содержание .. 336 337 338 339 ..

Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 338

Л-1348

КомПендиум 2005

В экспериментальных исследованиях не выявлено эмбриотокси-

ческого действия тербинафина, однако клинический опыт применения

препарата у беременных недостаточен. Не рекомендуется применять

препарат в период беременности, особенно в I триместре, при отсутс-

твии абсолютных показаний для его применения. Экзифин поступает

в грудное молоко, поэтому во время лечения необходимо прекратить

кормление грудью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: оказывает незначительное влияние на кли-

ренс препаратов, которые метаболизируются с участием системы ци-

тохрома Р450 (циклоспорин, толбутамид, пероральные контрацепти-

вы). Элиминация Экзифина может быть ускорена при одновременном

применении индукторов микросомальных ферментов печени (рифам-

пицин) и замедлена при одновременном приеме ингибиторов цито-

хрома Р450 (циметидин). При одновременном применении с такими

лекарственными средствами необходима коррекция дозы Экзифина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: случаев передозировки не описано. Можно

предположить, что острая передозировка препарата будет сопро-

вождаться прежде всего нарушениями со стороны пищеварительного

тракта (тошнота, рвота). Следует промыть желудок, назначить активи-

рованный уголь, по показаниям — симптоматическое лечение.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при тем-

пературе до 25 °С.

ЭКЗОДЕРИЛ (EXODERIL)
NAFTIFINUM

D01A E22

Biochemie

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

р-р 1% фл. 10 мл, № 1

21,58

Нафтифина гидрохлорид ................................

10 мг/мл

Прочие ингредиенты: пропиленгликоль.

№ П.01.02/04235 от 31.01.2002 до 31.01.2007

крем 1% туба 15 г

21,5

Нафтифина гидрохлорид ................................

10 мг/г

Прочие ингредиенты: натрия гидроксид, спирт бензиловый, сорбитан стеарат, цетил-

пальмитат, спирт цетиловый, спирт стеариловый, полисорбат 60, изопропилмиристат,

вода очищенная.

№ П.01.02/04234 от 31.01.2002 до 31.01.2007

См. НАФТИФИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ЭКОДАКС

(ECODAX

)

ECONAZOLUM

D01A C03

Unique Pharmaceutical Laboratories

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

крем 1% туба 10 г

5,41

Эконазол .......................................................

№ П.11.00/02502 от 07.11.2000 до 07.11.2005

См. ЭКОНАЗОЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ЭКОКАИН (ECOCAIN)
LIDOCAINUM

N01B B02

Molteni Dental s.r.l.

N01B B52

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

р-р 2% картридж 1,8 мл, № 50

Лидокаина гидрохлорид .................................

№ UA/3023/01/01 от 07.04.2005 до 07.04.2010

р-р картридж 1,8 мл с адреналином (1:50 000), № 50

Лидокаин .......................................................

20 мг/мл

L-эпинефрин .................................................

20 мкг/мл

№ UA/3024/01/01 от 07.04.2005 до 07.04.2010

р-р картридж 1,8 мл с адреналином (1:80 000), № 50

Лидокаин .......................................................

20 мг/мл

L-эпинефрин .................................................

12,5 мкг/мл

№ UA/3024/01/02 от 07.04.2005 до 07.04.2010

р-р картридж 1,8 мл с адреналином (1:100 000), № 50

Лидокаин .......................................................

20 мг/мл

L-эпинефрин .................................................

10 мкг/мл

№ UA/3024/01/03 от 07.04.2005 до 07.04.2010

См. ЛИДОКАИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ЭКОНАЗОЛ (ECONAZOLE)
ECONAZOLUM

D01A C03

Красная звезда

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

гель 1% туба 15 г

3,69

Эконазола нитрат ..........................................

Прочие ингредиенты: нипагин, карбомер, глицерол, раствор аммиака 15%, спирт этило-

вый 96%, масло вазелиновое, твин 80, вода очищенная.

№ Р.11.00/02525 от 22.11.2000 до 22.11.2005

См. ЭКОНАЗОЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ЭКОНАЗОЛ-ЛХ (ECONAZOLUM-LH)
ECONAZOLUM

G01A F05

Лекхим-Харьков

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

супп. вагинал. 0,15 г контурн. ячейк. уп., № 3

6,74

Эконазола нитрат ..........................................

