содержание .. 223 224 225 226 ..

Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 225

Л-896

КомПендиум 2005

имеющаяся поствакцинальная аллергия не дает оснований говорить

об инфицированности);

в) для диагностики туберкулеза.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрикожно (по Манту). Проба Манту осуществля-

ется при строгом соблюдении правил асептики следующим образом:

кожу средней трети внутренней поверхности предплечья обрабатывают

70° этиловым спиртом и просушивают стерильной ватой. Ампулу с пре-

паратом тщательно обтирают марлей, смоченной 70° этиловым спир-

том, затем шейку ампулы подпиливают ножом для открывания ампул

и отламывают. Нужное количество туберкулина (0,2 мл) набирают одног-

раммовым одноразовым шприцем со стерильной иглой, затем выпуска-

ют лишнее количество туберкулина и внутрикожно вводят 0,1 мл препа-

рата. При правильной технике введения в коже образуется инфильтрат

белого цвета диаметром приблизительно 8 мм — «лимонная корочка».

Для каждого обследуемого используют отдельный шприц и иглу. Ампулу

после вскрытия сохраняют в асептических условиях не дольше 2 ч.

Размер дозы — 2 туберкулиновые единицы (ТЕ), содержащиеся

в 0,1 мл стабилизирующего растворителя. Постановка и оценка пробы

Манту осуществляется врачом или специально обученной медицинс-

кой сестрой под наблюдением врача.

Результаты пробы Манту оценивают через 72 ч. Размер папулы из-

меряют при помощи прозрачной миллиметровой линейки. Регистри-

руют поперечный (по отношению к оси руки) диаметр папулы. Зону

гиперемии при этом не учитывают. При размере папулы от 0 до 1 мм

в диаметре реакция считается отрицательной, от 2 до 4 мм — сомни-

тельной, а от 5 мм и более — положительной.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: кожные заболевания, острые и хронические

инфекционные заболевания в период обострения, в том числе — рекон-

валесценция (не менее 2 мес после исчезновения клинических симпто-

мов), аллергические состояния (ревматизм в острой и подострой фазах,

БА, идиосинкразия с выраженными кожными проявлениями), эпилеп-

сия. Интервал между любой профилактической прививкой и диагности-

ческой пробой Манту должен составлять не менее 1 мес.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: у лиц с высокой степенью аллергии на ту-

беркулин местные реакции, наряду с большой папулой и гиперемией,

могут сопровождаться лимфангоитами и лимфаденитами. Кроме того,

иногда наблюдают общую реакцию: недомогание, головные боли, по-

вышение температуры.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: реакция на введение находится в зависимос-

ти от уровня специфической реактивности организма:

— в случае отсутствия специфической

чувствительности местных

и общих явлений не наблюдают, реакция на туберкулин отрицательная;

— при инфицировании или наличии поствакцинальной аллергии на-

блюдают местную реакцию в виде инфильтрата (папулы) и гиперемии.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в закрытых сухих темных помещениях при

температуре от 2 до 8 °С. Транспортируют всеми видами крытого транс-

порта в условиях, которые делают невозможным замораживание и на-

гревание препарата выше 18 °С.

ХАРАКТЕРИСТИКА: действующая субстанция препарата — аллер-

ген туберкулопротеин, при внутрикожном введении (пробе Манту) вы-

зывает у инфицированного или вакцинированного организма специ-

фическую аллергическую реакцию замедленного типа в виде местной

реакции — гиперемию и/или инфильтрат (папулу).

ПАЙЗИНА (PYZINA)
PYRAZINAMIDUM

J04A K01

Lupin

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 500 мг, № 100, № 1000

№ UA/0643/01/01 от 20.02.2004 до 20.02.2009

табл. 500 мг ин балк, № 1000

Пиразинамид .................................................

500 мг

№ UA/0644/01/01 от 20.02.2004 до 20.02.2009

См. ПИРАЗИНАМИД (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ПАКЛИТАКС (PACLITAX)
PACLITAXELUM

L01C D01

Cipla

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

конц. д/п инф. р-ра 30 мг фл. 5 мл, № 1

534,75

конц. д/п инф. р-ра 100 мг фл. 16,7 мл, № 1
конц. д/п инф. р-ра 260 мг фл. 43,4 мл, № 1

3134,36

Паклитаксел ..................................................

