содержание .. 302 303 304 305 ..

Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 304

Л-1212

КомПендиум 2005

ние Фемарой должно продолжаться на протяжении 5 лет или до тех

пор, пока не наступит рецидив заболевания. У пациентов с метастаста-

зами терапию Фемарой продолжают до появления признаков прогрес-

сирования заболевания. У пациенток пожилого возраста не требуется

коррекции дозы Фемары.

Детям препарат не назначают.

У пациенток с поражением печени или почек (при клиренсе креати-

нина ≥10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к летрозо-

лу или другим компонентам препарата; эндокринный статус, характер-

ный для пременопаузального периода; период беременности и корм-

ления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно слабо или умеренно выражены.

Побочные эффекты значительной степени выраженности, требующие

прекращения лечения, отмечаются лишь в редких случаях. Многие по-

бочные эффекты могут быть обусловлены как основным заболевани-

ем, так и естественными последствиями дефицита эстрогенов (напри-

мер, приливы крови, истончение волос).

При оценке частоты возникновения побочных эффектов использо-

вались такие градации: очень часто ((10), часто (от (1% до (10%), иногда

(от (0,1% до (1%), редко (от (0,01% до (0,1%), очень редко ((0,01%).

Инфекционные процессы: иногда — инфекции мочевой системы.

В области опухоли: иногда — боль.

Со стороны системы крови: иногда — лейкопения.

Метаболические нарушения: часто — анорексия, повышение ап-

петита; иногда — гиперхолестеролемия, отеки.

Психические нарушения: иногда — депрессия, нервозность, раз-

дражительность.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокру-

жение; иногда — сонливость, бессонница, ухудшения памяти, дисен-

тезия (в том числе парестезия, гипостезия), нарушения вкусовых ощу-

щений; редко — цереброваскулярные нарушения.

Со стороны органа зрения: иногда — катаракта, раздражение глаз,

нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — ощущение

сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит (в том числе поверхностных

и глубоких вен); редко — АГ, эмболия легочной артерии, артериальный

тромбоз, инфаркт миокарда.

Со стороны органов дыхания: редко — одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота, рвота,

диспепсия, запор, диарея; иногда — боль в животе, стоматит, сухость

в рту, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны кожных покровов: часто — облысение, повышенная

потливость, сыпь (эритематозная, макуло-папулезная, псориазопо-

добная и везикулярная); иногда — зуд, сухость кожи, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — миалгия,

боль в костях, артралгия, артрит.

Со стороны мочевых путей: иногда — повышение частоты моче-

испускания.

Со стороны репродуктивной системы: иногда — влагалищные кро-

вотечения, вагинальные выделения, сухость влагалища, боль в молоч-

ных железах.

Общие нарушения: очень часто — приливы крови; часто — утом-

ляемость (астения, общее недомогание), периферические отеки; ино-

гда — повышение температуры, сухость слизистых оболочек, жажда.

Прочие: часто — увеличение массы тела; иногда — уменьшение

массы тела.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: нет данных о применении Фемары у пациен-

ток с клиренсом креатинина <10 мл/мин. Перед назначением Фемары

таким пациенткам следует тщательно сопоставить соотношение меж-

ду потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения.

Препарат Фемара противопоказан в период беременности и корм-

ления грудью.

Поскольку при лечении препаратом наблюдались общая слабость

и головокружение, следует предупреждать пациенток о снижении фи-

зических и/или психических способностей, необходимых для управле-

ния транспортными средствами или для работы с потенциально опас-

ными механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном назначении Фемары с ци-

метидином и варфарином клинически значимых взаимодействий не на-

блюдалось.

Клинически значимых взаимодействий Фемары с другими часто

применяемыми препаратами не отмечено.

Клинического опыта по применению Фемары в комбинации с други-

ми противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.

