содержание .. 245 246 247 248 ..

Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 247

Л-984

КомПендиум 2005

находится в связанном с белками виде. Концентрация мелоксикама

в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме

крови. Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных

метаболитов в печени. Период полувыведения мелоксикама составля-

ет 20 ч, плазменный клиренс — в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выво-

дится почками и через кишечник примерно в равных соотношениях. Пе-

ченочная и почечная недостаточность легкой и средней степени сущест-

венно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.

ПОКАЗАНИЯ: воспалительные и дегенеративные заболевания суста-

вов (артрозы, остеоартроз), ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева.

ПРИМЕНЕНИЕ: при ревматоидном артрите и анкилозирующем

спондилоартрите препарат назначают по 15 мг/сут, при достижении

положительного терапевтического эффекта доза может быть сниже-

на до 7,5 мг/сут. При остеоартрозе суточная доза составляет 7,5 мг,

при необходимости ее повышают до 15 мг/сут. Максимальная суточ-

ная доза — 15 мг. У лиц с повышенным риском возникновения побоч-

ных эффектов лечение следует начинать с дозы 7,5 мг/сут. Таблетки

принимают во время еды, 1 раз в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: пептическая язва желудка и двенадцати-

перстной кишки, выраженные нарушения функций печени, почечная

недостаточность (без проведения гемодиализа), возраст до 15 лет, по-

вышенная чувствительность к мелоксикаму и другим НПВП (в том чис-

ле салицилатам), период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: со стороны пищеварительной системы: дис-

пепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, кишечная колика, диарея,

эзофагит, стоматит, редко — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, шум в ушах, на-

рушение сна, лабильность настроения, раздражительность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, ощу-

щение сердцебиения, отеки, приливы.

Со стороны мочевыделительной системы: изменение лаборатор-

ных показателей функции почек (повышение креатинина и/или моче-

вины сыворотки крови).

Со стороны крови: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, сниже-

ние гематокрита и уровня гемоглобина в крови.

Аллергические реакции: бронхоспазм, фотосенсибилизация, кож-

ный зуд, сыпь (крапивница) на коже.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают препарат па-

циентам с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе, БА,

при состоянии дегидратации, циррозе печени, застойной сердечной

недостаточности, в пожилом возрасте, а также пациентам, получаю-

щим антикоагулянты и антиагреганты. Пациентам, страдающим забо-

леваниями почек, в начале терапии Ревмоксикамом необходимо про-

водить контроль функционального состояния почек.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: Ревмоксикам усиливает эффект непрямых

антикоагулянтов, при их совместном применении и парентеральном

введении гепарина или тиклопидина повышается риск ульцерогенного

действия и развития желудочно-кишечного кровотечения. Ревмоксикам

может снижать почечную экскрецию лития, что приводит к повышению

его концентрации в плазме крови до токсического уровня; может сни-

жать эффективность контрацепции при использовании внутриматочных

противозачаточных средств. При одновременном применении Ревмо-

ксикама и средств, угнетающих лейкопоэз (метотрексат), повышает-

ся риск возникновения панцитопении. При одновременном примене-

нии с Ревмоксикамом колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Ревмоксикам может снижать эффективность антигипертензивных пре-

паратов (блокаторов β-адренорецепторов, ингибиторов АПФ).

ПЕРЕДОЗИРОВКА: возможно усиление описанных побочных эф-

фектов. Промывают желудок, проводят симптоматическую терапию.

Специфического антидота нет.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в защищенном от света месте при темпера-

туре 15–25 °С.

РЕГЕЙН

(REGAINE)

MINOXIDILUM

D11A X01

Pfizer Inc.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

р-р д/наруж. прим. 2% фл. 60 мл, № 1

190,93

Миноксидил ..............................................

Прочие ингредиенты: спирт этиловый, пропиленгликоль, вода очищенная.

№ П.05.00/01817 от 07.04.2005 до 07.04.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: дерматологический препа-

рат. При местном применении стимулирует рост волос у мужчин и жен-

щин с андрогеногенетическим облысением (облысение по мужскому

типу, преимущественно наследственное) и приостанавливает их выпа-

дение за счет увеличения продолжительности фазы роста волос, в тех

случаях, если выпадение волос начинается с теменной области (у муж-

чин) или вдоль срединного пробора у женщин. Начало стимуляции рос-

та волос начинается приблизительно через 4 мес применения препа-

рата. После отмены препарата рост новых волос прекращается и через

4 мес можно ожидать возвращения исходного вида. Точный механизм

действия Регейна полностью не установлен. У больных с нормальным

или повышенным АД местное применение Регейна не сопровождается

системными побочными эффектами.

