Главная Учебники - Медицина Компендиум (лекарственные препараты) - 2005 год
поиск по сайту правообладателям
|
|
|
содержание .. 271 272 273 274 ..
Л-1088 КомПендиум 2005 Метаболические нарушения: увеличение или уменьшение массы тела. Со стороны кожи: гиперемия, повышенная потливость, темный пот, кожная сыпь, выпадение волос. Мочеполовые расстройства: задержка мочи, недержание мочи, потемнение мочи, приапизм. Расстройства органов чувств: диплопия, расплывчатость зрения, мидриаз, окуломоторный криз. Прочие: слабость, вялость, повышенная утомляемость, головная боль, охриплость голоса, общее недомогание, приливы крови, возбуж- дение, диспноэ, злокачественный нейролептический синдром, мела- нома. Энтакапон Наиболее частые побочные эффекты, возникающие при примене- нии энтакапона, обусловлены повышенной допаминергической актив- ностью и в большинстве случаев возникают в начале лечения. Сниже- ние дозы леводопы приводит к снижению тяжести и частоты возник- новения указанных реакций. Кроме того, достаточно часто отмечаются побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта — тошнота, рвота, боль в животе, запор и диарея. При приеме энтакапона возмож- но окрашивание мочи в красно-коричневый цвет, однако никакой опас- ности данное явление не представляет. Обычно побочные эффекты, вызванные энтакапоном в сочетании с леводопой/ингибитором ДДК, слабо или умеренно выражены. Во вре- мя клинических исследований наиболее распространенными побочны- ми эффектами, требовавшими отмены энтакапона, были симптомы со стороны пищеварительного тракта (например диарея — 2,5% случаев) и усиленные допаминергические эффекты леводопы (например дис- кинезия — 1,7% случаев). При приеме энтакапона чаще, чем при при- еме плацебо, возникали дискинезия (27%), тошнота (11%), диарея (8%), боль в животе (7%), сухость во рту (4,2%). Некоторые из этих побочных эффектов, такие, как дискинезия, тошнота и боль в животе, чаще возни- кают при приеме энтакапона в высоких дозах (1400–2000 мг/сут). Ниже приведены данные о побочных эффектах, отмечавшихся во время проведения клинических исследований энтакапона, а также после введения в медицинскую практику энтакапона для комбиниро- ванного применения с леводопой/ингибитором ДДК. Психические нарушения: Частые (>1/100, <1/10) — бессонница, галлюцинации, спутанность сознания, ночные кошмары. Очень редкие (<1/10 000) — ажитация. Неврологические нарушения: Очень частые (>1/10) — дискинезия. Частые (>1/100, <1/10) — ухудшение течения паркинсонизма, го- ловокружение, дистония, гиперкинезия. Расстройства со стороны пищеварительной системы: Очень частые (>1/10) — тошнота. Частые (>1/100, <1/10) — диарея, боль в животе, сухость во рту, запор, рвота. Гепатобилиарные расстройства: Редкие (>1/10 000, <1/1000) — изменение показателей функцио- нальных печеночных проб. Нарушения со стороны кожи и ее придатков: Редкие (>1/10 000, <1/1000) — эритематозная или макулопапулез- ная сыпь. Нарушения со стороны мочевыделительной системы: Очень частые (>1/10) — изменение окраски мочи. Прочие: Частые (>1/100, <1/10) — повышенная утомляемость, потливость. Вторичные симптомы: Частые (>1/100, <1/10) — падения во время движения. Сообщалось о единичных случаях холестатического гепатита. При- ем энтакапона в сочетании с леводопой может быть связан с частыми случаями сонливости в дневное время и случаями внезапного засыпа- ния. Влияние на результаты лабораторных исследований Преходящее повышение активности AсАТ, АлАТ, ЛДГ, ЩФ и уров- ня билирубина в сыворотке крови, снижение уровня гемоглобина, ге- матокрита, повышение уровня глюкозы в сыворотке крови, лейкоцитоз, бактериемия и бактериурия, положительный тест Кумбса как во время приема леводопы/карбидопы, так и при приеме только леводопы, чрез- вычайно редко — гемолитическая анемия, ложноположительный ре- зультат экспресс-теста для определения кетонов в моче, ложноотрица- тельные результаты глюкозооксидазного теста для выявления глюкозу- рии. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: Сталево не следует применять для лечения медикаментозных экстрапирамидных реакций. Поскольку препарат Сталево содержит леводопу, его следует на- значать с осторожностью пациентам с тяжелой сердечно-сосудистой или легочной патологией, БА, патологией почек, печени или желез внут- ренней секреции, пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, судорогами в анамнезе, пациентам с перенесенным инфарк- том миокарда, желудочковой аритмией (на протяжении периода под- бора дозы необходимо мониторировать функцию сердца). Пациентов, которые принимают леводопу, необходимо наблюдать для выявления психических нарушений, в том числе депрессий с суи- цидальными тенденциями и другими формами антисоциального по- ведения. С особой осторожностью назначают больным с психозами (в том числе в анамнезе). С осторожностью назначают Сталево больным с открытоугольной глаукомой (следует обеспечить контроль внутриглазного давления). Леводопа может вызвать ортостатическую гипотензию, а энтака- пон может усугублять ее. Злокачественный нейролептический синдром, включая рабдомио- лиз и гипертермию, характеризуется моторными симптомами (ригид- ность, миоклонус, тремор), изменениями психического статуса и со- знания (возбуждение, спутанность сознания, кома), гипертермией, автономной дисфункцией (тахикардия, колебания АД) и повышением активности КФК в сыворотке крови. Ранняя диагностика этого состоя- ния важна для проведения успешной терапии. После внезапной отме- ны противопаркинсонических средств возможно развитие синдрома, подобного злокачественному нейролептическому, включая мышечную ригидность, гипертермию, психические нарушения и повышение ак- тивности КФК в сыворотке крови. У пациентов с болезнью Паркинсона иногда наблюдался рабдо- миолиз, вторичный по отношению к тяжелой дискинезии или злока- чественному нейролептическому синдрому. Следует избегать резкого снижения дозы или внезапной отмены леводопы, особенно у тех боль- ных, которые одновременно принимают нейролептики. При длительной терапии Сталево рекомендуется периодически оценивать функциональное состояние печени, почек, кроветворения и сердечно-сосудистой системы. Препарат может вызывать сонливость, что следует учитывать при управлении автотранспортными средствами или работе с потен- циально опасными механизмами. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: Другие противопаркинсонические препараты Энтакапон в высоких дозах может влиять на всасывание карби- допы, однако при соблюдении рекомендуемого режима дозирования взаимодействия с карбидопой не наблюдалось (по 200 мг энтакапона до 10 раз в сутки). Не отмечено взаимодействия энтакапона и селеги- лина у пациентов с болезнью Паркинсона, которые принимали леводо- пу/ингибитор ДДК. Антигипертензивные препараты Одновременное назначение антигипертензивных препаратов с ле- водопой может приводить к развитию симптоматической ортостатиче- ской гипотензии, что может потребовать коррекции дозы антигипер- тензивного средства. Антидепрессанты При одновременном приеме трициклических антидепрессантов и леводопы/карбидопы возможно развитие АГ и дискинезов. Не отме- чено взаимодействия между энтакапоном, имипрамином и моклобе- мидом. Не выявлено каких-либо взаимодействий при назначении ком- бинации леводопы, карбидопы и энтакапона с ингибиторами МАО-А, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами обратного захва- та норадреналина (дезипрамин, мапротилин, венлафаксин) и лекарс- твенными средствами, метаболизирующимися с участием КОМТ (со- единения катехоловой структуры, пароксетин). Однако следует соб- людать осторожность в том случае, если эти лекарственные средства назначаются одновременно с энтакапоном. Другие препараты Антагонисты допаминовых рецепторов — антипсихотические (фе- нотиазины, бутирофеноны) и противорвотные средства (метоклопра- мид), дифенин и папаверин способны ослаблять терапевтический эф- фект леводопы. За счет сродства к цитохрому Р450 2С9 in vitro Сталево потенциально может влиять на фармакокинетику препаратов, мета- болизм которых осуществляется с участием этого изофермента (на- пример варфарина). У здоровых добровольцев энтакапон не изме- нял концентрацию варфарина в плазме крови, тогда как AUC в среднем увеличивалась на 18%. При одновременном назначении Сталево с вар- фарином рекомендуется контролировать время свертывания крови. Другие взаимодействия Поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами, у пациентов, придерживающихся высокобелковой диеты, ее всасыва- ние может нарушаться. СТАЛ С |