Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 272

Л-1084

КомПендиум 2005

СПЛЕНИН-ДАРНИЦА (SPLENINUM-DARNITSA)
Дарница

A16A X10**

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

р-р д/ин. амп. 2 мл, № 10

Комплекс биологически активных веществ, содержащий низкомолекулярные пептиды,
нуклеотиды, свободные аминокислоты, липиды, витамины и микроэлементы. Получают
из селезенки крупного рогатого скота путем водной экстракции.

№ Р.02.01/02792 от 22.02.2001 до 22.02.2006

СПОРАГАЛ (SPORAGAL)
ITRACONAZOLUM

J02A C02

Фарма Старт

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 100 мг контурн. ячейк. уп., № 10
капс. 100 мг контурн. ячейк. уп., № 30

253,8

Итраконазол ..................................................

100 мг

№ UA/0316/01/01 от 24.12.2003 до 24.12.2008

См. ИТРАКОНАЗОЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

СПОРИДЕКС (SPORIDEX)
CEFALEXINUM

J01D B01

Ranbaxy

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

СПОРИДЕКС
пор. д/п сусп. 125 мг/5 мл фл. 60 мл, № 1

9,53

Цефалексин ...................................................

125 мг/5 мл

№ UA/1012/02/01 от 25.01.2005 до 25.01.2010

СПОРИДЕКС 250
капс. 250 мг, № 30

20,92

Цефалексин ...................................................

250 мг

№ UA/1011/01/01 от 14.05.2004 до 14.05.2009

СПОРИДЕКС 500
капс. 500 мг, № 10

16,78

Цефалексин ...................................................

500 мг

№ UA/1012/01/01 от 14.05.2004 до 14.05.2009

См. ЦЕФАЛЕКСИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

СПОРЫША ТРАВА (HERBA POLYGONI AVICULARIS)
POLYGONUM AVICULARE*

G04B C

Киевская ФФ

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

трава 50 г пачка

1,11

Трава горца птичьего (спорыша) ....................

50 г

№ UA/0017/01/01 от 31.10.2003 до 31.10.2008

См. ГОРЕЦ ПТИЧИЙ* (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

СПОРЫША ТРАВА (HERBA POLYGONI AVICULARIS)
POLYGONUM AVICULARE*

G04B C

Лектравы

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

трава 50 г пачка

1,13

Трава горца птичьего (спорыша) ....................

50 г

№ П.03.02/04418 от 19.03.2002 до 19.03.2007

трава резан.-прессов. 100 г пачка

1,21

Трава горца птичьего (спорыша) ....................

100 г

№ П.03.02/04417 от 19.03.2002 до 19.03.2007

См. ГОРЕЦ ПТИЧИЙ* (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

СПОРЫША ТРАВА (HERBA POLYGONI AVICULARIS)
POLYGONUM AVICULARE*

G04B C

Симферопольская ФФ

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

трава 50 г пакет бумаж. влож. в пачку

1,19

Трава горца птичьего (спорыша) ....................

50 г

трава 100 г пакет бумаж. влож. в пачку

1,2

Трава горца птичьего (спорыша) ....................

100 г

№ П/98/14/89 от 23.07.2003 до 23.07.2008

См. ГОРЕЦ ПТИЧИЙ* (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

СПОФИЛЛИН РЕТАРД (SPOPHYLLIN RETARD)
THEOPHYLLINUM*

R03D A04

Slovakofarma

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 100 мг, № 50

Теофиллин .....................................................

100 мг

табл. 250 мг, № 50

Теофиллин .....................................................

250 мг

№ П.04.01/03008 от 18.04.2001 до 18.04.2006

См. ТЕОФИЛЛИН* (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

СПРЕГАЛЬ

(SPREGAL

)

Lab. Pharmygiene - SCAT

P03A C55**

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

аэр. д/наруж. прим. баллон 152 г

69,83

Эсдепаллетрин .........................................

0,663 г/100 г

Пиперонила бутоксид ................................

5,305 г/100 г

Прочие ингредиенты: спирт этиловый, эфир диэтиленгликоля моноэтила,

макроглицериды, газ-распылитель HFA 134a.

№ П.07.02/04945 от 01.07.2002 до 01.07.2007

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: эсдепаллетрин — пиретроид,

воздействующий непосредственно на нервную систему насекомых.