После местного применения препарат плохо резорбируется че-

рез нормальную интактную кожу; в среднем 1,4% препарата попадает

в системный кровоток. Резорбция препарата при наличии заболеваний

кожи не изучена.

Препарат не связывается с белками плазмы крови. Метаболическая

биотрансформация миноксидила, резорбированного при местном при-

менении, изучена не полностью. После прекращения применения Ре-

гейна примерно 95% резорбировавшегося миноксидила выводится

в течение 4 дней. Миноксидил и его метаболиты выводятся с мочой.

ПОКАЗАНИЯ: облысение по мужскому типу у мужчин и женщин.

ПРИМЕНЕНИЕ: препарат предназначен только для наружного при-

менения. Регейн наносят на тщательно высушенную кожу головы в до-

зе 1 мл 2 раза в сутки, начиная с центра пораженной зоны. Препарат

применяют в указанной дозе независимо от размеров пораженных

участков кожи. Суммарная суточная доза не должна превышать 2 мл.

В зависимости от длины волос используют различные аппликато-

ры. Для того, чтобы доза р-ра составила 1 мл, нужно 6 раз нажать на на-

сос аппликатора, направленного в центр пораженной зоны.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препара-

ту, период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны местные реакции, такие как дер-

матит, эритема, ощущение жжения, шелушение кожи; описаны случаи

алопеции, гипертрихоза и себореи.

Возможны аллергические реакции: крапивница, ринит, отек лица,

аллергический контактный дерматит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы — описаны случаи из-

менения АД и сердечного ритма, сердцебиение и боль в груди.

Прочие: возможны одышка, синкопе, отеки, головная боль и голо-

вокружение.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: кроме наследственной предрасположен-

ности, выпадение волос может быть вызвано и другими причинами.

Регейн не предотвращает выпадения волос, вызванного некоторыми

лекарственными препаратами, нарушением питания (недостаток же-

леза или витамина А в организме), а также выпадения волос в резуль-

тате укладки в тугие прически.

Следует соблюдать осторожность при назначении Регейна паци-

ентам с ИБС, стенокардией, нарушениями ритма, а также со склоннос-

тью к артериальной гипотензии.

В случае появления системных побочных эффектов (загрудинная

боль, сердцебиение, головокружение, внезапное увеличение массы

тела, отеки рук и/или ног), а также гиперемии и раздражения в месте

втирания препарат следует отменить и при необходимости назначить

соответствующую терапию.

Регейн может быть причиной ожогов и раздражения глаз. В случае

попадания препарата на слизистые оболочки, его необходимо смыть

большим количеством проточной холодной воды.

Регейн не следует применять в период беременности и кормления

грудью.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей и под-

ростков в возрасте до 18 лет, а также у лиц старше 65 лет не установлены.

Случайный прием препарата внутрь может привести к неблаго-

приятным последствиям. Информируйте больного о необходимости

хранения этого препарата в недоступном для детей месте. В случае

приема препарата внутрь могут возникнуть системные эффекты, об-

условленные вазодилатирующими свойствами миноксидила. 5 мл Ре-

гейна содержат 100 мг миноксидила — максимальную рекомендован-

ную дозу для приема взрослыми при лечении АГ. Симптомы в этом слу-

чае вызваны действием препарата на сердечно-сосудистую систему

и выражаются в снижении АД, тахикардии. Проводят симптоматиче-

скую терапию диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов, в/в ин-

фузионно вводят 0,9% р-р натрия хлорида. Препарат выводится при ге-

модиализе. Следует исключить применение симпатомиметиков.

РЕГЕ

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

КомПендиум 2005

Л-985

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: возможно потенцирование ортостатической

гипотензии при одновременном применении с гуанетидином.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при соблюдении рекомендуемого способа при-

менения и режима дозирования передозировка маловероятна.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре 15–25 °С.

РЕГИДРОН (REHYDRON)
Orion

A07C A

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пор. дозир. пакет 18,9 г, № 20

56,12

Натрия хлорид ...........................................

3,5 г

Натрия цитрат ...........................................

