содержание .. 189 190 191 192 ..

Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 191

Л-760

КомПендиум 2005

МИЛЬТРИУМ С БЕТА-КАРОТИНОМ (MILLTRIUM WITH BETA CAROTINE)
Garden State Nutritionals

A11A A04

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл., № 50

33,96

табл., № 130

66,17

Ретинол .........................................................

5000 МЕ

Эргокальциферол ..........................................

400 МЕ

Токоферол .....................................................

30 МЕ

Кислота аскорбиновая ...................................

60 мг

Фолит ............................................................

0,4 мг

Тиамин ..........................................................

1,5 мг

Рибофлавин ...................................................

1,7 мг

Кислота никотиновая ......................................

20 мг

Пиридоксин ...................................................

2 мг

Цианокобаламин ...........................................

0,006 мг

Биотин ...........................................................

0,03 мг

Кислота пантотеновая ....................................

10 мг

Витамин К ......................................................

0,025 мг

Кальций .........................................................

162 мг

Фосфор .........................................................

125 мг

Йод ...............................................................

0,15 мг

Железо ..........................................................

18 мг

Магний ..........................................................

100 мг

Медь .............................................................

2 мг

Цинк ..............................................................

15 мг

Марганец .......................................................

2,5 мг

Калий ............................................................

40 мг

Хлорид-ионы .................................................

36,3 мг

Хром ..............................................................

0,025 мг

Молибден ......................................................

0,025 мг

Селен ............................................................

0,025 мг

Никель ...........................................................

0,005 мг

Олово ............................................................

0,01 мг

Кремний ........................................................

0,01 мг

№ UA/0796/01/01 от 05.04.2004 до 05.04.2009

МИНЕСС (MINESS)
Wyeth Medica Ireland

G03A A10

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о, № 28, № 84

Гестоден ........................................................

60 мкг

Этинилэстрадиол ...........................................

15 мкг

№ Р.03.03/06216 от 27.03.2003 до 27.03.2008

МИНИДИАБ (MINIDIAB

)

GLIPIZIDUM

A10B B07

Pfizer Inc.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 5 мг, № 30

19,92

Глипизид ...................................................

5 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза

микрокристаллическая, кислота стеариновая.

№ П.05.99/00583 от 22.10.2004 до 22.10.2009

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: глипизид (1-циклогексил-3-

{4-[2-(5-метилпиразин-2-карбоксамидо)-этил]бензолсульфонил} моче-

вина) — пероральное противодиабетическое средство группы произ-

водных сульфонилмочевины с высокой гипогликемизирующей актив-

ностью. Снижает уровень глюкозы в крови путем стимуляции выработки

инсулина β-клетками поджелудочной железы в ответ на прием пищи.

При недостаточном поступлении пищи уровень инсулина в кро-

ви не повышается даже при длительном приеме глипизида. Как пра-

вило, эффект препарата повышается после 6 мес приема. Инсулино-

тропный ответ на прием пищи у больных сахарным диабетом проис-

ходит на протяжении 30 мин после перорального приема глипизида,

однако повышенная продукция инсулина не сохраняется вне перио-

дов приема пищи. Существуют также данные, что экстрапанкреати-

ческая активность глипизида потенцирует действие инсулина и этот

эффект составляет значительный компонент активности препарата.

После однократного приема глипизида влияние на уровень глюкозы

в крови сохраняется до 24 ч, несмотря на то, что к этому времени уро-

вень препарата в плазме крови значительно снижается по сравнению

с максимальной концентрацией. У некоторых пациентов препараты

сульфонилмочевины, в том числе и глипизид, могут быть неэффектив-

ны, или эффективность их может постепенно уменьшаться. И наобо-

рот, глипизид может быть эффективен у некоторых пациентов, у кото-

рых отсутствует или утрачивается эффект от применения других пре-

паратов сульфонилмочевины.

Применение глипизида эффективно снижает содержание глюкозы

в крови без неблагоприятного влияния на концентрацию липопротеи-

нов у больных с сахарным диабетом II типа. Такие проявления хорошо

коррелируют со снижением уровня глюкозы в крови натощак.

