Главная Учебники - Медицина Компендиум (лекарственные препараты) - 2005 год
поиск по сайту правообладателям
|
|
|
содержание .. 326 327 328 329 ..
Л-1308 КомПендиум 2005 ЦЕФУРОКСИМ-БХФЗ (CEFUROXIMUM-BCPP) J01D C02 Борщаговский ХФЗ СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: пор. д/п ин. р-ра 0,25 г фл., № 5 Цефуроксим .............................................. 0,25 г № UA/0565/01/01 от 09.02.2004 до 09.02.2009 пор. д/п ин. р-ра 0,75 г фл., № 5 6 53,14 Цефуроксим .............................................. 0,75 г № UA/0565/01/02 от 09.02.2004 до 09.02.2009 пор. д/п ин. р-ра 1,5 г фл., № 1, № 5 Цефуроксим .............................................. 1,5 г Цефуроксим содержится в виде цефуроксима натриевой соли стерильной. № UA/0565/01/03 от 09.02.2004 до 09.02.2009 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: цефуроксим (натрий (6R,7R)- 3-[(карбамоилокси)метил]-7-[[(Z)-(фуран-2-ил)(метоксиимино)- ацетил]-амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло [4.2.0.]окт-2-ен-2-карбокси- лат) — цефалоспорин II поколения для парентерального применения, который обладает бактерицидным действием. Механизм противомик- робного действия связан с угнетением активности микробного фермен- та транспептидазы, что приводит к нарушению синтеза пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Препарат обладает широким спек- тром действия, стабилен в присутствии большинства β-лактамаз; дейс- твует на штаммы, устойчивые к ампициллину и амоксициллину. Активен по отношению к следующим микроорганизмам: грамотрицательные аэробы: Escherichia cоli, Klebsiella spp., Proteus rettgeri, Proteus mirabilis, Providencia spp., Haemophilus influenzae (в том числе ампициллинрезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae (в том числе ампициллинрезистентные штаммы), Moraxella (Branhamel- la) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, продуци- рующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp. (в том числе Salmonella typhi, Salmonella typhimurium); грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу, за исключением метициллинрезистентных штаммов), Streptococcus pyogenes (а также другие β-гемолитические стрептококки), Streptococ- cus pneumoniae, Streptococcus spp. группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группа viridans), Bordetella pertussis; анаэробы: Peptococcus и Peptostreptococcus spр., грамположи- тельные бактерии (в том числе Clostridium spp.) и грамотрицатель- ные бактерии (в том числе Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.; к препарату частично устойчивы: Proteus morganii, Proteus vulgaris; микроорганизмы, нечувствительные к цефуроксиму: Clostridium diffi- cile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp., Listeria monocytogenes, некоторые штаммы Serratia spp. Цефуроксим-БХФЗ вводят только парентерально, так как он быст- ро разрушается под воздействием желудочного сока. При в/м введении препарата в дозе 0,75 г максимальная концентрация достигается че- рез 45–60 мин и составляет около 27–30 мкг/мл. При в/в введении в до- зе 0,75 и 1,5 г терапевтическая концентрация в плазме крови наблюда- ется уже через 15 мин и составляет 50 мкг/мл и 100 мкг/мл соответс- твенно. Степень связывания с белками плазмы крови составляет около 50%. Препарат создает терапевтические концентрации в плевральной и синовиальной жидкостях, желчи, мокроте, костной ткани, миокарде, коже и других мягких тканях. При воспалении мозговых оболочек хоро- шо проникает через ГЭБ. Проникает через плацентарный барьер и мо- жет выделяться с грудным молоком. Период полувыведения при в/м и в/в введении составляет около 1,5 ч (у новорожденных и грудных де- тей он увеличен и составляет 4–6,5 ч). Больше 80% введенного препара- та элиминируется почками в неизмененном виде: около 50% посредс- твом клубочковой фильтрации и около 50% — канальциевой секреции на протяжении 8 ч, создавая эффективную концентрацию в моче и мо- чевых путях. После 24 ч препарат не определяется в организме. ПОКАЗАНИЯ: инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: дыхательных путей — острый и хронический бронхит, инфициро- ванные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, пос- леоперационные инфекции органов грудной полости; уха, горла, носа — синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит; мочевых путей — острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия; мягких