Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 362

С­12

 

КомПендиум 2005

АМБАЗОН (AMBAZONUM)

CAS №: 539­21­9 

C

8

H

11

N

7

S

. 

MESH: 1,4­бензохинон гуанилгидразон тиосемикарбазон.

RTECS: ((4­оксо­2,5­циклогексадиен­1­илиден)амино)гуанидин тиосемикарбазон; 

или 1­амидиногидразоно­4­тиосемикарбазоно­2,5­циклогексадиен; или бензохинон 

гуанилгидразон тиосемикарбазон.

NLM: 4­амидиногидразоно­2,5­циклогексадиен­1­он­тиосемикарбазон.

M

m 

= 237,29 Да, log P (октанол­вода) = 1,23; растворимость в воде — 2470 мг/л 

при температуре 25 °С.

Форма выпуска: таблетки для сосания.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антисептическое средство для мест­

ного применения в оториноларингологической и стоматологической практике.

ПОКАЗАНИЯ: острые инфекционно­воспалительные заболевания полости 

рта и гортани, в том числе тонзиллит, стоматит (профилактика и лечение).

ПРИМЕНЕНИЕ:  детям  в возрасте  3–7 лет  —  ежедневно  по 10 мг  3 раза 

в сутки; взрослым — 30–50 мг/сут в течение 3–4 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к амбазону.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны аллергические реакции.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  после  применения  амбазона  рекомендуется  воз­

держиваться от употребления пищи и жидкости в течение 3 ч.

АМБРОКСОЛ (AMBROXOLUM)

CAS №: 18683­91­5 

С

13

H

18

Br

2

N

2

O

. 

USPDDN: транс­4­((2­амино­3,5­дибромобензил)амино)циклогексанол. 

RTECS: N­(транс­4­гидроксициклогексил)­(2­амино­3,5­дибромобензил)­амин; или 

транс­4­((2­амино­3,5­дибромобензил)амин)циклогексанол.

M

m 

= 378,11 Да, log P (октанол­вода) = 3,13. Белый кристаллический порошок без запаха 

со слегка горьким вкусом.

Форма выпуска: капли для перорального прменения, таблетки, 

таблетки шипучие, капсулы ретард, капсулы, сироп, р­р для инъекций, р­р 

инфузионный.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: амброксол — эффективное муколи­

тическое и отхаркивающее средство группы бензиламинов. Амброксол явля­

ется метаболитом бромгексина; по сравнению с последним обладает боль­

шей фармакологической активностью, менее токсичен и лучше переносится. 

Нормализует  патологически  измененную  секрецию  серозных  клеток  желез 

слизистой оболочки бронхов, способствует разжижению вязкого бронхиаль­

ного секрета и облегчению его отхождения за счет увеличения мукоцилиарно­

го клиренса. Действуя как муколитическое средство и экспекторант, улучша­

ет функцию внешнего дыхания. Повышает содержание сурфактанта в легких, 

увеличивая его продукцию в пневмоцитах и препятствуя его деструкции. Ам­

броксол  способен  предотвращать  развитие  респираторного  дистресс­син­

дрома у новорожденных, поскольку свободно проникает через плацентарный 

барьер и стимулирует внутриутробное образование сурфактанта.

При пероральном применении быстро и полностью всасывается, хорошо 

проникает в ткани легких. Максимальная концентрация амброксола в плазме 

крови отмечается через 2 ч после перорального приема. Период полувыведе­

ния — 10–12 ч. Выводится с мочой.

ПОКАЗАНИЯ:  острые  и хронические  заболевания  дыхательных  путей 

у детей  и взрослых,  сопровождающиеся  затрудненной  элиминацией  вязко­

го секрета (острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, тра­

хеит, ларингит, фарингит, синусит, ринит, пневмония, БА); респираторный ди­

стресс­синдром у новорожденных и взрослых (шоковое легкое); профилакти­

ка и лечение легочных осложнений после операции; уход за трахеостомой; 

в период  подготовки  к бронхоскопии  и после  проведенного  исследования; 

муковисцидоз легких.

ПРИМЕНЕНИЕ:  взрослым  пациентам  и детям  старше  12 лет  амброксол 

назначают  после  еды  по 30 мг  2 раза,  а при необходимости —  3 раза  в сут­

ки.  При  обострении  хронических  заболеваний  доза  может  быть  повыше­

на до 60 мг 2 раза в сутки. Терапевтическая доза для детей составляет 1,2–

1,6 мг/кг/сут в сутки в 3 приема.

Парентерально  взрослым  обычно  вводят  30–60 мг  в сутки  в 3  приема. 

Максимальная разовая доза — 30 мг. Как правило, р­р вводят в/в и в/м, хотя 

допустимо и п/к введение. При синдроме шокового легкого доза амброксола 

составляет 10 мг/кг в сутки в 3–4 приема. При необходимости суточную дозу 

повышают до 30 мг/кг в 3–4 приема.

