Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 349

Л-1392 

КомПендиум 2005

ЭСТРАДУРИН (ESTRADURIN)
POLYESTRADIOLI PHOSPHAS   

L02A A02

Pfizer Inc.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 80 мг фл.  

с раств. в амп. 2 мл, № 10   

6

 793,9

Полиэстрадиола фосфат ........................... 

80 мг

Прочие  ингредиенты:  мепивакаина  гидрохлорид,  никотинамид,  натрия  ги-

дроокись, натрия фосфат.

№ П.10.00/02301 от 02.08.2005 до 02.08.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  полиэстрадиола  фосфат — 

эстрогенный  гормональный  препарат,  представляющий  собой  водо-

растворимый  высокомолекулярный  сложный  полиэфир,  состоящий 

из  фосфорной  кислоты  и 17β-эстрадиола.  Пролонгированное  дей-

ствие  препарата  связано  с его  медленным  гидролизом  под  влияни-

ем  фосфатаз  in vivo  и высвобождением  биологически  активной  мо-

лекулы эстрадиола. Поскольку Эстрадурин оказывает ингибирующее 

влияние на активность фосфатаз, расщепление его молекулы проис-

ходит очень медленно; таким образом в течение длительного времени 

(до 4-х нед после одноразовой инъекции) поддерживается повышен-

ная концентрация активного эстрогена в организме. У мужчин с андро-

гензависимыми опухолями предстательной железы влияние препара-

та на гипоталамо-гипофизарную систему приводит к уменьшению про-

дукции тестостерона и снижению его концентрации пропорционально 

введенной  дозе  (при  продолжительном  применении —  на 80–90% 

от исходного уровня).

После в/м введения препарат в организме подвергается постоян-

ному  гидролизу  с медленным  высвобождением  биологически  актив-

ных молекул эстрадиола, поддерживая их постоянно высокую концен-

трацию  в плазме  крови.  После  достижения  равновесного  состояния 

наблюдается практически линейная зависимость концентрации эстра-

диола от введенной дозы Эстрадурина.

ПОКАЗАНИЯ: лечение карциномы предстательной железы.

ПРИМЕНЕНИЕ: от 80 до 160 мг в/м каждые 4 нед в течение первых 

2–3 мес, дальше доза может быть снижена до 40–80 мг в месяц.

Р-р препарата следует готовить непосредственно перед введением.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к компонентам пре-

парата, тяжелые нарушения функции печени и/или желтуха (например, 

синдром Дубина — Джонсона или Ротора, серповидно-клеточная ане-

мия),  острый  тромбофлебит  или  тромбоэмболия,  инфаркт  миокарда, 

АГ, цереброваскулярная недостаточность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: на фоне лечения Эстрадурином, как и при 

лечении другими эстрогенами, могут отмечаться диспепсические рас-

стройства,  увеличение  массы  тела,  задержка  натрия  и воды  в орга-

низме, маточное кровотечение в постменопаузе, гинекомастия. Обыч-

но  лечение  Эстрадурином  переносится  хорошо.  Тошноты  или  рвоты 

при лечении этим препаратом не наблюдалось.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: лиофилизированный порошок, содержащий-

ся во флаконе, следует развести в прилагаемом растворителе. Введе-

ние препарата осуществляется путем глубокой в/м инъекции. Р-р сле-

дует готовить непосредственно перед использованием.

С  осторожностью  назначают  препарат  пациентам  с сердечно-со-

судистыми заболеваниями, диабетом, АГ, отосклерозом, рассеянным 

склерозом, эпилепсией, порфирией, склонностью к тромбообразова-

нию или отекам. Хотя о серьезных гепатотоксических эффектах не со-

общалось, следует регулярно контролировать функцию печени.

Лечение  Эстрадурином  необходимо  прекратить  в таких  случаях: 

за 6 нед до хирургического вмешательства или при продолжительной 

вынужденной иммобилизации больного (например, после несчастно-

го случая); в период беременности; внезапной сильной головной боли 

или при впервые возникшей мигрени; внезапном нарушении зрения; 

при флебите и тромбоэмболии; холестатическом гепатите; значитель-

ном повышении АД.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: как и при лечении другими эстрогенами, воз-

можны взаимодействия с лекарственными средствами, уменьшающи-

ми эстрогенные эффекты (барбитураты, барбексаклон, карбамазепин, 

фенитоин,  пиримидон,  рифампицин)  или  изменение  толерантности 

к углеводам (противодиабетические лекарственные средства).

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  проявляется  обратимой  феминизацией.  Спе-

цифического антидота нет, лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при контролируемой комнатной температу-

ре (до 25 °С). Появление желтоватой окраски лиофилизированного со-

держимого флакона не изменяет характеристик препарата.

