Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 308

Л-1228 

КомПендиум 2005

ными или поврежденными таблетками Финаста. При половом контакте 

мужчинам, принимающим препарат, следует пользоваться презерва-

тивами. Не предназначен для применения в педиатрии.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  не  отмечены.  Финастерид  не  оказывает  су-

щественного влияния на систему цитохрома Р450, которая принимает 

участие в метаболизме некоторых препаратов. Не выявлено значимого 

взаимодействия  с пропранололом,  дигоксином,  глибуридом,  варфа-

рином,  теофиллином,  феназоном,  ингибиторами  АПФ,  блокаторами 

α- и β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов, нитрата-

ми, ингибиторами ГМГ-КоА, НПВП, хинолонами и бензодиазепинами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при применении внутрь в дозе до 400 мг одно-

кратно и в дозе до 80 мг/сут многократно на протяжении 3 мес побоч-

ные эффекты не наблюдались. Специфического антидота нет.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в защищенном от света месте при темпера-

туре 15–25 °С.

ФИНЛЕПСИН

®

 

(FINLEPSIN

®

)

CARBAMAZEPINUM   

N03A F01

AWD. pharma

Pliva

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

ФИНЛЕПСИН

®

табл. 200 мг, № 50   

6

 32,79

Карбамазепин ........................................... 

200 мг

Прочие  ингредиенты:  желатин  белый,  магния  стеарат,  целлюлоза  микро-

кристаллическая, натрия кроскармеллоза.

№ UA/1256/02/01 от 25.01.2005 до 25.01.2010

ФИНЛЕПСИН

®

 200 РЕТАРД

табл. пролонг. дейст. 200 мг блистер, № 50   

6

 38,65

табл. пролонг. дейст. 200 мг блистер, № 100, № 200  

Карбамазепин ........................................... 

200 мг

Прочие ингредиенты: кополимер метакрилата, триацетамин, тальк, целлю-

лоза микрокристаллическая, кремния диоксид высокодисперсный, магния 

стеарат, кросповидон.

№ UA/1256/01/01 от 27.05.2004 до 27.05.2009

ФИНЛЕПСИН

®

 400 РЕТАРД

табл. пролонг. дейст. 400 мг блистер, № 50   

6

 54,9

табл. пролонг. дейст. 400 мг блистер, № 100, № 200  

Карбамазепин ........................................... 

400 мг

Прочие ингредиенты: кополимер метакрилата, триацетамин, тальк, целлю-

лоза микрокристаллическая, кремния диоксид высокодисперсный, магния 

стеарат, кросповидон.

№ UA/1257/01/01 от 27.05.2004 до 27.05.2009

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  противосудорожный  препа-

рат, производное иминостильбена. Обладает умеренным антидепрес-

сивным (тимолептическим) и нормотимическим эффектом. Оказыва-

ет также анальгезирующее действие при некоторых видах невралгии. 

Определенную роль в механизме действия карбамазепина играют его 

ГАМК-ергические  свойства,  а также  взаимодействие  с центральными 

аденозиновыми рецепторами.

Биодоступность  Финлепсина  при приеме  внутрь  таблеток  обыч-

ной продолжительности действия составляет около 70%. Пик концен-

трации  в плазме  крови  отмечается  через  4–8 ч  после  приема.  Свя-

зывание  с белками  плазмы  крови —  около  75%,  объем  распределе-

ния —  1,4 л/кг.  Период  полувыведения —  15 ч.  Препарат  выводится 

преимущественно в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ:  эпилепсия  (большие  судорожные  припадки,  сме-

шанные формы эпилепсии, очаговые припадки с простой или сложной 

симптоматикой); профилактика припадков при синдроме абстиненции 

у больных хроническим алкоголизмом; невралгия (невралгия тройнич-

ного нерва, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия, неврал-

гия при диабетической полинейропатии); пароксизмальная дизартрия 

и атаксия, тонические припадки, пароксизмальная парестезия и при-

ступы боли; психозы (маниакально-депрессивный психоз, тревожно-

ажитированная депрессия, кататоническое возбуждение).