Р­р  для  ингаляций —  взрослым  и детям  старше  5 лет  назначают  по 1–

2 ингаляции в сутки с применением около 2–3 мл р­ра; детям младше 5 лет 

назначают по 1–2 ингаляции в сутки с использованием 2 мл р­ра (15 мг ам­

броксола).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к амброксолу, пепти­

ческая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, I триместр беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: изредка могут отмечаться рвота, чувство пере­

полнения желудка, изжога, кожная сыпь и диарея; указанные явления обыч­

но носят временный характер и не требуют прекращения терапии. Возможны 

аллергические реакции.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  амброксол  потенцирует  действие  ампициллина  и 

амоксициллина, а также теофиллина.

Не выявлены антагонистические взаимодействия с сердечными гликози­

дами, диуретиками и антибиотиками.

АМЕРИКАНСКАЯ КАРЛИКОВАЯ ПАЛЬМА * 

(SERENOA REPENS*)

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: экстракт плодов американской кар­

ликовой пальмы применяют для лечения пациентов с доброкачественной ги­

перплазией предстательной железы. Клинический эффект обусловлен анти­

андрогенным, антипролиферативным, противовоспалительным, противоотеч­

ным,  вазопротекторным  и антиэстрогенным  действием.  Активные  вещества 

экстракта воздействуют на метаболизм тестостерона в ткани предстательной 

железы, не влияя при этом на его уровень в плазме крови и баланс гипотала­

мо­гипофизарной системы, поэтому не оказывают негативного влияния на ли­

бидо и половую потенцию. Ингибируя 1­й и 2­й изоферменты 5­α­редуктазы, 

тормозит превращение тестостерона в его активную форму — дигидротесто­

стерон  (основной  этиопатогенетический  фактор  доброкачественной  гипер­

плазии предстательной железы), влияет на его метаболизм, а также угнетает 

фиксацию дигидротестостерона на цитоплазматических рецепторах, препят­

ствуя тем самым проникновению гормона в ядро клетки. В результате умень­

шается синтез белка и приостанавливается процесс гиперплазии органа.

Кроме этого, ингибируя фосфолипазу А

2

, тормозит образование дерива­

тов  арахидоновой  кислоты —  лейкотриенов  и простагландинов,  являющихся 

медиаторами воспаления; блокирует связывание со специфическими рецеп­

торами пролактина, способствующего повышению проницаемости и проли­

ферации  эпителия  предстательной  железы.  Оказывая  местное  противовос­

палительное и противоотечное действие, уменьшает отечность органа, сни­

жает проницаемость капилляров, улучшает тонус и моторику нижних отделов 

мочевых путей. Угнетает транслокацию андрогенных и эстрогенных рецепто­

ров, ингибирует фактор роста фибробластов (b­FGF) и эпидермальный фак­

тор роста (EGF).

ПОКАЗАНИЯ:  нарушения  мочеиспускания  и воспалительные  симптомы, 

обусловленные  неосложненной  доброкачественной  гиперплазией  предста­

тельной железы.

ПРИМЕНЕНИЕ:  внутрь  по 320 мг/сут  в 1  или  2  приема.  Продолжитель­

ность применения определяется индивидуально.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к экстракту.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: редко — тошнота при приеме натощак.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: не назначают женщинам и детям.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не выявлено антагонизма с препаратами, наиболее 

часто применяемыми для лечения обструктивных и воспалительных заболе­

ваний  предстательной  железы  (антибиотики,  противовоспалительные  сред­

ства, антисептики, применяемые в урологии).

АМИКАЦИН (AMIKACINUM)

CAS №: 37517­28­5 

C

22

H

43

N

5

O

13

. 

USPDDN: O­3­амино­3­деокси­α­D­глюкопиранозил­(1­4)­O­(6­амино­6­деокси­

α­D­глюкопиранозил­(1­6))­N(sup 3)­(4­амино­L­2­гидроксибутирил)­2­деокси­L­

стрептамин.

RTECS: 1­N­(L(–)­γ­амино­α­гидроксибутирил)канамицин A.

M

m 

= 585,61 Да. Точка плавления — 203–204 °С; log P (октанол­вода) = –8,78.

Амикацин в форме сульфата — белый или белый с желтоватым оттенком аморфный 

гигроскопичный порошок. Легкорастворим в воде.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного р–ра, р­р 

для инъекций.

АМБА

А

КомПендиум 2005 

С­13

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: аминогликозидный антибиотик, об­

ладающий  широким  спектром  активности  в отношении  грамположительных 

и грамотрицательных бактерий. Оказывает бактерицидное действие. Получа­

ют полусинтетическим путем из канамицина А.

После в/м введения быстро всасывается и распределяется в организме. Вы­

водится в неизмененном виде с мочой главным образом за счет гломерулярной 

фильтрации. Около 20% антибиотика связывается с белками плазмы крови.

