содержание .. 278 279 280 281 ..

Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 280

Л-1116

КомПендиум 2005

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: как и другие цитотоксические средства, Так-

сотер может вызывать пороки развития у плода, в связи с чем его не

следует применять в период беремености. При лечении Таксотером

женщины репродуктивного возраста должны применять эффективные

меры контрацепции. Доцетаксел является липофильным веществом,

однако не известно, проникает ли он в грудное молоко. Учитывая воз-

можность негативного влияния на новорожденного, грудное вскармли-

вание в период лечения Таксотером следует прекратить.

В клиническом исследовании III фазы с включением 1218 больных

с неоперабельным немелкоклеточным раком легких III–IV стадии, кото-

рые не получали предшествующей химиотерапии, с применением Так-

сотера в дозе 75 мг/м

в виде в/в инфузии продолжительностью 1 ч,

проводившейся сразу же после введения цисплатина (в дозе 75 мг/м

на протяжении 30–60 мин) каждые 3 нед, или Таксотера в дозе 75 мг/м

в виде в/в инфузии продолжительностью 1 ч в комбинации с введени-

ем карбоплатина (AUC — 6 мг/мл⋅ч) на протяжении 30–60 мин каждые

3 нед, или винорелбина в дозе 25 мг/м

на протяжении 6–10 мин в 1, 8,

15 и 22-й день, последовательно после введения цисплатина в до-

зе 100 мг/м

, который применяли повторно на 1-й день цикла каждые

4 нед, было установлено, что:

- применение комбинации Таксотера с карбоплатином способ-

ствует выживаемости больных, подобной при применении винорелби-

на и цисплатина, однако с более низкой частотой возникновения тош-

ноты, рвоты, анемии, нейротоксичности и почечной дисфункции;

- применение комбинации Таксотера и цисплатина продемонстри-

ровало уменьшение выраженности болевого синдрома, общего улуч-

шения качества жизни (пятилетней выживаемости), шкалы симптомов

рака легких (LCSS), изменения в оценке статуса Карновского, умень-

шения массы тела, что подтверждает клиническую целесообразность

такой схемы лечения;

- преимущество в качестве жизни и в общих клинических пара-

метрах было продемонстрировано при использовании схемы лече-

ния с Таксотером и карбоплатином. У пациентов, получавших лече-

ние по этой схеме, уменьшение массы тела было менее выраженным,

чем у пациентов контрольной группы, получавших винорелбин и цис-

платин (р<0,001). Кроме того, у больных с немелкоклеточным раком

легких, получавших лечение по этой схеме, пятилетняя выживаемость

была достоверно выше, чем у пациентов контрольной группы (р=0,016

при лонгитудинальном анализе и р<0,001 при ретроспективном).

Клиническое исследование III фазы, проводившееся в 75 центрах

16 стран с участием 511 пациенток с местнопрогрессирующим или ме-

тастазирующим раком молочной железы после проведенной неэф-

фективной химиотерапии, включавшей антрациклин, включавшее при-

менение Таксотера в дозе 75 мг/м

в виде в/в инфузии продолжитель-

ностью 1 ч с интервалом 3 нед в комбинации с капецитабином в дозе

1 250 мг/м

2 раза в сутки (на протяжении 30 мин после еды) на протя-

жении 2 нед, с дальнейшим перерывом на 1 нед, продемонстрирова-

ло: использование комбинации Таксотер — капецитабин значительно

продлевает продолжительность периода до начала прогрессирования

заболевания, увеличивает среднюю и общую выживаемость, а также

частоту объективно подтвержденного ответа у пациенток с местнопро-

грессирующим и метастазирующим раком молочной железы, у кото-

рых предыдущая терапия антрациклинами была неэффективной.

Клиническое исследование III фазы, проводившееся c участием

1006 пациентов с андрогеннезависимым (рефрактерным к гормональ-

ной терапии)

метастазирующим раком предстательной железы, вклю-

чавшее применение Таксотера в дозе 75 мг/м

в/в капельно на про-

тяжении 1 ч с интервалом 3 нед в комбинации с преднизоном или

преднизолоном в дозе 5 мг внутрь ежедневно 2 раза в сутки, проде-

монстрировало: использование комбинации Таксотер—преднизон/

преднизолон увеличивает продолжительность общей выживаемости

у мужчин с андрогеннезависимым (рефрактерным к гормональной те-

рапии) раком предстательной железы и увеличивает медиану общей

выживаемости приблизительно на 2,4 мес по сравнению с аналогич-

ными показателями при лечении митоксантроном и преднизоном или

преднизолоном;

Работающему с препаратом медицинскому персоналу рекомен-

дуется пользоваться перчатками и другими защитными средствами.