По результатам исследований, проведенных in vitro, летрозол по-

давляет активность изоферментов цитохрома Р450 2А6 и 2С19 (при-

чем последнего — умеренно). Изофермент CYP 2A6 не играет суще-

ственной роли в метаболизме лекарственных препаратов. В экспери-

ментах in vitro установлено, что летрозол в концентрациях, в 100 раз

превышающих равновесные значения в плазме крови, не обладает

способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (суб-

страта для CYP 2С19). Таким образом, клинически значимые взаимо-

действия с изоферментом CYP 2С19 маловероятны. Тем не менее, сле-

дует соблюдать осторожность при совместном применении летрозо-

ла и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии

вышеуказанных изоферментов и имеющих малый диапазон терапев-

тической концентрации.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: специфических методов лечения нет; проводят

симптоматическую и поддерживающую терапию.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом месте при температуре до 30 °С.

ФЕМИЗОЛ (FEMISOL)
Sagmel

N02B E51

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о, № 24

19,6

Парацетамол .................................................

500 мг

Памабром ......................................................

25 мг

Мепирамина малеат ......................................

15 мг

№ Р.06.02/04857 от 20.06.2002 до 20.06.2007

ФЕМОДЕН (FEMODEN)
Schering

G03A A10

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

др., № 21

38,87

Гестоден ........................................................

75 мкг

Этинилэстрадиол ...........................................

30 мкг

№ П.02.01/02725 от 06.02.2001 до 06.02.2006

ФЕМОСТОН

(FEMOSTON

)

Solvay Pharmaceuticals

G03F A14

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/плен. оболочкой 1 мг + 10 мг комби-уп., № 28

Эстрадиол.................................................

1 мг

Дидрогестерон ..........................................

10 мг

Комби-упаковка состоит из таблеток белого цвета, содержащих 1 мг эстрадиола

и таблеток серого цвета, содержащих 1 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона

Прочие ингредиенты: лактоза, гипромеллоза, крахмал кукурузный, кремния

диоксид безводный коллоидный, магния стеарат, Опадри OY-6957 розовый

(для таблеток эстрадиола 2 мг), Опадри OY-02В22 764 желтый (для табле-

ток эстрадиола 2 мг и дидрогестерона 10 мг), Опадри Y-1-7000 белый (для

таблеток эстрадиола 1 мг), Опадри OY-8243 серый (для таблеток эстрадиола

1 мг и дидрогестерона 10 мг).

№ Р.10.01/03805 от 14.05.2004 до 24.10.2006

табл. п/плен. оболочкой 2 мг +

10 мг комби-уп., № 28

53,62

Эстрадиол.................................................

2 мг

Дидрогестерон ..........................................

10 мг

Таблетки кирпично-красного цвета, предназначенные для приема в первые

14 дней менструального цикла, содержат по 2 мг эстрадиола. Таблетки желтого

цвета, предназначенные для приема в последующие 14 дней 28-дневного мен-

струального цикла, содержат по 2 мг эстрадиола и по 10 мг дидрогестерона.

№ П.04.03/06475 от 08.04.2003 до 08.04.2008

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: комбинированный эстроген-

гестагенный препарат.

Эстрадиол химически и биологически идентичен натуральному че-

ловеческому половому гормону эстрадиолу. Среди овариальных гор-

монов он обладает наивысшей активностью. Эстрадиол вызывает ци-

клические изменения в матке, шейке матки и влагалище и обеспечива-

ют поддержание тонуса и эластичности мочеполовых путей. Эстрадиол

также играет важную роль в сохранении костной ткани, обеспечивая

профилактику остеопороза и переломов. Пероральный прием эстро-

генов положительно влияет на обмен липидов, оказывает благоприят-

ное влияние на вегетативную нервную систему и непрямое позитивное

влияние на психоэмоциональную сферу.

Дидрогестерон представляет собой прогестаген, эффективный

при пероральном приеме, действие которого сопоставимо с действи-

ФЕМИ

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

КомПендиум 2005

Л-1213

ем прогестерона, вводимого парентерально. При введении женщи-

нам с эстрогенстимулированным эндометрием дидрогестерон спо-

собствует полной секреторной трансформации эндометрия матки,

предотвращая таким образом риск развития гиперплазии и/или кар-

циномы эндометрия, обусловленных эстрогенами. Дидрогестерон не

влияет на липидный спектр крови, не обладает андрогенными, эстро-

генными, кортикоидными или анаболическими свойствами.

