Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 359

КомПендиум 2005 

С­1

N­НИКОТИНОИЛ­ГАММА­АМИНОМАСЛЯНОЙ КИСЛОТЫ 

НАТРИЕВАЯ СОЛЬ* (NATRIUM N­NICOTINOYL­GAMMA­

AMINOBUTYRICUM*)

. 

N­Никотиноил­γ­аминомасляной кислоты натриевая соль.

Белый кристаллический порошок без запаха. Легкорастворим в воде. Гигроскопичен.

Форма выпуска: таблетки, р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  в химическом  отношении  может 

рассматриваться  как  сочетание  молекулы  ГАМК  и никотиновой  кислоты. 

Фармакологически  сочетает  в основном  свойства  этих  двух  компонентов. 

Расширяет сосуды головного мозга, оказывает также транквилизирующее, 

психостимулирующее,  антиагрегантное,  антиоксидантное  и ноотропное 

действие. Улучшает функциональное состояние мозга за счет нормализа­

ции  метаболизма  тканей  и влияния  на мозговое  кровообращение  (повы­

шает объемную и линейную скорость мозгового кровотока, снижает сопро­

тивление мозговых сосудов, ингибирует агрегацию тромбоцитов, улучшает 

микроциркуляцию). При курсовом приеме повышает физическую и умствен­

ную работоспособность, уменьшает головную боль, улучшает память, нор­

мализует сон; способствует снижению или исчезновению чувства тревоги, 

напряжения, страха; улучшает состояние больных с двигательными и рече­

выми нарушениями.

Абсорбция —  быстрая  и полная  при любых  путях  введения.  Проникает 

через ГЭБ, длительно удерживается в тканях организма. Биодоступность со­

ставляет 50–88%. Выводится в основном почками в неизмененном виде. Пе­

риод полувыведения — 0,51 ч.

ПОКАЗАНИЯ:  цереброваскулярная  недостаточность,  вегетососуди­

стая дистония, астенический синдром, депрессивные расстройства в пожи­

лом возрасте. Состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышен­

ной  раздражительностью,  эмоциональной  лабильностью.  Астенические  со­

стояния, обусловленные различными нервно­психическими заболеваниями. 

В составе комплексного лечения — для купирования острой алкогольной ин­

токсикации. При хроническом алкоголизме — для уменьшения выраженности 

астенических,  астеноневротических,  постпсихотических,  предрецидивных 

состояний, а также алкогольной энцефалопатии. В составе комплексной те­

рапии — мигрень, черепномозговая травма, нейроинфекция. Открытоуголь­

ная глаукома (для стабилизации зрительной функции). В урологической прак­

тике (у детей старше 3 лет и у взрослых с расстройствами мочеиспускания) 

для  улучшения  адаптационной  функции  мочевого  пузыря  (снижение  гипок­

сии детрузора).

Улучшение  переносимости  физических  и умственных  нагрузок  (лицам, 

находящимся  в напряженных  и экстремальных  условиях  деятельности;  для 

восстановления физической работоспособности у спортсменов, для повыше­

ния устойчивости к физическим и умственным нагрузкам).

ПРИМЕНЕНИЕ:  внутрь,  независимо  от приема  пищи.  При  церебровас­

кулярных заболеваниях разовая доза — 0,02–0,05 г 2–3 раза в сутки, суточ­

ная доза —  0,06–0,15 г.  Курс  лечения —  1–2 мес.  Повторный  курс —  через 

5–6 мес. Депрессивные состояния позднего возраста — 0,04–0,2 г/сут в 2–

3 приема,  оптимальный  интервал —  0,06–0,12 г/сут,  в течение  1,5–3 мес. 

В качестве  антиастенического  и анксиолитического  средства —  по 0,04–

0,08 г/сут,  при необходимости —  до 0,2–0,3 г/сут,  в течение  1–1,5 мес.  При 

алкоголизме  в период  абстиненции —  0,1–0,15 г/сут,  коротким  курсом  6–

7 дней;  при более  стойких  нарушениях  вне  абстиненции —  суточная  доза 

0,04–0,06 г  в течение  4–5 нед.  Для  восстановления  работоспособнос­

ти и при повышенных нагрузках — 0,06–0,08 г/сут в течение 1–1,5 мес, для 

спортсменов в той же дозе, в течение 2 нед тренировочного периода.

