содержание .. 238 239 240 241 ..

Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 240

Л-956

КомПендиум 2005

ции салицилатов в плазме крови и повышение риска возникновения

кровотечений), барбитуратами (эффективность преднизолона может

снижаться), диуретиками (усиление гипокалиемии), НПВП (повышает-

ся опасность возникновения кровотечений), сердечными гликозидами

(усиление действия этих средств).

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре 15–30 °С.

ПРЕДНИЗОЛОН-ДАРНИЦА (PREDNISOLONUM-DARNITSA)
PREDNISOLONUM

H02A B06

Дарница

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 0,005 г контурн. ячейк. уп., № 10
табл. 0,005 г контурн. ячейк. уп., № 40

5,24

Преднизолон .................................................

0,005 г

№ П.01.02/04277 от 31.01.2002 до 31.01.2007

р-р д/ин. 3% амп. 1 мл, № 3, № 5

Преднизолон .................................................

30 мг/мл

№ UA/2587/01/01 от 25.01.2005 до 25.01.2010

См. ПРЕДНИЗОЛОН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ПРЕДНИЗОЛОН-НОРТОН (PREDNISOLONUM-NORTON)
PREDNISOLONUM

H02A B06

Norton

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

р-р д/ин. 30 мг/мл амп. 1 мл, № 5

№ UA/2221/01/01 от 03.12.2004 до 03.12.2009

р-р д/ин. 30 мг/мл амп. 1 мл ин балк, № 200

Преднизолон .................................................

30 мг/мл

№ UA/2222/01/01 от 03.12.2004 до 03.12.2009

См. ПРЕДНИЗОЛОН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ПРЕДНИКАРБ-ДАРНИЦА (PREDNICARBUM-DARNITSA)
Дарница

D07X A02

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

мазь туба 10 г

4,15

мазь туба 15 г

4,14

мазь туба 20 г

Преднизолон .................................................

0,5%

Мочевина ......................................................

10%

Трилон Б ........................................................

Прочие ингредиенты: пропиленгликоль, масло вазелиновое, препарат ОС-20 или цетосте-

ариловый эфир макрогола-20, спирт цетиловый, спирт стеариловый, вода очищенная.

№ П.02.02/04308 от 06.02.2002 до 06.02.2007

ПРЕДУКТАЛ

(PREDUCTAL

)

TRIMETAZIDINUM

C01E B15

Servier

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 20 мг, № 60

62,58

Триметазидина дигидрохлорид ......................

20 мг

Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, глицерол, гипромеллоза, маннитол, титана

диоксид (Е171), повидон, магния стеарат, тальк, макрогол 6000, алюминиевый лак коше-

нилевый А (Е124), алюминиевый лак желтый FCF S (E110).

Фирма, открывшая и производящая Предуктал.

Торговые названия триметазидина, используемые фирмой «Сервье» в других странах:

Vastarel, Vastinan, Flavedon.

№ Р.10.00/02282 от 05.10.2000 до 05.10.2005

См. ТРИМЕТАЗИДИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ПРЕДУКТАЛ

MR (PREDUCTAL

MR)

TRIMETAZIDINUM

C01E B15

Servier

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о с модиф. высвоб. 35 мг, № 60

77,48

Триметазидина дигидрохлорид .................

35 мг

Прочие ингредиенты: кальция гидрофосфат дигидрат, гипромеллоза 4000,

повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, глице-

рол, оксид железа красный (Е172), титана диоксид (Е171), макрогол.

№ Р.07.02/05040 от 16.07.2002 до 16.07.2007

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антиангинальное, антиишеми-

ческое средство. Таблетки с модифицированным высвобождением ак-

тивного вещества. Благодаря сохранению энергетического метаболизма

в клетках в условиях гипоксии или ишемии, триметазидин предотвраща-

ет уменьшение содержания АТФ внутри клетки, обеспечивая тем самым

надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного

натрий-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин оптимизирует энергетический метаболизм в сер-

дце вследствие частичного подавления окисления жирных кислот за

счет ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацил СоА-тиолазы (3-

КАТ). Это приводит к усилению окисления глюкозы и улучшению со-

пряжения гликолиза с окислением глюкозы, обеспечивая защиту сер-

дца при ишемии. Одновременно триметазидин увеличивает обмен

фосфолипидов и их включение в мембрану, обеспечивая тем самым

защиту мембран от повреждений. Антиангинальные свойства тримета-

зидина объясняется перенесением энергетического обмена с окисле-

ния жирных кислот на окисление глюкозы — более предпочтительный

энергетический субстрат в условиях ишемии и гипоксии.

В двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических иссле-

дованиях при использовании триметазидина повышался порог ише-

мии и ишемического повреждения миокарда, оцениваемого по вре-

мени возникновения депрессии сегмента ST на ЭКГ и степени его

выраженности, повышалась толерантность к физической нагрузке,

увеличивался коронарный резерв, снижалась частота и тяжесть при-

ступов стенокардии, уменьшалась потребность в применении нитрог-

лицерина. Эти эффекты наблюдались при лечении острых и хроничес-

ких состояний при использовании препарата как в качестве монотера-

пии, так и в составе комбинированного лечения.

Установлено, что триметазидин поддерживает энергетический

обмен в миокарде и в нейросенсорных органах при ишемии и гипок-

сии, уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и нарушений

трансмембранных ионных потоков, обусловленных ишемией, умень-

шает миграцию и инфильтрацию полиморфноядерными нейтрофиль-

ными гранулоцитами ишемизированного и реперфузированного мио-

карда, уменьшает размер экспериментально вызванных инфарктов

миокарда, не влияет на гемодинамические показатели.

В контролируемых клинических исследованиях у пациентов со сте-

нокардией установлено, что триметазидин увеличивает коронарный

резерв, задерживая тем самым развитие ишемии, обусловленной на-

грузкой, начиная с 15-го дня лечения; ограничивает резкие колебания

АД без существенного изменения ЧСС; значительно снижает часто-

ту приступов стенокардии; приводит к выраженному уменьшению ко-

личества принимаемого нитроглицерина. Двухмесячные клинические

исследования показали, что применение триметазидина в дозе 35 мг

в сочетании с атенололом в дозе 50 мг/сут значительно увеличивало

время до появления депрессии сегмента ST на 1 мм в пробе с дозиро-

ванной физической нагрузкой по сравнению с плацебо через 12 ч пос-

ле приема препарата.

В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях по-

казано, что триметазидин эффективно снижает степень тяжести, дли-

тельность и частоту приступов головокружения за счет противоише-

мического эффекта и защиты вестибулярных нейронов от токсическо-

го действия эксцитотоксических аминокислот, снижает интенсивность

и периодичность возникновения шума в ушах и предотвращает его ре-

цидивы, при перцептивной глухоте расширяет воспринимаемый зву-

ковой диапазон.

Клинические исследования в офтальмологии показали, что три-

метазидин увеличивает амплитуду b-волны электроретинограммы, ко-

торая чувствительна к ишемии, а также прогноз функционального вос-

становления деятельности сетчатки, улучшает остроту зрения и расши-

ряет поля зрения, что связано с благоприятными морфологическими

изменениями под воздействием триметазидина, особенно при воз-

растных дегенеративных изменениях желтого пятна.

Максимальная концентрация триметазидина в крови наблюдает-

ся в среднем через 5 ч после приема таблетки. При пероральном при-

еме препарата стабильная концентрация в плазме крови достигает-

ся не позднее, чем через 60 ч от начала лечения. На протяжении 24 ч

концентрация активного вещества в плазме крови сохраняется в те-

чение 11 ч на уровне не менее 75% от максимальной. Прием пищи не

оказывает влияния на фармакокинетические характеристики Предук-

тала MR. Объем распределения составляет 4,8 л/кг массы тела; свя-

зывание с белками плазмы крови низкое (in vitro — 16%). Выводится

главным образом с мочой, большая часть — в неизмененном виде.

Период полувыведения составляет в среднем 7 ч для здоровых

молодых добровольцев и 12 ч — для лиц старше 65 лет. Полное выве-

дение триметазидина является результатом почечного клиренса, что

прямо связано с креатининовым клиренсом и, в меньшей степени —

с печеночным клиренсом, который снижается с возрастом. Не требу-

ется коррекции дозировки препарата у лиц пожилого возраста.

ПОКАЗАНИЯ: длительное лечение стенокардии, профилактика

приступов стенокардии (в качестве монотерапии или в комбинации

с другими средствами); лечение вестибуло-кохлеарных расстройств

ишемического происхождения (головокружение, шум в ушах, пониже-

ние слуха); хориоретинальные нарушения с элементами ишемии.