2,9 г

Калия хлорид .............................................

2,5 г

Декстроза безводная ................................

10 г

№ UA/2065/01/01 от 01.11.2004 до 01.11.2009

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: р-р Регидрона применяет-

ся для коррекции потери электролитов и жидкости при диарее и рво-

те. Глюкоза способствует абсорбции солей и цитратов, что помогает

поддерживать кислотно-щелочной баланс крови. Осмолярность р-ра

Регидрона составляет 260 мосм/л, рH слабощелочная — 8,2. Р-р Ре-

гидрона содержит следующие количества веществ на 1 л р-ра: натрия

хлорид — 59,9 ммоль, калия хлорид — 33,5 ммоль, натрия цитрат —

11,2 ммоль, глюкоза — 55,5 ммоль, Na

— 71,2 ммоль, K

— 33,5 ммоль,

— 93,5 ммоль, цитрат — 11,2 ммоль.

По сравнению со стандартными р-рами для пероральной регидра-

тации, рекомендованными ВОЗ, осмоляльность Регидрона несколько

ниже (эффективность р-ров для регидратации со сниженной осмоляль-

ностью хорошо доказана), концентрация натрия несколько ниже (чтобы

предотвратить развитие гипернатриемии), а содержание калия выше

(для более быстрого восстановления уровня калия). Фармакокинетика

воды, электролитов и глюкозы, входящих в состав Регидрона, соответ-

ствует естественной фармакокинетике этих веществ в организме.

ПОКАЗАНИЯ: восстановление водно-электролитного баланса, кор-

рекция ацидоза при острой диарее (включая холеру), диареи с легкой

или средней степенью дегидратации, при тепловых поражениях, свя-

занных с нарушениями водно-электролитного баланса. В профилак-

тических целях — при тепловых и физических нагрузках, приводящих

к интенсивному потоотделению.

ПРИМЕНЕНИЕ: содержимое пакетика растворяют в 1 л кипяче-

ной теплой воды. Готовый р-р охлаждают до комнатной температуры

и еще раз перемешивают перед употреблением. Готовый р-р следу-

ет принимать небольшими глотками после каждого жидкого опорож-

нения. За 4–10 ч доза р-ра Регидрона может составлять 50–100 мл/кг

массы тела. После первого этапа регидратации р-р Регидрона следует

давать по 10 мл/кг после каждого жидкого опорожнения. У детей в воз-

расте старше 3 лет и взрослых в первые 4–6 ч доза р-ра Регидрона мо-

жет составлять 500–1000 мл, затем — по 200 мл после каждого жидко-

го стула. Если диарея сопровождается рвотой, то необходимо опять

дать пациенту выпить р-р Регидрона через 10 мин после рвоты.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперкалиемия, почечная недостаточность,

сахарный диабет, АГ ІІ–ІІІ стадии.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при применении препарата по показаниям

и в рекомендуемых дозах побочные эффекты маловероятны.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: тяжелая дегидратация (потеря массы тела

>10%, анурия) следует корректировать в первую очередь применени-

ем средств для в/в регидратации. После этого в случае сохраняющей-

ся диареи может быть использован Регидрон.

Рекомендуемые дозы препарата не следует превышать, если по-

требность пациента в дополнительном введении электролитов не под-

тверждена лабораторными исследованиями.

Пакетик препарата Регидрон растворяют в 1 л воды. Превышение

рекомендуемой дозы может приводить к развитию гипернатриемии.

Пациенты, у которых дегидратация развилась на фоне почечной

недостаточности, сахарного диабета или других хронических заболе-

ваний, нарушающих кислотно-щелочной, электролитный или углевод-

ный баланс, требуют тщательного мониторинга при проведении тера-

пии препаратом Регидрон, вплоть до госпитализации.

Во время применения препарата Регидрон могут возникать сле-

дующие ситуации, требующие врачебного вмешательства: у пациента

появляется замедленная речь, он быстро истощается, появляется сон-

ливость, он не отвечает на вопросы; температура тела выше 39 °С; пре-

кращается выделение мочи; появляются жидкие кровянистые испраж-

нения; диарея длится более 5 дней; диарея внезапно прекращается,

появляется сильная боль; лечение на дому неуспешно или невозможно.

В рекомендованных дозах Регидрон может использоваться в пери-

од беременности и кормления грудью.