тканей: рожистое воспаление, раневые инфекции; костей и суставов: остеомиелит, септический артрит; кожи: фурункулез, пиодермия, импетиго; передающиеся половым путем: гонорея (острый, неосложненный гонококковый уретрит и цервицит), особенно в тех случаях, когда про- тивопоказан бензилпенициллин; акушерско-гинекологические: воспалительные заболевания орга- нов малого таза; другие: септицемия, менингит, перитонит; профилактика послеоперационных инфекций: при большом риске возникновения инфекционных осложнений после оперативных вмеша- тельств на органах грудной клетки, брюшной полости и таза, сердечно- сосудистых и ортопедических операциях. В большинстве случаев эффективна монотерапия Цефуроксимом- БХФЗ. При необходимости препарат можно применять в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом (пер- орально, в суппозиториях или в виде инъекций), особенно для профи- лактики послеоперационных осложнений при абдоминальных и гине- кологических вмешательствах. ПРИМЕНЕНИЕ: вводят только в/м или в/в. Для приготовления р-ра для в/м введения к 0,25 г препарата добавляют 1–2 мл воды для инъек- ций или 1–2,5 мл изотонического р-ра натрия хлорида; к 0,75 г препа- рата — 3–6 мл воды для инъекций или 3–7,5 мл изотонического р-ра на- трия хлорида, встряхивают до образования суспензии или р-ра. В за- висимости от объема растворителя препарат может приобретать вид непрозрачной молочной суспензии или желтоватого р-ра. Для приго- товления р-ра для в/в струйного введения 0,25 г препарата растворя- ют не менее чем в 3 мл, 0,75 г — не менее чем в 9 мл, 1,5 г — не менее чем в 15 мл воды для инъекций. Приготовленный р-р может приобре- тать цвет от бледно-желтого до светло-янтарного. Различная интен- сивность окраски не влияет на терапевтическую эффективность и без- опасность препарата. Вводят медленно — на протяжении 3–5 мин. Для в/в кратковременных вливаний (до 30 мин) 1,5 г препарата растворяют в 50 мл растворителя (изотонический р-р натрия хлорида, вода для инъекций или 5% р-р глюкозы). Взрослым назначают по 0,75 г (при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами) и по 1,5 г (при инфекциях, вызванных грамотрицательными микроор- ганизмами) 3 раза в сутки в/м или в/в. При необходимости интервал между введениями можно сократить до 6 ч. Суточная доза Цефурокси- ма-БХФЗ составляет в среднем 3–6 г. При гонорее препарат вводят в дозе 1,5 г однократно или разде- ленной на 2 дозы в обе ягодичные мышцы. Детям в возрасте до 14 лет и грудным детям старше 2 мес препа- рат назначают в/м или в/в в дозе 30–100 мг/кг массы тела в сутки, раз- деленной на 3–4 введения. При большинстве инфекционных заболева- ний эффективная доза составляет 60 мг/кг. Новорожденным и детям младше 2 мес назначают в дозе 30– 100 мг/кг в сутки, разделенных на 2–3 инъекции, но при этом необхо- димо иметь ввиду, что период полувыведения цефуроксима в первые недели жизни ребенка может быть в 3–5 раз больше, чем у взрослых. Препарат используют в качестве монотерапии при менингите, если он вызван чувствительными штаммами: взрослым назначают 3 г в/в каждые 8 ч; детям старше 2 мес и до 14 лет назначают 200–240 мг/кг в сутки в/в, разделенных на 3–4 введения. При достижении терапевти- ческого эффекта после 3 дней дозу можно снизить до 100 мг/кг в сут- ки. Для новорожденных и детей до 2 мес суточная доза не должна пре- вышать 100 мг/кг в сутки в/в, которую необходимо разделить на 3 или 4 введения. При достижении терапевтического эффекта дозу снижают до 50 мг/кг в сутки в/в. Для профилактики послеоперационных осложнений доза состав- ляет 1,5 г в/в на стадии вводного наркоза при проведении абдоми- нальных, тазовых или ортопедических операций. Возможно введение дополнительной дозы 0,75 г в/м через 8 и 16 ч. При оперативных вмешательствах на сердце, легких, пищеводе и сосудах разовая доза препарата составляет 1,5 г в/в на стадии ввод- ного наркоза; затем вводят по 0,75 г Цефуроксима-БХФЗ в/м 3 раза в сутки на протяжении последующих 24–48 ч. Больным с нарушенной функцией почек (клиренс креатини- на 10–20 мл/мин) рекомендуют вводить Цефуроксим-БХФЗ по 0,75 г 2 раза в сутки; в более тяжелых случаях (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) — 0,75 г 1 раз в сутки. Продолжительность лечения Цефуроксимом-БХФЗ зависит от харак- тера и степени выраженности патологического процесса и определяется, ЦЕФУ Ц |