0,15 г

№ UA/0417/01/01 от 30.12.2003 до 30.12.2008

См. ЭКОНАЗОЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ЭКОРИН (ECORIN)
ACIDUM ACETYLSALICYLICUM*

B01A C06

U.S.V. Limited

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 75 мг, № 30, № 100

Кислота ацетилсалициловая ......................

75 мг

табл. 150 мг, № 30, № 100

Кислота ацетилсалициловая ......................

150 мг

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: НПВП из группы салицила-

тов. В низких дозах оказывает антиагрегантное действие, в более вы-

соких — жаропонижающее и противовоспалительное. Основным меха-

низмом действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация

фермента ЦОГ, в результате чего нарушается синтез простагланди-

нов, простациклинов и тромбоксана. Необратимое нарушение синтеза

в тромбоцитах тромбоксана А

обусловливает антиагрегантное дейс-

твие ацетилсалициловой кислоты.

После приема внутрь некоторое количество кислоты ацетилсали-

циловой гидролизуется в стенках кишечника с образованием салици-

ловой кислоты. Всасывание ацетилсалициловой и салициловой кислот

происходит быстро и полностью. Степень связывания с белками плаз-

мы крови зависит от концентрации и составляет для ацетилсалицило-

вой кислоты 49–70%, для салициловой — 66–98%. Ацетилсалициловая

кислота на 50% метаболизируется при первом прохождении через пе-

чень, где она быстро гидролизуется до салициловой кислоты, которая

связывается с глицином (образуя салицилуровую кислоту) или глю-

куроновой кислотой. В результате быстрого гидролиза концентрация

ацетилсалициловой кислоты в плазме крови остается низкой и редко

превышает 20 мкг/мл при приеме в терапевтических дозах.

Салицилаты выводятся в основном почками. Препарат выводится

с мочой в виде свободной салициловой кислоты (10%), салицилуровой

кислоты (75%), салицилфеноловых (10%) и ациловых (5%) глюкуродни-

дов, а также гентизиновой кислоты (<1%).

ПОКАЗАНИЯ: нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, вто-

ричная профилактика инфаркта миокарда, профилактика преходящих

нарушений мозгового кровообращения и инсульта; как анальгезирую-

щее, противовоспалительное и жаропонижающее средство при грип-

пе и простудных заболеваниях; головной, зубной боли, миалгии и дис-

менорее, ревматоидном артрите (в том числе ювенильном), остеоар-

трите и анкилозирующем спондилоартрите.

ПРИМЕНЕНИЕ: при нестабильной стенокардии, для профилак-

тики преходящих нарушений мозгового кровообращения и инсуль-

та рекомендуемая доза ацетилсалициловой кислоты составляет 75–

325 мг/сут. При остром инфаркте миокарда рекомендуемая доза аце-

тилсалициловой кислоты — 150 мг/сут. Препарат принимают после

еды, запивая небольшим количеством воды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: геморрагический диатез, пептическая язва

желудка и двенадцатиперстной кишки, III триместр беременности, по-

вышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим

салицилатам.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: боль в животе, микрогеморрагии в пище-

варительном тракте, иногда — тошнота, рвота, диарея, редко — эро-

зивно-язвенные поражения желудка, желудочное кровотечение, со-

провождающееся меленой; редко — кожные высыпания, зуд, крапив-

ница, в единичных случаях — нарушения функции печени; тяжелые

кожные реакции вплоть до развития мультиморфной эритемы; нару-

шения функции почек, гипогликемия.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении усиливает-

ся действие антикоагулянтов (например, производных кумарина, гепа-

рина); при комбинации с кортикостероидами возрастает риск желудоч-

но-кишечного кровотечения; нежелательны сочетания со всеми НПВП,

гипогликемизирующими средствами (производными сульфонилмо-

ЭКЗО

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

КомПендиум 2005

Л-1349

чевины), метотрексатом; препарат снижает эффективность действия

спиронолактона, фуросемида, противоподагрических средств.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при тем-

пературе 10–25 °С.

ЭКСЕЛОН (EXELON)
RIVASTIGMINUM

N06D A03

Novartis Pharma

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

р-р д/внутр. прим. фл. 120 мл с дозатором

Ривастигмин ..................................................