Соединяясь с липидными структурами мембран нервных клеток, он на-

рушает их проницаемость для катионов. Пиперонила бутоксид потен-

цирует действие пиретроидов.

Эсдепаллетрин и пиперонила бутоксид определяются в крови че-

рез 1 ч после нанесения препарата на кожу. Максимальная концентра-

ция достигается через 1 ч для эсдепаллетрина и через 2 ч для пиперо-

нила бутоксида, хотя возможны индивидуальные колебания. Через 24 ч

после применения Спрегаля средняя концентрация в плазме крови ми-

нимальна, в некоторых случаях равна нулю. Через 48 ч после примене-

ния указанные продукты в системном кровотоке не определяются.

ПОКАЗАНИЯ: чесотка у взрослых и детей, в том числе грудного

возраста.

ПРИМЕНЕНИЕ: препарат наносят вечером (около 18–19 ч), опры-

скивая всю поверхность тела, кроме головы и лица, с расстояния 20–

30 см от поверхности кожи. Обработку начинают с туловища, затем аэ-

розоль наносят на кожу конечностей, не оставляя необработанным ни

одного участка тела (обработанные участки кожи начинают лосниться).

Особенно тщательно следует наносить препарат между пальцами рук,

ног, в подмышечные впадины, на область промежности, на все поражен-

ные участки и складки кожи, время экспозиции составляет 12 ч. Через

12 ч необходимо тщательно вымыться с мылом и насухо вытереть кожу.

Обычно достаточно однократного применения препарата. Однако сле-

дует учитывать, что даже после успешного лечения зуд и другие симпто-

мы могут сохраняться в течение 8–10 дней. Если по истечении этого сро-

ка симптомы сохраняются, следует нанести препарат повторно. После

нанесения препарата в течение 12 ч не принимают водные процедуры.

Во избежание вторичного заражения следует обработать инсекти-

цидами одежду и постель (например, препаратом А-ПАР). Препарат не-

обходимо использовать не только для больного, но и всех членов семьи.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонен-

там препарата, БА (у пациентов с БА возможно применение препарата,

нанесенного на ватный тампон).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Спрегаль хорошо переносится. Может

ощущаться легкое пощипывание, которое обычно быстро исчезает.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при наличии импетиго до начала лечения

чесотки необходимо провести терапию инфекционного осложнения.

Если чесотка сопровождается экземой, за 24 ч до применения Спре-

галя следует смазать пораженную поверхность мазью, содержащей

кортикостероиды. При лечении детей, в частности новорожденных, не-

обходимо прикрыть им нос и рот салфеткой; в случае смены пеленок

следует повторно обработать кожу ягодиц. При локализации расчесов

на лице их обрабатывают ватой, смоченной Спрегалем. Содержимого

одного баллончика хватает для лечения 3 человек.

При распылении не направлять баллончик в сторону глаз, носа

и рта, желательно защитить их салфеткой. В случае попадания препара-

та на слизистую оболочку полости рта, носа или глаз следует промыть их

большим количеством воды. Не вдыхать распыленный препарат; распы-

ление следует проводить в хорошо проветриваемом помещении.

Аэрозоль содержит легковоспламеняющиеся вещества, поэтому

распыление нельзя проводить в направлении открытого огня или око-

ло раскаленных предметов.

Применение препарата в период беременности возможно по стро-

гим показаниям.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре не выше 50 °С.

СПРЕЙ НАЗАЛЬНЫЙ ДР. ТАЙСС (NASAL SPRAY DR. THEISS)
XYLOMETAZOLINUM

R01A A07

Naturwaren

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

спрей назал. 0,1% фл. 10 мл, № 1

10,79

Ксилометазолина гидрохлорид ..................

0,1 г/100 г

Прочие ингредиенты: масло эвкалиптовое, натрия дигидрофосфат диги-

драт, динатрия фосфат додекагидрат, сорбитол 70%, вода очищенная, р-р

бензалкония хлорида 0,1%, натрия хлорид.

№ П.06.02/04901 от 20.06.2002 до 20.06.2007

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: ксилометазолин (2-(4'-трет-

бутил-2'-6'-диметилбензил) имидазолина гидрохлорид) — симпато-

СПЛЕ

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

КомПендиум 2005

Л-1085

миметик со сродством к α

-адренорецепторам. При нанесении на сли-

зистую оболочку полости носа вызывает сосудосуживающий эффект,

за счет чего уменьшается отек слизистой оболочки. Эффект сохраняет-

ся в течение нескольких часов. Эвкалиптовое масло защищает слизис-

тую оболочку от пересыхания и оказывает дополнительное антисепти-

ческое и противовоспалительное действие. При местном применении

практически не всасывается и не оказывает системного действия.

