Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 337

Л-1344 

КомПендиум 2005

нил]-L-пролин-1'-этиловый  эфир  малеат)  путем  гидролиза  в печени 

метаболизируется  до эналаприлата —  ингибитора  АПФ.  Последний 

влияет  на ренин-ангиотензин-альдостероновую  систему  путем  инги-

бирования АПФ, в результате чего снижается уровень циркулирующе-

го ангиотензина II. Под действием препарата уменьшается сопротив-

ление периферических артерий и снижается АД, особенно у больных 

с повышенным уровнем ангиотензина в сыворотке крови.

При сердечной недостаточности Эднит уменьшает пред- и постна-

грузку на сердце, МОК при этом может увеличиваться без значительно-

го изменения ЧСС. Продолжительное применение эналаприла вызыва-

ет регрессию гипертрофии миокарда, снижает степень тяжести сердеч-

ной недостаточности и повышает толерантность к физической нагрузке. 

Прекращение терапии Эднитом не вызывает резкого повышения АД.

Препарат быстро всасывается после приема внутрь, одновремен-

ный  прием  пищи  не  оказывает  выраженного  влияния  на его  абсорб-

цию.  Эналаприлат  достигает  максимальной  концентрации  в плазме 

крови через 3–4 ч после приема, имеет невысокую степень связыва-

ния с белками плазмы крови, за исключением АПФ, в организме не ме-

таболизируется, а выводится почками путем клубочковой фильтрации 

и канальцевой  секреции;  период  полувыведения —  11 ч.  Гипотензив-

ный  эффект  проявляется  через  1 ч  после  приема  Эднита  и сохраня-

ется, как правило, на протяжении 24 ч. Однократный прием позволяет 

достичь равномерного эффекта на протяжении суток.

ПОКАЗАНИЯ: эссенциальная АГ любой степени тяжести, ренальная 

АГ, сердечная недостаточность, профилактика ишемии миокарда и сер-

дечной недостаточности у больных с дисфункцией левого желудочка.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь независимо от приема пищи.

Обычно суточная доза Эднита составляет 10–20 мг в 1–2 приема 

(утром  и вечером).  Максимальная  суточная  доза —  40 мг.  Учитывая 

возможность развития артериальной гипотензии, целесообразно на-

чинать лечение с низкой дозы.

При АГ начальная доза — 5 мг 1 раз в сутки. Коррекцию дозы Эдни-

та  следует  проводить  через  2–4 нед  лечения.  Если  больной  предва-

рительно получал диуретики, их прием необходимо прекратить за 2–

3 дня до назначения Эднита. Если это не представляется возможным, 

рекомендуется начинать применение препарата с дозы 2,5 мг под вра-

чебным контролоем.

Рекомендуемая начальная доза Эднита при сердечной недостаточ-

ности — 2,5 мг, с последующим постепенным ее повышением до под-

держивающей  в зависимости  от индивидуальной  реакции  больного. 

Поддерживающая  доза  обычно  составляет  10–20 мг/сут.  Для  лучшей 

переносимости  лечения  дозу  можно  разделить  на 2  приема.  Макси-

мальная суточная доза — 20 мг. При сердечной недостаточности Эднит 

обычно  применяют  с препаратами  наперстянки  и диуретиками.  В  та-

ких случаях пациент должен находиться под наблюдением врача, а до-

зу диуретика необходимо предварительно снизить. Симтоматическая 

артериальная гипотензия в начале лечения не является противопока-

занием к применению препарата в адекватных дозах в дальнейшем.

При  почечной  недостаточности  требуется  снижение  дозы  и/или 

удлинение интервалов между приемами препарата. При клиренсе кре-

атинина  30–80 мл/мин  начальная  доза  Эднита —  2,5 мг/сут.  Обычная 

поддерживающая доза — 5–10 мг/сут. Суточная доза не должна превы-

шать 20 мг. При клиренсе креатинина 30 мл/мин и ниже (уровень креа-

тинина в сыворотке крови больше 3 мг/дл) терапию Эднитом следует 

начинать с дозы 2,5 мг. Обычная поддерживающая доза — 5 мг/сут. Су-

точная доза не должна превышать 10 мг. У больных, находящихся на ге-

модиализе, доза, как правило, составляет 2,5 мг, но нужно учитывать, 

что эналаприл проникает через диализные мембраны.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к эналапри-

лу, указания в анамнезе на ангионевротический отек, связанный с при-

емом других ингибиторов АПФ, гиперкалиемия, период беременности 

(опасность нежелательного воздействия на плод) и кормления грудью 

(препарат проникает в грудное молоко), детский возраст (опыт приме-

нения препарата отсутствует).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно не требуют прекращения лечения, 

в большинстве случаев являются слабо выраженными и преходящими. 