В/в капельно или струйно (медленно), в/м. Перед капельным введени­

ем содержимое ампулы растворяют в 200 мл 0,9% р­ра натрия хлорида. При 

хронических нарушениях мозгового кровообращения — в/в или в/м по 0,1– 

0,2 г, 1–2 раза в сутки, в суточной дозе 0,2–0,4 г. В зависимости от состоя­

ния больного назначают утром в/в капельно, вечером — в/м; или 10 дней в/в, 

затем — в/м. Курс лечения — 15–30 дней. При астенических состояниях в за­

висимости от тяжести заболевания, кроме перорального приема — в/м, в су­

точной дозе 0,2–0,4 г (2–4 мл 10% р­ра), в течение 1 мес. Для лечения алко­

голизма — 0,6–0,8 г/сут. Курс лечения — 1 мес. Для купирования острой не­

осложненной интоксикации этанолом в составе комплексной терапии, вводят 

в насыщающей  дозе  5 мг/кг  массы  тела  и поддерживающей —  1,56 мг/кг/ч 

в объеме 2,5 л инфузионного р­ра в течение 4 ч, утром и вечером.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность, ХПН.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: усиление раздражительности, возбуждение, тре­

вожность, головокружение, головная боль, тошнота, аллергические реакции 

(кожная сыпь, зуд).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: для профилактики приступов мигрени назначают в ком­

бинации с психотропными препаратами и блокаторами β­адренорецепторов.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: уменьшает период действия барбитуратов, усили­

вает действие наркотических анальгетиков.

АДАПАЛЕН (ADAPALENUM)

CAS №: 106685­40­9 

C

28

H

28

O

3

. 

MESH, USPDDN: 6­(3­(1­адамантил)­4­метоксифенил)­2­нафтоевая кислота.

Форма выпуска: гель.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  адапален —  ретиноид,  применяе­

мый для местного лечения угревой сыпи. Связывается со специфическими 

ядерными рецепторами, оказывает противовоспалительное действие, обла­

дает комедонолитической активностью и способностью нормализовать про­

цессы кератинизации и дифференциации эпидермиса. Поскольку абсорбция 

адапалена через кожу низкая, его системное действие не выражено.

ПОКАЗАНИЯ: угревая сыпь.

ПРИМЕНЕНИЕ: равномерно наносят гель на пораженную поверхность кожи 

1 раз в сутки перед сном. Наносят на чистую сухую кожу. Терапевтический эф­

фект развивается через 4–8 нед лечения, стойкое улучшение — через 3 мес ле­

чения. В некоторых случаях из­за кратковременного раздражения кожи лечение 

может быть прервано до полного исчезновения признаков раздражения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к адапалену,  пе­

риод беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  гиперемия  и шелушение  кожи  в месте  нанесе­

ния, фотосенсибилизация.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: избегать попадания в глаза и на слизистые оболоч­

ки; при случайном попадании тщательно промыть их теплой водой. При раз­

дражении кожи следует прекратить использование адапалена.

Во время лечения следует избегать инсоляции. Не рекомендуется одно­

временно использовать косметические средства с подсушивающим или раз­

дражающим эффектом (спиртсодержащие средства).

Как и все ретиноиды, адапален может оказывать тератогенное действие 

при приеме внутрь.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: возможно одновременное лечение пациентов с угре­

вой сыпью такими препаратами, как клиндамицин или бензоил пероксид.

АДЕМЕТИОНИН (ADEMETIONINUM)

CAS №: 29908­03­0 

C

15

H

22

N

6

O

5

S

. 

(±)­5´­((R´)­((R´)­3­амино­3­карбоксипропил)метилсульфонио)­5´­деоксиаденозина 

гидрохлорид, внутренняя соль.

