Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 202

Л-804 

КомПендиум 2005

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при отравлении Нейромидином или его отно-

сительной передозировке используют М-холиноблокаторы (атропина 

сульфат, метоциний йодид и др.).

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте.

НЕЙРОМИН (NEUROMIN)
MECOBALAMINUM   

B03B A05

Ordain

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 500 мкг, № 10, № 30  

Мекобаламин.................................................  

500 мкг

№ UA/3253/01/01 от 26.05.2005 до 26.05.2010

НЕЙРОН (NEIRON)
Mili Healthcare   

A11E A

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о блистер, № 10  

табл. п/о блистер, № 30   

6

 29,42

Тиамина мононитрат ................................. 

25 мг

Рибофлавин .............................................. 

2,5 мг

Пиридоксина гидрохлорид ........................ 

40 мг

Цианокобаламин ....................................... 

0,25 мг

Прочие ингредиенты: тиомочевина, динатрия эдетат, крахмал для соедине-

ния, лактоза, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, магния стеарат, 

тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный безводный, гидроксипро-

пилметилцеллюлоза,  спирт  изопропиловый,  дихлорметан,  полиэтиленгли-

коль  6000,  цветной  лак  (понце-4R),  титана  диоксид,  крахмалгликолят  на-

трия, крахмал сухой.

№ UA/0167/01/01 от 11.12.2003 до 11.12.2008

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  комплекс  витаминов  груп-

пы В. Тиамин (витамин В

1

) в организме человека в результате процес-

сов фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, которая яв-

ляется коферментом многих ферментативных реакций. Тиамин играет 

важную  роль  в обмене  углеводов,  белков  и жиров  в организме.  При-

нимает  участие  во всех  ключевых  метаболических  процессах  в тка-

нях  нервной  системы,  сердца,  мышц  и форменных  элементов  крови, 

в процессах  проведения  нервного  импульса  в синапсах.  Рибофлавин 

(витамин В

2

) регулирует окислительно-восстановительные процессы, 

обмен углеводов, белков и жиров. Необходим для поддержания функ-

ции органа зрения, кожи, принимает участие в синтезе гемоглобина.

Пиридоксин  (витамин  В

6

)  необходим  для  поддержания  нормаль-

ной  функции  центральной  и периферической  нервной  системы.  В 

фосфорилированной  форме  является  коферментом  в метаболизме 

аминокислот  (процессы  декарбоксилирования,  трансаминирования 

и др.). Принимает участие в биосинтезе нейромедиаторов: допамина, 

норадреналина, адреналина, серотонина, гистамина.

Цианокобаламин (витамин В

12

) необходим для нормального крове-

творения и созревания эритроцитов. Он также принимает участие в ря-

де биохимических реакций, обеспечивающих жизнедеятельность орга-

низма — в перенесении метильных групп, синтезе нуклеиновых кислот, 

белка, в обмене аминокислот, углеводов, липидов. Витамин В

12

 влия-

ет на метаболические процессы в нервной системе (синтез РНК, ДНК, 

миелина,  на липидный  состав  цереброзидов  и фосфолипидов).  Ко-

ферментные формы цианокобаламина — метилкобаламин и аденозил-

кобаламин — необходимы для процессов репликации и роста клеток.

Компоненты препарата относятся к водорастворимым витаминам, 

что исключает возможность их кумуляции в организме.

Тиамин и пиридоксин абсорбируются в верхних отделах ЖКТ. Аб-

сорбция  цианокобаламина  обусловлена  наличием  внутреннего  фак-

тора  в желудке  и верхних  отделах  кишечника,  в дальнейшем  транс-

порт цианокобаламина в ткани осуществляется транспортным белком 

транскобаламином  II.  Тиамин,  пиридоксин  и цианокобаламин  мета-

болизируются в печени. Рибофлавин в организме превращается в ко-

фермент —  флавин  мононуклеотид,  а затем  в другой  кофермент — 

флавин  адениндинуклеотид.  Приблизительно  60%  метаболитов  свя-

зываются с белками плазмы крови.

Тиамин и пиридоксин выводятся с мочой (8–10% в неизмененном 

состоянии).  При  передозировке  значительно  увеличивается  выведе-

ние тиамина и пиридоксина через кишечник. Витамин В

12

 выделяется 

с желчью  и вступает  в цикл  энтерогепатической  рециркуляции,  часть 

принятой дозы экскретируется с мочой, большая часть — на протяже-

нии  первых  8 ч  после  приема.  Однако  с мочой  выводится  только  не-

значительное  количество  принятого  внутрь  витамина  (6–30%).  Вита-

мин В

12

  проникает  через  плаценту  и выделяется  с грудным  молоком. 

Рибофлавин выводится с мочой, частично в виде метаболита.