Редко —  головокружение,  головная  боль,  повышенная  утомляемость 

и слабость, артериальная гипотензия, ортостатические реакции, обмо-

рок, кашель, тошнота, диарея, судороги, кожная сыпь, очень редко — 

почечная недостаточность, олигурия. Реакции гиперчувствительности 

при приеме  Эднита  отмечаются  редко  и характеризуются  развитием 

ангионевротического  отека  (что  требует  немедленного  прекращения 

приема препарата и проведения соответствующего лечения).

В период применения Эднита могут отмечаться изменения пока-

зателей лабораторных исследований: повышение уровня печеночных 

ферментов  и билирубина  в крови,  гиперкалиемия,  гипернатриемия, 

обратимое повышение уровня креатинина и остаточного азота в крови, 

снижение показателей гематокрита и уровня гемоглобина.

К очень редким побочным явлениям относятся тахикардия, нару-

шения  сердечного  ритма,  стенокардия,  инфаркт  миокарда,  инсульт, 

бронхоспазм,  бронхит,  пневмония,  одышка,  ощущение  сухости  в по-

лости рта, анорексия, запор, глоссит, панкреатит, илеус, гепатит, жел-

туха, депрессия, спутанность сознания, бессонница, псориазоподоб-

ная  кожная  сыпь,  крапивница,  зуд,  фотосенсибилизация,  выпадение 

волос, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз (крайне редко), 

протеинурия, лихорадка, миалгия, артралгия, васкулит, повышение тит-

ра антинуклеарных антител, эозинофилия, нарушения зрения, вкусо-

вых ощущений, шум в ушах, импотенция.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: у больных с дегидратацией, вызванной раз-

личными причинами (прием диуретиков, повышенное потоотделение, 

продолжительная  рвота,  диарея  и др.),  а также  при сердечной  недо-

статочности  и гиперрениновой  АГ  при первом  приеме  Эднита  может 

развиться симптоматическая гипотензия.

Возможно резкое снижение АД, которое может привести к потере со-

знания, поэтому с особой осторожностью назначают препарат пациентам 

с ИБС и патологией мозговых сосудов (может развиться приступ стено-

кардии, инфаркт миокарда, остановка сердца, ишемический инсульт).

У  больных  с сердечной  недостаточностью  необходимо  контроли-

ровать АД и функцию почек до и во время лечения.

Особая осторожность требуется при назначении Эднита больным, 

в анамнезе которых есть указания на перенесенный ангионевротиче-

ский отек.

При билатеральном стенозе почечных артерий Эднит можно при-

менять только при условии контроля функции почек (может вызвать по-

вышение уровня креатинина в сыворотке крови).

Хотя эналаприл не ухудшает функцию почек, снижение АД под дей-

ствием ингибитора АПФ может усугублять уже имеющуюся почечную 

недостаточность.  У  таких  пациентов  может  развиться  ОПН,  которая 

в большинстве  случаев  обратима.  У  некоторых  больных  с АГ  без  по-

ражения почек отмечается умеренное повышение уровня креатинина 

и мочевины в сыворотке крови, особенно при одновременном приме-

нении диуретиков.

При  оперативных  вмешательствах,  а также  при проведении  ане-

стезии препаратами, которые могут вызывать гипотензию, эналаприл 

предупреждает вторичное образование ангиотензина II после компен-

саторного  высвобождения  ренина.  В  таких  случаях  при снижении  АД 

рекомендуется введение жидкости.

Ингибиторы АПФ, в частности эналаприл, могут оказывать негатив-

ное влияние на плод, поэтому его прием во II–III триместре беременно-

сти противопоказан. При применении препарата в I триместре беремен-

ности негативного влияния на плод не выявлено. В случае наступления 

беременности применение Эднита следует прекратить. Применять пре-

парат в период кормления грудью не рекомендуется, так как небольшое 

количество эналаприла выделяется с грудным молоком.

