Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 276

Л-1100 

КомПендиум 2005

СУМАМЕД

®

 (SUMAMED

®

)

AZITHROMYCINUM   

J01F A10

Pliva

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

СУМАМЕД

®

табл. п/о 125 мг, № 6   

6

 39,36

Азитромицина дигидрат ............................ 

125 мг

Прочие ингредиенты: кальция фосфат безводный двуосновный, гидрокси-

пропилметилцеллюлоза, крахмал кукурузный, крахмал модифицированный, 

целлюлоза  микрокристаллическая,  натрия  лаурилсульфат,  магния  стеарат, 

индиготиндисульфонат натрия, титана диоксид, полисорбат, тальк.

№ UA/2396/02/01 от 09.12.2004 до 09.12.2009

табл. п/о 500 мг, № 3   

6

 67,27

Азитромицина дигидрат ............................ 

500 мг

Прочие ингредиенты: кальция фосфат безводный двуосновный, гидрокси-

пропилметилцеллюлоза, крахмал кукурузный, крахмал модифицированный, 

целлюлоза  микрокристаллическая,  натрия  лаурилсульфат,  магния  стеарат, 

индиготиндисульфонат натрия, титана диоксид, полисорбат, тальк.

№ UA/2396/02/02 от 09.12.2004 до 09.12.2009

капс. 250 мг, № 6   

6

 65,11

Азитромицина дигидрат ............................ 

250 мг

Прочие  ингредиенты:  целлюлоза  микрокристаллическая,  натрия  лаурил-

сульфат, магния стеарат, кальция фосфат двузамещенный безводный.

№ UA/2396/03/01 от 09.12.2004 до 09.12.2009

пор. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг/5 мл  

фл. 20 мл, № 1   

6

 28,45

Азитромицин ............................................. 

400 мг

Прочие ингредиенты: сахароза, натрия карбонат безводный, натрия бензоат, 

трагакант, титана диоксид, глицин, кремния диоксид коллоидный, аромати-

затор клубничный, ароматизатор яблочный, ароматизатор мяты перечной.

№ UA/2396/01/01 от 09.12.2004 до 09.12.2009

СУМАМЕД

®

 ФОРТЕ

пор. д/п сусп. д/перор. прим. 200 мг/5 мл  

фл. 20 мл, № 1   

6

 40,77

Азитромицин ............................................. 

800 мг

Прочие ингредиенты: сахароза, натрия карбонат безводный, натрия бензоат, 

трагакант, титана диоксид, глицин, кремния диоксид коллоидный, аромати-

затор клубничный, ароматизатор яблочный, ароматизатор мяты перечной.

№ UA/2396/01/03 от 09.12.2004 до 09.12.2009

пор. д/п сусп. д/перор. прим. 200 мг/5 мл  

фл. 30 мл, № 1   

6

 47,4

Азитромицин ............................................. 

1200 мг

Прочие ингредиенты: сахароза, натрия карбонат безводный, натрия бензоат, 

трагакант, титана диоксид, глицин, кремния диоксид коллоидный, аромати-

затор клубничный, ароматизатор яблочный, ароматизатор мяты перечной.

№ UA/2396/01/02 от 09.12.2004 до 09.12.2009

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  азитромицин  является  пер-

вым представителем новой группы макролидных антибиотиков — аза-

лидов.  Обладает  широким  спектром  противомикробного  действия. 

Связываясь с 50S-субъединицей рибосом, подавляет биосинтез бел-

ков  микроорганизма.  Активен  в отношении  ряда  грамположительных 

бактерий:  Streptococcus  pneumoniae,  Str. pyogenes,  Str.  agalactiae, 

стрептококков групп С, F и G, 

Staphylococcus aureus и S. epidermidis. He 

действует  на грамположительные  бактерии,  устойчивые  к эритроми-

цину. Эффективен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: 

Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae и H. ducreyi, Moraxella catar-

rhalis,  Bordetella  pertussis  и В. parapertussis,  Neisseria  gonorrhoeae  и 

N. meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vagi-

nalis. Действует на чувствительные анаэробные микроорганизмы: Clo-

stridium spp., Peptostreptococcus spp. и Peptococcus spp. Кроме того, 

активен  в отношении  внутриклеточных  и других  микроорганизмов, 

в том числе: 

Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и С. pneumo-

niae,  Mycoplasma  pneumoniae,  Ureaplasma  urealyticum,  Listeria  mono-

citogenes, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

При  приеме  внутрь  Сумамед  хорошо  всасывается  в пищевари-

тельном тракте и быстро распределяется по всему организму, причем 

в тканях достигаются очень высокие концентрации антибиотика. Обла-

дает длительным периодом полувыведения и медленно выводится из 

тканей.