После приема внутрь микронизированный эстрадиол быстро вса-

сывается и интенсивно метаболизируется. Главными неконъюгирован-

ными и конъюгированными метаболитами являются эстрон и эстрона

сульфат. Эти метаболиты обладают эстрогенной активностью как непо-

средственно, так и после их превращения в эстрадиол. Главными сое-

динениями, присутствующими в моче, являются глюкурониды эстрона

и эстрадиола. Эстрогены проникают в грудное молоко.

После введения внутрь примерно 63% дидрогестерона экскре-

тируется с мочой. Препарат полностью выводится через 72 ч. В орга-

низме дидрогестерон полностью метаболизируется. Главным метабо-

литом дидрогестерона является 20-α-дигидродидрогестерон (ДГД),

присутствующий преимущественно в моче в виде конъюгата глюкуро-

новой кислоты. Общей особенностью всех метаболитов является со-

хранение ими конфигурации 4,6-диен-З-она и отсутствие реакции ги-

дроксилирования под действием 17α-гидроксилазы. Этим объясняет-

ся отсутствие эстрогенных и андрогенных эффектов у дидрогестерона.

После введения дидрогестерона внутрь концентрации ДГД в плазме

крови существенно превышают уровень исходного вещества. Дидро-

гестерон быстро всасывается. Время достижения максимальной кон-

центрации для дидрогестерона и ДГД варьируют в пределах 0,5–2,5 ч.

Периоды полувыведения для дидрогестерона и ДГД составляют соот-

ветственно 5–7 и 14–17 ч. В отличие от прогестерона дидрогестерон

не выводится с мочой в виде прегнандиола. Таким образом, сохраня-

ется возможность для анализа образования эндогенного прогестеро-

на на основе измерения экскреции прегнандиола. До настоящего вре-

мени не было отмечено никаких клинически важных взаимодействий

эстрадиола и дидрогестерона.

ПОКАЗАНИЯ: заместительная гормонотерапия расстройств, обу-

словленных естественной менопаузой или менопаузой, наступившей

вследствие оперативного вмешательства; профилактика постменопа-

узального остеопороза.

ПРИМЕНЕНИЕ: в первые 14 дней 28-дневного цикла принимают

ежедневно по 1 таблетке, содержащей 2 или 1 мг эстрадиола, а в остав-

шиеся 14 дней — ежедневно по 1 таблетке, содержащей 2 мг эстрадио-

ла и 10 мг дидрогестерона или 1 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестеро-

на. Если ходе гистологического исследования эндометрия у больной,

получавшей по 2 мг эстрадиола в сутки, будет получен неадекватный

прогестагенный ответ, необходимо повысить дозу дидрогестерона пу-

тем дополнительного приема препарата Дуфастон по 10 мг 1 раз в сут-

ки на протяжении последних 14 дней цикла. Больная должна принимать

внутрь по 1 таблетке Фемостона ежеденевно в последовательности,

указанной на упаковке. По окончании 28-дневного цикла следует не-

медленно начать следующий цикл лечения, то есть лечение препа-

ратом должно быть последовательным и непрерывным. Пациенткам,

у которых менструации не прекратились, рекомендуется начинать ле-

чение в первый день после начала менструации.

Больным с редкими менструациями целесообразно начинать ле-

чение после 10–14 дней гестагенной монотерапии Дуфастоном («хими-

ческий кюретаж»). Больные, у которых последняя менструация наблю-

далась более 12 мес назад, могут начинать лечение в любое время.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: диагностированный или предполагаемый

рак молочной железы, карцинома эндометрия и другие гормонзави-

симые опухоли; острые и хронические заболевания печени, а также их

наличие в анамнезе при отсутствии нормализации показателей функ-

ционального состояния; острый тромбоз глубоких вен или тромбоэм-

болия легочных артерий на протяжении последних двух лет; рецидиви-

рующая венозная тромбоэмболия в анамнезе, повышенный риск тром-

бообразования у больных (при отсутствии терапии антикоагулянтами);

нарушение мозгового кровообращения; установленная или предпола-

гаемая беременность; маточное кровотечение неустановленной этио-

логии; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при терапии любыми эстрогенами/прогес-

