содержание .. 188 189 190 191 ..

Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 190

Л-756

КомПендиум 2005

мола (свыше 150 мг/кг массы тела у детей и 10 г у взрослых) возможно

токсическое поражение печени.

Лечение: проводят симптоматическую терапию в госпитальных

условиях. Промывают желудок, назначают антидот парацетамола —

ацетилцистеин.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при ком-

натной температуре (15–25 °С).

МИЛИСТАН ДЕТСКИЙ (MILISTAN FOR CHILDREN)
PARACETAMOLUM

N02B E01

Mili Healthcare

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. жев. 160 мг со вкусом ананаса, № 24

8,82

Парацетамол .............................................

160 мг

Прочие ингредиенты: декстроза, сахароза, маннитол, лимонная кислота, са-

харин натрий, аспартам, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, по-

видон, магния стеарат, тальк очищенный, кремнезем безводный коллоид-

ный, эссенция ананаса, ментол, тартразин цветной (желтоватый), крахмал

кукурузный.

№ UA/0309/01/01 от 24.12.2003 до 24.12.2008

табл. жев. 160 мг со вкусом малины, № 24

8,83

Парацетамол .............................................

160 мг

Прочие ингредиенты: декстроза, сахароза, маннитол, лимонная кислота, са-

харин натрий, аспартам, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, по-

видон, магния стеарат, тальк очищенный, кремнезем безводный коллоид-

ный, эссенция малины, ментол, тартразин цветной (желтоватый), крахмал

кукурузный.

№ UA/0308/01/01 от 24.12.2003 до 24.12.2008

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: парацетамол (N-(4-гидрок-

сифенил) ацетамид) обладает обезболивающим, жаропонижающим

и противовоспалительным действием. Механизм обезболивающего

эффекта парацетамола связан с угнетением биосинтеза простаглан-

динов. Ингибируя ЦОГ, парацетамол предупреждает образование про-

стагландинов Е

и F

, которые играют важную роль в восприятии раз-

дражения рецепторами и передаче возбуждения в ЦНС.

Парацетамол эффективнее ингибирует ЦОГ в клетках ЦНС и зна-

чительно слабее — в периферических тканях. Антипиретический эф-

фект парацетамола связан с угнетением биосинтеза простагландинов,

которые являются медиаторами центра терморегуляции, непосред-

ственно в гипоталамусе.

Фармакокинетика парацетамола характеризуется быстрой и пол-

ной абсорбцией в пищеварительном тракте, равномерным распреде-

лением в тканях, коротким периодом полувыведения. Максимальная

концентрация в плазме крови обычно определяется через 30–60 мин

после приема. Наличие парацетамола в крови определяется на про-

тяжении 5 ч после однократного приема. Биодоступность препарата

высокая — до 90%. Степень связывания с белками плазмы крови со-

ставляет 25–50%. До 80% парацетамола метаболизируется микросо-

мальными ферментами печени путем глюкуронирования и сульфати-

рования, только 3% выводится с мочой в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ: болевой синдром умеренной и средней интенсив-

ности различного происхождения (головная боль, мигрень, зубная боль,

невралгия, миалгия, альгодисменорея, боль вследствие травмы, ожога

и др.), лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

ПРИМЕНЕНИЕ: максимальная суточная доза для детей не долж-

на превышать 60 мг/кг массы тела. Средняя терапевтическая доза со-

ставляет 20–30 мг/кг в сутки. Дозу препарата подбирают с учетом мас-

сы тела или возраста ребенка (интервал между приемами — 6 ч): 3–

6 лет — по 160 мг, 6–8 лет — по 320 мг, 8–12 лет — по 480 мг 3–4 раза

в сутки. Таблетки рекомендуется разжевывать.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к парацета-

молу, нарушение функции печени и почек, сахарный диабет, болезни

крови, I триместр беременности, возраст до 3 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в случае продолжительного приема пара-

цетамола, особенно в высоких дозах, возможно гепато- и нефротокси-

ческое действие. При индивидуальной повышенной чувствительности

к препарату возможны аллергические реакции. Развитие метгемогло-

бинемии маловероятно.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при продолжительном применении препара-

та контроль показателей крови и функциональных печеночных и почеч-

ных проб проводят каждые 10 дней.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: кофеин потенцирует анальгезирующее дейс-

твие парацетамола. Парацетамол может усиливать действие антикоа-

гулянтов (производных кумарина и индола). При одновременном при-

менении с барбитуратами, рифампицином, фенобарбиталом, алко-

голем значительно повышается риск гепатотоксического действия.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении

препарата с другими средствами, содержащими парацетамол.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при тем-

пературе 15–25 °С.

