Главная Учебники - Медицина Компендиум (лекарственные препараты) - 2005 год
поиск по сайту правообладателям
|
|
|
содержание .. 250 251 252 253 ..
Л-1004 КомПендиум 2005 действием. Механизм антипсихотического действия связан с блока- дой постсинаптических допаминэргических рецепторов в мезолимби- ческих структурах головного мозга. Отличительной особенностью Ри- дазина является сочетание антипсихотического действия с седатив- ным эффектом без выраженной заторможенности, эмоциональной индифферентности, вялости. Помимо нейролептического оказыва- ет умеренное стимулирующее, тимолептическое (антидепрессивное), а также слабое противорвотное и антигистаминное действие. Быстро и хорошо всасывается в кишечнике, проникает через ГЭБ, накапливается во внутренних органах (в печени и легких), метаболизи- руется в печени, выводится в значительном количестве с мочой и ка- лом. Период полувыведения — от 10 до 20 ч. ПОКАЗАНИЯ: психические и эмоциональные расстройства, сопро- вождающиеся чувством страха, напряженностью, возбуждением. В психиатрической практике применяют при острой и подострой шизо- френии, органических психозах, психомоторном возбуждении, мани- акально-депрессивных состояниях, неврозах, психических расстрой- ствах поведения у детей, старческой спутанности сознания. ПРИМЕНЕНИЕ: дозу устанавливают индивидуально. Во всех случаях должна быть установлена минимальная эффективная доза препарата. Взрослые Для купирования пограничных эмоциональных расстройств пре- парат назначают в дозе 30–75 мг в сутки в течение до 2 мес (основной курс лечения), и в дозе 10–30 мг в сутки курсом до 6 мес (поддержива- ющее лечение). Для подавления патологического влечения к алкоголю — в дозе 25–100 мг в сутки курсом до 10 дней (основной курс лечения), и в дозе 10–25 мг в сутки курсом до 2 мес (поддерживающее лечение). Суточную дозу следует принимать в 2–4 приема независимо от при- ема пищи. Дети Детям в возрасте 2–12 лет препарат назначают в дозе 0,25–3 мг/кг массы тела в сутки в 2–4 приема. Суточная доза не должна превышать 100 мг. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: тяжелая депрессия, коматозное состоя- ние, период беременности и кормления грудью, гиперчувствитель- ность к компонентам препарата, угнетение функции ЦНС, заболевания крови в анамнезе, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой систе- мы, возраст до 2-х лет. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при избыточной начальной дозе препара- та могут возникать, но быстро исчезают такие побочные эффекты, как сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение аккомодации, недержание мочи, сухость во рту и полости носа. Амено- рея, галакторея, ослабление мужской половой функции могут возни- кать, но полностью исчезают при снижении дозы Ридазина. В высоких дозах, особенно при сопутствующей гипокалиемии, мо- жет вызвать изменения ЭКГ— удлинение интервала Q—T, сглаживание зубца Т и появление зубца U. Иногда отмечаются случаи эдемы или увеличения массы тела. Описаны переходная лейкопения и прочие па- тологические изменения в крови, но агранулоцитоз наблюдается очень редко. Пигментная ретинопатия с расстройством зрительной функции наблюдается очень редко. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: если у пациента отмечается реакция гипер- чувствительности на один препарат фенотиазинового ряда, то следует ожидать более или менее выраженную реакцию и на другой. Фенотиа- зины с осторожностью назначают пациентам, трудовая активность ко- торых требует полноценного умственного напряжения и внимательнос- ти. При приеме Ридазина следует избегать продолжительного пребы- вания на солнце. Если контакта с солнечными лучами избежать нельзя, необходимо использовать солнцезащитные кремы или одежду. С осто- рожностью назначают Ридазин пациентам с закрытоугольной глауко- мой в анемнезе, гипертрофией предстательной железы. Всем пациентам перед началом лечения Ридазином необходимо провести ЭКГ. С осторожностью назначают препарат пациентам с удли- ненным интервалом Q—T. Рекомендуется в первые 3–4 мес лечения Ридазином регулярно контролировать картину крови. В случае заболевания печени необходим регулярный контроль ее функций. Лица, принимающие Ридазин, не должны управлять автотранспорт- ными средствами и работать с потенциально опасными механизмами. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: фенотиазины способны потенцировать дей- ствие депрессантов ЦНС (например, анестетиков, анальгетиков, гип- нотических средств, антигистаминных препаратов, алкоголя и т.