тинами возможны — ациклические кровотечения, дисменорея, кро-

вотечения вследствие отмены препарата, синдром, подобный пред-

менструальному, увеличение размеров фибромиомы матки, вагиналь-

ный кандидоз, изменения эрозии шейки матки и количества шеечного

секрета; болезненность и увеличение молочных желез, выделения из

них; тошнота, рвота, спазмы кишечника, метеоризм, нарушение функ-

ции печени, которые могут сопровождаться астенией, недомоганием,

желтухой и болью в животе; хлоазма и меланодермия, которые могут

сохраняться после отмены препарата, полиморфная эритема, узло-

вая эритема, сыпь, зуд и крапивница; увеличение кривизны рогови-

цы, непереносимость контактных линз; головная боль, мигрень, голово-

кружение, депрессия, хорея; уменьшение или увеличение массы тела,

снижение толерантности к глюкозе, ухудшение состояния при порфи-

рии, отеки, изменения либидо. Тромбоз глубоких вен таза или ниж-

них конечностей и тромбоэмболия легочных артерий возникают чаще

у женщин, которые применяют заместительную гормональную тера-

пию, чем у женщин, которые ее не применяют. Редко сообщалось об

ангионевротическом отеке, а также об отдельных случаях гемолити-

ческой анемии.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: перед назначением заместительной гормон-

терапии необходимо провести общее и гинекологическое обследова-

ние и изучить индивидуальный и семейный анамнез больной для выяв-

ления возможных противопоказаний к применению препарата. Боль-

ные, получающие или получавшие ранее эстрогенные препараты,

должны быть особо тщательно обследованы перед началом лечения

в целях выявления возможной гиперстимуляции эндометрия.

В период лечения рекомендуется проведение регулярных обсле-

дований, частота и объем которых определяются индивидуально, с обя-

зательным обследованием молочных желез и/или проведением мам-

мографии, при необходимости модифицированной.

Повторный анализ данных 51 эпидемиологического исследования

установил незначительное повышение вероятности выявления рака

молочных желез у женщин, которые получают или получали недавно

заместительную гормональную терапию. Это может быть обусловле-

но более ранней диагностикой, собственно эффектом заместитель-

ной гормональной терапии или сочетанием этих двух факторов. Ве-

роятность выявления рака молочных желез повышается с увеличени-

ем продолжительности лечения и нормализуется в течение 5 лет после

прекращения заместительной гормональной терапии. Рак молочных

желез у женщин, которые получают или получали недавно замести-

тельную гормональную терапию, имеет меньшую вероятность распро-

странения за пределы молочных желез, чем у женщин, которые никог-

да не получали такой терапии.

В возрасте 50–70 лет приблизительно у 45 из 1000 женщин, не по-

лучавших заместительной гормональной терапии, частота возникно-

вения рака молочной железы повышается с возрастом. Установлено,

что у тех, кто получал заместительную гормональную терапию в тече-

ние 3–15 лет, повышение частоты возникновения рака молочных желез

в зависимости от возраста, в котором начато лечение, и его продолжи-

тельности, составляет 2–12 случаев на 1000 женщин.

По данным эпидемиологических исследований, проведение за-

местительной гормональной терапии связано с повышенным относи-

тельным риском развития тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии

легочных артерий. Возникновение таких состояний более вероятно

на протяжении первого года лечения. К факторам риска относят нали-

чие в анамнезе у пациентки или членов ее семьи тяжелой формы ожи-

рения (индекс массы тела >30 кг/м

) и системной красной волчанки.

Применение заместительной гормональной терапии у пациенток с ре-

цидивирующей венозной тромбоэмболией в анамнезе или при склон-

ности к тромбообразованию требует тщательного обоснования и оцен-

ки соотношения пользы и риска такой терапии. Наличие в личном или

семейном анамнезе рецидивирующей тромбоэмболии или рецидиви-

рующих спонтанных абортов необходимо тщательно проанализировать

для исключения склонности к тромбообразованию. До установления

точного диагноза или начала терапии антикоагулянтами применение

заместительной гормональной терапии у таких больных противопока-

зано. Риск тромбоэмболий может временно повышаться при продол-

жительной иммобилизации, в результате тяжелой травмы или хирурги-

ческого вмешательства. Как и для всех больных в послеоперационный

период, особое внимание следует уделять профилактическим мерам

по предупреждению тромбоэмболических осложнений после опера-

ций. Если планируется продолжительная иммобилизация после хирур-

гического вмешательства, а именно после операций на органах брюш-

ной полости или ортопедических операций на нижних конечностях,

необходимо рассмотреть вопрос о возможности временного прекра-

щения заместительной гормональной терапии за 4–6 нед до операции.

