Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 340

Л-1356 

КомПендиум 2005

Рекомендации по дозированию для детей в возрасте 3–23 мес, 2–

11 лет и подростков в возрасте 12–17 лет не отличаются от рекоменда-

ций для взрослых пациентов.

Атопический  дерматит  (экзема)  редко  наблюдается  у больных 

65 лет и старше. Количество пациентов такого возраста в клинических 

исследованиях 1% крема Элидел было недостаточным для того, чтобы 

выявить какие-либо различия в эффективности лечения по сравнению 

с пациентами молодого возраста.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к пимекро-

лимусу или любым компонентам препарата; возраст до 3 мес.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  жжение  в месте  нанесения  крема,  мест-

ные  реакции  (раздражение,  зуд  или  покраснение  кожи),  кожные  ин-

фекции  (пиодермия),  кожная  сыпь,  ухудшение  течения  заболевания, 

простой герпес (

Herpes simplex), герпетические дерматиты (герпети-

ческая экзема), контагиозный моллюск, нарушения в месте примене-

ния, такие как сыпь, боль, парестезии, шелушение, сухость, отечность, 

кожные папилломы.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: 1% крем Элидел не cледует наносить на по-

раженные острой вирусной инфекцией кожные покровы.

В случае бактериального или грибкового поражения кожи приме-

нение крема Элидел возможно после излечения инфекции. Если выра-

женность инфекционного процесса не уменьшается, применение Эли-

дела 1% крема нужно временно отменить до улучшения состояния.

Применение  1%  крема  Элидел  может  вызывать  незначительные 

преходящие реакции в месте нанесения, такие как чувство тепла и/или 

жжения.

Крем нельзя наносить на слизистые оболочки. При случайном по-

падении  препарата  на слизистые  оболочки  и в глаза  следует  немед-

ленно промыть их водой.

Нет адекватных данных по применению 1% крема Элидел у бере-

менных.  Исследования  у животных  с местным  применением  препа-

рата  не  свидетельствуют  о прямом  или  опосредованном  поврежда-

ющем  действии  Элидела  на течение  беременности,  родов,  развитие 

плода и постнатальное развитие потомства. Следует соблюдать осто-

рожность  при назначении  1%  крема  Элидел  в период  беременности. 

Однако,  учитывая  минимальную  степень  всасывания  пимекролимуса 

при местном  применении,  потенциальный  риск  у человека  считается 

незначительным.

Влияние препарата на способность к управлению автотранспорт-

ными средствами и работе с механизмами не установлено.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  потенциальные  взаимодействия  1%  крема 

Элидел  с другими  препаратами  не  изучались.  Учитывая,  что  систем-

ная абсорбция пимекролимуса очень незначительна, какие-либо вза-

имодействия крема Элидел с препаратами для системного примене-

ния маловероятны.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 25 °С. Не замораживать. 

Крем должен быть использован в течение 12 мес после вскрытия упа-

ковки.

ЭЛИКСИР ШАЛФЕЙНЫЙ (ELIXIR SALVIAE)
Парфюмерно-косметический комбинат «РОСО»   

A01A D11

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

эликсир фл. 100 мл   

6

 2,03

Экстракт шалфея густой .................................  

1,5 г/100 мл

Натрия бензоат ..............................................  

0,5 г/100 мл

Ментол ..........................................................  

0,04 г/100 мл

№ Р.05.03/06796 от 21.05.2003 до 21.05.2008

ЭЛКОТЕРАН (ELKOTHERAN)
OMEPRAZOLUM   

A02B C01

Bros

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. тверд. кишечно-раств. 20 мг, № 14, № 28  

Омепразол ....................................................  

20 мг

№ UA/0532/01/01 от 09.02.2004 до 09.02.2009

См. ОМЕПРАЗОЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ЭЛОКОМ

®

 (ELOCOM

®

)

MOMETASONUM   

D07A C13

Schering-Plough Corporation

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

мазь 0,1% туба 15 г, № 1   

6

 32,72

№ П.07.02/04966 от 01.07.2002 до 01.07.2007

крем 0,1% туба 15 г, № 1   

6

 32,96

№ П.07.02/04965 от 01.07.2002 до 01.07.2007

лосьон 0,1% фл. 20 мл, № 1   

6

 33,72

Мометазон ....................................................  

0,1%

№ П.07.02/04967 от 01.07.2002 до 01.07.2007

См. МОМЕТАЗОН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ЭЛОКСАТИН

®

 

(ELOXATINE

®

)

OXALIPLATINUM   

L01X A03

Sanofi-Aventis

Sanofi Winthrop Industrie

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пор. д/п инф. р-ра 50 мг фл. 36 мл, № 1  

Оксалиплатин ............................................ 

50 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат.