ПРИМЕНЕНИЕ:  назначают  внутрь,  взрослым  обычно  в начальной 

суточной дозе 0,2–0,3 г, постепенно повышая ее до 0,6–1,2 г/сут. Мак-

симальная  доза —  1,6 г/сут.  Кратность  назначения  таблеток  обычной 

продолжительности  действия —  3–4 раза  в сутки,  таблеток  ретард — 

1–2 раза в сутки. Больным с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосу-

дистой системы, печени, почек, а также пациентам пожилого возрас-

та препарат назначают в более низких дозах. Для детей поддерживаю-

щая доза составляет 10–20 мг/сут.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  нарушения  костномозгового  кроветворе-

ния, AV-блокада (за исключением пациентов с имплантированным во-

дителем ритма), одновременное лечение ингибиторами МАО, препа-

ратами  лития;  повышенная  чувствительность  к карбамазепину  и три-

циклическим антидепрессантам.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  возможны  головная  боль,  головокруже-

ние, нарушения аккомодации, конъюнктивит, сонливость, атаксия, бес-

покойство, спутанность сознания, дизартрия, непроизвольные движе-

ния,  парестезии,  мышечная  слабость,  галлюцинации,  подавленное 

состояние,  затруднение  мышления,  снижение  активности,  агрессив-

ное  поведение,  брадикардия,  AV-блокада,  АГ,  артериальная  гипотен-

зия, тромбоэмболия, тошнота, рвота, диарея, запор, повышение актив-

ности  печеночных  трансаминаз,  желтуха,  гепатит,  анемия,  лейкопе-

ния, агранулоцитоз, тромбоцитопения, кожный зуд, сыпь, крапивница, 

фотосенсибилизация, пурпура, диссеминированная красная волчанка, 

синдром Лайелла, синдром Стивенса — Джонсона, алопеция, гипер-

гидроз, пульмонит, одышка, интерстициальный нефрит, почечная не-

достаточность, альбуминурия, гематурия, олигурия, дизурия, гипона-

триемия, отеки, увеличение массы тела, лимфаденопатия, галакторея, 

гинекомастия, изменение концентрации тиреоидных гормонов в кро-

ви, нарушения половой функции.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  препарат  недостаточно  эффективен  при ма-

лых эпилептических припадках. С особой осторожностью препарат при-

меняют при заболеваниях крови, тяжелых нарушениях функции сердца, 

печени и почек, нарушениях электролитного обмена. Во время лечения 

следует периодически контролировать состав периферической крови.

Детям до 6 лет препарат назначают только по строгим показаниям 

с учетом возможного риска развития побочных эффектов.

Применение Финлепсина в период беременности возможно толь-

ко по строгим показаниям; в І триместре беременности прием препа-

рата не рекомендуется.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  не  следует  назначать  Финлепсин  одновре-

менно  с необратимыми  ингибиторами  МАО;  препараты  этой  группы 

следует отменить за 2 нед до назначения карбамазепина. При одновре-

менном  назначении  нескольких  противосудорожных  средств  (фено-

барбитал, гексамидин, фенитоин, примидон) противоэпилептическая 

активность Финлепсина может снижаться. При комбинации с вальпро-

евой кислотой может отмечаться нарушение сознания вплоть до раз-

вития комы. Карбамазепин снижает эффективность пероральных кон-

трацептивных  средств,  антикоагулянтов,  нейролептиков,  усиливает 

токсические эффекты препаратов лития. Концентрация карбамазепи-

на в плазме крови может повышаться при одновременном назначении 

макролидных антибиотиков, изониазида, антагонистов кальция (вера-

памил, дилтиазем), декстропропоксифена, вилоксалина, циметидина. 

Пропоксифен может потенцировать, а тетрациклины — ослаблять про-

тивосудорожный эффект карбамазепина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы:  возбуждение,  тремор,  тонико-клонические  судороги, 

нарушение  функции  дыхательной  и сердечно-сосудистой  систем  со 

сниженным  (иногда  повышенным)  АД,  тахикардией,  нарушениями 

внутрисердечной проводимости, нарушения сознания вплоть до оста-

новки дыхания и сердца. В единичных случаях наблюдался лейкоцитоз, 

лейкопения, нейтропения, глюкозурия или ацетонурия.

Лечение: специфического антидота нет. Промывают желудок, на-

значают  активированный  уголь,  солевое  слабительное.  При  судоро-

гах — противосудорожные средства. Не рекомендуется назначать бар-

битураты,  вследствие  угнетения  дыхания,  особенно  у детей.  Форси-

рованный диурез, перитонеальный или гемодиализ малоэффективны 

(ввиду  высокой  степени  связывания  карбамазепина  с белками  плаз-

мы крови).

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в защищенном от света месте при темпера-

туре до 30 °С.

ФИНЛЕПСОЛ (FINLEPSOL)
CARBAMAZEPINUM   

N03A F01

Elegant India

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 100 мг контейнер ин балк, № 1000  

Карбамазепин ...............................................  

100 мг

табл. 200 мг контейнер ин балк, № 1000  

Карбамазепин ...............................................  

200 мг

№ П.01.03/05816 от 15.01.2003 до 15.01.2008

См. КАРБАМАЗЕПИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ФИНЛ

Ф

КомПендиум 2005 

Л-1229

ФИНЛЕПСОЛ (FINLEPSOL)
CARBAMAZEPINUM   

N03A F01

Авант

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 100 мг фл. пластм., № 100   

6

 18,12

Карбамазепин ...............................................  