МИЛИСТАН ДЛЯ МЛАДЕНЦЕВ (MILISTAN FOR INFANTS)
PARACETAMOLUM

N02B E01

Mili Healthcare

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

сироп 125 мг/5 мл фл. 100 мл, № 1

Парацетамол .................................................

125 мг/5 мл

Прочие ингредиенты: полиэтиленгликоль 1500, метилпарабен, пропилпарабен, сахар,

кислота лимонная, натрия цитрат, краситель сансет желтый, эссенция смешанных фрук-

тов, вода очищенная.

№ UA/3328/01/01 от 24.06.2005 до 24.06.2010

См. ПАРАЦЕТАМОЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

МИЛИСТАН МУЛЬТИСИМПТОМНЫЙ (MILISTAN

MULTISYMPTOMIC)
Mili Healthcare

N02B E51

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

каплеты п/о, № 12

11,7

Парацетамол .............................................

325 мг

Цетиризина гидрохлорид ..........................

10 мг

Хлорфенамина малеат ..............................

2 мг

Декстрометорфана гидробромид ..............

15 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, метилпа-

рабен, пропилпарабен, магния стеарат, тальк очищенный, кремния диоксид

коллоидный, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, на-

трия крахмалгликолят, полиэтиленгликоль 4000, титана диоксид, пропилен-

гликоль, вода.

№ Р.05.02/04779 от 29.05.2002 до 29.05.2007

сусп. д/перорал. прим. фл. 100 мл

Парацетамол .............................................

160 мг/5 мл

Цетиризина гидрохлорид ..........................

2,5 мг/5 мл

Хлорфенамина малеат ..............................

1 мг/5 мл

Декстрометорфана гидробромид ..............

5 мг/5 мл

Прочие ингредиенты: натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, натрия

карбоксиметилцеллюлоза, динатрия кальция эдетат, камедь ксантановая,

р-р сорбитола 70%, цветной кармоизин супра, сахароза, эссенция смешан-

ных фруктов, вода очищенная.

№ UA/1454/01/01 от 07.07.2004 до 07.07.2009

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: парацетамол оказывает

анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалитель-

ное действие. Механизм действия обусловлен ингибированием синте-

за простагландинов и преобладающим влиянием на центр терморегу-

ляции в гипоталамусе.

Цетиризина гидрохлорид — селективный антагонист перифери-

ческих H

-гистаминовых рецепторов, метаболит гидроксизина. Обла-

дает противоаллергическими свойствами благодаря ингибированию

поздней фазы миграции клеток, которые принимают участие в вос-

палительной реакции (преимущественно эозинофильных гранулоци-

тов); также снижает экспрессию молекул адгезии, таких, как ICAM-1

и VCAM-1, которые являются маркерами аллергического воспаления.

Угнетает действие других медиаторов и индукторов секреции гистами-

на, таких, как фактор активации тромбоцитов и субстанция Р. Практи-

чески не вызывает антихолинергических и антисеротониновых эффек-

тов. В терапевтических дозах не оказывает седативного действия.

Декстрометорфана гидробромид — противокашлевое средс-

тво, эффективное при непродуктивном кашле, который возникает из-

за раздражения бронхов. Механизм действия обусловлен влиянием

на центр кашля в продолговатом мозге.

Хлорфенамина малеат — противоаллергическое средство, блокатор

-рецепторов. Оказывает умеренно выраженное седативное действие.