6 мг/мл

№ UA/1924/01/01 от 29.09.2004 до 29.09.2009

См. ПАКЛИТАКСЕЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ПАКЛИТАКСЕЛ (PACLITAXELUM)
PACLITAXELUM

L01C D01

Благотворительный фонд « Развитие современной медицины»

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

конц. д/п инф. р-ра 30 мг фл. 5 мл

Паклитаксел ..................................................

30 мг

конц. д/п инф. р-ра 100 мг фл. 16,67 мл

Паклитаксел ..................................................

100 мг

конц. д/п инф. р-ра 150 мг фл. 25 мл

Паклитаксел ..................................................

150 мг

конц. д/п инф. р-ра 210 мг фл. 35 мл

Паклитаксел ..................................................

210 мг

конц. д/п инф. р-ра 250 мг фл. 41,7 мл

Паклитаксел ..................................................

250 мг

№ UA/1131/01/01 от 14.05.2004 до 14.05.2009

См. ПАКЛИТАКСЕЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ПАКЛИТАКСЕЛ «ЭБЕВЕ» (PACLITAXEL «EBEWE»)
PACLITAXELUM

L01C D01

Ebewe Pharma

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

конц. д/п инф. р-ра 30 мг фл. 5 мл, № 1

Паклитаксел ..................................................

30 мг

конц. д/п инф. р-ра 210 мг фл. 35 мл, № 1

Паклитаксел ..................................................

210 мг

№ UA/0714/01/01 от 17.03.2004 до 17.03.2009

конц. д/п инф. р-ра 100 мг фл. 16,6 мл, № 1

Паклитаксел ..................................................

100 мг

конц. д/п инф. р-ра 150 мг фл. 25 мл, № 1

Паклитаксел ..................................................

150 мг

конц. д/п инф. р-ра 300 мг фл. 50 мл, № 1

Паклитаксел ..................................................

300 мг

№ Р.09.03/07376 от 15.09.2003 до 15.09.2008

См. ПАКЛИТАКСЕЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ПАКЛИТАКСЕЛ-ДЖЕН (PACLITAXELUM-GEN)
PACLITAXELUM

L01C D01

Genom Biotech

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

р-р д/ин. 30 мг фл. 5 мл

Паклитаксел ..................................................

30 мг

р-р д/ин. 210 мг фл. 35 мл

Паклитаксел ..................................................

210 мг

№ Р.10.02/05470 от 30.10.2002 до 30.10.2007

См. ПАКЛИТАКСЕЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ПАКСЕЛАДИН (PAXELADIN)
OXELADINUM

R05D B09

Beaufour Ipsen International

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. пролонг. дейст. 0,04 г, № 15

19,45

Окселадина цитрат ....................................

0,04 г

Прочие ингредиенты: тальк, кислота стеариновая, повидон, сахароза, гуммилак.

№ UA/2437/01/01 от 16.12.2004 до 16.12.2009

сироп 10 мг/5 мл фл. 125 мл, № 1

19,58

Окселадина цитрат ....................................

10 мг/5 мл

Прочие ингредиенты: сахароза, метилпарабен, пропилпарабен, краситель,

эритрозин, ароматизатор какао, вода.

№ UA/2437/02/01 от 16.12.2004 до 16.12.2009

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: окселадина цитрат — проти-

вокашлевое средство, не обладающее химическим сродством к опио-

идам и их производным, а также антигистаминным средствам. В до-

зе, оказывающей противокашлевой эффект, не угнетает дыхатель-

ный центр, а напротив, оказывает некоторое нормализующее влияние

на функцию внешнего дыхания. Пакселадин не обладает снотворным

эффектом и не влияет на психомоторную активность.

Максимальная концентрация в плазме крови после приема сиропа

достигается через 1 ч после приема внутрь и сохраняется на протяже-

нии 4 ч, после приема капсул — через 4–6 ч, после чего препарат опре-

деляется в крови на протяжении 4 ч.

ПОКАЗАНИЯ: симптоматическое лечение при кашле различной

этиологии — при гриппе и других ОРВИ, ринофарингите, трахеите,

бронхопневмонии, коклюше и кори, рефлекторном кашле при раздра-

жении слизистой оболочки дыхательных путей.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, взрослым назначают по 1 капсуле 2–3 раза

в сутки или 2–5 мерных ложек сиропа в сутки, детям — по 1 мерной лож-

ПАЙЗ

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

КомПендиум 2005

Л-897

ке сиропа из расчета на 10 кг массы тела, обычно в возрасте до 4 лет —

по 1–2 мерных ложки в сутки, 4–15 лет — по 2–3 мерных ложки в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к окселадину.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно хорошо переносится.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при комнатной температуре.

