ч, причем 10% от общей дозы вводят 

в начале инфузии в/в болюсно. Максимальная доза алтеплазы — 100 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  геморрагический  диатез,  одновременный  при­

ем непрямых антикоагулянтов, кровотечения, геморрагическая ретинопатия, 

в том числе при сахарном диабете, недавнее (до 10 дней) обширное хирурги­

ческое вмешательство, травмы, период родов, пункция крупных кровеносных 

сосудов  (подключичной  или  яремной  вены),  тяжелая  неконтролируемая  АГ, 

бактериальный эндокардит, перикардит, острый панкреатит, указание на пеп­

тическую язву в анамнезе (в течение последних 3 мес), аневризма аорты или 

артерии, пороки развития сосудов, новообразования с высоким риском раз­

вития кровотечения, тяжелые заболевания печени, геморрагический инсульт 

в анамнезе, патология ЦНС (новообразования, аневризмы, нейрохирургиче­

ские  вмешательства  на головном  и спинном  мозге).  При  остром  ишемиче­

ском инсульте введение алтеплазы противопоказано при подозрении на суб­

арахноидальное кровоизлияние, эпилептическом припадке в начале инсуль­

та, наличии инсультов или серьезных черепно­мозговых травм на протяжении 

последних 3 мес, при введении гепарина в течение последних 48 ч с увеличе­

нием активированного частичного тромбопластинового времени, при уровне 

тромбоцитов в периферической крови ниже 100 000 в 1 мм

3

.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: поверхностное и/или внутреннее кровотечение, 

эмболизация  кристаллами  холестерина,  тромбоэмболия,  реперфузионный 

синдром при инфаркте миокарда, тошнота, рвота, а также снижение АД, ли­

хорадка, крапивница, бронхоспазм.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: не допускается использование жестких катетеров 

при введении р­ров алтеплазы. В случае развития анафилактоидных реак­

ций инфузию алтеплазы необходимо прекратить и назначить соответствую­

щее лечение. С особой осторожностью проводят терапию у лиц пожилого 

возраста и пациентов, недавно перенесших инвазивные лечебные или ди­

агностические манипуляции, а также после реанимационных мероприятий. 

В  период  беременности  и кормления  грудью  алтеплазу  назначают  только 

по жизненным  показаниям  с учетом  потенциального  риска  для  плода  или 

ребенка.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  одновременное  применение  гепарина,  непрямых 

антикоагулянтов и антиагрегантов повышает риск развития геморрагических 

осложнений.  Р­р  алтеплазы  нельзя  смешивать  в одном  объеме  с другими 

р­рами для парентерального введения, включая р­р декстрозы.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  при развитии  тяжелых  геморрагических  осложнений 

рекомендуется инфузия свежей крови или р­ра лиофилизированной плазмы, 

применение ингибиторов фибринолиза.

АЛЬТРЕТАМИН (ALTRETAMINUM)

CAS №: 645­05­6 

C

9

H

18

N

6

. 

RTECS: 2,4,6­трис(диметиламино)­1,3,5­триазин; или 2,4,6­трис(диметиламино)­s­

триазин.

M

m 

= 210,28. Белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, однако 

хорошо растворим при pH 3 и ниже. Точка плавления — 172–174 °С; рКа = 2,95Е–04 мм. рт. ст.; 

log P (октанол­вода) = 2,73; растворимость в воде — 91 мг/л при температуре 25 °С.

Форма выпуска: капсулы.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противоопухолевое средство, про­

изводное s­триазина. Точный механизм цитотоксического действия не изве­

стен, однако альтретамин имеет структурное сходство с алкилирующим аген­

том триэтиленмеламином.

ПОКАЗАНИЯ:  в качестве  терапии  второго  ряда  при прогрессирующем 

раке  яичников,  устойчивом  к терапии  цисплатином  и/или  алкилирующими 

препаратами; мелкоклеточный рак легких.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, после еды, ежедневно в течение 14 или 21 дня подряд 

в дозе 260 мг/м

2

/сут за 4 приема (после еды и на ночь). Перерыв между курса­

ми — 7–14 дней. При тошноте и рвоте, не устраняемых симптоматическими сред­

ствами, развитии лейкопении (число лейкоцитов менее 2•10

9

/л или гранулоци­

тов — менее 1•10

9

/л) и тромбоцитопении (число тромбоцитов до 75•10

9

/л), про­

грессировании нейротоксической симптоматики лечение временно (на 14 дней 

и более) прекращают и возобновляют в дозе 200 мг/м

2

 в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к алтретамину, 

период  беременности  и кормления  грудью,  детский  возраст  (безопасность 

и эффективность применения у детей не установлены).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, рвота, анорексия, стоматит, диарея, пе­