ЭСТРАМОН (ESTRAMON)
ESTRADIOLUM   

G03C A03

Hexal AG

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

ЭСТРАМОН 50

пластырь трансдерм. 4 мг 20 кв. см., № 6   

6

 17,63

№ Р.08.01/03483 от 15.08.2001 до 15.08.2006

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  трансдермальная  система, 

содержащая  эстрадиол  (17-β-эстра-1,3,5(10)-триен-3,17-диол) —  ак-

тивный эстроген. Эстрадиол образуется в организме в зрелых фолли-

кулах яичников, желтом теле и плаценте. Связываясь с эстрогеновыми 

рецепторами  в органах-мишенях,  эстрадиол  регулирует  метаболиче-

ские процессы и вызывает характерное для эстрогенов физиологиче-

ское действие: способствует пролиферации эндометрия, стимулиру-

ет образование и отторжение слизистой оболочки шейки матки, повы-

шает продукцию и снижает вязкость цервикальной слизи, стимулирует 

формирование молочных желез. Эстрогены повышают пролиферацию 

клеток  эпидермиса,  синтез  коллагена  и гиалуроновой  кислоты,  что 

способствует поддержанию эластичности кожи и соединительной тка-

ни, способствует внеклеточной задержке натрия и воды, нормализует 

обмен липидов за счет повышения содержания ЛПВП, что способству-

ет профилактике развития атеросклероза.

Применение в виде трансдермальной системы обеспечивает дли-

тельное  и равномерное  поступление  эстрадиола  в организм,  сопоста-

вимое с в/в инфузией. При применении ТТС концентрацию эстрадиола 

в крови можно контролировать, предотвращая передозировку. В печени 

метаболизируется  с образованием  эстрона  и его  конъюгатов.  Соотно-

шение концентраций эстрадиол/эстрон в плазме крови при применении 

пластыря колеблется в пределах 0,2–0,5:1, что соответствует физиоло-

гическому соотношению. В отличие от лекарственных форм для перо-

рального приема трансдермальное применение эстрадиола позволяет 

избежать его интенсивного метаболизирования при первичном прохож-

дении через печень. Физиологическая концентрация эстрадиола в плаз-

ме крови достигается через 4–6 ч после наложения пластыря. Эстради-

ол выводится с мочой в виде глюкуронидов или сульфатов.

ПОКАЗАНИЯ: климактерический синдром, заболевания, обуслов-

ленные дефицитом эстрогенов, инволютивные изменения половых ор-

ганов и мочевых путей, заместительная терапия после овариоэктомии, 

профилактика остеопороза в постменопаузе.

ПРИМЕНЕНИЕ: при проведении заместительной гормональной те-

рапии  трансдермальный  пластырь  наклеивают  на кожу  с интервалом 

3–4 дня,  в среднем  по 2  пластыря  в неделю.  Лечение  начинают  с на-

значения трансдермального пластыря Эстрамон 50. Если при приме-

нении Эстрамон 50 в течение 2–3 нед уровень эстрогена не нормали-

зуется, назначают пластырь Эстрамон 100.

Для поддерживающей терапии рекомендуется использовать пла-

стырь в минимальной эффективной дозе.

Трансдермальный пластырь применяют циклически: 3 нед приме-

нения — 1 нед перерыв. У женщин после гистерэктомии лечение мож-

но проводить или непрерывно, или при возникновении проявлений де-

фицита эстрогенов.

Терапию  эстрогенами  следует  дополнять  применением  гестаге-

нов,  которые  применяют  непрерывно  или  в течение  последних  10–

12 дней  терапии  эстрадиолом.  Такая  схема  соответствует  цикличе-

ской терапии: 3 трансдермальных пластыря без или 3 трансдермаль-

ных  пластыря  в комбинации  с гестагенами.  Затем  делают  перерыв 

на 1 нед.  При  лечении  климактерических  изменений  необходимо  на-

блюдать таких пациенток каждые полгода для уточнения необходимо-

сти продолжения терапии. Циклическое назначение гестагенов в ком-

бинации с эстрогенами позволяет предупредить гиперплазию эндоме-

трия и снижает риск развития рака матки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к препа-

рату, желтуха, наличие в анамнезе идиопатической желтухи, тяжелые 

заболевания  печени  (синдромы  Дубина —  Джонсона,  Ротора),  лейо-

миома,  отосклероз,  серповидно-клеточная  анемия,  тромбофлебит, 

диагностированные  или  предполагаемые  эстрогензависимые  злока-

чественные опухоли (также после их лечения), влагалищное кровоте-

чение неясного генеза.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: задержка жидкости с развитием отеков или 