№ UA/1344/01/01 от 16.06.2004 до 16.06.2009

пор. д/п инф. р-ра 100 мг фл. 50 мл, № 1  

Оксалиплатин ............................................ 

100 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат.

№ UA/1344/01/02 от 16.06.2004 до 16.06.2009

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  оксалиплатин  (цис-[оксала-

то(транс-1-1-1,2-диаминоциклогексано)-платина])  является  противо-

опухолевым  препаратом,  относящимся  к новому  классу  производ-

ных платины, в котором атом платины образует комплекс с оксалатом 

и 1,2-диаминоциклогексаном (DACH). Оксалиплатин является энанти-

омером цис-[оксало(транс-1-1-1.2-DАСН)платины].

Оксалиплатин  обладает  широким  спектром  как  цитотоксичности 

in vitro,  так  и противоопухолевой  активности  in vivo  в различных  моде-

лях опухолей, включая модели колоректального рака человека. Он так-

же проявляет активность in vitro и in vivo на различных, устойчивых к цис-

платину  моделях.  В  комбинации  с флуороурацилом  (5-фторурацилом) 

наблюдалось синергическое цитотоксическое действие in vitro и in vivo.

Механизм  действия  оксалиплатина,  даже  если  он  еще  изучен  не 

полностью, подтверждает гипотезу о том, что биотрансформированные, 

водные производные оксалиплатина взаимодействуют с ДНК путем об-

разования меж- и внутритяжевых мостиков и подавляют таким образом 

синтез ДНК, что приводит к цитотоксичности и противоопухолевому эф-

фекту. При клиническом обследовании больных, не получавших ранее 

лечения по поводу колоректального рака, выявлено, что терапия окса-

липлатином  (85 мг/м

2

  каждые  2 нед)  в комбинации  с 5-фторурацилом 

и фолиновой кислотой (основная группа), в отличие от данной комбина-

ции без оксалиплатина (контрольная группа), более чем в 2 раза повы-

шает частоту ответа на лечение (49% по сравнению с 22%) и удлиняет 

период выживания без прогрессирования заболевания (8,2 по сравне-

нию с 6 мес). Между двумя группами больных не было обнаружено ста-

тистически достоверных различий в отношении любого из параметров 

качества жизни. Однако такие показатели качества жизни (в баллах), как 

общее состояние здоровья и наличие боли, были выше в контрольной 

группе, а тошнота и рвота — ниже в группе, получавшей оксалиплатин.

Фармакокинетика  отдельных  активных  метаболитов  не  установ-

лена. Фармакокинетика ультрафильтрующейся платины, то есть всех 

форм  неконъюгированной  активной  и неактивной  платины  в плазме 

крови, после двухчасового вливания препарата в дозе 130 мг/м

2

 каж-

дые 3 нед в течение 1–5 курсов следующая:

Ультрафильтрат 

плазмы крови

Показатель

Средн.

СО

1,21

0,10

С

макс

 (мкг/мл)

2

Время достижения максимальной концентрации в крови, ч

8,20

2,40

ППК

0–48

 (мкг/мл • ч)

11,9

4,60

ППК

0–∞

 (мкг/мл • ч)

0,28

0,06

Период полувыведения в α­фазе, ч

16,3

2,90

Период полувыведения в β­фазе, ч

273

19,0

Период полувыведения в γ­фазе, ч

582

261

Объем распределения в равновесном состоянии, л

10,1

3,07

Клиренс, л/ч

Примечание: средние значения ППК

0–48 и 

С

макс

 рассчитаны по 5 циклу.

Средние  значения  ППК

0-∞

,

 

объема  распределения  в равновесном 

состоянии и клиренса расчитаны по 1 циклу.

Периоды полувыведения расчитаны как средние значения для всех 

циклов з использованием компартментного анализа.

В конце двухчасового вливания 15% введенной платины находит-

ся  в системном  кровообращении,  а остальные  85%  быстро  распре-

деляются  в тканях  или  выводятся  с мочой.  Необратимое  связывание 

с эритроцитами и белками плазмы крови приводит к полупериодам су-

ществования платины в этих матриксах, близким к продолжительности 

периода естественного оборота эритроцитов и альбумина сыворотки 

ЭЛИК

Э

КомПендиум 2005 

Л-1357

крови. Не наблюдается кумуляции препарата в ультрафильтрате плаз-

мы  крови  как  при применении  85 мг/м

2

  каждые  2 нед,  так  и  при при-

менении  130 мг/м

2

  каждые  3 нед;  равновесное  состояние  достигает-

ся  в этом  матриксе  при первом  курсе.  Показатели  у разных  больных 

и у одного и того же больного отличаются незначительно.