ПАКСЕН (PAXEN)
PACLITAXELUM

L01C D01

IVAX-CR

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

конц. д/п инф. р-ра 30 мг фл. 5 мл

Паклитаксел ..................................................

30 мг

конц. д/п инф. р-ра 100 мг фл. 16,7 мл

Паклитаксел ..................................................

100 мг

конц. д/п инф. р-ра 150 мг фл. 25 мл

Паклитаксел ..................................................

150 мг

№ Р.10.02/05409 от 15.10.2002 до 15.10.2007

См. ПАКЛИТАКСЕЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ПАКСИЛ (PAXIL)
PAROXETINUM

N06A B05

GlaxoSmithKline

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 20 мг, № 28

175,87

Пароксетин ...............................................

20 мг

Прочие ингредиенты: кальция фосфата двухосновного дигидрат, натрия

крахмалгликолят, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана

диоксид, полиэтиленгликоль 400, полисорбат 80.

№ 3468 от 09.07.2003 до 09.07.2008

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антидепрессант, мощный се-

лективный ингибитор нейронального захвата серотонина (5-гидрокси-

триптамина, 5-НТ). Антидепрессивное действие и эффективность

при лечении обсессивно-компульсивных и панических расстройств

обусловлена специфическим торможением захвата серотонина нейро-

нами мозга. По химической структуре пароксетин отличается от трицик-

лических, тетрациклических и других известных антидепрессантов.

Фармакологическая активность метаболитов весьма незначитель-

на. Сродство к М-холинорецепторам низкое, антихолинергическая

активность незначительна.

В отличие от трициклических антидепрессантов имеет незначи-

тельное сродство к α

-, α

- и β-адренорецепторам, допаминовым (D

5-НТ

-, 5-НТ

- и гистаминовым (Н

-) рецепторам. Не влияет на пси-

хомоторную функцию и не усиливает угнетающее действие этанола

на ЦНС. Не оказывает негативного влияния на функцию сердечно-со-

судистой системы: не вызывает снижения АД, изменения ЧСС и пара-

метров ЭКГ. В отличие от антидепрессантов, которые угнетают нейро-

нальный захват норадреналина, в значительно меньшей степени влия-

ет на гипотензивный эффект гуанетидина.

После перорального приема быстро всасывается и метаболизи-

руется в печени. Основными метаболитами пароксетина являются по-

лярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, ко-

торые быстро выводятся из организма. Приблизительно 64% препа-

рата экскретируется с мочой, при этом в неизмененном виде — менее

2%. Приблизительно 36% выводится с желчью и калом, при этом в не-

измененном состоянии — менее 1%. Таким образом, препарат практи-

чески полностью выводится в виде метаболитов. Период полувыведе-

ния в среднем составляет приблизительно 1 сут.

Равновесная концентрация в сыворотке крови достигается через

7–14 дней после начала лечения, и в дальнейшем при продолжении те-

рапии практически не изменяется.

Между концентрацией препарата в плазме крови и клиническими

эффектами (терапевтическая эффективность и частота возникновения

побочных эффектов) корреляции не выявлено.

Благодаря пресистемному метаболизму препарата количество ак-

тивного вещества, поступившего в системную циркуляцию, меньше

количества препарата, которое всосалось в пищеварительном тракте.

При повышении разовой дозы или повторном применении возникает

эффект частичного насыщения метаболического пути первичного про-

хождения через печень и наблюдается снижение плазменного клирен-

са. Это приводит к непропорциональному повышению концентрации

препарата в плазме крови и изменения фармакокинетических пара-

метров с появлением нелинейной зависимости. Тем не менее, подоб-

ная нелинейность большей частью незначительная и отмечается толь-

ко у тех, у кого при введении препарата в низких дозах достигается не-

высокая концентрация активного вещества в плазме крови.

Паксил широко распределяется в тканях организма. При введе-

нии в терапевтических дозах приблизительно 95% пароксетина связы-

вается с белками плазмы крови. В небольшом количестве проникает

в грудное молоко и через плаценту.