2 мг/1мл

№ Р.10.00/02297 от 12.10.2000 до 12.10.2005

См. РИВАСТИГМИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ЭКСЛЮТОН

(EXLUTON

)

LYNESTRENOLUM

G03A C02

Organon Agencies B.V.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 0,5 мг, № 28

43,22

Линэстренол .............................................

0,5 мг

Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, амилопектин, лактозы моно-

гидрат, магния стеарат.

№ П.05.03/06525 от 21.05.2003 до 21.05.2008

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: линестренол (19-нор-17α-

прегна-4-ен-20-ин-17-ол) — прогестаген, пероральный контрацептив.

Как и другие пероральные контрацептивы, которые содержат только

прогестаген, Экслютон лучше назначать женщинам в период кормле-

ния грудью и женщинам, которым не показано применение эстроге-

нов. В организме линестренол превращается в биологически актив-

ный метаболит норэтистерон, который связывается с рецепторами

прогестерона в органах-мишенях (например, в миометрии). Контра-

цептивное действие Экслютона осуществляется, прежде всего бла-

годаря повышению вязкости слизи шейки матки, которая уменьшает

проникновение сперматозоидов. Другие эффекты включают снижение

поглотительной способности эндометрия по отношению к яйцеклет-

ке и нарушение ее транспорта по маточным трубам. Кроме того, у 70%

женщин, которые принимают Экслютон, наблюдается угнетение ову-

ляции и формирования желтого тела, о чем свидетельствует отсутс-

твие пика ЛГ в середине цикла и следующего повышения уровня про-

гестерона. Не наблюдается клинически значимого влияния препарата

на метаболизм углеводов, жиров и на гемостаз. При условиях соблю-

дения рекомендаций по применению контрацептивная эффективность

Экслютона

приближается к эффективности комбинированных пер-

оральных контрацептивов. По сравнению с последними, при исполь-

зовании Экслютона могут наблюдаться более нерегулярные кровянис-

тые выделения, а иногда кровотечение не возникает вообще. Обычно

после начального периода адаптации характер вагинальных кровоте-

чений нормализуется.

После перорального приема Экслютона линестренол быстро вса-

сывается и превращается в норэтистерон. Максимальная концентра-

ция в плазме крови достигается через 2–4 ч после приема. Абсолют-

ная биодоступность норэтистерона составляет 64%.

Норэтистерон на 96% связывается с белками плазмы крови,

в основным с альбумином (61%) и в меньшей степени — с глобулином,

связывающим половые гормоны (35%).

Первая фаза метаболизма линестренола включает 3-гидроксили-

рование с последующей дегидрогенизацией. Потом активный метабо-

лит норэтистерона восстанавливается; метаболиты сульфатируются

и глюкуронируются.

Период полувыведения норэтистерона в среднем составляет 15 ч.

Клиренс составляет приблизительно 0,6 л/ч. Выведение линестрено-

ла и его метаболитов происходит с мочой (в основном, в виде глюкуро-

нидов и сульфатов и в меньшей степени — в виде неизмененного ли-

нестренола) и с калом. Соотношение степени выведения с мочой и ка-

лом составляет 1,5:1.

ПОКАЗАНИЯ: контрацепция.

ПРИМЕНЕНИЕ: таблетки надо принимать в порядке, указанном

на упаковке, каждый день приблизительно в одно и одно и то же вре-

мя, запивая жидкостью. Принимают по одной таблетке на протяжении

28 последовательных дней. Каждую следующую упаковку следует на-

чинать сразу после окончания предыдущей.

Если за месяц до начала применения препарата пациентка не при-

нимала гормональные контрацептивы, применение Экслютона начина-

ют в первый день менструального цикла (первым днем считается пер-

вый день менструального кровотечения). Допускается также начало

приема на 2–5-й день цикла, но в таком случае рекомендуется исполь-

зование барьерного контрацептивного средства на протяжении пер-

вых 7 дней приема таблеток во время первого цикла.

Замену комбинированных пероральных контрацептивов приемом

Экслютона начинают на следующий день после приема последней ак-

тивной таблетки комбинированного препарата. В этом случае нет необ-

ходимости в использовании дополнительных контрацептивных средств.