В случае попадания р-ра препарата на кожу или слизистые оболочки

следует промыть их водой.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: in vitro установлено, что биотрансформация

доцетаксела может изменяться при одновременном применении ин-

гибиторов цитохрома Р450 3A или метаболизируются с участием это-

го фермента (циклоспорин, терфенадин, кетоконазол, эритромицин

и тролеандомицин), в связи с чем следует соблюдать осторожность

при одновременном назначении этих препаратов, учитывая потенци-

альную возможность выраженного взаимодействия. Данных о фарма-

кокинетическом взаимодействии доцетаксела и доксорубицина нет.

Клиренс доцетаксела в комбинации с цисплатином или карбопла-

тином не отличается от такового при монотерапии. Фармакокинетика

цисплатина при комбинированном применении с доцетакселом не из-

меняется.

Более 95% доцетаксела связывается с белками плазмы крови.

Хотя возможное взаимодействие доцетаксела in vivo с одновременно

назначаемыми препаратами формально не исследовалось, негативно-

го взаимодействия in vitro с препаратами, в значительной степени свя-

зывающихся с белками плазмы крови (эритромицин, дифенгидрамин,

пропранолол, пропафенон, фенитоин, салицилаты, сульфаметокса-

зол и валпроат натрия) не выявлено. Дексаметазон не влияет на свя-

зывание доцетаксела с белками плазмы крови. Доцетаксел не влияет

на связывание дигитоксина с белками.

При применении комбинации доксорубицина и доцетаксела кли-

ренс последнего повышается. Ограниченные данные, полученные

в одном неконтролируемом исследовании, позволили предположить

наличие взаимодействия между доцетакселом и карбоплатином. При

комбинации с доцетакселом клиренс карбоплатина был приблизи-

тельно на 50% выше величины, наблюдавшейся при монотерапии кар-

боплатином.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: в случае передозировки больной должен быть

переведен в отделение интенсивной терапии. Специфического анти-

дота нет. Назначают гранулоцитарный колониестимулирующий фак-

тор, проводят симптоматическое лечение. Основными признаками

передозировки являются миелосупрессия, периферическая нейропа-

тия, мукозиты.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре 2–25 °C в защищенном

от яркого света месте.

ТАЛЛИТОН

(TALLITON

)

CARVEDILOLUM

C07A G02

Egis

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 6,25 мг фл., № 20
табл. 6,25 мг фл., № 30

33,75

Карведилол ...................................................

6,25 мг

№ UA/0947/01/01 от 17.05.2004 до 17.05.2009

табл. 12,5 мг фл., № 20
табл. 12,5 мг фл., № 30

42,46

Карведилол ...................................................

12,5 мг

№ UA/0947/01/02 от 17.05.2004 до 17.05.2009

табл. 25 мг фл., № 20
табл. 25 мг фл., № 30

60,72

Карведилол ...................................................

25 мг

№ UA/0947/01/03 от 17.05.2004 до 17.05.2009

См. КАРВЕДИЛОЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ТАЛОКСА

(TALOXA

)

FELBAMATUM

N03A X10

Schering-Plough Labo

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 400 мг, № 40

Фелбамат ......................................................

400 мг

табл. 600 мг, № 40

Фелбамат ......................................................

600 мг

№ Р.10.00/02256 от 05.10.2000 до 05.10.2005

сусп. 120 мг/мл фл. 230 мл

Фелбамат ......................................................

120 мг/мл

№ Р.10.00/02255 от 05.10.2000 до 05.10.2005

См. ФЕЛБАМАТ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ТАЛЬЦИД

(TALCID

)

HYDROTALCITUM

A02A D04

Bayer

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. жев. 500 мг, № 10

табл. жев. 500 мг, № 20

12,96

Гидроталцит ..............................................

500 мг

Прочие ингредиенты: маннитол, сахарина карбонат, ароматизаторы.

№ Р.07.02/05030 от 16.07.2002 до 16.07.2007

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: гидроталцит (магния-алюми-

ния гидрокарбонат) — антацидный препарат III поколения, средство

с оригинальной слоисто-сетчатой структурой и низким содержанием

алюминия. Обеспечивает быструю и длительную нейтрализацию со-

ляной кислоты желудочного сока без чрезмерного ощелачивания со-

держимого желудка, благодаря чему рН поддерживается на физиоло-

гическом уровне.

ТАЛЛ

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

КомПендиум 2005

Л-1117

Препарат оказывает гастропротекторное действие благодаря спо-

собности длительно связывать пепсин и нейтрализовать соляную кис-

лоту, а также активировать собственные защитные факторы слизистой

оболочки желудка.