Препарат полностью и быстро всасывается в кишечнике. Макси-

мальная концентрация в плазме крови достигается на протяжении 1–

3 ч после однократного приема внутрь. Период полувыведения состав-

ляет 2–4 ч у здоровых пациентов при в/в введении или пероральном

приеме. Показатели метаболизма и экскреции при этих путях введе-

ния подобны, что указывает на незначительную степень метаболиз-

ма при первичном прохождении через печень. Глипизид не кумулиру-

ет в плазме крови при продолжительном пероральном применении.

Общая абсорбция и распределение после приема внутрь у здоровых

добровольцев не зависела от приема пищи, однако абсорбция замед-

лялась до 40 мин. У больных сахарным диабетом глипизид проявлял

большую активность при приеме за 30 мин до еды, чем во время еды.

Связывание с белками плазмы крови в исследованиях у здоровых доб-

ровольцев, которые получали глипизид внутрь или в/в, составляло 98–

99% через 1 ч после приема. Объем распределения глипизида после

в/в применения составлял 11 л, что свидетельствует о распределении

во внеклеточной жидкости. В экспериментальном радиологическом

исследовании глипизид и его метаболиты не проникали через гемато-

энцефалический и плацентарный барьер, однако в другом исследова-

нии небольшая радиоактивность определялась в плодах крыс, которые

получали меченный изотопом препарат.

Глипизид экстенсивно метаболизируется, главным образом в пече-

ни. Первичными метаболитами являются неактивные гидроксилирован-

ные продукты и полярные конъюгаты, которые выделяются в основном

с мочой. В моче определяется менее 10% неизмененного глипизида.

ПОКАЗАНИЯ: инсулиннезависимый сахарный диабет, не компен-

сируемый только диетотерапией.

ПРИМЕНЕНИЕ: как и для других гипогликемизирующих лекарс-

твенных средств, доза препарата должна подбираться индивидуально,

в зависимости от клинической картины заболевания.

Краткосрочный курс терапии Минидиабом может быть достаточ-

ным на протяжении периодов обострения заболевания у пациентов,

которым достаточно бывает соблюдения диеты.

Для достижения максимального влияния на постпрандиальную ги-

пергликемию Минидиаб рекомендуется принимать приблизительно за

30 мин до еды. Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг/сут;

препарат следует принимать перед завтраком или обедом. Для паци-

ентов пожилого возраста и больных, у которых существует опасность

развития гипогликемии, начальная доза может составлять 2,5 мг/сут.

Подбор необходимой дозы осуществляют с кратностью 2,5 или

5 мг в соответствии с результатами контроля уровня глюкозы в кро-

ви. Промежуток между этапами подбора дозы должен составлять как

минимум несколько дней. У некоторых пациентов может быть эффек-

тивен прием препарата 1 раз в сутки. Максимальная разовая доза со-

ставляет 15 мг. Дозу, превышающую 15 мг, следует разделить на не-

сколько приемов. Суточную дозу 30 мг и более необходимо разделить

на 2 приема, особенно при длительном курсе лечения.

Обычно уровень глюкозы в крови эффективно контролируется

приемом препарата в дозах от 2,5 до 30 мг (от

до 6 таблеток в сут-

ки). Максимальная суточная доза — 40 мг.

Безопасность и эффективность препарата у детей не установлена.

Для уменьшения вероятности развития гипогликемии и связанных

с ней реакций у пациентов группы риска (лиц пожилого возраста, истощен-

ных больных, при недостаточном питании, нарушении пищеварения, нару-

шении функции почек или печени) начальный подбор дозы и дозирование

при продолжительном приеме следует осуществлять с осторожностью.

Как и при использовании других препаратов сульфонилмочевины,

большинство пациентов может быть переведено с инсулинотерапии

на применение Минидиаба с соблюдением следующих рекомендаций:

- больным, которые получают инсулин в суточной дозе до 20 ЕД,

можно отменить инсулин и назначить Минидиаб в обычных дозах; меж-

ду этапами подбора дозы должно пройти несколько дней;

- больным, которые получают инсулин в суточной дозе более

20 ЕД, рекомендуется снижение суточной дозы инсулина на 50% и на-

значение Минидиаба в обычных дозах; дальнейшее снижение дозы

инсулина следует осуществлять с учетом терапевтического эффекта

и результатов лабораторного контроля уровня глюкозы в крови. Между

этапами подбора дозы должно пройти несколько дней.

