Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 303

Л-1208 

КомПендиум 2005

ской широтой. Необходим тщательный контроль состояния пациентов 

и, при необходимости, — коррекция доз препаратов.

Флувоксамин  оказывает  умеренное  ингибирующее  действие 

на CYP 2D6. Похоже, что он не влияет на неокислительный метаболизм 

и почечную экскрецию.

CYP 1А2

При применении вместе с флувоксамином наблюдалось повыше-

ние в плазме крови прежде стабильной концентрации трициклических 

антидепрессантов  (например  кломипрамина,  имипрамина,  амитрип-

тилина)  и нейролептиков  (например  клозепина,  оланзапина),  кото-

рые  метаболизируются  преимущественно  посредством  цитохрома 

Р450 1А2.  Следует  рассмотреть  необходимость  снижения  дозы  этих 

препаратов перед началом лечения Феварином.

Необходим тщательный контроль за состоянием пациентов, кото-

рые одновременно принимают флувоксамин и препараты с узкой тера-

певтической широтой, метаболизирующиеся CYP 1А2 (такими как так-

рин, теофиллин, метадон, мексилетин), и, при необходимости, — кор-

рекция их доз.

При  применении  вместе  с Феварином  концентрация  варфарина 

в плазме крови значительно повышается и увеличивается протромби-

новое время.

Имеются  сообщения  о частных  случаях  кардиотоксического  эф-

фекта комбинации флувоксамина с тиоридазином.

Может  повышаться  концентрация  пропранолола  в плазме  крови 

при одновременном приеме с Феварином и возникать необходимость 

снижения его дозы.

Уровень кофеина в плазме крови может повышаться. Поэтому па-

циентам, употребляющим значительное количество напитков, содер-

жащих  кофеин,  при одновременном  применении  с Феварином  реко-

мендуется уменьшить их количество в рационе, особенно если наблю-

даются побочные эффекты кофеина (такие как тремор, сердцебиение, 

тошнота, беспокойство, бессонница).

При  приеме  ропинирола  в комбинации  с Феварином  повышает-

ся концентрация первого в плазме крови и риск его передозировки. По-

этому необходимо наблюдение за пациентами и, возможно, — снижение 

дозы ропинирола в период лечения Феварином и после его отмены.

CYP 2С

Необходим тщательный контроль за состоянием пациентов, одновре-

менно принимающих флувоксамин и лекарственные средства с узкой те-

рапевтической широтой, метаболизирующиеся посредством CYP 2С (та-

кими как как фенитоин), и, при необходимости, — коррекция их доз.

CYP 3А4

Терфенадин, астемизол, цизаприд — смотрите ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.

Необходим тщательный контроль за состоянием пациентов, одно-

временно  принимающих  флувоксамин  и лекарственные  средства 

с узкой терапевтической широтой, метаболизирующиеся посредством 

CYP 3А4  (такими  как  карбамазепин,  циклоспорин),  и,  при необходи-

мости, — коррекция их доз.

При одновременном приеме с Феварином может повышаться кон-

центрация  в плазме  крови  бензодиазепинов,  метаболизирующихся 

посредством окисления (например, триазолама, мидазолама, алпра-

золама и диазепама). Дозы этих препаратов при одновременном при-

менении с Феварином следует снижать.

Флувоксамин не влияет на концентрацию дигоксина или атеноло-

ла в плазме крови.

Серотонинергические эффекты могут усиливаться при назначении 

Феварина в комбинации с другими серотонинергическими препарата-

ми (включая триптаны, трамадол, селективные ингибиторы обратного 

захвата серотонина и препараты зверобоя продырявленного).

Феварин  назначали  в комбинации  с препаратами  лития  больным 

с тяжелыми  формами  заболевания,  резистентными  к медикаментоз-

ному  лечению.  Однако  литий  (и,  возможно,  также  триптофан)  может 

усиливать  серотонинергическое  влияние  Феварина,  поэтому  назна-

чать их одновременно следует с осторожностью.

У  больных,  принимающих  пероральные  антикоагулянты  и Фева-

рин, может повышаться риск кровотечения, поэтому следует тщатель-

но следить за состоянием таких пациентов.

В период лечения Феварином, как и другими психотропными пре-

паратами, следует избегать употребления алкоголя.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  наиболее  часто  отмечаются  тошнота,  рвота, 

диарея, сонливость и головокружение; возможны тахикардия, бради-

кардия, артериальная гипотензия; нарушения функции печени; судо-

роги и коматозное состояние.

Феварин  имеет  достотачно  широкий  диапазон  безопасности 

при передозировке.  Сообщения  о смертельных  случаях  в связи  с пе-

редозировкой  самого  лишь  Феварина —  единичные.  Наивысшая  за-

фиксированная  доза  препарата  при передозировке  составляла  12 г. 