ПОКАЗАНИЯ: полинейропатия различной этиологии, неврит и нев-

ралгия,  корешковый  синдром,  вызванный  дегенеративными  изме-

нениями  позвоночника,  ишиас,  люмбаго,  плексит,  межреберная  не-

вралгия, невралгия тройничного нерва, парез лицевого нерва; дефи-

цит соответствующих витаминов при различных состояниях, например 

при повышенной  потребности  в витаминах  в период  беременности 

и кормления грудью, во время менструации, при лихорадке, хрониче-

ских заболеваниях, интенсивной физической нагрузке и повышенной 

утомляемости, в послеоперационный период, у курильщиков; наруше-

ние  абсорбции  витаминов  из  пищеварительного  тракта  при печеноч-

ной  недостаточности,  экзокринной  недостаточности  поджелудочной 

железы,  хронической  диарее,  нарушении  питания  и поражении  сли-

зистой оболочки кишечника; алиментарный дефицит витаминов при со-

блюдении  ограничительных  диет,  дисбалансе  питания;  дефицит  ви-

таминов,  вызванный  лечением  препаратами,  увеличивающими  мета-

болизм  витаминов  (противотуберкулезные,  противоэпилептические 

и другие средства).

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым — по 1 таблетке 1–3 раза в сутки после 

еды на протяжении 30 дней; детям в возрасте от 3 лет — по 1 таблет-

ке 1 раз в сутки после еды на протяжении 30 дней. При необходимос-

ти курс повторяют.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к компо-

нентам препарата, одновременное лечение леводопой.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в единичных случаях — тошнота, тахикар-

дия, кожные проявления в виде крапивницы и зуда. При приеме в ре-

комендуемых дозах побочные эффекты маловероятны.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: препарат не следует назначать до установле-

ния диагноза ввиду возможности появления скрытых симптомов под-

острой дегенерации спинного мозга.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  употребление  алкоголя,  применение  пер-

оральных контрацептивов, мочегонных препаратов может снизить уро-

вень тиамина. Целесообразен дополнительный прием препаратов, со-

держащих  магний,  поскольку  последний  необходим  для  преобразо-

вания  тиамина  в его  активную  форму.  Витамин  В

6

  нельзя  назначать 

пациентам, которые принимают леводопу, поскольку витамин снижает 

эффективность противопаркинсонического средства. Витамин В

6

 мо-

жет повысить внутриклеточный уровень магния и цинка. Снижают уро-

вень пиридоксина и уменьшают его эффект пероральные контрацеп-

тивы,  изониазид,  пенициллин,  теофиллин,  циклосерин.  Пиридоксин 

может снижать концентрацию противосудорожных препаратов в кро-

ви, например фенитоина, фенобарбитала.

Уровень витамина В

12

 в крови могут снижать закись азота, общие 

анестетики, противоэпилептические препараты и алкоголь.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  возможны  симптомы  гипервитаминоза:  су-

хость кожи, зуд, крапивница.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в защищенном от света месте при темпера-

туре 15–25 °С.

НЕЙРО-НОРМ (NEURO-NORM)
Дарница   

N06B X53**

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. контурн. ячейк. уп., № 10, № 60  

Пирацетам ................................................ 

0,4 г

Циннаризин .............................................. 

0,025 г

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, аэросил, магния стеарат.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА: комбинированный  препарат, 

улучшающий  мозговое  кровообращение  и метаболизм  нервной  тка-

ни.  Оказывает  сосудорасширяющее,  ноотропное  и антигипоксичес-

кое  действие  при заболеваниях  ЦНС,  препятствует  агрегации  акти-

вированных  тромбоцитов,  уменьшает  возбудимость  вестибулярного 

аппарата.  Интенсифицирует  биосинтез  ДНК  и фосфолипидов,  глико-

литические процессы и утилизацию глюкозы, повышает концентрацию 

АТФ, стимулирует интегративную деятельность головного мозга, спо-

собствует консолидации памяти. Облегчает процесс обучения. Входя-

щие  в состав  препарата  компоненты  взаимно  потенцируют  действие 

друг друга, не усиливая при этом токсические эффекты. В отношении 

воздействия  на ЦНС  преобладает  седативный  эффект  циннаризина. 

Терапевтический эффект проявляется через 1–6 ч.

НЕЙР

Н

КомПендиум 2005 

Л-805

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения мак-

симальной концентрации циннаризина в плазме крови составляет 1–

3 ч,  пирацетама —  2–4 ч.  Оба  компонента  быстро  распределяются 

во всех  жизненно  важных  органах,  проникают  сквозь  ГЭБ  в ткани  го-

ловного мозга. Циннаризин метаболизируется в печени за счет N-де-

алкилирования. Перид полувыведения циннаризина — 3–6 ч. Период 

полувыведения  пирацетама —  4–6 ч.  Пирацетам  выводится  с мочой 

в неизмененном виде, циннаризин — в основном в виде метаболитов 

(

2

/

3

 с калом и 

1

/

3

 с мочой).