ПОКАЗАНИЯ: симптоматическое лечение острого ринита инфек-

ционной, вирусной и аллергической этиологии, в комплексном лече-

нии синусита и среднего отита, для уменьшения отечности слизистой

оболочки полости носа при хирургических вмешательствах и с диагнос-

тической целью.

ПРИМЕНЕНИЕ: аэрозоль предназначен только для применения

у взрослых и детей школьного возраста. Обычно назначают по 1 впрыс-

киванию в каждый носовой ход несколько раз в сутки (обычно

до 4 впрыскиваний). Флакон с аэрозолем во время распыления следу-

ет держать вертикально; во время впрыскивания слегка втягивают воз-

дух носом. Продолжительность курса лечения — до 14 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к ксило-

метазолину и бензалкония хлориду, атрофический ринит, закрыто-

угольная глаукома, состояние после некоторых оперативных вмеша-

тельств (транссфеноидальная гипофизэктомия, трансназальные или

трансоральные вмешательства, при которых обнажается твердая моз-

говая оболочка), дети в возрасте до 6 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: кратковременное ощущение жжения в но-

су после применения аэрозоля, сухость слизистой оболочки полости

носа, реактивная гиперемия; при длительном применении ксиломета-

золина в высоких дозах возможно развитие системных эффектов —

повышение АД, тахикардия, головная боль, сонливость.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: не следует бесконтрольно применять препа-

рат в период беременности. У пациентов с повышенной чувствитель-

ностью к симпатомиметикам препарат следует применять с осторож-

ностью. Препарат содержит консервант — бензалкония хлорид.

При хроническом рините использование препарата должно быть

непродолжительным; длительное систематическое применение аэро-

золя может привести к атрофии слизистой оболочки носа.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: препарат не рекомендуется сочетать с адре-

нергическими средствами; он может влиять на эффективность инсули-

на и пероральных гипогликемизирующих средств.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: возможны системные эффекты (повышение

АД, нарушение сердечного ритма). Применение препарата прекраща-

ют, назначают симптоматическое лечение.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при комнатной температуре, аэрозоль пос-

ле вскрытия флакона можно хранить не более 4 нед.

СПРЕЙ-ПАКС (SPRAY-PAX)
Lab. Pharmygiene - SCAT

P03A C51

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

спрей д/наруж. прим. баллончик 8 г

28,89

Экстракт пиретрума 25% ...........................

36,3 мг/1 г

Пиперонила бутоксид ................................

72,7 мг/1 г

№ П.07.02/04943 от 01.07.2002 до 01.07.2007

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: пиретрины — экстракты из

цветков пиретрума (персидской ромашки), обладающие инсектицид-

ными свойствами. Они малотоксичны для млекопитающих и являют-

ся нейротоксическими ядами для насекомых. Механизм их действия

обусловлен нарушением катионного обмена мембран нервных клеток

насекомых. Бутоксид пиперонила действует как синергист пиретрина,

так как поглощает детоксикационные ферменты, продуцируемые на-

секомыми. Препарат применяют местно; действует не только в отно-

шении взрослых особей лобковых вшей, но и гнид.

ПОКАЗАНИЯ: педикулез, вызванный лобковыми вшами.

ПРИМЕНЕНИЕ: достаточно однократного применения препара-

та. Средство распыляют небольшими порциями до полного покрытия

всей волосистой части лобковой области, оставляют на 30 мин, после

чего обработанные участки тщательно моют с мылом и ополаскивают.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к одному из

компонентов препарата; инфицированные расчесы на коже.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможно раздражающее действие, кото-

рое проявляется ощущением покалывания в месте нанесения препа-

рата.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: рекомендуется одновременно лечить зара-

женных партнеров, а также проводить дезинсекцию нательного и по-

стельного белья.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 25 °С.

СТАБИЗОЛ

(STABIZOL

)

HYDROXYETHYLAMYLUM*

B05A A07

Berlin-Chemie AG (Menarini Group)

Menarini Group

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

р-р инф. 6% фл. 500 мл, № 1

71,53

р-р инф. 6% фл. 500 мл, № 10

Гидроксиэтилированный крахмал ..............