Указанные свойства определяют возможность принимать препарат 

1 раз в сутки, а также длительность терапии — 3 дня. Хорошо проникая 

внутрь клеток и транспортируясь фагоцитами, азитромицин накапли-

вается в очаге инфекции, что способствует повышению эффективно-

сти терапии. Выводится препарат в основном с желчью в неизменен-

ном виде, небольшая часть — с мочой.

ПОКАЗАНИЯ: инфекции верхних дыхательных путей (бактериаль-

ный  фарингит/тонзиллит,  синусит,  средний  отит),  инфекции  нижних 

дыхательных путей (бактериальный бронхит, интерстициальная и аль-

веолярная пневмония); инфекции кожи и мягких тканей — хроническая 

мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, им-

петиго, вторичные пиодерматозы; инфекции, передающиеся половым 

путем  (неосложненный  уретрит/цервицит),  инфекции  желудка  и две-

надцатиперстной кишки, вызванные Helicobacter pylori.

ПРИМЕНЕНИЕ: Сумамед таблетки 125 мг

1 раз в сутки, не менее чем за 1 ч до или через 2 ч после еды.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких 

тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) препарат 

применяют в дозе 10 мг на 1 кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней.

Таблетки по 125 мг рекомендуется назначать детям с массой тела 

от 10 до 30 кг. Детям с массой тела более 45 кг рекомендуется назна-

чать препарат в дозе, рекомендованной для взрослых.

При  хронической  мигрирующей  эритеме  препарат  принимают 

1 раз в сутки в течение 5 дней: в 1-й день доза составляет 20 мг/кг, за-

тем — по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день.

В случае пропуска приема очередной дозы препарата пропущен-

ную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с ин-

тервалом 24 ч.

Сумамед суспензия

1 раз в сутки, не менее чем за 1 ч до или через 2 ч после еды.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мяг-

ких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) пре-

парат применяют в дозе 10 мг на 1 кг массы тела 1 раз в сутки в тече-

ние 3 дней.

В зависимости от массы тела ребенка рекомендуется следующая 

схема дозирования:

Масса тела, кг

Форма выпуска

Суточная доза

5

Суспензия 100 мг/5 мл

2,5 мл (50 мг)

6

— “ —

3 мл (60 мг)

7

— “ —

3,5 мл (70 мг)

8

— “ —

4 мл (80 мг)

9

— “ —

4,5 мл (90 мг)

10–14

— “ —

5 мл (100мг)

15–24

Суспензия форте 

200 мг/5 мл (20 мл)

5 мл (1 большая ложка — 200 мг)

25–34

Суспензия форте 

200 мг/5 мл (30 мл)

7,5 мл (1 большая и 1 маленькая 

ложка — 300 мг)

35–44

— “ —

10 мл (2 большие ложки — 400 мг)

Более 45

— “ —

Назначают дозы для взрослых

При  хронической  мигрирующей  эритеме  препарат  принимают 

1 раз в сутки в течение 5 дней: в 1-й день доза составляет 20 мг/кг, за-

тем — по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день.

Перед употреблением суспензию следует взболтать.

Непосредственно  после  приема  суспензии  ребенку  необходимо 

дать выпить несколько глотков чая для того, чтобы смыть и проглотить 

суспензию, оставшуюся в полости рта.

В случае пропуска приема очередной дозы препарата пропущен-

ную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с ин-

тервалом 24 ч.

Сумамед капсулы 250 мг/таблетки 500 мг

Назначают взрослым. Сумамед следует принимать 1 раз в сутки за 

1 ч до или через 2 ч после еды, так как одновременный прием с пищей 

снижает всасывание азитромицина.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мяг-

ких  тканей  (за  исключением  хронической  мигрирующей  эритемы) — 

по 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При  хронической  мигрирующей  эритеме  препарат  принимают 

1 раз в сутки в течение 5 дней: в 1-й день доза составляет 1 г, затем — 

по 500 мг со 2-го по 5-й день.

При  инфекциях,  передающихся  половым  путем  (неосложненный 

уретрит/цервицит) — 1 г однократно.

При инфекциях желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных 

Нelicobaсter pylori — 1 г/сут в течение 3 дней в сочетании с антисекре-

торными и другими лекарственными средствами.

В случае пропуска приема очередной дозы препарата пропущен-

ную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с ин-

тервалом 24 ч.

У лиц пожилого возраста и у больных с нарушенной функцией по-

чек нет необходимости изменять дозу препарата.

СУМА

С

КомПендиум 2005 

Л-1101

Сумамед порошок для приготовления инфузионного р-ра

Препарат можно вводить только в/в капельно, в виде инфузии; бо-

люсно или в/м не вводят.