Препарат,  особенно  в начале  лечения,  может  негативно  влиять 

на способность к выполнению деятельности, требующей повышенно-

го внимания и скорости психомоторных реакций. Степень ограничения 

указанных видов деятельности устанавливается индивидуально.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  следует  соблюдать  осторожность  при одно-

временном  применении  Эднита  с другими  антигипертензивными  пре-

паратами, особенно с диуретиками тиазидного ряда (может значитель-

но  повышаться  антигипертензивный  эффект  и риск  развития  гипотен-

зии), литием (удлиняется время выведения лития, возможно развитие 

признаков токсичности, в связи с чем необходим регулярный контроль 

уровня лития в крови), наркотическими средствами (усиливается анти-

гипертензивный  эффект),  а также  с алкоголем  (усиление  эффекта 

алкоголя). Следует избегать совместного применения Эднита с калий-

сберегающими  диуретиками  (спиронолактон,  триамтерен,  амилорид) 

или с препаратами калия (возможно развитие гиперкалиемии); в случае 

применения такой комбинации препаратов необходим регулярный конт-

роль уровня калия в крови. НПВП могут ослаблять эффект Эднита.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  может  развиться  артериальная  гипотензия; 

в этом случае пациента следует уложить и при необходимости ввести 

в/в  изотонический  р-р  натрия  хлорида.  При  значительной  передози-

ровке проводят гемодиализ.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре 15–30 °С.

ЭДНИ

Э

КомПендиум 2005 

Л-1345

ЭДНОК (EDNOK)
BUPRENORPHINUM   

N02A E01

Rusan Pharma

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

ЭДНОК 0,4 мг

табл. 0,4 мг, № 20, № 100  

№ Р.07.01/03296 от 09.07.2001 до 09.07.2006

табл. 0,4 мг ин балк, № 1000  

Бупренорфин .................................................  

0,4 мг

№ Р.07.01/03297 от 09.07.2001 до 09.07.2006

ЭДНОК 2,0 мг

табл. 2 мг, № 10  

№ Р.07.01/03298 от 09.07.2001 до 09.07.2006

табл. 2 мг, № 1000  

Бупренорфин .................................................  

2 мг

№ Р.07.01/03299 от 09.07.2001 до 09.07.2006

См. БУПРЕНОРФИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ЭЙРТАЛ (EURTAL)
ACECLOFENACUM   

M01A B16

Industrias Farmaceuticas Almirall Prodespharma

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 100 мг, № 10, № 40  

Ацеклофенак .................................................  

100 мг

№ Р.08.01/03415 от 02.08.2001 до 02.08.2006

См. АЦЕКЛОФЕНАК (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ЭКАЛИН (ECALIN)
ECONAZOLUM   

D01A C03

Jaka 80   

G01A F05

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

крем 1% туба 30 г   

6

 10,65

№ UA/1580/01/01 от 08.07.2004 до 08.07.2009

спрей д/наруж. прим. 1% фл. с мех. распылителем 50 г  

Эконазол .......................................................  

1%

№ UA/1580/02/01 от 06.08.2004 до 06.08.2009

супп. вагинал. 150 мг, № 3  

Эконазол .......................................................  

150 мг

№ UA/1580/03/01 от 24.06.2005 до 24.06.2010

См. ЭКОНАЗОЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ЭКВАТОР (EKVATOR)
Gedeon Richter   

C09B B03*

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл., № 10, № 20, № 30  

Амлодипин ................................................ 

5 мг

Лизиноприл .............................................. 

10 мг

Прочие ингредиенты: магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал, цел-

люлоза микрокристаллическая.

№ UA/3211/01/01 от 25.05.2005 до 25.05.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Экватор — комбинированный 

антигипертензивный препарат, содержащий два активных компонента.

Лизиноприл  относится  к группе  ингибиторов  АПФ;  он  снижает 

уровни ангиотензина II и альдостерона в плазме крови и одновремен-

но повышает уровень брадикинина, который обладает сосудорасши-

ряющим  эффектом.  Под  действием  лизиноприла  снижается  пери-

ферическое  сопротивление  сосудов,  АД,  а МОК  и почечный  крово-

ток могут увеличиваться. ЧСС практически не изменяется. У больных 

с гипергликемией  лизиноприл  способствует  восстановлению  нару-

шенной функции эндотелия.

Антигипертензивный эффект развивается через 1 ч после приема, 

максимальный  эффект  достигается  через  6 ч.  Продолжительность 

действия зависит от дозы и составляет около 24 ч. Эффективность ли-

зиноприла сохраняется при длительном его применении. При прекра-

щении терапии не отмечается резкого и интенсивного повышения АД 

вследствие «эффекта отмены». Хотя первичное действие лизинопри-

ла осуществляется через систему ренин — ангиотензин — альдосте-

рон, его применение эффективно и при низком уровне ренина. Приме-

нение лизиноприла у больных сахарным диабетом не вызывает изме-

нений уровня глюкозы в крови.

