содержание .. 217 218 219 220 ..

Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 219

Л-872

КомПендиум 2005

При лечении передозировки, помимо обычных мероприятий, таких

как промывание желудка и придание больному горизонтального поло-

жения с приподнятыми кверху ногами, проводят мониторинг функции

сердечно-сосудистой системы. При появлении выраженной артериаль-

ной гипотензии или шока нужно восстановить ОЦК (инфузию норэпи-

нефрина или допамина проводят в исключительных случаях). Назначе-

ние эпинефрина противопоказано. В зависимости от степени тяжести

метгемоглобинемии можно использовать следующие антидоты:

Витамин С — 1 г перорально или в виде натриевой соли в/в.

Метиленовый синий — до 50 мл 1% р-ра в/в.

Толуидиновый синий — вначале 2–4 мг/кг в/в, затем, если необхо-

димо, можно повторять введение в дозе 2 мг/кг с интервалом в 1 ч.

Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре 15–25 °С.

ОЛИМЕТИН (OLIMETINUM)
Нижфарм

G04B C

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс., № 10

2,3

капс., № 12

4,83

капс., № 20

5,14

Масло мяты перечной ....................................

8,5 мг

Масло терпентинное очищенное (скипидар очищенный)

17 мг

Масло аира ....................................................

12,5 мг

Масло оливковое ...........................................

460 мг

Сера очищенная ............................................

1,7 мг

№ П.12.01/04049 от 10.12.2001 до 10.12.2006

ОЛИОР (OLIOR)
GLIMEPIRIDUM

A10B B12

Norton

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 2 мг, № 10, № 20

№ UA/0988/01/01 от 14.05.2004 до 14.05.2009

табл. 2 мг блистер ин балк, № 10, № 100

Глимепирид ...................................................

2 мг

№ UA/0989/01/01 от 14.05.2004 до 14.05.2009

табл. 3 мг блистер, № 10, № 20

№ UA/0988/01/02 от 14.05.2004 до 14.05.2009

табл. 3 мг блистер ин балк, № 10, № 100

Глимепирид ...................................................

3 мг

№ UA/0989/01/02 от 14.05.2004 до 14.05.2009

табл. 4 мг блистер, № 10, № 20

№ UA/0988/01/03 от 14.05.2004 до 14.05.2009

табл. 4 мг блистер ин балк, № 10, № 100

Глимепирид ...................................................

4 мг

№ UA/0989/01/03 от 14.05.2004 до 14.05.2009

См. ГЛИМЕПИРИД (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ОЛФЕН

™

(OLFEN)

DICLOFENACUM

M01A B05

Mepha

M02A A15

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

ОЛФЕН™-75

р-р д/ин. амп. 2 мл, № 5

32,02

Диклофенак натрий ...................................

75 мг/2 мл

Лидокаина гидрохлорид ............................

20 мг/2 мл

Прочие ингредиенты: n-ацетилцистеин, динатрия эдетат, пропиленгликоль,

полиэтиленгликоль 400, натрия гидроксид, вода для инъекций.

№ П.10.01/03810 от 24.10.2001 до 24.10.2006

ОЛФЕН™-100 РЕКТОКАПС

ректокапс. 100 мг, № 5

19,66

Диклофенак натрий ...................................

100 мг

Прочие ингредиенты: триглицериды со средней длиной цепи, триглицери-

ды гидрогенизированные, C8-18, соевый лецитин, желатин, глицерол 85%,

титана диоксид, железа оксид красный, полиэтиленгликоль 20 000, полиэти-

ленгликоль 1500, глицерола моно- и диолеат, поливинилацетат, тальк.

№ П.10.01/03808 от 24.10.2001 до 24.10.2006

ОЛФЕН™-100 СР ДЕПОКАПС

капс. пролонг. дейст. 100 мг, № 10

21,71

капс. пролонг. дейст. 100 мг, № 20

Диклофенак ..............................................

100 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, карбокси-

метилцеллюлозы натриевая соль, глицерола тримиристат, титана диоксид,

эудрагит RS 30D, цитрофлекс 2 (триэтилацетат), кремния диоксид осаж-

денный, желатин, железа оксид черный Е172, железа оксид красный (Е172),

эритрозин.

№ П.10.01/03809 от 24.10.2001 до 24.10.2006

ОЛФЕН™-50 ЛАКТАБ

табл. п/о, 50 мг, № 20

21,37

Диклофенак ..............................................

