содержание .. 252 253 254 255 ..

Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 254

Л-1012

КомПендиум 2005

на в проявлении антидиабетического действия не полностью изучена,

и не исключено, что он тоже обладает антидиабетической активностью.

В метаболизме розиглитазона принимает участие главным обра-

зом CYP 2C8 и в незначительной степени CYP 2C9. Не оказывает су-

щественного блокирующего действия на CYP 1А2, 2А6, 2С19, 2D6,

2Е1, 3А и 4А. Оказывает умеренно выраженный блокирующий эффект

на CYP 2С8 и почти не влияет на CYP 2С9. Не вступает во взаимодейс-

твие с субстратами CYP2С9.

Общий плазменный клиренс розиглитазона — примерно 3 л/ч, ко-

нечный период полувыведения препарата составляет примерно 3–

4 ч. При приеме 1–2 раза в сутки не кумулирует в организме. Выво-

дится исключительно в виде метаболитов, главным образом с мочой

(

дозы), остальная часть — с каловыми массами. Элиминация ме-

таболитов очень медленная: конечный период полувыведения — око-

ло 130 ч. При повторных приемах возможна порой 8-кратная кумуляция

метаболитов в плазме крови, прежде всего парагидроксисульфата.

Фармакокинетика не изменяется в зависимости от пола и возрас-

та пациентов.

При циррозе средней степени тяжести (функциональный класс В

по классификации Чайлд-Пью) максимальная концентрация и AUC для

свободного препарата в 2–3 раза выше, чем в нормальной популяции.

Индивидуальные различия значительны: разница в показателе AUC

свободного препарата может достигать 7-кратного размера.

Фармакокинетика розиглитазона при умеренно выраженной по-

чечной недостаточности не изменяется.

ПОКАЗАНИЯ: сахарный диабет ІІ типа (в качестве монотерапии

у пациентов при недостаточной эффективности диетотерапии, а также

в комбинации с производным сульфонилмочевины и метформином).

ПРИМЕНЕНИЕ: дозу устанавливают индивидуально. Назначают

внутрь независимо от приема пищи. Рекомендуемая начальная доза —

4 мг/сут. При недостаточной эффективности через 6–8 нед лечения

дозу повышают до 8 мг/сут в 1–2 приема. Больным пожилого возраста

коррекции дозы не требуется. Пациентам с нарушениями функции пе-

чени (средней степени тяжести и тяжелыми) препарат назначают в на-

чальной дозе 2 мг/сут, а затем при необходимости ее постепенно по-

вышают. При легкой и средней степени тяжести почечной недостаточ-

ности коррекция дозы не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к розигли-

тазону или какому-либо из компонентов препарата; сердечная не-

достаточность I–IV функционального класса по классификации NYHA

(в том числе в анамнезе); одновременное применение инсулина; пери-

од беременности и кормления грудью. Не рекомендуется назначать

препарат больным с острыми заболеваниями печени, а также в случае

повышения активности AлАТ, в 2,5 раза превышающем верхнюю гра-

ницу нормы.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: как частые побочные эффекты опреде-

ляются в диапазоне

≥1/100, но <1/10, как нечастые — в диапазоне

≥1/1000, но <1/100.

При применении в комбинации с метформином:

Со стороны органов кроветворения: часто — анемия.

Со стороны обмена веществ: часто — гипогликемия; в единичных

случаях — гиперлипидемия, ухудшение течения сахарного диабета, ги-

перхолестеринемия.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта: часто — метеоризм, тошно-

та, боль в животе, диспепсия; редко — рвота, анорексия, запор.

При применении в комбинации с производным сульфонилмочевины:

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия.

Со стороны обмена веществ: часто — гипогликемия, увеличение

массы тела; редко — гиперлипидемия, гиперхолестеринемия, гипер-

триглицеридемия.

Со стороны ЦНС: редко — повышенная сонливость, головокруже-

ние, парестезия.

Со стороны респираторной системы: редко — одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: редко — метеоризм, тош-

нота, боль в животе, повышенный аппетит.

Со стороны кожных покровов: редко — алопеция, кожная сыпь.

Прочие: редко — повышенная утомляемость, астения.