Амлодипин — антагонист ионов кальция, производное дигидропи-

ридина. Блокируя медленные кальциевые каналы мембраны, препят-

ствует  трансмембранному  поступлению  ионов  кальция  в кардиомио-

циты и гладкомышечные клетки сосудов. Под его действием снижается 

тонус сосудов (артериол) и периферическое сосудистое сопротивле-

ние. За счет расширения артериол и снижения постнагрузки амлоди-

пин оказывает антиангинальное действие. В связи с тем, что он не вы-

зывает развития рефлекторной тахикардии, при его применении сни-

жается  потребность  миокарда  в кислороде.  Амлодипин,  вероятно, 

расширяет  как  интактные,  так  и патологически  измененные  коронар-

ные сосуды, улучшая перфузию миокарда.

Амлодипин  быстро  всасывается  после  приема  внутрь.  Широко 

распределяется в организме и медленно выводится, что обеспечива-

ет его продолжительное действие и делает возможным однократный 

прием в течение суток. У больных АГ прием амлодипина 1 раз в сутки 

достоверно снижает АД по меньшей мере на протяжении 24 ч в поло-

жении как лежа, так и стоя. Действие амлодипина развивается медлен-

но, поэтому вероятность развития симптоматической гипотензии не-

большая.

Амлодипин не имеет неблагоприятных метаболических эффектов, 

в том числе на уровни липидов в плазме крови. Препарат можно назна-

чать больным БА, сахарным диабетом и подагрой.

Антагонист кальция может вызвать повышение активности ренин-

ангиотензин-альдостерона,  а введенный  в состав  препарата  лизино-

прил обеспечивает нормализацию реакции организма путем контрре-

гуляции системы ренин-ангиотензин-альдостерон.

Лизиноприл поступает в системный кровоток в неизмененной фор-

ме. Максимальная концентрация в плазме крови достигается прибли-

зительно через

 6 ч после приема. Биодоступность — 29%. Кроме АПФ, 

с другими белками плазмы крови не связывается. В организме не мета-

болизируется, выделяется с мочой в неизмененном виде. Период по-

лувыведения —  12,6 ч.  Свободный  лизиноприл  быстро  выделяется, 

а связанный с АПФ выделяется медленнее, что способствует продол-

жительному действию препарата. При заболевании почек выделение 

замедляется, поэтому в таком случае может потребоваться снижение 

дозы препарата. Лизиноприл выводится при гемодиализе.

Амлодипин после приема внутрь медленно и практически полнос-

тью  всасывается  из  пищеварительного  тракта.  Одновременный  при-

ем  пищи  не  влияет  на его  абсорбцию.  Максимальная  концентрация 

в плазме  крови  отмечается  через  6–10 ч  после  приема.  Биодоступ-

ность амлодипина — 64–80%, объем распределения — около 20 л/кг. 

95–98% амлодипина связывается с белками плазмы крови. Амлодипин 

метаболизируется  в основном  в печени,  до неактивных  метаболитов. 

С мочой выделяется около 10% неизмененного вещества и 60% мета-

болитов. Элиминация двухфазная, период полувыведения в среднем 

составляет 35–50 ч. Устойчивая равновесная концентрация устанавли-

вается после 7–8-суточного приема. Амлодипин не выводится при ге-

модиализе. Время достижения максимальной концентрации в плазме 

крови у пациентов молодого и пожилого возраста сходно. В пожилом 

возрасте выделение амлодипина несколько снижается, увеличивает-

ся значение AUC и период полувыведения. Коррекции дозы у лиц по-

жилого возраста не требуется.

При  патологии  печени  период  полувыведения  амлодипина  удли-

няется.

При заболеваниях почек концентрация амлодипина в плазме кро-

ви не зависит от степени поражения почек.

При приеме препарата Экватор взаимодействия между активны-

ми  компонентами  не  происходит,  что  подтверждено  фармакокинети-

ческими  исследованиями.  Важные  фармакокинетические  показатели 

(AUC, максимальная концентрация в плазме крови, время достижения 

максимальной  концентрации,  период  полувыведения)  при примене-

нии  активных  компонентов  в комбинации  или  раздельно  не  отлича-

лись. Всасывание активных ингредиентов Экватора не зависит от при-

ема пищи. В связи с тем, что активные компоненты Экватора длитель-

но находятся в организме, препарат можно применять 1 раз в сутки.

ПОКАЗАНИЯ: эссенциальная АГ.

ПРИМЕНЕНИЕ: препарат назначают в том случае, если не удалось 

достичь  желаемого  снижения  АД  при монотерапии  одним  из  компо-

нентов, входящим в состав препарата.

Доза препарата для взрослых, которые не принимают другие ан-

тигипертензивные средства, составляет 1 таблетку в сутки независи-

мо от приема пищи.

Больным,  которые  принимают  диуретики,  следует  прекратить  их 

прием за 2–3 дня до начала терапии Экватором. Если это невозмож-

но, начальная доза препарата должна составлять 

1

/

2

 таблетки в сутки. 