M

m

 = 400,46 Да. Порошок белого цвета. log P (октанол­вода) = –2,27.

Форма выпуска: таблетки, п/о, лиофилизированный порошок для 

приготовления инъекционного р­ра.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  адеметионин  донирует  метильную 

группу  в реакциях  метилирования  фосфолипидов  клеточных  мембран  бел­

ков,  гормонов,  нейромедиаторов  и прочих  (трансметилирование).  Являет­

ся  предшественником  физиологических  тиоловых  соединений —  цистеина, 

таурина,  глютатиона  (обеспечивает  окислительно­восстановительный  меха­

низм клеточной детоксикации), КоА и других в реакциях транссульфатирова­

ния. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирова­

ния  как  предшественник  полиаминов —  путресцина  (стимулятор  регенера­

ции клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих 

в структуру рибосом. Оказывает антихолестатическое действие. Эффективен 

при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). 

Антихолестатический эффект обусловлен повышением подвижности и поля­

ризации мембран гепатоцитов вследствие стимуляции синтеза в них фосфат­

идилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепато­

цитов транспортных систем желчных кислот (ЖК) и способствует пассажу ЖК 

в желчевыводящую систему. Стимулирует детоксикацию ЖК — повышает со­

держание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных ЖК. Конъюга­

ция с таурином повышает растворимость ЖК и выведение их из гепатоцита. 

Сульфатирование  обеспечивает  возможность  элиминации  почками,  облег­

N­НИ

N

С­2

 

КомПендиум 2005

чает  прохождение  через  мембрану  гепатоцита  и выведение  с желчью.  Кро­

ме того, сульфатированные ЖК защищают мембраны клеток печени от токси­

ческого действия несульфатированных ЖК (в высоких концентрациях присут­

ствуют  в гепатоцитах  при внутрипеченочном  холестазе).  Антидепрессивное 

действие развивается в первую неделю и стабилизируется в течение второй 

недели  лечения.  Проявляет  эффективность  при рекуррентных  эндогенной 

и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает спо­

собностью прерывать рецидивы депрессии. Показана эффективность при ге­

патопатиях, обусловленных гепатотоксическими лекарственными средствами 

(парацетамол и другие). В результате лечения пациентов с опиоидной нарко­

манией, сопровождающейся поражением печени, отмечалась регрессия кли­

нических  проявлений  абстиненции,  улучшение  функционального  состояния 

печени  и процессов  микросомального  окисления,  антидепрессивное  дейс­

твие. Эмпирическое применение при остеоартритах сопровождалось умень­

шением болевого синдрома, стимуляцией синтеза протеогликанов и частич­

ной регенерацией хрящевой ткани.

ПОКАЗАНИЯ: внутрипеченочный холестаз при прецирротических состоя­

ниях и циррозе печени; депрессии, в том числе вторичные.

ПРИМЕНЕНИЕ:  при интенсивной  терапии  в/м  или  в/в  вводят  400–

800 мг/сут в течение первых 2 или 3 нед лечения; поддерживающая тера­

пия — внутрь по 800–1600 мг/сут. В/в р­р вводят очень медленно. Таблетки 

следует принимать между приемами пищи.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к адеметионину, I 

и II триместры беременности.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  при приеме  внутрь  слабо  выражено  ощущение 

дискомфорта  в эпигастральной  области,  поскольку  действующее  вещество 

имеет рН ниже7,0.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: пациенты с циррозом печени, сопровождающимся 

азотемией, принимающие адеметионин, должны находиться под тщательным 

наблюдением врача с периодическим контролем уровня азотемии.

Учитывая  тонизирующий  эффект  адеметионина,  принимать  его  перед 

сном не рекомендуется.

АДЕМОЛ* (ADEMOLUM*)

Форма выпуска: р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: адемол — средство, стимулирующее 

сократительную  активность  миометрия.  В  дозах,  оказывающих  утеростиму­

лирующее действие, адемол обладает также транквилизирующим и анальгези­

рующим эффектом. Механизм действия адемола обусловлен его β­адренобло­

кирующим, ганглиоблокирующим, кальциймодулирующим, антихолинэстераз­

ным эффектами. Адемол быстро всасывается из подкожной жировой клетчатки 

и мышц после парентерального введения.