К  амикацину  чувствителен  ряд  грамотрицательных  микроорганизмов, 

в том  числе  Pseudomonas spp.,  E. сoli,  Proteus spp.  (индолположительные 

и индолотрицательные  штаммы),  Klebsiella spp.,  Enterobacter spp.,  Serratia 

spp.,  Salmonella spp.,  Shigella spp.,  Mima  Herellea,  Citrobacter freundii,  Pro­

videncia  spp,  а также  грамположительные  микроорганизмы  (Staphylococcus 

spp. и некоторые штаммы Streptococcus pneumoniae).

Антибиотик не влияет на большинство анаэробов. Многие штаммы грам­

отрицательных  микроорганизмов,  резистентных  к гентамицину,  могут  быть 

чувствительными к амикацину. Стафилококки, устойчивые к пенициллину, ме­

тициллину, некоторым цефалоспоринам, чувствительны к амикацину.

ПОКАЗАНИЯ:  инфекции,  вызванные  чувствительными  к амикацину  ми­

кроорганизмами,  в том  числе  пневмония,  эмпиема  плевpы,  бронхоэктазы; 

сепсис; перитонит, эндокардит, менингит, плеврит, пиелонефрит, цистит, про­

статит, эпидидимит, эндометрит, параметрит, флегмона, абсцесс, послеопе­

рационные  инфекционные  осложнения,  лимфаденит,  остеомиелит,  гнойный 

артрит, бурсит; инфицированные ожоги; дизентерия, сальмонеллез и др.

ПРИМЕНЕНИЕ: в/м или в/в. Взрослым и детям назначают в дозе 15 мг/кг 

массы  тела  в сутки,  распределив  суточную  дозу  на 2 введения.  В  тяжелых 

случаях и при инфекциях, вызванных Pseudomonas, суточную дозу распреде­

ляют на 3 введения. Максимальная суточная доза — 1,5 г. Максимальная кур­

совая доза не должна превышать 15 г. Продолжительность лечения обычно 

составляет 3–7 дней при в/в и 7–10 дней — при в/м введении.

Новорожденным,  в том  числе  недоношенным,  назначают  в начальной 

дозе 10 мг/кг, а затем — каждые 12 ч по 7,5 мг/кг.

При лечении больных с нарушенной функцией почек суточную дозу сле­

дует снизить и/или увеличить интервалы между введениями. Дозу снижают 

в зависимости  от содержания  креатинина  в плазме  крови  и массы  тела  па­

циента. Интервал между введениями антибиотика рассчитывают путем умно­

жения значения уровня креатинина в плазме крови на 9; например, если уро­

вень креатинина составляет 2 мг, препарат назначают через каждые 18 ч.

Введение амикацина путем в/в инфузии взрослым и детям следует про­

водить  с использованием  объема  жидкости,  достаточного  для  капельного 

вливания, в течение 30–90 мин (со скоростью 60 капель в 1 мин), а новорож­

денным — 1–2 ч. Концентрация р­ра амикацина при в/в введении не должна 

превышать 5 мг/мл. В/в инъекцию амикацина следует проводить очень мед­

ленно (в течение 2–7 мин).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к аминогликози­

дам, тяжелые нарушения функции почек, период беременности, неврит слу­

хового нерва, предшествовавшее лечение ото­ или нефротоксическими пре­

паратами.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны альбуминурия, гематурия, цилиндру­

рия,  гиперазотемия  и олигурия;  проявления  ототоксичности  (частично  об­

ратимая или необратимая глухота, шум в ушах, вестибулярные нарушения), 

повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билируби­

на  в сыворотке  крови,  аллергические  реакции  (кожная  сыпь,  зуд,  лихорад­

ка, реже — отек Квинке), изменения состава периферической крови (анемия, 

лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения), тошнота, рвота, головная 

боль, сонливость, очень редко — нарушение нейромышечной передачи.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  основным  токсическим  эффектом  амикацина 

при парентеральном  введении  является  его  действие  на VIII  пару  черепно­

мозговых нервов, проявляющееся вначале глухотой в диапазоне звуков высо­

кой частоты. У больных с нарушениями функции почек риск развития ототок­

сических осложнений значительно выше.

До начала лечения необходимо провести коррекцию водно­электролит­

ного баланса у пациента. В период лечения амикацином необходимо прини­

мать достаточное количество жидкости, часто определять концентрацию кре­

атинина  в плазме  крови  и  при необходимости  корригировать  схему  дози­

рования.  При  появлении  признаков  нефротоксичности  введение  жидкости 

следует увеличить, а дозу амикацина — снизить. В случае развития гипера­

зотемии или олигурии лечение следует прекратить.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  одновременное  введение  амикацина  с анестети­

ками и миорелаксантами может вызвать блокаду нейромышечной передачи 

и паралич дыхательных мышц.

Не  следует  одновременно  применять  другие  ототоксические  и/или  не­

фротоксические  средства,  в частности  антибиотики,  такие,  как  стрептоми­

цин, полимиксин В, неомицин, гентамицин.

Одновременное использование амикацина и диуретиков быстрого дей­

ствия,  например  производных  этакриновой  кислоты,  фуросемида,  маннита 

(особенно если диуретик вводят в/в), может привести к развитию необрати­

мой глухоты.