100 мг

табл. 200 мг фл. пластм., № 50   

6

 18,55

Карбамазепин ...............................................  

200 мг

№ Р.01.02/04282 от 31.01.2002 до 31.01.2007

См. КАРБАМАЗЕПИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ФИНОПТИН

®

 

(FINOPTIN

®

)

VERAPAMILUM   

C08D A01

Orion

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 40 мг, № 30   

6

 11,07

табл. п/о 40 мг, № 100   

6

 24

Верапамил ................................................ 

40 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристалличес-

кая, желатин, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, гипромелоза 

5-6 сPs, сахароза, титана диоксид, полисорбат 80, глицерол 85%.

№ UA/0487/02/01 от 24.06.2005 до 24.06.2010

табл. п/о 80 мг, № 30   

6

 16,54

табл. п/о 80 мг, № 100   

6

 40,19

Верапамил ................................................ 

80 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристалличес-

кая, желатин, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, гипромелоза 

5-6 сPs, сахароза, титана диоксид, полисорбат 80, глицерол 85%.

Содержит верапамил в форме гидрохлорида.

№ UA/0487/02/02 от 24.06.2005 до 24.06.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  верапамил  (верапамила 

гидрохлорид)  является  антагонистом  кальция  (блокатором  медлен-

ных кальциевых каналов) и относится к антиаритмическим средствам 

IV класса. Верапамила гидрохлорид является производным фенилал-

киламина. Препарат содержит рацемическую смесь L- и D-форм вера-

памила; как блокатор кальциевых каналов L-изомер в 10–18 раз более 

активен, чем D-изомер.

Основным физиологическим эффектом верапамила является угне-

тение поступления ионов кальция через клеточные мембраны клеток 

миокарда и гладкомышечных клеток стенок кровеносных сосудов, без 

снижения концентрации кальция в сыворотке крови. При вазоспасти-

ческой стенокардии расслабление коронарных артерий и устранение 

коронароспазма улучшает перфузию миокарда и доставку кислорода 

к сердцу.  В  результате  расширения  периферических  артерий  снижа-

ется ОПСС, системное АД и сопротивление выброса левого желудоч-

ка (постнагрузка), что в целом снижает напряжение стенок сердца и по-

требность  миокарда  в кислороде.  Путем  снижения  внутриклеточной 

концентрации ионов кальция в клетках миокарда верапамил снижает 

сократимость миокарда (отрицательный инотропный эффект), а также 

расширяет коронарные и периферические артерии. Верапамил удли-

няет рефрактерный период, что замедляет AV-проводимость. Антеро-

градный рефрактерный период дополнительных путей проведения мо-

жет  уменьшаться.  Верапамил  может  удлинять  интервал  P—Q  на ЭКГ, 

что,  в основном,  коррелирует  с концентрацией  верапамила  в плазме 

крови (особенно в начале лечения). Верапамил практически не оказы-

вает влияния на продолжительность интервалов QRS или Q—T.

После  однократного  приема  таблетированной  формы  около  90% 

верапамила  гидрохлорида  быстро  всасывается  в ЖКТ.  В  результате 

экстенсивного метаболизма (при участии фермента CYP 3A4) при пер-

вом  прохождении  через  печень  системная  биодоступность  низкая — 

10–20%. При длительном применении относительная биодоступность 

повышается до 20–35%. Дисфункция печени может заметно повышать 

биодоступность верапамила при пероральном приеме. Максимальная 

концентрация  в плазме  крови  в основном  отмечается  через  1–2 часа 

(таблетки верапамила 80 мг). Отмечаются значительные индивидуаль-

ные вариации концентрации верапамила в плазме крови. Верапамил 

широко распределяется в различных тканях организма; средний объ-

ем  распределения  составляет  4–7 л/кг.  Верапамил  поступает  в СМЖ 

и грудное молоко, а также проникает через плаценту. Около 90% ве-

рапамила  связывается  с белками  плазмы  крови.  Верапамил  активно 

метаболизируется  в печени  с участием  фермента  CYP 3A4,  в основ-

ном  посредством  N-деалкилирования  и О-деметилирования.  Основ-

ным  метаболитом  является  норверапамил,  концентрация  которого 

в плазме крови превышает концентрацию верапамила. После приема 

препарата на протяжении 5 дней 70% верапамила выводится с мочой 

и 16% — с калом. Менее 4% экскретируется в неизмененном виде. Пе-

риод  полувыведения  после  однократного  перорального  приема  со-

ставляет 2–8 ч. После повторного приема период полувыведения удли-

няется до 4,5–12 ч. Продолжительность действия — 8–10 ч. Биодоступ-

ность верапамила у женщин выше, чем у мужчин.

