Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 324

 

  Главная      Учебники - Медицина     Компендиум (лекарственные препараты) - 2005 год

 

поиск по сайту            правообладателям  

 

 

 

 

 

 

 

 

 

содержание   ..  322  323  324  325   ..

 

 

Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 324

 

 

Л-1292 

КомПендиум 2005

ся в грудном молоке. Препарат хорошо проникает через воспаленную 

синовиальную оболочку в полости суставов.

ПОКАЗАНИЯ:  инфекционные  заболевания  у взрослых  и детей,  вы-

званные чувствительными к препарату микроорганизмами — инфекции 

органов дыхания (бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры); 

инфекции органов мочеполовой системы (пиелит, пиелонефрит, цистит, 

уретрит, эндометрит); инфекции органов ЖКТ (перитонит, сепсис, септи-

цемия, холангит, холецистит); инфекции кожи и мягких тканей (рожис-

тое воспаление, вторично инфицированные дерматозы, инфицирован-

ные ожоги); инфекции костей и суставов, остеомиелит; эндокардит.

ПРИМЕНЕНИЕ: вводят в/м и в/в (струйно или капельно). Режим до-

зирования устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения за-

болевания, вида возбудителя и его чувствительности к антибиотику.

Для в/м введения содержимое флакона ex tempore разводят в 4–

5 мл  изотонического  р-ра  натрия  хлорида  или  стерильной  воды  для 

инъекций. Полученный р-р вводят глубоко в мышцу.

Для  в/в  струйного  введения  разовую  дозу  препарата  разводят 

в 10 мл изотонического р-ра натрия хлорида и вводят медленно, в те-

чение 3–5 минут. При в/в капельном введении препарат (0,5–1 г) раз-

водят в 100–250 мл изотонического р-ра натрия хлорида или 5% р-ра 

глюкозы  и вводят  в течение  20–30 мин  (скорость  введения  60–80  ка-

пель в 1 минуту). Суточная доза составляет для взрослых 1–4 г препа-

рата (иногда больше). Разовая доза цефазолина для взрослых при ин-

фекциях,  вызванных  грамположительными  микроорганизмами,  со-

ставляет  0,25–0,5 г  каждые  8 ч.  При  инфекциях  дыхательных  путей 

средней тяжести, вызванных пневмококками, или инфекциях мочевы-

водящих путей препарат назначают в дозе 0,5–1 г каждые 12 ч. При за-

болеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, пре-

парат назначают в дозе 0,5–1 г каждые 6–8 ч.

При  тяжелых  инфекциях  (сепсис,  эндокардит,  перитонит,  деструк-

тивная  пневмония,  острый  гематогенный  остеомиелит,  осложненные 

урологические инфекции) суточная доза препарата может быть повыше-

на до 6 г (максимальная доза) с интервалом между введениями 6–8 ч.

Детям  старше  1 мес  препарат  назначают  в суточной  дозе  20–

50 мг/кг  массы  тела  (в  3–4  приема),  при тяжелых  инфекциях —  90–

100 мг/кг (максимальная доза). Средняя продолжительность лечения 

составляет 7–10 суток.

При назначении препарата пациентам с нарушением функции по-

чек необходима коррекция режима дозирования. У взрослых дозу пре-

парата  снижают  и увеличивают  интервал  между  ее  введениями.  На-

чальная  доза  препарата  независимо  от степени  нарушения  функции 

почек составляет 0,5 г.

Рекомендованные дозы для лечения взрослых с нарушением функ-

ции почек:

Клиренс креати­

нина, мл/мин

Суточная 

доза, г

Разовая 

доза, г

Интервал между 

введениями, ч

Более 80

1–4

0,5–1

4–8

80–50

1–2

0,5–1

6–8

50–20

0,5–1

0,5

12–24

Менее 20

0,5

0,25–0,5

12–24

При  нарушении  функции  почек  у детей  сначала  вводится  обыч-

ная разовая доза препарата, последующие дозы корригируют с учетом 

степени почечной недостаточности.

Клиренс креати­

нина, мл/мин

% суточной 

дозы

Разовая доза Интервал между 

введениями,ч

70–40

60

в 2 введения

12

40–20

25

в 2 введения

12

Менее 5

10

в 1 введение

24

У больных пожилого возраста с нормальной функцией почек необ-

ходимости в коррекции дозы препарата нет.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к антибио-

тикам цефалоспоринового ряда; период беременности. Не назначают 

недоношенным детям и детям первого месяца жизни.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможные аллергические реакции (сыпь 

на коже,  зуд,  эозинофилия,  анафилаксия),  транзиторное  повышение 

уровня аминотрансаминаз в крови. У больных с нарушением функции 

почек  при лечении  Цефазолином  Ватхэм  возможны  проявления  не-

фротоксичности препарата (повышение уровня азота мочевины и кре-

атинина в сыворотке крови); в таких случаях дозу снижают и лечение 

проводят под контролем динамики этих показателей.