При замене одного лекарственного средства другим пациентам

следует периодически контролировать уровень глюкозы в сыворотке

МИЛЬ

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

КомПендиум 2005

Л-761

крови. Пациентов следует проинструктировать о необходимых дейст-

виях в случае отклонения этого показателя от нормы. В отдельных слу-

чаях, особенно при использовании инсулина в дозе более 40 ЕД/сут,

целесообразно рассмотреть вопрос о госпитализации на период пе-

ревода с одного лекарственного средства на другое.

Как правило, не требуется особого периода перехода на приме-

нение Минидиаба у больных, ранее принимавших пероральные гипо-

гликемизирующие препараты. Такие пациенты требуют врачебного

наблюдения (1–2 нед); иногда целесообразно сделать перерыв меж-

ду окончанием предыдущего лечения (особенно при использовании

препаратов пролонгированного действия, например хлорпропамида)

и началом терапии Минидиабом.

При добавлении к терапии Минидиабом других пероральных пре-

паратов для проведения комбинированной терапии препарат следует

использовать в минимальной рекомендуемой дозе. Необходим вра-

чебный контроль для исключения гипогликемии. При проведении ком-

бинированной терапии следует учитывать рекомендации относитель-

но применения других пероральных гипогликемизирующих средств.

При добавлении Минидиаба к другим пероральным противодиабети-

ческим средствам начальная доза Минидиаба может составлять 5 мг.

Пациентам с высокой чувствительностью к гипогликемизирующим

средствам препарат можно назначать в более низкой дозе. Подбор

дозы должен быть клинически обоснован.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: как и другие производные сульфонилмо-

чевины, Минидиаб противопоказан при повышенной чувствительности

к глипизиду или другим компонентам препарата, инсулинзависимом ди-

абете I типа, диабетическом кетоацидозе, гипергликемической коме.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в большинстве случаев дозозависимы

и преходящи. Однако накопленный на сегодня клинический опыт сви-

детельствует о том, что при приеме производных сульфонилмочевины

могут иметь место тяжелые реакции гиперчувствительности, вплоть

до летального исхода.

Нарушения со стороны системы крови: агранулоцитоз, лейкопе-

ния, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая анемия. Со-

общалось о развитии апластической анемии при применении других

производных сульфонилмочевины.

Нарушения со стороны обмена веществ: гипогликемия, гипона-

триемия. Сообщалось о дисульфирамоподобной реакции при исполь-

зовании других производных сульфонилмочевины.

Нарушения со стороны нервной системы и психики: дезориента-

ция во времени* и пространстве, головокружение*, сонливость*, го-

ловная боль*, тремор*.

Нарушения со стороны органа зрения: нечеткость зрения*, дипло-

пия*, снижение остроты зрения*.

Нарушения со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, запор, гастралгия.

Выраженность этих проявлений дозозависима и может уменьшать-

ся или исчезать при разделении или снижении дозы. Возможны боль

в животе, рвота.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: холестатиче-

ская желтуха, нарушение функции печени, гепатит. При развитии холе-

статической желтухи применение Минидиаба следует прекратить. Воз-

можны печеночная и кожная порфирия.

Нарушения со стороны кожи и ее придатков: аллергические про-

явления, в том числе эритема, кореподобная или макулопапулезная

сыпь, крапивница, зуд, экзема. Указанные явления нередко исчеза-

ют даже при продолжении применения препарата, однако если сим-

птомы сохраняются, применения препарата следует прекратить. Как

и при приеме других производных сульфонилмочевины, может разви-

ваться фотосенсибилизация.

Прочие: недомогание*, незначительное и умеренно выраженное

повышение активности АсАТ, ЛДГ, ЩФ, уровня азота мочевины и кре-

атинина в сыворотке крови. Связь таких проявлений с применением

Минидиаба недостоверна, они редко сопровождаются клиническими

проявлениями.

* указанные проявления обычно являются транзиторными и не

требуют прекращения терапии, однако могут быть симптомами гипо-

гликемии.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: все производные сульфонилмочевины, вклю-

чая Минидиаб, способны индуцировать развитие серьезных гипогли-

кемических состояний вплоть до комы, что может требовать немедлен-

ной госпитализации. Пациентам с гипогликемическим состоянием на-

значают терапию глюкозой, после чего наблюдают в течение 24–48 ч.