В ходе клинических испытаний в некоторых случаях наблюдали пе-

риферические отеки, повышение активности печеночных ферментов

и нарушение функции печени; в единичных случаях развивалась сер-

дечная недостаточность и отек легких, отмечались увеличение массы

тела, ангионевротический отек и крапивница.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: розиглитазон может вызывать задержку жид-

кости в организме и приводить к возникновению или ухудшению течения

сердечной недостаточности. Во время лечения розиглитазоном необхо-

димо контролировать массу тела и наблюдать за признаками, указыва-

ющими на задержку жидкости в организме. В каждом отдельном случае

необходимо выяснить причину увеличения массы тела и роль в этом за-

держки жидкости в организме. Быстрое и значительное увеличение мас-

сы тела, вызванное задержкой в организме жидкости, встречается редко.

Раннее выявление признаков сердечной недостаточности особен-

но важно при сниженных резервных возможностях сердца. При любом

признаке ухудшения кардиологического статуса лечение розиглитазо-

ном следует прекратить.

Противопоказано применение розиглитазона в комбинации с инсу-

лином из-за повышения частоты развития сердечной недостаточности.

Сердечная недостаточность чаще развивается у больных, ранее перенес-

ших сердечную недостаточность, у лиц пожилого возраста и у пациентов

с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести.

Во время лечения розиглитазоном необходимо контролировать

функцию печени, поскольку в редких случаях возможно развитие гепа-

тоцеллюлярной дисфункции. Прежде чем начать лечение розиглита-

зоном, следует определить исходный уровень активности печеночных

ферментов в сыворотке крови. При их повышенном уровне (активность

АлАТ более чем в 2,5 раза превышает верхнюю границу нормы) или по-

явлении других симптомов заболевания печени назначать розиглитазон

нельзя. В первый год лечения розиглитазоном функцию печени необхо-

димо контролировать каждые 2 мес. При повышении активности АлАТ

во время лечения до уровня, в 3 раза превышающего верхнюю грани-

цу нормы, необходимо немедленно провести повторное исследование,

и в случае сохранения данного отклонения отменить розиглитазон.

При возникновении какого-либо симптома, указывающего на за-

болевание печени, в том числе тошноты неясной этиологии, рвоты,

боли в животе, повышенной утомляемости, анорексии и/или темного

окрашивания мочи, следует повторно определить активность печеноч-

ных ферментов в сыворотке крови. Решение о возможности продолже-

ния лечения розиглитазоном принимают на основании данных лабора-

торного исследования. Желтуха является показанием для прекраще-

ния лечения.

Лечение может сопровождаться снижением уровня гемоглоби-

на. При изначально низком уровне гемоглобина вероятность развития

анемии больше.

У женщин в период пременопаузы побочных эффектов отмечено

не было, несмотря на то что в доклинических исследованиях препара-

та отмечали нарушение гормонального статуса.

С повышением чувствительности к инсулину у женщин с ановуля-

цией, вызванной резистентностью к инсулину, возможно восстановле-

ние овуляции. Следует предупреждать таких пациенток о возможнос-

ти зачатия; при желании больной сохранить беременность лечение ро-

зиглитазоном следует прекратить.

Применение розиглитазона у больных с тяжелой почечной недо-

статочностью не рекомендуется, так как исследование препарата

у этой группы пациентов не проводили.

В случае непереносимости лактозы следует учесть, что таблетки

розиглитазона по 2, 4 и 8 мг содержат соответственно 54,403, 108,806

и 217,612 мг лактозы.

В связи с отсутствием данных о применении препарата у детей его

применение у пациентов в возрасте до 18 лет не рекомендуется.

Данные о применении розиглитазона в период беременности

и кормления грудью у человека

отсутствуют.

В период беременности и кормления грудью рекомендуется на-

значать инсулинотерапию.

Не влияет на способность управлять автотранспортом и работать

с потенциально опасными механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: в исследованиях in vitro установлено, что ме-

таболизм розиглитазона осуществляется главным образом с участи-

ем CYP 2C8, роль CYP 2C9 менее значительна. Исследований in vivo

по взаимодействию с субстратами CYP 2C8 (например с церивастати-

ном, паклитакселом) не проводили. Вероятность взаимодействия

с церивастатином можно считать клинически малозначимой. Несмот-

ря на то что розиглитазон не влияет на фармакокинетику паклитаксе-

ла, одновременное применение этих препаратов требует осторожнос-

ти, так как паклитаксел нарушает метаболизм розиглитазона.

Взаимодействие розиглитазона с субстратами и ингибиторами

CYP 2C9 не имеет клинического значения.

Взаимодействие с другими пероральными антидиабетическими

препаратами (метформин, глибенкламид, акарбоза) не имеет клини-

ческого значения.

Умеренное употребление алкоголя не влияет на уровень гликемии.