После приема внутрь препарат быстро и почти полностью вса-

сывается из пищеварительного тракта. Одновременный прием пищи

практически не влияет на всасывание компонентов препарата. Пара-

цетамол хорошо распределяется в тканях (за исключением жировой)

и СМЖ. Связывание парацетамола с белками плазмы крови составля-

ет приблизительно 10% и незначительно повышается при передози-

МИЛИ

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

КомПендиум 2005

Л-757

ровке. Цетиризин также способен связываться с белками плазмы кро-

ви. Имеет низкий объем распределения (0,5 л/кг), не проникает в клет-

ки. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем

конъюгации с глюкуронидом, сульфатом и окисления с участием сме-

шанных оксидаз печени и цитохрома P450. Цетиризин в печени прак-

тически не метаболизируется. Декстрометорфана гидробромид быс-

тро и почти полностью метаболизируется в печени до активного мета-

болита декстрорфана.

Период полувыведения парацетамола составляет 1–3 ч. У пациен-

тов с циррозом печени период полувыведения увеличивается. Почеч-

ный клиренс парацетамола составляет 5%. Выводится с мочой, глав-

ным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов, менее

5% — в виде неизмененного парацетамола. Препарат экскретирует-

ся с грудным молоком. После однократного приема цетиризина гидро-

хлорида внутрь период его полувыведения составляет приблизитель-

но 10 ч. Период полувыведения декстрометорфана гидробромида

составляет приблизительно 4 ч, препарат выделяется почками в неиз-

мененном виде, а также в виде деметилированных метаболитов (вклю-

чая декстрорфан). Действующие вещества препарата проникают через

плаценту и выделяются с грудным молоком.

ПОКАЗАНИЯ: симптоматическое лечение гриппа и других ОРВИ,

которые сопровождаются лихорадкой, миалгией и артралгией, голов-

ной болью, сухим кашлем, заложенностью носа, ринореей, слезотече-

нием; поллиноз, аллергический ринит и прочие аллергические заболе-

вания верхних дыхательных путей; болевой синдром малой и средней

интенсивности разного генеза (головная, зубная боль, мигрень, не-

вралгия, миалгия, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах), лихо-

радка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

ПРИМЕНЕНИЕ: дозу устанавливают индивидуально. Детям в воз-

расте от 1 до 3 лет назначают внутрь суспензию по 1 мерной ложке

3 раза в сутки, от 3 до 6 лет — по 1 мерной ложке 4 раза в сутки, старше

6 лет — по 2 мерные ложки 3–4 раза в сутки. Каплеты назначают взрос-

лым и детям старше 12 лет в разовой дозе 1–2 каплеты. Кратность при-

менения составляет до 4 раз в сутки; максимальная суточная доза —

8 каплет. Максимальная продолжительность лечения — 5–7 дней.

Больным с умеренно выраженной или тяжелой почечной недоста-

точностью препарат применяют в половинной дозе.

У больных пожилого возраста без нарушения функции почек кор-

рекции дозы не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компо-

нентам препарата, хронический алкоголизм, выраженные нарушения

функции печени и/или почек, дефицит фермента глюкозо-6-фосфат-

дегидрогеназы, заболевания крови, период беременности и кормле-

ния грудью. Суспензию не назначают детям в возрасте до 1 года, а кап-

леты — до 12 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: редко, как правило, вследствие продол-

жительного применения препарата в высоких дозах могут возникать

сонливость, нарушение сна, повышенная возбудимость, боль в эпи-

гастральной области, тошнота, гепатотоксическое действие (обуслов-

ленное парацетамолом); кожный зуд, сыпь, отек Квинке, анемия, тром-

боцитопения; сухость во рту, затруднение мочеиспускания, нарушение

аккомодации, повышение внутриглазного давления (обусловлены хо-

линолитическим действием хлорфенамина).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: применение препарата в период беремен-

ности возможно лишь в тех случаях, когда ожидаемый терапевтичес-

кий эффект для будущей матери превышает потенциальный риск для

плода. Желательно воздержаться от использования препарата в пери-

од кормления грудью.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функ-

ции печени, пищеварительного тракта и почек, с доброкачественной

гипербилирубинемией, закрытоугольной глаукомой, гипертрофией

предстательной железы, эпилепсией, задержкой мочи, тяжелыми сер-

дечно-сосудистыми заболеваниями, сахарным диабетом, БА, продук-

тивным кашлем, а также у больных пожилого возраста. При продолжи-

тельном лечении препаратом необходим контроль состава перифери-

ческой крови и функционального состояния печени (1 раз в 10 дней).