Прочие ингредиенты: натрия хлорид, вода для инъекций.

осмолярность — приблизительно 300 мосмоль/л, коллоидно-осмотическое

давление — приблизительно 18 мм рт. ст., рН 4,0–7,0.

№ П.09.02/05282 от 10.09.2002 до 10.09.2007

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: плазмозамещающий колло-

идный препарат, 6% р-р гидрооксиэтилкрахмала в изотоническом р-ре

натрия хлорида. Гидрооксиэтилкрахмал получают из восковидного ку-

курузного крахмала путем частичного гидролиза амилопектина с по-

следующим гидроксиэтилированием. Стабизол является изоонкоти-

ческим/слабым гиперонкотическим р-ром. Инфузия препарата при-

водит к повышению сниженного коллоидно-осмотического давления

и центрального венозного давления.

Препарат выделяется почками. Период его полувыведения в 2-фаз-

ной модели для альфа-фазы составляет 7,9 ч, для бета-фазы — 126 ч.

Благодаря относительно долго сохраняющемуся эффекту достижения

объема (гемодинамическая стабилизация в течение как минимум 6 ч),

а также благоприятному реологическому действию (снижение вязкос-

ти крови и значения гематокрита, нормализация повышенной агрега-

ционной способности тромбоцитов), Стабизол пригоден для примене-

ния как в качестве плазмозамещающего средства, так и средства для

гемодилюции.

Непродолжительное время определяется в тканях (главным обра-

зом в ретикулоэндотелиальной системе).

ПОКАЗАНИЯ: восполнение дефицита ОЦК при различных пато-

логических состояниях, профилактика и терапия гиповолемического

шока при ожогах, травмах, операциях; гемодилюция.

ПРИМЕНЕНИЕ: в/в капельно. Ввиду возможного развития анафи-

лактоидных реакций первые 10–20 мл препарата необходимо вводить

медленно, наблюдая за состоянием пациента. Нужно учитывать риск

перегрузки сердечно-сосудистой системы объемом вследствие слиш-

ком быстрого введения или применения большого объема препарата.

Вследствие чрезвычайно длительного периода полувыведения

фракции гидроксиэтилкрахмала при повторном введении препарата

Стабизол на протяжении нескольких дней или недель показано сниже-

ние суточной дозы. Во время лечения необходимо поддерживать до-

статочную гидратацию организма. При шоковых состояниях, обуслов-

ленных главным образом потерей воды и электролитов (рвота, про-

фузный пронос, ожоги) после начального применения Стабизола,

дальнейшее лечение следует проводить с использованием сбаланси-

рованных р-ров электролитов. Суточная доза и скорость инфузии зави-

сят от тяжести кровопотери и значения гематокрита. Стабизол

назна-

чают взрослым обычно в дозе до 20 мл/кг массы тела в сутки, обычно

500–1000 мл/сут. При отсутствии экстренной необходимости продол-

жительность вливания составляет 500 мл препарата за 30 мин.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперволемия, гипергидратация, тяжелая

застойная сердечная недостаточность, почечная недостаточность

с олигурией или анурией, уровень креатинина в сыворотке крови бо-

лее 2 мг/дл, тяжелый геморрагический диатез, повышенная чувстви-

тельность к гидрооксиэтилкрахмалу.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в единичных случаях — анафилактоидная

реакция на введение гидрооксиэтилкрахмала (проявляется рвотой,

ознобом, лихорадкой, крапивницей), увеличение слюнных желез, грип-

поподобные симптомы (головная боль, миалгия), кожный зуд, крат-

ковременное повышение уровня активности амилазы в крови; край-

не редко — анафилактический шок (иногда вплоть до остановки серд-

ца и дыхания). При развитии реакций гиперчувствительности вливание

немедленно прекращают, назначают соответствующую терапию. Уро-

вень активности амилазы в сыворотке крови после вливания препара-

та существенно возрастает, однако через 3–5 дней нормализуется.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: особую осторожность следует соблюдать

в лечении пациентов с отеком легких, декомпенсированной сердечной

недостаточностью, нарушением функции почек, хроническими заболе-

ваниями печени, геморрагическим диатезом (рекомендуется вначале

ввести кристаллоидные р-ры), гипофибриногенемией.