У лиц пожилого возраста и больных с почечной или печеночной

недостаточностью происходит повышение концентрации препара-

та в плазме крови, однако оно не выходит за пределы концентрации

у здоровых лиц среднего возраста.

ПОКАЗАНИЯ:

Депрессия. Депрессия любого типа, включая реактивную и тяже-

лую депрессию, а также депрессию на фоне состояния тревоги. При

лечении депрессивных расстройств эффективность Паксила подоб-

на эффективности традиционно применяемых антидепрессантов. Су-

ществуют данные, что Паксил может оказаться эффективным при не-

достаточной эффективности стандартной терапии.

Обсессивно-компульсивные расстройства. Эффект Паксила со-

храняется не менее 1 года. Применение Паксила показано также для

профилактики рецидивов обсессивно-компульсивных расстройств.

Панические расстройства. Паксил эффективен для лечения пани-

ческих расстройств с сопутствующей агорафобией или без нее (эф-

фект от лечения препаратом сохранялся не менее 1 года); профилак-

тика рецидивов панических состояний.

Социальные фобии/социально-тревожные расстройства (лечение

и профилактика рецидивов)

Генерализованное тревожное расстройство (лечение и профилак-

тика рецидивов)

Посттравматическое стрессовое расстройство.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Паксил не показан для применения у детей и подростков в возрас-

те до 18 лет. В результатах контролируемых клинических испытаний не

была продемонстрирована эффективность и не было получено дан-

ных относительно применения Паксила для лечения детей и подрост-

ков с депрессией.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Депрессия. Рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. При недоста-

точной эффективности дозу постепенно повышают на 10 мг до 50 мг/сут.

Дозу подбирают индивидуально на протяжении первых 2–3 нед лече-

ния, а затем корригируют с учетом клинических проявлений.

Обсессивно-компульсивное расстройство. Рекомендуемая доза

составляет 40 мг/сут. Лечение начинают с дозы 20 мг/сут, затем каж-

дую неделю ее повышают на 10 мг. У некоторых больных улучшение со-

стояния наблюдается только при применении в максимальной суточ-

ной дозе — 60 мг.

Паническое расстройство. Рекомендуемая доза — 40 мг/сут. Ле-

чение начинают в начальной дозе 10 мг/сут, затем каждую неделю ее

повышают на 10 мг в зависимости от эффективности и переносимости

терапии. Состояние некоторых больных улучшается только при приме-

нении в максимальной суточной дозе — 60 мг. Чтобы снизить риск уве-

личения выраженности симптомов панического расстройства, который

часто наблюдается в начале лечения этого заболевания, рекомендует-

ся начинать лечение с невысокой дозы препарата.

Социальные фобии/социально-тревожные расстройства. Генера-

лизованное тревожное расстройство. Посттравматическое стрессо-

вое расстройство. Рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. При не-

достаточной эффективности дозу постепенно (на 10 мг в 1 нед) повы-

шают до 50 мг/сут.

Паксил рекомендуется принимать 1 раз в сутки утром во время

еды. Таблетку необходимо проглатывать не разжевывая.

Лечение больных с депрессией или обсессивно-компульсивным

расстройством должно быть довольно продолжительным. При депрес-

сии и обсессивно-компульсивных расстройствах необходимая мини-

мальная продолжительность лечения может составлять несколько ме-

сяцев, а при панических расстройствах — и более длительный срок.

Лечение у пациентов пожилого возраста начинают с применения

в обычной начальной дозе для взрослых, которую затем постепенно

повышают до 40 мг/сут.

Безопасность и эффективность препарата у детей не изучена.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс

креатинина — менее 30 мл/мин) или печеночной недостаточностью

происходит повышение концентрации препарата в плазме крови, по-

этому таким больным препарат следует назначать в минимальной ре-

комендуемой дозе.

Паксил не рекомендуется применять детям и подросткам в воз-

расте до 18 лет.

ПАКС

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Л-898

КомПендиум 2005

По результатам контролируемых клинических испытаний не была

продемонстрирована эффективность и не получено подтверждающих

данных по применению паксила для лечения детей и подростков с де-

прессией.