Во время применения препарата следует избегать управления

транспортными средствами, работы с механизмами, других потенци-

ально опасных видов деятельности. Нельзя употреблять алкоголь!

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении с барбиту-

ратами, противосудорожными средствами, рифампицином и алкого-

лем значительно повышается риск гепатотоксического действия.

При одновременном использовании Милистана Мультисимптом-

ного с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацета-

мола.

При одновременном назначении с производными кумарина воз-

можно развитие незначительной гипопротромбинемии.

Кофеин может потенцировать обезболивающее действие параце-

тамола.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: возможно нарушение сна, кожная сыпь, зуд,

задержка мочи, повышенная утомляемость, тремор, тахикардия. Про-

водят симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в защищенном от света месте при темпера-

туре 15–25 °С.

МИЛИСТАН ОТ КАШЛЯ (MILISTAN COUGH)
Mili Healthcare

R05C B10

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о, № 20

Амброксола гидрохлорид ..........................

30 мг

Карбоцистеин ...........................................

200 мг

Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристалличес-

кая, натрия метилгидроксибензоат, натрия пропилгидроксибензоат, магния

стеарат, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный.

№ UA/2435/02/01 от 25.01.2005 до 25.01.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: комбинированное муколити-

ческое средство, содержащее амброксола гидрохлорид (4-{[(2-амино-3,

5-дифенил) метил]амино}циклогексанол гидрохлорид) и карбоцистеин

((2R)-2-амино-3-[(карбоксиметил)сульфанил]пропановая кислота).

Амброксол является активным метаболитом бромгексина; в отли-

чие от исходного соединения более активен. Нетоксичен, имеет ши-

рокий терапевтический диапазон. Применяется при острых и хрони-

ческих заболеваниях дыхательных путей, которые сопровождаются

образованием вязкой, трудно отделяемой мокроты. Нормализует па-

тологически измененную секрецию клеток желез слизистой оболочки

бронхов, способствует разрежению вязкого секрета и облегчает его

отхождение за счет увеличения мукоцилиарного клиренса и измене-

ния соотношения серозного и слизистого компонентов мокроты, вос-

становления дренажной функции мелких бронхов и бронхиол. Стиму-

лирует клетки Кларка и активизирует гидролизирующие ферменты,

что также приводит к снижению вязкости мокроты. Стимулирует обра-

зование эндогенного сурфактанта, не вызывая чрезмерного образова-

ния секрета, снижает спастическую гиперреактивность бронхов. Ка-

шель и объем мокроты при применении препарата значительно умень-

шаются. Хорошо переносится даже при длительном применении.

Карбоцистеин оказывает муколитическое и отхаркивающее дейс-

твие за счет активации сиаловой трансферазы — фермента бокало-

видных клеток слизистой оболочки бронхов. Нормализует количест-

венное соотношение кислых и нейтральных сиаломуцинов, что спо-

собствует уменьшению вязкости бронхиального секрета. Облегчает

отделение мокроты за счет повышения мукоцилиарного клиренса, об-

ладает антиоксидантным и пневмопротекторным свойствами, которые

обусловлены способностью сульфгидрильных групп связывать сво-

бодные радикалы. Также способствует регенерации слизистой обо-

лочки и нормализации ее морфологической структуры, активизирует

функцию реснитчатого эпителия, восстанавливает секрецию иммуно-

глобулина и количество сульфгидрильных групп компонентов слизи.

После приема амброксол практически полностью абсорбирует-

ся в пищеварительном тракте, хорошо проникает в ткань легких. Абсо-

лютная биодоступность при пероральном приеме составляет 70–80%.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизи-

тельно через 2 ч после приема внутрь. Период полувыведения состав-

ляет 9–10 ч. Выводится главным образом с мочой.

Максимальная концентрация карбоцистеина в плазме крови и сли-

зистой оболочке дыхательных путей достигается через 1–3 ч; в сли-

зистой оболочке она сохраняется на протяжении 8 ч. Экскретируется

практически полностью в виде неактивных метаболитов (неорганичес-

ких сульфатов, диацетилцистина) с мочой. Лишь незначительное коли-

чество выводится в неизмененном виде с калом. Может проникать че-

рез плацентарный барьер и накапливаться в амниотической жидкости.