Больной,  ее  принявший,  полностью  выздоровел.  Более  серьезные 

осложнения  отмечались  в случае  преднамеренной  передозировки 

флувоксамина в комбинации с другими лекарственными средствами.

Лечение симптоматическое. Специального антидота не существу-

ет. В случае передозировки следует как можно скорее промыть желу-

док и несколько раз принять активированный уголь, провести поддер-

живающую терапию. Эффективность форсированного диуреза или ди-

ализа сомнительна.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в оригинальной упаковке, в сухом, защищен-

ном от света месте при температуре до 25 °С.

ФЕДИН-20 (FEDIN-20)
PIROXICAMUM   

M01A C01

Synmedic

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 20 мг, № 30   

6

 6,5

№ UA/1239/01/01 от 27.05.2004 до 27.05.2009

капс. 20 мг ин балк, № 2500  

Пироксикам ...................................................  

20 мг

№ UA/1240/01/01 от 27.05.2004 до 27.05.2009

См. ПИРОКСИКАМ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ФЕЗАМ

®

 (PHEZAM

®

)

Actavis   

N06B X53**

Balkanpharma-Dupnitza AD

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс., № 20  

капс., № 60   

6

 18,29

Пирацетам ................................................ 

400 мг

Циннаризин .............................................. 

25 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеа-

рат, желатин.

№ UA/3371/01/01 от 24.06.2005 до 24.06.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  комбинированный  препарат 

c  четко  выраженным  антигипоксическим  эффектом.  Оба  компонен-

та  взаимно  потенцируют  собственные  антигипоксическое  и снижаю-

щее сопротивление сосудов мозга действие, улучшает мозговое кро-

вообращение. Токсичность комбинации не превышает токсичности от-

дельных составляющих препарата.

Циннаризин хорошо всасывается в пищеварительном тракте; его 

максимальная  концентрация  в сыворотке  крови  достигается  в тече-

ние 1 ч после приема внутрь. Максимальные концентрации отмечают-

ся в тканях печени, почек, сердца, легких, селезенки, мозга и достига-

ются в течение 1– 4 ч. Полностью метаболизируется. Почти 91% связы-

вается с белками плазмы крови. Метаболизм в организме происходит 

через  30 мин  после  приема  посредством  N-деалкилирования.  Около 

60% выводится с калом в неизмененном виде, остаточное количество 

выделяется с мочой в виде метаболитов на протяжении 5 ч. Оказывает 

седативное действие на ЦНС.

Пирацетам  полностью  всасывается  в пищеварительном  тракте, 

максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2– 

6 ч  после  приема  внутрь.  Выводится  с мочой  в неизмененном  виде. 

Свободно  проникает  через  ГЭБ  и накапливается  в сером  веществе 

коры головного мозга и мозжечка. Терапевтический эффект препара-

та развивается постепенно через 3 нед применения.

ПОКАЗАНИЯ: психоорганический синдром различного происхож-

дения — острые и хронические церебро-васкулярные заболевания, че-

репно-мозговые  травмы,  инфекционно-воспалительные  заболевания 

ЦНС;  патология  лабиринта —  головокружение,  шум  в ушах,  нистагм, 

тошнота, рвота, синдром Меньера, укачивание; профилактика присту-

пов мигрени; острый и подострый период ишемического инсульта; ги-

пертензивная  энцефалопатия;  астенический  синдром  психогенного 

происхождения (тревога, эмоциональный дискомфорт, раздражитель-

ность);  нарушения  памяти,  концентрации  внимания,  эмоциональная 

лабильность; для улучшения памяти и обучаемости у детей с задерж-

кой умственного развития. Фезам особенно показан в тех случаях, ког-

да монотерапия пирацетамом сопровождается повышенной возбуди-

мостью и бессонницей.

ПРИМЕНЕНИЕ:  в зависимости  от тяжести  заболевания  взрослым 

назначают по 1–2 капсулы 3 раза в сутки, детям — по 1–2 капсулы 1–

2 раза в сутки на протяжении 1–3 мес.

ФЕДИ

Ф

КомПендиум 2005 

Л-1209

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к компо-

нентам препарата.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  крайне  редко —  реакции  гиперчувстви-

тельности (кожная сыпь, фотосенсибилизация).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают при заболевани-

ях печени и почек. При тяжелой почечной недостаточности не назнача-

ют в высоких дозах, даже если больной находится на гемодиализе.

Содержание в препарате циннаризина может обусловить положи-

тельную реакцию у спортсменов при допинг-контроле. Возможно ис-

кажение результатов радиологических исследований с использовани-

ем радиоактивного йода.