Возможны  расстройства  ЖКТ  (потеря  аппетита,  тошнота,  рвота, 

диарея, в отдельных случаях — псевдомембранозный колит).

При продолжительном применении могут развиться дисбактери-

озы, суперинфекция, обусловленная устойчивыми к препарату возбу-

дителями. В/м введение может быть болезненным, при в/в введении 

возможны флебиты.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  в случае  появления  аллергических  реакций 

препарат отменяют и назначают десенсибилизирующее лечение.

Следует  помнить  о возможности  развития  перекрестных  аллер-

гических реакций при аллергии на другие антибиотики цефалоспори-

нового или пенициллинового ряда. Во время лечения препаратом мо-

гут отмечаться псевдоположительные результаты глюкозурических те-

стов, проведенных с использованием р-ров Бенедикта, Фейлинга или 

таблеток  Клинитест.  Препарат  не  влияет  на результаты  глюкозуриче-

ских тестов, проведенных с помощью ферментных методов.

В  период  кормления  грудью  препарат  применяют  с осторожнос-

тью, прекратив грудное кормление. Для применения пригодны только 

прозрачные свежеприготовленные р-ры препарата.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  р-р  препарата  нельзя  смешивать  в одном 

объеме  с другими  антибиотиками.  Экскреция  цефазолина  снижает-

ся при одновременном приеме с пробеницидом. Препарат не следует 

применять одновременно с антикоагулянтами, сильными диуретиками 

(фуросемид, этакриновая кислота).

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  парентеральное  введение  необосновано  вы-

соких  доз  препарата  может  вызвать  головокружение,  парестезии 

и головную боль. При передозировке цефазолина или его кумуляции 

у больных с ХПН могут возникать нейротоксические явления, при этом 

отмечаются  повышенная  судорожная  готовность,  генерализованные 

клонико-тонические судороги, рвота и тахикардия. Препарат выводит-

ся из организма при гемодиализе; перитониальный диализ менее эф-

фективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при тем-

пературе до 25 °С.

ЦЕФАЗОЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (CEFAZOLINUM NATRIUM)
CEFAZOLINUM   

J01D B04

Белмедпрепараты

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пор. д/п ин. р-ра 1 г фл., № 1  

Цефазолина натриевая соль ..........................  

1 г

№ UA/3578/01/01 от 14.09.2005 до 14.09.2010

См. ЦЕФАЗОЛИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ЦЕФАЗОЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (CEFAZOLINUM NATRIUM)
CEFAZOLINUM   

J01D B04

Красфарма

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пор. д/п ин. р-ра 1 г фл., № 50   

6

 209,72

Цефазолина натриевая соль ..........................  

1 г

№ Р.12.02/05645 от 16.12.2002 до 16.12.2007

См. ЦЕФАЗОЛИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ЦЕФАЗОЛИН-БХФЗ (CEFAZOLINUM-BHFZ)
CEFAZOLINUM   

J01D B04

Борщаговский ХФЗ

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пор. д/п ин. р-ра 0,5 г фл., № 5  

Цефазолин ....................................................  

0,5 г

пор. д/п ин. р-ра 1 г фл., № 5   

6

 19,5

Цефазолин ....................................................  

1 г

№ Р.10.01/03777 от 16.10.2001 до 16.10.2006

См. ЦЕФАЗОЛИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ЦЕФАЗОЛИН-ДАРНИЦА (CEFAZOLINUM-DARNITSA)
CEFAZOLINUM   

J01D B04

Дарница

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пор. д/п ин. р-ра 0,5 г фл., № 1  
пор. д/п ин. р-ра 0,5 г фл., № 5   

6

 10,79

пор. д/п ин. р-ра 0,5 г фл., № 10, № 20, № 40  

пор. д/п ин. р-ра 0,5 г фл. с раств. в амп. 5 мл, № 1  

Цефазолин ....................................................  

0,5 г

пор. д/п ин. р-ра 1 г фл., № 1  
пор. д/п ин. р-ра 1 г фл., № 5   

6

 21,73

пор. д/п ин. р-ра 1 г фл., № 10, № 20  
пор. д/п ин. р-ра 1 г фл., № 40   

6

 170,7

пор. д/п ин. р-ра 1 г фл. с раств. в амп. 10 мл, № 1  

Цефазолин ....................................................  

1 г

Препарат содержит цефазолин в форме натриевой соли.