ПОКАЗАНИЯ: острые и хронические сосудистые заболевания моз-

га, в том числе ишемический инсульт, восстановительный период пос-

ле геморрагического инсульта, энцефалопатия при портальной гипер-

тензии,  коматозные  и субкоматозные  состояния  после  интоксикаций 

и травм головного мозга; последствия черепно-мозговых травм, вос-

палительные и инфекционные заболевания ЦНС, нарушения функции 

вестибулярного аппарата (головокружение, шум в ушах, нистагм, тош-

нота и рвота), синдром Меньера, астенический синдром психогенного 

происхождения (тревожность, эмоциональный дискомфорт, повышен-

ная раздражительность, эмоциональная лабильность, нарушение па-

мяти, внимания), профилактика мигрени, препарат также применяют 

для улучшения памяти и обучения детей с отставанием интеллектуаль-

ного развития.

Нейро-Норм  особенно  показан  в тех  случаях,  когда  монотерапия 

пирацетамом сопровождается повышенной возбудимостью и бессон-

ницей.

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым внутрь по 1–2 капсулы 3 раза в сутки в те-

чение 1–3 мес в зависимости от тяжести заболевания. Детям в возрас-

те старше 5 лет — 1–2 капсулы 1–2 раза в сутки. Возможно проведение 

повторных курсов 2–3 раза в год.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к препара-

ту,  заболевания  печени  или  почек,  сопровождающиеся  их  функцио-

нальной недостаточностью, паркинсонизм, беременность, кормление 

грудью, возраст до 5 лет (в данной лекарственной форме).

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  аллергические  реакции  (кожная  сыпь, 

зуд), фотосенсибилизация, сухость во рту, диспепсия, боль в эпигас-

трии, повышенная возбудимость, нарушение сна.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: содержание в препарате циннаризина может 

обусловить  положительную  реакцию  у спортсменов  при проведении 

допинг-контроля  и изменение  результатов  определения  радиоактив-

ного йода. При применении препарата следует воздержаться от управ-

ления  автомобилем  и выполнения  других  потенциально  опасных  ви-

дов  деятельности,  которые  требуют  повышенного  внимания  и скоро-

сти психомоторных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  при одновременном  приеме  может  усили-

вать  действие  седативных  средств,  угнетающих  ЦНС,  трицикличес-

ких антидепрессантов, алкоголя, ноотропных и гипотензивных препа-

ратов. Сосудорасширяющие средства усиливают действие препарата, 

а гипертензивные его ослабляют.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: случаи передозировки не описаны.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре 15–25 °С.

НЕЙРОПЛАНТ (NEUROPLANT)
HYPERICUM PERFORATUM/QUADRANGULUM*   

N05C M50**

Schwabe

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о, № 10, № 20, № 30  

Сухой экстракт травы зверобоя ......................  

300 мг

Прочие ингредиенты: кислота аскорбиновая, целлюлоза микрокристаллическая, натрия 

кроскармеллоза, гипромеллоза, лактозы моногидрат, макрогол, магния стеарат, сахарин 

натрий, кремния диоксид коллоидный, эмульсия противопенная, крахмал, тальк, вани-

лин, титана диоксид, железа гидроксид Е172.

№ UA/0414/01/01 от 30.12.2003 до 30.12.2008

См. ЗВЕРОБОЙ ПРОДЫРЯВЛЕННЫЙ/ЧЕТЫРЕХГРАННЫЙ* (раздел «ОПИСА-

НИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

НЕЙРОРУБИН (NEURORUBINE)
Mepha   

A11D B

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

НЕЙРОРУБИН

р-р д/ин. амп. 3 мл, № 5   

6

 42,88

Тиамина гидрохлорид ................................ 

100 мг/3 мл

Пиридоксина гидрохлорид ........................ 

100 мг/3 мл

Цианокобаламин ....................................... 

1 мг/3 мл

Прочие ингредиенты: калия цианид, спирт бензиловый, вода для инъекций.

№ UA/1950/01/01 от 04.10.2004 до 04.10.2009

НЕЙРОРУБИН-ФОРТЕ ЛАКТАБ

табл. п/о, № 20   

6

 38,15

Тиамина мононитрат ................................. 

200 мг

Пиридоксина гидрохлорид ........................ 

50 мг

Цианокобаламин ....................................... 

1 мг

Прочие  ингредиенты:  крахмал  желатинизированный,  маннитол,  полиэти-

ленгликоль 6000, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал ку-

курузный, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат, титана диок-

сид, эудрагит Е, эритрозин.

№ Р.10.02/05481 от 30.10.2002 до 30.10.2007

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  витамины  группы  В  являют-

ся компонентами ферментных систем, которые регулируют белковый, 

жировой  и углеводный  обмен.  Каждый  из  витаминов  играет  опреде-

ленную  биологическую  роль.  Их  поступление  в организм  в сбаланси-

рованном количестве необходимо для нормального течения метаболи-

ческих процессов.