Фезам  может  применяться  в период  беременности  и кормления 

грудью  после  оценки  соотношения  польза/риск,  только  при крайней 

необходимости.

В терапевтических дозах, при отсутствии противопоказаний, пре-

парат  может  назначаться  водителям  транспортных  средств  и лицам, 

которые работают с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  применение  Фезама  одновременно  с дру-

гими  лекарственными  препаратами  возможно  только  после  консуль-

тации с врачом! При одновременном приеме возможно потенцирова-

ние седативного действия средств, угнетающих ЦНС, трициклических 

антидепрессантов  и алкоголя,  а также  ноотропных  и гипотензивных 

средств.  Сосудорасширяющие  средства  усиливают  действие  препа-

рата, а гипертензивные — ослабляют.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: не описана.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при тем-

пературе до 25 °С.

ФЕЙБА ТИМ 4 ИММУНО 500 ЕД, 1000 ЕД антиингибиторный 

коагулянтный комплекс, обработанный паром (FEIBA TIM 4 IMMUNO)
Baxter   

B02B D03

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

лиофил. пор. 500 ЕД раств. и набор д/раст. и введ.  

лиофил. пор. 1000 ЕД раств. и набор д/раст. и введ.  

Действующее  вещество:  белки  плазмы  человека  с активностью  шунтирующей  ингиби-

тор к фактору VIII — 200-600 мг (500 ЕД) или 400-1200 мг (1000 ЕД). Прочие ингредиен-

ты: хлрид натрия — 160 мг, цитрат натрия — 80 мг.

Препарат ФЕЙБА ТИМ 4 ИММУНО содержит также факторы II, IX и X преимущественно 

в неактивированной  форме,  а также  активированный  фактор  VII  коагулянтный  антиген 

фактора VIII (FVIII С:A g) присутствует в концентрации до 0,1 ЕД на 1 единицу препара-

та. Не содержит факторов калликреин-кининовой системы или содержит их следовые ко-

личества.

№ 393/03-300200000 от 29.12.2003 до 19.09.2008

ФЕКСОМАКС (FEXOMAX)
FEXOFENADINUM   

R06A X26

MaxPharma (UK)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

ФЕКСОМАКС-120

табл. п/о 120 мг блистер, № 6  
табл. п/о 120 мг блистер, № 12   

6

 17,54

Фексофенадина гидрохлорид ........................  

120 мг

№ UA/1967/01/01 от 04.10.2004 до 04.10.2009

ФЕКСОМАКС-180

табл. п/о 180 мг блистер, № 6  
табл. п/о 180 мг блистер, № 12   

6

 25,56

Фексофенадина гидрохлорид ........................  

180 мг

№ UA/1968/01/01 от 04.10.2004 до 04.10.2009

См. ФЕКСОФЕНАДИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ФЕКСОФАСТ (FEXOFAST)
FEXOFENADINUM   

R06A X26

Micro Labs

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 120 мг, № 4  
табл. п/о 120 мг, № 30   

6

 34,73

Фексофенадина гидрохлорид ........................  

120 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, лактоза, примелоза, 

повидон, кремния диоксид коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза, пропиленгли-

коль, тальк очищенный, титана диоксид, магния стеарат.

табл. п/о 180 мг, № 4  
табл. п/о 180 мг, № 30   

6

 49,59

Фексофенадина гидрохлорид ........................  

180 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, лактоза, примелоза, 

повидон, кремния диоксид коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза, пропиленгли-

коль, тальк очищенный, титана диоксид, магния стеарат, краситель сансет желтый.

№ Р.08.01/03604 от 30.08.2001 до 30.08.2006

См. ФЕКСОФЕНАДИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ФЕЛОГЕКСАЛ

®

 (FELOHEXAL

®

)

FELODIPINUM   

C08C A02

Hexal AG

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. пролонг. высвоб. 5 мг, № 20   

6

 39,12

Фелодипин ............................................... 

5 мг

Прочие  ингредиенты:  целлюлоза  микрокристаллическая,  гипромеллоза, 

лактозы моногидрат, магния стеарат, макрогол 4000, натрия лаурилсульфат, 

железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид 

(Е171).

№ UA/0985/01/01 от 14.05.2004 до 14.05.2009

табл. пролонг. высвоб. 10 мг, № 20  

Фелодипин ............................................... 

10 мг

Прочие  ингредиенты:  целлюлоза  микрокристаллическая,  гипромеллоза, 

лактозы моногидрат, магния стеарат, макрогол 4000, натрия лаурилсульфат, 

железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид 

(Е171).