ПОКАЗАНИЯ: первичная и вторичная слабость родовой деятельности, аку­

шерские кровотечения, родостимуляция и определение готовности к родам.

ПРИМЕНЕНИЕ:  п/к,  в/м  и в/в.  При  парентеральном  введении  разовая 

доза составляет 2 мл 1% р­ра. При п/к введении утеростимулирующий эф­

фект  наступает  через  5–6 мин,  при однократном  в/в  введении —  через  1–

2 мин.  Стимуляция  сократительной  функции  матки  повышается  постепенно 

и через 5–10 мин становится стабильной.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к адемолу,  состоя­

ния, при которых естественные роды нежелательны или невозможны (клинически 

или анатомически узкий таз, поперечное и косое положение плода, угрожающий 

разрыв матки, наличие рубцов на матке после перенесенного ранее кесарева се­

чения, предлежание плаценты), асфиксия плода, тяжелые заболевания сердеч­

но­сосудистой системы, печеночная или почечная недостаточность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при в/в введении может наблюдаться кратковре­

менное (в течение 1–2 мин) снижение АД.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: передозировка может проявляться угнетением ЦНС, 

нарушением координации движений, фибрилляцией отдельных групп мышц, 

генерализованными  судорожными  припадками.  Проводят  форсированный 

диурез, гемосорбцию, применяют энтеросорбенты, проводят симптоматиче­

скую терапию.

АДЕНОЗИН ФОСФАТ (ADENOSINI PHOSPHAS)

CAS №: 61­19­8 

C

10

H

14

N

5

O

7

P

. 

MESH, RTECS, TSCAINV, USPDDN: 5´­адениловая кислота.

M

m

 = 347,23 Да. Белый кристаллический порошок без запаха. Точка плавления = 195 °С. 

log P (октанол­вода) = –1,68.

Форма выпуска: р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  фосфорилированная  форма  эндо­

генного нуклеозида аденозина, который принимает участие в ряде биологи­

ческих процессов. Аденозин оказывает позитивное влияние на метаболизм 

в миокарде.  Его  болюсное  в/в  введение  оказывает  дозозависимое  отрица­

тельное  хронотропное  и дромотропное  действие.  Оказывает  антиаритми­

ческое действие за счет замедления проведения импульса в AV­соединении 

и волокнах Пуркинье, а также за счет блокады кальциевых каналов мембра­

ны и повышения проницаемости мембран кардиомиоцитов для ионов калия. 

Эффективен  при суправентрикулярной  пароксизмальной  тахикардии.  Отри­

цательное хронотропное действие аденозина может обусловить временную 

синусовую  брадикардию  с последующей  рефлекторной  синусовой  тахикар­

дией. Аденозин в дозе 6–12 мг не обладает системным гемодинамическим 

эффектом; при инфузии в более высоких дозах, особенно при исходно низ­

ком ОПСС, может оказывать гипотензивное действие, в связи с чем применя­

ется для контролируемой гипотензии во время хирургических вмешательств. 

Используется также для дифференциальной диагностики суправентрикуляр­

ной и желудочковой тахикардий.

Действие развивается немедленно после в/в инъекции. Период полурас­

пада после в/в введения — менее 10 с (0,6–1,5 с). Аденозин быстро метабо­

лизируется в эритроцитах и эндотелиальных клетках. В ходе процесса деза­

минирования он превращается в неактивный инозин, а при фосфорилирова­

нии —  в аденозина  монофосфат.  Не  оказывает  влияния  на функцию  печени 

и почек.

ПОКАЗАНИЯ:  пароксизмальная  суправентрикулярная  тахикардия, 

WPW  с­м,  фармакологическая  нагрузка  при радиоизотопном  сканировании 

миокарда.