При замене других пероральных контрацептивов, которые содер-

жат только прогестаген (мини-пили, инъекционные или имплантацион-

ные формы), или внутриматочных контрацептивных средств, которые

высвобождают прогестаген, следует учитывать следующие рекомен-

дации. Женщина может перейти с приема таблеток мини-пили в лю-

бой день (с имплантированного или внутриматочного контрацептива —

в день его удаления, с инъекционного контрацептива — в день, когда

должна осуществляться следующая инъекция). Во всех этих случаях

женщина должна использовать дополнительное барьерное контрацеп-

тивное средство на протяжении первых 7 дней приема препарата.

После аборта в I триместре беременности женщина может начать

прием Экслютона сразу же, при этом нет необходимости в примене-

нии дополнительных контрацептивных средств.

После родов или аборта во II триместре беременности рекоменду-

ется начинать прием препарата на 21–28-й день. Если прием таблеток

начат позднее, рекомендуется использовать дополнительное барьер-

ное контрацептивное средство на протяжении первых 7 дней приема

таблеток. Если до этого имела место половая связь, перед началом

применения Экслютона следует убедиться в отсутствии беременнос-

ти или дождаться начала первой менструации.

Контрацептивный эффект препарата может ослабляться, если между

приемами двух последовательных таблеток прошло более 27 ч. Если жен-

щина приняла следующую таблетку Экслютона с опозданием менее чем

на 3 ч, она должна принять эту таблетку как можно скорее и затем продол-

жать прием в обычное время. Если опоздание составляет более чем 3 ч,

она должна продолжить прием препарата, дополнительно используя ба-

рьерный метод контрацепции на протяжении следующих 7 дней.

В случае тяжелых нарушений функции пищеварительного тракта

всасывание препарата может быть неполным, поэтому надо принимать

дополнительные меры контрацепции. Если рвота отмечалась в период

до 3 ч после приема таблетки, следует придерживаться рекомендаций

относительно мероприятий при пропуске таблеток. Если женщина не

хочет изменять свой обычный график приема таблеток, она должна ис-

пользовать дополнительную таблетку из другой упаковки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: установленная или предполагаемая бере-

менность, венозная тромбоэмболия, наличие тяжелого заболевания

печени в анамнезе (если показатели функции печени не нормализова-

лись), прогестагензависимые опухоли, вагинальное кровотечение не-

установленной этиологии, повышенная чувствительность к активному

веществу или другим компонентам препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: наиболее распространенными побочными

эффектами Эксклютона были нерегулярное кровотечение, нагрубание

молочных желез, нарушение настроения, тошнота и головная боль. Пе-

речисленные симптомы наблюдались приблизительно у половины жен-

щин, которые использовали Экслютон, на протяжении первого цикла

приема и их выраженность уменьшалась до 30% на 12-м цикле приема.

Среди женщин, которые использовали Экслютон в период кормления

грудью, у 28% отмечались побочные эффекты на протяжении первого

цикла приема и этот показатель снижался до 5% к 12-му циклу. Другие

побочные эффекты, о которых сообщалось при использовании Экслю-

тона или гормональных контрацептивов в целом, приведены в таблице.

Молочные железы

Нагрубание, боль, увеличение,

появление секреции

ЦНС

Головная боль, мигрень, изменения либидо, де

прессивное состояние, изменение настроения

Пищеварительный тракт Тошнота, рвота и другие диспепсические явления

Кожа

Различные кожные проявления (сыпь, узловатая

эритема, полиморфная эритема)

Мочеполовая система Нерегулярное кровотечение, изменения вагиналь

ной секреции

Орган зрения

Непереносимость контактных линз

Прочее

Задержка жидкости, изменения массы тела, реак

ции гиперчувствительности

ЭКСЛ

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Л-1350

КомПендиум 2005

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при наличии любого из указанных далее со-

стояний/факторов риска, преимущества и риск использования прогес-

тагена следует оценивать индивидуально для каждой женщины и обсуж-

дать с пациенткой перед назначением Экслютона. В случае обострения

или первого появления любого из указанных состояний необходимо ре-

шить вопрос о возможности дальнейшего применения Экслютона.

Риск развития рака молочной железы повышается с возрастом.