Гидроталцит в терапевтических дозах не вызывает повышения кон-

центрации ионов магния и алюминия в плазме крови и моче, поскольку

практически не абсорбируется из пищеварительного тракта. На фоне

лечения гидроталцитом отклонений показателей периферической кро-

ви (гемоглобин, лейкоциты, гематокрит) и биохимических параметров

плазмы крови (содержание ионов натрия, калия, кальция, концентра-

ция мочевины, глюкозы) не отмечено.

ПОКАЗАНИЯ: гастрит, дуоденит; пептическая язва желудка и две-

надцатиперстной кишки; неязвенная диспепсия, обусловленная нера-

циональным питанием или применением препаратов, оказывающих

раздражающее действие на слизистую оболочку желудка; рефлюкс-

эзофагит; изжога, отрыжка, ощущение переполнения желудка.

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым обычно назначают по 1–2 таблетке через

1–2 ч после еды и перед сном. Таблетку разжевывают и запивают водой.

Детям назначают в половинной дозе, рекомендованной взрослым.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: не установлены.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при применении в терапевтических до-

зах побочные эффекты возникают редко, в большинстве случаев —

при длительном применении препарата. Наиболее вероятным побоч-

ным эффектом является диарея.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: не рекомендуется применять Тальцид у па-

циентов с нарушением выделительной функции почек.

Побочных эффектов при применении Тальцида в период беремен-

ности и кормления грудью не отмечено.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не рекомендуется применять Тальцид од-

новременно с антибиотиками группы тетрациклинов и производными

фторхинолонов (ципрофлоксацин, офлоксацин) ввиду возможности

нарушения их абсорбции.

Препараты, содержащие железо, а также производные хеноде-

оксихоловой кислоты, дигоксин, циметидин и производные кумарина

следует принимать за 1–2 ч до или после приема Тальцида.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: случаи передозировки Тальцида не описаны.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при тем-

пературе до 25 °С.

ТАМИФЛЮ (TAMIFLU)
OSELTAMIVIRUM

J05A H02

Roche

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 75 мг, № 10

Осельтамивир ................................................

75 мг

Прочие ингредиенты: крахмал, повидон К30, натрия кроскармеллоза, тальк, натрия стеа-

рил фумарат, железа оксид красный, железа оксид желтый.

В 1 капсуле содержится 98,5 мг оселтамивира фосфата, что эквивалентно 75 мг оселта-

мивира.

№ Р.01.01/02651 от 04.01.2001 до 04.01.2006

пор. д/п сусп. д/перор. прим. 12 мг/мл фл. 30 г, № 1

Осельтамивир ................................................

12 мг/мл

№ UA/3189/01/01 от 25.05.2005 до 25.05.2010

См. ОСЕЛЬТАМИВИР (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ТАМОКСИФЕН (TAMOXIFENUM)
TAMOXIFENUM

L02B A01

Keenmind Pharmaceuticals

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 10 мг блистер, № 10, № 30, № 100

№ UA/1157/01/01 от 14.05.2004 до 14.05.2009

табл. 10 мг ин балк, № 1000

Тамоксифен ...................................................

10 мг

№ UA/1158/01/01 от 14.05.2004 до 14.05.2009

табл. 20 мг блистер, № 10, № 30, № 100

№ UA/1157/01/02 от 14.05.2004 до 14.05.2009

табл. 20 мг ин балк, № 1000

Тамоксифен ...................................................

20 мг

№ UA/1158/01/02 от 14.05.2004 до 14.05.2009

табл. 30 мг блистер, № 10, № 30, № 100

№ UA/1157/01/03 от 14.05.2004 до 14.05.2009

табл. 30 мг ин балк, № 1000

Тамоксифен ...................................................

30 мг

№ UA/1158/01/03 от 14.05.2004 до 14.05.2009

табл. 40 мг блистер, № 10, № 30, № 100

№ UA/1157/01/04 от 14.05.2004 до 14.05.2009

табл. 40 мг ин балк, № 1000

Тамоксифен ...................................................

40 мг

№ UA/1158/01/04 от 14.05.2004 до 14.05.2009

См. ТАМОКСИФЕН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ТАМОКСИФЕН (TAMOXIFENUM)
TAMOXIFENUM

L02B A01

Благотворительный фонд « Развитие современной медицины»

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 10 мг блистер, № 10, № 30, № 100

Тамоксифен ...................................................

10 мг

№ UA/1132/01/01 от 14.05.2004 до 14.05.2009

табл. 20 мг блистер, № 10, № 30, № 100

Тамоксифен ...................................................