При  заболеваниях  печени  увеличивается  биодоступность,  объ-

ем распределения и период полувыведения верапамила. У пациентов 

с заболеваниями  почек  изменения  фармакокинетики  несуществен-

ны.  Гемодиализ,  гемофильтрация  и перитонеальный  диализ  не  влия-

ют на элиминацию верапамила, поэтому нет необходимости повышать 

дозу верапамила в день проведения процедуры.

ПОКАЗАНИЯ: профилактика приступов стенокардии (напряжения, 

нестабильной, вазоспастической — стенокардии Принцметала, вариан-

тной стенокардии); профилактика и терапия суправентрикулярных та-

хикардий, включающих мерцание и трепетание предсердий; АГ; вторич-

ная профилактика после перенесенного острого инфаркта миокарда.

ПРИМЕНЕНИЕ: стенокардия или АГ

Начальная доза для взрослых составляет 40–80 мг 3–4 раза в сут-

ки. Дозу можно повышать еженедельно (при нестабильной стенокар-

дии —  ежедневно)  до достижения  желаемого  клинического  эффекта. 

Обычно дневная поддерживающая доза для взрослых колеблется меж-

ду 240 мг и 480 мг в 3–4 приема (стенокардия) или в 2–3 приема (АГ).

Аритмии

С профилактической целью при возвратной пароксизмальной над-

желудочковой тахикардии начальная доза для взрослых и подростков 

обычно составляет 240–480 мг в сутки в 3–4 приема. Для контроля ЧСС 

желудочков  при хроническом  трепетании  или  мерцании  предсердий 

дневная доза для взрослых обычно составляет 240–320 мг в 3–4 при-

ема. Максимальное антиаритмическое действие обычно наблюдается 

в пределах 48 ч от начала терапии в приведенных дозах.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда

Лечение должно быть начато как можно раньше, через 7–14 дней 

после  инфаркта  миокарда.  Обычная  доза  для  взрослых  составляет 

120 мг  3 раза  в сутки.  При  длительном  приеме  верапамила  его  био-

доступность,  как  правило,  увеличивается.  Следовательно,  может  по-

надобиться коррекция дозы после 2–3 нед терапии верапамилом.

Применение у детей

Обычная суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 

4–10 мг/кг массы тела в 2–3 приема. Для детей в возрасте от 1 до 14 лет 

обычная суточная доза составляет 3–6 мг/кг массы тела в 2–3 приема.

Применение у лиц пожилого возраста

Лица пожилого возраста могут быть более чувствительными к дейс-

твию верапамила при приеме в обычных дозах для взрослых. Следова-

тельно, может понадобиться снижение дозы. В большей степени это 

относится к женщинам, чем к мужчинам.

Почечная недостаточность

Коррекция дозы обычно не требуется.

Печеночная недостаточность

При  печеночной  недостаточности  доза  должна  быть  снижена;  при 

выраженной недостаточности — до 

1

/

5

 от обычной дозы для взрослых.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к верапа-

мила гидрохлориду или другим компонентам препарата; выраженная 

левожелудочковая  недостаточность  (давление  заклинивания  в легоч-

ной  артерии  > 20 мм рт. ст.  или  фракция  выброса  левого  желудочка 

< 20–30%); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД 

< 90 мм рт. ст.);  кардиогенный  шок;  декомпенсированная  сердечная 

недостаточность; осложненный острый инфаркт миокарда; АV-блока-

да II–III степени (без функционирующего водителя ритма сердца); син-

дром слабости синусного (если у пациента отсутствует функциониру-

ющий  искусственный  водитель  ритма  сердца);  трепетание  или  мер-

цание предсердий в сочетании с наличием добавочного проводящего 

тракта (например, WPW-синдром или синдром Лауна — Ганонга — Ле-

вине); интоксикация препаратами наперстянки.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  большинство  неблагоприятных  эффектов 

верапамила  развивается  вследствие  его  вазодилатирующего  и отри-

цательного  хронотропного  эффектов.  Возможны  запоры  примерно 

у 10–35%  пациентов.  Побочные  эффекты,  связанные  с вазодилатаци-

ей, включают головную боль, эритему, головокружение, отечность голе-

ней; при длительном применении может наблюдаться гиперплазия де-

сен. Более тяжелые реакции, часто требующие снижения дозы или пре-

кращения терапии, включают брадикардию, артериальную гипотензию, 

ФИНО

Ф

Л-1230 

КомПендиум 2005

хроническую сердечную недостаточность, AV-блокаду и асистолию. Эти 

побочные  эффекты  в большинстве  случаев  наблюдаются  у пациентов 

с левожелудочковой недостаточностью, нарушениями AV-проводимос-

ти или при одновременном приеме блокаторов β-адренорецепторов.