При негоспитальной пневмонии вводят в/в капельно в дозе 500 мг 

1 раз в сутки не менее 2 дней. В дальнейшем терапию препаратом про-

должают перорально в дозе по 500 мг 1 раз в сутки до 7–10 дней.

При  инфекциях  органов  таза  вводят  в/в  капельно  в дозе  500 мг 

1 раз в сутки на протяжении 1–2 дней. В дальнейшем терапию препара-

том продолжают перорально в дозе по 250 мг 1 раз в сутки до 7 дней.

Срок  перехода  на пероральный  прием  препарата  определяется 

индивидуально в зависимости от клинической ситуации. Безопасность 

и эффективность  в/в  применения  азитромицина  у детей  в возрасте 

до 16 лет не установлена.

Приготовление р-ра для в/в инфузий осуществляется в 2 этапа:

1 этап — первичный р-р Сумамеда для инфузий готовят путем вве-

дения 4,8 мл стерильной воды для инъекций во флакон с 500 мг азит-

ромицина и встряхиванием флакона до полного растворения порошка. 

Каждый 1 мл полученного таким образом р-ра содержит 100 мг азит-

ромицина.

Первичный  р-р  Сумамеда  для  инфузий  может  храниться  24 ч 

при температуре  до 25 °С.  При  наличии  в жидкости  видимой  взвеси 

раствор для дальнейшего применения не пригоден.

2 этап — полученный р-р Сумамеда для инфузий (100 мг/мл) до-

бавляют к 0,9% р-ру натрия хлорида, 5% р-ру глюкозы (декстрозы) или 

р-ру  Рингера  до получения  концентрации  1–2 мг/мл,  как  это  указано 

в таблице:

Концентрация азитромицина 

в р­ре для инфузий, мг/мл

Объем р­ра, мл

1

500

2

250

Продолжительность инфузии р-ра, содержащего 500 мг азитроми-

цина должна составлять не менее 1 ч.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к макро-

лидным антибиотикам. Не назначают детям с массой тела до 25 кг.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возникают редко. Могут наблюдаться ре-

акции со стороны пищеварительного тракта (вздутие живота, тошно-

та, рвота, диарея, боль в животе) и кожная сыпь; возможно обратимое 

умеренное повышение активности печеночных ферментов, нейтропе-

ния, в редких случаях — нейтрофилия и эозинофилия. Измененные по-

казатели нормализуются через 2–3 нед после прекращения лечения.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  следует  соблюдать  осторожность  при при-

менении  препарата  у пациентов  с выраженными  нарушениями  функ-

ции  почек  и печени.  Вследствие  недостаточного  клинического  опы-

та также следует соблюдать осторожность при применении препара-

та у новорожденных.

При показаниях, приведенных выше, нет необходимости принимать 

препарат в течение более длительного времени, чем рекомендовано.

В  экспериментальных  исследованиях  неблагоприятного  воздей-

ствия азитромицина на плод не выявлено. Клинические данные немно-

гочисленны, поэтому не рекомендуется назначать препарат в период 

беременности и кормления грудью (за исключением случаев, когда это 

необходимо по жизненным показаниям).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  антацидные  средства  замедляют  всасыва-

ние азитромицина. Рекомендуется соблюдать интервал (не менее 2 ч) 

между приемом Сумамеда и антацидного средства. При одновремен-

ном приеме макролидные антибиотики могут усиливать эффект тео-

филлина, терфенадина, варфарина, карбамазепина, фенитоина, три-

азолама, дигоксина, эрготамина, циклоспорина, но в отличие от боль-

шинства  макролидов  азитромицин  не  связывается  с ферментами 

комплекса цитохрома Р450 и до настоящего времени взаимодействия 

азитромицина с указанными препаратами не наблюдалось.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при приеме макролидных антибиотиков прояв-

ляется в виде временной потери слуха, сильной тошноты, рвоты и диа-

реи.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре 15–25 °С.

СУМАМЕД

®

 (SUMAMED

®

)

AZITHROMYCINUM   

J01F A10

Pliva

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пор. д/п инф. р-ра 500 мг фл., № 5  

Азитромицина дигидрат .................................  

500 мг

Прочие ингредиенты: кислоты лимонной моногидрат, натрия гидроксид.

№ UA/2396/04/01 от 14.09.2005 до 14.09.2010

См. АЗИТРОМИЦИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

СУМАМИГРЕН (SUMAMIGREN)
SUMATRIPTANUM   

N02C C01

Polpharma

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 50 мг блистер, № 2, № 6  

Суматриптан ............................................. 

50 мг

Прочие  ингредиенты:  лактоза,  целлюлоза  микрокристаллическая,  натрия 

кроскармеллоза,  магния  стеарат,  тальк,  кремний  коллоидный  безводный, 

гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, триэтилцитрат, лак с краси-

телем кошениль красный Е124.