Нейрорубин-Форте представляет собой сочетание трех витаминов 

в высоких дозах: В

1

, В

6

, В

12

, которые играют важную роль в деятельнос-

ти нервной системы. Каждый из этих витаминов необходим для обес-

печения оптимального обмена веществ в нейронах.

Тиамин  (витамин  В

1

)  всасывается  в тонком  кишечнике,  преиму-

щественно в двенадцатиперстной и тощей кишках. После приема тиа-

мин проникает через слизистую оболочку кишечника и по системе во-

ротной вены поступает в печень. Некоторое количество тиамина после 

приема усваивается в печени. Основные метаболиты, которые выде-

ляются при приеме тиамина (с незначительным количеством неизме-

ненного тиамина) — тиаминкарбоновая кислота и пирамин (2,5-диме-

тил-4-аминопиримидин).

Пиридоксин (витамин В

6

) быстро всасывается из кишечника. В ор-

ганизме пиридоксин окисляется до пиридоксаля и аминируется до пи-

ридоксамина. Условием его функционирования как коэнзима является 

фосфорилирование по СН

2

ОН-группе в 5-м положении. В крови более 

80% связано с белками. Пиридоксин преимущественно накапливает-

ся в мышцах. Основной метаболит, который выделяется — 4-пиридок-

синовая кислота.

Цианокобаламин (витамин В

12

). В норме всасывание цианокоба-

ламина  ограничено  и зависит  от концентрации  внутреннего  фактора 

Кастла.  Некоторое  количество  витамина  абсорбируется  в свободном 

состоянии, однако основное количество поглощается после связыва-

ния с внутренним фактором Кастла.

После всасывания из ЖКТ витамин В

12

 поступает в сыворотку кро-

ви. Накопление витамина В

12

 происходит в основном в печени. Пери-

од  полувыведения  из  сыворотки  крови  составляет  приблизительно 

5 дней, из ткани печени — приблизительно 1 год.

ПОКАЗАНИЯ: пероральное применение: в качестве сопутствующей 

терапии при остром и хроническом неврите, полиневрите, невралгии, 

токсических поражениях нервной системы (алкогольная и диабетичес-

кая полинейропатия, интоксикация лекарственными препаратами).

Парентеральное  применение:  периферическая  нейропатия  алко-

гольного генеза, синдром Вернике — Корсакова, диабетическая поли-

нейропатия, бери-бери (сухая и влажная формы); в качестве вспомо-

гательного средства при остром или хроническом неврите и полинев-

рите,  невралгии  тройничного  нерва,  цервикобрахиальной  невралгии, 

ишиалгии.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь:

дозу подбирают индивидуально. Обычная доза для взрослых со-

ставляет 1–2 таблетки в сутки.

Парентерально:

При  тяжелом  течении  заболевания  доза  для  взрослых  составля-

ет: в начале применения — по 3 мл р-ра (содержимое одной ампулы) 

в/м ежедневно или через день до уменьшения выраженности болевых 

ощущений; в дальнейшем — по 3 мл р-ра 1–2 раза в неделю.

При заболевании средней тяжести доза для взрослых составляет 

3 мл р-ра 1–2 раза в неделю.

Ввводят в/м в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы.

Продолжительность лечения зависит от причины, вызвавшей дефи-

цит витаминов группы В; лечение продолжают до клинического выздо-

ровления и/или нормализации лабораторных показателей. При продол-

жительной терапии каждые 6 мес проводят клинический контроль.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к витами-

нам  В

1

,  В

6

  или  В

12

,  псориаз  (возможно  обострение  болезни),  период 

беременности и кормления грудью; не назначают детям.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  Тиамин  (витамин  В

1

).  Иногда  возника-

ют потливость, тахикардия, кожные реакции (зуд, крапивница), общая 

НЕЙР

Н

Л-806 

КомПендиум 2005

слабость,  тошнота,  тревожность,  ангионевротический  отек,  цианоз, 

отек легких, желудочно-кишечные кровотечения, циркуляторный кол-

лапс (при анафилаксии).

Пиридоксин (витамин В

6

) может провоцировать возникновение уг-

ревой сыпи. Аллергические реакции возникают довольно редко. Высо-

кие дозы витамина могут привести к повышению активности АсАТ в сы-

воротке  крови.  При  применении  препарата  ингибируется  выделение 

пролактина.  Поскольку  пиридоксин  стимулирует  декарбоксилирова-

ние леводопы и может снижать терапевтический эффект этого препа-

рата при лечении пациентов с болезнью Паркинсона, следует исклю-

чить одновременное применение этих препаратов.