50 мг

Прочие ингредиенты: натрия крахмалгликолят, целлюлоза микрокристал-

лическая, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид коллоидный, тальк, ги-

дроксипропилметилцеллюлоза, кополимер метакриловой кислоты типа С,

триэтилцитрат, натрия гидроксид, титана диоксид желтый Е 171, хинолин

желтый Е 104, оксид железа желтый Е 172, макрогол 6000.

№ П.10.01/03811 от 24.10.2001 до 24.10.2006

ОЛФЕН™ ГЕЛЬ

гель 10 мг/г туба 20 г

19,15

гель 10 мг/г туба 50 г

Диклофенак ..............................................

10 мг/г

Прочие ингредиенты: кислота молочная, диизопропиладипат, спирт изопро-

пиловый, натрия дисульфат, гидроксиэтилцеллюлоза, гидроксипропилцел-

люлоза, вода очищенная.

№ П.02.02/04323 от 15.02.2002 до 15.02.2007

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: содержит натриевую соль ди-

клофенака, НПВП с выраженным противовоспалительным, анальге-

зирующим и антипиретическим действием. Механизм действия пре-

парата связан с угнетением биосинтеза простагландинов, играющим

важную роль в развитии воспаления, боли и лихорадки. Благодаря

противовоспалительному и анальгезирующему действию уменьша-

ет выраженность боли в суставах в состоянии покоя и при движении,

уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, повыша-

ет функциональную способность. При посттравматическом или после-

операционном воспалении способствует быстрому уменьшению вы-

раженности болевого синдрома, уменьшает воспаление и отек раны.

Уменьшает выраженность боли при первичной дисменорее.

Объем распределения диклофенака в среднем составляет 0,12–

0,17 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — более 99%.

Терапевтическая концентрация в плазме крови составляет 0,7–

2 мкг/мл. После приема в эквивалентных дозах (в мг/кг массы тела)

концентрация препарата в плазме крови у детей подобна его концен-

трации у взрослых.

Повторный прием препарата не изменяет кинетические параме-

тры. При соблюдении рекомендуемых интервалов между приемами

препарата кумуляции не происходит.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его макси-

мальная концентрация определяется через 2–4 ч после достижения

максимальной концентрации в плазме крови. Период полувыведения

из синовиальной жидкости составляет

3–6 ч. Вследствие этого через

4–6 ч после приема препарата концентрация диклофенака в синови-

альной жидкости значительно выше, чем в плазме крови, и остается

высокой еще до 12 ч.

Приблизительно половина принятого внутрь диклофенака подвер-

гается метаболизму при первичном прохождении через печень. Вслед-

ствие этого значение AUC после перорального или ректального при-

менения препарата составляет приблизительно половину от AUC по-

сле парентерального применения в той же дозе. После перорального

применения лишь 60% диклофенака поступает в системный кровоток

в неизмененном виде. Биотрансформация происходит частично пу-

тем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом —

путем гидроксилирования и метоксилирования с образованием двух

фармакологически активных фенольных метаболитов, которые менее

активны, чем диклофенак.

Диклофенак выводится из плазмы крови с системным клиренсом

263±56 мл/мин. Период полувыведения — 1–2 ч. Приблизительно 60%

принятой дозы выводится почками в виде метаболитов и менее 1% —

в неизмененном виде. Остальное количество выводится с желчью

в метаболизированном виде. Фармакокинетика препарата не изменя-

ется в зависимости от возраста. У пациентов с нарушениями функции

почек при применении индивидуально подобранной дозы повыше-

ния уровня неизмененного активного вещества не наблюдалось. При

клиренсе креатинина менее 10 мл/мин уровень метаболитов в плазме

крови приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых лиц. У пациентов

с нарушением функции печени (хронический гепатит, компенсирован-

ный цирроз печени) фармакокинетика не изменяется.

Из капсул Олфен-100 СР Депокапс диклофенак абсорбируется пол-

ностью. Вследствие замедленного высвобождения активного ингреди-

ента максимальная концентрация в плазме крови ниже, чем при приме-

нении других лекарственных форм, однако сохраняются в течение более

длительного периода. При приеме во время или после еды абсорбция

происходит медленнее, чем при приеме натощак, однако степень аб-

сорбции при этом не изменяется. После приема 1 капсулы Олфен-100 СР

ОЛИМ

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

КомПендиум 2005

Л-873

Депокапс максимальная концентрация в плазме крови, которая составля-

ет 0,43 мкг/мл (1,35 мкмоль/л), достигается в среднем через 3,5 ч.

Олфен-50 Лактаб покрыт кишечно-растворимым защитным пок-

рытием, поэтому абсорбция диклофенака происходит после прохож-

дения через желудок. Максимальная концентрация в плазме крови

(0,92 мг/л) достигается через 2,6 ч после приема в дозе 50 мг натощак.