увеличением массы тела (исчезают при снижении дозы препарата), на-

грубание молочных желез, мастопатия (при монотерапии препаратом), 

гиперемия, раздражение и зуд кожи, контактная экзема и обратимая ги-

перпигментация в месте наложения пластыря, в редких случаях — гене-

рализованный кожный зуд и экзантема, тромбофлебит, ухудшение со-

стояния при варикозном расширении вен, повышение АД, повышение 

риска развития холелитиаза, тошнота, спазмы кишечника, метеоризм, 

влагалищное кровотечение, спутанность сознания, головная боль, ми-

грень, в единичных случаях — анафилаксия. Существуют данные о по-

ЭСТР

Э

КомПендиум 2005 

Л-1393

вышении  риска  возникновения  лейомиомы  матки.  При  нерегулярных 

обильных кровотечениях необходимо гинекологическое обследование.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: препарат можно применять только после тща-

тельного обследования и сопоставления возможных негативных послед-

ствий с ожидаемым клиническим эффектом при ряде заболеваний, ука-

занных ниже, поскольку их течение может ухудшаться во время приме-

нения эстрогенов: БА, эпилепсия, сердечная недостаточность, тяжелая 

АГ, нарушение функции печени, рассеянный склероз, нарушение функ-

ции почек, порфирия, тетания, тромбоэмболические осложнения.

Непосредственно  перед  применением  необходимо  оторвать  за-

щитную оболочку пакетика и вынуть пластырь. Пластырь следует сги-

бать  вдоль  перфорации  вверх  и вниз,  пока  большая  часть  защитной 

пленки  не  отделится  вдоль  перфорированной  линии  от клейкой  по-

верхности  трансдермального  пластыря.  Открытая  клейкая  поверх-

ность пластыря накладывается на здоровую, очищенную, обезжирен-

ную кожу наружной поверхности бедра. После фиксации пластыря его 

необходимо  прижать  на протяжении  10 с.  При  использовании  каждо-

го нового пластыря необходимо менять место аппликации. Трансдер-

мальный пластырь нельзя накладывать на кожу груди!

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  эстрадиол  стимулирует  синтез  тироксина 

и кортикостероидсвязывающего глобулина.

Индукторы  печеночных  ферментов  (барбитураты,  карбамазепин, 

мепробамат, фенилбутазон, ампициллин и рифампицин) снижают уро-

вень эстрадиола и его эффект при пероральном приеме. Наличие по-

добного взаимодействия при трансдермальном применении эстради-

ола не установлено.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  случаи  передозировки  при трансдермальном 

применении эстрадиола не описаны. Признаками передозировки мо-

гут быть нагрубание молочных желез, влагалищное кровотечение, пе-

риферические  отеки  и боль  в животе.  Специфического  антидота  нет. 

При передозировке следует снять пластырь, после чего концентрация 

препарата в сыворотке крови снижается в течение 24 ч.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 25 °С.

ЭСТРАЦИТ (ESTRACYT)
ESTRAMUSTINUM   

L01X X11

Pfizer Inc.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 140 мг фл., № 100  

Эстрамустин ............................................. 

140 мг

Прочие  ингредиенты:  тальк,  натрия  лаурилсульфат,  кремнезем  безводный 

коллоидный (аэросил 200), магния стеарат, желатин, титана диоксид (Е171).

№ Р.11.99/01105 от 09.12.2004 до 09.12.2009

пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 300 мг фл.  

с раств. в амп. 8 мл, № 10   

6

 830

Эстрамустин ............................................. 

300 мг

Прочие ингредиенты: меглюмин, маннит.

№ Р.11.99/01106 от 25.01.2005 до 25.01.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: эстрамустина фосфат — про-

тивоопухолевый  препарат  с двойным  механизмом  действия.  Эстрон 

и эстрадиол  (продукты  метаболизма  эстрамустина  фосфата)  оказы-

вают  антигонадотропное  действие,  снижая  концентрацию  тестосте-

рона в той же мере, что и при хирургической кастрации. Эстрамустин 

представляет собой цитотоксический метаболит, который образуется 

при дефосфорилировании исходного вещества, и в дальнейшем пре-

вращается  в эстромустин.  Оба  эти  метаболита  оказывают  антимито-

тическое действие на опухолевые клетки, которое обусловлено угне-

тением образования микротрубочек в метафазе и разрушения микро-

трубочек в интерфазе. Эффекты эстрамустина на микротрубочки были 

описаны  in vitro  в ксенотрансплантатах  предстательной  железы  чело-

века.  Было  показано,  что  угнетение  полимеризации  микротрубочек 

под  действием  эстрамустина  является  следствием  прямого  взаимо-

действия  с тубулином.  Кроме  того,  было  продемонстрировано  взаи-

модействие эстрамустина с микротубулярными белками.

Недавно  было  показано,  что  эстрамустин  модулирует  функцию 

3-гликопротеина  в резистентных  линиях  клеток,  тем  самым  усиливая 

внутриклеточное  накопление  препарата  и повышая  цитотоксичность 

одновременно  назначенных  цитотоксических  средств.  Эта  способ-

ность к модуляции может лежать в основе синергизма, проявляемого 

в клетках опухолей предстательной железы человека in vitro эстрамус-

тином  и другими  препаратами,  такими  как  паклитаксел,  винбластин, 

этопозид и доксорубицин.