Отмена препарата

Как и при применении других психотропных средств, следует из-

бегать внезапной отмены препарата. В клинических испытаниях ис-

пользовали режим постепенной отмены препарата, который включал

снижение суточной дозы на 10 мг в сутки с интервалом в 1 нед. После

достижения дозы 20 мг/сут больные принимали препарат в этой дозе

еще в течение 1 нед перед полной его отменой. В случае появления

симптомов отмены в период снижения дозы или после отмены тера-

пии необходимо решить вопрос о возобновлении лечения в предшест-

вующей дозе. Позднее можно продолжить снижать дозу препарата, од-

нако более постепенно.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к пароксе-

тину и другим компонентам препарата, одновременный прием ингиби-

торов МАО и период в течение 2 нед после их отмены, одновременный

прием тиоридазина.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно выражены незначительно и не тре-

буют отмены препарата. Наиболее частыми побочными эффектами

являются тошнота, сонливость, повышенная потливость, тремор, асте-

ния, сухость во рту, бессонница, нарушение сексуальной функции, го-

ловокружение, запор, диарея и снижение аппетита. Редко — головок-

ружение, острый приступ глаукомы, задержка мочи, периферические

отеки, синусовая тахикардия, тромбоцитопения, серотонинергический

синдром (возбуждение, спутанность сознания, профузное потовыде-

ление, галлюцинации, гиперрефлексия, миоклонус, тремор, тахикар-

дия), гиперпролактинемия/галакторея и гипонатриемия (в основном

у больных пожилого возраста).

Имеются единичные сообщения о развитии аллергических реак-

ций (ангионевротический отек, крапивница, кожная сыпь), о повыше-

нии активности ферментов печени. Крайне редко — поражение печени

(гепатит, иногда на фоне желтухи, и/или печеночная недостаточность).

При стойком повышении уровня ферментов печени рекомендуется

прекратить применение Паксила.

Описаны единичные случаи кровоизлияний, преимущественно

в кожу или слизистые оболочки. Иногда отмечали маниакальную реак-

цию, нечеткость зрения.

У больных с нарушениями движения или при одновременном при-

менении нейролептиков иногда отмечали появление экстрапира-

мидних симптомов, включая орофациальную дистонию. Как и при при-

менении других психотропных средств, внезапная отмена препарата

может привести к появлению таких симптомов, как головокружение,

сенсорные расстройства (включая парестезию), нарушение сна, повы-

шенная возбудимость, тревожность, тошнота и потливость.

Применение Паксила, как и при лечении другими ингибиторами

обратного захвата серотонина, иногда сопровождалось транзиторным

повышением уровня АД (в основном у больных с АГ или с тревожными

состояниями), иногда — спутанностью сознания, судорогами и фото-

сенсибилизацией.

Симтомы, обусловленные отменой препарата

Часто — головокружение, расстройства чувствительности, рас-

стройства сна, тревога, головная боль, нечасто — ажитация, тошно-

та, тремор, спутанность сознания, потливость, диарея. Как и при при-

менении других психотропных препаратов, отмена Паксила (особенно

внезапная) может вызвать развитие таких симптомов, как головокру-

жение, расстройства чувствительности (включая парастезии), наруше-

ния сна (включая яркие сновидения), ажитация или тревога, тошнота,

головная боль, тремор, спутанность сознания, диарея и потливость.

У большинства пациентов эти симптомы обычно легкие или умерен-

но выраженные и проходят без специфического лечения. Группы риска

по возникновению этих симптомов не существует, в случае необходи-

мости отмены Паксила дозу препарата следует снижать постепенно.

Побочные действия, отмечавшиеся при проведении клинических

испытаний препарата у детей

При проведении клинических испытаний препарата у детей от-

мечались следующие побочные эффекты (с частотой не менее 2%,

в 2 раза выше по сравнению с плацебо): эмоциональная лабильность

(включая аутоагрессивное поведение, суицидальные мысли, плач

с угрозами самоубийства и колебания настроения), враждебность,

снижение аппетита, тремор, потливость, гиперкинезия и ажитация.

Суицидальные мысли и суицидальные попытки наблюдались главным

образом в клинических испытаниях при лечении подростков с депрес-

сивными расстройствами. Враждебность наблюдалась главным обра-

зом у детей с обсессивно-компульсивными расстройствами, особенно

у детей в возрасте до 12 лет.

При проведении испытаний с применением режима постепенного

снижения дозы или после отмены препарата наблюдались такие сим-

птомы (с частотой не менее 2%, в 2 раза выше по сравнению с группой

плацебо): эмоциональная лабильность, нервность, головокружение,

тошнота, боль в животе.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: состояние большинства больных улучшалось

уже через 1 нед лечения. Паксил, принимаемый утром, не оказывает

отрицательного влияния на качество или продолжительность сна.