В этом случае после первого приема препарата следует контролиро-

вать состояние больного в связи с возможностью развития симптома-

тической гипотензии.

ЭКВА

Э

Л-1346 

КомПендиум 2005

При  почечной  недостаточности  начальную  дозу  препарата  реко-

мендуется  снизить.  Поддерживающую  дозу  определяют  индивиду-

ально, в зависимости от реакции на препарат и при условии достаточ-

но частого контроля функциональных показателей почек, уровня калия 

и натрия в сыворотке крови.

При печеночной недостаточности элиминация амлодипина

 из ор-

ганизма может замедляться, поэтому применять препарат у таких па-

циентов следует с особой осторожностью.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонен-

там  препарата,  а также  производным  дигидропиридина;  наличие 

в анамнезе ангионевротического отека после приема ингибитора АПФ, 

наследственный или идиопатический ангионевротический отек; выра-

женный  стеноз  аорты  или  митрального  клапана,

  гипертрофическая 

кардиомиопатия, кардиогенный шок; период беременности и кормле-

ния грудью; детский возраст (эффективность и безопасность препара-

та не установлены).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно преходящи, слабо выражены и ред-

ко  требуют  отмены  препарата.  Наиболее  часто  отмечаются  головная 

боль, кашель и головокружение. Возможны слабость, диарея, тошнота, 

рвота, ортостатическая гипотензия, кожный зуд и сыпь, отеки, гипере-

мия кожи лица, боль в груди, артралгия. При повышенной чувствитель-

ности может развиваться ангионевротический отек лица, конечностей, 

губ, надгортанника и гортани; в этом случае препарат немедленно от-

меняют, пациент должен находиться под врачебным контролем до пол-

ного исчезновения симптомов.

При применении других препаратов группы ингибиторов АПФ от-

мечалось  развитие  агранулоцитоза,  поэтому  нельзя  исключить  воз-

можность  его  появления  при применении  Экватора.  При  длительном 

применении препарата могут незначительно снижаться уровни гемо-

глобина и гематокрита. Возможны гиперкалиемия, повышение уровня 

креатинина,  остаточного  азота,  а также  повышение  активности  пече-

ночных ферментов и уровня билирубина в сыворотке крови, особенно 

у пациентов с заболеваниями почек, сахарным диабетом или ренова-

скулярной гипертензией.

Возможны также следующие редко встречающиеся побочные эф-

фекты:  пальпитация,  тахикардия,  диспепсические  явления,  сухость 

во рту, боль в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестати-

ческая желтуха, гепатит, гиперплазия десен, отеки, крапивница, повы-

шенная потливость, алопеция, нарушение функции почек, частые по-

зывы к мочеиспусканию, олигурия, анурия, ОПН, уремия, протеинурия, 

импотенция.  Описаны  патологические  состояния  с появлением  анти-

тел к нуклеиновым кислотам, повышением СОЭ и артралгией, а также 

появлением полиморфной (экссудативной) эритемы.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  препарат  может  вызывать  значительную 

симптоматическую  гипотензию  у больных  с гипонатриемией  и/или 

гиповолемией,  вызванной  приемом  диуретиков  или  дегидратацией, 

обусловленной  другой  причиной  (интенсивное  потоотделение,  дли-

тельная рвота, диарея). При появлении гипотензии больному следует 

придать горизонтальное положение, в случае необходимости воспол-

нить дефицит жидкости (инфузия изотонического р-ра натрия хлори-

да). До назначения препарата необходимо устранить гипонатриемию 

или гиповолемию, а при приеме первых доз препарата — контролиро-

вать уровень АД.

У пациентов со стенозом аорты или гипертрофической кардиомио-

патией Экватор, как и другие сосудорасширяющие препараты, следует 

применять с осторожностью из-за сужения путей оттока.

При стенозе почечной артерии (особенно двустороннем или един-

ственной  почки),  при наличии  гипонатриемии  и/или  гиповолемии, 

а также в случае недостаточности кровообращения применение лизи-

ноприла может привести к нарушению функции почек вплоть до ОПН 

(обычно обратима, и проходит после отмены препарата).