п.), а также атропина и фосфороорганических инсектицидов. Ридазин мо- жет потенцировать отрицательный инотропный эффект хинидина. Как и другие фенотиазины, Ридазин оказывает адренолитическое дейс- твие, поэтому может препятствовать прессорному эффекту адренер- гических вазоконстрикторов. При одновременном применении ослабляется действие проти- восудорожных средств и циметидина. Уменьшается эффективность препаратов, применяемых для снижения аппетита (за исключением фенфлурамина). При применении с гипогликемическими средства- ми возможное небольшое снижение их эффективности; с амфетами- ном — антагонистическое взаимодействие; с апоморфином — умень- шается рвотное действие апоморфина, усиливается его угнетающее влияние на ЦНС. При одновременном применении Ридазина и пробу- кола, астемизола, цизаприда, дизопирамида, эритромицина, пимози- да или прокаинамида возможно удлинение интервала Q—T и повыше- ние риска развития желудочковой тахикардии. ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется сонливостью, спутанностью со- знания, нарушением ориентации (вплоть до комы и арефлексии), су- хостью во рту, нечеткостью зрения, заложенностью носа, ортостати- ческой гипотензией, угнетением дыхания, двигательной расторможен- ностью, гиперрефлексией, судорогами, гипотермией. Специфического антидота нет. Следует немедленно промыть желудок, дать активиро- ванный уголь и слабительное для удаления тиоридазина из организма. Проводится симптоматическое лечение, направленное на поддержа- ние деятельности сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При необходимости проводят ИВЛ и мероприятия, направленные на пре- дотвращение развития метаболического ацидоза. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в темном месте при температуре 15–25 °С. РИЛУТЕК ® (RILUTEK ® ) RILUZOLUM N07X X02 Sanofi-Aventis Aventis Pharma (Nenagh) СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: табл. п/о 50 мг, № 56 6 3408 Рилузол..................................................... 50 мг Прочие ингредиенты: калия фосфат двухосновный, целлюлоза микрокрис- таллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, на- трия кроскармеллоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгли- коль 6000, титана диоксид (Е171), вода очищенная. № П.01.03/05756 от 14.01.2003 до 14.01.2008 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: рилузол (2-амино-6- (трифлуорометокси) бензотиазол) — средство, применяемое при бо- ковом амиотрофическом склерозе. Патогенез этого заболевания до конца не установлен. Полагают, что глутамат (основной нейротранс- миттер процессов возбуждения в ЦНС) играет определенную роль в гибели клеток. Активация синтеза глутамата имеет патогенетичес- кое значение при нейродегенеративных заболеваниях мозга (глутамат оказывает повреждающее действие на нейроны и может способство- вать гибели клеток при повреждениях различной этиологии). Актива- ция глутаматной передачи приводит к ослаблению спонтанной локо- моции, а уменьшение глутаматных влияний усиливает моторику. Пред- полагают, что рилузол блокирует процесс высвобождения глутамата. Механизм его действия до конца не выяснен. Абсорбция после перорального приема быстрая и составляет 90%, абсолютная биодоступность — 60%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60–90 мин и составляет 173 нг/мл. Уровень и степень абсорбции снижается до 44% после приема рилу- зола вместе с пищей, содержащей большое количество жира. Рилу- зол распределяется во всех тканях организма. Связывание с белками плазмы крови составляет 97% (главным образом с альбумином и ли- попротеидами). Препарат метаболизируется цитохромом Р450 с по- следующей глюкуронизацией. Период полувыведения составляет 9– 15 ч. Около 90% рилузола выводится с мочой, причем 2 / 3 — в виде глюкуронидов. Рилузол проникает через ГЭБ. Проникает в грудное мо- локо. ПОКАЗАНИЯ: боковой амиотрофический склероз. ПРИМЕНЕНИЕ: рекомендуемая суточная доза для взрослых паци- ентов, в том числе для лиц пожилого возраста — 100 мг (по 50 мг каждые 12 ч). Продолжительность курса лечения определяют индивидуально. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к рилузолу или другим компонентам препарата, период беременности и кормле- ния грудью, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, повышение активности печеночных трансаминаз в 3 раза выше верх- ней границы нормы. РИЛУ Р |