Паксил, как и другие антидепрессанты, следует применять с осто-

рожностью у больных с маниакальным синдромом в анамнезе.

Паксил следует применять с осторожностью при лечении пациен-

тов с сопутствующими заболеваниями сердца, а также при эпилепсии.

Частота эпилептических припадков при лечении препаратом составля-

ет менее 0,1%. В случае появления у больного припадков Паксил от-

меняют.

Паксил, как и другие ингибиторы обратного нейронального захва-

та серотонина, иногда может вызывать мидриаз, поэтому его следует

применять с осторожностью для лечения больных с закрытоугольной

глаукомой.

Не рекомендуется назначать препарат детям в возрасте до 7 лет, пос-

кольку безопасность и эффективность его применения у пациентов дан-

ной возрастной группы не установлена. Паксил не предназначен для при-

менения у детей и подростков в возрасте до 18 лет (см. ПРИМЕНЕНИЕ).

Иногда при применении препарата отмечали гипонатриемию, как

правило, у больных пожилого возраста. После отмены Паксила гипо-

натриемия исчезала.

Паксил следует применять с осторожностью у больных с повышен-

ным риском развития геморрагии.

По данным клинических исследований, побочные эффекты, свя-

занные с суицидальными попытками и суицидальными мыслями,

а также враждебностью (преимущественно агрессивность, противо-

действующее поведение и раздражение), наблюдались при лечении

детей и подростков Паксилом чаще по сравнению с группой плацебо.

Долгосрочные результаты по изучению безопасности препарата у де-

тей и подростков относительно роста, развития, когнитивних и пове-

денческих характеристик отсутствуют.

У пациентов с депрессивными расстройствами могут обострять-

ся симптомы депрессии и/или формироваться суицидальное мышле-

ние и поведение независимо от того, принимают они антидепрессанты

или нет. Этот риск сохраняется до наступления выраженной ремиссии.

Поскольку улучшение может быть не достигнуто во время первых не-

скольких недель лечения или более, больные должны находиться под

тщательным наблюдением с целью выявления признаков клиничес-

кого обострения и суицидальных намерений, особенно в начале кур-

са лечения и при изменении дозы препарата (как при ее повышении,

так и при снижении). Клинический опыт применения различных анти-

депрессантов свидетельствует, что риск суицидов может увеличивать-

ся на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, для лечения которых назнача-

ется Паксил, также могут ассоциироваться с увеличением риска суици-

дального поведения. Кроме того, такие расстройства могут сочетаться

с депрессивными нарушениями. Поэтому предосторожности, необхо-

димые для лечения депрессивных нарушений, должны соблюдаться и

при лечении больных с другими психическими расстройствами.

Пациенты с суицидальным поведением и попытками в анамне-

зе, больные молодого возраста и больные со значительным уровнем

суицидальних намерений до начала курса лечения являются группой

повышенного риска относительно суицидальних попыток и мыслей,

поэтому они должны находиться под тщательным контролем в пери-

од лечения.

Лица, которые наблюдают за пациентами, должны быть преду-

преждены о необходимости выявления любых обострений состояния

больного и/или появления суицидального мышления и поведения или

мыслей о причинении себе вреда и немедленного обращения за меди-

цинской помощью в случае их появления.

Редко при применении Паксила или других селективных ингибито-

ров обратного захвата серотонина может развиваться акатизия — со-

стояние, характеризующееся внутренним ощущением беспокойства

и психомоторным возбуждением (невозможностью сидеть или стоять

в сочетании с субъективным ощущением боли). Вероятность развития

акатизии наиболее высока на протяжении первых недель лечения.

В редких случаях лечение Паксилом может вызывать развитие серо-

тонинового или злокачественного нейролептического синдромов, осо-

ПАКС

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

КомПендиум 2005

Л-899

бенно при одновременном применении с другими серотонинергичес-

кими и/или нейролептическими препаратами. Поскольку эти синдромы

могут представлять угрозу для жизни, в случае развития совокупности

таких симптомов, как гипертермия, ригидность, миоклонус, автоном-

ная нестабильность с возможным быстрым колебанием основных пока-

зателей функционального состояния организма, психическими наруше-

ниями, включая спутанность сознания, раздражительность, предельная

ажитация с прогрессированием до делирия и комы, лечение Паксилом

следует прекратить и назначить поддерживающую и симптоматическую

терапию. Паксил не следует применять в комбинации с такими серото-

ниновыми прекурсорами, как L-трипофан и окситриптан в связи с рис-

ком развития серотонинергическего синдрома.