№ UA/0985/01/02 от 14.05.2004 до 14.05.2009

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: фелодипин является антаго-

нистом кальция группы дигидропиридинов. Механизм действия фело-

дипина связан с блокадой трансмембранного поступления ионов каль-

ция через селективные потенциалзависимые медленные кальциевые 

каналы L-типа в гладкомышечные клетки артериальных сосудов и кар-

диомиоциты. Фелодипин обладает выраженной селективностью в от-

ношении гладких мышц сосудов по сравнению с миокардом, поэтому 

основным гемодинамическим эффектом препарата является систем-

ная периферическая вазодилатация, ведущая к снижению ОПСС и ан-

тигипертензивному эффекту. Препарат снижает систолическое и диа-

столическое АД; эффект фелодипина дозозависим. Обладает незна-

чительно выраженным диуретическим эффектом.

Фелодипин  практически  полностью  всасывается  после  приема 

внутрь; биодоступность составляет приблизительно 15% за счет мета-

болизма  при первичном  прохождении  через  печень.  Биодоступность 

фелодипина  может  изменяться  при одновременном  употреблении 

жирной пищи. Грейпфрутовый сок значительно повышает данный по-

казатель. При нарушении функции печени возможно повышение кон-

центрации препарата в плазме крови (до 100%). Повышение концен-

трации фелодипина отмечается в плазме крови у пациентов пожило-

го возраста.

Максимальная  концентрация  препарата  в плазме  крови  достига-

ется  через  3–5 ч  после  перорального  приема.  Приблизительно  99% 

принятого фелодипина связывается с белками плазмы крови. Равно-

весное состояние достигается через 3–5 дней после начала лечения. 

Период  полувыведения  фелодипина  равен  25 ч,  продолжительность 

действия таблеток-ретард — свыше 24 ч. До 70% введенной дозы фе-

лодипина выводится с мочой, остальная часть — с калом.

ПОКАЗАНИЯ: АГ.

ПРИМЕНЕНИЕ:  дозу  препарата  и продолжительность  лечения 

определяют  индивидуально.  Обычная  доза  Фелогексала  составля-

ет  5 мг  1 раз  в сутки.  При  необходимости  доза  может  быть  повыше-

на до максимальной суточной — 10 мг в 1 прием. Учитывая индивиду-

альные особенности, для некоторых пациентов начальная доза может 

быть снижена до 2,5 мг 1 раз в сутки (например, для больных пожилого 

возраста и др.). Таблетки следует принимать утром, натощак или с лег-

ким  завтраком.  Пища  со  значительным  содержанием  жира  должна 

быть исключена. Таблетки-ретард фелодипина принимают целыми, не 

разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. 

Не следует запивать таблетки грейпфрутовым соком!

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  острый  инфаркт  миокарда  (до  4–8 нед 

от начала  заболевания),  кардиогенный  шок,  нестабильная  стенокар-

дия,  выраженный  аортальный/митральный  стеноз,  обструктивная  ги-

пертрофическая кардиомиопатия, повышенная чувствительность к фе-

лодипину  и другим  компонентам  препарата,  выраженное  нарушение 

функции печени, период беременности и кормления грудью. Не сле-

дует назначать детям в возрасте до 12 лет ввиду отсутствия опыта кли-

нического применения.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: чаще всего возникает ощущение жара, го-

ловная боль, шум в ушах, особенно в начале лечения, при повышении 

дозы или при приеме в высоких дозах. Возможны периферические оте-

ки  (степень  выраженности  отека  зависит  от дозы  фелодипина),  при-

ступы стенокардии (особенно в начале лечения). У пациентов со стено-

кардией в анамнезе приступы могут несколько учащаться, становиться 

более длительными и тяжелыми. Изредка возникают головокружение, 

слабость, артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая, об-

ФЕЛО

Ф

Л-1210 

КомПендиум 2005

морок, пальпитация, тахикардия, диспноэ, повышенная утомляемость, 

парестезия,  тремор,  миалгия,  артралгия,  желудочно-кишечные  рас-

стройства (в том числе тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе, 

метеоризм), увеличение массы тела, потливость, полакиурия, кожные 

аллергические реакции (в том числе зуд, крапивница, экзантема, фо-

тосенсибилизация),  гиперплазия  десен,  гингивит.  Редко  (с  частотой 

≥0,01, но <0,1%) отмечали лейкоцитокластический васкулит. В редких 

случаях, включая отдельные сообщения (с частотой <0,01%) возмож-

ны  нарушение  функции  печени  (повышение  активности  трансаминаз 

в сыворотке крови), эксфолиативный дерматит, лихорадка, нарушение 

эрекции, гинекомастия, инфаркт миокарда, аритмия, менорагия. Пос-

ле отмены препарата побочные эффекты в большинстве случаев пол-

ностью исчезали.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: больные пожилого возраста могут быть бо-

лее чувствительны к препарату даже при его назначении в минималь-

ных дозах.