Питание пациента или грудное вскармливание не следует преры-

вать во время проведения пероральной регидратационной терапии

или они должны быть продолжены сразу же после проведения регид-

ратации. Рекомендуется избегать пищи, богатой жирами и простыми

углеводами.

Для предотвращения дегидратации применение препарата Регид-

рон следует начинать как можно раньше. Обычно препарат применяют

не более 3–4 дней, лечение прекращают с окончанием диареи.

Если у пациента наблюдаются тошнота или рвота, р-р желатель-

но давать в охлажденном виде небольшими повторяющимися доза-

ми. Можно также пользоваться назогастральным зондом под врачеб-

ным контролем.

В р-р нельзя добавлять никакие другие компоненты, чтобы не на-

рушить действие препарата.

Перед началом лечения пациента следует взвесить, чтобы оценить

потерю массы тела и степень дегидратации.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: р-р препарата имеет слабощелочную реак-

цию, поэтому он может влиять на лекарственные средства, всасыва-

ние которых зависит от рH содержимого кишечника.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при введении большого количества или слиш-

ком концентрированного р-ра Регидрона возможно развитие гиперна-

триемии и гиперкалиемии. У пациентов со сниженной функцией почек

может развиваться метаболический алкалоз. Симптомы гипернатри-

емии включают слабость, повышение нейромышечного тонуса, сонли-

вость, спутанность сознания, кому, иногда остановку дыхания. Мета-

болический алкалоз проявляется снижением вентиляции легких, повы-

шением нейромышечного тонуса, тетаническими судорогами. В случае

значительной передозировки с выраженными клиническими проявле-

ниями введение Регидрона должно быть прекращено. Проводят кор-

рекцию нарушений водно-электролитного баланса на основании дан-

ных лабораторных исследований.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при ком-

натной температуре (15–25 °C). Готовый р-р хранить в холодильнике

при температуре 2–8 °C не более 48 ч.

РЕГУЛАКС

(REGULAX

)

CASSIA ACUTIFOLIA/ANGUSTIFOLIA*

A06A B06

Krewel Meuselbach

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

фрукт. куб., № 6

8,96

Листья сенны (кассии) ...............................

0,71 г

Плоды сенны .............................................

0,3 г

Прочие ингредиенты: пропиленгликоль, парафин густой, глицерола моно-

стеарат, жир твердый, кислота сорбиновая, мусс сливовый, паста инжирная,

ароматизатор.

№ UA/2362/01/01 от 09.12.2004 до 09.12.2009

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: слабительное средство рас-

тительного происхождения. Действие препарата в основном обуслов-

лено сеннозидами А и В, а также другими гликозидами сенны. Образу-

ющиеся in vivo из антрагликозидов антроны и антранолы воздействуют

на толстый кишечник, препятствуя всасыванию воды и электролитов пу-

тем блокады Na+/K+-АТФазы кишечного эпителия. Кроме того, способ-

ствует диффузии воды в просвет кишечника, повышая проницаемость

«tight junctions». Вследствие осмотического эффекта происходит раз-

рыхление каловых масс и увеличение их объема, усиление перисталь-

тики и ускорение продвижения химуса по кишечнику. Действие лекарс-

твенного средства проявляется через 8 ч. При повторном применении

препарата интенсивность его действия снижается ввиду уменьшения

содержания калия в организме. Гликозиды сенны проходят через же-

лудок и тонкий кишечник в неизмененном виде, не всасываясь. В толс-

том кишечнике антрогликозиды расщепляются кишечными бактериями

на фармакологически активные антроны и антранолы, которые частично

всасываются. Метаболиты в основном выводятся с калом, а также в ви-

де глюкуронидов и сульфатов с мочой, окрашивая ее в оранжевый цвет.

ПОКАЗАНИЯ: запор, атония кишечника, облегчение опорожнения

кишечника при геморрое и трещинах заднего прохода, очищение ки-

шечника перед диагностическими и лечебными процедурами.

РЕГУ

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Л-986

КомПендиум 2005

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым обычно назначают по 1 кубику, детям

в возрасте старше 12 лет —

–

кубика. Принимают внутрь, предва-

рительно разжевав, принимают по возможности на ночь, перед сном.

Следует применять в минимальной эффективной дозе, обеспечиваю-

щей отхождение мягкого кала.

Не следует применять более 2 нед без повторного врачебного

осмотра.