№ UA/1475/01/01 от 07.07.2004 до 07.07.2009

табл. п/о 100 мг блистер, № 2   

6

 44,85

табл. п/о 100 мг блистер, № 6  

Суматриптан ............................................. 

100 мг

Прочие  ингредиенты:  лактоза,  целлюлоза  микрокристаллическая,  натрия 

кроскармеллоза,  магния  стеарат,  тальк,  кремний  коллоидный  безводный, 

гипромеллоза,  макрогол  6000,  титана  диоксид,  лак  с красителем  желтым 

Е110, триэтилцитрат.

№ UA/1475/01/02 от 07.07.2004 до 07.07.2009

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: средство для лечения мигре-

ни. Суматриптан является селективным агонистом 5-НТ

1D

-рецепторов 

и не оказывает влияния на другие типы 5-НТ рецепторов. Селективно 

сужает просвет сонных артерий, но не влияет на мозговой кровоток. Кли-

нический эффект развивается через 30 мин после приема препарата.

Максимальная  концентрация  суматриптана  в плазме  крови  после 

приема  в дозе  100 мг  достигается  через  1 ч  и составляет  63 нг/мл  (52–

79 нг/мл). Биодоступность суматриптана составляет 15% (за счет преси-

стемного метаболизма и неполного всасывания). Прием пищи существен-

ным образом не влияет на биодоступность суматриптана, но несколько 

(приблизительно на 30 мин) увеличивает время достижения максималь-

ной концентрации в плазме крови. Связывание с белками плазмы крови 

низкое — 14–21%.

 Объем распределения составляет 2,4 л/кг.

Около 60% суматриптана выводится с мочой в форме индолуксус-

ной кислоты или глюкуронида индолуксусной кислоты. Только 3% вве-

денной  дозы  выводится  в виде  неизмененного  суматриптана.  Около 

40% препарата выводится с калом.

У  пациентов  с печеночной  недостаточностью  биодоступность  су-

матриптана может значительно повышаться (до 70%). Фармакокинети-

ка суматриптана у пациентов пожилого возраста не отличается от тако-

вой у здоровых добровольцев молодого возраста.

ПОКАЗАНИЯ: купирование приступов мигрени.

ПРИМЕНЕНИЕ:  препарат  необходимо  принять  как  можно  раньше 

после начала приступа мигрени. Однако он также эффективен при при-

еме  на любой  стадии  приступа.  Рекомендуемая  доза  в зависимости 

от индивидуальной чувствительности составляет 50 мг или 100 мг.

Если приступ мигрени повторился или эффект от приема препара-

та был недостаточен, препарат принимают повторно через 2

 ч. Суточ-

ная доза не должна превышать 200 мг.

Рекомендуемая суточная доза для пациентов с печеночной недо-

статочностью составляет 50 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к суматрип-

тану или другим компонентам препарата, приступы головной боли, ха-

рактерные для лиц пожилого возраста, ИБС (стенокардия, стенокардия 

Принцметала, инфаркт миокарда в анамнезе) или другая патология сер-

дечно-сосудистой системы, нарушения мозгового (инсульт, транзитор-

ные  ишемические  атаки)  и периферического  кровообращения  (вклю-

чая  ишемию  кишечника),  неконтролируемая  АГ,  одновременный  при-

ем ингибиторов МАО (Сумамигрен можно принимать через 14 сут после 

последнего приема ингибиторов МАО), эрготамина или его производ-

ных (дигидроэрготамин и метисергид), или других агонистов рецепто-

ров 5-НТ

1

 (Сумамигрен можно принимать через 24 дня после последне-

го приема этих препаратов), выраженная печеночная недостаточность. 

Препарат не предназначен для профилактики приступов мигрени.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Со  стороны  сердечно-сосудистой  системы:  часто —  повышение 

или снижение АД, обморок, редко — аритмия, изменения на ЭКГ, блед-

ность  кожи,  тахикардия,  крайне  редко —  стенокардия,  атеросклероз, 

брадикардия, ишемия мозга, нарушения сердечной проводимости раз-

ной степени, периферический цианоз, преходящая ишемия миокарда.

Со стороны ЛОР-органов: часто — синусит, звон в ушах, аллерги-

ческий ринит, воспаление верхних дыхательных путей, ушные, носовые 

СУМА

С

Л-1102 

КомПендиум 2005

и гортанные кровотечения,

 отит, нарушения слуха, ринит, редко — ощу-

щение заложенности ушей.

Эндокринная система и метаболизм: редко — жажда, повышение 

уровня ТТГ, галакторея, гипергликемия, гипогликемия, гипотиреоз, по-

лидипсия, увеличение или уменьшение массы тела, нарушение элект-

ролитного баланса.

