Главная Учебники - Медицина Компендиум (лекарственные препараты) - 2005 год
поиск по сайту правообладателям
|
|
|
содержание .. 239 240 241 242 ..
Л-960 КомПендиум 2005 ПРЕСТАРИУМ ® КОМБИ (PRESTARIUM ® COMBI) Servier C09B A04 СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: табл., № 30 Периндоприл ............................................ 4 мг Индапамид ................................................ 1,25 мг Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моноги- драт, магния стеарат, кремний гидрофобный коллоидный. Препарат содержит периндоприл в форме соли тертбутиламина. № UA/3629/01/01 от 17.08.2005 до 17.05.2009 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: ПРЕСТАРИУМ КОМБИ — ком- бинированный антигипертензивный препарат, содержащий периндо- прил — ингибитор АПФ, и индапамид — сульфонамидный диуретик. ПРЕСТАРИУМ КОМБИ оказывает выраженное антигипертензивное действие, снижает систолическое и диастолическое АД. ПРЕСТАРИУМ КОМБИ оказывает эффективное действие на протяжении 24 ч. Макси- мальное антигипертензивное действие препарата развивается на про- тяжении 1 мес и сохраняется продолжительное время без возникнове- ния тахифилаксии. При прекращении применения препарата эффекта отмены не наблюдается. Фармакологические эффекты препарата ПРЕ- СТАРИУМ КОМБИ
обусловлены свойствами каждого компонента в отде- льности (периндоприла и индапамида) и их аддитивным действием. Периндоприл — ингибитор АПФ, фермента, который превраща- ет ангиотензин I в ангиотензин II. Таким образом периндоприл предо- твращает образование обладающего сосудосуживающим эффектом ангиотензина II, эндогенного природного вещества, которое является одним из важнейших факторов повышения АД. Периндоприл предо- твращает распад брадикинина, эндогенного природного вещества, ко- торое способствует расширению сосудов и уменьшению ОПСС. При- менение периндоприла приводит к снижению секреции альдостеро- на, повышению активности ренина в плазме крови, уменьшению ОПСС благодаря действию на сосуды мышц и почек. При этом не наблюда- ется задержки воды и солей в организме и рефлекторной тахикардии.
Благодаря сложному механизму действия периндоприл снижает повы- шенное АД. Антигипертензивное действие периндоприла проявляет- ся также у пациентов с низким и нормальным уровнем ренина в плазме крови. Действие периндоприла обусловлено его активным метаболи- том — периндоприлатом. Периндоприл уменьшает пред- и постнагруз- ку на сердце. Применение периндоприла приводит к снижению дав- ления наполнения левого и правого желудочков, уменьшению ОПСС, увеличению МОК и улучшению сердечного индекса, существенному улучшению показателей тестов с физической нагрузкой. Индапамид является сульфонамидным производным, по фарма- кологическим свойствам близкий к тиазидным диуретикам, и приме- няется для лечения АГ. Благодаря сложному механизму действия инда- памид снижает АД, но не вызывает значительного увеличения диуреза. Индапамид действует на уровне почек и сосудов. Индапамид облада- ет высокой липофильностью и действует на уровне сосудистой стенки, а именно: изменяет трансмембранный транспорт ионов (в первую оче- редь ионов кальция), что приводит к снижению тонуса гладких мышц в кровеносных сосудах; стимулирует синтез простагландина E 2 и про- стациклина I 2 , который является вазодилататором и ингибитором агре- гации тромбоцитов. Все это приводит к уменьшению ОПСС и сниже- нию АД. На уровне почек индапамид уменьшает реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте, повышает экскрецию ионов натрия и хлора с мочой, в меньшей степени — экскрецию ионов калия и маг- ния, приводя таким образом к увеличению диуреза. Фармакокинетические свойства периндоприла и индапамида при использовании в комбинации не изменяются по сравнению с при- менением каждого компонента в качестве монотерапии. Периндоприл быстро всасывается после перорального приема. Периндоприл действует через свой активный метаболит — периндо- прилат. Максимальная концентрация периндоприлата в плазме крови достигается через 3–4 ч после приема. Антигипертензивное действие оказывает периндоприлат, который связывается с АПФ. Период полу- выведения связанного с АПФ периндоприлата составляет больше 24 ч, что обеспечивает эффективный 24-часовой контроль АД. Стадия ста- бильной концентрации в плазме крови достигается через 4 дня. Перин- доприлат выводится с мочой. Выведение периндоприлата уменьшает- ся в