риферическая  нейропатия,  атаксия,  повышенная  утомляемость,  нарушения 

сознания, головокружение, миелосупрессия (лейкопения, тромбоцитопения, 

анемия),  редко —  гепатотоксическое,  нефротоксическое  действие,  спутан­

ность сознания, нарушение координации движений, судорожные припадки, 

периферическая нейропатия (снижение чувствительности, ощущение онеме­

ния и покалывания в конечностях), аменорея, азооспермия, гриппоподобный 

синдром, лихорадка, развитие инфекций, алопеция, аллергические реакции 

(кожная сыпь, зуд).

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  применение  возможно  только  под  наблюдени­

ем врача, имеющего опыт проведения химиотерапии. Должны быть пред­

усмотрены адекватные меры и средства для диагностики и лечения воз­

можных осложнений. До начала лечения и регулярно во время его прове­

дения необходимо определение уровня гемоглобина и гематокрита, числа 

тромбоцитов и лейкоцитов (число лейкоцитов и тромбоцитов максималь­

но уменьшается через 6–8 нед от начала лечения), неврологическое об­

следование. При появлении озноба, лихорадки, кашля или охриплости го­

лоса, боли в нижней части спины или боку, нарушении мочеиспускания, 

кровотечений  или  кровоизлияний,  петехиальной  сыпи  на коже,  мелены, 

гематурии  необходим  немедленный  повторный  осмотр.  Возникновение 

тромбоцитопении  требует  крайней  осторожности  при выполнении  инва­

зивных процедур, ограничения венепункций и отказ от в/м инъекций, ре­

гулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для вы­

явления признаков кровоточивости), контроль содержания крови в моче, 

рвотных массах, кале. Во время лечения следует исключить прием алко­

голя.  В  период  лечения  следует  отказаться  от вакцинации.  Необходимо 

исключить контакт с инфекционными больными, а также лицами, получав­

шими вакцину против полиомиелита. В период лечения следует предпри­

нимать адекватные меры контрацепции. Алтретамин обладает эмбриоток­

сическими и тератогенными свойствами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: одновременное применение антиагрегантов по­

вышает риск развития кровотечений. С осторожностью применять одно­

временно с циметидином и другими ингибиторами микросомальных фер­

ментов печени в связи с возможным увеличением периода полувыведения 

алтретамина и повышением его токсичности. При одновременном приме­

нении с ингибиторами МАО возможно развитие выраженной ортостатиче­

ской гипотензии. В связи с иммунодепрессивным действием алтретами­

на,  при его  одновременном  применении  с инактивированными  вирусны­

АЛЬТ

А

КомПендиум 2005 

С­11

ми вакцинами, может ослабляться эффект вакцинации; при использова­

нии вакцин, содержащих живые вирусы, возможно потенцирование реп­

ликации вируса и усиление связанных с применением вакцины побочных 

эффектов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: возможно усиление нейро­, миело­ и гастроинтести­

нальной токсичности. Показано снижение дозы или отмена препарата; сим­

птоматическая терапия (противорвотные средства, пиридоксин и др.).

АЛЬФАКАЛЬЦИДОЛ (ALFACALCIDOLUM)

CAS №: 41294­56­8 

С

27

H

44

O

2

. 

USPDDN: (5Z,7E)­9,10­секохолеста­5,7,10(19)­триен­1α,3β­диол.

NLM: (5Z,7E)­9,10­секо­5,7,10(19)­холестатриен­1α,3β­диол; или 1α­гидрокси­витамин D

3

.

M

m 

= 400,65 Да. Белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде, растворимый 

в спирте, эфире, хлороформе, растительных маслах. Неустойчив к действию света, 

кислорода, атмосферного воздуха и других окисляющих факторов. Точка плавления — 

136 °С; log P (октанол­вода) = 9,11.