Орган  зрения:  редко —  изменения  склер,  мидриаз,  нарушение 

зрения, зуд, раздражение глаз и ощущение жжения, нарушения акко-

модации, боль в глазах, кератит и конъюнктивит.

Пищеварительный тракт: часто — изжога, диарея, диспепсические 

явления, редко — запор, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудоч-

но-кишечное кровотечение, мелена, язва, боль в животе, зубная боль, 

гиперсаливация, раздражение слизистой оболочки полости рта.

Опорно-двигательный аппарат: часто — миалгия, редко — судороги.

Нервная  система:  часто —  фоно-  и фотофобия,  редко —  депрес-

сия,  нарушения  концентрации  внимания,  обоняния,  эйфория,  боль 

в области лица, слезотечение, нарушения сна, тремор, агрессивность, 

апатия, головная боль, судороги, снижение аппетита, галлюцинации, 

паралич мышц лица, ощущение голода, истерия, нарушения памяти.

Дыхательная  система:  диспноэ,  бронхоспазм,  чиханье,  кашель, 

бронхит.

Кожа: часто — потливость; нечасто — кожный зуд, сыпь, редко — 

сухость кожи, себорейный дерматит.

Урогенитальная  система:  полиурия,  межменструальные  кровоте-

чения.

Молочные железы: нечасто — повышенная чувствительность. Анафи-

лаксия или анафилактоидные реакции возникают редко, чаще у пациентов 

с аллергией в анамнезе, однако могут представлять угрозу для жизни.

Прочие:  озноб,  нечасто —  лихорадка,  задержка  жидкости  в орга-

низме, редко — ощущение сдавления головы, лимфаденопатия, нару-

шения речи и изменение голоса, экхимоз.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: суматриптан назначают только в случае диа-

гностированной мигрени. Суматриптан не следует назначать пациен-

там с факторами риска ИБС (АГ, семейная гиперхолистеринемия, са-

харный диабет, курение, ожирение, мужчины в возрасте старше 40 лет) 

без предварительной оценки состояния сердечно-сосудистой системы.

После  приема  суматриптана  могут  возникать  такие  преходящие 

симптомы, как боль и ощущение сжатия в грудной клетке разной ин-

тенсивности, которые могут иррадиировать в гортань. Хотя эти симп-

томы лишь имитируют проявление стенокардии, следует провести со-

ответствующую оценку состояния.

Суматриптан следует назначать с осторожностью пациентам с кон-

тролируемой АГ, поскольку при этом возможно преходящее повыше-

ние ОПСС и АД.

Суматриптан следует назначать с осторожностью пациентам с пе-

ченочной или почечной недостаточностью, а также при наличии указа-

ний на эпилепсию в анамнезе.

Суматриптан  не  следует  назначать  пациентам  с атипичной  голо-

вной болью, поскольку она может быть симптомом инсульта, транзи-

торной ишемической атаки или внутричерепного кровотечения.

Данных адекватных и хорошо контролируемых клинических иссле-

дований по безопасности применения в период беременности нет. Су-

мамигрен в период беременности можно назначать только в том слу-

чае, если ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает 

потенциальный риск для плода. Препарат не следует назначать в пери-

од кормления грудью.

Во время лечения Сумамигреном возможна сонливость, что сле-

дует учитывать при управлении автотранспортом и работе с потенци-

ально опасными механизмами.

Нет достаточного опыта применения препарата у детей.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: препарат не следует назначать одновременно 

с эрготамином и его производными (дигидроэрготамин и др.), ингибито-

рами МАО типа А, которые снижают клиренс суматриптана, ингибиторами 

обратного  захвата  серотонина  (флуоксетин,  флувоксамин,  пароксетин, 

сертралин). Если сопутствующее лечение этими препаратами клиничес-

ки оправдано,

 пациенты должны находиться под врачебным контролем.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  не  наблюдалось  никаких  побочных  эффек-

тов у 670 пациентов, которые принимали препарат однократно в дозе 

140–300 мг. У 174 здоровых добровольцев, которые принимали препа-

рат однократно в дозе 140–400 мг, каких-либо значимых побочных эф-

фектов не отмечено. Период полувыведения суматриптана составляет 

2,5 ч, однако при передозировке необходимо наблюдение больных как 

минимум в течение 12 ч или всего периода наличия клинических про-

явлений интоксикации.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при тем-

пературе до 25 °С.

СУМЕТРОЛИМ

®

 (SUMETROLIM

®

)

CO-TRIMOXAZOLUM*   

J01E E01

Egis

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 480 мг, № 20   

6

 8,57

Сульфаметоксазол .........................................  

400 мг

Триметоприм .................................................  