Соотношение между концентрацией в плазме крови и дозой линейное.

Если Олфен-50 Лактаб принимается во время или после еды, прохож-

дение его через желудок замедляется по сравнению с приемом нато-

щак и может составлять 2,5–12 ч. Однако это не влияет на степень аб-

сорбции активного ингредиента.

Инъекционный р-р Олфен-75 особенно пригоден для начальной

терапии воспалительно-дегенеративных ревматических заболеваний,

а также для уменьшения выраженности болевого синдрома, вызванно-

го воспалением неревматического характера, при этом эффект разви-

вается на протяжении 15–30 мин.

При местном применении диклофенак проникает через кожу и на-

капливается в нижележащих тканях. При ревматическом или посттрав-

матическом воспалении Олфен Гель оказывает болеутоляющее, про-

тивовоспалительное действие, уменьшает отечность тканей,

а также

ускоряет восстановление функций. Максимальная концентрация дик-

лофенака в сыворотке крови при местном применении составляет ме-

нее 10% концентрации после парентерального применения. После

местного применения Олфен Гель в области суставов кисти и коленно-

го сустава концентрация диклофенака в синовиальной ткани и жидкос-

ти были выше его концентрации в плазме крови.

После введения в прямую кишку желатиновое покрытие капсулы

Олфен-100 Ректокапс распадается через несколько минут. Активное

вещество абсорбируется на протяжении 30 мин, поступает в систем-

ный кровоток и распределяется в органах и тканях. Капсулы Олфен-100

Ректокапс не раздражают слизистую оболочку прямой кишки. Прибли-

зительно половина количества активного ингредиента подвергается

метаболизму при первичном прохождении через печень. Вследствие

этого значение AUC после ректального применения препарата состав-

ляет приблизительно половину от значения этого показателя после па-

рентерального применения в той же дозе.

ПОКАЗАНИЯ: воспалительные и дегенеративные заболевания

суставов, околосуставных тканей, мышц, сухожилий и позвоночника,

а именно — артрит, артроз, полиартрит, спондилоартрит, анкилози-

рующий спондилит, ревматизм мягких тканей, бурсит, тендовагинит,

тендинит, люмбаго, ишиас, цервикальный синдром; боль, воспаление

и отек после травм и хирургических операций (в стоматологии, орто-

донтии, ортопедии), боль и/или воспаление в гинекологии (первичная

дисменорея, аднексит).

Гель применяют местно при локализованных формах ревматизма

мягких тканей, таких как тендосиновит, плечевой синдром, бурсит, пе-

риартропатии; при артрозе; посттравматических воспалениях сухожи-

лий, мышц, связок и суставов (при закрытых травмах).

Парентерально в виде в/м инъекций препарат применяют для на-

чального лечения ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирую-

щего спондилита, артроза, спондилоартрита, болевого вертебрально-

го синдрома, внесуставных форм ревматизма, острого подагрического

артрита, при почечной и печеночной колике, боли, воспалении и отеке

после травм и хирургических вмешательств.

ПРИМЕНЕНИЕ: начальная суточная доза для взрослых составля-

ет, как правило, 100–150 мг. В менее тяжелых случаях и при продол-

жительной терапии в большинстве случаев достаточно применения

препарата в дозе 50–100 мг/сут. Суточную дозу обычно распределя-

ют на 2–3 приема. При продолжительном лечении принимают, напри-

мер, 2 раза в сутки по 1 таблетке Олфен-50 Лактаб или 1 раз в сутки

1 капсулу Олфен-100 СР Депокапс. Принимают перед едой, не раз-

жевывая и запивая стаканом воды. Для предотвращения ночной боли

и утренней скованности прием Олфена-50 Лактаб на протяжении дня

можно сочетать с приемом Олфена-100 Ректокапс (50 мг или 100 мг)

перед сном (до максимальной суточной дозы 150 мг). При первичной

дисменорее суточная доза подбирается индивидуально и составляет,

как правило, 50–150 мг; начальная доза может составлять 50–100 мг и

при необходимости может быть повышена на протяжении нескольких

менструальных циклов до максимальной — 200 мг/сут.

Капсулы Олфен-100 Ректокапс вводят ректально. При необходи-

мости перед введением капсулы можно смочить водой. После вве-

дения препарата пациент должен находиться в кровати на протяже-

нии 20–30 мин. Начальная суточная доза составляет, как правило,

100–150 мг. В более легких случаях и при продолжительной терапии

достаточно применения в дозе 100 мг/сут. Для предотвращения ноч-

ной боли и утренней скованности введение Олфена-100 Ректокапс пе-

ред сном можно сочетать с приемом Олфен-50 Лактаб в течение дня

(до максимальной суточной дозы 150 мг).