Во время использования пероральных контрацептивов риск разви-

тия рака молочной железы несколько повышается. Этот повышенный

риск постепенно снижается на протяжении 10 лет после прекращения

приема пероральных контрацептивов и обусловлен не продолжитель-

ностью использования, а возрастом женщины, которая использует пер-

оральные контрацептивы.

Ожидаемое количество случаев рака молочной железы на

10 000 женщин, которые используют комбинированные пероральные

контрацептивы (определяемое на протяжении 10 лет после прекраще-

ния приема), по сравнению с женщинами, которые никогда не приме-

няли такие контрацептивы, рассчитанное для соответствующих воз-

растных групп, приведено в таблице:

Воз

раст,

лет

Ожидаемое количество слу

чаев рака молочной железы

у женщин, которые применя

ли комбинированные перо

ральные контрацептивы

Ожидаемое количество слу

чаев рака молочной железы

у женщин, которые не при

меняли комбинированные

пероральные контрацептивы

16–19

4,5

20–24

17,5

25–29

48,7

30–34

110

100

35–39

180

160

40–44

260

230

У женщин, которые используют пероральные контрацептивы, содер-

жащие только прогестаген, включая Экслютон, риск может быть таким

же, как и при использовании комбинированных пероральных контрацеп-

тивов. Тем не менее, для пероральных контрацептивов, которые содер-

жат только прогестаген, существует меньшее количество данных. В слу-

чае выявления рака молочной железы у женщин, которые используют

пероральные контрацептивы, заболевание носит менее инвазивный ха-

рактер, чем у женщин, которые не принимают контрацептивы. Повышен-

ный риск у женщин, которые используют контрацептивы, может опреде-

ляться тем, что таким женщинам диагноз устанавливают ранее, а также

биологическим действием пероральных контрацептивов или сочетани-

ем этих двух факторов. Поскольку нельзя исключить биологическое дейс-

твие, для женщин, у которых ранее выявлен рак молочной железы, и для

женщин, у которых рак молочной железы выявлен во время приема пре-

парата, необходимо сопоставлять возможную пользу и риск.

Поскольку нельзя исключить влияние прогестагенов на течение рака

печени, для женщин, у которых он диагностирован, необходимо индиви-

дуально оценить степень пользы и риска при приеме Экслютона.

Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют

о связи использования пероральных контрацептивов с повышенной час-

тотой развития венозной тромбэмболии. Прием Экслютона следует пре-

кратить в случае тромбоза или в случае продолжительной иммобилиза-

ции при болезни или хирургической операции. Женщин с тромбоэмбо-

лией в анамнезе следует информировать о возможности рецидива.

Вероятность развития эктопической беременности при использо-

вании пероральных контрацептивов, которые содержат только прогес-

таген, выше, чем при использовании комбинированных препаратов.

Дополнительными факторами риска развития эктопической беремен-

ности является случай внематочной беременности в анамнезе, а так-

же поражение маточных труб в результате инфекционного заболева-

ния или оперативного вмешательства. При наступлении беременнос-

ти в случае применения Экслютона следует исключить внематочную

беременность. Кроме того, возможность эктопической беременности

следует рассматривать при аменорее или боли в области живота.

Иногда может наблюдаться хлоазма, особенно у женщин с хло-

азмой беременных в анамнезе. Женщины, склонные к развитию хло-

азмы, должны избегать инсоляции и ультрафиолетового излучения

при приеме Экслютона.

Хотя прогестагены могут влиять на резистентность к инсулину

и толерантность к глюкозе, нет необходимости изменять терапевти-

ческий режим для больных сахарным диабетом, которые использу-

ют пероральные контрацептивы, содержащие прогестаген. Тем не ме-

нее, пациентки с сахарным диабетом, принимающие контрацептивные

препараты, должны находиться под наблюдением.

Сообщалось также о развитии приведенных ниже состояний

во время беременности и при применении половых гормонов, одна-

ко их связь с использованием прогестагенов не установлена: желтуха

и кожный зуд, обусловленные холестазом, образование желчных кам-

ней, порфирия; системная красная волчанка, гемолитический уреми-

ческий синдром, хорея Сиденгама, герпес беременных, отосклероз.

Перед назначением Экслютона необходимо провести гинекологи-

ческое обследование для исключения возможной беременности. Пе-

ред назначением следует выяснить причины нарушений менструаль-

ного цикла (олигоменореи и аменореи). Частоту повторных осмотров

определяют индивидуально для каждой пациентки.