80 мг

№ П.08.01/03553 от 30.08.2001 до 30.08.2006

сироп фл. 100 мл, № 1   

6

 11,54

Сульфаметоксазол .........................................  

2,5 г

Триметоприм .................................................  

0,5 г

№ UA/3194/01/01 от 25.05.2005 до 25.05.2010

См. КО-ТРИМОКСАЗОЛ* (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

СУПЕРВИГА (SUPERVIGA)
SILDENAFILUM   

G04B E03

Airpac Exports

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 50 мг ин балк, № 1000  

Сильденафил .................................................  

50 мг

табл. п/о 100 мг ин балк, № 1000  

Сильденафил .................................................  

100 мг

№ Р.03.03/06197 от 20.03.2003 до 20.03.2008

См. СИЛЬДЕНАФИЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

СУПЕРВИГА (SUPERVIGA)
SILDENAFILUM   

G04B E03

Здоровье

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 50 мг контурн. ячейк. уп., № 1   

6

 27,84

табл. п/о 50 мг контурн. ячейк. уп., № 2  

табл. п/о 50 мг контурн. ячейк. уп., № 4   

6

 99,03

Сильденафил ............................................ 

50 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал, метилпарабен натрия, повидон К30, 

магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, краситель.

табл. п/о 100 мг контурн. ячейк. уп., № 1   

6

 38,59

табл. п/о 100 мг контурн. ячейк. уп., № 2  

табл. п/о 100 мг контурн. ячейк. уп., № 4   

6

 136,73

Сильденафил ............................................ 

100 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал, метилпарабен натрия, повидон К30, 

магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, краситель.

№ Р.05.03/06888 от 21.05.2003 до 21.05.2008

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: сильденафил (1-[[3-(6,7-дигид-

ро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1Н-пиразоло[4,3-α1]пиримидин-5-ил)-4-

этоксифенил]сульфонил]-4-метилпиперазина  цитрат)  восстанавливает 

нарушенную способность к эрекции и обеспечивает естественный ответ 

на сексуальное возбуждение. Физиологический механизм эрекции поло-

вого члена обусловлен высвобождением оксида азота (NO) в каверноз-

ном теле при сексуальной стимуляции. NO активирует фермент гуанилат-

циклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению гладких 

мышц кавернозного тела и усилению кровотока в половом члене.

Препарат  селективно  ингибирует  цГМФ-зависимую  фосфоди-

эстеразу типа 5 (ФДЭ 5), содержащуюся преимущественно в гладких 

мышцах кавернозного тела и препятствует разрушению цГМФ. Повы-

шение уровня последнего приводит к снижению внутриклеточной кон-

центрации  кальция  и расслаблению  гладкомышечных  клеток  кавер-

нозного тела с последующим повышенным заполнением синусов кро-

вью на фоне увеличения артериального кровотока в кавернозном теле. 

Активность сильденафила in vitro в отношении ФДЭ 5 в 10–10 000 раз 

превышает его активность в отношении других изоформ фосфодиэсте-

разы (ФДЭ типов 1, 2, 3, 4 и 6). Активность сильденафила в отношении 

ФДЭ  5  в 4000 раз  превышает  его  активность  в отношении  ФДЭ 3 — 

цАМФ-специфической  фосфодиэстеразы,  регулирующей  сократи-

тельную  активность  миокарда.  Усиливает  и увеличивает  продолжи-

тельность эрекции, возникшей в результате сексуальной стимуляции. 

Не влияет на морфологию, подвижность и жизнеспособность сперма-

тозоидов, объем и вязкость эякулята. Ингибирует ФДЭ 6 сетчатки (хотя 

и слабее, чем ФДЭ 5, селективность действия 10:1). Влияние сильде-

нафила на ФДЭ 6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ 5 

и не влияет на остроту зрения и контрастность восприятия. Повышает 

антиагрегантный эффект оксида азота (II) и его донаторов, препятству-

ет образованию тромбов в сосудах. Однократный прием внутрь в до-

зе  выше  30 мг  сопровождается  повышением  уровня  цГМФ  в плазме 

крови. Расширяет как артериальные, так и венозные сосуды, вызыва-

ет снижение систолического и диастолического АД, повышение ЧСС. 

Оказывает  антидиуретическое  действие.  Не  влияет  на репродуктив-

СУМЕ

С

КомПендиум 2005 

Л-1103

ную функцию, не имеет тератогенных, мутагенных, кластогенных (изу-

чение хромосомных аберраций) и канцерогенных свойств.