20 мг

№ UA/1132/01/02 от 14.05.2004 до 14.05.2009

табл. 30 мг блистер, № 10, № 30, № 100

Тамоксифен ...................................................

30 мг

№ UA/1132/01/03 от 14.05.2004 до 14.05.2009

табл. 40 мг блистер, № 10, № 30, № 100

Тамоксифен ...................................................

40 мг

№ UA/1132/01/04 от 14.05.2004 до 14.05.2009

См. ТАМОКСИФЕН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ТАМОКСИФЕН (TAMOXIFEN)
TAMOXIFENUM

L02B A01

Здоровье

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 0,01 г контурн. ячейк. уп., № 20, № 30
табл. 0,01 г контурн. ячейк. уп., № 60

9,99

табл. 0,01 г контейнер пластм., № 60

9,77

Тамоксифен ...................................................

0,01 г

№ П.04.02/04617 от 19.04.2002 до 19.04.2007

См. ТАМОКСИФЕН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ТАМОКСИФЕН «ЭБЕВЕ» (TAMOXIFEN «EBEWE»)
TAMOXIFENUM

L02B A01

Ebewe Pharma

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 10 мг контурн. ячейк. уп., № 10, № 30
табл. 10 мг баночка, № 30

27,51

Тамоксифен ...................................................

10 мг

№ UA/2894/01/01 от 28.03.2005 до 28.03.2010

табл. 20 мг контурн. ячейк. уп., № 10, № 30
табл. 20 мг баночка, № 30

43,08

Тамоксифен ...................................................

20 мг

№ UA/2894/01/02 от 28.03.2005 до 28.03.2010

табл. 30 мг, № 30

Тамоксифен ...................................................

30 мг

№ UA/2894/01/03 от 28.03.2005 до 28.03.2010

табл. 40 мг, № 30

Тамоксифен ...................................................

40 мг

Препарат содержит тамоксифен в виде цитрата.

№ UA/2894/01/04 от 28.03.2005 до 28.03.2010

См. ТАМОКСИФЕН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ТАМОФЕН

(TAMOFEN

)

TAMOXIFENUM

L02B A01

Leiras

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 10 мг блистер, № 10, № 30, № 100

табл. 10 мг фл., № 30, № 100

Тамоксифен ...................................................

10 мг

Содержит тамоксифена цитрат 15,2 мг в пересчете на 10 мг тамоксифена.

табл. 20 мг блистер, № 10, № 30, № 100

табл. 20 мг фл., № 30, № 100

Тамоксифен ...................................................

20 мг

Содержит тамоксифена цитрат 30,4 мг в пересчете на 20 мг тамоксифена.

№ П.06.01/03254 от 15.06.2001 до 15.06.2006

См. ТАМОКСИФЕН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ТАМС-АВАНТ (TAMS-AVANT)
Авант

A02A F02

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

ТАМС-АВАНТ СО ВКУСОМ МЕНТОЛА
табл. д/жев. блистер, № 10

3,64

табл. д/жев. блистер, № 20

Сухой гель гидроксида алюминия ...................

225 мг

Магния гидроксид ..........................................

200 мг

Симетикон .....................................................

50 мг

Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, лактоза, сахароза, магния стеарат, тальк очи-

щенный, аспартам, ароматизатор мяты перечной, ароматизатор ментоловый.

№ Р.04.03/06449 от 04.04.2003 до 04.04.2008

ТАМС-АВАНТ СО ВКУСОМ КЛУБНИКИ
табл. д/жев. блистер, № 10

3,68

табл. д/жев. блистер, № 20

Сухой гель гидроксида алюминия ...................

225 мг

Магния гидроксид ..........................................

200 мг

Симетикон .....................................................

50 мг

Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, лактоза, сахароза, магния стеарат, тальк очи-

щенный, аспартам, ароматизатор мяты перечной, ароматизатор клубничный.

№ Р.04.03/06446 от 04.04.2003 до 04.04.2008

ТАМС

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Л-1118

КомПендиум 2005

ТАМС-АВАНТ СО ВКУСОМ ЯБЛОКА
табл. д/жев. блистер, № 10

3,7

табл. д/жев. блистер, № 20

Сухой гель гидроксида алюминия ...................

225 мг

Магния гидроксид ..........................................

200 мг

Симетикон .....................................................

50 мг

Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, лактоза, сахароза, магния стеарат, тальк очи-

щенный, аспартам, ароматизатор мяты перечной, ароматизатор яблочный.

№ Р.04.03/06447 от 04.04.2003 до 04.04.2008

ТАМС-АВАНТ СО ВКУСОМ АПЕЛЬСИНА
табл. д/жев. блистер, № 10

3,63

табл. д/жев. блистер, № 20

Сухой гель гидроксида алюминия ...................