Клинически значимого взаимодействия с варфарином (субстрат

CYP 2C9), нифедипином (субстрат CYP 3А4), этинилэстрадиолом и нор-

этиндролоном не установлено.

РОГЛ

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

КомПендиум 2005

Л-1013

НПВП способствуют задержке жидкости в организме при их одно-

временном приеме с розиглитазоном.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: данных о передозировке немного, однократ-

ный прием в дозе 20 мг не сопровождался развитием симптоматики

передозировки.

При передозировке, в случае необходимости, проводят поддержи-

вающую терапию. Диализ неэффективен из-за большой степени свя-

зывания розиглитазона с белками плазмы крови.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре 15–30 °С.

РОДИОЛЫ ЭКСТРАКТ ЖИДКИЙ (EXTRACTUM RHODIOLAE FLUIDUM)
RHODIOLA ROSEA*

A13A

Биолик

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

экстракт жидк. д/перорал. прим 50 мл фл.

9,82

Экстракт родиолы розовой жидкий .................

50 мл

экстракт жидк. д/перорал. прим 100 мл фл.

5,35

Экстракт родиолы розовой жидкий .................

100 мл

№ Р.05.03/06667 от 21.05.2003 до 21.05.2008

См. РОДИОЛА РОЗОВАЯ* (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

РОДИОЛЫ ЭКСТРАКТ ЖИДКИЙ (EXTRACTUM RHODIOLAE FLUIDUM)
RHODIOLA ROSEA*

A13A

Львовская ФФ

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

экстракт жидк. 30 мл фл.

6,16

Экстракт родиолы розовой жидкий .................

30 мл

№ П.05.02/04706 от 21.05.2002 до 21.05.2007

См. РОДИОЛА РОЗОВАЯ* (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

РОЗАМЕТ (ROZAMET)
METRONIDAZOLUM

D06B X01

Jadran

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

крем 1% туба 25 г

Метронидазол ...........................................

10 мг/г

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: метронидазол — производ-

ное нитроимидазола. Действует на многие анаэробные бактерии

и простейшие, разрушая и ингибируя синтез их нуклеиновых кислот.

ПОКАЗАНИЯ: местное лечение воспалительных папул, пустул, ро-

зацеа и акне.

ПРИМЕНЕНИЕ: крем наносят тонким слоем на кожу лица и слег-

ка втирают 1–2 раза в день после умывания теплой водой или отваром

ромашки. Препарат применяют в течение 1–2 мес. Клиническое улуч-

шение обычно наблюдается в течение первых 3 нед терапии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к метронидазолу.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: метронидазол при местном применении

обладает незначительной токсичностью и хорошо переносится. Воз-

можны преходящая гиперемия, незначительная сухость, жжение и ощу-

щение стянутости кожи. Системные побочные эффекты при местном

применении метронидазола не отмечены.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при нанесении крема не следует допускать

его попадания в глаза. После нанесения крема на кожу следует избе-

гать прямых солнечных лучей.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при местном применении — маловероятны.

Существует теоретическая возможность усиления действия перораль-

ных антикоагулянтов, поэтому пациентам, принимающим эти препара-

ты, препарат назначают с осторожностью.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: не описана.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 25 °С.

РОЗИНОРМ (ROSINORM)
ROSIGLITAZONUM

A10B G02

Micro Labs

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 2 мг, № 10
табл. п/о 2 мг, № 30

63,88

Розиглитазон .................................................

2 мг

табл. п/о 4 мг, № 10
табл. п/о 4 мг, № 30

84,01

Розиглитазон .................................................

4 мг

№ Р.03.03/06222 от 27.03.2003 до 27.03.2008

См. РОЗИГЛИТАЗОН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

РОКСИГЕКСАЛ

(ROXIHEXAL

)

ROXITHROMYCINUM

J01F A06

Hexal AG

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/плен. оболочкой 150 мг, № 10

Рокситромицин .........................................

150 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, на-

трия кроскармеллоза, кремния оксид осажденный, полоксамер 188, магния

стеарат, опадри белый (лактозы моногидрат, титана диоксид, гидроксипро-

пилметилцеллюлоза, ПЭГ).

№ UA/2888/01/01 от 17.03.2005 до 17.03.2010

табл. п/плен. оболочкой 300 мг, № 10

Рокситромицин .........................................

300 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, на-

трия кроскармеллоза, кремния оксид осажденный, полоксамер 188, магния

стеарат, опадри белый (лактозы моногидрат, титана диоксид, гидроксипро-

пилметилцеллюлоза, ПЭГ).