При приеме внутрь натощак быстро и практически полностью вса-

сывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается че-

рез 0,5–2 ч, абсолютная биодоступность — 41% (подвергается пресис-

темному метаболизму), прием жирной пищи снижает степень всасыва-

ния на 11%, максимальную концентрацию на 29%, увеличивает время 

ее достижения на 1 ч. Фармакокинетика при приеме внутрь в рекомен-

дуемых дозах (50–100 мг) имеет линейный характер. В значительной 

степени (96%) связывается с белками плазмы крови. Период полувы-

ведения  составляет  4 ч  (2–8 ч).  Объем  распределения  сильденафи-

ла в равновесном состоянии — 105 л, средний клиренс выведения из 

плазмы крови — 41 л/ч. В эякуляте через 1,5 ч после приема концен-

трация  сильденафила  и основного  метаболита  UK-103,320  составля-

ет, соответственно, 18 и 5% от содержания в плазме крови. Накапли-

вается  в организме:  при применении  3 раза  в сутки  в течение  9 дней 

кумуляция составляет 36%. В пожилом возрасте снижается клиренс, 

повышается концентрация в плазме крови примерно на 40%. При по-

чечной  недостаточности  максимальная  концентрация  в плазме  кро-

ви в 2 раза выше по сравнению с таковой у пациентов без нарушений 

функции  почек.  У  больных  с циррозом  печени  клиренс  сильденафи-

ла снижен на 46%, максимальная концентрация в плазме крови выше 

на 47%.  Подвергается  интенсивной  биотрансформации  по пяти  пер-

вичным (деметилирование в области N-метилпиперазина и/или N-ме-

тилпиразола, окисление пиперазинового кольца, потеря двух углерод-

ных  фрагментов  пиперазинового  кольца  и алифатическое  гидрокси-

лирование)  и вторичным  путям,  включающим  комбинации  первичных 

путей  и дополнительное  окисление  и деалкилирование  пиперазино-

вого  кольца.  До  80%  метаболитов  сильденафила  выводится  с калом 

и 14% — с мочой.

Сильденафил  метаболизируется  главным  образом  CYP 3A4  (ос-

новной путь) и CYP 2C9 (неосновной путь) микросомальными изофер-

ментами печени.

ПОКАЗАНИЯ:  эректильная  дисфункция  (органическая,  психоген-

ная, смешанная), в том числе у больных сахарным диабетом, ожирени-

ем, после радикальной простатэктомии или травмы спинного мозга.

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым назначают внутрь в дозе 50 мг. Принима-

ют примерно за 1 ч до планируемого полового акта. С учетом эффектив-

ности и переносимости доза может быть повышена до 100 мг или сниже-

на до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг/сут. 

Максимальная  рекомендуемая  кратность  применения —  1 раз  в сутки. 

У лиц пожилого возраста и больных с тяжелой почечной недостаточнос-

тью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или с нарушенной функцией 

печени начальная доза должна составлять 25 мг. С учетом эффективнос-

ти и переносимости дозу при необходимости повышают до 50–100 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к препара-

ту.  Применение  препарата  противопоказано  больным,  получающим 

донаторы оксида азота или нитраты в любых формах (усиливает гипо-

тензивное действие). Препарат не назначают женщинам и детям.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  обычно  легко  или  умеренно  выражены 

и преходящи;  частота  их  возникновения  возрастает  при повышении 

дозы. Наиболее вероятны головная боль, приливы крови, головокру-

жение, диспепсические реакции, заложенность носа, преходящее на-

рушение зрения (в основном изменение цвета объектов (синий/зеле-

ный), усиленное восприятие цвета и затуманивание зрения), редко — 

миалгия и приапизм.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  для  диагностики  эректильной  дисфункции, 

определения возможных

 ее причин и выбора адекватного лечения не-

обходимо собрать полный анамнез и провести тщательное физикаль-

ное обследование. Сексуальная активность представляет определен-

ный  риск  при наличии  заболеваний  сердца.  Поэтому  перед  началом 

любой  терапии  по поводу  нарушений  эрекции  необходимо  обследо-

вание  сердечно-сосудистой  системы.  При  наличии  факторов  рис-

ка  развития  заболеваний  сердечно-сосудистой  системы  примене-

ние сильденафила может привести к серьезным нарушениям со сто-

роны сердечно-сосудистой системы (стенокардия, инфаркт миокарда, 

внезапная коронарная смерть, желудочковая аритмия, геморрагичес-

кий инсульт, преходящая ишемия, артериальная гипер- и гипотензия). 

С осторожностью  следует  применять  у больных  с анатомической  де-

формацией  полового  члена,  например  при ангуляции,  кавернозном 

фиброзе  (болезнь  Пейрони),  и у лиц  с заболеваниями,  предраспола-

гающими к развитию приапизма (серповидноклеточная анемия, мно-

жественная миелома или лейкоз).

С осторожностью назначают при пептической язве, геморрагичес-

ком диатезе, наследственном пигментном ретините.