При  приеме  любого  ингибитора  АПФ,  в том  числе  и лизинопри-

ла,  может  развиваться  ангионевротический  отек  лица,  конечностей, 

губ, надгортанника и гортани. В таком случае необходимо немедлен-

но отменить препарат. При отеке, локализующемся на лице, губах и ко-

нечностях показано применение антигистаминных препаратов. Ангио-

невротический отек языка, гортани или надгортанника может привести 

к смертельному исходу вследствие механической асфиксии, поэтому 

при его развитии следует принять неотложные терапевтические меры: 

ввести  0,3–0,5 мл  0,1%  р-ра  эпинефрина  (адреналина)  (0,3–0,5 мг) 

п/к или 0,1мл (0,1 мг) в/в медленно, назначить ГКС и антигистаминные 

препараты, осуществлять мониторинг жизненно важных функций орга-

низма.

При  применении  средств  для  наркоза,  вызывающих  гипотензию, 

лизиноприл  тормозит  компенсаторное  высвобождение  ангиотензи-

на II.  Гипотензию,  возникающую  в данном  случае,  можно  устранить 

введением изотонического р-ра натрия хлорида.

Проведение  гемодиализа  с использованием  мембраны  из  поли-

акрилнитрила  (например,  AN  69)  у больного,  принимающего  ингиби-

тор АПФ, может привести к развитию анафилактического шока, поэто-

му следует избегать их одновременного применения. Следует приме-

нять фильтр другого типа или назначать антигипертензивный препарат 

другой группы.

У некоторых больных, принимавших ингибитор АПФ, при проведе-

нии десенсибилизации к яду перепончатокрылых насекомых, возника-

ли анафилактические реакции, представлявшие угрозу для жизни. Их 

развития можно избежать, временно прервав курс лечения ингибито-

ром АПФ.

В связи с тем, что нельзя однозначно исключить возможность раз-

вития агранулоцитоза, в период лечения необходимо контролировать 

клеточный состав крови.

При применении обоих активных ингредиентов препарата в обыч-

ных дозах у пациентов пожилого возраста снижения эффективности не 

отмечено, хотя отмечалась более высокая их концентрация в плазме 

крови, в связи с чем дозу препарата у этих больных следует подбирать 

с осторожностью.

При поражении печени период полувыведения амлодипина увели-

чивается, в связи с чем препарат следует применять с осторожностью, 

индивидуально оценивая ожидаемый эффект и риск терапии.

Применение  лизиноприла,  как  и прочих  ингибиторов  АПФ,  в пе-

риод  беременности  противопоказано;  при наступлении  беременнос-

ти Экватор следует незамедлительно отменить. Применение лизиноп-

рила, как и других ингибиторов АПФ, во II–III триместрах беременности 

может привести к повреждению или гибели плода. Это связано с гипо-

тензией, почечной недостаточностью и гиперкалиемией. Этот эффект 

может развиваться с 9–12-недельного возраста плода. Снижение ко-

личества околоплодных вод может привести к поражению плода с раз-

витием деформаций черепа и лица, а также к нарушению развития ко-

нечностей,  недоразвитием  легких  и гибели  плода.  Неизвестно,  ока-

зывает ли лизиноприл подобное или другое нежелательное действие 

при применении в более ранние сроки беременности.

Применение  Экватора  в период  кормления  грудью  не  показано, 

поскольку лизиноприл выделяется с грудным молоком.

Препарат  может  влиять  на способность  к управлению  автотранс-

портом или работе с потенциально опасными механизмами (особен-

но в начальный период лечения), поэтому подобное влияние препара-

та следует оценивать индивидуально.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  препарат  применяют  с особой  осторожнос-

тью в сочетании:

– с калийсберегающими  диуретиками  (например  спиронолактон, 

амилорид, триамтерен), с калием и пищевой солью, содержащей ка-

лий. В этом случае может развиться гиперкалиемия, особенно при на-

рушенной  функции  почек,  поэтому  препарат  можно  назначать  толь-

ко  после  тщательной  оценки  соотношения  пользы  и риска  терапии, 

при условии  регулярного  контроля  уровня  калия  в сыворотке  крови 

и функциональных показателей почек;

– с аллопуринолом,  цитостатиками,  иммунодепрессантами,  ГКС, 

прокаинамидом, поскольку их сочетание с лизиноприлом может при-

вести к развитию лейкопении.

С осторожностью применяют одновременно:

– с диуретиками: может отмечаться резкое снижение АД;

– с другими антигипертензивными средствами (аддитивное дейст-

вие);

– с НПВП (снижение антигипертензивной эффективности);

– с солями  лития  (может  отмечаться  кумуляция  лития,  поэтому 

следует регулярно контролировать его уровень в плазме крови);

– наркотическими средствами, анестетиками (усиливают гипотен-

зивный эффект лизиноприла).

Лизиноприл уменьшает выделение калия при совместном приме-

нении с диуретиками.

Лизиноприл усиливает проявления алкогольной интоксикации.