Биотрансформация  in vitro  является  результатом  неэнзиматичес-

кой деградации и не наблюдается опосредованного цитохромом Р450 

метаболизма диаминоциклогексанового (DACH) кольца.

Оксалиплатин  подвергается  значительной  биотрансформации 

в организме больных и неизмененный препарат не выявляется в уль-

трафильтрате  плазмы  крови  к концу  двухчасового  вливания.  В  более 

поздний  период  в системном  кровотоке  обнаруживались  отдельные 

цитотоксические  продукты  биотрансформации, включая  монохлоро-, 

дихлоро- и диакво-производные DACH-платины, наряду с некоторыми 

неактивными конъюгатами.

Платина  выводится  преимущественно  с мочой  в течение  пер-

вых 48 ч после введения. К 5-му дню около 54% всей дозы обнаружи-

вается  в моче  и менее  3% —  в кале.  Значительное  снижение  клирен-

са:  с 17,6±2,18 л/ч  до 9,95±1,91 л/ч  наблюдается  при почечной  недо-

статочности наряду со статистически значимым уменьшением объема 

распределения от 330±40,9 до 241±36,1 л. Влияние тяжелой почечной 

недостаточности на клиренс платины не изучено.

В доклинических исследованиях было установлено, что оксалипла-

тин является мутагенным и кластогенным веществом в тест-системах 

млекопитающих и проявляет эмбриотоксическое действие у крыс. Ве-

роятно,  оксалиплатин  канцерогенен,  однако  исследования  по канце-

рогенезу не проводились.

ПОКАЗАНИЯ: Элоксатин является препаратом для лечения мета-

стазирующего колоректального рака в комбинации с 5-фторурацилом 

и фолиновой кислотой.

ПРИМЕНЕНИЕ:  Элоксатин  рекомендован  к применению  только 

у взрослых.  Рекомендуемая  доза  при первичном  лечении  составляет 

85 мг/м

2

 в/в, ту же дозу вводят повторно каждые 2 нед. Доза Элокса-

тина  может  быть  скорректирована  в соответствии  с переносимостью 

препарата (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Элоксатин следует назначать раньше, чем фторопиримидины.

Элоксатин  обычно  применяется  в виде  2–6-часовых  в/в  инфу-

зий  в 250–500 мл  5%  р-ра  глюкозы  в таком  разведении,  чтобы  полу-

чить концентрацию препарата выше 0,2 мг/мл. Наиболее часто Элок-

сатин применяется в комбинации с 5-фторурацилом путем постоянной 

в/в инфузии.  Для  лечения,  которое  повторяется  каждые  2 нед,  реко-

мендуется  режим  дозирования  в виде  болюсного  введения  5-фтор-

урацила и непрерывной инфузии.

Пациенты группы риска

Больные с нарушенной функцией почек

Применение Элоксатина в лечении пациентов с тяжелой почечной 

недостаточностью не изучалось (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

У пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью 

лечение  можно  начинать  с обычной  рекомендуемой  дозы  (см.  ОСО-

БЫЕ УКАЗАНИЯ). Нет необходимости в коррекции дозы у больных с не-

значительным нарушением функции почек.

Больные с нарушенной функцией печени

Применение Элоксатина в лечении больных с тяжелой печеночной 

недостаточностью  не  изучалось.  Не  наблюдалось  повышения  острой 

токсичности Элоксатина у лиц с нарушенными результатами исходных 

функциональных печеночных проб. В ходе клинических исследований 

не проводилось коррекции доз для больных с измененными результа-

тами функциональных печеночных проб.

Лица пожилого возраста

Не наблюдалось увеличения токсичности Элоксатина при приме-

нении  его  в качестве  монотерапии  или  в комбинации  с 5-фторураци-

лом у больных в возрасте старше 65 лет. Специальной коррекции до-

зирования у лиц пожилого возраста не требуется.

Способ применения

Элоксатин  применяется  в виде  в/в  инфузии.  Применение  Элок-

сатина  не  требует  прегидратации.  Элоксатин,  разбавленный  в 250–

500 мл 5% р-ра глюкозы для получения концентрации выше 0,2 мг/мл, 

вводят  в периферическую  или  центральную  вену  на протяжении  2–

6 ч, всегда до введения 5-фторурацила. При экстравазации введение 

Элоксатина следует немедленно прекратить.