Регулярное и своевременное питание с употреблением пищи, со-

держащей достаточное количество углеводов, имеет большое значе-

ние для предотвращения случаев гипогликемии, возможных при недо-

статочном, несбалансированном или нерегулярном питании.

Заболевания почек или печени могут повлиять на распределение

глипизида и изменять активность глюконеогенеза; эти факторы приво-

дят к повышению риска развития серьезных гипогликемических реак-

ций. Истощенные пациенты, лица пожилого возраста, больные с недо-

статочным питанием, недостаточностью надпочечников или гипофиза

особенно предрасположены к развитию гипогликемии при использо-

вании гипогликемизирующих препаратов. Диагностика гипогликемии

может быть затруднена у пациентов пожилого возраста, а также у па-

циентов, получающих терапию блокаторами β-адренорецепторов. Раз-

витие гипогликемии более вероятно при недостаточной калорийности

питания, после серьезной или продолжительной физической нагрузки,

употребления алкоголя, а также при проведении комбинированной те-

рапии различными гипогликемизирующими препаратами.

При травмах, после хирургических вмешательств, при инфекци-

онных или лихорадочных состояниях уровень глюкозы в крови может

дестабилизироваться, в связи с чем может возникнуть необходимость

в прекращении приема Минидиаба и назначении инсулина.

Эффективность любого перорального гипогликемизирующего

препарата, включая Минидиаб, у многих пациентов со временем сни-

жается. Это может быть обусловлено прогрессированием сахарного

диабета или снижением чувствительности к препарату. Данное явле-

ние известно как вторичная резистентность к терапии, которую следу-

ет отличать от первичной резистентности, при которой препарат не-

эффективен у пациента изначально. Перед констатацией факта вто-

ричной резистентности к терапии следует убедиться в адекватности

подобранной дозы и сбалансированности диеты.

Следует периодически контролировать уровень глюкозы в сыво-

ротке крови. Определение уровня гликозилированного гемоглоби-

на следует проводить в соответствии с действующими стандартами

и нормативами.

Фармакокинетика и/или фармакодинамика Минидиаба у пациен-

тов с нарушением функции почек или печени может изменяться. Гипо-

гликемия у таких пациентов имеет склонность к более продолжитель-

ному течению, что требует соответствующей коррекции терапии.

Следует информировать пациентов и их родственников о риске

возникновения гипогликемии, ее симптомах и методах лечения, а так-

же условиях, которые способствуют ее появлению. Следует также

объяснить суть возможной первичной и вторичной неэффективности

препарата. Пациенты должны быть осведомлены относительно потен-

циальных рисков и преимуществ при лечении Минидиабом и альтерна-

тивных методах терапии. Следует также проинформировать пациентов

о важности правильного питания, регулярных физических упражнений

и систематического контроля уровня глюкозы в сыворотке крови.

В экспериментальных исследованиях установлено наличие у глипи-

зида незначительных фетотоксических эффектов (исследования репро-

дуктивной токсичности на крысах). Тератогенные эффекты в исследо-

ваниях на крысах и кроликах не выявлены. Минидиаб можно назначать

в период беременности только лишь в том случае, когда ожидаемый те-

рапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для

плода. Поскольку данные исследований свидетельствуют, что нефизио-

логические уровни глюкозы в сыворотке крови на протяжении беремен-

ности коррелируют с более высокой частотой врожденных пороков раз-

вития, большинство экспертов для обеспечения уровня глюкозы в крови,

максимально близкого к нормальному значению, в период беременнос-

ти рекомендуют использовать инсулин.

Сообщалось о развитии выраженной и продолжительной (4–

10 дней) гипогликемии у грудных детей, матери которых принимали

препараты сульфонилмочевины в период беременности. Если Мини-

диаб используется в период беременности, прием препарата должен

быть прекращен по крайней мере за 1 мес до ожидаемой даты родов.

При этом для поддержания нормального уровня глюкозы в крови на-

значаются другие противодиабетические средства.

Хотя окончательно не установлено, выделяется ли глипизид с груд-

ным молоком, некоторые производные сульфонилмочевины могут вы-

деляться с грудным молоком. Поскольку существует риск развития ги-

погликемии у грудного ребенка, мать которого принимает препарат,

решение об отмене Минидиаба следует принимать, учитывая дозирова-

ние и важность препарата для матери. Если после отмены препарата для

поддержания необходимого уровня глюкозы в крови диеты недостаточ-

но, следует рассмотреть возможность назначения инсулинотерапии.