Детям ввиду высокого содержания активного вещества назначать

Олфен-50 Лактаб, Олфен-100

СР Депокапс и Олфен-100 Ректокапс не

рекомендуется.

Местно в зависимости от размера болезненного участка 2–4 г геля

взрослым наносят 3–4 раза в сутки. Для поддерживающей терапии Ол-

фен Гель можно сочетать с другими лекарственными формами Олфе-

на. Суточная доза для взрослых не должна превышать 15 г геля. Про-

должительность применения зависит от показаний и результатов ле-

чения. Определенных рекомендаций по дозированию геля у детей нет,

однако с учетом низкой системной абсорбции диклофенака при мест-

ном применении (не более 6%), Олфен Гель можно применять у детей

в обычных дозах. Желательно избегать продолжительного применения

геля на обширных участках кожи.

Р-р вводят глубоко в/м в наружный верхний внешний квадрант яго-

дичной мышцы 1 раз в сутки. В тяжелых случаях (например, при коли-

ке) возможно назначение препарата 2 раза в сутки с интервалом в не-

сколько часов (место инъекции следует изменять). Возможна комбина-

ция парентерального введения с применением других форм препарата

Олфен (лактаб или ректокапс) до суммарной максимальной суточной

дозы 150 мг. Продолжительность парентерального применения пре-

парата не должна превышать 2 дней. В случае необходимости можно

продолжить терапию другими лекарственными формами препарата

Олфен. Олфен-75 инъекционный р-р не применяют у детей.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к диклофе-

наку или другим компонентам препарата, к ацетилсалициловой кисло-

те или другим НПВП, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной

кишки, геморрагический колит, обострение геморроя, нарушение кро-

ветворения неустановленной этиологии, приступы «аспириновой» БА

в анамнезе, III триместр беременности, возраст до 1 года.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: иногда возникает боль в эпигастральной

области, тошнота, рвота, диарея, спазмы кишечника, диспепсия, ме-

теоризм, анорексия и местнораздражающее действие; редко — же-

лудочно-кишечные кровотечения (кровавая рвота, мелена, кровавая

диарея), ульцерогенное действие с или без кровотечения или перфо-

рации; в единичных случаях возможно развитие неспецифического ге-

моррагического колита и обострения неспецифического язвенного ко-

лита или болезни Крона, афтозный стоматит, глоссит, поражения пище-

вода, кишечные стриктуры, запор, панкреатит, обострение геморроя.

Со стороны ЦНС и органов чувств — головная боль, головокружение,

редко — повышенная утомляемость; в единичных случаях — паресте-

зия, нарушения памяти, дезориентация, бессонница, раздражитель-

ность, судороги, депрессия, беспокойство, кошмарные сновидения,

тремор, психотические реакции, асептический менингит, нечеткость

зрения, диплопия, нарушения слуха, шум в ушах, нарушения вкуса.

Возможны кожные высыпания, в том числе крапивница, в единич-

ных случаях — буллезные высыпания, экзема, полиморфная эритема,

синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпи-

дермальный некролиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), вы-

падение волос, фотосенсибилизация, пурпура. Со стороны почек — оте-

ки, в единичных случаях — ОПН, гематурия, протеинурия, интерстици-

альный нефрит, нефротический синдром, некротизирующий папиллит.

Со стороны печени часто отмечают повышение активности ами-

нотрансфераз в сыворотке крови (АлАТ, AсАТ), иногда умеренно вы-

раженное (≥ в 3 раза выше верхней границы нормы) или значительное

(≥ в 8 раз выше верхней границы нормы), иногда — гепатит с или без

желтухи, в отдельных случаях — молниеносный гепатит.

В отдельных случаях выявляют тромбоцитопению, лейкопению,

агранулоцитоз, гемолитическую и апластическую анемию.

Возможны реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, анафи-

лактические и анафилактоидные системные реакции), в единичных

случаях — васкулит, пневмонит. В единичных случаях отмечают импо-

тенцию (связь с применением препарата не доказана), тахикардию,

боль в груди, АГ, сердечную недостаточность.