Если венозный тромбоз развивается в начале лечения, препарат надо

ФЕМО

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Л-1214

КомПендиум 2005

отменить. Пациенток следует предупредить о необходимости обраще-

ния к врачу в случае появления симптомов тромбоэмболии (например,

боли и отека нижних конечностей, внезапной боли в груди, одышки).

Иногда наблюдающиеся в начале лечения внециклические кро-

вотечения могут быть результатом нарушения схемы лечения или од-

новременного применения антибиотиков, но также могут свидетель-

ствовать о наличии патологии эндометрия, поэтому в случае любых

сомнений относительно причины кровотечения следует провести не-

обходимое обследование, включая биопсию эндометрия.

На фоне терапии эстрогенами возможно увеличение размеров

фибромиомы матки и обострение симптомов эндометриоза.

У пациенток с эстрогензависимыми новообразованиями в анамне-

зе преимущества проведения заместительной гормональной терапии

должны быть сопоставлены с возможным риском такого лечения.

Большинство исследований свидетельствуют о незначительном

влиянии заместительной терапии эстрогенами на уровень АД, а неко-

торые указывают, что использование эстрогенов может быть связано

с некоторым его снижением. Кроме того, большинство исследований

комбинированной терапии указывают, что добавление прогестина ока-

зывает незначительное влияние на АД. Редко может отмечаться повы-

шение АД как проявление идиосинкразии. Однако если эстрогены на-

значают женщинам с АГ, необходим тщательный контроль уровня АД.

Эстрогены и прогестагены (С19-стероиды) могут влиять на обмен

углеводов. Этого не наблюдается при использовании в заместитель-

ной гормональной терапии натуральных эстрогенов.

Поскольку эстрогены могут приводить к задержке жидкости в ор-

ганизме, пациентки с нарушением функции сердца и почек, эпилепси-

ей или мигренью должны находиться под тщательным наблюдением.

Пациентки с сахарным диабетом, рассеянным склерозом, порфирией,

гемоглобинопатией, отосклерозом, системной красной волчанкой или

меланомой должны находиться под постоянным наблюдением, учиты-

вая возможное влияние эстрогенов на течение этих заболеваний.

У женщин с заболеваниями печени в анамнезе рекомендуется пе-

риодически контролировать функцию печени.

Сообщалось о повышении риска развития патологии желчного пу-

зыря у женщин в период менопаузы, которые применяли эстрогены.

Данный комбинированный эстроген-гестагенный препарат не явля-

ется противозачаточным средством. Пациенткам в перименопаузе

следует рекомендовать применение негормональных контрацептив-

ных средств.

Установленная или предполагаемая беременность является про-

тивопоказанием к назначению Фемостона. Препарат не рекомендует-

ся применять в период кормления грудью.

Изменение уровня эстрогенов в сыворотке крови может повли-

ять на результаты эндокринологических и функциональных печеноч-

ных тестов.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: индукторы ферментов печени усиливают

биотрансформацию эстрогенов, что может снижать их эффективность.

К настоящему времени зарегистрированы случаи взаимодействия со

следующими лекарственными средствами: барбитураты, фенитоин,

рифампицин, карбамазепин. Сведения о взаимодействии с другими

лекарственными препаратами отсутствуют.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: случаи развития негативных проявлений

при передозировке не описаны; при необходимости в течение первых

2–3 ч проводят промывание желудка. Специфического антидота нет,

лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в оригинальной упаковке при температуре

до 30 °С.

ФЕМОСТОН

КОНТИ (FEMOSTON

CONTI)

Solvay Pharmaceuticals

G03F A14

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/плен. оболочкой 1 мг + 5 мг, № 28

57,48

Эстрадиол.................................................

1 мг

Дидрогестерон ..........................................