Амикацин нельзя смешивать с другими антибактериальными средства­

ми в одном объеме.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  амикацин  выводят  из  организма  путем  проведения 

перитонеального диализа или гемодиализа. Уровень антибиотика можно сни­

зить путем непрерывной артериовенозной гемофильтрации. У новорожден­

ных возможно также проведение обменной гемотрансфузии.

АМИНОКАПРОНОВАЯ КИСЛОТА (ACIDUM AMINOCAPROICUM)

CAS №: 60­32­2 

C

6

H

13

NO

2

. 

MESH, RTECS, TSCAINV, USPDDN: 6­аминогексановая кислота.

M

m

 = 131,18 Да. Белый кристаллический порошок, растворим в спирте, воде, кислотах, 

нерастворим в метаноле и хлороформе. Точка плавления = 205 °С;

log P (октанол­вода) = –2,95.

Форма выпуска: порошок для перорального применения, таблетки, р­р 

для инъекций, р­р инфузионный.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: аминокапроновая кислота угнетает 

фибринолиз за счет блокады активаторов плазминогена и частичной инакти­

вации плазмина; оказывает гемостатическое действие. Быстро выводится из 

организма (в течение 4 ч).

ПОКАЗАНИЯ:  кровотечение  при хирургических  вмешательствах  на па­

ренхиматозных органах, сердце и сосудах, в области уха, горла, носа; забо­

левания внутренних органов с геморрагическим синдромом; преждевремен­

ная отслойка плаценты, осложненный аборт; острый панкреатит; профилакти­

ка развития вторичной гиперфибриногенемии при массивных переливаниях 

консервированной крови.

ПРИМЕНЕНИЕ: 5% р­р в количестве не более 100 мл в/в капельно со ско­

ростью 50–60 капель в 1 мин (в течение 15–30 мин). В течение 1­го часа ре­

комендуется ввести 4–5 г, затем при необходимости — по 1 г каждый час в те­

чение 8 ч или до полной остановки кровотечения. При продолжающемся кро­

вотечении инъекции повторяют каждые 4 ч.

Внутрь  из  расчета  100 мг/кг  массы  тела  с интервалом  4 ч.  Суточная 

доза — 10–15 г.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  тромбоз  и тромбоэмболия,  коагулопатия,  об­

условленная ДВС­синдромом, заболевания почек, период беременности, по­

вышенная чувствительность к аминокапроновой кислоте.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  возможны  головокружение,  тошнота,  диарея, 

воспаление слизистой оболочки верхних дыхательных путей, кожная сыпь, го­

ловная боль, ортостатическая гипотензия, судороги.

АМИНОФИЛЛИН (AMINOPHYLLINUM)

CAS №: 317­34­0 

C

2

H

8

N

2

•(C

7

H

8

N

4

O

2

)

2

. 

USPDDN, HSDB, RTECS, MESH, TSCAINV: 1H­пурин­2,6­дион, 3,7­дигидро­1,3­

диметил­, соединение с 1,2­этандиамином (2:1).

RTECS: 3,7­дигидро­1,3­диметил­1H­пурин­2,6­дион, соединение с 1,2­этандиамином 

(2:1).

M

m 

= 420,43 Да. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок со 

слабым запахом аммиака. Растворим в воде. log P (октанол­вода) = ­0,39.

Форма выпуска: р­р для инъекций, таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  аминофиллин —  соединение  тео­

филлина  с этилендиамином  в соотношении  2:1,  что  улучшает  его  раство­

римость  и абсорбцию.  Ингибирует  фосфодиэстеразу  и повышает  концен­

трацию  цАМФ  в тканях,  блокирует  аденозиновые  (пуриновые)  рецепторы. 

Возбуждает  дыхательный  и сосудодвигательный  центры,  повышает  часто­

ту и силу сердечных сокращений, оказывает миотропное спазмолитическое, 

бронхолитическое и вазодилатирующее действие (с преимущественным вли­

янием на коронарные, мозговые, почечные и периферические артерии); сни­

жает  венозное  давление.  Обладает  умеренным  диуретическим  эффектом, 

связанным с увеличением почечного кровотока.

ПОКАЗАНИЯ: БА, хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких, 

бронхоспазм, хроническая недостаточность кровообращения, инсульт.

ПРИМЕНЕНИЕ:  в/в  взрослым  вводят  0,12–0,24–0,25 г  1–3 раза  в сут­

ки. Детям вводят в/м или в/в — 5 мг/кг массы тела 2–3 раза в сутки. Для в/в 

введения разбавляют изотоническим р­ром натрия хлорида, полученный р­р 

вводят медленно (в течение 10–15 мин).

Внутрь назначают взрослым по 0,15 г после еды 1–3 раза в сутки, де­

тям — из расчета 7–10 мг/кг в сутки в 4 приема.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к аминофиллину, 

недавно  перенесенный  инфаркт  миокарда,  период  беременности  и корм­

ления грудью.