Система крови Очень редкие, включаю­

щие единичные сообщения 

(<1/10 000)

Кровоподтеки

Эндокринная си­

стема

Очень редкие, включаю­

щие единичные сообщения 

(<1/10 000)

Гинекомастия, гиперпролак­

тинемия, галакторея

Психические 

растройства

Редкие (<1/1 000, <1/100) Спутанность сознания, де­

прессия, нарушения чувстви­

тельности, нарушения сна

Нервная си­

стема

Часто или менее часто 

(<1/100)

Головокружение, сонли­

вость, повышенная утомля­

емость, головная боль

Очень редкие, включаю­

щие единичные сообщения 

(<1/10 000)

Тремор, паркинсонизм

Редкие (<1/1 000, <1/100) Парестезия, эритромелал­

гия, растройства зрения

Орган слуха

Редкие (<1/1 000, <1/100) Звон в ушах

Сердце

Часто или менее часто 

(<1/100)

Брадикардия, сердечная не­

достаточность

Редкие (<1/1 000, <1/100) АV­блокада I–III степени, 

боль в груди, пальпитация, 

тахикардия

Очень редкие, включаю­

щие единичные сообщения 

(<1/10 000)

Асистолия, синкопальные 

состояния

Сосудистая си­

стема

Часто или менее часто 

(<1/100)

Гипотензия, отеки голеней

Редкие (<1/1 000, <1/100) Гиперемия, перемежающая­

ся хромота

Очень редкие, включаю­

щие единичные сообщения 

(<1/10 000)

Пурпура (васкулиты)

ЖКТ

Часто или менее часто 

(<1/100)

Запоры, диспепсия, тошнота

Редкие (<1/1 000, <1/100) Сухость во рту, диарея, 

боль в животе, рвота

Очень редкие, включаю­

щие единичные сообщения 

(<1/10 000)

Гиперплазия десен, илеит

Гепатобилиарная 

система

Редкие (<1/1 000, <1/100) Повышение активности пе­

ченочных трансаминаз

Кожа

Редкие (<1/100)

Сыпь, крапивница, алопеция

Очень редкие, включаю­

щие единичные сообщения 

(<1/10 000)

Склонность к кровоточиво­

сти и образованию гематом, 

полиморфная эритема, син­

дром Стивенса — Джонсона

Соединительная 

ткань и опорно­

двигательный 

аппарат

Редкие (<1/1 000, <1/100) Мышечные судороги

Очень редкие, включаю­

щие единичные сообщения 

(<1/10 000)

Миалгия, артралгия

Мочевыдели­

тельная система

Редкие (<1/1 000, <1/100) Полицистурия

Репродуктивная 

система и груд­

ные железы

Редкие (<1/1000, <1/100)

Импотенция, менструально­

подобные кровотечения, бо­

лезненность молочных желез

Другие

Редкие (<1/100)

Чувство усталости, голов­

ная боль

Очень редкие, включаю­

щие единичные сообщения 

(<1/10 000)

Ангионевротический отек, 

бронхоспазм, ларингоспазм

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: верапамил может вызывать бессимптомную 

AV-блокаду  I  степени  и транзиторную  брадикардию,  которые  иногда 

сочетаются с ускользающим узловым ритмом.

Пациенты с гипертрофической кардиомиопатией подвержены вы-

сокому риску развития неблагоприятных кардиальных эффектов.

Риск развития побочных кардиальных эффектов повышается у па-

циентов, одновременно принимающих блокаторы β-адренорецепторов.

При  сердечной  недостаточности  или  нарушениях  проводимости 

во время  лечения  верапамилом  дозу  препарата  необходимо  снизить 

или прекратить его прием, при необходимости необходимо назначить 

соответствующую терапию.

Особое  внимание  следует  уделить  применению  верапамила 

при лечении новорожденных и детей первого года жизни в связи с тем, 

что  они  могут  быть  более  чувствительны  к индуцируемым  верапами-

лом нарушениям ритма.

У  лиц  пожилого  возраста  элиминация  верапамила  замедлена, 

а период полувыведения удлинен.

Доза верапамила должна быть снижена для пациентов с заболева-

ниями печени. Во время лечения верапамилом с определенными ин-

тервалами должна контролироваться функция печени.

Пациенты  с почечной  недостаточностью  должны  находиться  под 

наблюдением, несмотря на то, что в большинстве случаев коррекции 

дозы у них не требуется.

Может  потребоваться  снижение  дозы  верапамила  у пациентов 

с нарушенной  нейромышечной  передачей  (тяжелая  псевдопаралити-

ческая миастения, синдромом Ламберта — Итона, мышечная дистро-

фия Дюшена, применение миорелаксантов во время наркоза).