5 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, гипромеллоза, крахмал куку-

рузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, макро-

гол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый, железа оксид крас-

ный (Е172).

№ Р.11.01/03969 от 29.12.2003 до 22.11.2006

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: комбинированный эстроген-

гестагенный препарат.

Эстрадиол химически и биологически идентичен натуральному че-

ловеческому половому гормону эстрадиолу. Среди овариальных гор-

монов он обладает наивысшей активностью. Эстрадиол вызывает цик-

лические изменения в матке, шейке матки и во влагалище, а также

обеспечивает поддержание тонуса и эластичности мочеполовых пу-

тей. Эстрадиол играет важную роль в сохранении костной ткани, обес-

печивая профилактику остеопороза и переломов. Пероральный прием

эстрогенов положительно влияет на обмен липидов, оказывает благо-

приятное влияние на вегетативную нервную систему и непрямое пози-

тивное влияние на психоэмоциональную сферу.

Дидрогестерон представляет собой прогестаген, эффектив-

ный при пероральном приеме. При введении женщинам с эстроген-

стимулированным эндометрием дидрогестерон способствует пол-

ной трансформации эндометрия матки в секреторную фазу, предот-

вращая таким образом риск развития гиперплазии и/или карциномы

эндометрия, обусловленных эстрогенами. Дидрогестерон не влияет

на липидный спектр крови, не обладает андрогенными, эстрогенными,

кортикоидными или анаболическими свойствами.

После введения внутрь микронизированный эстрадиол быстро

всасывается и интенсивно метаболизируется. Главными неконъюгиро-

ванными и конъюгированными метаболитами являются эстрон и эстро-

на сульфат. Эти метаболиты также обладают эстрогенной активностью

как непосредственно, так и после превращения в эстрадиол. Эстрон

и эстрадиол экскретируются с мочой преимущественно в виде глюку-

ронидов. Эстрогены проникают в грудное молоко.

После введения внутрь примерно 63% дидрогестерона экскрети-

руется с мочой. Препарат полностью выводится через 72 ч. В орга-

низме дидрогестерон полностью метаболизируется. Основным мета-

болитом дидрогестерона является 20-α-дигидродидрогестерон (ДГД),

который определяется в моче преимущественно в виде глюкуронида.

Общей особенностью всех метаболитов является сохранение ими кон-

фигурации 4,6-диен-З-она и отсутствие реакции гидроксилирования

под действием 17α-гидроксилазы. Этим объясняется отсутствие эстро-

генных и андрогенных эффектов у дидрогестерона. После введения

дидрогестерона внутрь концентрации ДГД в плазме крови существенно

превышают уровень исходного вещества. Дидрогестерон быстро вса-

сывается. Время достижения максимальной концентрации для дидро-

гестерона и ДГД варьирует в пределах 0,5–2,5 ч. Период полувыведения

для дидрогестерона и ДГД составляют соответственно 5–7 и 14–17 ч.

В отличие от прогестерона дидрогестерон не выводится с мочой в виде

прегнандиола. Таким образом, сохраняется возможность для анализа

образования эндогенного прогестерона на основе измерения экскре-

ции прегнандиола. До настоящего времени не было отмечено никаких

клинически важных взаимодействий эстрадиола и дидрогестерона.

ПОКАЗАНИЯ: заместительная гормонотерапия расстройств, обус-

ловленных естественной менопаузой или менопаузой, наступившей

вследствие оперативного вмешательства (при сохраненной матке);

профилактика постменопаузального остеопороза.

ПРИМЕНЕНИЕ: по 1 таблетке 1 раз в сутки ежедневно, без переры-

вов, независимо от приема пищи.

Начало лечения Фемостоном Конти.

Фемостон Конти назначают женщинам в период естественной ме-

нопаузы через 12 мес после последней менструации. В случае хирур-

гически индуцированной менопаузы лечение можно начинать немед-

ленно. Считается, что для достижения максимального эффекта про-

должительность курса лечения должна быть не менее 3 лет, однако

этот вопрос решают индивидуально.

Перед началом лечения необходимо исключить наличие беремен-

ности.

Профилактика остеопороза.