№ UA/2888/01/02 от 17.03.2005 до 17.03.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: полусинтетический антиби-

отик группы макролидов. Антибактериальный спектр рокситромицина

включает грамположительные и грамотрицательные аэробные и ана-

эробные микроорганизмы. К рокситромицину чувствительны: аэроб-

ные бактерии — стафилококки (за исключением метициллинустойчи-

вых штаммов), стрептококки, Corynebacterium spp., Bacillus cereus, Liste-

ria monocytogenes, Neisserria gonorrhoeae, N. meningitidis, Bordetella

pertussis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Branhamella (Moraxella)

catarrhalis и Legionella pneumophila; чувствительность некоторых штам-

мов

Haemophilus influenzae к препарату непостоянна; анаэробные бак-

терии — Bacteroides oralis, B. melaninogenicus, B. ureаlyticus, Clostridium

perfringens, Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

и Propionibacterium acnes; Bacteroides fragilis, Clostridium difficile обыч-

но резистентны к рокситромицину. Рокситромицин также активен в от-

ношении

Chlamidia trachomatis, Ureaplasma ureаlyticus, Mycoplasma

pneumoniae, Rickettsia rickettsii и R. conorii. Рокситромицин действует

бактериостатически, нарушая синтез белка бактериальной стенки.

Рокситромицин хорошо всасывается после приема внутрь и опреде-

ляется в плазме крови уже через 15 мин; после его перорального приме-

нения в дозе 150 мг максимальная концентрация в плазме крови дости-

гается через 2 ч и составляет в среднем 6,6 мг/л. Прием препрата с ин-

тервалом 12 ч обеспечивает эффективную подавляющую чувствительные

микроорганизмы концентрацию в крови на протяжении суток. После мно-

гократного приема с 12-часовым интервалом равновесное состояние до-

стигается в течение 2–4 дней. Хорошо проникает в ткани (легких, минда-

лин, предстательной железы), жидкости организма и макрофаги.

Частично метаболизируется в печени, основная часть выводится

с калом (приблизительно 50%) в неизмененном состоянии и частич-

но — в виде метаболитов. До 12% выводится почками, 15% — легкими.

Период полувыведения после однократного приема препарата состав-

ляет около 10,5 ч.

ПОКАЗАНИЯ: инфекции, вызванные микроорганизмами, чувстви-

тельными к рокситромицину — уха, горла и носа, верхних дыхательных

путей (тонзиллит, фарингит, синусит, средний отит), нижних дыхатель-

ных путей (бронхит, пневмония), мочеполовой системы (за исключени-

ем гонококковой инфекции), кожные (обычные угри).

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым и детям с массой тела более 40 кг —

по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) с 12-часовым интервалом,

или по 300 мг 1 раз в сутки с 24-часовым интервалом.

Детям с массой тела менее 40 кг препарат назначают с учетом

массы тела; рекомендуемая доза составляет 5–8 мг/кг в сутки.

При выраженном нарушении функций печени дозу необходимо

снизить наполовину (по 150 мг/сут).

Пациентам с почечной недостаточностью, а также больным пожи-

лого возраста коррекция дозы не требуется.

Препарат следует принимать за 15 мин до еды, не разжевывая таб-

летки и запивая их достаточным количеством жидкости.

Продолжительность лечения в зависимости от показаний и клини-

ческого ответа составляет 5–10 дней. После исчезновения симптомов

болезни лечение следует продолжать по меньшей мере еще 2 дня.

При стрептококковых инфекциях горла курс лечения составляет не

менее 10 суток для предупреждения рецидива или поздних осложне-

ний; такая же продолжительность лечения должна быть при уретрите

и цервиците. У некоторых пациентов при негонококковых урогениталь-

ных инфекциях для полной эрадикации возбудителя может потребо-

ваться проведение курса лечения продолжительностью до 20 суток.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к рокситро-

мицину или другим компонентам препарата, а также к другим макро-

РОКС

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Л-1014

КомПендиум 2005

лидным антибиотикам, I триместр беременности и период кормления

грудью, возраст до 3 лет, одновременное применение терфенадина,

астемизола, цизаприда, пимозида, а также препаратов, содержащих

эрготамин или дигидроэрготамин.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возникают нечасто и только в некоторых

случаях требуется отмена препарата. Могут отмечаться желудочно-ки-

шечные расстройства (тошнота, рвота, вздутие живота, спазмы, диа-

рея или запор, анорексия). Редко наблюдаются кожные реакции гипер-

чувствительности (крапивница, зуд, сыпь) и лихорадка; преходящее

повышение активности печеночных ферментов или уровня билируби-

на в сыворотке крови. В исключительных случаях возможны головная

боль, головокружение, шум в ушах, тахикардия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: следует с осторожностью и по строгим пока-

заниям назначать рокситромицин пациентам с нарушениями функции

печени. У таких пациентов следует периодически контролировать по-

казатели функциональных печеночных проб.