При склонности к артериальной гипотензии, выраженной сердечной 

недостаточности,  гемодинамически  значимых  аортальном  и митраль-

ном стенозах, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, тяже-

лых нарушениях функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) при-

менение  препарата  возможно  лишь  при условии  оценки  соотношения 

польза/риск и требует особой осторожности и постоянного клиническо-

го контроля. При нарушениях функций печени возможно существенное 

усиление антигипертензивного эффекта, который требует корректиров-

ки режима дозирования и постоянного клинического наблюдения.

С осторожностью следует назначать фелодипин пациентам, кото-

рые находятся на гемодиализе, при злокачественной АГ или гиповоле-

мии (уменьшение ОЦК), поскольку расширение кровеносных сосудов 

может вызвать у них значительное снижение АД.

В отдельных случаях при внезапном прекращении лечения фело-

дипином возможно развитие гипертонического криза.

Фелодипин  может  вызвать  значительную  артериальную  гипотен-

зию  (вазодилататорный  эффект)  с дальнейшей  тахикардией,  которая 

может привести к ишемии миокарда у отдельных пациентов.

Лечение фелодипином требует регулярного медицинского контро-

ля. В отдельных случаях фелодипин может влиять на реакцию пациен-

тов таким образом, что способность управлять автомобилем или ра-

ботать с техникой может быть нарушена. Это особенно касается этапа 

начала лечения или повышения дозы, а также изменения режима дози-

рования и случаев одновременного употребления алкоголя.

Как и при использовании других блокаторов кальциевых каналов, 

у пациентов с тяжелыми формами гингивита или парадонтита наблю-

дались случаи легкой гиперплазии десен. Гиперплазию можно преду-

предить или по крайнем мере свести к минимуму благодаря тщатель-

ному соблюдению гигиены полости рта.

Таблетки  препарата  содержат  лактозу.  Пациентам  с редкой  на-

следственной  формой  непереносимости  галактозы,  лактозной  недо-

статочностью или с нарушениями всасывания глюкозы или галактозы 

прием указанного препарата противопоказан.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  фелодипин  метаболизируется  ферментами 

CYP 3А4. Соответственно комбинация с лекарственными препаратами, 

являющимися мощными ингибиторами или индукторами CYP 3А4, тре-

бует  осторожности  и медицинского  контроля.  Одновременный  прием 

фелодипина и препаратов, угнетающих изоформу 3А4 цитохрома Р450 

(в  том  числе  циметидина,  противогрибковых  средств  группы  азола — 

итраконазола, кетоконазола, макролидных антибиотиков — эритроми-

цина, телитромицина или ингибиторов ВИЧ-протеазы), приводит к по-

вышению уровней фелодипина в плазме крови. Так, прием фелодипина 

одновременно  с итраконазолом  повышает  максимальную  концентра-

цию  препарата  в крови  в 8  раз.  При  совместном  приеме  фелодипина 

и эритромицина  максимальная  концентрация  повышается  приблизи-

тельно в 2,5 раза. Грейпфрутовый сок угнетает цитохром Р450 3А4. Од-

новременный прием фелодипина и употребление грейпфрутового сока 

повышает максимальную концентрацию и увеличивает AUC фелодипи-

на приблизительно в 2 раза. Указанные комбинации противопоказаны.

Одновременный прием с такими препаратами, как карбамазепин, 

фенитоин,  барбитураты  (в  том  числе  фенобарбитал)  и рифампицин, 

снижает уровни фелодипина в плазме крови за счет индукции фермен-

тов  системы  цитохрома  Р450  в печени.  При  одновременном  приеме 

фелодипина  с рифампицином,  карбамазепином,  фенитоином,  фено-

барбиталом максимальная концентрация снижается на 82%. Аналогич-

ный  эффект  возможен  при применении  препаратов  зверобоя.  Таким 

образом, при необходимости подобных комбинаций может возникнуть 

потребность в коррекции дозы фелодипина. Рекомендуется учитывать 

целесообразность подобных комбинаций.

Антигипертензивный эффект фелодипина может усиливаться дру-

гими  антигипертензивными  средствами  и трициклическими  антиде-

прессантами.

Гидрохлоротиазид  может  усиливать  антигипертензивный  эффект 

фелодипина.

Применение фелодипина с нитратами может значительно повли-

ять  на АД  и ЧСС.  Клинически  значимый  отрицательный  инотропный 

эффект для фелодипина не характерен, тем не менее применение пре-

парата  вместе  с блокаторами  β-адренорецепторов  у пациентов  с ри-

ском развития сердечной недостаточности может привести к выражен-

ной артериальной гипотензии и соответствующей симптоматике сер-

дечной недостаточности.