Специальные указания

Нельзя  применять  инъекционные  материалы,  содержащие  алю-

миний. Не применять препарат в неразбавленном виде. Не смешивать 

с другими р-рами, содержащими хлориды. Не смешивать и не приме-

нять одновременно с другими препаратами в одной и той самой инфу-

зионной системе (в особенности с 5-фторурацилом, щелочными р-ра-

ми, трометамолом и средствами, которые содержат фолиновую кислоту 

и трометамол в качестве вспомогательного вещества). Элоксатин мож-

но применять одновременно с фолиновой кислотой с помощью Y-образ-

ной инфузионной системы, с развилкой непосредственно перед местом 

введения. Препараты нельзя смешивать в одном флаконе. Фолиновую 

кислоту следует разбавлять изотоническими р-рами для инфузий, таки-

ми как 5% р-р глюкозы. Никогда не разбавлять фолиновую кислоту изо-

тоническим р-ром натрия хлорида или щелочным р-ром. После введе-

ния  Элоксатина  систему  нужно  промыть.  Применять  только  рекомен-

дуемые  растворители  (см.  ниже).  Не  применять  приготовленный  р-р 

с выпавшим осадком; его следует уничтожить соответственно требова-

ниям относительно уничтожения токсических отходов (см. ниже).

Растворение препарата

Для растворения препарата применяются вода для инъекций или 

5% р-р глюкозы.

Для флакона 50 мг: 10 мл растворителя добавляют во флакон для 

получения р-ра оксалиплатина с концентрацией 5 мг/мл.

Для флакона 100 мг: 20 мл растворителя добавляют во флакон для 

получения р-ра оксалиплатина с концентрацией 5 мг/мл.

По соображениям микробиологической чистоты и химической ста-

бильности,  свежеприготовленный  р-р  необходимо  немедленно  раз-

вести в 5% р-ре глюкозы. Перед применением р-ра проводят его визу-

альный контроль. Можно применять только прозрачный р-р без частиц. 

Неиспользованный р-р подлежит уничтожению.

Разведение перед инфузией

Отбирают необходимое количество снова приготовленного р-ра из 

флакона и разбавляют 5% р-ром глюкозы до 250–500 мл для получения 

концентрации более 0,2 мг/мл. Вводят в виде в/в инфузии. Физико-хи-

мическая стабильность р-ра для инфузии сохраняется на протяжении 

24 ч при температуре 2–8 °С. С микробиологической точки зрения го-

товый р-р должен быть использован немедленно. Если р-р не введен 

непосредственно после приготовления, ответственность за соблюде-

ние условий и времени хранения несет применяющий его специалист. 

Срок хранения не должен превышать 24 ч при температуре 2–8 °С, если 

разбавление происходило с соблюдением правил асептики, в контро-

лируемых  и стандартизированных  условиях.  Неиспользованный  р-р 

необходимо уничтожить.

Инфузия

Применение  Элоксатина  не  требует  прегидратации.  Элоксатин, 

разбавленный в 250–500 мл 5% р-ра глюкозы для получения концен-

трации больше 0,2 мг/мл, должен быть введен в периферическую или 

центральную вену на протяжении 2–6 часов. При появлении признаков 

экстравазации р-ра введение препарата следует немедленно прекра-

тить. При применении Элоксатина в комбинации с 5-фторурацилом ин-

фузия Элоксатина должна предшествовать введению 5-фторурацила.

Утилизация

Остатки  препарата  и все  предметы,  которые  использовались  для 

растворения, разбавления и введения Элоксатина, необходимо уничто-

жить в соответствии со стандартной больничной процедурой утилиза-

ции отходов цитотоксических веществ, принимая во внимание действу-

ющие нормативные акты относительно удаления опасных отходов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: Элоксатин противопоказан больным с по-

вышенной чувствительностью к оксалиплатину в анамнезе, при миело-

супрессии до начала первого курса (исходный уровень нейтрофильных 

гранулоцитов <2•10

9

/л и/или тромбоцитов <100•10

9

/л), периферичес-

кой сенсорной нейропатии, сопровождающейся функциональными на-

рушениями до начала первого курса; при тяжелой почечной недоста-

точности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). Период беременнос-

ти и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Система кроветворения. Элоксатин, кото-

рый вводили в виде монотерапии в дозе 85 мг/м

2

 каждые 2 нед, вызы-

вал  наибольшее  количество  случаев  гемотоксичности.  Наблюдались 

анемия,  нейтропения,  тромбоцитопения;  случаи  гематотологической 

токсичности 3-й или 4-й степени тяжести наблюдались редко.

При комбинации Элоксатина с 5-фторурацилом и фолиновой кисло-

той частота развития нейтропении и тромбоцитопении выше по сравне-

нию с применением только 5-фторурацила и фолиновой кислоты.

Пищеварительная  система.  При  применении  в качестве  средства 

монотерапии (85 мг/м

2

 каждые 2 нед) оксалиплатин вызывает умеренную 

тошноту, рвоту, анорексию, диарею и боль в животе, обычно нетяжелые.