ПРИМЕНЕНИЕ: 2 раза в сутки по 1 таблетке во время еды (утром

и вечером), запивая стаканом воды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к каким-

либо компонентам препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в редких случаях гастроинтестинальные

расстройства (тошнота и рвота).

ПРЕД

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

КомПендиум 2005

Л-957

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: иследования на животных не выявили тера-

тогенного действия препарата, однако ввиду отсутствия клинических

данных нельзя исключить риск развития врожденных пороков, поэтому

препарат не рекомендуется применять в период беременности.

В связи с отсутствием данных о проникновении триметазидина

в грудное молоко не рекомендуется грудное вскармливание в период

лечения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: на данный момент данных о взаимодействии

с другими медикаментами нет.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: случаи передозировки не описаны.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 30 °С.

ПРЕКСИЖ (PREKSIZH)
LUMIRACOXIBUM

M01A H06

Novartis Pharma

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 200 мг, № 30

Лумиракоксиб ................................................

200 мг

№ UA/1007/01/02 от 14.05.2004 до 14.05.2009

табл. п/о 400 мг, № 30

Лумиракоксиб ................................................

400 мг

№ UA/1007/01/01 от 14.05.2004 до 14.05.2009

ПРЕ-НАТАЛ (PRE-NATAL)
Pharmetics

A11A A04

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о фл., № 60

30,34

Ретинол .........................................................

4000 МЕ

Рибофлавин ...................................................

3 мг

Колекальциферол ..........................................

400 МЕ

Пиридоксина гидрохлорид .............................

10 мг

Токоферол .....................................................

30 МЕ

Цианокобаламин ...........................................

12 мкг

Кислота аскорбиновая ...................................

90 мг

Кальций .........................................................

200 мг

Никотинамид .................................................

20 мг

Магний ..........................................................

100 мг

Кислота фолиевая ..........................................

800 мкг

Железо ..........................................................

65 мг

Тиамин ..........................................................

2,55 мг

Йод ...............................................................

150 мкг

№ 3595 от 27.10.2003 до 27.10.2008

ПРЕПИДИЛ (PREPIDIL)
DINOPROSTONUM

G02A D02

Pharmacia

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

гель 0,5 мг/3 г шприц, № 1

165,48

Динопростон .................................................

0,5 мг/3 г

Гель для эндоцервикального введения в одноразовом шприце.

№ UA/1359/01/01 от 16.06.2004 до 16.06.2009

См. ДИНОПРОСТОН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ПРЕСАРТАН (PRESARTAN)
LOSARTANUM

C09C A01

IPCA

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

ПРЕСАРТАН-25

табл. п/плен. оболочкой 25 мг, № 30

24,54

Лозартан калий .........................................

25 мг

Прочие ингредиенты: крахмал, краситель Ponceau 4R, целлюлоза микро-

кристаллическая, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, натрия

крахмалгликолят, магния стеарат, пленочное покрытие Opadry OY-55 030.

№ Р.07.03/07065 от 07.07.2003 до 07.07.2008

ПРЕСАРТАН-50

табл. п/плен. оболочкой 50 мг, № 30

44,3

Лозартан калий .........................................

50 мг

Прочие ингредиенты: крахмал, краситель Ponceau 4R, целлюлоза микро-

кристаллическая, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, натрия

крахмалгликолят, магния стеарат, пленочное покрытие Opadry OY-55 030.

№ Р.07.03/07066 от 07.07.2003 до 07.07.2008

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: лозартан (2-бутил-4хлор-1[2-

(1Н-тетразол-5-ил фенил) бензил]имидазол-5-метанол) — антигипер-

тензивное средство, непептидный блокатор рецепторов ангиотензи-

на II. Обладает высокой селективностью и афинитетом к рецепторам

типа AT

, характеризуется длительным действием (24 ч), что обуслов-

лено образованием фармакологически активного метаболита.

После приема внутрь лозартан быстро всасывается из пищевари-

тельного тракта. Биодоступность — приблизительно 33%. Метаболи-

зируется при первичном прохождении через печень с образованием

карбоксильного метаболита, обладающего более высокой фармаколо-

гической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов.

Максимальная концентрация в плазме крови лозартана и его активно-

го метаболита достигается через 1 ч и 3–4 ч соответственно.