Рекомендуется применять только в том случае, если нормализа-

ции стула не удается добиться изменением диеты или применением

препаратов, увеличивающих объем кишечного содержимого.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: паралитическая кишечная непроходимость,

желудочно-кишечные кровотечения, острые воспалительные заболева-

ния кишечника (болезнь Крона, язвенный колит, аппендицит и др.); боль

в области живота неустановленного генеза; тяжелые нарушения водно-

электролитного баланса; период беременности и кормления грудью,

возраст до 12 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при длительном применении, особенно

в высоких дозах, возможны потеря электролитов, в основном калия,

боль в животе спастического характера, метеоризм, альбуминурия, ге-

матурия, псевдомеланоз кишечника.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: препарат не следует применять длительное

время или в дозах, превышающих рекомендуемые.

1 кубик соответствует 0,31 ХЕ.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при длительном применении препарат уси-

ливает токсический эффект сердечных гликозидов вследствие сниже-

ния содержания калия в организме. При одновременном применении

с тиазидными диуретиками, гормонами коры надпочечников, препара-

тами из корня солодки повышается риск развития гипокалиемии.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: диарея, приводящая к нарушениям водно-

электролитного баланса; в случае передозировки проводят коррекцию

указанных нарушений.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом месте при температуре до 25 °С.

РЕГУЛАКС

ПИКОСУЛЬФАТ КАПЛИ (REGULAX

PICOSULFAS DROPS)
NATRII PICOSULFAS

A06A B08

Krewel Meuselbach

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

кап. д/перорал. прим. фл.-капельн. 20 мл, № 1 6 15,2

кап. д/перорал. прим. фл.-капельн. 50 мл, № 1

Натрия пикосульфата моногидрат ..............

7,5 мг/мл

Прочие ингредиенты: сорбитол, пропиленгликоль, вода дистиллированная.

№ UA/2363/01/01 от 09.12.2004 до 09.12.2009

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: слабительное средство. Спо-

собствует увеличению объема содержимого толстого кишечника, сти-

мулирует его перистальтику. Слабительный эффект развивается через

10–12 ч после приема внутрь.

ПОКАЗАНИЯ: запор; заболевания, сопровождающиеся затруднен-

ным опорожнением кишечника и его атонией.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, желательно вечером. Взрослым и детям

старшего возраста назначают по 13–26 капель (5–10 мг).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: кишечная непроходимость, запор в сочета-

нии с симптомами кишечной непроходимости (боль в области живота,

тошнота, рвота, повышенная температура тела), перитонит, острые вос-

палительные заболевания органов брюшной полости, возраст до 4 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при длительном приеме — гипокалиемия,

усиление атонии кишечника.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: применение препарата в период беремен-

ности и кормления грудью возможно только по строгим показаниям

и под врачебным контролем.

Не следует применять препарат дольше 2 нед без повторного вра-

чебного осмотра.

Следует учитывать, что 1 мл (20 капель) соответствует 0,03 ХЕ.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: диуретики, гормоны коры надпочечников

при одновременном применении с препаратом повышают риск раз-

вития гипокалиемии, аритмии и мышечной слабости. Препарат может

усиливать токсические эффекты сердечных гликозидов. Нерациональ-

ная антибиотикотерапия вследствие развития дисбактериоза может

снижать эффективность препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется диареей. Проводят регидратаци-

онную терапию, восполняют потерю электролитов.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре 15–25 °C до 5 лет. Срок

хранения после вскрытия флакона — 3 мес.

РЕГУЛОН (REGULON)
Gedeon Richter

G03A A09

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/плен. оболочкой, № 21

13,72

табл. п/плен. оболочкой, № 63

37,34

Этинилэстрадиол ......................................

0,03 мг

Дезогестрел ..............................................

0,15 мг

Прочие ингредиенты: магния стеарат, альфа-токоферол, кремний коллоид-

ный безводный, повидон, крахмал картофельный, лактозы моногидрат, про-

пиленгликоль, макрогол 6000, гипромеллоза, кислота стеариновая.

№ П.05.03/06852 от 21.05.2003 до 21.05.2008

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: комбинированный гормональ-

ный контрацептивный препарат для системного применения, действие

которого связано с ингибированием эффекта гонадотропинов и угнете-

нием овуляции, а также предотвращением проникновения сперматозо-

идов через цервикальную слизь и имплантации оплодотворенной яйце-

клетки.