Цианокобаламин  (витамин  В

12

).  В  высоких  дозах  может  вызвать 

развитие угревой сыпи. В редких случаях отмечаются аллергические 

реакции.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  в период  беременности  и кормления  грудью 

препарат назначают только в том случае, если ожидаемый терапевтиче-

ский эффект превышает потенциальный риск для плода. Витамин В

6

 вы-

деляется в грудное молоко и проникает через плацентарный барьер. Нет 

клинических данных о применении Нейрорубина у детей. В связи с этим 

необходимо учитывать следующее: витамин В

1

 редко вызывает побоч-

ные эффекты при приеме внутрь; витамин В

6

 в дозе, которая превыша-

ет рекомендуемую суточную потребность до десяти раз, может приме-

няться у новорожденных, грудных детей, беременных, лиц преклонного 

возраста, а также у женщин, применяющих пероральные контрацепти-

вы. Никаких побочных эффектов при приеме в этой дозе не отмечено.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  витамин  B

6

  в высоких  дозах  может  снижать 

противопаркинсоническое действие леводопы. Может повышаться ток-

сичность изониазида. Тиосемикарбазон и флуороурацил снижают эф-

фективность витамина В

1

. Антациды замедляют всасывание витаминов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  показано  промывание  желудка,  назначение 

активированного угля.

В  редких  случаях  передозировка  витамина  В

6

  (прием  в дозе 

500 мг/сут или более в течение больше 5 мес) приводит к перифери-

ческой сенсорной нейропатии, которая, как правило, исчезает после 

окончания приема витамина.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом месте при температуре до 25 °С.

НЕКОЛД (NECOLD)
Meditech   

N02B E51

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о, № 4   

6

 1,86

табл. п/о, № 12  

Парацетамол .................................................  

500 мг

Кофеин ..........................................................  

30 мг

Фенилэфрина гидрохлорид ............................  

5 мг

Хлорфенамина малеат ...................................  

4 мг

Кислота аскорбиновая ...................................  

250 мг

Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, метилпарабен, пропилпарабен, кремния диоксид 
коллоидный, магния стеарат, тальк очищенный, желатин, натрия кроскармеллоза, гидрокси-
пропилметилцеллюлоза, диэтилтилат, пропиленгликоль 4000, титана диоксид, краситель.

№ Р.02.02/04356 от 26.02.2002 до 26.02.2007

НЕКСИУМ (NEXIUM)
ESOMEPRAZOLUM   

A02B C05

AstraZeneca

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 20 мг, № 7  

табл. п/о 20 мг, № 14   

6

 95,79

Эзомепразол ............................................ 

20 мг

Прочие ингредиенты: глицеролмоностеарат, гидроксипропилцеллюлоза, ги-

промеллоза, железа оксид красный, железа оксид желтый, магния стеарат, 

кислота  метакриловая-кополимер  этилакрилата  1:1,  макрогол  6000,  поли-

сорбат 80, кросповидон, натрия стеарил фумарат, сахар, тальк, титана ди-

оксид, cI 77 891, е171, триэтилцитрат, целлюлоза микрокристаллическая, па-

рафин синтетический.

табл. п/о 40 мг, № 7  

табл. п/о 40 мг, № 14   

6

 133,86

Эзомепразол ............................................ 

40 мг

Прочие ингредиенты: глицеролмоностеарат, гидроксипропилцеллюлоза, ги-

промеллоза, железа оксид желтый, железа оксид красный, магния стеарат, 

кислота метакриловая-кополимер этилакрилата 1:1, целлюлоза микрокрис-

таллическая, парафин синтетический, макрогол 6000, полисорбат 80, кро-

сповидон, натрия стеарил фумарат, сахар, тальк, титана диоксид, cI 77 891, 

е171, триэтилцитрат.

Содержит эзомепразол в форме магния тригидрата.

№ Р.02.02/04338 от 21.02.2002 до 21.02.2007

пор. д/п р-ра д/ин. и инф. 40 мг фл., № 1, № 10  

Эзомепразол ............................................ 

40 мг

№ UA/2534/01/01 от 25.01.2005 до 25.01.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  эзомепразол  (ди-(S)-5-ме-

токси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинил)-метил]сульфинил]-

1Н-бензимидазол) —  ингибитор  протонного  насоса,  представляет 

собой  S-изомер  омепразола.  Тормозит  секрецию  желудочного  сока 

благодаря специфическому ингибированию протонного насоса пари-

етальных клеток слизистой оболочки желудка. R- и S-изомеры омепра-

зола имеют одинаковые фармакодинамические свойства. Эзомепра-

зол является слабым основанием, он накапливается и переходит в ак-

тивную  форму  в кислой  среде  секреторных  канальцев  париетальных 

клеток, где он ингибирует фермент Н

+

/К

+

-АТФазу (протонный насос), 

блокируя секрецию соляной кислоты.