ПРИМЕНЕНИЕ: вводят в/в болюсно, быстро, в 30 мл изотонического р­ра 

натрия хлорида. Для неотложной терапии пароксизмальной наджелудочковой 

тахикардии  и в качестве  средства  дифференциальной  диагностики  вводят 

в начальной дозе 6 мг (в/в быстро); при отсутствии эффекта повторно вво­

дят 12 мг, при необходимости — еще одну дозу 12 мг. Схема применения у де­

тей не разработана.

Для фармакологической нагрузки во время радиоизотопного сканиро­

вания миокарда препарат вводят в течение 6 мин со скоростью 140 мкг/кг 

массы тела в 1 мин; через 3 мин от начала инфузии в вену другой руки вво­

дят изотоп. У пациентов с нестабильной стенокардией, острым инфарктом 

миокарда или БА дозу аденозина титруют: начальная скорость инфузии со­

ставляет  50 мкг/кг  в 1 мин  с интервалом  1 мин;  после  инфузии  в макси­

мальной концентрации в течение 1 мин в вену другой руки вводят изотоп. 

Вливание аденозина продолжают в течение еще 3 мин после введения изо­

топа. Измерения производят через 10 мин и 4 ч после начала инфузии аде­

нозина.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к аденозину,  AV­

блокада II–III степени (за исключением пациентов с имплантированным кар­

диостимулятором), синдром слабости синусного узла.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: сердцебиение, аритмия, в том числе экстра­

систолия,  синусовая  бради­  или  тахикардия,  AV­блокада  разной  степе­

ни, преходящая асистолия, приливы крови к лицу, одышка, тошнота, го­

ловокружение, спутанность сознания, кашель, головная боль, боль в об­

ласти шеи, груди и спины, зуд кожи и ощущение онемения рук, давящая 

боль в области груди и паховой области, нарушения зрения, металличе­

ский привкус во рту, артериальная гипотензия. Указанные явления обыч­

но кратковременны.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: во время лечения необходимо измерять АД, ЧСС 

(каждые 15–30 с на протяжении нескольких минут), регистрировать ЭКГ (для 

контроля эффективности терапии). В зависимости от состояния пациента мо­

жет понадобиться контроль и других показателей. Если после введения пер­

вой дозы аденозина возникла AV­блокада высокой степени, дальнейшее вве­

дение препарата недопустимо. Чтобы достичь отрицательного хронотропного 

и дромотропного действия, инъекции следует производить быстро (в течение 

1–2 с). Медленное введение может обусловить повышение ЧСС вследствие 

расширения кровеносных сосудов.

С осторожностью применяют при наличии дополнительных проводящих 

путей, у пациентов с БА.

Применение в период беременности должно быть тщательно обоснова­

но. Аденозин имеет короткий период полураспада и не проникает в грудное 

молоко.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: карбамазепин может усиливать отрицательный дро­

мотропный эффект аденозина; дипиридамол может уменьшать метаболизм 

аденозина и вследствие этого потенцировать его эффект (дозу аденозина ре­

комендуется  снизить).  Метилксантины  являются  антагонистами  аденозина. 

Возможно взаимодействие аденозина с препаратами, оказывающими влия­

ние на проводящую систему сердца.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: вследствие короткого периода полураспада появле­

ние симптомов передозировки маловероятно. Антиметаболитами аденозина 

являются ксантины (кофеин, теофиллин).

АДЕМ

А

КомПендиум 2005 

С­3

АЗАТИОПРИН (AZATHIOPRINUM)

CAS №: 446­86­6 

C

9

H

7

N

7

O

2

S

. 

USPDDN, RTECS: 6­((1­метил­4­нитроимидазол­5­ил)тио)пурин.

RTECS: 6­(1´­метил­4´­нитро­5´­имидазолил)­меркаптопурин; или 6­((1­метил­4­нитро­

1H­имидазол­5­ил)тио)­1H­пурин.