Действие препарата обусловлено эффектами его компонентов:

синтетического эстрогена — этинилэстрадиола и синтетического про-

гестагена — дезогестрела, пероральное применении которых оказы-

вает выраженное угнетающее действие на овуляцию.

Дезогестрел быстро всасывается и практически полностью ме-

таболизируется в 3-кето-дезогестрел — биологически активный ме-

таболит дезогестрела. Средняя максимальная концентрация в сы-

воротке крови — 2 нг/мл достигается через 1,5 ч после приема. Био-

доступность — 62–81%. В организме 3-кето-дезогестрел связывается

с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и с глобулина-

ми, связывающими половые гормоны (SHBG — sex hormone binding

globulin). Объем распределения — 1,5 л/кг.

Кроме 3-кето-дезогестрела (образование которого происходит

в печени и стенке кишечника), есть и другие метаболиты: 3α-ОН-де-

зогестрел, 3β-ОН-дезогестрел, 3α-ОН-5α-Н-дезогестрел (метаболи-

ты I фазы). У этих метаболитов отсутствует фармакологическая актив-

ность, путем конъюгации они частично (II фаза метаболизации) превра-

щаются в полярные метаболиты, в сульфаты и глюкуронаты. Клиренс

из плазмы крови — приблизительно 2 мл/мин на 1 кг массы тела. Пе-

риод полувыведения 3-кето-дезогестрела в среднем — 30 ч. Метабо-

литы выводятся с мочой и калом в соотношении 6:4. Равновесная кон-

центрация устанавливается во 2-й половине цикла, при этом уровень

кетогестрела повышается в 2–3 раза.

Этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается. Средняя мак-

симальная концентрация в сыворотке крови — 80 пг/мл, достигается че-

рез 1–2 ч после приема внутрь. Биодоступность ввиду пресистемной

конъюгации и эффекта первого прохождения составляет приблизитель-

но 60%. Этинилэстрадиол полностью связывается с белками плазмы кро-

ви, в основном с альбуминами. Вызывает повышение уровня глобулина,

связывающего половые гормоны (SHBG). Объем распределения — 5 л/кг.

Пресистемная конъюгация этинилэстрадиола значительная. Проникая

через стенку кишечника (I фаза метаболизма), препарат подвергается

конъюгации в печени (II фаза метаболизма). Этинилэстрадиол и его конъ-

югаты (сульфаты и глюкурониды) выводятся с желчью и вступают в энте-

рогепатическую циркуляцию. Клиренс из плазмы крови — приблизитель-

но 5 мл/мин на 1 кг массы тела. Период полувыведения этинилэстрадио-

ла в среднем — 24 ч. Приблизительно 40% этинилэстрадиола выводится

с мочой и приблизительно 60% — с калом. Равновесная концентрация

устанавливается на 3–4-й день, при этом уровень этинилэстрадиола в сы-

воротке крови на 30–40% выше, чем после однократного приема.

ПОКАЗАНИЯ: контрацепция.

ПРИМЕНЕНИЕ: прием препарата начинают с 1-го дня менструаль-

ного цикла по 1 таблетке в сутки на протяжении 21 дня по возможнос-

ти в одно и то же время суток. После приема последней таблетки дела-

ют 7-дневный перерыв, во время которого возникает менструальнопо-

добное кровотечение в результате отмены препарата. На следующий

день после 7-дневного перерыва (через 4 нед после приема первой

таблетки, в тот же день недели) возобновляют прием из следующей

упаковки, которая содержит 21 таблетку, даже если кровотечение не

прекратилось. Таким образом, таблетки продолжают принимать до тех

пор, пока существует необходимость в контрацепции. При соблюде-

нии правил приема контрацептивное действие препарата сохраняет-

ся и на время 7-дневного перерыва.

Первый прием препарата

РЕГУ

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

КомПендиум 2005

Л-987

Первую таблетку следует принимать в 1-й день менструального

цикла. В этом случае не нужно использовать дополнительные методы

контрацепции.

Прием таблеток можно начинать и со 2–5-го дня менструации, но

в этом случае в первом цикле следует применять дополнительные ме-

тоды контрацепции в первые 7 дней приема таблеток. Если прошло бо-

лее 5 дней от начала менструации, нужно отложить начало приема пре-

парата до следующей менструации.

Прием препарата после родов

Женщинам, которые не кормят грудью, следует начинать прием

таблеток через 21 день после родов. В этом случае нет необходимости

применять другие методы контрацепции.