№ Р.05.02/04660 от 08.05.2002 до 08.05.2007

См. ЦЕФАЗОЛИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ЦЕФА

Ц

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

 

КомПендиум 2005 

Л-1293

ЦЕФАЗОЛИН-КМП (CEFAZOLIN-KMP)
CEFAZOLINUM   

J01D B04

Артериум

Киевмедпрепарат

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пор. д/п ин. р-ра 0,5 г фл. в/м, № 1   

6

 2,51

пор. д/п ин. р-ра 0,5 г фл. в/м, № 10   

6

 29,61

Цефазолин ................................................ 

0,5 г

№ UA/2132/01/01 от 18.11.2004 до 18.11.2009

пор. д/п ин. р-ра 1 г фл. в/м, № 1   

6

 4,16

пор. д/п ин. р-ра 1 г фл. в/м, № 10   

6

 38,5

Цефазолин ................................................ 

1 г

№ UA/2132/01/02 от 18.11.2004 до 18.11.2009

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  цефазолин  ((6R,7R)-3-[[(5-

метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)тио]метил]-8-оксо-7-[2-(1Н-тетразол-1-

ил)ацетамидо]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоксилат  на-

трия) —  цефалоспориновый  антибиотик  широкого  спектра  действия 

I поколения. Активен в отношении грамположительных микроорганиз-

мов (Staphylococcus spp., в том числе продуцирующих пенициллина-

зу, большинства штаммов Streptococcus spp., в том числе пневмокок-

кам, Corinebacterium diphtheriae), грамотрицательным микроорганиз-

мам  (Escherichia  coli,  Salmonella  spp.,  Shigella  spp.,  Proteus  mirabilis, 

Klebsiella  spp.,  Haemophylus  influenzae,  Enterobacter  aerogenes, 

Neisseria  gonorrhoeae).  Устойчивы  к антибиотику  индолположитель-

ные  штаммы  протея  (P. morgani,  P. vulgaris,  P. rettgeri),  Pseudomonas 

aeruginosa;  не  действует  на риккетсии,  вирусы,  грибы,  простейшие. 

Как и пенициллины, угнетает синтез клеточной стенки бактерий.

При  в/м  введении  быстро  всасывается,  достигает  максималь-

ной  концентрации  в плазме  крови  через  1 ч;  эффективная  концентра-

ция в плазме крови сохраняется в течение 8–12 ч. Около 90% выделя-

ется почками посредством клубочковой фильтрации и канальцевой се-

креции. Легко проникает через плацентарный барьер в амниотическую 

жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации обнаружива-

ется в грудном молоке. Препарат хорошо проникает через воспаленную 

синовиальную оболочку, в полости суставов. При в/в введении создает-

ся более высокая концентрация в плазме крови, однако при этом препа-

рат быстрее выводится (период полувыведения — около 2 ч).

ПОКАЗАНИЯ: инфекции, вызванные чувствительными к цефазолину 

возбудителями, — респираторные инфекции (пневмония, абсцесс лег-

кого, эмпиема плевры и др.); перитонит, септицемия, эндокардит, остео-

миелит, раневая и ожоговая инфекция; инфекции мочеполового тракта, 

кожи и мягких тканей; инфекции опорно-двигательного аппарата.

ПРИМЕНЕНИЕ:  вводят  в/м  и в/в  (струйно  или  капельно).  Для  в/м 

введения р-р препарата готовят ex tempore, содержимое флакона раз-

водят  в 4–5 мл  изотонического  р-ра  натрия  хлорида  или  стерильной 

воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу. Для в/в струйного введе-

ния разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического р-ра на-

трия хлорида и вводят медленно в течение 3–5 мин. При в/в капельном 

введении 0,5–1 г препарата разводят в 100–250 мл изотонического р-ра 

натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы; инъекцию проводят в течение 20–

30 мин (скорость введения — 60–80 капель в 1 мин). Суточная доза пре-

парата для взрослых составляет 1–4 г (иногда более) и зависит от тяже-

сти инфекции, вида возбудителя и его чувствительности к антибиотику. 

Разовая доза препарата для взрослых при инфекциях, вызванных грам-

положительными микроорганизмами, составляет 0,25–0,5 г каждые 8 ч.

При  инфекциях  дыхательных  путей  средней  тяжести,  вызван-

ных пневмококками, и инфекциях мочевых путей препарат назначают 

по 0,5–1,0 г каждые 12 ч.

При  заболеваниях,  вызванных  грамотрицательными  микроорга-

низмами, препарат назначают по 0,5–1 г каждые 6–8 ч.

При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструк-

тивная  пневмония,  острый  гематогенный  остеомиелит,  осложненные 

урологические инфекции) суточная доза препарата может быть повы-

шена до максимальной — 6 г с интервалом между введениями 6–8 ч.