пожилом возрасте, у пациентов с сердечной и почечной недоста- точностью. У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется проводить коррекцию дозы с учетом ее выраженности и клиренса кре- атинина. Клиренс периндоприла при диализе — 70 мл/мин. Кинетика периндоприла замедляется также у больных циррозом печени. Однако количество образующегося периндоприлата не умень- шается. Коррекция дозы не требуется. Индапамид быстро и почти полностью абсорбируется в пищевари- тельном тракте после приема внутрь. Пиковая концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч после однократного приема. Связыва- ние индапамида с белками плазмы крови — более 79%. Период полу- выведения составляет 14–24 ч (в среднем 18 ч). При регулярном при- менении препарата наступает стадия стабильной концентрации, нако- пление индапамида не наблюдается. Индапамид метаболизируется в печени и выводится в виде неактивных метаболитов преимуществен- но с мочой (70%). У больных с почечной недостаточностью фармакоки- нетические параметры индапамида не изменяются. ПОКАЗАНИЯ: АГ. ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым принимать внутрь по 1 таблетке ПРЕСТА- РИУМА КОМБИ желательно утром перед едой. ПРЕСТАРИУМ КОМБИ назначают в том случае, когда не достигнут адекватный контроль АД при ранее назначенном лечении. Начинать лечение АГ можно препара- том, содержащим только один компонент — периндоприл, а именно — препаратом Престариум 4 мг. Максимальная суточная доза — 1 таб- летка в сутки. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонен- там препарата (периндоприлу или индапамиду), другим ингибито- рам АПФ или к сульфонамидам в анамнезе, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе после применения ингибиторов АПФ, идиопа- тический и наследственный отек Квинке, тяжелая почечная и печеноч- ная недостаточность, печеночная энцефалопатия, гипокалиемия (ка- лий плазмы крови <3,4 ммоль/л), период беременности и кормления грудью, детский возраст. В связи с отсутствием достаточного клини- ческого опыта применения препарата ПРЕСТАРИУМ КОМБИ у больных, находящихся на гемодиализе, и у пациентов с нелеченной декомпен- сированной сердечной недостаточностью не рекомендуется назначать ПРЕСТАРИУМ КОМБИ данной группе пациентов. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно лечение препаратом хорошо пере- носится, иногда могут возникать следующие побочные эффекты: со стороны пищеварительного тракта: запор, сухость в рту, тош- нота, боль в области живота, анорексия, нарушение вкусовых ощуще- ний; очень редко при применении любых ингибиторов АПФ — панкреа- тит, печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных трансаминаз и уровня билирубина в плазме крови; у паци- ентов с печеночной недостаточностью возможно возникновение пече- ночной энцефалопатии; со стороны респираторной системы: сухой кашель (исчезает по- сле отмены препарата); со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — симп- томатическая гипотензия, обморок, боль в области груди, нарушения сердечного ритма; аллергические реакции: большинство — в виде дерматологиче- ских реакций, особенно у пациентов, предрасположенных к аллергии: макулопапулезная сыпь, пурпура, обострение системной красной вол- чанки; очень редко — ангионевротический отек; со стороны нервной системы: очень редко — головная боль, асте- ния, головокружение, нарушения настроения и сна; со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — судо- роги и парестезия; со стороны крови: очень редко при применении ингибиторов АПФ возможны тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитиче- ская анемия, апластическая анемия, особенно у пациентов после транс- плантации почек, у пациентов, которые находятся на гемодиалазе; со стороны лабораторных показателей: возможно возникновение гипокалиемии (в особенности у пациентов из групп риска), гипонатри- емии (у обезвоженных пациентов), возможно повышение уровня моче- вины и глюкозы в сыворотке крови, незначительное повышение уровня креатинина в плазме крови и моче, которое исчезает после прекращения приема препарата, очень редко — повышение уровня кальция плазмы. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: до начала приема препарата и в период его применения необходимо проводить мониторинг уровня АД, функции почек (креатинин плазмы крови) и калия в плазме крови, особенно у больных пожилого возраста и пациентов из групп риска. ПРЕС П |