Влияние глипизида на способность к управлению автотранспортом

и работе с потенциально опасными механизмами не изучалась, однако

МИНИ

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Л-762

КомПендиум 2005

нет никаких оснований полагать, что глипизид может обладать подоб-

ным действием. Тем не менее пациенты должны знать симптомы гипо-

гликемии и соблюдать осторожность при управлении автотранспортом

и работе с потенциально опасными механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: Препараты, способные усиливать гипоглике-

мизирующий эффект глипизида

Миконазол: возможно усиление гипогликемизирующего эффекта

вплоть до развития гипогликемической комы.

Флуконазол: опубликованы сообщения о случаях развития гипо-

гликемии после одновременного приема глипизида и флуконазола;

вероятно, подобный эффект связан с увеличением периода полувыве-

дения глипизида.

НПВП (например, фенилбутазон): усиление гипогликемизирующе-

го эффекта препаратов сульфонилмочевины за счет изменения связы-

вания производных сульфонилмочевины с белками плазмы крови и/или

замедления элиминации сульфонилмочевины и ее производных).

Салицилаты (ацетилсалициловая кислота): усиление выраженнос-

ти гипогликемизирующего эффекта при использовании ацетилсалици-

ловой кислоты в высоких дозах (гипогликемизирующее действие аце-

тилсалициловой кислоты).

Этиловый спирт: усиление гипогликемической реакции, вплоть

до развития гипогликемической комы.

Блокаторы β-адренорецепторов: маскируют некоторые симпто-

мы гипогликемии, например ощущение сердцебиения и тахикардию.

Большинство некардиоселективных блокаторов β-адренорецепторов

увеличивает выраженность гипогликемии.

Ингибиторы АПФ: применение этих средств может привести к уси-

лению гипогликемизирующего эффекта препаратов группы сульфо-

нилмочевины, включая Минидиаб, поэтому может потребоваться сни-

жение дозы Минидиаба.

Блокаторы Н

-рецепторов: применение препаратов этой группы

(например, циметидина) может потенцировать гипогликемизирующее

действие производных сульфонилмочевины, включая Минидиаб.

Прочие: гипогликемизирующий эффект препаратов группы суль-

фонилмочевины также способны потенцировать ингибиторы МАО

и лекарственные средства, имеющие высокую степень связывания

с белками плазмы крови (сульфаниламиды, хлорамфеникол, пробе-

нецид и производные кумарина). Для предотвращения развития гипо-

гликемии (или утраты контроля уровня глюкозы в крови) при примене-

нии или прекращении применения Минидиаба пациенты должны нахо-

диться под врачебным контролем.

Исследования связывания с белками плазмы крови человека in vit-

ro свидетельствуют о том, что глипизид имеет иной механизм связыва-

ния, чем толбутамид, и он не взаимодействует с салицилатом или ди-

кумаролом. Однако в клинической практике при одновременном ис-

пользовании глипизида и указанных препаратов эти данные следует

экстраполировать с определенной осторожностью.

Препараты, способные ослаблять гипогликемизирующий эффект

глипизида

Фенотиазины в высоких дозах (например, хлорпромазин в дозе

>100 мг/сут): возможно повышение уровня глюкозы в сыворотке кро-

ви (снижение продукции инсулина).

Кортикостероиды: повышение уровня глюкозы в сыворотке крови.

Симпатомиметики (например, ритодрин, сальбутамол, тербута-

лин): повышение уровня глюкозы в сыворотке крови вследствие нару-

шения стимуляции β

-адренорецепторов.