После приема внутрь всасывание эстрамустина фосфата из ЖКТ 

составляет 30–60%. Эстрамустина фосфат образует почти нераство-

римые  соли  с кальцием  и другими  поливалентными  ионами  метал-

лов, которые снижают скорость всасывания препарата, поэтому Эст-

рацит не следует принимать внутрь вместе с молоком или молочными 

продуктами, а также антацидами. Эстрамустина фосфат — пролекарс-

тво. После перорального приема неизмененный эстрамустина фосфат 

в плазме не определяется. Степень связывания эстрамустина фосфа-

та с белками — 99%. Активные метаболиты — эстрамустин и эстромус-

тин — также имеют высокую степень связывания с белками. Основной 

метаболит в плазме — эстромустин. В ходе метаболизма эстромусти-

на фосфата получаются также эстрадиол и эстрон. Концентрации этих 

метаболитов в плазме линейно коррелируют с введенной дозой. Рав-

новесные  концентрации  метаболитов  при продолжительной  терапии 

не изменяются. Периоды полувыведения эстрамустина и эстромусти-

на равняются 10–20 ч.

Эстрамустин  и эстромустин  выводятся  с калом  и не  выявляются 

в моче. Эстрадиол и эстрон подвергаются дальнейшему метаболизму 

и частично выводятся с мочой.

После лечения эстрамустина фосфатом эстрамустин и эстромус-

тин  накапливались  в опухоли  предстательной  железы.  Концентрации 

метаболитов в ткани опухоли выше, чем в плазме крови того же боль-

ного,  поскольку  эстрамустин  и эстромустин  тропны  именно  к ткани 

простаты, связываясь со специфическим белком.

ПОКАЗАНИЯ:  поздние  стадии  рака  предстательной  железы,  осо-

бенно  рефрактерные  к гормонотерапии  и  при недифференцирован-

ных опухолях.

ПРИМЕНЕНИЕ:  Эстрацит  должен  назначаться  лишь  специалиста-

ми,  имеющими  опыт  противоопухолевой  терапии.  Диапазон  доз  от 7 

до 14 мг/кг массы тела (4–8 капсул) в сутки, в 2 или 3 приема. Рекоменду-

емая начальная доза — 4–6 капсул, которая назначается до достижения 

дозы не менее 10 мг/кг. Капсулы следует принимать целиком, не менее 

чем за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи, запивая стаканом воды.

Лечение  может  быть  начато  с в/в  струйных  инъекций  по 300–

450 мг/сут в течение не более 3 нед, после чего продолжают в/в инъек-

ции в дозе 300 мг 2 раза в неделю. Препарат можно вводить капельно 

в 250 мл 5% р-ра глюкозы в течение не более 3 ч.

Если спустя 4–6 нед не отмечено никакого эффекта, лечение сле-

дует прекратить.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: Эстрацит нельзя назначать больным с гипер-

чувствительностью к эстрадиолу или к иприту в анамнезе; при тяжелых за-

болеваниях печени; тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях — ИБС, 

тромбоэмболии или осложнениях, связанных с задержкой жидкости.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: наиболее часто встречаются — гинекома-

стия, импотенция, тошнота, рвота, задержка жидкости и отеки.

Со  стороны  сердечно-сосудистой  системы:  задержка  жидкости 

в организме, застойная сердечная недостаточность, ИБС (включая ин-

фаркт  миокарда),  тромбоэмболии,  АГ,  тромбофлебит  в месте  инъек-

ции р-ра для в/в введения.

Со  стороны  ЖКТ:  часто  возникают  тошнота  и рвота,  особенно 

в первые 2 нед лечения; диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени.

Со стороны крови: редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: часто — гинекомастия и импо-

тенция.

Со стороны ЦНС: редко — мышечная слабость, депрессия, голов-

ная боль, спутанность сознания, летаргия.

Другие: описаны реакции гиперчувствительности, включая аллер-

гическую сыпь и ангионевротический отек.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают Эстрацит боль-

ным с тромбофлебитом, тромбозом или тромбоэмболическими состо-

яниями в анамнезе, особенно если они возникали на фоне терапии эс-

трогенами. Осторожно назначают больным с патологией сосудов голо-

вного мозга или ИБС.

Поскольку  толерантность  к углеводам  может  снижаться,  за  боль-

ными с сахарным диабетом, получающими Эстрацит, необходим тща-

тельный контроль.

Необходим  периодический  контроль  АД,  поскольку  может  раз-

виться АГ.

У  некоторых  больных  во время  терапии  Эстрацитом  отмечалось 

нарастание уже существующих или скрытых периферических отеков, 

либо застойная сердечная недостаточность. Другие состояния, на ко-

торые может повлиять задержка жидкости, —эпилепсия, мигрень или 

нарушение функции почек.