При нарушении функции почек у взрослых схему лечения корригиру-

ют, снижая дозу препарата и увеличивая интервалы между его введения-

ми. Начальная доза препарата, независимо от выраженности нарушения 

функции почек, составляет 0,5 г. Рекомендуемые дозы для лечения взрос-

лых с нарушением функции почек составляют: при уровне азота мочеви-

ны  в сыворотке  крови  20–34 мг%  и клиренсе  креатинина  70–40 мл/мин 

при легкой  или  средней  тяжести  инфекции —  0,25–0,5 г  каждые  12 ч, 

при тяжелой  инфекции —  0,5–1,25 г  каждые  12 ч  (период  полувыведе-

ния составляет 3–5 ч); при уровне азота мочевины в сыворотке крови 35–

49 мг%  и клиренсе  креатинина  40–20 мл/мин  доза  препарата  при лег-

кой или средней тяжести инфекции составляет 0,125–0,25 г каждые 12 ч, 

при тяжелой инфекции — 0,25–0,6 г каждые 12 ч (период полувыведения 

составляет 6–12 ч); при уровне азота мочевины в крови 50–75 мг% и кли-

ренсе креатинина 20–5 мл/мин доза препарата при легкой или средней 

тяжести  инфекции  составляет  75–150 мг  каждые  24 ч,  при тяжелой  ин-

фекции —  150–400 мг  каждые  24 ч  (период  полувыведения  составляет 

15–30 ч); при уровне азота мочевины в сыворотке крови 75 мг% и клирен-

се креатинина 5 мл/мин доза препарата при легкой или средней тяжести 

инфекции составляет 37,5–75 мг каждые 24 ч, при тяжелой инфекции — 

75–200 мг каждые 24 ч (период полувыведения составляет 30–40 ч).

При  нарушении  функции  почек  у детей  сначала  вводят  обыч-

ную  разовую  дозу  препарата  Цефазолин-КМП,  затем  последующие 

дозы  препарата  корректируют  с учетом  степени  почечной  недоста-

точности. У детей с умеренно выраженным нарушением функции по-

чек (клиренс креатинина от 70 до 40 мл/мин) суточная доза составля-

ет 60% суточной дозы препарата, которая применяется при нормаль-

ной функции почек, и делится на 2 введения; при клиренсе креатинина 

от 40 до 20 мл/мин доза препарата составляет 25% от нормы и делится 

на 2 введения; при значительном нарушении функции почек (клиренс 

креатинина от 20 до 5 мл/мин) суточная доза составляет 10% от нор-

мальной с интервалом между введениями 24 ч.

Не  следует  смешивать  р-ры  препарата  Цефазолин-КМП  с други-

ми антибиотиками в одном шприце или в одном р-ре для в/в вливания. 

Продолжительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания 

и составляет 7–10 дней и более.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к цефало-

споринам, период беременности. Препарат не назначают недоношен-

ным детям и детям в возрасте до 1 года.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны аллергические реакции (кожная 

сыпь и зуд, эозинофилия), транзиторное повышение активности транс-

аминаз и ЩФ в сыворотке крови. У больных с предшествующими на-

рушениями функции почек при лечении препаратом Цефазолин-КМП 

в высоких  дозах  (6 г)  возможны  проявления  нефротоксичности  (по-

вышение  содержания  азота  мочи  и креатинина  в сыворотке  крови). 

Дозу препарата в этих случаях снижают и лечение проводят под конт-

ролем динамики этих показателей (не реже 1 раза в неделю). Возмож-

ны  также  желудочно-кишечные  расстройства  (тошнота,  рвота,  симп-

томы колита и др.). При длительном лечении возможно развитие дис-

бактериоза, суперинфекции, вызванной устойчивыми к его действию 

возбудителями. Возможна местная болезненность при в/м введении, 

при в/в — развитие флебита.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: у больных со сниженной функцией почек не-

обходим подбор дозы и интервалов между введениями Цефазолина-

КМП в зависимости от степени функциональной недостаточности. При 

нарушении функции почек постоянный контроль уровня Цефазолина-

КМП в сыворотке крови позволит обеспечить безопасность примене-

ния препарата. В случае появления признаков аллергических реакций 

введение препарата должно быть прекращено; необходимо назначить 

соответствующее симптоматическое лечение. Возможно развитие пе-

рекрестных  аллергических  реакций  с прочими  цефалоспориновыми 

антибиотиками,  а также,  в отдельных  случаях,  и  с антибиотиками  пе-

нициллинового ряда. В исследованиях не выявлено неблагоприятного 

влияния Цефазолина-КМП на плод. Цефазолин-КМП не влияет на спо-

собность  к  управлению  автотранспортом  и  к  работе  с  потенциально 

опасными механизмами. Могут отмечаться ложноположительные ре-

зультаты лабораторных анализов на содержание глюкозы в моче, если 

они проводятся с использованием р-ра Бенедикта, Феллинга или таб-

леток Клинитест. Вместе с тем Цефазолин-КМП не влияет на резуль-

таты  определения  уровня  глюкозы  в моче,  проведенного  с помощью 

ферментативных методов. Кроме того, могут отмечаться ложнополо-

жительные  результаты  прямого  и непрямого  теста  Кумбса,  например 

у новорожденных, матери которых лечились Цефазолином-КМП.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: почечный клиренс Цефазолина-КМП снижа-

ется при одновременном приеме пробенецида.