Форма выпуска: капсулы.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  регулятор  обмена  кальция  и фос­

фора  в организме.  Увеличивает  абсорбцию  кальция  и фосфора  в кишечни­

ке,  усиливает  их  реабсорбцию  в почках,  повышает  минерализацию  костей, 

снижает  уровень  паратгормона  в крови.  Восстанавливает  положительный 

кальциевый  баланс  при мальабсорбции,  снижает  выраженность  резорбции 

кальция из костей и снижает частоту развития переломов вследствие остео­

пороза.  При  курсовом  применении  отмечается  уменьшение  боли  в костях, 

связанной с нарушением фосфорно­кальциевого обмена, и в мышцах, улуч­

шается координация движений.

После приема внутрь быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. 

В печени альфакальцидол быстро метаболизируется с образованием фарма­

кологически активного метаболита — кальцитриола (1,25­дигидроксивитамин 

D

3

); меньшая часть действующего вещества метаболизируется в костной тка­

ни. В отличие от природного витамина D, альфакальцидол не биотрансфор­

мируется в почках, что позволяет применять его у пациентов с нарушением 

функции почек.

ПОКАЗАНИЯ: остеопороз при ХПН, гипопаратиреоз и псевдогипопарати­

реоз,  гиперпаратиреоз  (с  поражением  костей),  рахит  и остеомаляция,  свя­

занные с недостаточностью питания или всасывания витамина D, гипофос­

фатемический  (витамин  D­резистентный)  рахит  и остеомаляция,  псевдо­

дефицитный  (витамин  D­дефицитный)  рахит  и остеомаляция,  остеопороз 

(постменопаузальный, сенильный, стероидный и др.).

ПРИМЕНЕНИЕ:  внутрь,  продолжительность  терапии  определяют  инди­

видуально,  при необходимости  принимают  пожизненно.  Взрослым  при ви­

тамин D­дефицитном рахите и остеомаляции, обусловленных экзогенной не­

достаточностью витамина D, заболеваниями органов пищеварения или дли­

тельной  противосудорожной  терапией,  назначают  в дозе  1–3 мкг/сут.  При 

гипопаратиреозе суточная доза составляет 2–4 мкг.

При остеодистрофии у пациентов с ХПН суточная доза составляет 0,07–

2 мкг,  при синдроме  Фанкони  (наследственный  почечный  ацидоз  с нефро­

кальцинозом, поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией) и почеч­

ном ацидозе — 2–6 мкг.

При гипофосфатемическом рахите и остеомаляции — 4–20 мкг/сут.

При постменопаузальном, сенильном, стероидном и других видах остео­

пороза  суточная  доза —  0,5–1 мкг.  Начинать  лечение  рекомендуется  с ми­

нимальной  дозы,  контролируя  1 раз  в неделю  уровень  кальция  и фосфо­

ра  в плазме  крови.  Дозу  альфакальцидола  можно  повышать  на 0,25  или 

0,5 мкг/сут  до стабилизации  биохимических  показателей.  При  достижении 

оптимально эффективной дозы рекомендуется контролировать уровень каль­

ция в плазме крови каждые 3–5 нед.

Детям  с массой  тела  менее  20 кг  альфакальцидол  назначают  по 0,01–

0,05 мкг/кг в сутки; детям с массой тела 20 кг и более — 1 мкг/сут (кроме слу­

чаев почечной остеодистрофии). При почечной остеодистрофии доза состав­

ляет 0,04–0,08 мкг/кг в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  гиперкальциемия,  гиперфосфатемия  (за  ис­

ключением  гиперфосфатемии  при гиперпаратиреозе),  гипермагниемия,  ги­

первитаминоз  D,  период  кормления  грудью,  повышенная  чувствительность 

к препарату.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны гиперкальциемия, тошнота, ощущение 

сухости  во рту  и дискомфорта  в эпигастральной  области,  запор,  слабость, 

повышенная  утомляемость,  головокружение,  сонливость,  тахикардия,  кож­

ная сыпь, зуд; редко — незначительное повышение уровня АлАТ, АсАТ и ЛПВП 

в плазме крови. У пациентов с выраженным нарушением функции почек воз­

можно развитие гиперфосфатемии.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  с осторожностью  назначают  пациентам  со  склон­

ностью к гиперкальциемии, особенно при наличии мочекаменной болезни.

Во время лечения необходимо регулярно (не реже 1 раза в 3 мес) опре­

делять уровень кальция в плазме крови и моче. При наличии биохимических 

признаков  нормализации  структуры  кости  (нормализация  содержания  ЩФ 

в плазме крови пациента) необходимо соответствующее снижение дозы аль­

факальцидола, что позволяет избежать развития гиперкальциемии.