Возможна перекрестная резистентность рокситромицина с эри-

тромицином.

Как и в случае применения других антибиотиков, продолжитель-

ные и повторные курсы лечения могут вызывать развитие суперинфек-

ции резистентными микроорганизмами или микозов.

При гипокалиемии, нарушениях AV-проводимости, аритмиях или

удлинении интервала

Q–T на ЭКГ рокситромицин следует применять с

осторожностью, при тщательном контроле ЭКГ и строго по показаниям.

В случаях развития тяжелой продолжительной диареи необходимо

исключить возможность развития псевдомембранозного колита. Анти-

перистальтические препараты в этом случае противопоказаны.

Рокситромицин следует применять во II–III триместрах беремен-

ности только по жизненным показаниям, под врачебным контролем.

Рокситромицин проникает в грудное молоко, поэтому кормление ре-

бенка грудью в период лечения антибиотиком следует прекратить.

При возникновении головокружения во время лечения препаратом

следует решить вопрос относительно возможности управления авто-

транспортом и работы с потенциально опасными механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: рокситромцин не следует применять одно-

временно с эрготамином и прочими алкалоидами спорыньи (

Secale co-

rnutum). Эрготамин может вызывать спазм артерий и тяжелую ишемию.

При одновременном применении теофиллина и рокситромицина

может наблюдаться не имеющее клинического значения повышение

уровня теофиллина в сыворотке крови.

Следует с осторожностью назначать рокситромицин одновремен-

но с такими препаратами, как антагонисты витамина К (варфарин),

сердечные гликозиды (дигоксин), циклоспорин, астемизол, терфена-

дин, пимозид, цизаприд, мидазоламам, дизопирамид.

Рокситромицин и рифампицин в комбинации проявляют синерги-

ческое действие. Комбинации с другими антибиотиками или химиоте-

рапевтическими средствами могут иметь синергическое или антагони-

стическое действие, поэтому следует определять эффект для каждой

бактерии в отдельности.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: может проявляться тошнотой и рвотой, ред-

ко — гепатотоксическим действием. Проводят промывание желудка,

назначают симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 25 °С.

РОКСИД (ROXID)
ROXITHROMYCINUM

J01F A06

Alembic Ltd

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

РОКСИД 150

табл. п/о 150 мг, № 10

25,6

табл. п/о 150 мг, № 100

252,44

№ UA/2924/01/01 от 07.04.2005 до 07.04.2010

табл. п/о 150 мг ин балк, № 5000

Рокситромицин .........................................

150 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид колло-

идный, кальция гидрофосфат, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, тальк,

гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 4000, краситель голубой бриллиант.

№ UA/2925/01/01 от 07.04.2005 до 07.04.2010

РОКСИД 300

табл. п/о 300 мг, № 4

табл. п/о 300 мг, № 40

203,33

№ UA/2924/01/02 от 07.04.2005 до 07.04.2010

табл. п/о 300 мг ин балк, № 5000

Рокситромицин .........................................

300 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид кол-

лоидный, кальция гидрофосфат, натрия крахмалгликолят, магния стеарат,

тальк, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 4000, краситель красный 4R.

№ UA/2925/01/02 от 07.04.2005 до 07.04.2010

РОКСИД КИДТАБ

табл. 50 мг, № 10

9,95

табл. 50 мг, № 100

97,83

№ UA/2926/01/01 от 07.04.2005 до 07.04.2010

табл. 50 мг ин балк, № 5000

Рокситромицин .........................................

50 мг

Прочие ингредиенты: этилцеллюлоза, крахмал кукурузный, магния трисили-

кат, кросповидон, аспартам, левоментол, кремния диоксид коллоидный, маг-

ния стеарат, тальк, ароматизатор мяты перечной, краситель сансет желтый.