M

m 

= 277,27 Да. Точка плавления — 243,5 °С; log P (октанол­вода) = 0,1; растворимость 

в воде — 272 мг/л при температуре 25 °С. Азатиоприн нерастворим в воде, но может 

растворяться при добавлении 1 мэкв щелочи. Натриевая соль азатиоприна достаточно 

хорошо растворима в воде. Азатиоприн стабилен в растворах с нейтральной или 

кислой реакцией, но гидролизуется до меркаптопурина при избытке гидроксида натрия 

(0,1N), особенно при нагревании. Превращение в меркаптопурин также происходит 

в присутствии сульфгидрильных соединений, таких как цистеин, глутатион и др.

Форма выпуска: таблетки, п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  относится  к группе  иммуносупрес­

соров. Обладает цитостатическим эффектом. В высоких дозах угнетает функ­

цию костного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, обуславливает 

лейкопению, тромбоцитопению.

ПОКАЗАНИЯ:  профилактика  реакции  отторжения  трансплантата;  тяже­

лое течение ревматоидного артрита, хронический активный гепатит, систем­

ная красная волчанка, дерматомиозит, узелковый периартериит, пузырчатка, 

идиопатическая пурпура, приобретенная гемолитическая анемия, гангреноз­

ная пиодермия.

ПРИМЕНЕНИЕ: дозу подбирают индивидуально. Для профилактики ре­

акции отторжения трансплантата назначают ударную дозу до 5 мг/кг мас­

сы тела внутрь в 2–3 приема в течение 1–2 мес; затем переходят на под­

держивающее  лечение  в дозе  1–4 мг/кг  в сутки  внутрь.  При  диффузных 

заболеваниях  соединительной  ткани  назначают  внутрь  в средней  суточ­

ной дозе 2–2,5 мг/кг; при хроническом активном гепатите суточная доза 

для приема внутрь составляет 1–1,5 мг/кг. При ревматоидном артрите эф­

фективным  может  быть  применение  азатиоприна  в более  низких  дозах. 

Лечение  длительное.  При  отмене  азатиприна  дозу  следует  снижать  по­

степенно.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к азатиприну.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  возможны  вторичные  инфекции,  лейкопения, 

тромбоцитопения, анемия, развитие мегалобластного эритропоэза и макро­

цитоза, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгия, миалгия, лекар­

ственная лихорадка, холестатический гепатит. У реципиентов трансплантатов 

отмечены панкреатит, пептические язвы, желудочно­кишечное кровотечение, 

некроз и перфорация кишечника. Имеются единичные сообщения о таких по­

бочных эффектах, как ОПН, гемолитическая анемия, острые легочные заболе­

вания, менингеальные реакции.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  в течение  первых  8 нед  лечения  необходимо 

каждую  неделю  проводить  исследование  состава  периферической  крови, 

в дальнейшем —  1–2 раза  в месяц.  У  больных  с тяжелыми  нарушениями 

функции  почек  и печени  возможно  применение  азатиоприна  в более  низ­

ких дозах.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  при одновременном  применении  аллопуринола 

и азатиоприна  дозу  последнего  снижают  до 

1

/

4

  от средней  терапевтической 

дозы.

АЗЕЛАИНОВАЯ КИСЛОТА (ACIDUM AZELAICUM)

CAS №: 123­99­9 

C

9

H

16

O

4

. 

NLM: азелаиновая кислота.

RTECS: 1,7­гептандикарбоновая кислота.

M

m

 = 188,23 Да. Точка плавления = 106,5 °С; растворимость в воде при температуре 

20 °С = 2400 мг/л; log P (октанол­вода) = 1,57.

Форма выпуска: крем, гель для наружного применения.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  проявляет  противомикробную  ак­

тивность  в отношении  Propionibacterium  acne  и Staphylococcus  epidermidis, 

наряду с этим снижает содержание свободных жирных кислот в липидах кожи, 

а также нормализует нарушенные процессы кератинизации в фолликулах.

ПОКАЗАНИЯ: угревая сыпь.