Период полувыведения лозартана и его активного метаболита со-

ставляет 1,5–2,5 ч и 3–9 ч соответственно. Лозартан и его активный

метаболит не удаляются при гемодиализе. Приблизительно 98% ло-

зартана и активного метаболита связывается с белками плазмы крови.

Лозартан выводится с мочой и калом (с желчью) в неизмененном виде

и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой, 60% — с калом.

ПОКАЗАНИЯ: АГ.

ПРИМЕНЕНИЕ: назначают внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз

в сутки. Средняя суточная доза при АГ составляет 50 мг. Максимальный

гипотензивный эффект развивается через 3–6 нед после начала лечения.

При необходимости суточная доза может быть повышена до 100 мг в 1–

2 приема. Пациентам, которые принимают диуретики, начальную дозу

нужно снизить до 25 мг/сут. Больным с нарушением функции печени сле-

дует назначать препарат в более низких дозах. Пациентам пожилого воз-

раста, а также больным с нарушением функции почек (в том числе нахо-

дящимся на диализе) нет необходимости в коррекции начальной дозы.

Начальная доза при сердечной недостаточности составляет 12,5 мг

1 раз в сутки. Дозу повышают наполовину каждые 7 дней (12,5–25–

50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг/сут.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компо-

нентам препарата, период беременности и кормления грудью, детский

возраст.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головокружение, мигрень, головная боль,

нарушения сна, ортостатическая гипотензия, гиперкалиемия, ангио-

невротический отек (включая отек лица, губ, языка и глотки), крапив-

ница, зуд, диарея, нарушения функции почек, миалгии, инфекции вер-

хних дыхательных путей.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: у пациентов с дегидратацией (например, при-

нимающих диуретики в высоких дозах) может развиваться симптомати-

ческая гипотензия. Необходимо провести коррекцию такого состояния

или начать лечение препаратом с назначения в более низкой дозе.

У больных с циррозом печени, выраженными нарушениями функ-

ции печени концентрация лозартана в плазме крови значительно повы-

шается, из-за чего при заболеваниях печени препарат следует назна-

чать в более низких дозах.

В период лечения следует регулярно контролировать уровень ка-

лия в плазме крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при на-

рушении функции почек.

Препараты, которые действуют на ренин-ангиотензин-альдосте-

роновую систему, могут повышать уровень мочевины и креатинина

в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных

артерий или стенозом артерии единственной почки. Во время приема

Пресартана может повышаться активность АлАТ.

Во время лечения Пресартаном нужно отказаться от управления

автотранспортом, если применение препарата сопровождается раз-

витием побочных эффектов со стороны ЦНС.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении лозарта-

на с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками возможно

развитие гиперкалиемии.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: наиболее вероятными проявлениями пере-

дозировки являются артериальная гипотензия и тахикардия. В связи

с парасимпатической (вагусной) стимуляцией может развиться бради-

кардия. При возникновении симптоматической гипотензии проводят

поддерживающую терапию. Лозартан и его активный метаболит не вы-

водится из организма при гемодиализе.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при тем-

пературе 8–25 °С.

ПРЕССМОКС (PRESSMOX)
AMOXICILLINUM

J01C A04

Citadel Fine Pharmaceuticals

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. дисперг. 125 мг блистер, № 10, № 100

Амоксициллин ...............................................

125 мг

№ UA/0779/01/01 от 17.03.2004 до 17.03.2009

табл. дисперг. 250 мг блистер, № 10, № 100

Амоксициллин ...............................................

250 мг

№ UA/0779/01/02 от 17.03.2004 до 17.03.2009

табл. дисперг. 500 мг стрип, № 10, № 60

Амоксициллин ...............................................

500 мг

№ UA/0779/01/03 от 17.03.2004 до 17.03.2009

См. АМОКСИЦИЛЛИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ПРЕС

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Л-958

КомПендиум 2005

ПРЕСТАРИУМ

(PRESTARIUM

)

PERINDOPRILUM

C09A A04

Servier

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 4 мг, № 30

51,57

Периндоприл ............................................

4 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногид-

рат, кремний гидрофобный коллоидный, магния стеарат, алюминиево-мед-

ный комплекс хлорофиллинов (Е141).

№ UA/1901/01/01 от 17.09.2004 до 17.09.2009

табл. 8 мг, № 30

77,43

Периндоприл ............................................