После  перорального  приема  препарата  в дозе  20–40 мг  эффект 

развивается в течение 1 ч. При повторном приеме эзомепразола в до-

зе  20 мг  1 раз  в сутки  на протяжении  5 дней  максимальное  значение 

стимулированной  пентагастрином  желудочной  секреции  снижается 

в среднем на 90% через 6–7 ч после приема. Через 5 дней после при-

ема  эзомепразола  в дозе  20  или  40 мг  значение  рН  в желудке  у па-

циентов  с рефлюкс-эзофагитом  сохранялось  на уровне  4  в среднем 

на протяжении 13 и 17 ч соответственно. Количество пациентов, у ко-

торых значение рН в желудке сохранялось на уровне 4 на протяжении 

8, 12 и 16 ч после приема эзомепразола в дозе 20 мг, составляло 76, 54 

и 24% соответственно, а при приеме в дозе 40 мг — 97, 92 и 56%. Сте-

пень угнетения желудочной секреции зависит от экспозиции препара-

та. При оценке показателя AUC установлена взаимосвязь между угне-

тением секреции соляной кислоты и экспозицией препарата.

Выраженный клинический эффект эзомепразола в дозе 40 мг в те-

рапии  рефлюкс-эзофагита  после  4 нед  лечения  отмечается  у 70% 

больных, а после 8 нед лечения — у 93% больных.

Применение эзомепразола в дозе 20 мг 2 раза в сутки на протяже-

нии 1 нед в комплексе с соответствующими антибиотиками обеспечи-

вает успешную эрадикацию Helicobacter pylori приблизительно в 90% 

случаев. После недельного применения препарата в комплексной эра-

дикационной схеме не возникало необходимости в дальнейшей анти-

секреторной  монотерапии  для  полного  рубцевания  неосложненной 

язвы двенадцатиперстной кишки и устранения ее симптомов.

В период проведения антисекреторной терапии концентрация гас-

трина в плазме крови повышается в ответ на снижение секреции кис-

лоты.  Увеличение  количества  эндокринных  гистаминпродуцирующих 

(ECL)  клеток,  которое  наблюдалось  у некоторых  пациентов  при дли-

тельном применении эзомепразола, возможно, обусловлено повыше-

нием уровня гастрина в плазме крови. Сообщалось о нескольких слу-

чаях повышения частоты развития гранулярных кист желудка при про-

должительном  применении  антисекреторных  препаратов.  Указанные 

явления — это физиологическое следствие продолжительного угнете-

ния секреции соляной кислоты, они имеют доброкачественный и обра-

тимый характер.

Конверсия  в R-изомер  in vivo  незначительна.  Эзомепразол  быст-

ро абсорбируется в кишечнике, максимальная концентрация в плазме 

крови достигается приблизительно через 1–2 ч после приема внутрь. 

Биодоступность  после  однократного  приема  внутрь  в дозе  40 мг  со-

ставляет 64% и повышается до 89% при повторных приемах, при при-

еме в дозе 20 мг она составляет 50 и 68% соответственно. Объем рас-

пределения  у здоровых  добровольцев  в равновесном  состоянии  со-

ставляет  0,22 л/кг.  Около  97%  эзомепразола  связывается  с белками 

плазмы  крови.  Одновременный  прием  пищи  замедляет  и уменьша-

ет абсорбцию эзомепразола, однако это не снижает антисекреторный 

эффект препарата.

Эзомепразол  полностью  метаболизируется  с участием  системы 

цитохрома  Р450.  Часть  эзомепразола  метаболизируется  при участии 

полиморфного  фермента  CYP 2С19,  ответственного  за  образование 

гидрокси-  и десметил-метаболитов  эзомепразола,  остальная  часть 

метаболизируется  с участием  второй  изоформы  фермента  CYP 3A4, 

которая  отвечает  за  образование  эзомепразол-сульфона,  основно-

го  метаболита  эзомепразола,  определяемого  в плазме  крови.  Пара-

метры,  приведенные  ниже,  главным  образом  отображают  фармако-

кинетику у лиц с экстенсивным метаболизмом эзомепразола с участи-

ем фермента CYP 2C19. Общий клиренс составляет около 17 л/ч после 

однократного и примерно 9 л/ч после повторного приема. Период по-

лувыведения составляет около 1,3 ч после повторного приема. Значе-

ние AUC нелинейно дозозависимо увеличивается при повторном при-

еме эзомепразола, что может быть обусловлено угнетением фермента 

CYP 2C19  сульфон-метаболитом  эзомепразола.  Эзомепразол  полно-

НЕКО

Н

КомПендиум 2005 

Л-807

стью выводится из плазмы крови в течение междозового периода без 

тенденции к кумуляции в организме при приеме препарата 1 раз в сут-

ки.  Основные  метаболиты  эзомепразола  не  влияют  на желудочную 

секрецию. Около 80% эзомепразола выводится в форме метаболитов 

с мочой, остальная часть — с калом. Менее 1% экскретируется с мочой 

в неизмененном виде.