АМИН

А

С­14

 

КомПендиум 2005

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  при приеме  внутрь  возможны  тошнота,  рвота, 

редко — ульцерогенное действие; головная боль, головокружение, бессонни­

ца, тахикардия, судороги, коллапс.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью применяют при нарушении функ­

ции печени или почек, гипертиреозе, АГ, при пептической язве желудка и две­

надцатиперстной кишки.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  аминофиллин  нельзя  смешивать  в одном  шприце 

с р­рами  глюкозы.  При  сочетании  с эфедрином  и другими  симпатомимети­

ками  могут  проявляться  или  усиливаться  побочные  эффекты.  Пропранолол 

проявляет антагонистическое действие по отношению к аминофиллину. Ами­

нофиллин снижает эффективность непрямых антикоагулянтов. Одновремен­

ное применение с эритромицином, линкомицином, клиндамицином, цимети­

дином и аллопуринолом может повышать концентрацию теофиллина в сыво­

ротке крови.

АМИОДАРОН (AMIODARONUM)

CAS №: 1951­25­3 

С

25

H

29

I

2

NO

3

. 

USPDDN, HSDB: 2­бутил­3­бензофуранил 4­(2­(диэтиламино)этокси)­3,5­

дийодофенил кетон.

HSDB, RTECS: 2­бутил­3­(3,5­дийодо­4­(β­диэтиламиноэтокси)бензоил)бензофуран.

M

m 

= 645,32 Да; log P (октанол­вода) = 7,57. Амиодарон (в форме гидрохлороида) — 

кристаллический порошок белого или кремового цвета. Малорастворим в воде, 

растворим в спирте, хорошо растворим в хлороформе.

Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о р­р для инъекций, концентрат 

для приготовления инфузионного р­ра.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  противоаритмическое  и антианги­

нальное средство. Как противоаритмическое средство III класса увеличива­

ет продолжительность потенциала действия (III фазу) и эффективный рефрак­

терный период. Уменьшает автоматизм синусного узла, снижает ЧСС, замед­

ляет  АV­проводимость,  снижает  возбудимость  миокарда.  Антиангинальное 

действие  обусловлено  уменьшением  потребности  сердца  в кислороде  (за 

счет снижения ЧСС и уменьшения постнагрузки) и увеличением доставки кис­

лорода к миокарду. Механизм действия амиодарона связан с блокадой ион­

ных каналов клеточных мембран кардиомиоцитов (главным образом, калие­

вых, в незначительной степени — кальциевых и натриевых), а также с некон­

курентной блокадой α­ и β­адренорецепторов.

Биодоступность амиодарона при приеме внутрь составляет около 40%. 

В крови обнаруживается в незначительной концентрации — 0,5 мкг/мл. Воз­

действие  амиодарона  на сердечно­сосудистую  систему  не  зависит  от кон­

центрации  в плазме  крови,  а связано  с его  фиксацией  на различных  участ­

ках рецепторов. Выводится преимущественно с калом. Период полувыведе­

ния составляет в среднем 28 дней.

ПОКАЗАНИЯ:  профилактика  приступов  стенокардии,  лечение  и профи­

лактика  пароксизмальных  нарушений  ритма  (наджелудочковая  тахикардия, 

WPW с­м, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий, синусовая та­

хикардия), а также экстрасистолия (наджелудочковая, желудочковая).

ПРИМЕНЕНИЕ:  взрослым  для  профилактики  приступов  стенокардии, 

а также для лечения и профилактики экстрасистолии назначают внутрь в те­

чение первых 8–14 дней по 0,2 г 2–3 раза в сутки, затем переходят на под­

держивающее  лечение —  по 0,2 г  1–2 раза  в сутки.  Схему  и продолжитель­

ность лечения устанавливают индивидуально. Начальная суточная доза для 

детей составляет 8–10 мг/кг массы тела в течение 8–14 дней; затем перехо­

дят на лечение поддерживающей дозой.

Для устранения острых нарушений ритма вводят в/в медленно на 250 мл 5% 

р­ра глюкозы из расчета 5 мг/кг; при необходимости вводят повторно через 24 ч.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: синусовая брадикардия, синдром слабости синусного 

узла, синоатриальная блокада, AV­блокада II и III степени (при отсутствии кардио­

стимулятора); выраженная артериальная гипотензия, коллапс, шок, гипотиреоз, ги­

пертиреоз, повышенная чувствительность к йоду, период кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  возможно  отложение  липофусцина  в эпителии 

роговицы,  в редких  случаях  значительное;  фотосенсибилизация;  при дли­

тельном применении в редких случаях возможно развитие гипотиреоза, зна­

чительно реже — гипертиреоза при применении в высоких дозах; брадикар­

дия, замедление AV­проводимости, артериальная гипотензия, тошнота, нару­

шение функции печени; в единичных случаях — периферическая нейропатия, 

тремор, пульмонит, альвеолит.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: соблюдать осторожность при назначении амиода­

рона больным с AV­блокадой I степени, а также пациентам с наследственной 

предрасположенностью к заболеваниям щитовидной железы. При снижении 

дозы и отмене амиодарона происходит регрессия проявлений побочных эф­

фектов. В период беременности назначают только по жизненным показани­

ям. При длительном лечении показаны регулярный контроль функции щито­

видной  железы,  осмотр  офтальмолога  и рентгенологическое  исследование 

легких. На фоне лечения амиодароном возможны изменения ЭКГ: умеренное 

увеличение интервала Q–T (при неизменной ширине комплекса QRS), рас­

ширение зубца Т, снижение его амплитуды, уплощение вершины или двуфаз­

ность; появление или увеличение амплитуды зубца U.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не рекомендуется назначать в сочетании с верапа­

милом, ингибиторами МАО, блокаторами β­адренорецепторов.