СТАБ

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Л-1086

КомПендиум 2005

Препарат может влиять на показатели клинико-лабораторных ис-

следований (уровень глюкозы, белка, жирных кислот, ХС, СОЭ, удель-

ную плотность мочи и др.). Рекомендуется контроль водного баланса

и электролитов в сыворотке крови (в частности, натрия, калия и хлора).

Нет данных о безопасности применения препарата у детей в воз-

расте младше 10 лет, в период беременности и кормления грудью.

При возникновении реакций гиперчувствительности введение

препарата следует немедленно прекратить, назначить соответствую-

щее лечение. При развитии анафилактического шока после прекраще-

ния инфузии препарата вводят эпинефрин, кортикостероиды, антиги-

стаминные средства, проводят оксигенотерапию, контроль и коррек-

цию жизненно важных функций организма.

При применении препарата следует контролировать электролит-

ный состав крови (уровень натрия, калия и хлоридов), необходимо

обеспечить адекватную гидратацию.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении с аминоглико-

зидными антибиотиками препарат может усиливать их нефротоксическое

действие. Не следует смешивать с другими препаратами для в/в введения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: сопровождается гемодилюцией и снижением

гематокрита, а также уровня гемоглобина и белка в плазме крови. Воз-

можны геморрагические осложнения.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 25 °С. Предохранять

от замораживания!

СТАВИР (STAVIR)
STAVUDINUM

J05A F04

Cipla

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 30 мг, № 10, № 60

Ставудин .......................................................

30 мг

капс. 40 мг, № 10, № 60

Ставудин .......................................................

40 мг

№ Р.02.03/06016 от 26.02.2003 до 26.02.2008

См. СТАВУДИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

СТАВУД (STAVUD)
STAVUDINUM

J05A F04

Gycross

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 40 мг блистер, № 60

№ Р.10.03/07447 от 01.10.2003 до 01.10.2008

капс. 40 мг контейнер ин балк, № 1000

Ставудин .......................................................

40 мг

№ Р.10.03/07448 от 01.10.2003 до 01.10.2008

См. СТАВУДИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

СТАГ (STAG)
STAVUDINUM

J05A F04

Hetero Drugs

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

СТАГ 30

капс. 30 мг, № 60

Ставудин .......................................................

30 мг

№ UA/1598/01/01 от 26.07.2004 до 26.07.2009

СТАГ 40

капс. 40 мг, № 60

Ставудин .......................................................

40 мг

№ UA/1598/01/02 от 26.07.2004 до 26.07.2009

См. СТАВУДИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

СТАДАЛАКС

(STADALAX

)

BISACODYLUM

A06A B02

Stada

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

др. 5 мг, № 50

10,45

др. 5 мг, № 100

Бисакодил .....................................................

5 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, сироп глюкозы, глицерол, крах-

мал картофельный, лактоза, магния стеарат, крахмал кукурузный, масло касторовое, са-

хароза, кремния диоксид высокодисперсный, тальк, воск, краситель Е171.

№ UA/3106/01/01 от 10.05.2005 до 10.05.2010

См. БИСАКОДИЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

СТАДОЛ (STADOL)
BUTORPHANOLUM

N02A F01

BMS

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

р-р д/ин. 2 мг/мл амп. 1 мл, № 5

46,94

Буторфанола тартрат .....................................

2 мг/мл

№ П.08.02/05132 от 05.08.2002 до 05.08.2007

См. БУТОРФАНОЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

СТАЛЕВО™ (STALEVO™)
Orion

N04B A03

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 262,5 мг, № 30, № 100

Леводопа ..................................................

50 мг

Карбидопа ................................................

12,5 мг

Энтакапон .................................................

200 мг

№ UA/1919/01/01 от 29.09.2004 до 29.09.2009

табл. п/о 325 мг, № 30, № 100

Леводопа ..................................................

100 мг

Карбидопа ................................................

25 мг

Энтакапон .................................................

200 мг

№ UA/1919/01/02 от 29.09.2004 до 29.09.2009

табл. п/о 387,5 мг, № 30, № 100

Леводопа ..................................................

150 мг

Карбидопа ................................................

37,5 мг

Энтакапон .................................................

200 мг

Таблетки по 50/12,5/200 мг — круглые, двояковыпуклые, с пометкой LCE

50 с одной стороны;

таблетки по 100/25/200 мг — овальные, с пометкой LCE 100 с одной сторо-

ны;

таблетки по 150/37,5/200 мг — эллипсовидные, с пометкой LCE 150 с одной

стороны.

Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, маннитол, натрия кроскармелло-

за, поливидон, магния стеарат, гипромелоза, сахароза, титана диоксид, же-

леза оксид желтый, железа оксид красный, полисорбат 80, глицерол 85%.

№ UA/1919/01/03 от 29.09.2004 до 29.09.2009

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: в соответствии с современ-

ными представлениями симптомы болезни Паркинсона связаны с де-

фицитом допамина в полосатом теле. Допамин не проникает через

ГЭБ. Леводопа, являясь предшественником допамина, проникает

в структуры ЦНС и уменьшает выраженность симптомов. Однако ле-

водопа большей частью метаболизируется в периферических тканях

и лишь небольшая часть принятой дозы достигает ЦНС. Карбидопа

и бенсеразид, ингибиторы периферической ДОПА(L-дигидроксифе-

нилаланин)-декарбоксилазы (ДДК) уменьшают метаболизм леводопы

в допамин в периферических тканях, таким образом большее количес-

тво леводопы поступает в головной мозг.

В случае угнетения ДОПА-декарбоксилазы ингибитором ДДК кате-

хол-о-метилтрансфераза (КОМТ) становится основным периферичес-

ким энзимом, катализирующим преобразование леводопы в 3-о-ме-

тилдопу (3-ОМД), с которым связаны потенциальные побочные эф-

фекты леводопы. Энтакапон является обратимым специфическим

ингибитором КОМТ, действующим главным образом в периферичес-

ких тканях. Энтакапон снижает клиренс, что приводит к увеличению

площади AUC в фармакокинетическом профиле леводопы. Таким об-

разом, клинический ответ на введение леводопы усиливается и про-

лонгируется. Угнетение КОМТ энтакапоном обратимое и коррелирует

с концентрацией препарата в плазме крови.

Леводопа и энтакапон быстро всасываются в пищеварительном

тракте. По сравнению с леводопой карбидопа медленнее всасывается

и выводится из организма. Биодоступность леводопы составляет 15–

33% в случае приема отдельно от двух других активных компонентов,

биодоступность карбидопы — 40–70%, а энтакапона — 29–36%. Пища,

содержащая значительное количество нейтральных аминокислот, мо-

жет тормозить и уменьшать абсорбцию леводопы. На всасывание эн-

такапона прием пищи значительного влияния не оказывает. Объем

распределения леводопы — 0,36–1,6 л/кг массы тела, энтакапона —

0,27 л/кг, данные об объеме распределения карбидопы отсутствуют.

Максимальная концентрация энтакапона достигалась приблизи-

тельно через 1 ч после приема препарата, а карбидопы — приблизи-

тельно через 2–3 ч. Фармакокинетические характеристики леводопы

приведены в таблице.

Лекарственная

форма, мг*

AUC,

нг•ч/мл

Максимальная

концентрация,

нг/мл

Время достижения

максимальной кон

центрации, ч

12,5/50/200

1044±314

437±154

1,1±0,5

25/100/200

2906±715

975±247

1,4±0,6

37,5/150/200

3773±1118

1272±329

1,5±0,9

Связывание леводопы с белками плазмы крови незначительное

(10–30%), карбидопы — 36%, тогда как энтакапон в значительной сте-

пени связывается с белками плазмы крови (приблизительно 98%),

СТАВ

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

КомПендиум 2005

Л-1087

главным образом с альбумином. В терапевтических концентрациях эн-

такапон не замещает другие вещества, связывающиеся с белками кро-

ви (например, варфарин, салициловая кислота, фенилбутазон или диа-

зепам), и не вытесняется указанными препаратами из связи с белками.

Леводопа экстенсивно метаболизируется с образованием раз-

личных метаболитов. Важнейшие пути — декарбоксилирование при

участии ДДК и О-метилирование с участием КОМТ. Карбидопа мета-

болизируется до двух основных метаболитов (α–метил–3–меток-

си–4–гидроксифенилпропионовой кислоты и α–метил-3,4-дигидрок-

сифенилпропионовой кислоты), которые выводятся с мочой в виде

глюкуронидов и несвязанных соединений. Около 30% карбидопы, экс-

кретируемой с мочой, выводится в неизмененном виде. Энтакапон пе-

ред выведением почти полностью метаболизируется, в неизмененном

виде с мочой выводится приблизительно 0,2%. Основной путь метабо-

лизма энтакапона — глюкуронирование, а его активный метаболит —

цис-изомер — составляет приблизительно 5% от общего количества.