ПОКАЗАНИЯ: острые и хронические заболевания дыхательных пу-

тей, которые сопровождаются образованием трудноотделяемого сек-

рета, хронический обструктивный бронхит, пневмония, БА с затруд-

ненным отделением мокроты, бронхоэктатическая болезнь, респи-

раторный дистресс-синдром у грудных детей (в составе комплексной

терапии для стимуляции синтеза сурфактанта). Кроме того, препарат

применяют при муковисцидозе, синдроме шокового легкого у взрос-

МИЛИ

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Л-758

КомПендиум 2005

лых, для профилактики и лечения осложнений после оперативных вме-

шательств на легких, ухода за трахеостомой, до и после проведения

бронхоскопии, при воспалительных заболеваниях среднего

уха и око-

лоносовых пазух.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, детям в возрасте 3–6 лет — по

таблет-

ки 2–3 раза в сутки, 6–12 лет — по 1 таблетке 2–3 раза в сутки, старше

12 лет и взрослым — по 1 таблетке 3 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компо-

нентам препарата, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной

кишки, I триместр беременности, судороги в анамнезе, хронический

гломерулонефрит в фазе обострения.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно хорошо переносится, редко — об-

щая слабость, кожная сыпь. При продолжительном применении воз-

можны гастралгия, тошнота, рвота, диарея, изжога, тахикардия, голо-

вокружение.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: применение препарата в период беремен-

ности возможно лишь в том случае, если ожидаемый терапевтический

эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Же-

лательно избегать назначения препарата в период кормления грудью

(компоненты препарата могут проникать в грудное молоко). С осто-

рожностью назначают при печеночной и почечной недостаточности.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: повышает эффективность терапии ГКС и

антибактериальными средствами при воспалительных заболевани-

ях верних и нижних дыхательных путей. Не рекомендуется применять

одновременно с антибиотиками тетрациклинового ряда (за исключе-

нием доксициклина); интервал между их приемом должен составлять

не менее 2 ч.

Одновременное применение амброксола и карбоцистеина с про-

тивокашлевыми препаратами (например, кодеином) не рекоменду-

ется в связи с возможным накоплением секрета в дыхательных путях

при угнетении кашлевого рефлекса.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется тошнотой и рвотой. Проводят симп-

томатическое и поддерживающее лечение.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при ком-

натной температуре (15–25 °С).

МИЛИСТАН СИНУС (MILISTAN SINUS)
Mili Healthcare

N02B E51

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

каплеты п/о, № 10
каплеты п/о, № 20

9,08

Парацетамол .................................................

500 мг

Цетиризина гидрохлорид ...............................

10 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, желатин белый, ме-

тилпарабен, пропилпарабен, вода очищенная, магния стеарат, тальк очищенный, крем-

ния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, натрия крахмалгликолят, гидроксипро-

пилметилцеллюлоза, этилцеллюлоза, титана диоксид, пропиленгликоль.

№ Р.05.02/04780 от 29.05.2002 до 29.05.2007

МИЛИСТАН СИРОП ОТ КАШЛЯ (MILISTAN COUGH SIRUP)
Mili Healthcare

R05C B10

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

сироп фл. 100 мл, № 1

Амброксола гидрохлорид ..........................

15 мг/5 мл

Карбоцистеин ...........................................

100 мг/5 мл

Прочие ингредиенты: сахароза, раствор сорбитола 70%, натрия метилгид-

роксибензоат, натрия пропилгидроксибензоат, глицерол, сахарин натрий,

пропиленгликоль, бронопол, динатрия эдетат, лимонной кислоты моногид-

рат, эритрозин, эссенция клубники/земляники, вода очищенная.

№ UA/2435/01/01 от 16.12.2004 до 16.12.2009

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: комбинированное муколити-

ческое средство, содержащее амброксола гидрохлорид (4-{[(2-амино-

3, 5-дифенил) метил]амино}циклогексанол гидрохлорид) и карбоцисте-

ин ((2R)-2-амино-3-[(карбоксиметил)сульфанил]пропановая кислота).