Приблизительно  у 1–2%  пациентов  отмечается  низкая  актив-

ность фермента CYP 2C19 (так называемые слабые метаболизаторы). 

У этих лиц метаболизм эзомепразола большей частью осуществляется 

CYP 3A4. При повторном приеме эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз в сут-

ки среднее значение AUC у слабых метаболизаторов приблизительно 

на 100% больше, чем у лиц с высокой активностью фермента CYP 2C19 

(экстенсивных метаболизаторов); максимальная концентрация в плаз-

ме крови при этом повышается приблизительно на 60%. Данный факт 

не требует изменения дозы препарата.

Метаболизм  эзомепразола  существенно  не  изменяется  у паци-

ентов  пожилого  возраста  (71–80 лет).  После  однократного  приема 

эзомепразола  в дозе  40 мг  среднее  значение  AUC  у женщин  на 30% 

выше, чем у мужчин. При повторных приемах никаких отличий, связан-

ных с полом, не наблюдается. Данный факт не требует коррекции дозы 

эзомепразола.

Метаболизм  эзомепразола  у пациентов  с незначительной  и уме-

ренно выраженной печеночной недостаточностью может не нарушать-

ся. Скорость метаболизма снижается у пациентов с тяжелыми наруше-

ниями функции печени, что ведет к увеличению AUC в 2 раза, поэтому 

максимальная  доза  препарата  для  таких  пациентов  не  должна  пре-

вышать 20 мг/сут. Не отмечено тенденции к кумуляции эзомепразола 

и его метаболитов при приеме препарата 1 раз в сутки.

Поскольку  почками  выделяются  метаболиты  эзомепразола,  а не 

исходное соединение, не следует ожидать изменений в метаболизме 

препарата у больных с нарушением функции почек.

ПОКАЗАНИЯ:  лечение  и длительная  противорецидивная  терапия 

рефлюкс-эзофагита  при гастроэзофагеальной  рефлюксной  болезни 

(ГЭРБ),  в том  числе  эрозивного  рефлюкс-эзофагита;  симптоматиче-

ское лечение у пациентов с рефлюкс-эзофагитом; лечение и противо-

рецидивная терапия при пептической язве двенадцатиперстной киш-

ки, ассоциированной с Helicobacter pylori (в комплексных эрадикаци-

онных схемах с антибактериальными средствами).

ПРИМЕНЕНИЕ:  внутрь,  с достаточным  количеством  жидкости,  не 

разжевывая и не раскусывая.

Пациентам, которые не могут проглотить таблетку, ее рекоменду-

ется поместить в 

1

/

2

 стакана негазированной воды. Нельзя использо-

вать  другие  жидкости,  поскольку  они  могут  повредить  кишечно-рас-

творимую оболочку. Стакан с водой следует взболтать, чтобы таблет-

ка распалась. Полученную жидкость следует принять немедленно или 

на протяжении 30 мин. Затем набрать еще 

1

/

2

 стакана воды, ополоснуть 

стенки водой и выпить. Пациентам с затрудненным глотанием можно 

ввести таблетку через назогастральный зонд, предварительно помес-

тив ее в 

1

/

2

 стакана негазированной воды.

Введение препарата через назогастральный зонд

Поместить  таблетку  в соответствующий  шприц  и набрать  в не-

го приблизительно 25 мл воды и 5 мл воздуха. Для некоторых зондов 

может понадобиться 50 мл воды для предотвращения затрудненного 

прохождения таблетки через зонд. Встряхивать шприц на протяжении 

2 мин до распада таблетки. Держа шприц вертикально, наконечником 

кверху,  проверить  проходимость  наконечника.  Присоединить  шприц 

к зонду, удерживая его вертикально. Встряхнуть шприц и перевернуть 

его  наконечником  книзу.  Быстро  ввести  5–10 мл  жидкости.  Перевер-

нуть  шприц  после  введения  и снова  встряхнуть  (шприц  следует  дер-

жать  вертикально  для  предотвращения  закупоривания  наконечника). 

Перевернуть шприц и ввести в зонд еще 5–10 мл жидкости. Повторять 

процедуру до введения всей жидкости. Для смывания остатков препа-

рата со стенок шприца его следует заполнить 25 мл воды и 5 мл возду-

ха, встряхнуть, перевернуть его и быстро ввести жидкость. Для некото-

рых зондов может понадобиться 50 мл воды.

Рефлюкс-эзофагит при ГЭРБ

Лечение  эрозивного  рефлюкс-эзофагита  при ГЭРБ:  40 мг  1 раз 

в сутки  в течение  4 нед.  При  сохранении  симптомов  эзофагита  реко-

мендуется продолжить лечение еще в течение 4 нед.

Противорецидивное лечение: 20 мг 1 раз в сутки.