Если кровотечения при приеме препарата становятся частыми

и нерегулярными, следует рассмотреть возможность использования

другого контрацептивного средства. При аменорее во время приема

Экслютона необходимо исключить наличие беременности. В случае

наступления беременности прием препарата следует прекратить.

Эффективность пероральных контрацептивов, которые содержат

только прогестаген, может снижаться в случае пропуска приема пре-

парата, в случае желудочно-кишечных нарушений или при одновре-

менном приеме другого препарата.

Во время использования пероральных контрацептивов, которые

содержат только прогестаген, у некоторых женщин вагинальные крово-

течения могут стать более частыми и продолжительными, а у других —

более редкими или вообще прекратиться.

Несмотря на регулярный прием Экслютона могут наблюдаться не-

регулярные вагинальные кровотечения.

При использовании низкодозированных гормональных контрацепти-

вов возможно развитие фолликулов, иногда фолликул может продолжать

расти до размеров, превышающих таковые при нормальном менстру-

альном цикле. Обычно такие увеличенные фолликулы исчезают спонтан-

но. Часто они не сопровождаются никакой симптоматикой, а в некоторых

случаях могут быть связаны с незначительной болезненностью в области

живота. Они редко требуют хирургического вмешательства.

При наступлении беременности прием Экслютона следует сразу

прекратить. Эпидемиологические исследования не выявили повышен-

ного риска врожденных дефектов у детей женщин, матери которых при-

нимали пероральные контрацептивы до беременности, а также терато-

генного влияния при случайном приеме пероральных контрацептивов

на протяжении начального периода беременности, однако данных о пер-

оральных контрацептивах, которые содержат только прогестаген, нет.

Как и другие контрацептивы, которые содержат только прогеста-

ген, Экслютон не влияет на процесс лактации и состав грудного мо-

лока. Тем не менее, небольшое количество прогестагена выделяет-

ся с грудным молоком. Количество линестренола и его метаболитов,

которые выделяются с молоком, составляет приблизительно 0,14%

от принятой суточной дозы, но сообщения о любом негативном влия-

нии на ребенка грудного возраста отсутствуют.

Данные, полученные для комбинированных пероральных контра-

цептивов, свидетельствуют, что входящие в их состав стероидные гор-

моны могут влиять на результаты некоторых лабораторных тестов,

включая биохимические исследования функции печени, щитовидной

железы, надпочечников и почек, уровни транспортных белков в сыво-

ротке крови, показатели углеводного обмена, коагуляционную и фи-

бринолитическую активность. Указанные изменения обычно не выхо-

дят за границы физиологических колебаний.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: взаимодействие пероральных контрацепти-

вов и других лекарственных средств может привести к выраженным

вагинальным кровотечениям или неэффективности контрацептива.

Специальные исследования по взаимодействию Экслютона не прово-

дились, изложенные ниже виды взаимодействия описаны в основном

для комбинированных контрацептивов.

Может наблюдаться взаимодействие с препаратами, которые яв-

ляются индукторами микросомальных ферментов печени, что может

привести к повышению клиренса половых гормонов (с фенитоином,

барбитуратами, примидоном, карбамазепином, рифампицином и, воз-

можно, также с окскарбазепином, топираматом, фелбаматом, ритона-

виром, гризеофульвином и препаратами вербены лекарственной).

Женщины, которые принимают любые из указанных препаратов,

должны временно использовать барьерные контрацептивные средства

в дополнение к Экслютону или выбрать другой метод контрацепции.

Барьерные методы контрацепции следует использовать в пери-

од одновременного назначения подобного препарата и на протяжении

28 дней после прекращения его приема.

ЭКСЛ

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

КомПендиум 2005

Л-1351

При одновременном приеме активированного угля абсорбция пре-

парата может уменьшиться, вследствие чего может уменьшиться и его

контрацептивная эффективность. Если прием активированного угля

проводили на протяжении 3 ч после приема Экслютона, абсорбция

контрацептива может быть неполной. В таком случае следует придер-

живаться рекомендаций для ситуаций пропуска приема препарата.