10% дозы энтакапона выводится с мочой, 90% — с желчью. Из мета-

болитов энтакапона, определяемых в моче, лишь 1% получаются пу-

тем окисления. Общий клиренс леводопы составляет 0,55–1,38 л/кг/ч,

а энтакапона — около 0,70 л/кг/ч. Период полувыведения леводопы

составляет 0,6–1,3 ч, карбидопы — 2–3 ч, энтакапона — 0,4–0,7 ч. Бла-

годаря короткому периоду полувыведения при повторном приеме ку-

муляции леводопы или энтакапона не происходит. Энтакапон угнетает

цитохром Р450 2С9 и мало или вовсе не угнетает другие типы изофер-

ментов (CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A и CYP 2C19).

Если леводопа принимается без карбидопы и энтакапона, ее вса-

сывание у пациентов пожилого возраста интенсивнее, а выведение

медленнее, чем у более молодых пациентов. Однако при комбинации

карбидопы с леводопой всасывание леводопы в этих группах сходно,

хотя AUC у лиц пожилого возраста в 1,5 раза выше благодаря снижен-

ной активности ДДК и более низкому клиренсу. Фармакокинетика эн-

такапона не зависит от возраста.

Нет значительного различия между AUC леводопы, карбидопы или

энтакапона у лиц пожилого возраста (60–75 лет) и у более молодых па-

циентов (45–60 лет).

Биодоступность леводопы значительно выше у женщин, чем у муж-

чин, тогда как биодоступность леводопы и карбидопы от пола пациен-

та не зависят.

Метаболизм энтакапона у пациентов с печеночной недостаточностью

легкой и средней степени тяжести (класс А и Б по Чайлд-Пью) замедляет-

ся, что приводит к повышению концентрации энтакапона в плазме крови.

Почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику энтака-

пона. Нет данных о фармакокинетике леводопы и карбидопы у паци-

ентов с почечной недостаточностью, однако пациентам, находящимся

на диализе, следует увеличивать интервал между приемами Сталево.

ПОКАЗАНИЯ: болезнь Паркинсона.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, независимо от приема пищи. Суточную

дозу подбирают индивидуально, принимают только целую таблетку.

Для оптимизации дозирования используют одну из форм выпуска Ста-

лево — таблетки 50/12,5/200 мг, 100/25/200 мг или 150/37,5/200 мг ле-

водопы/карбидопы/энтакапона. Максимальная рекомендуемая суточ-

ная доза энтакапона составляет 2000 мг (10 таблеток).

Перевод на Сталево пациентов, принимающих препараты с лево-

допой/ингибитором ДДК (карбидопой или бенсеразидом) и препара-

ты энтакапона

Пациенты, принимающие указанные препараты в лекарственных

формах со стандартным высвобождением в дозах, эквивалентных та-

ковым в таблетках Сталево, могут быть сразу переведены на соот-

ветствующие таблетки Сталево. Например, больной, принимающий

по 1 таблетке 50/12,5 мг леводопы/карбидопы и 1 таблетке энтакапона

200 мг 4 раза в сутки, может быть переведен на прием одной таблетки

Сталево 50/12,5/200 мг 4 раза в сутки.

Пациентам, принимающим препараты энтакапона и леводопы/кар-

бидопы, которые не эквивалентны по дозе активных компонентов та-

блеткам Сталево, доза Сталево должна быть тщательно подобрана для

получения оптимального клинического ответа. Сначала необходимо

откорректировать дозу Сталево таким образом, чтобы она максималь-

но соответствовала ранее применявшейся суточной дозе леводопы.

Пациентам, принимающим препараты энтакапона и леводопы/бенсе-

разида в лекарственных формах со стандартным высвобождением, прием

леводопы/бенсеразида необходимо прекратить накануне вечером и начать

прием Сталево следующим утром, начав прием с формы Сталево, которая

содержит то же или немного большее количество леводопы (на 5–10%).

Поскольку опыт с переводом на препарат Сталево пациентов, при-

нимавших лекарственные формы леводопы/ингибиторов ДДК с кон-

тролируемым высвобождением ограничен для достижения оптималь-

ного клинического эффекта рекомендуется тщательный подбор дозы.