Взаимодействия лизиноприла с амлодипином не выявлены.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  может  проявляться  выраженным  расширени-

ем  периферических  сосудов,  сопровождающимся  чрезмерным  сни-

жением  АД  и рефлекторной  тахикардией.  Больному  придают  гори-

зонтальное  положение  с приподнятыми  нижними  конечностями,  кон-

ЭКВА

Э

КомПендиум 2005 

Л-1347

тролируют  функцию  сердца,  АД,  показатели  водно-электролитного 

баланса;  в случае  необходимости  осуществляют  коррекцию  этих  по-

казателей,  проводят  симптоматическое  лечение.  При  тяжелой  гипо-

тензии  назначают  в/в  введение  инфузионных  р-ров,  при недостаточ-

ной  эффективности  назначают  вазопрессорные  средства  перифери-

ческого  действия.  Для  устранения  последствий  блокады  кальциевых 

каналов показано в/в введение глюконата кальция. В связи с медлен-

ным всасыванием амлодипина в ЖКТ может быть эффективно промы-

вание желудка.

Лизиноприл удаляется из организма при гемодиализе, однако ам-

лодипин из-за большой степени связывания с белками плазмы крови 

при гемодиализе не удаляется.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре 15–25 °С.

ЭКВОРАЛ (EQORAL)
CICLOSPORINUM   

L04A A01

IVAX-CR

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 25 мг, № 10, № 50  

Циклоспорин .................................................  

25 мг

капс. 50 мг, № 10, № 50  

Циклоспорин .................................................  

50 мг

капс. 100 мг, № 10  
капс. 100 мг, № 50   

6

 940,24

Циклоспорин .................................................  

100 мг

№ Р.02.03/06007 от 26.02.2003 до 26.02.2008

р-р д/перорал. прим. 100 мг/мл фл. 50 мл  

Циклоспорин .................................................  

100 мг/мл

№ Р.01.03/05704 от 10.01.2003 до 10.01.2008

См. ЦИКЛОСПОРИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ЭКЗИФИН крем (EKSIFIN cream)
TERBINAFINUM   

D01A E15

Dr. Reddy's

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

крем 1% туба 10 г   

6

 15,53

Тербинафин .............................................. 

1%

Прочие ингредиенты: спирт этиловый, спирт стеариловый, цетилпальмитат, 

спирт  бензиловый,  сорбитан  моностеарат,  изопропилмиристат,  натрия  ги-

дроксид, полисорбат 60, вода очищенная.

№ Р.07.01/03322 от 09.07.2001 до 09.07.2006

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: синтетический противогриб-

ковый  препарат  из  группы  аллиламинов  с широким  спектром  проти-

вогрибкового действия. В низких концентрациях имеет фунгицидную 

активность  в отношении  дерматофитов,  плесневых  и некоторых  ди-

морфных  грибов.  Действие  на дрожжевые  грибы  может  быть  фунги-

цидным или фунгистатическим в зависимости от вида грибов. Препа-

рат угнетает биосинтез стеринов в клетке гриба, что приводит к дефи-

циту  эргостерина,  накоплению  внутри  клетки  сквалена  и ее  гибели. 

Экзифин  не  влияет  на метаболизм  гормонов  или  других  лекарствен-

ных средств.

ПОКАЗАНИЯ: микозы кожи и ногтей, отомикозы, вызванные чувс-

твительными  к препарату  возбудителями,  в том  числе 

Trichophyton 

spp.,  Candida  spp.,  Microsporum  canis,  Epidermophyton  floccosum, 

Aspergillus  niger  и др.  Эффективен  также  в отношении  Pytirosporum 

orbiculare (Malassezia furfur) — возбудителя отрубевидного лишая.

ПРИМЕНЕНИЕ: крем наносят тонким слоем 1–2 раза в сутки на по-

раженные  участки  предварительно  очищенной  сухой  кожи  и слегка 

вытирают. При локализации инфекции под молочными железами, меж-

ду пальцев, ягодицами или в паху, участки поражения следует накры-

вать марлей. Средняя продолжительность лечения при микозах кожи 

составляет 1–2 нед, при поражении стоп — 2–4 нед, при Pytiriasis versi-

color — 2 нед. Клинические симптомы исчезают обычно уже через не-

сколько дней.  При  нерегулярном  применении  или  преждевременном 

прекращении лечения возможные рецидивы заболевания. Если через 

2 нед признаков улучшения не отмечается, необходима микробиологи-

ческая верификация диагноза.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонен-

там препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: зуд, жжение или гиперемия кожи в месте 

нанесения, не требующие отмены препарата. При развитии аллерги-

ческих реакций препарат отменяют.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  следует  избегать  попадания  крема  в глаза. 