Если после родов уже был сексуальный контакт, с приемом препа-

рата следует обождать до следующей менструации.

Если женщина принимает решение о приеме препарата позже,

чем через 21 день после родов, в первые 7 дней необходимо исполь-

зовать дополнительные методы контрацепции.

Прием препарата после аборта

Прием препарата следует начинать с 1-го дня после аборта, в этом

случае нет необходимости применять дополнительные методы контра-

цепции.

Перевод с приема другого перорального контрацептива

При переводе женщины на прием Регулона с другого перорально-

го контрацептива (21, 22 или 28-дневного препарата) первую таблетку

Регулона рекомендуется принять на следующий день после окончания

курса предыдущего препарата. Не нужно делать перерыв или ожидать

начала менструации. Нет необходимости применять дополнительные

методы контрацепции.

При переходе на Регулон с перорального препарата «мини-пили»,

содержащего только прогестаген, первую таблетку Регулона следу-

ет принять в 1-й день цикла. Нет необходимости в применении допол-

нительных методов контрацепции. Если во время приема «мини-пили»

менструация не возникает, можно начинать прием Регулона в любой

день цикла, но в этом случае в первые 7 дней необходимо применять

дополнительные методы контрацепции.

В вышеуказанных случаях в качестве дополнительных методов кон-

трацепции рекомендуется применять негормональные методы (шееч-

ный колпачок со спермицидным гелем, презерватив). Применять ка-

лендарный метод в этом случае не рекомендуется.

Задержка менструального цикла

Если возникает необходимость в отсрочке менструации, прием

таблеток нужно продолжить из новой упаковки без 7-дневного переры-

ва, по обычной схеме. При отсрочке менструации могут появиться про-

рывные и мажущие кровотечения, что не свидетельствует о снижении

противозачаточного действия препарата. Регулярный прием препара-

та Регулон можно возобновить после обычного 7-дневного перерыва.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: абсолютные противопоказания — период

беременности или подозрение на нее, гипертоническая болезнь сред-

ней или тяжелой степени, нарушения липидного обмена, наличие или

указание в анамнезе на артериальные тромбоэмболические заболе-

вания (инфаркт миокарда, ишемический инсульт), риск артериальной

или венозной тромбоэмболии, венозная тромбоэмболия в личном или

семейном анамнезе, диабетическая ангиопатия, наличие или указание

в анамнезе на тяжелые заболевания печени, холестатическую желтуху,

гепатит, желтуху в период беременности, при применении стероидных

препаратов, при синдроме Дубина — Джонсона или синдроме Ротора,

при опухолях печени, порфирии; гепатит (на протяжении 3 мес с мо-

мента нормализации лабораторных показателей), желчнокаменная бо-

лезнь, наличие эстрогензависимых опухолей или подозрение на них,

гиперплазия эндометрия, генитальные кровотечения неясной этиоло-

гии, наличие или указание в анамнезе на системную красную волчанку,

прежде отмечавшихся кожном зуде, генитальном герпесе, отосклеро-

зе или прогрессировании отосклероза во время предыдущей беремен-

ности или приеме стероидов; повышенная чувствительность к компо-

нентам препарата.

Относительные противопоказания (при наличии

любого из нижеперечисленных состояний преимущества или возмож-

ные отрицательные эффекты приема пероральных противозачаточных

средств оцениваются индивидуально): нарушения системы свертыва-

ния крови, все заболевания, при которых существует вероятность на-

рушения кровообращения: сердечная или почечная недостаточность,

а также наличие этих заболеваний в анамнезе; эпилепсия или указания

на нее в анамнезе; мигрень или указания на нее в анамнезе; желчнока-

менная болезнь в анамнезе; риск развития эстрогензависимой опухо-

ли или эстрогензависимых гинекологических заболеваний; сахарный

диабет; наличие тяжелой депрессии, в том числе в анамнезе; серпо-

видно-клеточная анемия.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: межменструальные кровотечения, аме-