Прочие: развитие гипергликемии и утрату контроля уровня глюко-

зы в крови могут вызывать тиазидные и прочие мочегонные средства,

гормоны щитовидной железы, эстрогены, прогестогены, пероральные

контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, блокаторы кальцие-

вых каналов, а также изониазид. Для предотвращения гипергликемии

или потери контроля уровня глюкозы в крови пациенты должны нахо-

диться под врачебным наблюдением.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: может вызвать развитие гипогликемии. В слу-

чае незначительной гипогликемии (без нарушений нервной деятель-

ности и потери сознания) назначают препараты глюкозы, корригиру-

ющее питание при постоянном мониторинге состояния пациента. Па-

циент должен находиться под врачебным наблюдением до полной

нормализации состояния. В случае развития сравнительно редких тя-

желых гипогликемических реакций, протекающих с нарушением нерв-

ной деятельности, а также при возникновении комы необходимо ока-

зание неотложной помощи в стационарных условиях. При диагнос-

тированной или предполагаемой гипогликемической коме пациенту

следует быстро ввести в/в концентрированный (50%) р-р глюкозы. Эта

терапия должна сопровождаться инфузией разбавленного (10%-го)

р-ра глюкозы в количестве, которое обеспечивает уровень глюкозы

в крови на уровне более 100 мг/дл (5,55 ммоль/л). Пациент должен

находиться под врачебным наблюдением не менее 24–48 ч. С учетом

клинического статуса пациента определяют необходимость дальней-

шего медицинского контроля.

Клиренс глипизида может быть замедлен у пациентов с заболева-

ниями печени. В связи со значительным связыванием глипизида с бел-

ками плазмы крови диализ может быть неэффективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре 15–25 °С.

МИНИЗИСТОН (MINISISTON)
Jenafarm

G03A A07

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

др., № 21

21,27

Левоноргестрел .............................................

125 мкг

Этинилэстрадиол ...........................................

30 мкг

№ UA/0517/01/01 от 09.02.2004 до 09.02.2009

МИНИПРИЛ (MINIPRIL)
ENALAPRILUM

C09A A02

Alembic Ltd

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 10 мг ин балк, № 5000

Эналаприла малеат .......................................

10 мг

№ Р.03.03/06212 от 27.03.2003 до 27.03.2008

См. ЭНАЛАПРИЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

МИНИРИН (MINIRIN)
DESMOPRESSINUM

H01B A02

Ferring

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 0,1 мг, № 30

238,14

Дезмопрессин ...............................................

0,1 мг

табл. 0,2 мг, № 30

460,32

Дезмопрессин ...............................................

0,2 мг

№ Р.10.02/05392 от 09.10.2002 до 09.10.2007

См. ДЕЗМОПРЕССИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

МИОЛАСТАН

(MYOLASTAN

)

TETRAZEPAMUM

M03B X07

Sanofi-Aventis

Sanofi Winthrop Industrie

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. делим. п/о 50 мг, № 20

Тетразепам ...............................................

50 мг

Прочие ингредиенты: крахмал рисовый, кополивидон, лактоза, магния сте-

арат, тальк, бутилфталат, полиметакрилат гранулированный катионный, ма-

крогол 1500, кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид.

№ П.10.02/05391 от 09.10.2002 до 09.10.2007

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: тетразепам (7-хлор-5-(ци-

клогексен-3-ил)-1,3-дигидро-1-метил-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он)

относится к классу бензодиазепинов. Основной механизм действия

тетразепама обусловлен усилением ГАМК-эргических процессов в го-

ловном и спинном мозге: тетразепам стимулирует бензодиазепиновые

рецепторы, что повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к меди-

атору. Кроме выраженного миорелаксирующего действия тетразепам

проявляет анксиолитический, седативный, снотворный, противосудо-

рожный, амнезирующий эффекты.

Тетразепам быстро абсорбируется из пищеварительного тракта,

он определяется в крови уже через 14 мин после приема. Биодоступ-

ность препарата высокая. В крови тетразепам присутствует в основ-

ном в неизмененной форме. Тетразепам в высокой степени связыва-

ется с белками плазмы крови и не вытесняется из этой связи различ-

ными анальгетиками и противовоспалительными препаратами in vitro.

Тетразепам метаболизируется в основном в печени. Фермент-ин-

дуцирующего действия на клиренс феназона (антипирина) не выявле-

но. Тетразепам в основном выводится с мочой (70%) и в меньшей сте-

пени — с калом (30%); главным метаболитом является глюкуроновый

коньюгат 3'-гидрокси-тетразепам. Период полувыведения тетразе-

пама составляет 22±4 ч. Нет разницы в параметрах фармакокинетики

при однократном и многократном приеме тетразепама. Прием пищи

МИНИ

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

КомПендиум 2005

Л-763

не изменяет фармакокинетического профиля тетразепама. Бензодиа-

зепины проникают через плаценту и в грудное молоко.