При применении геля возможны местные реакции: редко — ал-

лергический или контактный дерматит с образованием папул, булл

или десквамации кожи; возможны единичные случаи фотосенсиби-

лизации, генерализованных реакций гиперчувствительности (бронхо-

спазм, отек Квинке). Вероятность возникновения системных побочных

эффектов после местного применения диклофенака невелика по срав-

нению с пероральным приемом.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: у пациентов с указаниями в анамнезе на пеп-

тическую язву, неспецифический язвенный колит, болезнь Крона или

ОЛФЕ

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Л-874

КомПендиум 2005

нарушения функции печени необходим регулярный контроль в период

применения препарата.

У пациентов пожилого возраста желудочно-кишечные кровотечения

или ульцерогенное действие с перфорацией отмечаются чаще и имеют

более тяжелые последствия. Они могут возникать в любой период лече-

ния, причем в некоторых случаях бессимптомно. Если во время лечения

Олфеном развивается ульцерогенное действие, препарат отменяют.

Как и при лечении другими НПВП, при лечении Олфеном может по-

вышаться активность печеночных ферментов. Это повышение, которое

наблюдалось в клинических исследованиях во время применения дик-

лофенака и было отмечено у 15% пациентов, обычно не сопровожда-

лось какими-либо клиническими симптомами. Клиническое значение

этого феномена не известно. В большинстве случаев такое повыше-

ние находилось в допустимых пределах. Умеренно выраженное повы-

шение активности ферментов (>3, но менее чем в 8 раз выше верхне-

го нормального значения) наблюдалось в 2,5% случаев, значительное

повышение (в 8 и более раз выше верхнего нормального значения) —

в 1% случаев. Только у 0,5% пациентов при этом отмечались клиниче-

ски выраженные поражения печени. После прекращения лечения по-

вышенная активность ферментов постепенно возвращалась к норме.

Как и при лечении другими НПВП, во время продолжительной тера-

пии Олфеном необходимо регулярно контролировать функцию пече-

ни. Лечение Олфеном следует прекратить, если возникли клинические

симптомы заболевания печени или другие побочные эффекты (напри-

мер, эозинофилия, кожная сыпь и др). Кроме повышения активности

печеночных ферментов, сообщалось о единичных случаях тяжелых по-

ражений печени, включая желтуху и фатальный молниеносный гепа-

тит. Гепатит может возникать без продромальних симптомов. Больным

с порфирией Олфен следует назначать с осторожностью, поскольку

препарат может вызывать ухудшение состояния.

Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании

кровотока в почках, особое внимание следует уделять пациентам с на-

рушением функции почек, сердечной недостаточностью, лицам пожи-

лого возраста, пациентам, которые принимают диуретики, и больным

с дегидратацией. Рекомендуется проводить мониторинг функции почек.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата па-

циентам пожилого возраста. В частности, рекомендуется применение

более низких доз, мониторинг функции почек и печени, а также соста-

ва периферической крови.

Олфен может тормозить агрегацию тромбоцитов, поэтому паци-

енты с нарушениями коагуляции должны находиться под медицинским

контролем.

Применение Олфена может маскировать симптомы инфекции.

Пациенты, у которых применение препарата вызывает головокру-

жение или другие побочные эффекты со стороны ЦНС, должны избе-

гать управления автотранспортными средствами и работы с потенци-

ально опасными механизмами.

Олфен не следует назначать в III триместре беременности, так как

применение ингибиторов ЦОГ может вызывать преждевременное за-

крытие артериального протока у плода и нарушение тонуса миометрия

в родах.

Гель нельзя наносить под окклюзионные, непроницаемые для воз-

духа повязки. Наносят только на неповрежденные участки кожи. Сле-

дует избегать попадания геля в глаза и на слизистые оболочки. В слу-

чае, если гель наносится на обширную поверхность или применяется

продолжительное время, нельзя полностью исключить развитие сис-

темных побочных эффектов.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении Олфен мо-

жет повышать концентрацию лития или дигоксина в плазме крови.

Подобно другим НПВП Олфен может снижать эффективность ди-

уретиков. Одновременное применение с калийсберегающими диуре-

тиками может привести к развитию гиперкалиемии, поэтому необхо-

димо регулярно определять концентрацию калия в сыворотке крови.

Одновременное назначение с другими НПВП или ГКС для систем-

ного применения повышает риск развития побочных эффектов.

При одновременном назначении с антикоагулянтами

рекоменду-

ется контролировать показатели свертывания крови. В высоких дозах

(200 мг) диклофенак может обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов.

Были отдельные сообщения о развитии гипогликемических и гипер-

гликемических реакций после применения Олфена с противодиабети-

ческими средствами, что требовало коррекции его доз или доз проти-

водиабетических средств.

Не рекомендуется назначать ранее, чем за 24 ч до или после вве-

дения метотрексата, поскольку концентрация последнего в крови и его

токсичность могут повышаться.