8 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремне-

зем безводный коллоидный, магния стеарат, алюминиево-медный комплекс

хлорфиллинов E141, лак красочный.

Препарат содержит периндоприл в форме соли периндоприла тертбутила-

мина.

Фирма, открывшая и производящая Престариум.

Торговые названия периндоприла, используемые фирмой «Сервье» в других

странах: Coversyl, Coversum, Acertil, Prexum, Aceon.

№ UA/0679/01/01 от 25.02.2004 до 25.02.2009

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: периндоприл — ингибитор

фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II. АПФ, или

киназа, — это экзопептидаза, содействующая преобразованию анги-

отензина I в сосудосуживающий ангиотензин II, а также разрушающая

брадикинин (обладающий сосудорасширяющим эффектом) до неак-

тивного гептапептида. Ингибирование АПФ приводит к снижению кон-

центрации ангиотензина II, повышению активности ренина в плазме

крови и снижению секреции альдостерона. Ингибирование АПФ при-

водит к повышению уровня брадикинина, активности циркулирующей

и местной каликреин-кининовой системы и к активации системы про-

стагландина. По всей вероятности, этот механизм действия обуслов-

ливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ и некоторые их по-

бочные эффекты. Периндоприл повышает уровень брадикинина, улуч-

шая функционирование и релаксацию эндотелия сосудов, что и играет

решающую роль в уменьшении кардиоваскулярного ремоделирования

и улучшении фибринолитического баланса.

Периндоприл способствует расширению и уменьшает сопротив-

ление периферических сосудов. Периферический кровоток увеличи-

вается, однако ЧСС при этом не повышается.

Благодаря сложному механизму действия Престариум 4 мг и Пре-

стариум 8 мг снижают повышенное АД.

Периндоприл действует через свой активный метаболит — перин-

доприлат.

Артериальная гипертензия

Престариум 4 мг и Престариум 8 мг эффективно снижают АД при

всех степенях АГ: мягкой, умеренной и тяжелой; снижают систоличе-

ское и диастолическое АД. Периндоприл эффективно действует в те-

чение 24 ч. Максимальное гипотензивное действие достигается через

4–6 ч после однократного приема. У большинства пациентов стабили-

зация АД на фоне приема периндоприла происходит в течение 1 мес

и сохраняется длительное время без возникновения тахифилаксии

и привыкания. При прекращении приема препарата эффект отмены не

возникает. Периндоприл продемонстрировал свои сосудорасширяю-

щие свойства в клинических исследованиях. Улучшает эластичность

крупных артерий, корригирует структурные изменения в малых арте-

риях, уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Сердечная недостаточность

В эксперименте периндоприл корригирует гипертрофию миокарда

и повышенный уровень субэндокардиального коллагена, восстанавли-

вает миозин-изоэнзимный профиль, снижает частоту возникновения

реперфузионной аритмии. Престариум 4 мг уменьшает перед- и пост-

нагрузку на сердце. Исследования на пациентах с сердечной недоста-

точностью продемонстрировали уменьшения давления наполнения

в правом и левом желудочке, снижение ОПСС, увеличение сердечно-

го индекса и улучшение сердечного выброса. В сравнительных иссле-

дованиях с плацебо и другими ингибиторами АПФ применение началь-

ной дозы — 2 мг (

таблетки препарата Престариум 4 мг) у пациентов

с сердечной недостаточностью легкой и средней тяжести не вызывает

гипотензии первой дозы по сравнению с плацебо.

Пациенты с цереброваскулярными заболеваниями

Исследование PROGRESS продемонстрировало преимущество

4-летнего лечения пациентов с инсультом или транзиторними наруше-

ниями мозгового кровообращения в анамнезе препаратом Престари-

ум 4 мг (в виде монотерапии или в комбинации с диуретиком индапа-

мидом) относительно предотвращения возникновения повторного ин-

сульта.

Отмечалось статистически достоверное снижение риска возник-

новения:

- повторного ишемического и геморрагического инсульта — на 28%

(в том числе геморрагического инсульта — на 50%);

- случаев фатального или инвалидизирующего инсульта — на 33%;

- деменции и тяжелых нарушений когнитивной функции, обуслов-

ленных церебральным инсультом, — соответственно на 34% и 45%;

- инфаркта миокарда — на 38%;

- сердечной недостаточности — на 26%.