№ UA/2927/01/01 от 07.04.2005 до 07.04.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: кислотоустойчивый макролид-

ный антибиотик II поколения, который не разрушается в кислой среде

пищеварительного тракта. Проявляет противомикробную активность,

подобную эритромицину, но превосходит его по действию на некото-

рые виды бактерий. Роксид высокоактивен и редко вызывает развитие

побочных эффектов, он менее гепатотоксичен, чем эритромицин или

его производные. В зависимости от концентрации оказывает бактери-

остатическое или бактерицидное действие, обусловленное нарушени-

ем синтеза белка в бактериальных клетках за счет обратимого связыва-

ния с Р-зоной субъединицы 30S бактериальных рибосом. Роксид явля-

ется слабым основанием и его действие лучше проявляется в щелочной

среде. В неионизированной форме лучше проникает через бактериаль-

ную мембрану. МПК 90 Роксида для чувствительных бактерий — менее

2 мкг/мл, для среднечувствительных микроорганизмов — 2–4 мкг/мл.

Роксид эффективен в отношении микроорганизмов, которые являются

возбудителями наиболее распространенных респираторных, дермато-

венерологических, гинекологических и ЛОР-инфекций, включая грам-

положительные бактерии, такие как Streptococcus spp., Staphylococcus

аureus, St. epidermidis, грамотрицательные, такие, как Haemophilus spp.,

Legionella pneumophila, Moraxella, Gardnerella vaginalis, и другие микро-

организмы, в частности Chlamydia spp., Mycobacterium spp., Mycoplasma

pneumoniae, Toxoplasma gondii, Ureaplasma urealyticum. Роксид хоро-

шо абсорбируется при пероральном приеме и достигает концентрации

в плазме крови и тканях выше МПК для чувствительных микроорганиз-

мов уже через 15 мин после приема. Прием пищи незначительно влия-

ет на всасывание препарата. Благодаря высокой липофильности Роксид

хорошо проникает в ткани, особенно легких, миндалин, предстатель-

ной железы, а также в нейтрофильные гранулоциты и моноциты, стиму-

лируя их фагоцитарную активность. Антибактериальное действие Рок-

сида в отношении штаммов Streptococcus pneumoniae, Streptococcus

haemolyticus, Staphylococcus aureus и Haemophilus influenzae сохраня-

ется в течение 6–9 ч.

С белками плазмы крови связывается до 96% препарата. После

приема препарата внутрь в терапевтических дозах максимальная кон-

центрация рокситромицина в плазме крови достигается через 1,5–2 ч,

а равновесная концентрация — через 2–3 дня применения. Период по-

лувыведения — 8–15 ч, поэтому прием 2 раза в сутки достаточен для

поддержания адекватной бактерицидной активности Роксида в плаз-

ме крови и тканях. Частично метаболизируется в печени с образовани-

ем неактивных метаболитов, более половины активного вещества вы-

водится в неизмененном виде, около 12% выделяется почками, 15% —

легкими. С грудным молоком выводится менее 0,05% от принятой дозы.

Фармакинетика препарата сходна в различных возрастных группах. Не

происходит кумуляции препарата в организме у пациентов с нарушени-

ем функции почек, коррекции дозы у этих пациентов не требуется, не-

смотря на некоторое увеличение периода полувыведения.

ПОКАЗАНИЯ: инфекции, вызванные чувствительными к препарату

возбудителями:

верхних дыхательных путей и ЛОР–органов (ларингит, фарингит,

синусит, отит); нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония); кожи

и мягких тканей (фолликулит, фурункулез, карбункул, пиодермия, им-

петиго, рожистое воспаление); мочеполового тракта и заболевания,

передающиеся половым путем (уретрит, простатит, цервиковагинит,

сальпингит, особенно вызванные бактериями в ассоциации с хламиди-

ями и микоплазмами); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперст-

ной кишки, вызванные чувствительными микроорганизмами (Campy-

lobacter jejuni, H. pylori), в составе комплексной терапии; кампилобак-

териоз и криптоспоридиоз; дифтерия; стоматологические инфекции;

инфекции, вызванные Mycoplasma, Chlamidia pneumoniae, Ch. psittaci,

Ch. trachomatis, Legionella, Ureaplasma urealyticum. Кроме того, рок-

РОКС

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

КомПендиум 2005

Л-1015

ситромицин применяют для профилактики менингококкового менин-

гита у лиц, находившихся в контакте с больными.

ПРИМЕНЕНИЕ: Роксид 150/300: внутрь, взрослым, обычно

по 300 мг/сут в 1–2 приема (по 150 мг каждые 12 ч). Доза для детей,

в том числе раннего возраста, составляет 2,5–4 мг на 1 кг массы тела

каждые 12 ч. Продолжительность лечения — 7–10 дней. При хламидий-

ной инфекции терапию можно продолжать до 14 дней. Для пациентов

с нарушенной функцией печени суточная доза составляет 150 мг одно-

кратно.