Препарат не следует применять одновременно с антикоагулянта-

ми, активными диуретиками (фуросемид, кислота этакриновая).

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  парентеральное  введение  препарата  в дозах, 

превышающих  рекомендуемые,  может  вызвать  развитие  головокру-

жения, парестезии и головную боль. При острой передозировке пре-

парата или его кумуляции в организме у больных с ХПН могут развить-

ся нейротоксические явления, при этом отмечается повышенная судо-

рожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, 

ЦЕФА

Ц

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

 

Л-1294 

КомПендиум 2005

рвота и тахикардия. В случае развития у больных токсических реакций, 

а также  при признаках  передозировки  Цефазолина-КМП  выведение 

препарата из организма может быть ускорено путем гемодиализа. Пе-

ритонеальный диализ неэффективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в защищенном от света месте при темпера-

туре 15–25 °С.

ЦЕФАЗОЛИН-МИП (CEFAZOLINUM-MIP)
CEFAZOLINUM   

J01D B04

Chephasaar

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пор. д/п ин. р-ра 1 г фл., № 1, № 50  

Цефазолина натриевая соль ..........................  

1 г

пор. д/п ин. р-ра 2 г фл., № 1, № 50  

Цефазолина натриевая соль ..........................  

2 г

№ Р.05.03/06931 от 30.05.2003 до 30.05.2008

См. ЦЕФАЗОЛИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ЦЕФАЗОЛИН-НОРТОН (CEFAZOLINUM-NORTON)
CEFAZOLINUM   

J01D B04

Norton

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пор. д/п ин. р-ра 500 мг фл., № 1  

№ UA/2223/01/01 от 03.12.2004 до 03.12.2009

пор. д/п ин. р-ра 500 мг фл. ин балк, № 200  

Цефазолин ....................................................  

500 мг

№ UA/2224/01/01 от 03.12.2004 до 03.12.2009

пор. д/п ин. р-ра 1000 мг фл., № 1  

№ UA/2223/01/02 от 03.12.2004 до 03.12.2009

пор. д/п ин. р-ра 1000 мг фл. ин балк, № 200  

Цефазолин ....................................................  

1000 мг

№ UA/2224/01/02 от 03.12.2004 до 03.12.2009

См. ЦЕФАЗОЛИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ЦЕФАКСОН (CEFAXONE)
CEFTRIAXONUM   

J01D D04

Lupin Ltd

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пор. д/п ин. р-ра 250 мг фл., № 1  

Цефтриаксон ............................................. 

250 мг

№ UA/0210/01/01 от 11.12.2003 до 11.12.2008

пор. д/п ин. р-ра 500 мг фл., № 1  

Цефтриаксон ............................................. 

500 мг

№ UA/0210/01/02 от 11.12.2003 до 11.12.2008

пор. д/п ин. р-ра 1000 мг фл., № 1   

6

 7,81

№ UA/0210/01/03 от 11.12.2003 до 11.12.2008

пор. д/п ин. р-ра 1000 мг фл. ин балк, № 25  

Цефтриаксон ............................................. 

1000 мг

1 флакон содержит цефтриаксона натриевой соли в переcчете на цефтриак-

сон 0,25 г, 0,5 г, или 1,0 г.

№ UA/0211/01/01 от 11.12.2003 до 11.12.2008

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: 6R-6альфа, 7бета(Z)-7-(2-ами-

но-4-тиазолил)(метоксимино)ацетиламино-8-оксо-3-[(1,2,5,6-тетра-

гидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тиометила-5-тиа-1-аза-

бицикло [4.2.0.] окт-2-ен-2-карбонова кислота (в виде динатриевой соли). 