225 мг

Магния гидроксид ..........................................

200 мг

Симетикон .....................................................

50 мг

Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, лактоза, сахароза, магния стеарат, тальк очи-

щенный, аспартам, ароматизатор мяты перечной, ароматизатор апельсиновый.

№ Р.04.03/06448 от 04.04.2003 до 04.04.2008

ТАНАКАН (TANAKAN)
GINKGO BILOBA*

N06D X02

Beaufour Ipsen International

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 40 мг блистер, № 15

табл. п/о 40 мг блистер, № 30

51,77

табл. п/о 40 мг блистер, № 90

Экстракт листьев гинкго билоба .................

40 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал

кукурузный, кремния ангидрид коллоидный, тальк, магния стеарат, поли-

этиленгликоль 400, полиэтиленгликоль 6000, гипромеллоза, титана диок-

сид, железа оксид красный.

№ UA/1486/02/01 от 07.07.2004 до 07.07.2009

р-р д/перорал. прим. 40 мг/мл фл. 30 мл

с дозатором, № 1

52,19

Экстракт листьев гинкго билоба .................

40 мг/мл

Прочие ингредиенты: сахарин натрий, растворимая эссенция апельсино-

вого масла, растворимая эссенция лимонного масла, спирт этиловый, вода

очищенная.

Cтандартизованный экстракт листьев гинкго двулопастного (ginkgo biloba),

содержит 24% гетерозидов и 6% гинкголидов — билобалидов.

№ UA/1486/01/01 от 07.07.2004 до 07.07.2009

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: препарат растительного про-

исхождения, нормализует обмен веществ в клетках, реологические

свойства крови и микроциркуляцию. Улучшает мозговое кровообраще-

ние и снабжение ткани мозга кислородом и глюкозой, предотвращает

агрегацию эритроцитов, ингибирует фактор активации тромбоцитов.

Оказывает дозозависимое вазорегулирующее действие на сосудистую

систему в целом, стимулирует выработку эндотелийзависимого фак-

тора вазодилатации, расширяет мелкие артерии, повышает тонус вен,

тем самым регулируя кровенаполнение сосудов. Уменьшает прони-

цаемость сосудистой стенки (оказывает выраженное противоотечное

действие как в отношении ткани мозга, так и периферических тканей).

Оказывает антитромботическое действие (стабилизирует мем-

браны тромбоцитов и эритроцитов, влияет на синтез простагландинов,

ослабляет действие биологически активных веществ, тромбоцитакти-

вирующих факторов). Препятствует образованию свободных радика-

лов и перекисному окислению липидов клеточных мембран. Влияет

на нейромедиаторные процессы в ЦНС, нормализуя выделение нейро-

медиаторов (норэпинефрина, допамина, ацетилхолина), их обратный

захват, катаболизм и способность связываться с рецепторами. Оказы-

вает антигипоксическое действие, нормализует метаболические про-

цессы в органах и тканях, способствует накоплению в клетках макро-

эргических соединений, повышению утилизации кислорода и глюкозы,

нормализации медиаторных процессов в ЦНС.

При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется. Период

полувыведения составляет 4,5 ч, полное выделение препарата почка-

ми и легкими осуществляется в течение 72 ч.

ПОКАЗАНИЯ: дисциркуляторная энцефалопатия различного гене-

за (последствия инсульта, черепно-мозговых травм, инволютивные на-

рушения), проявляющаяся нарушением памяти, снижением внимания,

концентрации, интеллекта, чувством страха, нарушениями сна; нару-

шения периферического кровообращения и микроциркуляции, в том

числе артериопатии нижних конечностей, синдром Рейно; нейросен-

сорные нарушения (головокружение, шум в ушах, гипоакузия, инволю-

тивная дегенерация желтого пятна, диабетическая ретинопатия).

ПРИМЕНЕНИЕ: по 1 таблетке или по 1 мл р-ра 3 раза в сутки во вре-

мя еды. Средняя продолжительность курса лечения — 3 мес.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препарату.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны диспепсические явления, го-

ловная боль, аллергические реакции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: первые признаки улучшения состояния раз-

вивается через 1 мес от начала лечения. Нет достаточного опыта при-

менения препарата в период беременности и кормления грудью, а так-

же в педиатрической практике.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не выявлены.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре не выше 25 °С.

ТАРГОЦИД

(TARGOCID

)

TEICOPLANINUM

J01X A02

Sanofi-Aventis

Gruppo Lepetit

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 200 мг фл.