Не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная актив-

ность нежелательна. При приеме сильденафила не следует управлять 

транспортным средством и работать с потенциально опасными меха-

низмами до выяснения индивидуальной реакции на препарат.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  Супервигу  не  следует  применять  с другими 

средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции. Ин-

гибиторы изоформ ЗА4 и 2С9 цитохрома Р450 могут снижать клиренс 

сильденафила.

Одновременное  применение  сильденафила  и ритиновира,  высо-

коспецифического ингибитора Р450, не рекомендуется. Прием инги-

битора протеаз ВИЧ ритонавира в стадии равновесной концентрации 

(500 мг  2 раза  в сутки)  с сильденафилом  (100 мг  однократно)  приво-

дит  к повышению  в 4 раза  максимальной  концентрации  сильденафи-

ла в плазме крови и в 11 раз — к увеличению AUC сильденафила. Ци-

метидин (в дозе 800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором 

CYP 3A4,  при одновременном  приеме  с Супервигой  вызывает  повы-

шение концентрации сильденафила в плазме крови на 56%. Клиренс 

сильденафила снижается при одновременном применении ингибито-

ров CYP 3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Одно-

кратный  прием  антацида  (магния  гидроксида/алюминия  гидроксида) 

не влияет на биодоступность Супервиги.

Ингибиторы CYP 2C9 (толбутамид, варфарин), CYP 2D6 (селективные 

ингибиторы  обратного  нейронального  захвата  серотонина,  трицикличе-

ские антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые 

и калийсберегающие  диуретики,  ингибиторы  АПФ,  антагонисты  кальция, 

блокаторы  β-адренорецепторов  и индукторы  метаболизма  CYP 450  (ри-

фампицин, барбитураты) не влияют на фармакокинетику сильденафила.

Сильденафил  является  слабьм  ингибитором  изоферментов  ци-

тохрома  Р450 —  1А2,  2С9,  2С19,  206,  2Е1  и ЗА4  (ИК

50

>150 мкмоль). 

При применении сильденафила в рекомендуемых дозах максимальная 

концентрация его в плазме крови составляет около 1 мкмоль, поэтому 

маловероятно, что Супервига способна повлиять на клиренс субстра-

тов этих изоферментов.

Признаков существенного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) 

или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP 2C9, не выявле-

но. Супервига (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени 

кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Супервига (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя 

у здоровых добровольцев при максимальном уровне алкоголя в крови 

в среднем 80 мг/дл. У больных с АГ признаков взаимодействия Супер-

виги (100 мг) с амлодипином не выявлено.

Супервига усиливает гипотензивное действие нитратов по резуль-

татам  острой  фармакологической  пробы  и  при длительном  примене-

нии  последних.  В  связи  с этим  применение  в сочетании  с нитратами 

или донаторами оксида азота противопоказано.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: в исследованиях у здоровых добровольцев при од-

нократном  приеме  препарата  в дозах  до 800 мг  нежелательные  явления 

были сопоставимы с таковыми при приеме Супервиги в более низких до-

зах, но возникали чаще. Лечение симптоматическое. Диализ малоэффек-

тивен, так как сильденафил активно связывается с белками плазмы крови.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при тем-

пературе 25 °С.

СУПЛАЗИН (SUPLAZIN)
Vocate   

M09A X01

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

р-р д/ин. 10 мг/мл шприц 0,7 мл, № 1  

р-р д/ин. 10 мг/мл шприц 2 мл, № 1  

Гиалуроновой кислоты натриевая соль ...........  

10,3 мг/мл

№ UA/2523/01/01 от 25.01.2005 до 25.01.2010

СУППОЗИТОРИИ «АНЕСТЕЗОЛ» (SUPPOSITORIA «ANAESTHESOLUM»)
Нижфарм   

C05A D03

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

супп. ректал., № 10   

6

 2,2

Бензокаин .....................................................  

0,1 г

Висмута субгаллат .........................................  

0,04 г

Ментол ..........................................................  

0,004 г

Цинка окись ...................................................  

0,02 г

Прочие ингредиенты: полиэтиленоксид.

№ П.10.01/03713 от 01.10.2001 до 01.10.2006

СУППОЗИТОРИИ «АНУЗОЛ» (SUPPOSITORIA «ANUSOLUM»)
Нижфарм   

C05A X03

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

супп. ректал., № 10   

6

 3,52

Экстракт красавки густой ...............................  

0,02 г

Ксероформ ....................................................  

0,1 г

Цинка сульфат ...............................................  

0,05 г

Прочие ингредиенты

Глицерол ...................................................................  

0,12 г

Жировая основа ........................................................  

2 г

№ П.10.01/03714 от 01.10.2001 до 01.10.2006

СУПП

С