Поскольку  Эстрацит  может  повлиять  на обмен  кальция  и фосфо-

ра, его с осторожностью назначают пациентам с нарушением обмена 

костной ткани, связанным с гиперкальциемией, а также больным с по-

чечной недостаточностью.

У  больных  с нарушением  функции  печени  метаболизм  Эстраци-

та может нарушаться, поэтому таким пациентам препарат назначают 

ЭСТР

Э

Л-1394 

КомПендиум 2005

с осторожностью.  Необходимо  регулярное  исследование  функцио-

нальных печеночных проб.

Поскольку  препараты,  содержащие  эстроген,  влияют  на опреде-

ленные функции эндокринных органов и печени, соответствующие ла-

бораторные показатели будут изменяться.

Известно, что и эстрадиол, и иприт являются мутагенами, поэто-

му в процессе терапии Эстрацитом необходимо пользоваться контра-

цепцией. Обычно это положение не учитывается, поскольку препарат 

предназначен только для больных мужского пола.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: имеются сообщения, что эстрогены способны 

усиливать как терапевтическую активность, так и токсичность трицикли-

ческих антидепрессантов, очевидно, путем угнетения их метаболизма.

Молоко, молочные продукты или препараты, содержащие кальций, 

магний или алюминий, могут нарушать всасывание Эстрацита, поэто-

му их одновременного приема нужно избегать.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: до этого времени не отмечалось. Можно ожи-

дать, что она будет сопровождаться усилением выраженности извест-

ных побочных реакций, в частности желудочно-кишечной симптомати-

кой. В случае передозировки необходимо промыть желудок и провести 

симптоматическую терапию. Необходим мониторинг показателей сис-

темы крови и функции печени в течение не менее 6 нед после передо-

зировки Эстрацита.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при комнатной температуре (до 25 °С). Во из-

бежание риска микробной контаминации приготовленный р-р следует 

использовать  в течение  12 ч  при условии  хранения  его  при комнатной 

температуре и в течение 24 ч при хранении в холодильнике (6–8 °С).

ЭСТРИМАКС (ESTRIMAX)
ESTRADIOLUM   

G03C A03

Gedeon Richter

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/плен. оболочкой 2 мг, № 28   

6

 31,52

табл. п/плен. оболочкой 2 мг, № 84  

Эстрадиол................................................. 

2 мг

Прочие ингредиенты: силикон коллоидный безводный, магния стеарат, крах-

мал картофельный, повидон, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногид-

рат, железа оксид черный Е172, сII 77 499, титана диоксид (Е171), сII 77 891, 

макрогол 6000, sepifilm 003 (состав: гипромеллоза и макрогола стеарат).

№ Р.06.02/04883 от 20.06.2002 до 20.06.2007

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  препарат  эстрогенного  гор-

мона  эстрадиола  (эстра-1,3,5(10)-триен-3,17β-диол). Эстримакс  ока-

зывает такое же физиологическое действие, что и эндогенный эстра-

диол,  продуцируемый  яичниками.  Препарат  восполняет  дефицит  эн-

догенного  гормона,  уровень  которого  после  наступления  менопаузы 

снижается. Регулирует обмен белков, жиров и углеводов, водно-элек-

тролитный баланс, снижает уровень ХС в сыворотке крови. Вызывает 

пролиферативные изменения в эндометрии, предупреждает развитие 

остеопороза, улучшает эмоциональный статус, повышает либидо. Не 

является контрацептивным препаратом.

Эстрадиол  полностью  всасывается  из  пищеварительного  тракта. 

В крови связывается со специфическими белками. Метаболизируется 

в печени, выводится преимущественно с мочой (в виде глюкуронидов), 

в небольшом количестве — с калом (в неизмененном виде)

.

ПОКАЗАНИЯ:  состояния,  обусловленные  дефицитом  женских  по-

ловых гормонов: климактерический синдром (нейровегетативные рас-

стройства — приливы крови, тахикардия, кардиалгия, нестабильное АД, 

головная боль, потливость); психоэмоциональные расстройства — раз-

дражительность, сонливость, депрессия, нарушения сна и внимания, за-

бывчивость, снижение либидо; урогенитальные расстройства — сухость 

слизистой оболочки влагалища, диспареуния, зуд, жжение, цисталгия, 

поллакиурия, недержание мочи; поражение кожи и ее придатков — су-

хость, снижение тургора; остеопороз и связанные с ним переломы ко-

стей; в качестве монотерапии после экстирпации матки (в других случа-

ях необходимо дополнительное введение гормона желтого тела).