Эти терапевтические результаты наблюдались независимо от на-

личия сопутствующей АГ, возраста, пола, типа инсульта или наличия

сахарного диабета.

Исследование EUROPA, которое длилось 4 года, показало, что дли-

тельное лечение Престариумом 8 мг предотвращает развитие сердеч-

но-сосудистых осложнений у пациентов с документированной ста-

бильной ИБС:

- достоверно снижает вероятность развития фатального и нефа-

тального инфаркта миокарда на 24%;

- достоверно снижает вероятность развития сердечной недоста-

точности, требующей госпитализации, на 39%.

Другие свойства

При применении периндоприла, как правило, почечный кровоток

увеличивается, но показатель гломерулярной фильтрации не изменя-

ется.

После приема внутрь периндоприл быстро всасывается, макси-

мальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1 ч. Био-

доступнисть — 65–70%. Период полураспада периндоприла в плазме

крови — 1 ч. Около 20% общего количества абсорбированного перин-

доприла превращается в периндоприлат — активный метаболит. Кро-

ме активного периндоприлата, периндоприл образует 5 неактивных

метаболитов. Максимальная концентрация периндоприлата в плазме

крови достигается через 3–4 ч после приема. Прием пищи несколь-

ко замедляет превращение периндоприла в периндоприлат и снижает

его биодоступность, но это не имеет важного клинического значения.

В плазме крови периндоприлат существует в виде свободной

и связанной с АПФ фракции (последняя отвечает за антигипертензив-

ное действие). С АПФ связывается менее 30% периндоприлата и этот

показатель дозозависим. Периндоприлат выводится с мочой, период

полураспада его несвязанной фракции составляет 3–5 ч. За счет пос-

тепенной диссоциации комплекса периндоприлат+АПФ период по-

лувыведения связанного с АПФ периндоприлата составляет 25 ч, что

обеспечивает эффективный 24-часовой контроль АД. Стадия равно-

весной концентрации в плазме крови наступает через 4 сут от начала

лечения. Выведение периндоприлата замедляется у пациентов пожи-

лого возраста, пациентов с сердечной и почечной недостаточностью.

Рекомендован индивидуальный подбор дозы у пациентов с почечной

недостаточностью с учетом клиренса креатинина.

Диализний клиренс периндоприла — 70 мл/мин. Кинетика перин-

доприла изменяется у больных с циррозом печени, однако количество

образуемого периндоприлата при этом не уменьшается. Поэтому у та-

ких больных корригировать дозу не нужно.

ПОКАЗАНИЯ:

Престариум 4 мг: АГ, сердечная недостаточность.

Профилактика повторного инсульта у пациентов с цереброваскуляр-

ными заболеваниями.

Престариум 8 мг: АГ, профилактика сердечно-сосудистых ослож-

нений у пациентов с документированной стабильной ИБС. Длительное

лечение снижает риск возникновения инфаркта миокарда и сердечной

недостаточности (по результатам исследования EUROPA).

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь. Принимать 1 раз в сутки, желательно

до еды. Таблетки Престариум 8 мг нельзя делить. Максимальная су-

точная доза препарата — 8 мг.

АГ

В начале лечения или при необходимости постепенного подбо-

ра дозы целесообразно начинать с приема 1 таблетки Престариума

4 мг, то есть по 4 мг препарата 1 раз в сутки утром. При необходимос-

ти через 1 мес лечения дозу можно повысить до 8 мг (то есть перей-

ти на препарат Престариум 8 мг — по 1 таблетке в сутки). У пациентов

пожилого возраста и пациентов с реноваскулярной АГ рекомендуется

ПРЕС

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

КомПендиум 2005

Л-959

начинать лечение с разовой дозы 2 мг (

таблетки Престариума 4 мг),

которую при необходимости можно постепенно повышать.

Сердечная недостаточность

Рекомендованная начальная доза препарата составляет 2 мг в сут-

ки в 1 прием (

таблетки препарата Престариум 4 мг). После 1–2 нед

лечения эта доза может быть повышена до 4 мг — 1 таблетка препара-

та Престариум 4 мг 1 раз в сутки.