Рекомендуется  профилактическое  или  лечебное  применение 

антиэметических  средств.  При  совместном  применении  Элоксатина 

ЭЛОК

Э

Л-1358 

КомПендиум 2005

с 5-фторурацилом  (в  сочетании  с фолиновой  кислотой  или  без  нее) 

частота и тяжесть диареи и мукозита значительно повышаются по срав-

нению с применением 5-фторурацила/фолиновой кислоты.

В единичных случаях развивался колит, включая диарею, вызван-

ную 

Clostridium difficile.

Тяжелая диарея и/или рвота могут вызывать дегидратацию, гипо-

калиемию,  метаболический  ацидоз  и повреждение  почек,  особенно 

при комбинации Элоксатина с 5-фторурацилом.

При лечении Элоксатином часто отмечается повышение активнос-

ти печеночных ферментов 1–2 степени. В рандомизированных иссле-

дованиях по сравнению комбинации 5-фторурацила и фолиновой кис-

лоты с комбинацией 5-фторурацила, фолиновой кислоты и Элоксатина 

частота повышения уровня печеночных ферментов 3–4-й степени была 

сопоставима в обеих группах.

Нервная  система.  Нейротоксичность  Элоксатина  является  дозо-

лимитирующей  и в основном  проявляется  развитием  периферичес-

ких  сенсорных  нейропатий,  характеризующихся  дизестезией  и/или 

парестезией конечностей, сопровождающейся или не сопровождаю-

щейся  судорогами,  часто  вызываемыми  холодом.  Эти  симптомы  от-

мечены у 85–95% больных, получающих лечение. Продолжительность 

этих симптомов, которые обычно регрессируют или исчезают между 

курсами лечения, возрастает с увеличением числа курсов.

Появление боли и/или функциональных нарушений является показа-

нием к коррекции дозы в зависимости от продолжительности симптомов 

или даже к отмене препарата (в зависимости от их продолжительности).

Функциональные нарушения (затруднение выполнения точных дви-

жений)  являются  возможным  следствием  сенсорного  нарушения.  Риск 

возникновения функциональных нарушений для кумулятивной дозы око-

ло 800 мг/м

2

 (то есть 10 курсов) составляет 10–20% или меньше. Обычно 

неврологические симптомы регрессируют после прекращения лечения.

В  процессе  лечения  Элоксатином  наблюдалось  развитие  острых 

нейросенсорных  симптомов,  которые  обычно  возникали  на протяже-

нии нескольких часов после введения препарата, часто — под влияни-

ем холода. Они включали преходящую парестезию, дизестезию, гипес-

тезию  или  острый  синдром  гортанно-глоточной  дизестезии.  Частота 

последнего составляет 1–2%. Этот синдром характеризуется субъек-

тивными  ощущениями  дисфагии  и диспноэ  без  объективных  клини-

ческих признаков респираторного дистресса (цианоз и гипоксия), или 

спазмом  гортани,  или  бронхоспазмом  (без  стридорозного  дыхания). 

Также возможны спазм жевательных мышц, дизестезия языка, дизарт-

рия и ощущение сдавления в грудной клетке. Хотя в таких случаях при-

меняли антигистаминные и бронхорасширяющие препараты, симпто-

мы быстро исчезали даже без всякого вмешательства. Пролонгирова-

ние инфузии в последующих курсах лечения помогает снизить частоту 

проявления этого синдрома.

При лечении Элоксатином отмечались такие неврологические симп-

томы, как дизартрия, потеря глубокого-сухожильного рефлекса и симп-

том Лермитта. В единичных случаях развивался неврит зрительного не-

рва.

Аллергические  реакции.  Аллергические  реакции  (бронхоспазм, 

ангионевротический отек, гипотензия и анафилактический шок) редко 

наблюдались при монотерапии Элоксатином и часто — при его приме-

нении в комбинации с 5-фторурацилом и фолиновой кислотой.

Другие эффекты. Клинически значимое ототоксическое действие 

отмечалось менее чем у 1% больных, получавших лечение Элоксати-

ном; редко описаны случаи глухоты. Нарушение функции почек отме-

чено  примерно  у 3%  больных,  при этом  3–4-я  степень  таких  наруше-

ний — у 1% больных.

Очень часто наблюдались случаи лихорадки — как изолированная 

лихорадка  иммунологического  типа,  так  и  лихорадка  инфекционного 

генеза (с нейтропенией или без).

Отмечены единичные случаи иммуноаллергической гемолитичес-

кой анемии и тромбоцитопении.

Редко сообщалось об острой интерстициальной пневмонии и ле-

гочном фиброзе.

Умеренно  выраженную  алопецию  отмечали  у 2%  больных,  полу-

чавших  лечение  Элоксатином  в качестве  монотерапии;  комбинация 

Элоксатина с флуороурацилом не повышала частоту алопеции, наблю-

давшейся при лечении только 5-фторурацилом.