Пероральные контрацептивы могут влиять на метаболизм других ле-

карственных средств. Соответственно могут изменяться концентрации

таких препаратов (например, циклоспорина) в плазме крови и в тканях.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: не сообщалось о случаях серьезных побочных

эффектов при передозировке препарата. Поскольку токсичность ли-

нестренола очень низкая, при использовании Экслютона не следует

ожидать развития выраженных проявлений токсичности. Возможны

тошнота, рвота, у женщин молодого возраста — незначительные ваги-

нальные кровотечения. Специфических антидотов нет, лечение симп-

томатическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в оригинальной упаковке при температуре

до 30 °C. Не замораживать.

ЭКСТЕНЦИЛЛИН (EXTENCILLIN)
BENZATHINI BENZYLPENICILLINUM

J01C E08

Sanofi-Aventis

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

лиофил. пор. д/ин. 2 400 000 МЕ фл., № 50

Бензатина бензилпенициллин ........................

2 400 000 МЕ

Прочие ингредиенты: натрия цитрат, повидон, натрия карбоксиметилцеллюлоза.

№ П.05.01/03064 от 03.05.2001 до 03.05.2006

См. БЕНЗАТИНА БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ

ВЕЩЕСТВ»)

ЭКСТРА (EXTRA)
SILDENAFILUM

G04B E03

Tulip Lab.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 50 мг, № 1, № 4

Сильденафил ............................................

50 мг

Прочие ингредиенты: гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза,

целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид кол-

лоидный, натрия крахмалгликолят, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк

очищенный, титана диоксид, триацетин, краситель кармозин.

№ UA/2898/01/01 от 28.03.2005 до 28.03.2010

табл. п/о 100 мг, № 1, № 4

Сильденафил ............................................

100 мг

Прочие ингредиенты: гидроксипропилметилцеллюлоза, натрия кроскармелло-

за, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид колло-

идный, натрия крахмал гликолят, гидроксипропилцеллюлоза, тальк очищенный,

титана диоксид, триацетин, краситель кармоизин, краситель сансет желтый.

№ UA/2898/01/02 от 28.03.2005 до 28.03.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: средство, применяемое при

эректильной дисфункции. Принимается внутрь. Восстанавливает на-

рушенную способность к эрекции и обеспечивает естественный ответ

на сексуальное возбуждение. Физиологический механизм эрекции по-

лового члена состоит в высвобождении оксида азота (NО) в кавернозном

теле при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент гу-

анилатциклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению

гладких мышц кавернозных тел и усилению кровотока в половом члене.

Сильденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-

специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5), которая обеспечи-

вает распад цГМФ в кавернозном теле. Сильденафил проявляет пери-

ферическое эректильное действие, не оказывает прямого расслабляю-

щего действия на изолированные кавернозные тела, однако усиливает

релаксирующее действие NO в ткани кавернозных тел. При активации

пути NO/цГМФ, что наблюдается при сексуальном возбуждении, угнете-

ние ФДЭ 5 под влиянием сильденафила, приводит к повышению уровня

цГМФ в кавернозных телах. Поэтому, для достижения фармакологическо-

го эффекта препарата необходима адекватная сексуальная стимуляция.

При однократном приеме внутрь в дозах до 100 мг у здоровых

добровольцев препарат не вызвал клинически значимых измене-

ний ЭКГ. Максимальное снижение систолического AД, в положении

лежа, при применении препарата в дозе 100 мг составляло в среднем

8,4 мм рт. ст. Соответствующее снижение диастолического AT в поло-

жении лежа, составляло 5,5 мм рт. ст. Снижение AД обьясняется вазо-

дилатирующим эффектом сильденафила, возможно, за счет повыше-

ния уровня цГМФ в гладких мышцах сосудов.

Активность сильденафила in vitro относительно ФДЭ 5 в 10–

10 000 раз превышает его активность по сравнению с другими изофор-

мами фосфодиэстеразы (ФДЭ по типам 1, 2, 3, 4 и 6). В частности, ак-

тивность сильденафила относительно ФДЭ 5 в 4000 раз превышает его

активность относительно ФДЭ 3 — цАМФ-специфичной ФДЭ, которая

регулирует сократительную активность миокарда. У некоторых пациен-

тов через 1 ч после приема препарата в дозе 100 мг выявлено легкое,

преходящее нарушение цветоощущения (синего/зеленого) с помощью

теста Fransworth-Munsell 100; через 2 ч после приема препарата это на-

рушение проходило. Предполагают, что механизмом такого нарушения

зрения является угнетение ФДЭ 6, которая принимает участие в про-

цессе передачи света в сетчатке. Результаты исследования in vitro сви-

детельствуют, что эффект сильденафила на ФДЭ 6 в 10 раз уступает

его активности относительно ФДЭ 5. Препарат не оказывает влияния

на остроту зрения и контрастность восприятия.