Фелодипин  может  индуцировать  повышение  максимальной  кон-

центрации циклоспорина в сыворотке крови. Кроме того, циклоспорин 

может угнетать метаболизм фелодипина, что является потенциальным 

фактором риска проявлений токсичности фелодипина.

При  одновременном  применении  с фелодипином  повышаются 

уровни дигоксина в плазме крови, что необходимо учитывать, назна-

чая подобную комбинацию.

Из-за  недостаточности  информации  относительно  взаимодей-

ствия фелодипина и антиаритмических средств (амиодарон, хинидин 

и др.) необходима осторожность при их одновременном назначении

.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  симптомы  интоксикации  обусловлены  продол-

жительной  системной  гипотензией  и нарушением  перфузии  жизненно 

важных органов. В тяжелых случаях возможны тахикардия или брадикар-

дия,  гипоксия,  коллапс  с потерей  сознания,  кардиогенный  шок.  Меры 

неотложной помощи прежде всего должны быть направлены на восста-

новление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно 

контролировать  функции  сердечно-сосудистой  и дыхательной  систем, 

диурез. Показано введение препаратов кальция. Если введение кальция 

недостаточно эффективно, целесообразно применение симпатомиме-

тиков (допамина или норэпинефрина) для стабилизации АД. Дозы этих 

препаратов подбирают индивидуально с учетом достигнутого эффекта. 

Брадикардию можно устранить введением симпатомиметиков, атропи-

на. При брадикардии, угрожающей жизни, рекомендуется применение 

искусственного водителя ритма сердца. К инфузии р-ров следует под-

ходить  очень  осторожно,  поскольку  при этом  повышается  опасность 

перегрузки сердца. Из-за того, что фелодипин в значительной степени 

связывается с белками плазмы крови, при проведении диализа препа-

рат удаляется в минимальном количестве (приблизительно 9%).

УСЛОВИЯ  ХРАНЕНИЯ:  при температуре  до 25 °С  в оригинальной 

упаковке.

ФЕЛОДИП (FELODIP)
FELODIPINUM   

C08C A02

IVAX Pharmaceuticals

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. медл. высвоб. п/о 2,5 мг, № 10  
табл. медл. высвоб. п/о 2,5 мг, № 30   

6

 23,66

табл. медл. высвоб. п/о 2,5 мг, № 100  

Фелодипин ....................................................  

2,5 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, пропиленгликоль.

табл. медл. высвоб. п/о 5 мг, № 10  
табл. медл. высвоб. п/о 5 мг, № 30   

6

 31,98

табл. медл. высвоб. п/о 5 мг, № 100  

Фелодипин ....................................................  

5 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, пропиленгликоль.

табл. медл. высвоб. п/о 10 мг, № 10  
табл. медл. высвоб. п/о 10 мг, № 30   

6

 57,21

табл. медл. высвоб. п/о 10 мг, № 100  

Фелодипин ....................................................  

10 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, пропиленгликоль.

№ Р.04.01/02992 от 18.04.2001 до 18.04.2006

См. ФЕЛОДИПИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ФЕЛОРАН (FELORAN)
DICLOFENACUM   

M02A A15

Balkanpharma-Troyan AD

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

гель 1% туба   

6

 4,57

Диклофенак натрий .......................................  

0,01 г/1 г

Прочие ингредиенты: карбомер, макрогол, пропиленгликоль, натрия бензоат, спирт эти-

ловый, вода дистиллированная.

№ П.07.02/05093 от 29.07.2002 до 29.07.2007

См. ДИКЛОФЕНАК (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ФЕЛО

Ф

КомПендиум 2005 

Л-1211

ФЕЛОРАН (FELORAN)
DICLOFENACUM   

M01A B05

Sopharma

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

р-р д/ин. 25 мг/мл амп. 3 мл, № 10   

6

 17,58

р-р д/ин. 25 мг/мл амп. 3 мл, № 100  

Диклофенак натрий .......................................  

25 мг/мл

№ UA/3372/01/01 от 24.06.2005 до 24.06.2010

См. ДИКЛОФЕНАК (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ФЕМАРА

®

 (FEMARA

®

)

LETROZOLUM   

L02B G04

Novartis

Novartis Pharma

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 2,5 мг, № 30   

6

 1137,46

Летрозол................................................... 

2,5 мг

Прочие  ингредиенты:  кремния  диоксид  коллоидный  безводный,  целлюло-

за микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал ку-

курузный, натрия крахмалгликолят, гидроксипропилметилцеллюлоза, поли-

этиленгликоль 8000, тальк, титана диоксид, железа оксид желтый.