Появление эпизодов депрессии может быть начальным проявле-

нием биполярных расстройств. Общепринято (хотя и не подтверждено

результатами контролируемых клинических испытаний), что монотера-

пия таких эпизодов антидепрессантами может повышать вероятность

развития смешанных/маниакальных эпизодов у больных с повышен-

ным риском биполярных расстройств. Перед началом лечения анти-

депрессантами больные должны быть тщательно обследованы с це-

лью выявления у них риска развития биполярных расстройств. Такое

обследование должно включать подробное изучение истории болезни

пациента, включая наличие суицидальных попыток, биполярных рас-

стройств и депрессии у членов семьи. Следует иметь в виду, что при-

менение Паксила для лечения биполярных расстройств не утверждено.

Как и другие антидепрессанты, Паксил следует применять с осторожно-

стью у больных с маниакальным синдромом в анамнезе.

По данным клинических исследований у взрослых, побочные эф-

фекты при отмене Паксила развивались у 30% больных по сравнению

с 20% больных, которые получали плацебо. Развитие симптомов от-

мены не является аналогией ситуации, при которой возникает при-

выкание или зависимость при злоупотреблении препаратом. Сооб-

щалось о таких симптомах отмены, как головокружение, расстройс-

тва чувствительности (включая парастезию), нарушения сна (включая

яркие сновидения), ажитация или тревога, тошнота, тремор, судоро-

ги, повышенная потливость, головная боль, диарея. Указанные симп-

томы обычно незначительно или умеренно выражены, хотя у некоторых

пациентов они могут быть более интенсивными. Они обычно возника-

ют на протяжении первых нескольких дней после отмены препарата,

хотя отмечены единичные случаи появления этих симптомов у пациен-

тов, которые случайно пропускали очередной прием препарата. Обыч-

но эти симптомы проходят самостоятельно на протяжении 2 нед, хотя

у некоторых пациентов они могут сохраняться на протяжении 2–3 мес

и более. Поэтому при отмене Паксила рекомендуется постепенно сни-

жать дозу на протяжении нескольких недель или месяцев (в зависи-

мости от индивидуальных потребностей больного).

По данным клинических испытаний у детей и подростков, побоч-

ные эффекты при отмене Паксила развивались у 32% больных по срав-

нению с 24% больных, которые получали плацебо. После отмены Пак-

сила развивались такие побочные эффекты (с частотой не менее 2%,

что в 2 раза выше по сравнению с группой плацебо): эмоциональная

лабильность (включая суицидальное мышление, суицидальные попыт-

ки, изменение настроения и плаксивость), нервозность, головокруже-

ние, тошнота и боль в животе.

По данным экспериментальных исследований, тератогенного или

эмбриотоксического действия у препарата не выявлено. По данным

отдельных наблюдений беременных также не получено свидетельств

о повышении риска врожденных пороков развития у новорожденных.

Есть сообщения о преждевременных родах у женщин, которые при-

нимали Паксил или другие селективные ингибиторы обратного захва-

та серотонина, хотя их причинной связи с приемом препарата не уста-

новлено.

В период беременности Паксил применять не следует, кроме случа-

ев, когда ожидаемые преимущества превышают возможный риск. Сле-

дует обследовать новорожденных, матери которых продолжали прини-

мать Паксил на поздних стадиях беременности, поскольку имеются со-

общения о развитии осложнений у новорожденных, матери которых

получали лечение Паксилом или другими селективными ингибиторами

обратного захвата серотонина в III триместр беременности, хотя при-

чинная взаимосвязь с приемом препарата не установлена. Сообщалось

о развитии таких побочных эффектов, как респираторный дистресс, ци-

аноз, апноэ, нестабильность температуры тела, затруднения при корм-

лении грудью, рвота, гипогликемия, АГ, гипотензия, гиперрефлексия,

тремор, возбуждение, заторможенность, постоянный плач и сонливость.

Иногда эти симптомы возникают после отмены препарата. В большинс-

тве случаев они возникают сразу же или вскоре после родов.