с раств. в амп. 3,2 мл, № 1

286,61

Тейкопланин .............................................

200 мг

Прочие ингредиенты: натрия хлорид.

пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 400 мг фл.

с раств. в амп. 3,2 мл, № 1

438,47

Тейкопланин .............................................

400 мг

Прочие ингредиенты: натрия хлорид.

№ Р.08.03/07281 от 21.08.2003 до 21.08.2008

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: гликопептидный антибиотик

для системного применения, продукт ферментации Acinoplanes teicho-

myceticus. Обладает бактерицидной активностью в отношении аэроб-

ных и анаэробных грамположительных бактерий. Тейкопланин инги-

бирует рост чувствительных микроорганизмов за счет вмешательс-

тва в биосинтез мембран клеток в местах, отличных от мест действия

β-лактамных антибиотиков. In vitro установлено, что тейкопланин акти-

вен в отношении стафилококков (включая резистентные к метициллину

и другим бета-лактамным антибиотикам штаммы), стрептококков, энте-

рококков, дифтероидов и клостридий, включая Clostridium difficile. Тей-

копланин не вызывает развития бактериальной резистентности и пере-

крестной резистентности in vitro с пенициллинами, цефалоспоринами,

макролидами, тетрациклинами, хлорамфениколом, аминогликозидами

и рифампицином. Некоторая перекрестная резистентность энтерокок-

ков наблюдалась между тейкопланином и ванкомицином.

Таргоцид активен в отношении таких грамположительных аэробов:

палочкоподобных бактерий, листерий, родококков/эритрококков, ста-

филококков — золотистого и незолотистого (в 5–15%), стрептококков,

в том числе St. pneumoniae; анаэробов: клостридий, пептострептокок-

ков, эубактерий, Propionibacterium acnes.

К устойчивым к тейкопланину микроорганизмам относятся грам-

положительные аэробы, такие как актиномицеты, эризипелотрикс,

гетероферментативные лактобациллы, Leuconostoc, Nocardia asteroi-

des, Рediococcus; а также грамотрицательные аэробы, такие как кокки;

бациллы и прочие микроорганизмы — хламидии, микобактерии, мико-

плазмы, риккетсии, трепонемы.

Тейкопланин может применяться только парентерально, посколь-

ку не всасывается после приема внутрь. После в/м введения препара-

та в разовой дозе 3–6 мг/кг биодоступность составляет 90–94%. Про-

филь концентрации препарата в сыворотке крови после в/в введения

характеризуется двухфазным распределением с быстрой и продолжи-

тельной фазами и составляет приблизительно 0,3–3 ч; период полувы-

ведения — от 70 до 100 ч. Такой продолжительный период полувыве-

дения позволяет применять препарат 1 раз в сутки.

Концентрация препарата в сыворотке крови через 5 мин после ра-

зовой в/в инъекции в дозе 3 или 6 мг/кг у здоровых лиц составляет со-

ответственно 53,4 и 111,8 мг/л. Тейкопланин легко проникает в кожу,

миокард, легочную ткань; плевральную, синовиальную и перитонеаль-

ную жидкость, кости и достигает в них максимальных концентраций,

которые сопоставимы с таковыми в сыворотке крови после в/м инъек-

ции. Тейкопланин проникает в лейкоциты и повышает их антибактери-

альную активность. В СМЖ, эритроциты и жировую ткань тейкопланин

практически не поступает.

Приблизительно 90–95% тейкопланина связывается с белками

плазмы крови. При парентеральном применении активное вещество

ТАНА

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

КомПендиум 2005

Л-1119

метаболизируется лишь на 3% (в настоящее время не идентифициро-

ван ни один метаболит тейкопланина); приблизительно 80% принятой

дозы выводится с мочой в неизмененном виде за 16 дней. У лиц с нор-

мальной функцией почек тейкопланин практически полностью выво-

дится в неизмененном виде с мочой. При почечной недостаточнос-

ти тейкопланин выводится медленнее, наблюдается нарушение соот-

ношения между периодом полувыведения и клиренсом креатинина.

У лиц пожилого возраста вследствие ухудшения функции почек тейко-

планин выводится медленнее.

ПОКАЗАНИЯ: тяжелые инфекции, вызванные чувствительными

к препарату грамположительными бактериями, в особенности — Sta-

phylococcus aureus, включая штаммы, резистентные к метициллину

и цефалоспоринам: дыхательных путей; мочевых путей (верхних и ниж-

них отделов); кожи и мягких тканей; костей и суставов; сепсис/септи-

цемия; эндокардит; перитонит, связанный с непрерывным амбулатор-

ным перитонеальным диализом. Тейкопланин показан для лечения

инфекций у лиц с аллергическими реакциями на β-лактамные антибио-

тики; для профилактики инфекций, вызванных грамположительными

микроорганизмами: в стоматологии; при манипуляциях/оперативных

вмешательствах на верхних дыхательных путях (в том числе при об-

щей анестезии), урологических, гинекологических вмешательствах или

операциях на ЖКТ, а также для интраперитонеального введения у па-

циентов, находящихся на хроническом амбулаторном перитонеальном

диализе.