Целесообразно проведение заместительной гормональной те-

рапии у пациенток с наличием нескольких факторов риска развития

постменопаузального остеопороза: раннее наступление менопаузы,

семейный характер остеопороза, недавнее продолжительное приме-

нение ГКС, конституциональные особенности скелета (астеническое

телосложение), курение.

Для достижения максимального профилактического эффекта за-

местительную гормональную терапию следует начинать как можно

раньше после начала менопаузы.

Профилактика эффективна до тех пор, пока продолжается ле-

чение, хотя данные относительно лечения эстрогенами более 10 лет

ограничены. Следует проводить тщательную переоценку соотношения

риска и пользы при продолжительности лечения более 5–10 лет.

ФЕМО

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

КомПендиум 2005

Л-1215

Переход с заместительной гормональной терапии другими препа-

ратами.

При переходе с лечения другими препаратами на Фемостон Конти

лечение должно начинаться на следующий день после окончания пред-

шествующего цикла заместительной гормональной терапии.

Фемостон Конти можно использовать в менопаузе не ранее чем

через 12 мес после ее начала. В некоторых случаях (например, вслед-

ствие предшествующего использования последовательной замести-

тельной гормональной терапии или пероральных комбинированных

контрацептивов) уровень эндогенных эстрогенов все еще может быть

высоким, что может приводить к развитию кровотечений, особенно

на протяжении первых циклов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия ле-

гочных артерий на протяжении последних 2 лет; рецидивирующая ве-

нозная тромбоэмболия в анамнезе или склонность к тромбообразова-

нию у пациентов, которые не принимают антикоагулянты; артериальная

тромбоэмболия, в том числе недавно перенесенная; диагностирован-

ный или предполагаемый рак молочных желез или его наличие в анам-

незе, рак эндометрия и другие гормонзависимые опухоли; острые или

хронические заболевания печени, в том числе в анамнезе, если функ-

циональные показатели после них не нормализовались; нарушения

мозгового кровообращения; влагалищные кровотечения неустанов-

ленной этиологии; повышенная чувствительность к компонентам пре-

парата; период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при терапии любыми эстрогенами/прогес-

тинами возможны — кровотечения «прорыва», кровомазание, дисме-

норея, синдром, подобный предменструальному, увеличение размеров

фибромиомы матки, вагинальный кандидоз, изменения эрозий шейки

матки и количества шеечного секрета, циститоподобный синдром; бо-

лезненность и увеличение молочных желез, выделения из них; тошнота,

рвота, спазмы кишечника, метеоризм, холестатическая желтуха; хлоаз-

ма и меланодермия, которые могут сохраняться после отмены препара-

та, полиморфная эритема, узловая эритема, кровоизлияния, зуд, кож-

но-аллергические реакции; увеличение кривизны роговицы, непере-

носимость контактных линз; головная боль, мигрень, головокружение,

депрессия, хорея; уменьшение или увеличение массы тела, снижение

толерантности к глюкозе, ухудшение состояния при порфирии, измене-

ния либидо, судороги мышц нижних конечностей.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: перед назначением заместительной гормоно-

терапии или ее возобновлением необходимо провести тщательное об-

щее и гинекологическое обследование пациентки, изучить ее индиви-

дуальный и семейный анамнез для выявления возможных противопока-

заний и факторов риска. В период лечения рекомендуется проведение

регулярных обследований, частота и объем которых определяются ин-

дивидуально, с обязательным обследованием молочных желез и/или

проведением маммографии, при необходимости модифицированной.

Рак молочных желез возникает несколько чаще у женщин, получа-

ющих заместительную гормональную терапию более 5 лет.

Заместительная гормональная терапия связана с повышенным

относительным риском развития тромбоза глубоких вен и эмболии

легочных артерий. Возникновение таких состояний более вероятно

на протяжении первого года лечения. К факторам риска относят нали-

чие в анамнезе у пациентки или членов ее семьи тяжелой формы ожи-

рения (индекс массы тела > 30 кг/м

) и системной красной волчанки.

Риск тромбоэмболий может временно повышаться при продолжи-

тельной иммобилизации, в результате тяжелой травмы или хирургиче-

ского вмешательства. Как и для всех больных в послеоперационный