При одновременном применении с препаратом Олфен может по-

вышаться нефротоксичность циклоспорина.

Были отдельные сообщения о судорогах,

которые, вероятно, были

следствием совместного применения хинолонов и НПВП.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: проводят промывание желудка и назначают ак-

тивированный уголь. При развитии гипотензии, почечной недостаточ-

ности, судорог, раздражения ЖКТ и угнетении дыхания проводят сим-

птоматическую терапию. Эффективность форсированного диуреза,

диализа или гемоперфузии незначительны ввиду высокой степени свя-

зывания препарата с белками плазмы крови.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом месте при температуре до 25 °С.

ОЛФЕН™-75 СР ДЕПОТАБС (OLFEN-75 SR DEPOTABS)
DICLOFENACUM

M01A B05

Mepha

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о, 75 мг блистер, № 10, № 30

Диклофенак натрий .......................................

75 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромел-

лоза, тальк, магния стеарат, титана диоксид, железа оксид красный, макрогол 6000.

№ UA/0646/01/01 от 20.02.2004 до 20.02.2009

См. ДИКЛОФЕНАК (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ОЛЬХИ СОПЛОДИЯ (FRUCTUS ALNI)
ALNUS INCANA/GLUTINOSA*

A16A X10**

Лектравы

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

соплодия 40 г пачка, с внутренн. пакетом

соплодия ольхи ..............................................

40 г

соплодия 50 г пачка, с внутренн. пакетом

соплодия ольхи ..............................................

50 г

соплодия 100 г пачка, с внутренн. пакетом

1,3

соплодия ольхи ..............................................

100 г

№ П.03.02/04466 от 21.03.2002 до 21.03.2007

См. ОЛЬХА СЕРАЯ/КЛЕЙКАЯ (ЧЕРНАЯ)* (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ

ВЕЩЕСТВ»)

ОМАКОР

(OMACOR

)

Solvay Pharmaceuticals

C10A X06

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. мягкие 1000 мг фл., № 28, № 100

1 капсула содержит 90% этиловых эфиров омега-3-ненасыщенных жирных

кислот, в состав которых входят 840 мг этиловых эфиров эйкозапентаеновой

(46%) и докозагексаеновой (38%) кислот — 1000 мг.

Прочие ингредиенты: α-токоферол (в качестве антиоксиданта), компоненты

капсулы — желатин, глицерол, вода очищенная.

№ UA/2108/01/01 от 15.11.2004 до 15.11.2009

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: омега-3-полиненасыщенные

жирные кислоты — эйкозапентаеновая кислота (ЭПК) и докозагекса-

еновая кислота (ДГК) относятся к незаменимым жирным кислотам.

Омакор активно влияет на липиды плазмы крови, снижая уровень

ТГ вследствие уменьшения количества ЛПОНП. Кроме того, препарат

влияет на гемостаз и снижает АД. Омакор уменьшает синтез ТГ в пече-

ни (поскольку ЭПК и ДГК ингибируют ферменты, ответственные за син-

тез ТГ) и, таким образом, тормозит образование эфиров других жир-

ных кислот. Увеличение количества пероксисом β-окисления жирных

кислот в печени также способствует снижению уровня ТГ посредством

уменьшения количества свободных жирных кислот, участвующих в син-

тезе ТГ. Уменьшение синтеза ТГ приводит к снижению уровня ЛПОНП.

Омакор повышает уровень ХС ЛПНП у некоторых пациентов с ги-

пертриглицеридемией. Повышение уровня ХС ЛПВП при лечении Ома-

кором незначительно (дискутабельно) и намного ниже, чем после при-

ема фибратов.

Не существует убедительных доказательств того, что длительное

снижение уровня ТГ (больше 1 года) снижает риск возникновения ИБС.

В период лечения Омакором уменьшается образование тромбо-

ксана-A

и незначительно повышается время кровотечения. Никаких

существенных эффектов на другие факторы свертывания крови не на-

блюдается. Клиническое исследование с участием более 11 000 паци-

ентов, получавших после инфаркта миокарда профилактическое ле-

чение препаратом в комбинации со средземноморской диетой про-

демонстрировало, что Омакор спустя 3,5 года приема значительно

уменьшал общую смертность, а также частоту развития нелетально-

го инфаркта миокарда или инсульта. Вторичный анализ исследования

обнаружил значительное снижение общей смертности и смертности

от сердечно-сосудистых заболеваний в частности, но при этом не на-

ОЛФЕ

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

КомПендиум 2005

Л-875

блюдалось снижения количества сердечно-сосудистых заболеваний

без летального конца и инсультов с летальным концом или без него.