Режим перевода на Сталево пациентов, не принимающих энтакапон

Начинать терапию Сталево можно с назначения в дозах, соот-

ветствующих проводившемуся лечению, с дозами леводопы менее

800 мг/сут, как указано в таблице. Поскольку энтакапон усиливает

и пролонгирует действие леводопы, некоторым пациентам для дости-

жения терапевтического ответа требуется подбор дозы Сталево.

Коррекция дозы на протяжении курса лечения

Если требуется применение большей дозы леводопы, следует уве-

личить кратность приема и/или назначить альтернативную форму вы-

пуска Сталево.

Если требуется применение меньшей дозы леводопы, следует

уменьшить кратность приема и/или назначить альтернативную форму

выпуска Сталево.

Если одновременно с таблетками Сталево принимаются другие пре-

параты леводопы, не следует превышать максимальную суточную дозу.

Прекращение терапии препаратом Сталево

Если лечение Сталево (леводопа/карбидопа/энтакапон) прекра-

щают, а пациента переводят на терапию леводопой/ингибитором ДДК

без энтакапона, для адекватного контроля за симптомами паркинсо-

низма необходимо повысить дозу других противопаркинсонических

препаратов, особенно леводопы.

Применение у детей

Безопасность и эффективность Сталево у пациентов в возрасте

до 18 лет не установлена.

Применение у пожилых пациентов

Коррекции режима дозирования у пациентов пожилого возраста

не требуется.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести не вли-

яет на фармакокинетику энтакапона. Больным с почечной недостаточ-

ностью тяжелой степени Сталево следует назначать с осторожностью.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к леводопе,

карбидопе, энтакапону или другим компонентам препарата, период

беременности и кормления грудью, печеночная недостаточность, за-

крытоугольная глаукома, поражения кожи неясного генеза или мелано-

ма в анамнезе, феохромоцитома, одновременный прием неселектив-

ных ингибиторов МАО, злокачественный нейролептический синдром

и/или нетравматический рабдомиолиз.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Леводопа/карбидопа

Побочные эффекты, наиболее часто возникающие при примене-

нии комбинации леводопы/карбидопы, связаны с центральной нейро-

фармакологической активностью допамина и уменьшаются при сни-

жении дозы леводопы. Наиболее часто отмечаются дискинезия (вклю-

чая хорееформную, дистоническую и др.). Непроизвольные движения

и блефароспазм могут быть начальными признаками, требующими

снижения дозы леводопы. Тошнота как проявление повышенной цен-

тральной допаминергической стимуляции является распространен-

ным побочным эффектом комбинации леводопы/карбидопы. Возмож-

ны психические расстройства, включая паранойю, психоз, депрессию

(в том числе с суициидальными тенденциями), когнитивная дисфунк-

ция. Добавление энтакапона к терапии леводопой/ингибитором ДДК

(карбидопа или бенсеразид), то есть начало лечения с препарата Ста-

лево больного, который ранее никогда не принимал энтакапон, может

способствовать появлению некоторых из этих психических нарушений.

Менее частыми побочными эффектами терапии комбинацией ле-

водопа/карбидопа являются тахикардия, аритмии, ортостатическая

гипотензия, брадикинетические эпизоды (феномен on-off), анорексия,

рвота, головокружение и сонливость.

Иногда при лечении леводопой/карбидопой возникали желудочно-

кишечные кровотечения, язвы двенадцатиперстной кишки, АГ, флебит,

лейкопения, гемолитическая и негемолитическая анемия, тромбоци-

топения, агранулоцитоз, боль в груди, одышка и парестезия, судороги.

Другие нежелательные эффекты, о которых сообщалось в связи

с приемом леводопы и которые могут также быть потенциальными по-

бочными эффектами Сталево, включают:

Неврологические: атаксия, оцепенение, тремор рук, непроизволь-

ные движения мышц, спазмы мышц, тризм, активация латентного син-

дрома Горнера, нарушение движений, падения при ходьбе.

Психические нарушения: спутанность сознания, бессонница, ноч-

ные кошмары, галлюцинации, бред, ажитация, тревожность, эйфория.

Желудочно-кишечные расстройства: ощущение сухости, горечи

во рту, саливация, дисфагия, бруксизм (особенно во время сна), ико-

та, боль в животе, запор, диарея, метеоризм, ощущение жжения языка.

СТАЛ

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

содержание .. 270 271 272 273 ..