ПРИМЕНЕНИЕ: вводится парентерально: в/в болюсно (путем бы-

строй, 3–5 мин инъекции), или инфузионно (30 мин), в/м, или внутри-

перитонеально.

Для приготовления р-ра набирают все содержимое ампулы с рас-

творителем в шприц и медленно вводят во флакон с активным ком-

понентом. Осторожно покачивают флакон между ладонями, пока по-

рошок полностью не растворится. Избегать образования пузырьков!

Если р-р вспенивается, следует дать флакону отстояться в вертикаль-

ном положении до тех пор, пока пена полностью не исчезнет. Полу-

ченный таким образом готовый изотонический (рН 7,5) р-р может хра-

ниться не более 48 ч при комнатной температуре и 7 суток — при 4 °С.

Готовый р-р можно вводить непосредственно или разводить 0,9%

р-ром натрия хлорида, р-ром на основе лактата натрия (Рингер-лактат,

р-р Хартмана). После разведения в таких р-рах препарат можно хра-

нить не более 24 ч при комнатной температуре или 7 суток — при 4 °С.

При разведении 5% р-ром глюкозы, или р-ром 0,18% натрия хлорида

и 4% глюкозы — р-р может сохраняться на протяжении 24 ч; р-ром для

перитонеального диализа — 1,36% или 3,86% глюкозы — на протяже-

нии 24 ч при 4 °С. Тейкопланин сохраняет свою стабильность на протя-

жении 48 ч при температуре 37 °С в составе р-ров для перитонеального

диализа, содержащих инсулин или гепарин.

Дозу Таргоцида устанавливают с учетом тяжести заболевания.

Обычно в первый день назначают в/в однократно в дозе 6 мг/кг (при-

близительно 400 мг), в дальнейшем — 6 мг/кг в/в или в/м или 3 мг/кг

(200 мг) в/в или в/м 1 раз в сутки. Более высокие дозы и в/в способ

введения применяется при тяжелых инфекциях. Пациентам с массой

тела, превышающей 85 кг, препарат назначают в дозе 6 мг/кг.

При очень тяжелых инфекциях, угрожающих жизни (сепсис, эндо-

кардит, инфекции костей и суставов, тяжелая пневмония и др.) тейко-

планин назначают в начальной дозе 6 мг/кг (приблизительно 400 мг)

2 раза в сутки на протяжении 1–4 дней с дальнейшим переходом

на поддерживающую дозу 6 мг/кг в сутки в/в или в/м.

Для получения максимального бактерицидного эффекта Таргоцид

следует комбинировать с другими бактерицидными препаратами (на-

пример, при стафилококковом эндокардите или состояниях, при кото-

рых невозможно исключить наличие грамотрицательного компонента

(эмпирическое лечение лихорадки у больных с нейтропенией).

У большинства пациентов клинический эффект достигается через

48–72 ч с момента начала лечения. Общая продолжительность лечения

зависит от типа, тяжести инфекции и индивидуальных особенностей

организма пациента. В случае эндокардита или остеомиелита Тарго-

цид применяют не менее 3 нед.

У взрослых пациентов с почечной недостаточностью на протяжении

первых трех дней препарат применяют по вышеуказанной терапевти-

ческой схеме; начиная с четвертого дня лечения, доза препарата долж-

на обеспечивать концентрацию тейкопланина в сыворотке крови на уров-

не 10 мг/л. Для этого, начиная с четвертого дня лечения дозу препарата

корректируют следующим образом: при средней степени почечной недо-

статочности (клиренс креатинина 40–60 мл/мин) дозу Таргоцида снижают

вдвое (применяют начальную разовую дозу 1 раз в 2 дня или

начальной

дозы ежедневно); при тяжелой почечной недостаточности (клиренс кре-

атинина менее 40 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе,

суточную дозу Таргоцида снижают втрое (назначается

начальной дозы

ежедневно или разовая начальная доза 1 раз в 3 дня).

Пациентам с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин Таргоцид на-

значают только лишь в том случае, если клиника обладает всем необ-

ходимым для контроля его концентрации в сыворотке крови, поскольку

тейкопланин не выводится из крови при проведении гемодиализа.