Экстравазация может вызывать местные боль и воспаление, иног-

да тяжелые, и вызывать развитие осложнений, особенно при инфузии 

Элоксатина через периферическую вену.

Снижение остроты зрения после применения Элоксатина отмече-

но менее чем у 1% больных.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: Элоксатин следует применять только в спе-

циализированных  онкологических  отделениях  под  контролем  квали-

фицированного  врача-онколога,  имеющего  опыт  проведения  химио-

терапии.

Элоксатин  не  является  нефротоксическим  средством,  однако 

в связи  с ограниченностью  информации  относительно  безопаснос-

ти и переносимости препарата у больных с нарушениями функции по-

чек средней степени тяжести применять препарат следует только пос-

ле  тщательного  взвешивания  соотношения  польза/риск  для  больно-

го. В таком случае функцию почек следует регулярно контролировать, 

а дозы препарата при необходимости корректировать.

Больных с аллергическими реакциями на другие соединения пла-

тины в анамнезе нужно наблюдать для выявления проявлений аллер-

гии.  В  случае  реакции  на Элоксатин,  подобной  анафилактической, 

инфузию  препарата  нужно  немедленно  прекратить  и назначить  со-

ответствующее  симптоматическое  лечение.  Повторное  применение 

Элоксатина таким больным противопоказано.

В случае экстравазации препарата инфузию следует немедленно 

прекратить и назначить местное симптоматическое лечение.

Следует  регулярно  контролировать  проявления  неврологичес-

кой токсичности Элоксатина, особенно если применяется в комбина-

ции  с препаратами,  обладающими  нейротоксичностью.  Перед  нача-

лом каждого введения, а затем периодически нужно проводить невро-

логическое обследование.

Больным, у которых в ходе инфузии или на протяжении нескольких 

часов  после  нее  развивается  острая  гортанно-глоточная  парестезия 

(см. «ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ»), следующие введения Элоксатина необ-

ходимо проводить через 6 ч.

В  зависимости  от продолжительности  и тяжести  неврологичес-

ких симптомов (парестезия, дизестезия) рекомендации по коррекции 

дозы Элоксатина следующие:

если  симптомы  сохраняются  более  7 дней  и сопровождают-

ся  болью,  следующая  доза  Элоксатина  должна  быть  снижена  с 85 

до 65 мг/м

2

; если парестезия без функциональных нарушений сохра-

няется до следующего цикла, доза Элоксатина должна быть снижена 

с 85  до 65 мг/м

2

;  если  парестезия  с функциональными  нарушениями 

сохраняется до следующего цикла, Элоксатин необходимо отменить; 

если  эти  симптомы  исчезают  после  отмены  Элоксатина,  можно  рас-

смотреть вопрос о возобновлении лечения.

Желудочно-кишечная токсичность Элоксатина, которая проявляется 

тошнотой и рвотой, требует применения антиэметических средств с про-

филактической и/или лечебной целью (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Тяжелый понос/рвота могут привести к обезвоживанию, паралити-

ческой непроходимости кишечника, обструкции кишечника, гипокали-

емии, метаболическому ацидозу и нарушению функции почек, особен-

но при комбинированном применении Элоксатина с 5-фторурацилом.

В случае развития гематологических нарушений (количество ней-

трофильных  гранулоцитов  <1,5⋅10

9

/л  и/или  количество  тромбоцитов 

<50⋅10

9

/л)  откладывают  начало  следующего  курса  до нормализации 

лабораторных параметров. Анализ крови следует проводить до нача-

ла лечения и перед каждым следующим курсом.

Больного  необходимо  проинформировать  о возможности  разви-

тия диареи, рвоты, а также нейтропении после применения Элоксати-

на и 5-фторурацила, чтобы он мог немедленно обратиться к врачу.

Если  Элоксатин  комбинируют  с 5-фторурацилом  (с  фолиновой 

кислотой или без нее), в связи с токсичностью 5-фторурацила обычно 

рекомендуется коррекция его дозы.

При диарее 4-й степени (по классификации ВОЗ), нейтропении 3–

4-й  степени  (количество  нейтрофильных  гранулоцитов  <1⋅10

9

/л)  или 

тромбоцитопении  3-4-й  степени  (количество  тромбоцитов  <50⋅10

9

/л) 

доза Элоксатина должна быть снижена с 85 до 65мг/м

2

, в дополнение 

к снижению дозы 5-фторурацила.