После всасывания омега-3-жирные кислоты сначала попадают

в печень, где включаются в состав различных липопротеинов и затем

переносятся в периферические депо липидов. Фосфолипиды клеточ-

ных мембран заменяются липопротеиновыми фосфолипидами, после

чего жирные кислоты могут становиться предшественниками различ-

ных эйкозаноидов. Большинство жирных кислот окисляется для обес-

печения энергетических потребностей организма.

Концентрация омега-3-ненасыщенных жирных кислот — ЭПК

и ДГК в фосфолипидах плазмы крови соответствует концентрации ЭПК

и ДГК, включенных в состав клеточных мембран. Большинство ЭПК

и ДГК полностью метаболизируется.

ПОКАЗАНИЯ:

После инфаркта миокарда

Вторичная профилактика инфаркта миокарда в дополнение к стан-

дартным методам лечения (например, статинам, антитромбоцитарным

средствам, β-адреноблокаторам, ингибиторам АПФ).

Эндогенная гипертриглицеридемия

Дополнение к диетотерапии, если последняя недостаточно эф-

фективна. В случае типа IV — Омакор назначается в виде монотерапии,

а типов IIb/III — в комбинации со статинами (при недостаточном конт-

роле уровня ТГ в крови).

ПРИМЕНЕНИЕ: после инфаркта миокарда назначают по 1 капсуле

в сутки.

При гипертриглицеридемии начальная доза Омакора составляет

2 капсулы в сутки (в 1 или 2 приема). В случае недостаточного эффек-

та дозу препарата можно повысить до 4 капсул в сутки. Лечение сле-

дует продолжать до достижения необходимого терапевтического эф-

фекта. Для предотвращения расстройств ЖКТ капсулы можно прини-

мать во время еды.

Опыт применения Омакора у детей, пациентов старше 70 лет

и больных с печеночной недостаточностью — отсутствует, а у больных

с почечной недостаточностью — ограничен.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компо-

нентам препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: чаще всего наблюдаются расстройства

ЖКТ, такие как рефлюкс или отрыжка с запахом или привкусом рыбы,

тошнота, рвота, вздутие живота, диарея или запор. Редко возника-

ют экзема и акне. Сообщалось о повышении активности печеночных

трансаминаз (АлАТ и АсАТ) у пациентов с гипертриглицеридемией.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: ввиду умеренного увеличения времени кро-

вотечения (при применении препарата в высоких дозах, то есть 4 кап-

сулы в сутки), необходим контроль состояния пациентов, получающих

антикоагулянтную терапию, и, при необходимости, соответствующая

коррекция дозы антикоагулянта. Необходимо учитывать возможность

увеличения времени кровотечения у пациентов с повышенным риском

геморрагий (вследствие тяжелой травмы, хирургического вмешатель-

ства или других причин).

Ввиду отсутствия данных относительно эффективности и безопас-

ности применения Омакора у детей его назначение детям не рекомен-

довано.

Омакор не показан для лечения экзогенной гипертриглицериде-

мии (гиперхиломикронемии I-го типа). Имеющийся опыт применения

препарата при вторичной эндогенной гипертриглицеридемии (особен-

но при декомпенсированном диабете) ограничен.

Опыт лечения гипертриглицеридемии Омакором в комбинации с

фибратами отсутствует.

У пациентов с печеночной недостаточностью (особенности при

приеме препарата в высокой дозе) необходим регулярный контроль

функции печени (АлАТ и АсАТ).

Опыт применения Омакора в период беременности отсутствует.

Исследования на животных не обнаружили токсических эффектов пре-

парата на плод и организм матери. Потенциальный риск для человека

не известен, поэтому назначать Омакор в период беременности можно

только в случае явной необходимости.

Данные относительно экскреции Омакора в грудное молоко от-

сутствуют, поэтому Омакор не рекомендуется принимать в период кор-

мления грудью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: назначение Омакора вместе с варфарином не

приводило к каким-либо геморрагическим осложнениям. Однако в слу-

чае комбинированного применения этих препаратов или прекращения

лечения Омакором следует контролировать протромбиновое время.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: не описана. Лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 25 °С. Не замораживать!

ОМЕЗ (OMEZ)
OMEPRAZOLUM

A02B C01

Dr. Reddy's

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 20 мг, № 10

капс. 20 мг, № 30

20,09

Омепразол ................................................

20 мг

Прочие ингредиенты: натрия лаурилсульфат, натрия фосфат двуосновный,

сахароза, вода очищенная.