Незначительное количество Паксила экскретируется с грудным

молоком. Никаких признаков влияния препарата на новорожденных не

выявлено, однако Паксил не следует применять в период кормления

грудью, кроме тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превы-

шает возможный риск для ребенка.

Паксил не влияет на психомоторные реакции, тем не менее, как

и в случае применения других психотропных средств, пациентов сле-

дует предупредить о возможном нарушении в период лечения способ-

ности к управлению автотранспортом или работе с потенциально опас-

ными механизмами.

Паксил не усиливает действие алкоголя на ЦНС, тем не менее

употреблять алкогольные напитки во время лечения Паксилом не ре-

комендуется.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Серотонинергические препараты

Как и при применении других селективных ингибиторов обратного

захвата серотонина, одновременное применение с серотонинергичес-

кими препаратами (включая ингибиторы МАО, L-триптофан, триптан,

трамадол, линезолид, другие ингибиторы обратного захвата серотони-

на, литий и траву Hypericum perforatum) может приводить к развитию

5-НТ-ассоциированного эффекта (серотонинового синдрома). При-

менять Паксил с этими препаратами следует с осторожностью и обяза-

тельным тщательным контролем клинического состояния пациента.

Препараты с влиянием на метаболизм ферментов печени

Метаболизм и фармакокинетические параметры пароксетина мо-

гут изменяться при одновременном применении препаратов, индуци-

рующих или ингибирующих микросомальные ферменты печени. При

одновременном применении пароксетина с препаратами, которые ин-

гибируют ферменты, его рекомендуется назначать в минимальных ре-

комендуемых дозах. При одновременном применении с препаратами,

которые индуцируют ферменты (карбамазепин, рифампицин, фено-

барбитал, фенитоин) необходимости в коррекции начальной дозы па-

роксетина нет. Изменять дозу на протяжении дальнейшего лечения не-

обходимо в зависимости от клинического эффекта (с учетом перено-

симости и эффективности).

Проциклидин

При ежедневном применении пароксетина значительно повыша-

ется уровень проциклидина в сыворотке крови. В случае развития ан-

тихолинэргических эффектов дозу проциклидина следует снизить.

Противосудорожные средства

При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином,

вальпроатом натрия не наблюдается какого-либо влияния на фармако-

кинетику/фармакодинамику препарата у больных эпилепсией.

Паксил, как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина,

угнетает активность цитохрома P450 CYP 2D6. Угнетение CYP 2D6 мо-

жет приводить к повышению в плазме крови концентрации одновре-

менно применяемых препаратов, метаболизм которых катализирует-

ся этим ферментом. К таким препаратам относятся некоторые трицик-

лические антидепрессанты (например, амитриптилин, нортриптилин,

имипрамин и дезипрамин), фенотиазиновые нейролептики (напри-

мер, перфеназин и тиоридазин), противоаритмические средства (на-

пример, пропафенон и флекаинид) и метопролол.

CYP 3A4. В экспериментах in vivo совместное применение Пакси-

ла и терфенадина — субстрата для цитохрома CYP 3A4 — при достиже-

нии постоянной концентрации в крови не сопровождалось влиянием

Паксила на фармакокинетику терфенадина. Одновременное введение

Паксила и терфенадина или других препаратов, которые являются суб-

стратами для CYP 3A4, не представляет опасности.

При проведении клинических исследований было установлено, что

на всасывание или фармакокинетику Паксила не влияют или практи-

чески не влияют (то есть не требуют изменения дозирования) такие

факторы, как одновременный прием пищи, антацидов, дигоксина, про-

пранолола, алкоголя.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: в случае передозировки Паксила, кроме опи-

санных выше побочных эффектов, возникали рвота, мидриаз, лихорад-

ка, изменения АД, головная боль, непроизвольные сокращения мышц,

возбуждение, тревога и тахикардия. Указанные симптомы обычно ис-

чезали без серьезных последствий даже после приема препарата в до-

зе 2000 мг. В единичных случаях развивалась кома или изменения па-

раметров ЭКГ. Описаны единичные случаи с летальным исходом,

в основном, если передозировка Паксила сопровождалась приемом

других психотропных средств или алкоголя.

Специфический антидот не известен. Лечение должно включать

общие мероприятия. Рекомендуется промывание желудка, прием 20–

30 г активированного угля каждые 4–6 ч на протяжении первых суток

ПАКС

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

содержание .. 223 224 225 226 ..