При  возникновении  таких  респираторных  симптомов,  как  непро-

дуктивный кашель, диспноэ, хрипы, легочные инфильтраты на рентге-

нограмме, необходимо прекратить лечение Элоксатином до исключе-

ния  интерстициального  пневмонита  с использованием  дополнитель-

ных обследований (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Работа с препаратом и приготовление р-ра Элоксатина медицин-

ским  персоналом  требует  соблюдения  необходимых  мер  предосто-

рожности,  обычных  при использовании  потенциально  токсических 

веществ.  Приготовление  инъекционных  р-ров  цитотоксических  пре-

паратов  должен  проводить  только  специально  обученный  персонал, 

знакомый с используемым веществом, в условиях, которые гарантиру-

ют его защиту и защиту окружающей среды. Приготовление р-ров сле-

ЭЛОК

Э

КомПендиум 2005 

Л-1359

дует проводить в специально отведенном для этой цели помещении. В 

этом помещении запрещается курить, пить или есть. Персонал должен 

использовать защитную одежду, включая халат с длинными рукавами, 

защитную маску, шапочку, а также защитные очки, стерильные одно-

разовые перчатки, защитные покрытия для рабочей поверхности, кон-

тейнеры и пакеты для сбора отходов. Испражнения и рвотные массы 

больных следует обрабатывать с осторожностью. Не допускать к рабо-

те с препаратом беременных. Загрязненные отходы собирают в поме-

ченные соответствующим образом жесткие контейнеры и уничтожают 

путем сжигания. При попадании концентрата Элоксатина, его р-ра или 

р-ра для вливания на кожу или слизистые оболочки его следует немед-

ленно и тщательно смыть водой.

В настоящее время нет данных о безопасности применения Элок-

сатина в период беременности. На основании экспериментальных дан-

ных Элоксатин в рекомендуемой терапевтической дозе, вероятно, мо-

жет вызывать гибель или нарушение развития плода, следовательно, 

применение  Элоксатина  в период  беременности  не  рекомендуется. 

Назначение препарата возможно только после подробного информи-

рования пациентки о риске для плода и при получении ее согласия. Не 

изучалось проникновение препарата в грудное молоко. В период лече-

ния Элоксатином кормление грудью противопоказано.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  у  больных,  получавших  однократную  дозу 

85 мг/м

2

  Элоксатина  непосредственно  до применения  5-фторураци-

ла, не наблюдалось изменения фармакологических эффектов 5-фтор-

урацила.

При связывании Элоксатина с белками in vitro не наблюдалось су-

щественного замещения следующими препаратами: эритромицин, са-

лицилаты, гранисетрон, паклитаксел, вальпроат натрия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  специфического  антидота  нет.  При  передо-

зировке  можно  ожидать  усиления  выраженности  побочных  эффек-

тов. Следует осуществлять гематологический контроль одновременно 

с симптоматическим лечением других проявлений интоксикации.

УСЛОВИЯ  ХРАНЕНИЯ:  в оригинальной  упаковке  при температуре 

до 30 °С.  Растворенный  препарат  в оригинальном  флаконе  следует 

хранить не более 24 ч при температуре 2–8 °С.

ЭМАДИН

®

 (EMADIN

®

)

EMEDASTINUM   

S01G X06

Alcon Pharmaceuticals

Alcon-Couvreur

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

кап. глаз. 0,05% фл.-капельн. 5 мл, № 1   

6

 53,87

кап. глаз. 0,05% фл.-капельн. 10 мл, № 1  

Эмедастин ................................................ 

0,05%

Прочие ингредиенты: бензалкония хлорид, трометамол, натрия хлорид, ги-

промеллоза, кислота соляная и/или гидроксид натрия (для коррекции pH), 

вода очищенная.

1 мл р-ра содержит эмедастина дифумарата 0,884 мг/мл, что эквивалентно 

0,5 мг/мл эмедастина.

№ UA/0662/01/01 от 25.02.2004 до 25.02.2009

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  эмедастин  (1H-бензимида-

зол,1-(2-этоксиэтил)-2-(гексагидро-4-метил-1H-1,4-диазепин-1-ил), 

(E)-2-бутенедиоат  (1:2)) —  высокоактивный  селективный  антагонист 

гистаминовых  Н

1

-рецепторов  для  местного  применения  в офтальмо-

логии. Исследования сродства эмедастина к гистаминовым рецепто-

рам (Н

1

, H

2

 и Н

3

) in vitro продемонстрировали в 10 000 раз большую се-

лективность относительно Н

1

-рецепторов; Ки= 1,3, 49,064 и 12,430 пМ, 

соответственно.  Не  влияет  на адренергические,  дофаминергические 

и серотониновые рецепторы. Может незначительно изменять диаметр 

зрачка.