Цефаксон — цефалоспориновый антибиотик III поколения для паренте-

рального применения, оказывает бактерицидное действие, угнетает син-

тез клеточной стенки бактерий, in vitro угнетает рост большинства грампо-

ложительных и грамотрицательных микроорганизмов. К действию Цефа-

ксона чувствительны следующие виды микроорганизмов:

грамположительные:  Staphylococcus  aureus,  Staphylococcus  epi-

dermidisStreptococcus pneumoniaeStreptococcus группы А (Str. pyo-

genes), Streptococcus группы В (Str. agalactiae), Streptococcus viridans

Streptococcus bovisStaphylococcus spp.;

грамотрицательные: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella 

catarrhalis,  Citrobacter  spp.,  Enterobacter  spp.  (некоторые  штаммы — 

резистентны), Escherichia coliHaemophilus ducreyiHaemophilus influ-

enzaeHaemophilus parainfluenzaeKlebsiella spp. (в том числе Kl. pneu-

moniae),  Moraxella  spp.,  Morganella  morganii,  Neisseria  gonorrhoeae

Neisseria meningitidisPlesiomonas shigelloidesProteus mirabilisProteus 

vulgaris,  Providencia  spp.,  Pseudomonas  aeruginosa  (некоторые  штам-

мы — резистентны), Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Serratia spp

(в  том  числе  S.  marcescens),  Shigella  spp.,  Vibrio  spp.  (в  том  числе 

V. cholerae), Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica);

анаэробные возбудители: Bacteroides spp. (например, B. fragilis), 

Clostridium  spp.,  (в  том  числе  Cl.  difficile),  Fusobacterium  spp.  (кроме 

F. mostiferumF. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Некоторые штаммы большинства Bacteroides spp. (например, B. fra-

gilis), вырабатывающие бета-лактамазу — устойчивы к цефтриаксону.

При  парентеральном  введении  цефтриаксон  хорошо  проникает 

в ткани  и жидкости  организма.  Показатели  AUC  при в/в  и в/м  введе-

ниях  одинаковы,  что  свидетельствует  о полной  биодоступности  цеф-

триаксона. При в/в введении цефтриаксон быстро диффундирует в ин-

терстициальную жидкость, где бактерицидное действие относительно 

чувствительных к нему возбудителей сохраняется на протяжении 24 ч.

У  новорожденных  и у детей  при воспалении  мозговой  оболоч-

ки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериально-

го менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке 

крови  попадает  в спинномозговую  жидкость,  которая  приблизитель-

но в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после 

в/в введения цефтриаксона в дозе 50–100 мг/кг концентрация в спин-

номозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менин-

гитом через 2–25 ч после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг кон-

центрация цефтриаксона многократно превышала минимальную инги-

бирующую дозу для возбудителей менингита.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином. Степень свя-

зывания обратно пропорциональна концентрации (при концентрации 

препарата  в сыворотке  крови  менее  100 мг/л  связывание  цефтриак-

сона  с белками  плазмы  крови  составляет  95%,  а при контрацепции 

300 мг/л —  только  85%).  Благодаря  более  низкому  содержанию  аль-

буминов  в интерстициальной  жидкости  концентрация  цефтриаксона 

в ней выше, чем в сыворотке крови.

Период  полувыведения  у здоровых  взрослых  составляет  прибли-

зительно 8 ч. У грудных детей в возрасте до 1 мес и у людей пожилого 

возраста старше 75 лет средний период полувыведения приблизитель-

но вдвое длиннее. У взрослых в неизмененном виде с мочой выделяет-

ся 50–60% цефтриаксона и 40–50% с желчью. Под влиянием кишечной 

флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорож-

денных приблизительно 70% введенной дозы выделяется почками. При 

недостаточности почек средней степени тяжести, при патологии печени 

у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, пери-

од полувыведения удлиняется незначительно. При патологии функции 

почек увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патоло-

гия печени, то усиливается выделения цефтриаксона почками.

ПОКАЗАНИЯ: инфекции, вызванные чувствительными к Цефаксону 

патогенными микроорганизмами: сепсис, менингит, инфекции брюш-

ной  полосити  (перитонит,  воспалительные  заболевания  ЖКТ,  желче-

выводящих путей), инфекции костей, суставов, соединительной ткани, 

кожи,  инфекции  у больных  со  сниженной  функцией  иммунной  систе-

мы, инфекции почек и мочевыводящих путей, инфекции дыхательных 

путей, в особенности пневмонии, а также инфекции ЛОР-органов, ге-

ниталий, в том числе гонорея.

Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

ПРИМЕНЕНИЕ:  взрослые  и дети  старше  12 лет:  среднесуточная 

доза составляет 1–2 г Цефаксона 1 раз в сутки (через 24 ч) в/в или в/м.

В тяжелых случаях или при инфекциях, вызванных умеренно чув-

ствительными  патогенами,  одноразовая  суточная  доза  может  быть 

увеличена до 4 г.