Опыт применения у детей ограничен.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не описаны.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 25 °С.

ЭКЗИФИН таблетки (EKSIFIN tabulettae)
TERBINAFINUM   

D01A E15

Dr. Reddy's   

D01B A02

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 250 мг, № 4  

табл. 250 мг, № 16   

6

 75,46

Тербинафин .............................................. 

250 мг

Прочие  ингредиенты:  целлюлоза  микрокристаллическая,  крахмал,  магния 

стеарат, кремния диоксид коллоидный.

№ Р.07.01/03323 от 09.07.2001 до 09.07.2006

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: cинтетический противогриб-

ковый  препарат  из  группы  аллиламинов  с широким  спектром  проти-

вогрибкового действия. В низких концентрациях имеет фунгицидную 

активность  относительно  дерматофитов,  плесневых  и некоторых  ди-

морфных  грибов.  Действие  на дрожжевые  грибы  может  быть  фунги-

цидным или фунгистатическим в зависимости от вида грибов. Препа-

рат угнетает биосинтез стеринов в клетке гриба, что приводит к дефи-

циту  эргостерина,  накоплению  внутри  клетки  сквалена  и ее  гибели. 

Экзифин  не  влияет  на метаболизм  гормонов  или  других  лекарствен-

ных препаратов. Экзифин эффективен в отношении возбудителей дер-

матомикозов 

(Trychophyton spp., Microsporum canis и Epidermophyton 

floccosum), дрожжеподобных грибов рода Candida. В отличие от мест-

ного применения его пероральный прием неэффективен при 

Pytiriasis 

versicolor.

При  пероральном  применении  препарат  накапливается  в коже 

и ногтях в фунгицидной концентрации. Через 2 ч после приема 250 мг 

тербинафина  достигается  его  максимальная  концентрация  в плазме 

крови,  которая  составляет  0,97 мкг/мл;  одновременный  прием  пищи 

не влияет на его биодоступность. Тербинафин почти полностью связы-

вается с белками плазмы крови (99%). Он быстро диффундирует через 

дерму и накапливается в липофильном роговом слое эпидермиса. Вы-

деляется с секретом сальных желез. Высокая концентрация создает-

ся в волосяных фолликулах, волосах, жирной коже и в ногтевой плас-

тинке. Биотрансформация в печени приводит к образованию метабо-

литов, которые не имеют противогрибковой активности и выводятся из 

организма главным образом с мочой. Период полувыведения состав-

ляет  17 ч.  Не  кумулируется  в организме.  Изменений  фармакокинети-

ки в зависимости от возраста пациента не отмечено, однако у больных 

с нарушением функции почек или печени скорость выделения препа-

рата из организма может быть снижена, вследствие чего создается бо-

лее высокая концентрация тербинафина в плазме крови.

ПОКАЗАНИЯ:  дерматомикозы  (эпидермофития  кожи  и ногтевых 

пластинок,  рубромикоз,  трихофития,  микроспория),  кандидоз  кожи 

и слизистых  оболочек,  микотические  поражения  ЛОР-органов,  моче-

половой системы.

ПРИМЕНЕНИЕ:  взрослым  Экзифин  назначают  внутрь  по 250 мг 

1 раз  в сутки;  детям  с массой  тела  менее  20 кг  —  62,2 мг/сут,  20–

40 кг —  125 мг/сут,  более  40 кг  —  250 мг/сут.  Данных  о применении 

препарата  у детей  в возрасте  до 2 лет  (масса  тела  менее  12 кг)  нет. 

Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и вида воз-

будителя. Так, при межпальцевой форме микозов и поражении подошв 

продолжительность  лечения  составляет  2–6 нед,  при опоясывающем 

микозе,  кожном  кандидозе —  24 нед.  Полное  исчезновение  симпто-

мов  заболевания  наступает  через  несколько  недель.  При  онихоми-

козе  продолжительность  лечения  в большинстве  случаев  составля-

ет от 6 нед до 3 мес. При медленном росте ногтей может понадобить-

ся более продолжительный курс лечения. Если через 2 нед признаков 

улучшения не отмечается, необходима микробиологическая верифи-

кация диагноза.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к препара-

ту, возраст до 6 лет, период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможные ощущение переполнения же-

лудка, анорексия, тошнота, боль в животе, диарея, кожная сыпь. При 

появлении аллергических реакций препарат отменяют.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: больным с тяжелой недостаточностью почек 

и/или печени следует назначать меньшие дозы препарата. При назна-

чении препарата пациентам пожилого возраста следует учитывать воз-

можность наличия у них нарушений функции печени или почек.

ЭКЗИ

Э