Препарат быстро всасывается после приема внутрь. Концентра-

ция препарата в плазме крови после перорального приема натощак

достигает максимального значения на протяжении 30–120 мин (в сред-

нем 60 мин). Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составля-

ет в среднем 41% (25–63%). Фармакокинетика препарата при приеме

в рекомендованных дозах (25–100 мг) является линейной. При приеме

сильденафила вместе с жирной пищей скорость всасывания снижа-

ется, период достижения максимальной концентрации увеличивает-

ся на 60 мин, а максимальная концентрация в плазме крови снижает-

ся в среднем на 29%. Объем распределения сильденафила в равно-

весном состоянии составляет в среднем 105 л/кг. Сильденафил и его

основной циркулирующий М-дисметиловий метаболит приблизитель-

но на 96% связывается с белками плазмы крови. Связывание с белка-

ми не зависит от концентрации препарата. У здоровых добровольцев,

которые получали препарат единовременно по 100 мг, менее 0,0002%

(в среднем 188 мг) дозы обнаруживали в сперме через 90 мин после

приема. Одноразовый прием препарата в дозе 100 мг не сопровождал-

ся изменением подвижности или морфологии сперматозоидов.

Сильденафил метаболизируется преимущественно под влияни-

ем CYP 3A4 (основной путь) и CYP 2С9 микросомальних изоферментов

печени. Основной циркулирующий метаболит получается вследствие

N-десметилирования сильденафила. По селективности воздействия

на ФДЭ метаболит можно сопоставить с сильденафилом, а его актив-

ность относительно ФДЭ 5 составляет приблизительно 50% активности

самого препарата. Концентрация метаболита в плазме крови состав-

ляет приблизительно 40% от таковой у сильденафила. N-десметилме-

таболит поддается дальнейшему метаболизму; конечный период его

полувыведения — приблизительно 4 ч. Общий клиренс сильденафила

из организма равняется 41 л/ч, а конечный период полувыведения —

3–5 ч. После приема сильденафил выводится в виде метаболитов пре-

имущественно с калом (почти 80% принятой дозы) и, в меньшей степе-

ни, с мочой (приблизительно 13% принятой дозы).

У здоровых добровольцев в возрасте 65 лет и старше клиренс силь-

денафила снижен, а концентрация свободного лечебного вещества

в плазме крови приблизительно на 40% превышает его уровень у здо-

ровых добровольцев младшего возраста (18–45 лет). Тем не менее,

анализ данных о безопасности показал, что возраст не влияет на час-

тоту развития отрицательных побочных эффектов. У лиц с легкой (кли-

ренс креатинина 50–80 мл/мин) и умеренной (клиренс креатина 30–

49 мл/мин) почечной недостаточностью фармакокинетика сильдена-

фила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменялась.

У лиц с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

< 30 мл/мин) клиренс сильденафила снижался, что приводило к увели-

чению AUC (100%) и максимальной концентрации (88%) в плазме кро-

ви в сравнении со здоровыми добровольцами.

ПОКАЗАНИЯ: нарушения эрекции у мужчин.

ПРИМЕНЕНИЕ: принимают внутрь. Назначают в дозе 50 мг за 1 ч

до полового акта; с учетом эффективности и переносимости дозу мож-

но увеличить до 100 мг. Максимальная рекомендованная доза состав-

ляет 100 мг 1 раз в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: прием сильденафила противопоказан па-

циентам с известной гиперчувствительностью к любому компоненту

препарата. Поскольку сильденафил усиливает гипотензивное дейст-

вие нитратов, его общее назначение с донаторами оксида азота (таки-

ми как амилнитриты) или нитратами в любой форме, противопоказан.

Препараты для лечения нарушений эрекции, включая сильденафил, не

ЭКСТ

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

содержание .. 336 337 338 339 ..