Главная Учебники - Медицина Компендиум (лекарственные препараты) - 2005 год
поиск по сайту правообладателям
|
|
|
содержание .. 280 281 282 283 ..
Л-1124 КомПендиум 2005 до и после введения гатифлоксацина с помощью р-ра, который сов- местим с гатифлоксацином и используемыми препаратами. Как и при назначении других хинолонов, у пациентов с сахарным диа- бетом могут отмечать симптоматическую гипер- или гипогликемию (чаще при одновременном лечении пероральными гипогликемизирующими пре- паратами, например глибуридом, или инсулинотерапию. У этих больных рекомендуется чаще контролировать уровень глюкозы в сыворотке крови. Гатифлоксацин может вызвать удлинение интервала Q–T на ЭКГ у не- которых пациентов. Ввиду недостаточного клинического опыта гатифлок- сацин не следует применять при удлинении интервала Q–T, у пациентов с гиперкальцемией и у тех, кто получает антиаритмические средства клас- са IА (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол). Не про- ведены фармакокинетические исследования для гатифлоксацина и пре- паратов, способных удлинять интервал Q–T (таких, как цизаприд, эритро- мицин), антипсихотических средств и трициклических антидепрессантов, поэтому гатифлоксацин следует применять с осторожностью при одно- временном использовании с этими препаратами. Прием гатифлоксацина через 1 ч после блокатора Н 2 -рецепторов циметидина (внутрь 1 раз в сутки в дозе 200 мг) не оказывал влияния на фармакокинетику гатифлоксацина. Гатифлоксацин не влияет на системный клиренс мидазолама при в/в введении. Мидазолам в суточной дозе 0,0145 мг/кг не влиял на фармакокинетику гатифлоксацина. Одновременное применение гатифлоксацина и варфарина не влия- ло на фармакокинетику ни одного из препаратов, протромбиновое вре- мя не изменялось. При одновременном применении гатифлоксацина и глибурида у паци- ентов с сахарным диабетом не отмечено значительных изменений фарма- кокинетики препаратов, уровень глюкозы в крови натощак не изменялся. При одновременном применении гатифлоксацина и дигоксина не выявлено значительных изменений фармакокинетики гатифлоксаци- на, однако у некоторых пациентов повышалась концентрация дигокси- на в крови. Требуется контроль концентрации дигоксина в сыворотке крови и при необходимости — коррекция дозы дигоксина. Системный клиренс гатифлоксацина значительно повышается при одновременном применении гатифлоксацина и пробенецида. У пациентов, которые получили варфарин, не выявлено значитель- ных изменений времени свертывания крови при одновременном приме- нении гатифлоксацина. Однако в связи с тем, что некоторые хинолоны усиливают эффект варфарина и аналогичных средств, при назначении подобной комбинации требуется контроль протромбинового времени. При одновременном применении с НПВП хинолоны могут повышать риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, в том числе судорог. ПЕРЕДОЗИРОВКА: в случае передозировки гатифлоксацина па- циент должен находиться под врачебным контролем. Проводят под- держивающее и симптоматическое лечение. При необходимости про- водят регидратацию. Гатифлоксацин в незначительном количестве вы- водится из организма при проведении гемодиализа (приблизительно 14% на протяжении 4 ч) или перитонеального диализа (приблизитель- но 11% в течение 8 дней). УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при тем- пературе 15–25 °С. ТЕВЕТЕН ®
(TEVETEN ® ) EPROSARTANUM C09C A02 Solvay Pharmaceuticals СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: табл. п/плен. оболочкой 600 мг, № 14 6 75,15 табл. п/плен. оболочкой 600 мг, № 28 Эпрозартана мезилат ................................ 600 мг Прочие ингредиенты: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кросповидон, гидроксипропилме- тилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), полисорбат 80, полиэтиленгликоль. № UA/3640/01/01 от 17.08.2005 до 17.08.2010 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: эпросартан ((Е)-α-[[2-бутил-1- [(4-карбоксифенил)метил]-1Н-имидазол-5-ил]метилен]-2-тиофенепро- пановая кислота, монометансульфонат) — мощный синтетический анта- гонист рецепторов ангиотензина II группы небифениловых тетразолов, избирательно блокирующий AT 1 -рецепторы. Ангиотензин II — активный ва- зоконстриктор, основное звено ренин-ангиотензин-альдостероновой сис- темы, которая играет ведущую роль в патогенезе АГ. Ангиотензин II связы- вается с AT 1 -рецепторами во многих тканях и органах (гладкие мышцы сосу- дов, надпочечники, почки, миокард) и оказывает важное физиологическое действие, например вызывает вазоконстрикцию, задержку натрия и вы- свобождение альдостерона. Ангиотензин II вовлечен в генез гипертрофии сердца и сосудов путем воздействия на рост клеток