ПРИМЕНЕНИЕ:  внутрь  по 1  табл.  в сутки,  непрерывно,  желатель-

но в одно и то же время. Женщины, у которых менструация сохранена, 

начинают прием препарата с 5-го дня менструального цикла, в других 

случаях терапию можно начинать в любое время.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  молодой  возраст,  тромбофлебит,  тром-

боз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболические заболева-

ния другой локализации, в том числе в анамнезе, заболевания сосудов 

головного  мозга,  ИБС,  эстрогензависимые  злокачественные  опухо-

ли молочных желез (в том числе в анамнезе), карцинома эндометрия, 

острые или хронические заболевания печени (в том числе в анамнезе), 

после которых не произошло нормализации функциональных печеноч-

ных проб, холестатическая желтуха, зуд кожи во время предыдущих бе-

ременностей, синдром Дубина — Джонсона или Ротора, влагалищные 

кровотечения неустановленной этиологии, период беременности, гер-

пес беременных в анамнезе, отосклероз, прогрессировавший во вре-

мя предыдущей беременности, гиперлипопротеинемия, гемоглобино-

патии, порфирия.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  в первые  месяцы  лечения  могут  наблю-

даться  болезненность  молочных  желез,  мажущиеся  или  прорывные 

кровотечения,  исчезающие,  как  правило,  при продолжении  терапии. 

Возможны тошнота, рвота, головная боль, мигрень, головокружение, 

хорея,  депрессия,  изменения  массы  тела,  либидо,  спазмы  кишечни-

ка.  Редко —  задержка  натрия  и воды  в организме,  АГ,  хлоазма,  угри, 

кожно-аллергические реакции, алопеция, гирсутизм, холестатическая 

желтуха,  кандидоз  влагалища,  рост  миомы  матки,  цистит,  желчнока-

менная болезнь, холецистит, доброкачественная аденома печени, при-

ступ порфирии, дискомфорт при использовании контактных линз.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: до начала терапии необходимо собрать ин-

дивидуальный и семейный анамнез и провести тщательное медицин-

ское обследование. Особое внимание следует уделить контролю АД, 

физикальному  обследованию  органов  брюшной  полости  и молочных 

желез, а также гинекологическому обследованию и маммографии. При 

продолжительном  применении  Эстримакса  контрольные  обследова-

ния следует проводить 1 раз в год.

При  интактной  матке  препарат  следует  применять  в комбинации 

с прогестагеном.

Учитывая способность препарата вызывать задержку натрия и во-

ды в организме, его следует применять с осторожностью при заболе-

ваниях сердца, нарушении функции почек, эпилепсии, АГ, БА, глауко-

ме, а ввиду возможного снижения толерантности к глюкозе — при са-

харном диабете.

Если  во время  терапии  или  после  ее  завершения  появляются  ано-

мальные нерегулярные менструальноподобные кровотечения, необходи-

мо провести аспирационную биопсию или диагностическое выскаблива-

ние матки для исключения возможного злокачественного процесса.

Терапию Эстримаксом немедленно прекращают в случае развития 

тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии другой локализации, церебро-

васкулярных нарушений, желтухи, мигренеподобной боли, внезапно-

го ухудшения зрения, отека соска зрительного нерва, сосудистых на-

рушений сетчатки, продолжительной иммобилизации после операций, 

травм, значительном повышении АД.

Риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосуди-

стой системы повышается при курении.

Поскольку  прием  препарата  может  повышать  риск  развития  до-

брокачественной  аденомы  печени  и холестаза,  необходимо  контро-

лировать состояние печени и желчных путей. При проведении гормо-

нальной терапии требуется регулярный контроль АД.

Для снижения риска тромбоза за 4–6 нед до проведения обшир-

ных хирургических вмешательств терапию Эстримаксом прекращают.

Прием препарата может влиять на результаты некоторых лабора-

торных исследований: тест на метирапон (уменьшение ответа), функ-

циональные  показатели  щитовидной  железы  (повышается  уровень 

тироксинсвязывающего  глобулина),  уровень  кортизола  (повышает-

ся уровень кортикостероидсвязывающего гормона), функциональные 

печеночные  пробы,  факторы  свертывания  крови  (уровень  некоторых 

факторов  свертывания  крови  может  повысится,  а агрегация  тромбо-

цитов — усиливаться), прегнадиол (уменьшается выведение с мочой), 

активность  ЩФ,  уровень  железа  в сыворотке  крови,  толерантность 

к глюкозе, уровень фолиевой кислоты в сыворотке крови (может сни-

жаться), уровень меди в сыворотке крови, уровень ТГ в сыворотке кро-

ви (может повышаться).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  при одновременном  применении  с индукто-

рами  печеночных  ферментов  (барбитураты,  фенитоин,  рифампицин 

и карбамазепин)  метаболизм  эстрогенов  усиливается  и эффектив-

ность препарата снижается.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется тошнотой, рвотой, болью в молоч-

ных железах, избыточным образованием слизи в шейке матки. Специ-

фического антидота нет. Лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре 15–30 °С.