Для детей от первого года жизни до 12 лет: при одноразовом су-

точном дозировании рекомендуется такая схема:

новорожденным (до двухнедельного возраста): 20–50 мг/кг в сут-

ки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не рекомендуется из-за не-

зрелости ферментной системы грудных детей). Суточная доза состав-

ляет 20–75 мг/кг. Детям с массой тела 50 кг и более следует использо-

вать дозы для взрослых.

Дозу  свыше  50 мг/кг  необходимо  назначать  в виде  в/в  инфузии 

по крайней мере на протяжении 30 мин. Продолжительность терапии 

зависит от течения заболевания.

Менингит

При  бактериальном  менингите  у детей  начальная  доза  составля-

ет 100 мг/кг один раз в сутки (максимально 4 г). При выделении куль-

туры патогенного микроорганизма и определении его чувствительно-

сти к Цефаксону, следует снизить дозу в соответствии с полученными 

данными.

Рекомендуется следующая продолжительность курса в зависимо-

сти от возбудителя:

Возбудитель

Продолжительность терапии

Neisseria meningitidis

4 дней

Haemophilus influenzae

6 дней

Streptococcus pneumoniae

7 дней

Чувствительные Enterobacteriacease

10–14 дней

ЦЕФА

Ц

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

 

КомПендиум 2005 

Л-1295

Гонорея. Для лечения гонореи, вызванной как пенициллиназо-об-

разующими,  так  и пенициллиназо-необразующими  штаммами,  реко-

мендуется разовая доза 250 мг в/м.

Профилактика инфекции в пред- и послеоперационном периоде.

Для предупреждения развития послеоперационных инфекций ре-

комендуется однократное введение взрослым Цефаксона в дозе 1–2 г 

за 30–90 мин до оперативного вмешательства.

Недостаточность функции почек и печени

У больных с нарушенной функцией почек, при нормальном функ-

ционировании  печени,  нет  необходимости  снизить  дозу  Цефаксона. 

Только при недостаточности почек в претерминальной стадии (клиренс 

креатинина ниже 10 мл/мин) рекомендуется, чтобы суточная доза Це-

факсона не превышала 2 г для взрослых.

У больных с нарушенной функцией печени, при сохранении функ-

ции почек, дозу Цефаксона снижать также нет необходимости.

При сочетанной тяжелой патологии печени и почек необходимо ре-

гулярно контролировать концентрацию Цефаксона в сыворотке крови.

Больным,  находящимся  на гемодиализе,  нет  необходимости  из-

менять дозу препарата после процедуры.

В/м  введение:  для  в/м  введения  1 г  препарата  необходимо  раз-

вести в 3,5–4 мл 1% или 2% р-ра лидокаина и необходимое количест-

во препарата ввести глубоко в ягодичную мышцу; рекомендуется вво-

дить не больше 1 г препарата в одну ягодицу. Полученный р-р нельзя 

вводить в/в!

В/в введение: для в/в инъекции 1 г препарата необходимо развес-

ти  в 10 мл  стерильной,  дистиллированной  воды  и необходимое  коли-

чество препарата вводить в/в медленно на протяжении 2–4 мин.

В/в  инфузия:  продолжительность  в/в  инфузии  по крайней  мере 

30 мин.

Для в/в инфузии 2 г порошка необходимо развести приблизитель-

но в 40 мл р-ра, не содержащего кальций, например: в 0,9% р-ре на-

трия хлорида, в 5% р-ре глюкозы, в 10% р-ре глюкозы, 5% р-ре левуле-

зы и ввести необходимое количество препарата.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к цефа-

лоспоринам и пенициллинам. Первый триместр беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, 

стоматит и глоссит.

Со  стороны  кроветворной  системы:  эозинофилия,  лейкопения, 

гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: экзантема, аллергический дерматит, кра-

пивница, отеки, полиморфная эритема.

Другие одиночные побочные эффекты: головная боль, головокру-

жения, повышение активности ферментов печени, боль в правом под-

реберье,  олигурия,  повышение  содержания  креатинина  в сыворотке 

крови,  микозы  в области  гениталий,  озноб,  анафилаксия  или  анафи-

лактические реакции. В исключительном случае отмечают псевдомем-

бранозный энтероколит и нарушения свертывания крови.

После в/в введения в некоторых случаях возможен флебит. Для его 

предотвращения следует вводить препарат медленно (на протяжении 

2–4 мин).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: не исключена возможность развития анафи-

лактического шока, который требует немедленной терапии — сначала 

в/в вводят адреналин, затем ГКС.

Иногда при УЗИ желчного пузыря отмечается наличие тени, кото-

рая указывает на отложение осадков. Данный симптом исчезает после 

окончания или временного прекращения терапии Цефаксоном. Даже 

при наличии болевого синдрома подобные случаи не требуют опера-

тивного вмешательства, достаточно консервативного лечения.

Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспори-

новым антибиотикам Цефаксон способен вытеснять билирубин, свя-

занный  с альбумином  сыворотки  крови.  Поэтому  у новорожденных 

с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных, применение Це-

факсона требует еще большей осторожности.

Поскольку препарат попадает в грудное молоко, не следует про-

должать кормление грудью в период приема Цефаксона.

При  продолжительном  применении  необходим  периодический 

контроль формулы крови.

Цефаксон применяется только в условиях стационара!

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  Цефаксон  и аминогликозиды  действуют  си-

нергически  в отношении  многих  грамположительных  и грамотрица-

тельных бактерий. Хотя заранее говорить о потенцированном эффек-

те  подобных  комбинаций  нельзя,  при тяжелых  и угрожающих  жизни 

инфекциях  (например,  вызванных 

Pseudomonas  aeruginosa)  обосно-

ванно их одновременное назначение, однако из-за фармацевтической 

несовместимости  Цефаксона  с аминогликозидами  вводить  их  следу-

ет раздельно.

Цефаксон фармацевтически несовместим также с р-рами других 

антибиотиков.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  большие  концентрации  Цефаксона  в плазме 

крови  не  могут  быть  снижены  при помощи  гемодиализа  или  перито-

неального диализа. При передозировке рекомендуется симптоматиче-

ское лечение.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте, при тем-

пературе  не  выше  25 °С.  Свежеприготовленный  р-р  Цефаксона  приго-

ден  для  применения  на протяжении  6 ч  при температуре  25 °С  или  24 ч 

при температуре 5 °С.

ЦЕФАЛЕКСИН (CEFALEXINUM)
CEFALEXINUM   

J01D B01

Hau Giang United Ph. F.-HG Pharm

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 250 мг, № 10   

6

 4,75

капс. 250 мг, № 20, № 100  

Цефалексин ...................................................  

250 мг

капс. 500 мг, № 10   

6

 7,49

капс. 500 мг, № 20, № 100  

Цефалексин ...................................................  

500 мг

№ Р.06.02/04819 от 10.06.2002 до 10.06.2007

См. ЦЕФАЛЕКСИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ЦЕФАЛЕКСИН (CEFALEXIN)
CEFALEXINUM   

J01D B01

Hemofarm

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

гран. д/п сусп. 250 мг/5 мл фл. 100 мл, № 1   

6

 9,43

Цефалексин ...................................................  

250 мг/5 мл

№ 3101 от 07.07.2003 до 07.07.2008

См. ЦЕФАЛЕКСИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ЦЕФАЛЕКСИН (CEFALEXINUM)
CEFALEXINUM   

J01D B01

LOK-BETA Pharmaceuticals

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 250 мг контейнер ин балк, № 2000  

Цефалексин ...................................................  

250 мг

№ UA/1948/01/01 от 04.10.2004 до 04.10.2009

капс. 500 мг контейнер ин балк, № 2000  

Цефалексин ...................................................  

500 мг

№ UA/1948/01/02 от 04.10.2004 до 04.10.2009

См. ЦЕФАЛЕКСИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ЦЕФАЛЕКСИН (CEFALEXINUM)
CEFALEXINUM   

J01D B01

Авант

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 250 мг блистер, № 10, № 20  

капс. 250 мг фл., № 20  

Цефалексин ...................................................  

250 мг

№ UA/2111/01/02 от 15.11.2004 до 15.11.2009

капс. 500 мг блистер, № 10, № 20  

капс. 500 мг фл., № 20  

Цефалексин ...................................................  

500 мг

№ UA/2111/01/01 от 15.11.2004 до 15.11.2009

См. ЦЕФАЛЕКСИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ЦЕФАЛЕКСИН (CEFALEXINUM)
CEFALEXINUM   

J01D B01

Борисовский ЗМП

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 0,25 г, № 6  
капс. 0,25 г, № 10   

6

 3,71

Цефалексин ...................................................  

0,25 г

№ UA/0607/01/01 от 20.02.2004 до 20.02.2009

См. ЦЕФАЛЕКСИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ЦЕФАЛЕКСИН (CEFALEXIN)
CEFALEXINUM   

J01D B01

Борщаговский ХФЗ

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 0,25 г контурн. ячейк. уп., № 10  
капс. 0,25 г контурн. ячейк. уп., № 20   

6

 9,43

№ П.05.02/04687 от 08.05.2002 до 08.05.2007

капс. 0,25 г пакет ин балк, № 1000  

Цефалексин ...................................................  

0,25 г

№ UA/1647/01/01 от 08.05.2002 до 08.05.2007

См. ЦЕФАЛЕКСИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ЦЕФА

Ц

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

 

 

 

 

 

 

 

 

содержание   ..  322  323  324  325   ..