Симптоматическое  лечение  при рефлюкс-эзофагите:  20 мг  один 

1 раз в сутки ежедневно в течение 4 нед. Если контроля симптомов за 

этот период достичь не удается, необходимо повторное обследование. 

При устранении симптомов ГЭРБ их контроль в дальнейшем может быть 

достигнут приемом препарата по требованию в дозе 20 мг 1 раз в сутки.

В комплексной схеме для эрадикации Helicobacter pylori

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с He-

licobacter  руlori:  20 мг  Нексиума  с 1 г  амоксициллина  и 500 мг  кла-

ритромицина 1 раз в сутки в течение 7 дней.

Противорецидивное  лечение  у пациентов  с пептической  язвой, 

вызванной  Helicobacter  руlori:  20 мг  Нексиума  с 1 г  амоксициллина 

и 500 мг кларитромицина 1 раз в сутки в течение 7 дней.

Не следует назначать препарат детям ввиду отсутствия опыта его 

применения в педиатрии.

Коррекции  дозы  препарата  у пациентов  с умеренно  выраженным 

нарушением функции почек не требуется. Ввиду отсутствия опыта при-

менения Нексиума у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью 

таким больным препарат следует назначать с осторожностью.

Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов с умеренно 

выраженным нарушением функции печени. У пациентов с выраженной 

печеночной недостаточностью максимальная доза Нексиума не долж-

на превышать 20 мг/сут.

Не  требуется  коррекции  дозы  препарата  у пациентов  пожилого 

возраста.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к эзоме-

празолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам пре-

парата, возраст до 14 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: часто (>1/100, но <1/10) — головная боль, 

боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор;

нечасто (>1/1000, но <1/100) — дерматит, кожная сыпь, крапивни-

ца, ощущение сухости во рту, головокружение;

редко  (>1/10 000,  но  <1/1000) —  реакции  гиперчувствительности 

(ангионевротический отек, анафилаксия, повышение активности пече-

ночных ферментов.

При  применении  рацемата  (омепразола)  отмечались  следующие 

побочные  эффекты,  которые  могут  возникать  также  при применении 

эзомепразола: парестезия, сонливость, бессонница, головокружение, 

повышенная возбудимость, агрессивность, депрессия, галлюцинации, 

особенно у тяжелобольных пациентов; гинекомастия; стоматит, канди-

доз пищеварительного тракта; лейкопения, тромбоцитопения, аграну-

лоцитоз и панцитопения; повышение активности печеночных фермен-

тов,  энцефалопатия  у пациентов  с тяжелыми  заболеваниями  печени 

в анамнезе, гепатит с желтухой и без нее, печеночная недостаточность; 

артралгия, мышечная слабость и миалгия; кожная сыпь, фотосенсиби-

лизация, эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпи-

дермальный некролиз, алопеция; общее недомогание, реакции гипер-

чувствительности (ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, 

интерстициальный  нефрит  и анафилактический  шок),  повышенная 

потливость, периферические отеки, снижение остроты зрения, нару-

шения вкуса и гипонатриемия.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  перед  началом  лечения  следует  исключить 

злокачественный характер язвы желудка, поскольку применение Нек-

сиума  может  маскировать  симптомы  и отсрочить  установление  пра-

вильного диагноза.

Пациенты,  которые  применяют  препарат  в течение  длительного 

времени (особенно лица, принимающие его больше года), должны на-

ходиться под регулярным медицинским контролем.

Не следует назначать препарат пациентам с наследственной непе-

реносимостью фруктозы, недостаточной абсорбцией глюкозо-галакто-

зы или дефицитом сахарозы-изомальтозы.

В экспериментах не установлено наличие у препарата эмбриоток-

сического и тератогенного воздействия, тем не менее, препарат сле-

дует с осторожностью назначать в период беременности.

Неизвестно, проникает ли эзомепразол в грудное молоко, поэтому 

не следует назначать его в период кормления грудью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  при назначении  эзомепразола  в комплекс-

ной терапии, направленной на эрадикацию Helicobacter pylori, необхо-

димо учитывать возможные взаимодействия всех компонентов трой-

ной терапии, а также то, что кларитромицин является мощным ингиби-

тором CYP 3A4, — важный фактор при изменении компонентов тройной 

терапии.

Пониженная кислотность желудочного сока при применении эзо-

мепразола может увеличить или уменьшить абсорбцию некоторых ле-

карственных  средств.  Применение  других  ингибиторов  желудочной 

секреции или антацидов приводит к уменьшению абсорбции кетокона-

зола и интраконазола.

При применении эзомепразола в комбинации с препаратами, ко-

торые  метаболизируются  ферментом  CYP 2C19  (диазепам,  цитало-

прам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин), концентрация этих пре-

паратов в плазме крови может повышаться, что требует снижения их 

дозы.  Одновременное  применение  30 мг  эзомепразола  приводит 

к снижению клиренса диазепама на 45%. Одновременное применение 

НЕКС

Н