АМИТРИПТИЛИН (AMITRIPTYLINUM)

CAS №: 50­48­6 

C

20

H

23

N

. 

RTECS: 3­(10,11­дигидро­5H­дибензо(a,d)циклогептен­5­илиден)­N,N­

диметил­1­пропанамин; или 10,11­дигидро­5­(γ­диметиламинопропилиден)­5H­

дибензо(a,d)циклогептен; или 10,11­дигидро­N,N­диметил­5H­дибензо(a,d)гептален­

∆(sup 5),γ­пропиламин; или 5­(3­диметиламинопропилиден)­10,11­дигидро­5H­

дибензо(a,d)циклогептен.

RTECS, HSDB: 5­(3�­диметиламинопропилиден)­дибензо­(a,d)(1,4)­циклогептадиен.

HSDB: 5­(γ­диметиламинопропилиден)­5H­дибензо(a,d)(1,4)циклогептадиен.

NLM: 3­(10,11­дигидро­5H­дибензо(a,d)циклогептен­5­илиден)­N,N­диметилпропиламин.

M

m

=277,41 Да; точка плавления — 196,5 °С; pKa = 9,4; log Р (октанол­вода) = 4,92; 

растворимость в воде — 9,71 мг/л при температуре 24 °С. Амитриптиллин (в форме 

гидрохлорида) — белый кристаллический порошок без запаха, легкорастворимый в воде.

Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, драже, капсулы, р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  амитриптилин  относится  к группе 

трициклических антидепрессантов. Ингибирует обратный нейрональный за­

хват катехоламинов и серотонина, оказывает центральное холиноблокирую­

щее и антигистаминное действие. Не является ингибитором МАО. Тимолепти­

ческое действие амитриптилина сочетается с седативным эффектом.

Применяют  главным  образом  при эндогенных  депрессиях,  в том  числе 

при тяжелых  формах  заболевания.  Уменьшает  чувство  тревоги,  ажитацию. 

Эффективен при лечении ночного энуреза у детей.

После приема внутрь хорошо абсорбируется в пищеварительном трак­

те. Биодоступность — около 50%. С белками плазмы крови связывается бо­

лее 90% амитриптилина. Объем распределения — 15 л/кг. Диапазон тера­

певтических  концентраций  в плазме  крови  составляет  0,04–0,16 мкг/мл. 

Метаболизируется  в печени  с образованием  фармакологически  активных 

метаболитов —  нортриптилина  и динитротриптилина.  Период  полувыведе­

ния составляет около 24 ч. Выводится преимущественно в виде метаболи­

тов с мочой.

ПОКАЗАНИЯ: депрессивная фаза маниакально­депрессивного психоза; 

эндогенные депрессии; смешанные эмоциональные расстройства и наруше­

ния поведения с превалированием чувства тревоги, неполноценности и на­

вязчивых состояний; энурез у детей (особенно первичный), за исключением 

случаев гипотонии мочевого пузыря; энкопрез; психогенная анорексия.

ПРИМЕНЕНИЕ:  взрослым  при депрессии  назначают  внутрь  в дозе  75–

100 мг/сут в 3 приема. Парентерально вводят в начале лечения в дозе 20–

30 мг в/м 4 раза в сутки.

Подросткам  и пациентам  пожилого  возраста  назначают  в более  низких 

дозах. Поддерживающую дозу и продолжительность лечения устанавливают 

индивидуально.

Для  лечения  энуреза  у детей  дозу  подбирают  индивидуально  с учетом 

возраста и массы тела ребенка. Детям младше 6 лет обычно назначают 10 мг 

на ночь; детям в возрасте от 6 до 10 лет — по 10–20 мг/сут; от 10 до 16 лет — 

по 25–50 мг/сут.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  одновременный  прием  ингибиторов  МАО;  ин­

фаркт миокарда в анамнезе; период беременности и кормления грудью; по­

вышенная  чувствительность  к амитриптилину;  не  рекомендуется  применять 

для лечения депрессии у детей в возрасте до 12 лет.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  возможны  спутанность  сознания,  нарушение 

способности к концентрации внимания, головная боль, головокружение, рас­

стройства сна, тревога, нарушение координации движений, тремор, сухость 

во рту, запор, усиление потоотделения, нарушение зрения, анорексия, тош­

нота,  диарея,  крапивница,  отеки,  алопеция.  При  длительном  применении 

в высоких дозах— явления паркинсонизма, гепатит.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  с осторожностью  назначают  пациентам  с глауко­

мой, доброкачественной гипертрофией предстательной железы, нарушения­

ми мочеиспускания, стенозирующими поражениями пищеварительного трак­

АМИО

А

КомПендиум 2005 

С­15

та, эпилепсией, заболеваниями щитовидной железы и сердечно­сосудистой 

системы, нарушениями функции печени.