№ UA/0235/02/01 от 18.11.2004 до 18.11.2009

пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 40 мг фл., № 1

21,47

Омепразол ................................................

40 мг

Прочие ингредиенты: натрия карбонат безводный.

№ UA/0235/01/01 от 11.12.2003 до 11.12.2008

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: омепразол (5-метокси-2-[[(4-

метокси-3,5-диметил-2-пиридинил)метил]сульфинил]-1-1 Н-бензими-

дазол) — противоязвенное средство, угнетающее базальную и стимули-

рованную секрецию соляной кислоты обкладочными клетками желудка

вследствие специфического действия на фермент H

-К

-АТФ-азу (про-

тонный насос). После приема внутрь эффект препарата развивается

очень быстро, в течение первого часа, и сохраняется на протяжении

24 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность

желез слизистой оболочки желудка восстанавливается через 3–5 сут.

Омепразол в препарате находится в кислоторезистентных гра-

нулах, которые растворяются в кишечнике. Омепразол быстро вса-

сывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается

через 0,5–1 ч. Биодоступность составляет 30–40%, клиренс — 500–

600 мл/мин. Около 90% омепразола связывается с белками плазмы

крови. Омепразол практически полностью метаболизируется в пече-

ни и выводится преимущественно с мочой (около 80%). Основной

путь метаболизма связан с полиморфной специфической изоформой

CYP 2C19 (S-мефенитиолгидроксилаза), ответственной за образова-

ние гидроксиомепразола, основного метаболита омепразола, опреде-

ляемого в плазме крови.

У пациентов с хроническими заболеваниями печени биодоступ-

ность препарата увеличивается до 100%, а период полувыведения

увеличивается до 3 ч, клиренс снижается до 70 мл/мин. У пациен-

тов с хроническими заболеваниями почек (клиренс креатинина — 10–

62 мл/мин) распределение омепразола такое же, как и у здоровых

добровольцев. Поскольку почечная экскреция — основной путь выве-

дения метаболитов омепразола, то его элиминация из организма за-

медляется пропорционально снижению клиренса креатинина. У паци-

ентов пожилого возраста элиминация омепразола снижается, а био-

доступность возрастает.

В/в введение омепразола вызывает дозазависимое угнетение же-

лудочной секреции. При в/в введении омепразола в дозе 40 мг отме-

чается быстрое снижение желудочной секреции, аналогичное тому,

что достигается при повторном применении препарата внутрь в до-

зе 20 мг. Степень угнетения желудочной секреции составляет в сред-

нем около 90% на протяжении 24 ч как при в/в струйном введении, так

и при в/в инфузии. Средний период полувыведения после в/в введе-

ния омепразола составляет приблизительно 40 мин; общий плазмен-

ный клиренс — 0,3–0,6 л/мин.

ПОКАЗАНИЯ: пептическая язва желудка и двенадцатиперстной

кишки, эрозивно-язвенный эзофагит, язва, обусловленная приемом

НПВП, стрессовая язва, синдром Золлингера — Эллисона, панкреа-

тит, системный мастоцитоз, эрадикация

Helicobacter pylori (в составе

комплексных схем), противорецидивное лечение больных с часто ре-

цидивирующими и склонными к развитию осложнений пептическими

язвами дуоденальной или желудочной локализации, противорецидив-

ное лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни. Омез для в/в

введения назначают при необходимости быстрого достижения эффек-

та или невозможности проведения пероральной терапии омепразолом.

ПРИМЕНЕНИЕ: капсулы принимают целиком, не разламывая и не

разжевывая.

При пептической язве двенадцатиперстной кишки и желудка, реф-

люкс-эзофагите назначают в дозе 20 мг 1 раз в сутки (перед завтра-

ком) на протяжении 2 нед. Если после первого 2-недельного курса те-

рапии язва не зарубцевалась, курс лечения продлевают еще на 2 нед

или до полного излечения. При назначении Омеза в дозе 40 мг/сут язва

двенадцатиперстной кишки обычно рубцуется через 4 нед после начала

лечения, а язва желудка и эрозивный рефлюкс-эзофагит — через 8 нед.

Пациентам с синдромом Золлингера — Эллисона Омез назначают

в начальной дозе 60 мг/сут. Продолжительность терапии зависит от ди-

намики клинических проявлений. Поддерживающая доза при синдро-

ме Золлингера — Эллисона устанавливается индивидуально и состав-

ляет 20–120 мг в сутки. Если необходимо применение препарата в до-

зе, превышающей 80 мг/сут, ее необходимо распределить на 2 приема.

ОМЕЗ

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

содержание .. 217 218 219 220 ..