№ UA/2721/01/01 от 22.02.2005 до 22.02.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  летрозол  (4,4'-[(1H-1,2,4-три-

азол-1-ил)-метилен]бис-бензонитрил) —  высокоспецифический  инги-

битор  ароматазы.  В  тех  случаях,  когда  рост  опухолевой  ткани  зависит 

от наличия  эстрогенов,  устранение  опосредованных  ими  стимулирую-

щих воздействий является предпосылкой для подавления роста опухо-

ли. У женщин в период постменопаузы эстрогены образуются преимуще-

ственно при участии фермента ароматазы, который превращает синтези-

рующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион 

и тестостерон) в эстрон и эстрадиол. Поэтому с помощью специфическо-

го ингибирования фермента ароматазы можно достичь подавления био-

синтеза эстрогенов в периферических тканях и в опухолевой ткани.

Летрозол ингибирует ароматазу путем конкурентного связывания 

с субъединицей этого фермента — геном цитохрома P450, что в итоге 

снижает биосинтез эстрогенов во всех тканях.

У здоровых женщин в период постменопаузы однократное введение 

летрозола в дозе до 2,5 мг снижает уровень эстрона и эстрадиола в сы-

воротке крови по сравнению с исходным уровнем на 75–78% и на 78% 

соответственно. Максимальное снижение достигается через 48–78 ч.

У  женщин  с распространенным  раком  молочной  железы  в период 

постменопаузы ежедневное применение летрозола в дозе от 0,1 до 5 мг 

приводит к снижению уровней эстрадиола, эстрона и эстрона сульфа-

та в плазме крови на 75–95% от исходного уровня. При использовании 

препарата в дозе 0,5 мг и более во многих случаях концентрации эстро-

на и эстрона сульфата оказываются ниже порога чувствительности ис-

пользуемого метода определения гормонов. Это свидетельствует о том, 

что  с помощью  данных  доз  препарата  достигается  более  выраженное 

подавление  синтеза  эстрогенов.  Супрессия  биосинтеза  эстрогенов 

поддерживалась на протяжении лечения у всех пациенток.

Летрозол — высокоспецифический ингибитор активности арома-

тазы.  Нарушения  синтеза  стероидных  гормонов  в надпочечниках  не 

обнаружено. У пациенток в период постменопаузы, которым проводи-

ли лечение летрозолом в суточной дозе 0,1–5 мг, клинически значимых 

изменений  концентраций  в плазме  крови  кортизола,  альдостерона, 

11-деоксикортизола,  17-гидроксипрогестерона,  АКТГ,  а также  актив-

ности ренина выявлено не было. Проведение теста стимуляции с АКТГ 

через 6 и 12 нед лечения летрозолом в суточной дозе 0,1, 0,25, 0,5, 1, 

2,5 и 5 мг не выявило сколько-нибудь заметного уменьшения синтеза 

альдостерона или кортизола. Таким образом, нет необходимости в до-

бавлении к терапии ГКС и минералокортикоидов.

У  здоровых  женщин  в период  постменопаузы  после  однократно-

го применения летрозола в дозах 0,1, 0,5 и 2,5 мг изменений концен-

трации  андрогенов  (андростендиона  и тестостерона)  в плазме  крови 

не выявлено. У пациенток в постменопаузе, получавших летрозол в су-

точной дозе от 0,1 до 5 мг, изменений уровня андростендиона в плазме 

крови также не отмечено. Все это указывает на то, что блокада биосин-

теза  эстрогенов  не  приводит  к накоплению  андрогенов,  являющихся 

предшественниками  эстрогенов.  У  пациенток,  получавших  летрозол, 

не  было  отмечено  изменений  концентраций  ЛГ  и ФСГ  в плазме  кро-

ви, а также не было изменений функции щитовидной железы, которую 

оценивали по уровням ТТГ, T

4

 и T

3.

Летрозол  быстро  и полностью  всасывается  из  пищеварительно-

го тракта (средняя величина биодоступности составляет 99,9%). Пища 

незначительно  снижает  скорость  абсорбции  (среднее  значение  вре-

мени  достижения  максимальной  концентрации  летрозола  в плазме 

крови  составляет  1 ч  при приеме  Фемары  натощак  и 2 ч —  при прие-

ме с пищей; среднее значение максимальной концентрации летрозола 

в крови составляет 129±20,3 нмоль/л при приеме натощак и 98,7±18,6 

нмоль/л — при приеме с пищей), однако степень всасывания летрозо-

ла (при оценке по AUC) не изменяется. Небольшие изменения в скоро-

сти всасывания расцениваются как не имеющие клинического значе-

ния, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи.