ЭСТРИОЛ-М (ESTRIOL-M)
ESTRIOLI SUCCINAS   

G03C A04

Монфарм

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

супп. вагинал. 0,5 мг контурн. ячейк. уп., № 5  
супп. вагинал. 0,5 мг контурн. ячейк. уп., № 10   

6

 19,24

Эстриол .........................................................  

0,5 мг

№ Р.06.03/06990 от 12.06.2003 до 12.06.2008

См. ЭСТРИОЛА СУКЦИНАТ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ЭСТР

Э

КомПендиум 2005 

Л-1395

ЭСТРОЖЕЛЬ

®

 (OESTROGEL

®

)

ESTRADIOLUM   

G03C A03

Lab. Besins International

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

гель д/местн. прим. 0,6 мг/г туба 80 г  

со шпателем-дозатором  

гель д/местн. прим. 0,6 мг/г фл. 80 г  

с дозирующим устройством  

Эстрадиол................................................. 

0,6 мг/г

Прочие ингредиенты: карбопол 980 NF, троламин, спирт этиловый, вода дис-

тиллированная.

Суточная доза соответствует 2,5 г геля (1,5 мг эстрадиола).

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  эстрогенный  препарат  для 

наружного  применения.  Фармакологические  особенности  обуслов-

лены наличием эстрадиола, являющегося фолликулярным гормоном. 

На фоне лечения препаратом значительно уменьшается выраженность 

проявлений  климактерического  синдрома  (в  том  числе  приливы,  по-

вышенная потливость, дистрофические изменения слизистой оболоч-

ки влагалища, неустойчивость настроения). У женщин в климактериче-

ский  период  применение  Эстрожеля  препятствует  деминерализации 

костной ткани и развитию остеопороза. Трансдермальный путь введе-

ния позволяет применять для лечения натуральный эстроген, проду-

цируемый яичниками, — 17β-эстрадиол. Этот путь исключает эффект 

первичного  прохождения  через  печень,  предотвращает  стимуляцию 

синтеза  ангиотензиногена,  ЛПНП  и некоторых  факторов  коагуляции, 

что снижает риск развития заболеваний сердечно-сосудистой систе-

мы, тромбоэмболий и нарушений метаболизма.

При  нанесении  геля  спирт  быстро  испаряется  и 17β-эстрадиол 

проникает  через  кожу,  при этом  его  большая  часть  непосредственно 

попадает в системный кровоток, а некоторое количество 17β-эстради-

ола задерживается в подкожной жировой клетчатке и поступает в си-

стемный  кровоток  постепенно.  Метаболизм  и выведение  17β-эстра-

диола  при применении  Эстрожеля  соответствуют  биотрансформа-

ции  и выведению  естественных  эстрогенов.  Уровень  17β-эстрадиола 

в плазме крови женщин в менопаузе при применении 2,5 г геля в сут-

ки — 80 пг/мл. Это соответствует нормальному соотношению эстрон/

эстрадиол у женщин детородного возраста.

ПОКАЗАНИЯ: устранение проявлений климактерического синдро-

ма (в том числе при искусственной менопаузе), профилактика и лече-

ние постменопаузального остеопороза.

ПРИМЕНЕНИЕ: 1 раз в сутки утром или вечером на чистую кожу жи-

вота, поясничной области, плеч или предплечий тонким слоем наносят 

2,5 г  геля.  Площадь  нанесения  должна  быть  равна  1–2  ладоням.  Гель 

должен впитаться менее чем за 2–3 мин. Если же он сохраняется на по-

верхности кожи более 5 мин, значит, препарат был нанесен на слишком 

маленькую  поверхность  кожи.  Эстрожель  назначают  непрерывно  или 

циклами. Дозы и длительность терапии устанавливают индивидуально.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  тромбоэмболия,  острый  тромбофлебит, 

маточные  кровотечения  неясной  этиологии,  эстрогензависимый  рак 

молочной  железы,  яичников  или  матки,  тяжелые  заболевания  пече-

ни, синдром Дубина — Джонсона, синдром Ротора, период беремен-

ности и кормления грудью, повышенная чувствительность к компонен-

там препарата.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  головная  боль,  мигрень,  неустойчивость 

настроения, нагрубание молочных желез, нерегулярные менструации, 

нарушение либидо, кровянистые выделения из влагалища (при нере-

гулярном применении препарата), диспепсические явления, тошнота, 

спазмы гладких мышц органов пищеварительного тракта, перифериче-

ские отеки, увеличение массы тела, повышение АД, кожные реакции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью следует назначать пациен-

ткам с ИБС, сердечной недостаточностью, мигренью, БА, эпилепсией, 

тяжелой АГ, нарушением функции печени и/или почек.

Перед  началом  лечения  необходимо  провести  гинекологическое 

обследование,  а при длительной  терапии  необходимо  проводить  его 

не менее 1 раза в год, а также систематически контролировать функ-

цию печени и АД, уровень глюкозы в крови при сахарном диабете. Ле-

чение эстрадиолом целесообразно сочетать с назначением гестаген-

ных препаратов.