ПРИМЕНЕНИЕ: наружно, 2 раза в сутки. Курс лечения — 2–6 мес.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к азелаовой  кис­

лоте.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в начале лечения в отдельных случаях возможны 

местные реакции — гиперемия кожи, зуд, жжение.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: избегать попадания в глаза.

АЗЕЛАСТИН (AZELASTINUM)

CAS №: 58581­89­8 

C

22

H

24

CIN

3

O

. 

RTECS: 4­(p­хлоробензил)­2­(гексагидро­1­метил­1H­азепин­4­ил)­1­(2H)­

фталазинон.

MESH: 4­((4­хлорофенил)метил)­2­(гексагидро­1­метил­1H­азепин­4­ил)­1(2H)­

фталазинон гидрохлорид.

Азеластин (в форме гидрохлорида) — рацемическая смесь, белый кристаллический 

порошок с М

m

=418,37 и точкой плавления — 225 °C. Ограниченно растворим в воде, 

метиловом спирте и пропиленгликоле, слаборастворим в этиловом, октиловом спирте 

и глицероле.

Форма выпуска: таблетки, п/о, раствор водный.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  азеластин —  производное  фтала­

зинона — оказывает выраженное противоаллергическое действие. Блокиру­

ет H

1

­гистаминовые рецепторы, подавляет образование свободных радика­

лов, препятствует поступлению кальция в цитоплазму и высвобождению вну­

триклеточного кальция, ингибирует высвобождение медиаторов воспаления. 

Эффективен при местном применении.

ПОКАЗАНИЯ: сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюн­

ктивит.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь по 2 мг на ночь.

Интраназально —  обычно  по 1  впрыскиванию  в каждый  носовой  ход 

2 раза  в сутки  (соответствует  суточной  дозе  0,56 мг  азеластина).  Длитель­

ность лечения — не более 6 мес подряд.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к азеластину, воз­

раст до 6 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: сухость во рту, тошнота, рвота, анорексия, боль 

в эпигастральной  области,  кожная  сыпь,  жажда,  увеличение  массы  тела; 

при использовании назального аэрозоля — сухость и раздражение слизистой 

оболочки полости носа, носовые кровотечения (единичные случаи).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в экспериментальных исследованиях тератогенных 

свойств азеластина не выявлено, однако его не следует применять в I три­

местр беременности. Пока не получено достаточных доказательств безопас­

ности применения азеластина в период кормления грудью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не установлены.

АЗИТРОМИЦИН (AZITHROMYCINUM)

CAS №: 83905­01­5 

C

38

H

72

N

2

O

12

. 

USPDDN: (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)­13­((2,6­дидеокси­3­C­метил­3­

O­метил­α­L­рибо­гексопиранозил)окси)­2­этил­3,4,10­тригидрокси­3,5,6,8,10,12,14­

гептаметил­11­((3,4,6­тридеокси­3­(диметиламино)­β­D­ксило­гексопиранозил)окси)­1­

окса­6­азациклопентадекан­15­он;

или:

9­деоксо­9a­аза­9a­метил­9a­гомоэритромицин A.

M

m 

= 749 Да. Белый кристаллический порошок. Точка плавления — 114 °С; рКа = 8,74 

при температуре 25 °С; log P (октанол­вода) = 4,02; растворимость в воде — 7,09 мг/л 

при температуре 25 °С.

Форма выпуска: таблетки, таблетки, п/о, капсулы, порошок для 

приготовления суспензии.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антибиотик широкого спектра дей­

ствия подгруппы азалидов группы макролидов. При создании в очаге воспа­

ления  высокой  концентрации  активного  вещества  азитромицин  оказывает 

бактерицидное действие. По сравнению с другими антибиотиками­макроли­

дами  обладает  наиболее  выраженным  бактерицидным  эффектом,  способ­

ностью проникать в ткани, клетки и жидкости организма, максимальной дли­

тельностью периода полувыведения. Для достижения клинического эффекта 

в большинстве случаев достаточно 3­дневного курса терапии. Как все анти­

биотики эритромицинового ряда, азитромицин хорошо переносится; он ак­

тивен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов (включая 

АЗИТ

А