Роксид кидтаб: рекомендованная доза для детей составляет — 5–

8 мг/кг массы тела в сутки, разделенная на два приема. Детям в воз-

расте от 2 месяцев до 3 лет таблетку делят в зависимости от массы

тела, измельчают и дают ребенку в чайной ложке, предварительно рас-

творив в воде. Детям в возрасте от 3 до 9 лет (масса тела —15–30 кг)

назначают по 2 таблетки (100 мг) утром и 1 таблетку (50 мг) вечером.

Детям старше 10 лет (масса тела > 33 кг) и взрослым — по 150 мг 2 раза

в сутки или 300 мг 1 раз в сутки. Курс лечения, в зависимости от пока-

заний и клинического течения болезни, составляет 5–10 суток. Жела-

тельно продолжить лечение, по крайней мере, в течении 2 суток пос-

ле клинического выздоровления. Для профилактики менингококового

менингита применяют среднетерапевтические дозы Роксида кидтаб

на протяжении 7 суток, при стрептококковых инфекциях курс лечения

должен быть не менее 10 суток. Рекомендуется принимать препарат

за 30 минут до, или через 2 часа после еды. Таблетки не разжевывают

и запивают достаточным количеством воды.

Роксид 150/300: внутрь, взрослым, обычно по 300 мг/сут в 1–

2 приема (по 150 мг каждые 12 ч). Доза для детей, в том числе раннего

возраста, составляет 2,5–4 мг на 1 кг массы тела каждые 12 ч. Продол-

жительность лечения — 7–10 дней. При хламидийной инфекции тера-

пию можно продолжать до 14 дней. Для пациентов с нарушенной функ-

цией печени суточная доза составляет 150 мг однократно.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препарату

и составляющим его компонентам; период беременности и кормления

грудью; тяжелые заболевания печени; одновременный прием препа-

ратов спорыньи; дети в возрасте до 2 месяцев.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, боль в области живота, диарея,

рвота, головокружение, головная боль, шум в ушах, эозинофилия, хо-

лестатический гепатит, нарушения зрения, обоняния и осязания, па-

рестезии, мелена.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: следует с осторожностью применять препа-

рат у пациентов с аллергией к макролидам в анамнезе. Безопасность

применения Роксида в период беременности не установлена, поэтому

во II–III триместре беременности его можно применять только по жиз-

ненным показаниям. В период применения препарата следует прекра-

тить кормление грудью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: препараты, содержащие эрготамин, дигид-

роэрготамин и другие алкалоиды спорыньи, при одновременном при-

менении с рокситромицином могут вызывать явления эрготизма. При

одновременном приеме с дигоксином возможно увеличение абсорб-

ции. При одновременном назначении рокситромицина с варфари-

ном, теофиллином, циклоспорином, астемизолом, дизопирамидом

и терфенадином возможно повышение концентраций указанных пре-

паратов в плазме крови; при одновременном приеме с омепразолом

усиливается взаимная биодоступность препаратов. Проявляет синер-

гичное действие с рифампицином. Макролиды могут повышать кон-

центрацию терфенадина, астемизола, пимозида в сыворотке крови,

что может приводить к изменениям на ЭКГ.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: не описана.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при тем-

пературе до 25 °С.

РОКСИЛИД (ROXILID)
ROXITHROMYCINUM

J01F A06

Дарница

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 0,15 г контурн. ячейк. уп., № 10

10,6

Рокситромицин .........................................

0,15 г

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая (тип РН 102), пови-

дон Kollidon

25 или Plаsdone

K-25, кросповидон Polyplasdone

XL-10, аэро-

сил А 300, тальк, магния стеарат, сепифилм 752 белый.

№ UA/0280/01/01 от 24.12.2003 до 24.12.2008

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: рокситромицин — ((3R,4S,

5S,6R,7R,9R,11S,12R,13S,14R)-4-[(2,6-дидеокси-3-C-метил-3-O-ме-

тил-α-L-рибо-гексапиранозил)окси]-14-этил-7,12,13-тригидрокси-10-

[(E)-[(2-метоксиэтокси)метокси] имино]-3,5,7,9,11,13-гексаметил-6-

[[3,4,6-тридеокси-3-(диметиламино)-β-D-ксило-гексопиранозил]окси

]оксациклотетрадекан-2-он) — полусинтетический 14-членный макро-

лидный антибиотик, производное эритромицина А. Проявляет бакте-

риостатическое действие при низких концентрациях и бактерицидное

действие — при высоких. Связывается с 50S субъединицей рибосом

микробной клетки и нарушает синтез белка, угнетая тем самым рост

и размножение бактерий. Благодаря более высокой биодоступности

и концентрации в тканях проявляет большую эффективность, чем

эритромицин. К препарату чувствительны грамположительные и гра-

мотрицательные аэробные и анаэробные микроорганизмы:

аэробные бактерии — Staphylococcus aureus, Streptococcus agalac-

tiae (pyogenes, viridans, pneumoniae), Corynebacterium spp., Bacillus ce-

reus, Literia monocytogenes, N.gonorrhoeae, N.meningitidis, Bordetella

pertussis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Moraxella catarrhalis,

Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae, Borrelia burgdorferi;

анаэробные бактерии — Bacteroides oralis, B. melaninogenicus,

B. urealyticus, Clostridium perfringens, Eubacterium, Peptococcus, Pep-

tostreptococcus и Propionibacterium acnes.

К препарату также чувствительны: Chlamadia trachomatis, Ureaplas-

ma urealyticus, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsio richettsii и R.connori,

Toxoplasma gondii.

Не действует на метициллинрезистентные штаммы S.epidermidis,

S. haemolyticus, S.hominis, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.

Роксилид обладает постантибиотическим действием против таких

возбудителей, как S.aureus, S.pyogenes, S.pneumoniae и H.influenzae.

Препарат быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная

концентрация в плазме крови после приема 150 мг препарата состав-

ляет в среднем 6,6–7,9 мг/л и достигается приблизительно через 2 ч.

Препарат хорошо проникает в большинство тканей, особенно в легкие,

небные миндалины и предстательную железу, а также в клетки, особен-

но в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоци-

тарную активность. С белками связывается 96% препарата. Рокситро-

мицин метаболизируется частично в печени, большая часть активно-

го вещества выводится в неизмененном состоянии преимущественно

с калом, а также с мочой. Период полувыведения препарата — около 8–

10 ч, может увеличиваться у пациентов с почечной недостаточностью.

ПОКАЗАНИЯ: инфекции, вызванные чувствительными к препарату

микроорганизмами — верхних дыхательных путей (тонзиллит, фарин-

гит, острый синусит); нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит);

одонтогенные инфекции; средний отит; инфекции кожи и мягких тка-

ней; мочеполовой системы; дифтерия; коклюш; угри обыкновенные;

острый гастроэнтероколит и системные инфекции, вызванные Cam-

pylobacter jejuni; пептическая язва желудка, двенадцатиперстной киш-

ки или хронический гастрит (ассоциированные с Helicobacter pylori)

в комбинации с другими препаратами; болезнь Лайма; профилактика

ревматизма, а также другие инфекции, вызванные чувствительными

к препарату микроорганизмами.

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым и детям старше 10 лет (масса тела более

33 кг) назначают по 0,15 г 2 раза в сутки или по 0,3 г 1 раз в сутки до еды.

Рекомендуемая доза для детей — 5–8 мг/кг в сутки в 1 или 2 приема.

Детям в возрасте от 3 до 9 лет (масса тела 15–30 кг) назначают по 0,15 г

препарата 1 раз в сутки. Детям до 3-х лет рокситромицин назначают

в соответствующей данному возрасту лекарственной форме.

Продолжительность лечения обычно составляет 7–14 дней. При

стрептококковых инфекциях курс лечения длится не менее 10 дней,

при хламидийных инфекциях — не менее 14 дней. Пациентам с пече-

ночной или почечной недостаточностью препарат назначают в дозе

150 мг 1 раз в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонен-

там прапарата, к антибиотикам-макролидам; выраженные нарушения

функции печени, период беременности и кормления грудью (во вре-

мя лечения препаратом кормление грудью приостанавливают), одно-

временный прием препаратов типа эрготамина.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возникают редко и только в некоторых слу-

чаях требуется прекращение терапии. Могут возникать желудочно-ки-

шечные расстройства (тошнота, рвота, вздутие живота, спазмы, диа-

рея или запор, потеря аппетита). Редко наблюдаются кожные реакции

гиперчувствительности (крапивница, зуд, сыпь) и повышение темпера-

туры тела. Может отмечаться преходящее повышение активности пе-

ченочных ферментов или уровня билирубина. Нарушения функции пе-

чени наблюдаются очень редко и преходящи.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают Роксилид паци-

ентам с печеночной недостаточностью — проводят коррекцию дозы,

РОКС

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

содержание .. 252 253 254 255 ..