У пациентов пожилого возраста наблюдается удлинение перио-

да полувыведения, поэтому рекомендуется снижение дозы препара-

та. Кинетика тетразепама незначительно изменяется при заболевани-

ях почек, особенно тяжелых, поэтому рекомендуется снижение дозы

при тяжелых нарушениях функции почек. У больных с печеночной не-

достаточностью наблюдалось замедленное выведение препарата, по-

этому необходимо снижение дозы.

ПОКАЗАНИЯ: поддерживающее лечение при болезненных мышеч-

ных контрактурах в ревматологии.

ПРИМЕНЕНИЕ: Амбулаторные больные

Лечение начинают с назначения 50 мг вечером, перед сном. Дозу

можно постепенно повышать (по 25 мг в сутки) до максимальной су-

точной дозы в 100 мг. Эту дозу назначают в 2–3 приема с приемом бо-

лее высокой дозы перед сном, или в виде однократного приема всей

дозы на ночь.

Госпитализированные больные и больные, находящиеся на по-

стельном режиме

Начинать лечение рекомендуется с назначения 1 таблетки (50 мг)

перед сном. Дозу повышают постепенно (по 25 мг в сутки) до эффек-

тивной дозы, которая обычно составляет 150 мг/сут. Эту дозу мож-

но разделить на 2 (1 таблетка утром и 2 — вечером, перед сном) или

3 приема.

Лица пожилого возраста

Дозы должны быть снижены: например, достаточной может быть

стандартной дозы.

Дети

Миоластан противопоказан детям в возрасте до 1 года. Суточная

доза для детей в возрасте старше 1 года не должна превышать 4 мг/кг

массы тела.

Курс лечения Миоластаном составляет 4 нед (как для других бен-

зодиазепинов)

При почечной и печеночной недостаточности лечение начина-

ют с минимальной дозы (50 мг). В зависимости от реакции больного

на лечение доза может быть повышена.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к бензоди-

азепинам, декомпенсированная дыхательная недостаточность, син-

дром апноэ во сне, возраст до 1 года.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: побочные эффекты препарата зависят

от дозы и индивидуальной чувствительности больного. Возможны анте-

роградная амнезия, головокружение, астения, сонливость (особенно

у пациентов пожилого возраста), замедленная психическая активность,

мышечная гипотония. У некоторых лиц (особенно у детей и пациентов

пожилого возраста) отмечались парадоксальные реакции — раздра-

жительность, агрессивность, возбудимость, синдром бредовой конфу-

зии, галлюцинации. Реакции гиперчувствительности, иногда тяжелые,

могут включать отек Квинке, крапивницу и экзему, зудящие кожные вы-

сыпания пятнисто-папулезного, эритематозного характера. Очень ред-

ко — множественная эритема, синдром Стивенса — Джонсона или ток-

сический эпидермальный некролиз.

Длительное применение препарата (особенно в высоких дозах)

может привести к развитию физической зависимости, а прекращение

лечения — к развитию синдрома отмены. Такой эффект чаще наблюда-

ется при приеме бензодиазепинов с коротким периодом полувыведе-

ния, чем при приеме бензодиазепинов с длинным периодом полувы-

ведения (несколько дней).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: лечение бензодиазепинами может приводить

к развитию физической и психической зависимости. Развитию зависи-

мости могут способствовать различные факторы: продолжительность

лечения, доза, комбинация с другими препаратами (психотропными

веществами, в том числе анксиолитиками, снотворными препарата-

ми, алкоголем), наличие медикаментозной зависимости в анамнезе.