Профилактика возникновения повторного инсульта у пациентов

с цереброваскулярными заболеваниями

Рекомендованная начальная доза составляет 2 мг препарата в сут-

ки в виде разовой дозы (

таблетки препарата Престариум 4 мг). Пос-

ле 2 нед лечения дозу повышают до 4 мг и назначают 1 таблетку пре-

парата Престариум 4 мг 1 раз в сутки. При необходимости дополни-

тельного контроля АД через 2 нед приема препарата Престариум 4 мг

по 1 таблетке в день, можно назначить индапамид. Лечение начинают

в срок от 2 нед до нескольких лет после первичного инсульта.

Профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с до-

кументированной стабильной ИБС.

Престариум 8 мг (1 таблетка в сутки) назначают для длительного

лечения пациентов с документированной стабильной ИБС, независи-

мо от сопутствующей патологии, возраста и дополнительной терапии.

Лечение начинают с назначения Престариума 4 мг (1 таблетка). Че-

рез 2 нед при условии хорошей переносимости дозу повышают до 8 мг

и переходят на длительный прием Престариума 8 мг (1 таблетка).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонен-

там препарата; ангионевротический отек в анамнезе, в том числе пос-

ле применения ингибиторов АПФ; период беременности (особенно II

и III триместры) и кормления грудью, детский возраст.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно лечение препаратом Престариум

переносится хорошо. Поскольку в состав препарата входит ингибитор

АПФ, во время его применения может возникать сухой кашель, исче-

зающий после отмены препарата. При необходимости лечение можно

продолжать.

Могут возникать головная боль, иногда — артериальная гипотен-

зия (особенно после приема первой дозы), одышка, стенокардия,

тошнота, боль в животе, диарея, запор, астения, изменения настрое-

ния, нарушение сна, головокружение, анорексия, шум в ушах, наруше-

ние зрения, парестезии, судороги. Редко — ангионевротический отек,

бронхоспазм, аллергические реакции (в том числе сыпь на коже), по-

чечная недостаточность и т.п.; очень редко при применении любых ин-

гибиторов АПФ — панкреатит, печеночная недостаточность, гепатит,

желтуха, повышение уровня печеночных трансаминаз и уровня били-

рубина в плазме крови; у пациентов с печеночной недостаточностью

возможно возникновение печеночной энцефалопатии. Со стороны ла-

бораторных показателей — анемия, тромбоцитопения, лейкопения, аг-

ранулоцитоз; возможно повышение концентрации калия, креатинина

и мочевины в сыворотке крови.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: перед началом применения препарата и

во время его приема необходимо проводить мониторинг АД, функции

почек и уровня калия в плазме крови.

У больных с гиповолемией и дефицитом натрия, обусловленными

применением диуретиков, бессолевой диетой, рвотой, диареей или ди-

ализом возможно развитие внезапной тяжелой артериальной гипотен-

зии, почечной недостаточности. В таких случаях целесообразно ком-

пенсировать потери жидкости и солей до начала лечения периндопри-

лом и обеспечить адекватное медицинское наблюдение за пациентом.

Пациенты с двусторонним стенозом почечных артерий или стено-

зом почечной артерии единственной почки после операции по пово-

ду трансплантации почки, с нарушением функции почек, печени, нару-

шением кровотворения, аутоимунными заболеваниями, выраженным

аортальным или митральним стенозом, тяжелой сердечной недоста-

точностью и с тенденцией к электролитным нарушениям, а также па-

циенты, дополнительно принимающие калийсберегающие диуретики,

дигоксин или сосудорасширяющие препараты, должны начинать лече-

ние под наблюдением врача, если нужно — в условиях стационара.

В целях снижения риска появления симптоматической артериаль-

ной гипотензии у пациентов, принимающих диуретики в высоких до-

зах, рекомендуется прекратить прием диуретиков за 2–3 суток до на-

чала лечения Престариумом, если это невозможно — необходимо сни-

зить дозу диуретиков или начальную дозу препарата.

В случае реноваскулярной АГ рекомендованная начальная суточ-

ная доза препарата составляет 2 мг (

таблетки Престариума 4 мг)

в 1 прием с дальнейшим подбором необходимой дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью необходимо подбирать

дозу препарата в зависимости от тяжести последней. Рекомендует-

ся также периодически контролировать уровень калия и креатинина

в крови. При клиренсе креатинина равном 60 мл/мин периндоприл на-

значают в суточной дозе 4 мг. При клиренсе креатинина 30–60 мл/мин

периндоприл назначают в суточной дозе 2 мг (

таблетки Престариу-

ма 4 мг); 15–30 мл/мин — по 2 мг (

таблетки Престариума 4 мг) через

день; при значении клиренса креатинина <15 мл/мин периндоприл на-

значают в дозе 2 мг в день диализа (

таблетки Престариума 4 мг).