гладких мышц и кардио- миоцитов. Эпросартан препятствует действию ангиотензина II на АД, по- чечный кровоток и секрецию альдостерона. У больных с АГ эпросартан вы- зывает снижение АД без развития ортостатических реакций и изменения ЧСС; однократного введения препарата достаточно для эффективного кон- троля уровня АД в течение суток. Отмена препарата не приводит к быстро- му повторному повышению АД. Препарат не оказывает влияния на уровень триглицеридов, общего ХС, ЛПНП и глюкозы в крови. Эпросартан не влия- ет на механизмы почечной ауторегуляции. Не влияет на скорость клубоч- ковой фильтрации у больных с эссенциальной АГ и почечной недостаточ- ностью различной степени. У здоровых лиц, соблюдающих диету с огра- ниченным потреблением соли, эпросартан вызывает натрийуретический эффект. У больных с эссенциальной АГ и у пациентов с почечной недоста- точностью различной степени не вызывает задержки натрия или ухудшения функции почек. Эпросартан не оказывает существенного влияния на выве- дение мочевой кислоты с мочой. При его применении не возникают побоч- ные эффекты, вызванные действием брадикинина и характерные для ин- гибиторов АПФ, в частности сухой кашель. По данным трех клинических испытаний антигипертензивный эффект эпросартана не отличался от эф- фекта ингибитора АПФ эналаприла. Абсолютная биодоступность после однократного приема эпро- сартана составляет около 13%. При пероральном приеме эпросарта- на натощак его максимальная концентрация в плазме крови достигает- ся через 1–2 ч. Период полувыведения — 5–9 ч. При длительном при- менении препарата кумуляция его в организме незначительна. До 98% эпросартана связывается c белками плазмы крови. ПОКАЗАНИЯ: эссенциальная АГ. ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь независимо от приема пищи в дозе 600 мг 1 раз в сутки утром. При необходимости дозу повышают до 800 мг/сут. Максимальный эффект препарата развивается через 2–3 нед после начала лечения. В ходе клинических исследований было установлено, что применение препарата в дозах до 1200 мг/сут в течение 8 нед не сопровождалось повышением частоты побочных эффектов. Теветен применяют в качестве монотерапии или в сочетании с дру- гими гипотензивными средствами, например с тиазидными диурети- ками или блокаторами кальциевых каналов. Коррекции дозы у лиц по- жилого возраста, больных с поражением печени или почечной недо- статочностью не требуется. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонен- там препарата, период беременности и кормления грудью. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при проведении плацебо-контролируемых клинических исследований было установлено, что частота развития побочных эффектов при назначении эпросартана и плацебо одинако- ва. Возникающие побочные реакции обычно были непродолжительны- ми и слабо выраженными. В процессе клинических исследований необходимость в прекра- щении лечения эпросартаном из-за развития побочных эффектов воз- никала у 4,1%, при назначении плацебо — у 6,5% больных. Сообща- лось о единичных случаях развития ангионевротического отека. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: во время лечения ингибиторами АПФ у больных, функция почек которых зависит от активности ренин-ангиотензин-альдо- стероновой системы (например, у больных с тяжелой сердечной недоста- точностью, билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом арте- рии единственной почки), развивается олигурия и/или прогрессирующая азотемия и реже — ОПН. В связи с отсутствием достаточного клиническо- го опыта применения Теветена у таких больных нельзя исключить возмож- ность ухудшения функции почек вследствие блокирования ренин-ангио- тензин-альдостероновой системы при применении препарата. Эффективность и безопасность эпросартана у детей не установле- ны, поэтому назначать его детям не рекомендуется. Эпросартан, как и другие препараты, влияющие на ренин-ангио- тензин-альдостероновую систему, не следует назначать в период бере- менности, а в случае наступления беременности во время лечения при- ем эпросартана необходимо сразу прекратить. Учитывая возможность проникновения препарата в грудное молоко и вероятность неблагопри- ятного воздействия на ребенка, эпросартан назначают женщинам, кор- мящим грудью, только в особых случаях, когда эффект лечения для ма- тери значительно превышает потенциальный риск для плода. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: клинически значимых лекарственных взаимо- действий не отмечено. Было установлено, что эпросартан не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина и фармакодинамику варфарина, глибутида и глибенкламида. Выявлено также, что ранитидин, кетоконазол ТЕВЕ Т |