Блокаторы кальциевых каналов могут снижать фертильность у муж-

чин, что должно приниматься во внимание, если у мужчины, принима-

ющего  блокаторы  кальциевых  каналов,  диагностируется  необъясни-

мое другими причинами бесплодие. Этот эффект полностью обратим 

после отмены препаратов.

У  некоторых  пациентов  при употреблении  алкоголя  (этанола) 

во время лечения верапамилом может уменьшаться выведение алко-

голя из организма.

Пациенты, получающие терапию верапамилом, должны воздержи-

ваться от употребления грейпфрутового сока.

Верапамил проникает через плаценту и может быть обнаружен в кро-

ви пупочной вены после родов. Верапамил применяли для профилактики 

преждевременных родов, однако не сообщалось ни о пролонигировании 

родов, ни о повышении потребности в акушерских вмешательствах. Тем 

не  менее  отсутствуют  сравнительные  исследования  относительно  без-

опасности применения верапамила в период беременности и родов, по-

этому верапамил должен использоваться только в отдельных случаях, ког-

да ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск для плода; 

с особой осторожностью — в I триместре беременности.

Верапамил  экскретируется  с грудным  молоком,  концентрация 

в котором может составлять 60% по отношению к содержанию в плаз-

ме крови матери. Экспозиция для ребенка — менее 0,01% от дозы, по-

лученной матерью, поэтому вероятность развития побочных эффектов 

низкая.  Сообщалось  о случаях  реакций  гиперчувствительности,  вы-

званных содержащимся в грудном молоке верапамилом.

В зависимости от индивидуальной чувствительности верапамил мо-

жет ухудшать способность к управлению автотранспортом и работе с ме-

ханизмами, особенно в начале лечения. Во время лечения верапамилом 

концентрация алкоголя в сыворотке крови может быть выше, чем обычно, 

а влияние алкогольной интоксикации — более продолжительным.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: верапамил метаболизируется с участием фер-

мента CYP 3A4, который он также ингибирует. Верапамил является также 

ингибитором P-гликопротеина.

Верапамил  фармакодинамически  взаимодействует  с антиарит-

мическими препаратами, такими как амиодарон, дизопирамид, дофе-

тилид,  хинидин,  блокаторы  β-адренорецепторов;  с антигипертензив-

ными препаратами, такими как клонидин и празозин; одновременное 

применение может повышать риск сердечной недостаточности, нару-

шения AV-проводимости и выраженной гипотензии.

Верапамил ингибирует метаболизм дофетилида и хинидина, а так-

же может ингибировать метаболизм амиодарона и дизопирамида. При 

совместном применении с дифетилидом наблюдалось увеличение ин-

тервала Q—T. При применении верапамила с хинидином могут разви-

ваться  гипотензия  и отек  легких  у пациентов  с гипертрофической  об-

структивной кардиомиопатией.

Верапамил  снижает  клиренс  атенолола  у пациентов,  склон-

ных  к брадикардии.  Уровни  метопролола  и верапамила  повышаются 

при совместном применении. В меньшей степени верапамил ингиби-

рует метаболизм пропранолола. Пациентам, использующим тимолол 

в форме глазных капель, показано дополнительное обследование.

Пациентам, которые принимают верапамил, противопоказано в/в 

введение блокаторов β-адренорецепторов.

Взаимодействие верапамила с другими блокаторами ионов каль-

ция не исследовалось. Верапамил влияет на фармакокинетику препа-

ратов,  метаболизирующихся  с участием  фермента  CYP 3A4  (дилтиа-

зем, амлодипин, фелодипин, нилвадипин, нимодипин, нифедипин, ни-

золдипин, нитрендипин и другие антагонисты ионов кальция).

ФИНО

Ф

КомПендиум 2005 

Л-1231

Верапамил может на 70% повышать концентрацию дигоксина в плаз-

ме крови, следовательно, при одновременном приеме дозу дигоксина не-

обходимо снизить вдвое. При одновременом применении увеличивается 

биодоступность дигитоксина (на 25–35%) и удлиняется интервал 

Q–T.

Соли  кальция  устраняют  фармакодинамические  эффекты  вера-

памила.  Верапамил  может  оказывать  токсическое  влияние  при со-

вместном  приеме  с цефтриаксоном  и клиндамицином.  Кларитроми-

цин  и эритромицин  также  могут  способствовать  увеличению  токсич-

ности верапамила, ингибируя его метаболизм. Рифампицин оказывает 

выраженное влияние на метаболизм верапамила.

Верапамил  ингибирует  метаболизм  карбамазепина,  а также  был 

отмечен  нейротоксический  эффект  при их  совместном  применении. 