Следует  избегать  попадания  геля  на молочные  железы  и слизи-

стую оболочку вульвы и влагалища.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении с Эстроже-

лем может снижаться эффективность антикоагулянтов, антигипертен-

зивных и гипогликемизирующих препаратов.

При  одновременном  применении  Эстрожеля  и лекарственных 

средств,  индуцирующих  печеночные  ферменты  (барбитуратов,  кар-

бамазепина,  гризеофульвина  и рифампицина),  возможно  снижение 

уровня эстрадиола в плазме крови.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  возможно  ощущение  дискомфорта  в молочных 

железах, метеоризм, тревога, нервное напряжение, раздражительность.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 25 °С.

ЭСТРОКАД (ESTROCAD)
ESTRIOLI SUCCINAS   

G03C A04

Dr. Kade

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

супп. вагинал. 0,5 мг, № 1  

супп. вагинал. 0,5 мг, № 10   

6

 31,02

Эстриол .........................................................  

0,5 мг

№ Р.07.03/07074 от 07.07.2003 до 07.07.2008

См. ЭСТРИОЛА СУКЦИНАТ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ЭСТУЛИК

®

 (ESTULIC

®

)

GUANFACINUM   

C02A C02

Egis

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 1 мг блистер, № 20   

6

 24,44

Гуанфацин .....................................................  

1 мг

№ UA/1476/01/01 от 07.07.2004 до 07.07.2009

См. ГУАНФАЦИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ЭСФАТИЛ (AESPHATIL)

Лубныфарм   

C05B A53

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

гель туба 40 г  

Бета-эсцин ....................................................  

1 г/100 г

Гепарин натрий ..............................................  

0,075 г/100 г

№ UA/2105/01/01 от 15.11.2004 до 15.11.2009

ЭТАМБУТОЛ (ETHAMBUTOLUM)
ETHAMBUTOLUM   

J04A K02

Авант

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 400 мг блистер, № 10  

табл. 400 мг контейнер пластм., № 100, № 1000  

№ UA/3501/01/01 от 01.08.2005 до 01.08.2010

табл. 400 мг контейнер, № 100, № 1000  

Этамбутол .....................................................  

400 мг

табл. 800 мг блистер, № 10  

табл. 800 мг контейнер, № 100, № 1000  

Этамбутол .....................................................  

800 мг

№ Р.02.02/04366 от 26.02.2002 до 26.02.2007

См. ЭТАМБУТОЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ЭТАМБУТОЛ (ETHAMBUTOL)
ETHAMBUTOLUM   

J04A K02

Биостимулятор

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 0,4 г контурн. ячейк. уп., № 10   

6

 1,6

табл. 0,4 г контурн. ячейк. уп., № 100  

табл. 0,4 г контурн. безъячейк. уп., № 10, № 100  

табл. 0,4 г пенал, № 400  

табл. 0,4 г пенал, № 1000  

Этамбутол .....................................................  

0,4 г

№ П.06.03/07034 от 19.06.2003 до 19.06.2008

См. ЭТАМБУТОЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ЭТАМБУТОЛ (ETHAMBUTOLUM)
ETHAMBUTOLUM   

J04A K02

Борщаговский ХФЗ

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 100 мг контурн. ячейк. уп., № 10, № 50, № 100  

табл. 100 мг контейнер пластм., № 1000  

табл. 100 мг банка, № 100  

табл. 100 мг банка пачка, № 100  

Этамбутол .....................................................  

100 мг

№ UA/0136/01/01 от 29.09.2004 до 29.09.2009

табл. 200 мг контурн. ячейк. уп., № 10, № 50, № 100  

табл. 200 мг контейнер пластм., № 1000  

табл. 200 мг банка, № 100  

табл. 200 мг банка пачка, № 100  

Этамбутол .....................................................  

200 мг

№ UA/0136/01/02 от 29.09.2004 до 29.09.2009

табл. 400 мг контурн. ячейк. уп., № 10  

табл. 400 мг контурн. ячейк. уп., № 50   

6

 12,49

табл. 400 мг контурн. ячейк. уп., № 100   

6

 25,23

табл. 400 мг контейнер пластм., № 1000  

табл. 400 мг банка, № 100   

6

 31,17

табл. 400 мг банка пачка, № 100  

Этамбутол .....................................................  

400 мг

№ UA/0136/01/03 от 29.09.2004 до 29.09.2009

См. ЭТАМБУТОЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ЭТАМБУТОЛ (ETHAMBUTOL)
ETHAMBUTOLUM   

J04A K02

Дарница

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 0,4 г контурн. ячейк. уп., № 10  

табл. 0,4 г контурн. ячейк. уп., № 50   

6

 14,44

табл. 0,4 г контурн. ячейк. уп., № 100  

№ Р.09.03/07409 от 22.09.2003 до 22.09.2008

ЭТАМ

Э