Все это может привести к синдрому отмены при прерывании лече-

ния. Проявлениями синдрома отмены являются бессонница, головная

боль, выраженная тревога, миалгия, ригидность мышц, повышенная

возбудимость, возбуждение, спутанность сознания. В исключительных

случаях наблюдались тремор, галлюцинации, судороги. При длитель-

ном применении препарата может развиваться привыкание. Назначе-

ние Миоластана при болезненных контрактурах мышц рекомендуется

в основном на короткий период. При необходимости длительной тера-

пии или назначении высоких доз необходимо объяснить больному, что

отменять препарат следует постепенно (в течение нескольких дней или

недель). При приеме Миоластана на ночь может наблюдаться антеро-

градная амнезия, особенно, если сон больного непродолжителен (ран-

ний подъем). Миоластан у детей может применяться только в крайних

случаях (тяжелый спастический синдром). Продолжительность кур-

са лечения должна быть как можно короче. Назначение Миоластана

больным с миастенией вызывает ухудшение состояния. Рекомендует-

ся применять препарат только в исключительных случаях под врачеб-

ным контролем. Употребление алкогольных напитков в период лече-

ния не рекомендуется. Пациентам пожилого возраста и при почечной

недостаточности необходимо снижение дозы препарата. При печеноч-

ной недостаточности назначение Миоластана может привести к раз-

витию энцефалопатии. В связи с замедлением экскреции препарата

необходимо снижение дозы. У пациентов с дыхательной недостаточ-

ностью следует принимать во внимание угнетающий эффект бензоди-

азепинов. Внезапная отмена препарата после длительного курса лече-

ния может привести к развитию синдрома отмены. Пациента следует

предупредить об этом; препарат следует отменять постепенно, снижая

дозы в течение нескольких недель. Комбинация нескольких бензодиа-

зепинов не обеспечивает дополнительного терапевтического эффек-

та и может повышать риск возникновения зависимости от препарата.

Следует обратить внимание пациентов на риск появления сонливос-

ти, связанной с применением препарата (водители, операторы меха-

низмов). Комбинации с другими лекарственными средствами могут

усиливать седативное действие Миоластана. У человека риск терато-

генного действия очень незначителен, однако рекомендуется избе-

гать назначения Миоластана на протяжении I триместра беременно-

сти. Не следует назначать препарат в высоких дозах в последнем три-

местре беременности из-за риска возникновения у новорожденных

артериальной гипотензии и респираторного дистресс-синдрома. Син-

дром отмены может возникать у новорожденных в возрасте от не-

скольких дней до нескольких недель. При применении Миоластана не

рекомендуется кормление грудью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: риск развития синдрома отмены повышает-

ся при комбинации с бензодиазепинами, которые назначаются в каче-

стве анксиолитиков или снотворных.

Не рекомендуется одновременное применение Миоластана со

спиртными напитками и лекарственными препаратами, содержащими

спирт (алкоголь потенцирует седативный эффект бензодиазепинов).

Другие средства, угнетающие ЦНС — производные морфина

(анальгетики и противокашлевые препараты), барбитураты, некото-

рые антидепрессанты, антигистаминные средства с седативным эф-

фектом, анксиолитики (бензодиазепины, нейролептики, клонидин

и др.) при одновременном применении с Миоластаном могут усили-

вать угнетение ЦНС и вызывать негативные последствия, особенно для

водителей транспорта и операторов механизмов. Цизаприд временно

усиливает седативный эффект бензодиазепинов за счет увеличения

скорости их всасывания. Риск возникновения коллапса с остановкой

дыхания и/или сердца повышается при комбинации клозапина с бен-

зодиазепинами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: основным симптомом передозировки являет-

ся глубокий сон, который может перейти в кому, что зависит от количе-

ства принятого препарата.

При отсутствии комбинации с другими психотропными препара-

тами прогноз благоприятен, если больной получает соответствующее

лечение. В случаях передозировки необходим контроль функций дыха-

тельной и сердечно-сосудистой систем в специализированном отде-

лении стационара. Для диагностики и лечения передозировки бензо-

диазепинов может быть использован флумазенил.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при комнатной температуре в сухом, защи-

щенном от света месте.

МИОПРИЛ (MIOPRIL)
ENALAPRILUM

C09A A02

Unique Pharmaceutical Laboratories

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 2,5 мг, № 100

Эналаприл .....................................................

2,5 мг

№ UA/0741/01/01 от 17.03.2004 до 17.03.2009

табл. 5 мг, № 100

12,95

Эналаприл .....................................................

5 мг

№ UA/0741/01/02 от 17.03.2004 до 17.03.2009

табл. 10 мг, № 100

24,48

Эналаприл .....................................................

10 мг

№ UA/0741/01/03 от 17.03.2004 до 17.03.2009

См. ЭНАЛАПРИЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

МИОП

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

содержание .. 189 190 191 192 ..