Фенобарбитал и фенитоин повышает метаболизм верапамила. Отме-

чалось повышение токсичности фенитоина при совместном использо-

вании. Верапамил и фенитоин при одновременном применении могут 

вызвать гиперплазию десен.

Влияние верапамила на концентрацию лития в плазме крови варь-

ирует, однако одновременное применение может повышать нейроток-

сичность препаратов лития.

Верапамил на 15% увеличивает биодоступность имизина. Фарма-

кодинамические  взаимодействия  верапамила  с флуоксетином  (инги-

битор  CYP 3A4)  и другими  антидепрессантами  (субстратами  CYP 3A4, 

нефазодоном,  сертиндолом,  сертралином  и венлафаксином)  не  ис-

следовались, однако пациенты должны быть обследованы на предмет 

возможного развития побочных эффектов.

Кетоконазол  ингибирует  метаболизм  верапамила  и увеличивает 

его биодоступность. Воздействие флуконазола и итраконазола на ме-

таболизм верапамила не исследовалось, однако оно не исключено.

Верапамил увеличивает системную экспозицию некоторых проти-

воопухолевых  препаратов,  включающих  доксорубицин,  паклитаксел, 

тамоксифен,  и,  возможно,  циклофосфамид  и торемифен.  Верапамил 

также  увеличивает  системную  экспозицию  циклоспорина.  Верапамил 

при применении c циклоспорином могут вызывать гиперплазию десен.

Применение  верапамила  может  усиливать  антитромботический 

эффект  ацетилсалициловой  кислоты,  тогда  как  ацетилсалициловая 

кислота может снижать гипотензивный эффект верапамила.

Верапамил увеличивает биодоступность мидазолама, триазолама 

и буспирона и значительно потенцирует их эффект. Подобное взаимо-

действие возможно с алпразоламом и золпидемом.

Циметидин ингибирует элиминацию верапамила.

Исследование  влияния  верапамила  на метаболизм  ГКС,  метабо-

лизм  которых  связан  с ферментом  CYP 3A4,  не  проводилось,  однако 

возможность метаболичского взаимодействия не исключена.

Влияние  верапамила  на ингибиторы  ВИЧ–протеазы  и ингибито-

ры обратной ненуклеозидной транскриптазы не исследовалось, одна-

ко возможность фармакокинетического взаимодействия не исключена. 

Отрицательный инотропный и гипотензивный эффект может потенциро-

ваться при использовании ингаляционных анестетиков (галотан). Одно-

временное  в/в  введение  дантролена  и верапамила  может  приводить 

к развитию гиперкалиемии и выраженному угнетению циркуляции.

Верапамил  ингибирует  метаболизм  HMG-CoA–ингибиторов  ре-

дуктазы  (статинов).  При  совместном  применении  биодоступность 

симвастатина увеличивается в 6,2 раза, а максимальная концентрация 

в плазме крови — в 3,4 раза. Подобное взаимодействие может наблю-

даться  при одновременном  применении  с атровастатином  и ловаста-

тином и маловероятно — с флувастатином и правастатином.

Одновременное применение цизаприда с верапамилом увеличи-

вает интервал 

Q–T. Верапамил снижает клиренс и увеличивает период 

полувыведения теофиллина на 20–30%. Силденафил на фоне терапии 

верапамилом следует назначать с осторожностью, поскольку это мо-

жет способствовать развитию аритмии и гипотензии.

Сульфинпиразон  усиливает  элиминацию  и антитромбоцитарное 

действие верапамила.

Инфузия дантролена натрия при терапии верапамилом может вы-

зывать развитие гипотензии и желудочной тахикардии.

Эффекты этилового спирта и верапамила взаимно потенцируют друг 

друга. Верапамил также ингибирует элиминацию этилового спирта.

Сок грейпфрута на 

1

/

3 

увеличивает биодоступность верапамила.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: передозировка верапамила в некоторых случаях 

может представлять угрозу для жизни. Симптоматика в основном раз-

вивается через 30–60 мин после приема внутрь в дозе, в 5–10 раз пер-

вышающей терапевтическую. Со стороны ЦНС отмечается дезориента-

ция, спутанность сознания, судороги; развивается циркуляторный кол-

лапс и кома. Могут возникать тошнота, рвота, метаболический ацидоз 

и вторичная гипергликемия. Наиболее типичными сердечно-сосудисты-

ми  проявлениями  передозировки  являются  гипотензия,  брадикардия, 

AV-блокада, узловой ускользающий ритм, возможна асистолия.