Амитриптилин не рекомендуется назначать в маниакальной фазе маниа­

кально­депрессивного психоза и пациентам с суицидальными наклонностями.

Пациентам, принимающим амитриптилин, следует воздерживаться от за­

нятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышен­

ного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  при применении  амитриптилина  в комбинации 

с другими антидепрессантами его дозы подбирают индивидуально.

Одновременное  назначение  амитриптилина  и ингибиторов  МАО  может 

привести  к гиперпиретическому  кризу,  генерализованным  судорогам  и ле­

тальному  исходу.  При  необходимости  замены  амитриптиллина  ингибито­

рами  МАО  (или  наоборот)  перерыв  в терапии  должен  составлять  не  менее 

14 дней.  Совместный  прием  трициклических  антидепрессантов  и блокаторов 

β−адренорецепторов приводит к уменьшению стимулирующего эффекта анти­

депрессантов; фенамин усиливает антидепрессивный эффект амитриптилина. 

При  одновременном  приеме  трициклических  антидепрессантов  и противосу­

дорожных средств снижается порог возникновения эпилептических припадков. 

При  комбинированном  применении  с симпатомиметиками  повышается  риск 

появления аритмий и АГ. Опасность появления аритмий повышает и дополни­

тельное лечение противоаритмическими средствами. Атропин усиливает анти­

холинергический эффект амитриптилина; при их сочетанном применении по­

вышен риск развития кишечной непроходимости. Амитриптиллин потенцирует 

действие седативных и снотворных препаратов, а также алкоголя.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется экстрапирамидным синдром, сонливос­

тью,  бредом,  выраженной  сухостью  во рту,  тахикардией.  В  более  тяжелых 

случаях возникают угнетение дыхания, судороги, кома, нарушение функции 

миокарда, ацидоз, гипотермия.

Лечение: промывание желудка и применение активированного угля. В слу­

чае  возникновения  нарушений  сердечной  деятельности  проводят  ЭКГ­мони­

торинг. При необходимости проводят симптоматическую терапию; не следует 

применять дигоксин или блокаторы β­адренорецепторов. При появлении судо­

рог в/в назначают диазепам, в более тяжелых случаях — общий наркоз. При на­

личии выраженных антихолинергических симптомов применяют физостигмин.

АМЛОДИПИН (AMLODIPINUM)

CAS №: 88150­42­9 

C

20

H

25

CIN

2

O

5

. 

NLM: 3­этил­5­метил(–)­2­((2­аминоэтокси)метил)­4­(2­хлорфенил)­1,4­дигидро­6­

метил­3,5­пиридиндикарбоксилат.

MESH: 3,5­пиридиндикарбоксиловой кислоты, 2­((2­аминоэтокси)метил)­4­(2­

хлорофенил)­1,4­дигидро­6­метил­, 3­этил 5­метиловый эфир.

M

m 

= 408,89 Да. log P (октанол­вода) = 3; растворимость в воде — 75,3 мг/л 

при температуре 25 °С. Амлодипин (в форме безилата) — белый кристаллический 

порошок, малорастворимый в воде, умеренно растворимый в этаноле.

Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, капсулы.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  антагонист  ионов  кальция  группы 

дигидропиридина;  блокирует  поступление  ионов  кальция  через  медленные 

кальциевые каналы мембраны в гладкомышечные клетки сосудов и кардио­

миоциты. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен пря­

мым  расслабляющим  влиянием  на гладкие  мышцы  сосудов.  При  стенокар­

дии амлодипин уменьшает ишемию, вероятно, как за счет расширения пери­

ферических артериол и уменьшения постнагрузки на сердце без изменения 

ЧСС, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокар­

да в кислороде, так и посредством расширения главных коронарных артерий 

и коронарных артериол в интактных и ишемизированных зонах миокарда. Эта 

дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных с вазо­

спастической  стенокардией  (стенокардия  Принцметала)  и предотвращает 

развитие коронароспазма, вызванного курением.

У  больных  с АГ  разовая  суточная  доза  амлодипина  обеспечивает  кли­

нически  значимое  снижение  АД  на протяжении  24 ч  как  в положении  лежа, 

так и стоя. Благодаря постепенному началу действия амлодипин не вызывает 

развития выраженной артериальной гипотензии.

При стенокардии однократный прием амлодипина в суточной дозе про­

длевает время выполнения больным физической нагрузки, задерживает раз­

витие приступа стенокардии и депрессии сегмента SТ (на 1 мм) во время ее 

выполнения, снижает частоту приступов стенокардии, что позволяет снизить 

дозу применяемого нитроглицерина.