Связывание  летрозола  с белками  плазмы  крови  составляет  при-

близительно  60%  (преимущественно  с альбумином —  55%).  Концен-

трация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от его уровня 

в плазме крови. После применения в дозе 2,5 мг приблизительно 82% 

летрозола  в плазме  крови  находится  в неизмененном  виде,  систем-

ное воздействие метаболитов летрозола невелико. Летрозол быстро 

и широко распределяется в тканях. Кажущийся объем распределения 

в период равновесного состояния составляет около 1,87±0,47 л/кг. Ле-

трозол  метаболизируется  с образованием  фармакологически  неак-

тивного карбинолового соединения. Метаболический клиренс летро-

зола составляет 2,1 л/ч, что меньше величины печеночного кровотока 

(около 90 л/ч). Превращение летрозола в его метаболит осуществля-

ется под действием изоферментов 3A4 и 2A6 цитохрома P450. Обра-

зование небольшого числа других, пока не идентифицированных мета-

болитов, а также экскреция неизмененного препарата с мочой и калом 

играют лишь небольшую роль в общей элиминации летрозола. В тече-

ние 2 нед, прошедших после введения здоровым женщинам в постме-

нопаузе летрозола в дозе 2,5 мг, с мочой экскретировалось 88,2±7,6% 

препарата, а с калом — 3,8±0,9%. Не менее 75% выводившегося с мо-

чой препарата за период до 216 ч (84,7±7,8% от дозы летрозола), при-

ходилось  на глюкуронидные  конъюгаты  карбинолового  метаболита, 

около 9% — на два других неидентифицированных метаболита и 6% — 

на неизмененный летрозол.

Кажущийся  конечный  период  полувыведения  составляет  около 

2 сут.  После  ежедневного  применения  препарата  в дозе  2,5 мг  рав-

новесная  концентрация  летрозола  достигается  в пределах  2–6 нед, 

при этом она примерно в 7 раз выше, чем после однократного приема 

в той же дозе. В то же время равновесная концентрация в 1,5–2 раза 

превышает ту равновесную концентрацию, которую предположитель-

но рассчитали, исходя из величин, зарегистрированных после приема 

однократной  дозы  препарата.  Это  указывает  на то,  что  при ежеднев-

ном  применении  летрозола  в дозе  2,5 мг  его  фармакокинетика  име-

ет нелинейный характер. Поскольку равновесная концентрация летро-

зола поддерживается в ходе лечения в течение длительного времени, 

можно сделать вывод о том, что кумуляции летрозола не происходит.

В  исследованиях,  проведенных  у добровольцев  с различным  со-

стоянием функции почек (24-часовой клиренс креатинина варьировал 

от 9  до 116 мл/мин),  было  отмечено,  что  после  однократного  приема 

летрозола в дозе 2,5 мг его фармакокинетика не изменяется. В подоб-

ном исследовании, проведенном у добровольцев с различным состо-

янием функции печени, было установлено, что у лиц с умеренно выра-

женным  нарушением  функции  печени  средние  показатели  AUC  были 

на 37% выше, чем у здоровых лиц, но оставались в пределах тех зна-

чений,  которые  наблюдались  у лиц  без  нарушений  функции  печени. 

Кроме того, не было отмечено какого-либо влияния нарушений функ-

ции почек (расчетные значения клиренса креатинина составляли 20–

50 мл/мин) или нарушений функции печени на концентрации летрозо-

ла в плазме крови у 347 пациенток с распространенным раком молоч-

ной железы. Фармакокинетика летрозола не зависит от возраста.

ПОКАЗАНИЯ:  расширенная  адъювантная  терапия  рака  груди 

на ранних  стадиях  у женщин  в постменопаузальный  период,  которым 

была проведена стандартная адъювантная терапия тамоксифеном. В 

качестве  препарата  первого  ряда  терапии  распространенных  форм 

рака  молочной  железы  у женщин  в постменопаузе;  лечение  распро-

страненных  форм  рака  молочной  железы  у женщин  в постменопаузе 

(естественной или вызванной искусственно), получавших предшеству-

ющую  терапию  антиэстрогенами;  предоперационная  (неоадъювант-

ная)  терапия  эстрогензависимых  локализованных  форм  рака  молоч-

ной  железы  у женщин  в постменопаузе  с последующим  проведени-

ем органосохраняющей операции в тех случаях, когда такая операция 

первоначально не считалась показанной (после проведения оператив-

ного вмешательства вопрос о дальнейшем применении Фемары сле-

дует решать с учетом общепринятых схем лечения).

ПРИМЕНЕНИЕ:  рекомендуемая  доза  Фемары  составляет  2,5 мг 

1 раз в сутки ежедневно. В расширенной адъювантной терапии лече-

ФЕМА

Ф