Престариум не назначают пациентам, находящимся на гемодиа-

лизе с использованием высокопоточных полиакрилонитрильных мем-

бран ввиду возможности возникновения анафилактической реакции.

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к высоким до-

зам препарата. Лечение при АГ у пациентов пожилого возраста сле-

дует начинать с 2 мг препарата 1 раз в сутки утром, при необходимос-

ти дозу можно постепенно повысить до 8 мг (1 таблетка Престариума

8 мг).

Лечение пациентов пожилого возраста с документированной ста-

бильной ИБС следует начинать с дозы 2 мг (

таблетки Престариу-

ма 4 мг) 1 раз утром, через 1 нед дозу повышают до 4 мг; через 2 нед

при условии хорошей переносимости дозу повышают до 8 мг и пере-

ходят на длительный прием Престариума 8 мг (1 таблетка).

Печеночная недостаточность не требует коррекции дозы препарата.

Нет данных относительно применения Престариума 8 мг у пациен-

тов с документированной сердечной недостаточностью. Ингибиторы

АПФ могут влиять на способность пациента управлять автомобилем

и работать с различными механизмами лишь в случае развития арте-

риальной гипотензии или головокружения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: алкоголь, диуретики, антигипертензивные

средства, нейролептики, трициклические антидепрессанты потенци-

руют гипотензивный эффект периндоприла и повышают риск разви-

тия ортостатической гипотензии. Одновременный прием с калийсбе-

регающими диуретиками (спиронолактоном, амилоридом, триамте-

реном) может привести к гиперкалиемии. Гиперкалиемия также может

быть спровоцирована одновременным приемом циклоспорина, препа-

ратов калия, пищевых добавок, содержащих калий, что особенно акту-

ально при наличии почечной недостаточности и/или сахарного диа-

бета. НПВП, особенно индометацин, снижают антигипертензивный

эффект ингибиторов АПФ (периндоприла). При применении с пре-

паратами лития возможна задержка выведения лития из организма

с соответствующим повышением риска его побочного и токсическо-

го действия. Средства, угнетающие функцию костного мозга, при при-

еме вместе с ингибиторами АПФ повышают риск возникновения ней-

тропении и/или агранулоцитоза. Эстрогены за счет задержки жидкости

в организме могут уменьшать антигипертензивное действие препара-

та. Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивное действие

ингибиторов АПФ. При необходимости хирургического вмешательства

необходимо сообщить анестезиологу о применении любого ингибито-

ра АПФ.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется тяжелой артериальной гипотензи-

ей, шоком, заторможенностью, брадикардией, электролитным дисба-

лансом и почечной недостаточностью. Прием препарата необходимо

немедленно прекратить, пациент должен находиться в стационаре под

наблюдением врача. Следует контролировать уровень электролитов

и креатинина в плазме крови. Лечение зависит от характера и тяжести

симптомов. Необходимо уменьшить абсорбцию ингибитора АПФ с по-

мощью адсорбентов и промыть желудок. В случае тяжелой артериаль-

ной гипотензии пациента необходимо уложить с низко опущенной го-

ловой и восстановить ОЦК физиологическим р-ром и/или плазмоза-

менителем. При необходимости следует рассмотреть возможность

введения ангиотензина II. При наличии брадикардии и других вагус-

ных реакций необходимо назначить атропин. В случае крайней необ-

ходимости рассматривают вопрос об имплантации водителя ритма.

Необходимо контролировать жизненно важные функции организма.

В случае появления ангионевротического отека назначают антигиста-

минные препараты, ГКС. Если клиническая ситуация сопровождается

отеком языка, голосовой щели, гортани, необходимо ввести п/к 0,3–

0,5 мл р-ра эпинефрина (1:1000), для обеспечения проходимости ды-

хательных путей показанна интубация или ларинготомия. Периндоприл

может быть удален из организма с помощью гемодиализа (70 мл/мин).

Не рекомендуется использовать высокопоточные полиакрилонитриль-

ные мембраны.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 30 °C.

ПРЕС

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

содержание .. 238 239 240 241 ..