При передозировке показано промывание желудка, лаваж кишеч-

ника и активированный уголь. Лечение — симптоматическое и поддер-

живающее; показано в/в введение 10–20 мл 10% р-ра кальция глюко-

ната  (2,25–4,5 ммоль)  со  скоростью  5 ммоль/ч.  При  наличии  AV-бло-

кады  II–III  степени,  брадикардии  или  асистолии  показано  введение 

атропина,  изопреналина  или  орципреналина.  Проводят  мониториро-

вание функции сердца. В случае развития гипотензии показано введе-

ние допамина, добутамина или норэпинефрина. При наличии симпто-

мов сердечной недостаточности рекомендуется продолжать введение 

допамина, добутамина и/или кальция глюконата.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при комнатной температуре (15–25 °С).

ФИНОПТИН

®

 раствор (FINOPTIN

®

 solutio)

VERAPAMILUM   

C08D A01

Orion

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

р-р д/ин. 2,5 мг/мл амп. 2 мл, № 25   

6

 108,7

Верапамил ................................................ 

2,5 мг/мл

Прочие ингредиенты: натрия хлорид, вода для инъекций.

Содержит верапамил в форме гидрохлорида.

№ UA/0487/01/01 от 19.01.2004 до 19.01.2009

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  верапамил  (5-[N-(3,4-ди-

метоксифенетил)-N-метиламино]-2-(3,4-диметоксифенетил)-2-изо-

пропилвалеронитрил гидрохлорид) — антагонист ионов кальция груп-

пы фенилалкиламина. Тормозит трансмембранное поступление ионов 

кальция  в кардиомиоциты  и гладкомышечные  клетки  через  медлен-

ные кальциевые каналы мембраны. Путем снижения внутриклеточной 

концентрации кальция в кардиомиоцитах и миоцитах стенок кровенос-

ных сосудов верапамил снижает сократимость миокарда (отрицатель-

ный инотропный эффект) и расширяет коронарные и периферические 

артерии. При вазоспастической стенокардии расслабление коронар-

ных  артерий  и устранение  коронароспазма  улучшает  миокардиаль-

ную циркуляцию и транспорт кислорода к сердцу. Расширение пери-

ферических  артерий  снижает  ОПСС,  системное  АД  и сопротивление 

выбросу левого желудочка (постнагрузку), что в целом снижает напря-

жение миокарда и уменьшает его потребность в кислороде. При нор-

мальной  функции  сердца  последствия  отрицательного  иноторопного 

действия верапамила минимальны. Даже у пациентов с сердечной не-

достаточностью сердечный выброс остается в основном неизменным, 

так как снижение ОПСС компенсирует снижение сократимости; толь-

ко при выраженной сердечной недостаточности сердечный выброс мо-

жет снижаться. Угнетение поступления ионов кальция удлиняет реф-

рактерный  период  и замедляет  AV-проводимость,  однако  не  влияет 

на нормальный синусовый ритм (кроме пациентов пожилого возраста 

и больных  с синдромом  слабости  синусного  узла).  Нормальная  внут-

рипредсердная и внутрижелудочковая проводимость не изменяются. 

Антероградный  рефрактерный  период  дополнительных  путей  прове-

дения может укорачиваться. Верапамил может удлинять интервал P–Q 

на ЭКГ, что в основном коррелирует с его концентрацией в плазме кро-

ви (особенно в начале лечения). Верапамил практически не оказывает 

влияния на ширину комплекса QRS или продолжительность интервала 

Q–T.  Кроме  гемодинамического  и электрофизиологического  эффек-

тов, верапамил обладает позитивным эффектом при ИБС, связанным 

с антиатерогенным и антиагрегантным действием. Не влияет на почеч-

ный кровоток и скорость клубочковой фильтрации, экскрецию натрия 

и воды, активность ренина плазмы крови, концентрацию компонентов 

ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Не снижает толерант-

ность к глюкозе или активность инсулина у больных сахарным диабе-

том.  Верапамил  является  антагонистом  простагландина  Е

2

,  который 

повышает синтез простациклинов в полости кровеносных сосудов.

Верапамил  широко  распределяется  в различных  тканях  организ-

ма; средний объем распределения после в/в введения составляет 110–

420 л.  Объем  распределения  L-верапамила  выше,  чем  D-верапамила. 

Наивысшие объемы распределения выявлены у пациентов с заболева-

ниями сердца, почек или печени. Верапамил поступает в СМЖ и грудное 

молоко, а также проникает через плаценту. 90% верапамила связывает-

ся с белками плазмы крови, степень связывания в основном не зависит 

от концентрации в плазме крови. Тем не менее, связывание с белками 

стереоселективно: для D-верапамила этот показатель составляет 94%, 

тогда  как  только  88%  L-верапамила  находится  в связанном  с белками 

состоянии.  Следовательно  существует  двукратное  различие  в свобод-

ФИНО

Ф