Амлодипин не оказывает какого­либо неблагоприятного влияния на ме­

таболизм, в том числе на липидный спектр плазмы крови; его можно назна­

чать больным сахарным диабетом и подагрой, применять у пациентов с БА.

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасы­

вается, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 6–12 ч 

после приема. Около 97,5% циркулирующего амлодипина связано с белками 

плазмы крови. Объем распределения — около 21 л/кг. Одновременный при­

ем пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Период полувыведения — око­

ло 35–50 ч, что позволяет назначать амлодипин 1 раз в сутки. Равновесная 

концентрация в плазме крови достигается через 7–8 дней постоянного при­

ема  амлодипина.  Подвергается  биотрансформации  в печени  с образовани­

ем неактивных метаболитов; 10% неизмененного амлодипина и 60% метабо­

литов выводятся с мочой. Коррекции дозы амлодипина у больных с наруше­

нием функции почек и застойной сердечной недостаточностью не требуется. 

У лиц пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлоди­

пина, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения.

ПОКАЗАНИЯ: АГ (в качестве средства монотерапии или комбинирован­

ной гипотензивной терапии в сочетании с тиазидными диуретиками, блока­

торами α­ и β­адренорецепторов, ингибиторами АПФ); ИБС, в частности ста­

бильная стенокардия и вариантная стенокардия (как средство монотерапии 

или в комбинации с другими антиангинальными средствами у больныx, реф­

рактерных  к лечению  нитратами  и/или  блокаторами  β­адренорецепторов  в 

адекватных дозах); тяжелые формы хронической сердечной недостаточности 

(III–IV класс по NYHA) при отсутствии клинических признаков или симптомов, 

позволяющих предположить наличие ИБС.

ПРИМЕНЕНИЕ:  при АГ  и стенокардии  обычно  назначают  в начальной 

дозе  5 мг  1 раз  в сутки;  при необходимости  дозу  повышают  до максималь­

ной —10 мг/сут.

Пациентам с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности 

(III–IV класс по NYHA) обычно назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки, 

повышая ее при хорошей переносимости до 10 мг 1 раз в сутки.

Изменения  дозы  амлодипина  при одновременном  применении  тиазид­

ных  диуретиков,  блокаторов  β­адренорецепторов  или  ингибиторов  АПФ  не 

требуется.

Опыт применения амлодипина у детей отсутствует.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к дигидропириди­

нам.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны головная боль, периферические оте­

ки, повышенная утомляемость, сонливость, тошнота, боль в области живота, 

ощущение приливов крови, сердцебиение и головокружение, реже — кожный 

зуд, сыпь, одышка, астения, судороги, диспепсия, гиперплазия десен, поли­

морфная эритема.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: период полувыведения амлодипина у больных с на­

рушенной функцией печени увеличивается, поэтому в таких случаях его при­

меняют с осторожностью.

Безопасность применения амлодипина в период беременности и корм­

ления грудью не установлена, поэтому его назначают только в тех случаях, 

когда  риск,  связанный  с заболеванием,  превышает  возможное  негативное 

влияние на плод.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: амлодипин можно применять одновременно с тиа­

зидными диуретиками, блокаторами α­ и β­адренорецепторов, ингибитора­

ми АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для суб­

лингвального приема, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемизи­

рующими препаратами.

Одновременное применение амлодипина и дигоксина не изменяет уро­

вень последнего в сыворотке крови и почечный клиренс; совместное приме­

нение циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина.

Одновременное применение амлодипина и варфарина существенно не 

изменяет влияния последнего на протромбиновое время.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: значительная передозировка может привести к чрез­

мерной периферической вазодилатации и последующему заметному и, воз­

можно, продолжительному снижению АД. Если возникает клинически значи­

мая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, не­

обходимо проводить активные мероприятия, направленные на поддержание 

функции  сердечно­сосудистой  системы,  включая  мониторирование  показа­

телей  работы  сердца  и легких,  положение  больного  лежа  с приподнятыми 

нижними конечностями и контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тону­

са сосудов и нормального уровня АД показано назначение вазопрессорных 

средств. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов в/в вво­

дят кальция глюконат. Поскольку амлодипин в значительной степени связыва­

ется с белками плазмы крови, диализ малоэффективен.

АММИАК* (AMMONIUM*)

CAS №: 7664­41­7 

NH

3

. 

Тривиальное химическое название водного р­ра аммиака (NH

4

OH) — нашатырный спирт.

Бесцветный газ с резким, раздражающим запахом. рКа = 9,255 при температуре 25 °С; 

log P (октанол­вода) = 0,23.

Применяют в виде 10% водного р­ра, который представляет собой бесцветную 

летучую жидкость с характерным острым запахом, сильно щелочной реакции, которая 

смешивается с водой и спиртом во всех соотношениях.

Форма выпуска: р­р, р­р для наружного применения, водный.

АММИ

А