В период беременности альфакальцидол назначают только по абсолют­

ным показаниям.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении альфакальцидола 

с препаратами  наперстянки  повышается  риск  развития  нарушений  сердеч­

ного  ритма.  При  одновременном  назначении  с барбитуратами,  противосу­

дорожными лекарственными средствами и другими препаратами, активизи­

рующими микросомальные ферменты печени, необходимо назначать альфа­

кальцидол в более высокой дозе. Абсорбция альфакальцидола уменьшается 

при одновременном применении с минеральным маслами, холестирамином, 

колестиполом, сукральфатом, антацидами, препаратами на основе альбуми­

на. При одновременном применении антацидов повышается риск развития 

гипермагниемии. Одновременное применение препаратов кальция и тиазид­

ных диуретиков повышает риск развития гиперкальциемии. Во время тера­

пии альфакальцидолом не следует назначать витамин D и его производные 

из­за возможного аддитивного взаимодействия и повышения риска развития 

гиперкальциемии.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется слабостью, вялостью, головокружением, 

головной  болью,  тошнотой,  ощущением  сухости  во рту,  запором,  диареей, 

изжогой, рвотой, болью в эпигастральной области, в животе, костях, кожным 

зудом,  сердцебиением.  В  ранние  сроки  острой  передозировки  промывают 

желудок и назначают минеральное масло. В тяжелых случаях в/в вводят 0,9% 

р­р натрия хлорида, назначают петлевые диуретики, ГКС.

АМАНТАДИН (AMANTADINUM)

CAS №: 768­94­5 

C

10

H

17

N

. 

HSDB: трицикло(3.3.1.1(3,7))­декан­1­амин.

HSDB, RTECS: 1­аминотрицикло(3.3.1.1(sup 3,7))декан.

M

m 

= 151,25 Да; точка плавления — 180 °С; log P (октанол­вода) = 2,44; растворимость 

в воде — 6290 мг/л при температуре 25 °С. Амантадин (в форме гидрохлорида) — 

белый или близкий к белому стабильный кристаллический порошок с горьким вкусом, 

легкорастворимый в воде и растворимый в спирте и хлороформе.

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, капсулы.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  противопаркинсоническое  сред­

ство. Стимулирует допаминергическую передачу в базальных ганглиях и дру­

гих отделах ЦНС за счет усиления выделения медиатора и угнетения его об­

ратного нейронального захвата.

ПОКАЗАНИЯ:  болезнь  Паркинсона;  остаточные  симптомы  и боль  после 

стереотаксических  операций;  потеря  сознания  при черепно­мозговой  трав­

ме; невралгия при опоясывающем лишае.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь в первые 3 дня лечения назначают по 100 мг, за­

тем дозу повышают до 200 мг/сут (второй прием — во второй половине дня, 

до ужина),  при необходимости  возможно  дальнейшее  повышение  дозы  на 

100 мг в неделю. В случае проведения комбинированного лечения с другими 

противопаркинсоническими средствами дозу устанавливают индивидуально.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к амантадину, на­

рушение функции почек, гиперплазия предстательной железы, узкоугольная 

глаукома, состояние возбуждения, спутанность сознания, делирий, наличие 

экзогенных психозов в анамнезе, I триместр беременности.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  возможны  экзогенные  психозы  параноидного 

характера,  сопровождающиеся  зрительными  галлюцинациями,  нарушения 

зрения,  психомоторное  возбуждение,  задержка  мочи  у пациентов  с гипер­

плазией предстательной железы, сердечная недостаточность, тошнота, рас­

стройства сна, ощущение сухости во рту, головокружение, отеки; крайне ред­

ко — тахикардия, аритмия.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  при нарушении  функции  почек  дозу  амантадина 

следует снизить. Амантадин нельзя отменять внезапно, поскольку это может 

привести  к резкому  ухудшению  состояния  больного.  Амантадин  проникает 

в грудное молоко; сведений о риске для детей грудного возраста нет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при сочетании с другими противопаркинсонически­

ми средствами могут усиливаться побочные эффекты; сочетанное примене­

ние комбинированных мочегонных препаратов, содержащих триамтерен и ги­

дрохлоротиазид, может привести к значительному повышению концентрации 

амантадина в плазме крови.

АМАН

А