норея после отмены препарата, изменения влагалищной слизи, рост

фибромиомы матки, ухудшение течения эндометриоза, появление

влагалищных инфекций; нагрубание и болезненность молочных желез,

их увеличение, галакторея; тошнота, рвота, холелитиаз, холестатиче-

ская желтуха; узловатая эритема, сыпь, хлоазма; повышенная чувстви-

тельность роговицы при пользовании контактными линзами; головная

боль, мигрень, изменения настроения, депрессия; задержка жидкос-

ти в организме, изменение массы тела, снижение толерантности к угле-

водам. Прием препарата следует немедленно прекратить при возник-

новении тяжелых побочных эффектов: тромбозы и тромбоэмболии

(инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен нижних конечно-

стей, тромбоэмболия легочной, печеночных, брыжеечных, почечных

артерий или сосудов сетчатки), гипертоническая болезнь тяжелой или

средней степени тяжести, возникновение гормонзависимых опухолей,

рака молочных желез, реактивной системной красной волчанки, хореи

Сиденхема. Возможно развитие доброкачественной или злокачест-

венной опухоли печени у женщин, продолжительное время принимав-

ших гормональные противозачаточные средства.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: перед назначением препарата следует со-

брать подробный семейный и личный анамнез, провести общее и ги-

некологическое обследование (измерение АД, лабораторные иссле-

дования, исследование молочных желез и органов малого таза, цито-

логическое исследование мазков) для исключения заболеваний, риск

возникновения которых повышается при приеме пероральных контра-

цептивов. Обследования необходимо периодически повторять. При-

нимая решение о назначении пероральных контрацептивов, следует

оценить соотношение потенциального риска и преимуществ их приме-

нения, в частности онкопротективных свойств в отношении рака яич-

ников и эндометрия.

При изменениях показателей функциональных печеночных тестов

прием препарата следует прекратить.

Если во время применения препарата возникает или прогресси-

рует любое из перечисленных выше заболеваний, его прием следует

прекратить и перейти на использование негормонального метода кон-

трацепции.

Прием пероральных противозачаточных средств может сопро-

вождаться изменением некоторых лабораторных показателей (функ-

циональных тестов печени, почек, надпочечников, щитовидной желе-

зы, показателей свертывания и фибринолитической активности крови,

уровней липопротеидов и транспортных протеинов).

Риск развития артериальных или венозных тромбоэмболических

осложнений повышается с возрастом, при курении (фактором повы-

шенного риска считается интенсивное курение женщинами в возрас-

те старше 35 лет), наличии тромбоэмболических заболеваний в лич-

ном и семейном анамнезе (например, у родителей, брата или сестры),

ожирении (индекс массы тела выше 30 кг/м

), дислипопротеинеми-

ях, гипертонической болезни, заболеваниях клапанов сердца, фиб-

рилляции предсердий, сахарном диабете, продолжительной иммоби-

лизации, после обширных оперативных вмешательств, вмешательств

на нижних конечностях, тяжелых травм. Прием препарата рекоменду-

ется прервать за 4 нед до оперативного вмешательства, а возобно-

вить — через 2 нед после ремобилизации.

Риск развития тромбоэмболических осложнений повышен при са-

харном диабете, системной красной волчанке, гемолитико-уремичес-

ком синдроме, болезни Крона, неспецифическом язвенном колите,

серповидно-клеточной анемии.

Если прием препарата пропущен, и с момента пропуска прошло

не более 12 ч, следует принять пропущенную таблетку, а затем про-

должить прием препарата в обычное время. Если с момента пропус-

ка прошло более 12 ч, надежность контрацепции в этом цикле не га-

рантируется, рекомендуется применять дополнительные ее методы.

Если пропуск приема допущен в 1-ю или 2-ю неделю цикла, необходи-

мо принять 2 таблетки на следующий день, а затем продолжить регу-

лярный прием препарата, используя дополнительные методы контра-

цепции до конца цикла. Если пропуск приема допущен на 3-й неделе

цикла, следует принять пропущенную таблетку и продолжить регуляр-

ный прием препарата без 7-дневного перерыва. В связи с минималь-

ной дозой эстрогена риск овуляции и/или кровянистых выделений

при пропуске приема повышен, поэтому рекомендуются дополнитель-

ные методы контрацепции.

Если после приема препарата отмечалась рвота или диарея, абсорб-

ция его компонентов может быть неполной. Если рвота и диарея пре-

кратились в течение 12 ч, нужно принять одну таблетку дополнитель-

но, затем прием препарата следует продолжить по обычной схеме. Если

рвота и диарея длятся более 12 ч, необходимо использовать дополни-

РЕГУ

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

содержание .. 245 246 247 248 ..