Внутрибрюшинное введение: взрослым пациентам с почечной не-

достаточностью и вторичным перитонитом при амбулаторном пери-

тонеальном диализе назначают дополнительно 20 мг тейкопланина

на 1 л р-ра для диализа с предыдущим в/в введением 400 мг препара-

та (при наличии лихорадки). Определение концентрации тейкопланина

в сыворотке крови позволяет определить оптимальную терапевтичес-

кую дозу. Для уточнения дозы используют микробиологический метод

и жидкостную хроматографию под высоким давлением. Разрешается

продолжать лечение более 7 дней, вводя половину эндоперитонеаль-

ной дозы на протяжении второй недели (20 мг/л каждой диализной упа-

ковки) и снижая на

начальный уровень на протяжении третьей недели

(20 мг/л ночной упаковки). Таргоцид устойчив в р-ре для перитонеаль-

ного диализа (1,36% или 3,69% декстрозы) на протяжении 24 ч при тем-

пературе 4 °С. Р-р нельзя применять позднее, чем через 24 ч.

Для профилактики эндокардита у взрослых при стоматологических

вмешательствах: тейкопланин в дозе 400 мг вводят в/в во время ане-

стезии. Пациентам после протезирования пороков клапанов сердца

Таргоцид необходимо назначать в комбинации с аминогликозидами.

Детям в возрасте от 2 мес до 16 лет с нормальной функцией по-

чек дозу и продолжительность лечения определяют с учетом типа и тя-

жести инфекции. Лечение большинства инфекций, вызванных грампо-

ложительными возбудителями, начинают с назначения в дозе 10 мг/кг

каждые 12 ч первые 3 инъекции, затем продолжают в дозе 6 мг/кг в сут-

ки в/в или в/м. В более высоких дозах назначают при более тяжелых

инфекциях или пациентам с нейтропенией (10 мг/кг каждые 12 ч пер-

вые 3 инъекции, в дальнейшем — в дозе 10 мг/кг в сутки).

Грудным детям в возрасте до 2 мес (за исключением новорожден-

ных) назначают в начальной разовой дозе 16 мг/кг в/в в первый день,

в дальнейшем — 8 мг/кг в сутки посредством в/в инфузии на протяже-

нии 30 мин.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к гликопеп-

тидным антибиотикам; период беременности и кормления грудью; но-

ворожденные.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно хорошо переносится, однако мо-

гут возникать местные реакции (боль, флебит, абсцессы), аллергичес-

кие реакции (эритема, кожная сыпь, зуд, лихорадка, бронхоспазм или

анафилаксия). Кроме того, могут отмечаться повышение активности

ферментов (трансаминаз и/или ЩФ) в сыворотке крови, транзитор-

ное повышение уровня креатинина, эозинофилия, тромбоцитопения,

лейкопения, тошнота, рвота, диарея, головокружение, головная боль,

астения, отеки, дискомфорт в грудной клетке, тахикардия, повыше-

ние уровня мочевой кислоты и активности амилазы в сыворотке кро-

ви. Аудиометрические тесты, которые проводились у нескольких па-

циентов до и после применения препарата, не выявили значимых из-

менений, имел место лишь единичный случай снижения остроты слуха

у пациента с синдромом Дауна. Наблюдались изолированные случаи

вестибулярных и слуховых нарушений у пациентов, которые одновре-

менно получали гентамицин и фуросемид.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: рекомендуется проводить мониторинг сыворо-

точной концентрации тейкопланина и проверку слуха у пациентов с почеч-

ной недостаточностью, гипоакузией и при продолжительном применении

препарата, при одновременном применении нейротоксических или не-

фротоксических препаратов (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). Таргоцид назна-

чают с осторожностью пациентам с аллергией на ванкомицин.

При продолжительном применении тейкопланина рекомендует-

ся регулярно контролировать состав периферической крови, функцио-

нальное состояние почек и печени.

Таргоцид противопоказан в период беременности и кормления

грудью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: рекомендуется контролировать концентра-

цию препарата в сыворотке крови у пациентов, одновременно получа-

ющих нейротоксические или нефротоксические препараты (аминогли-

козиды, цефалоспорины, полимиксин В, колистин, амфотерицин, ци-

клоспорин, цисплатин, фуросемид, этакриновую кислоту).

ПЕРЕДОЗИРОВКА: Таргоцид не удаляется из циркуляции при гемо-

диализе. При передозировке проводят симптоматическую терапию.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при комнатной температуре (≤30 °С). Готовый

р-р сохраняет активность на протяжении 24 ч при температуре 4 °С.

ТАРГ

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

содержание .. 278 279 280 281 ..