Абсорбируется  после  местного  применения.  В  исследовании 

с участием 10 здоровых добровольцев, которым закапывали в оба гла-

за 2 раза в день глазные капли Эмадин в течение 15 сут, концентрация 

основного соединения в плазме крови в целом была ниже порога оп-

ределения  (0,3 нг/мл).  Пробы,  в которых  количественно  определялся 

эмедастин,  находились  в пределах  0,3–0,49 нг/мл.  При  пероральном 

приеме биодоступность эмедастина у человека составляет приблизи-

тельно 50%, а максимальная концентрация в плазме крови достигает-

ся  на протяжении  1–2 ч  после  приема.  Эмедастин  преимущественно 

метаболизируется  в печени.  Период  полувыведения  после  местного 

применения эмидастина составляет 10 ч. Около 44% принятой внутрь 

дозы выводится с мочой на протяжении 24 ч, лишь 3,6% дозы выводит-

ся  в форме  неизмененного  вещества.  Два  первичных  метаболита,  5- 

и 6-гидроксиэмедастин выводятся с мочой как в свободной, так и в ко-

нъюгированной форме. Также образуются метаболиты 5-оксоаналоги 

5- и 6-гидроксиэмедастина и N-оксид.

ПОКАЗАНИЯ: симптоматическое лечение сезонных аллергических 

конъюнктивитов.

ПРИМЕНЕНИЕ:  взрослым  и детям  старше  3 лет  закапывают  по 

1 капле препарата 2 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к эмедасти-

ну или любому другому компоненту препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: общая частота возникновения офтальмо-

логических побочных эффектов в клинических исследованиях состав-

ляла 14–18%. Возможны — преходящий дискомфорт в глазу (жжение 

или  покалывание  после  закапывания),  сухость,  гиперемия  глаз,  зуд, 

нечеткость зрения, окраска роговицы, слезотечение, отек век, ощуще-

ние инородного тела, конъюнктивит, кератит, инфильтрат, ячмень, об-

разование чешуек на краях век, усталость глаз, раздражение, сниже-

ние остроты зрения, слипание век, светобоязнь.

Возможно  возникновение  точечной  кератопатии  и/или  токсичес-

кой язвенной кератопатии, обусловленной присутствием в препарате 

бензалкония хлорида в качестве консерванта.

Системные побочные эффекты наблюдались редко и проявлялись 

головной болью, ринитом, симптомами простуды, недомоганием, бо-

лью в спине.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  во избежание  контаминации  р-ра  необхо-

димо соблюдать осторожность при использовании препарата и не ка-

саться кончиком флакона-капельницы век, и других близлежащих по-

верхностей. Флакон следует держать плотно закрытым.

Сообщалось о возникновении инфильтратов в роговице, обуслов-

ленных применением препарата Эмадин. В этом случае прием препа-

рата необходимо прекратить и провести соответствующее лечение.

Пациенты должны быть проинформированы о том, что необходи-

мо подождать 10–15 мин после закапывания Эмадина перед надева-

нием контактных линз.

Как  и  при применении  других  офтальмологических  препаратов, 

при закапывании  возможна  временная  нечеткость  зрения.  Больной 

должен  подождать,  пока  четкость  зрения  не  восстановится,  прежде 

чем  заняться  деятельностью,  требующей  быстроты  психомоторных 

реакций.

Опыт применения препарата в период беременности и кормления 

грудью  ограничен,  поэтому  применять  Эмадин  в указанные  периоды 

не рекомендуется.

Исследование Эмадина у пациентов с нарушением функции пече-

ни и/или почек, и у пациентов старше 65 лет не проводилось, поэтому 

его применение у этих категорий пациентов не рекомендуется.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  в случае  сопутствующей  терапии  с исполь-

зованием других офтальмологических препаратов следует соблюдать 

10-минутный интервал между их введением. Специальные исследова-

ния  по изучению  взаимодействия  эмедастина  с другими  лекарствен-

ными средствами не проводились.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: не описана. При случайном проглатывании со-

держимого флакона необходимо учесть способность эмедастина уве-

личивать  интервал  Q–T,  провести  соответствующее  обследование 

и лечение.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 25 °С. Использовать не 

более 4 нед после вскрытия флакона.

ЭМЕСЕТ (EMESET)
ONDANSETRONUM   

A04A A01

Cipla

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 4 мг, № 6   

6

 38,34

табл. п/о 4 мг, № 10  

Ондансетрон .................................................  

4 мг

№ UA/0055/01/01 от 24.11.2003 до 24.11.2008

табл. п/о 8 мг, № 6   

6

 68,56

табл. п/о 8 мг, № 10  

Ондансетрон .................................................  

8 мг

№ UA/0055/01/02 от 24.11.2003 до 24.11.2008

р-р д/ин. 2 мг/мл амп. 2 мл, № 5   

6

 77,21

р-р д/ин. 2 мг/мл амп. 4 мл, № 5   

6

 128,89

Ондансетрон .................................................  

2 мг/мл

№ Р.08.03/07174 от 01.08.2003 до 01.08.2008

См. ОНДАНСЕТРОН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ЭМЕС

Э