Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 188

Л-748 

КомПендиум 2005

уже на 2-й день. Объем распределения препарата приближается к об-

щему объему воды в организме. Связывание с белками плазмы крови 

незначительное — 11–12%. Флуконазол проникает во все ткани и жид-

костные среды организма. Выводится преимущественно почками поч-

ти  полностью  в неизменном  виде.  Клиренс  флуконазола  прямо  про-

порционален клиренсу креатинина.

ПОКАЗАНИЯ: лечение и профилактика грибковых инфекций.

Криптококкоз (криптококковый менингит и прочие формы этой ин-

фекции,  например,  легочные,  кожные).  Препарат  применяют  для  ле-

чения  больных  как  с нормальным,  так  и ослабленным  иммунитетом, 

вследствие ВИЧ-инфекции, трансплантации органов или других состо-

яний.  Флуконазол  можно  применять  для  поддерживающего  лечения 

криптококковой инфекции у больных со СПИДом.

Системный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный 

кандидоз, включая поражение органов брюшной полости, эндокарда, 

глаз, легких, мочевыводящих путей, печени, селезенки и других орга-

нов. Этот препарат прежде всего показан для лечения больных онколо-

гического профиля, получающих цитостатики или иммунодепрессанты.

Кандидоз слизистых оболочек — орофарингеальный, пищевода, не-

инвазивный бронхолегочной, кандидурия, хронический оральный атро-

фичексий кандидоз (возникающий под зубными протезами).

Кандидоз половых органов — острый или рецидивирующий (3 и бо-

лее  случаев  в год)  вульвовагинальный  кандидоз  (при  рецидивирую-

щем кандидозе препарат назначают с профилактической целью), кан-

дидозный баланит.

Дерматомикозы  стоп,  кожи,  паховый  дерматомикоз,  отрубевид-

ный  лишай,  эпидермофития  ногтей  (онихомикоз)  и кандидозные  ин-

фекции кожи.

Системные эндемические микозы у больных с нормальным имму-

нитетом, например, кокцидиоидомикоз, паракоккцидиоидомикоз, спо-

ротрихоз и гистоплазмоз.

Лечение  можно  начинать  еще  до получения  результатов  лабора-

торных исследований. Тем не менее, после идентификации возбуди-

теля необходимо скорректировать терапию. Препарат применяют для 

лечения детей, подростков и взрослых.

ПРИМЕНЕНИЕ: суточную дозу флуконазола и лекарственную фор-

му подбирают в зависимости от типа и тяжести грибковой инфекции. 

Лечение  следует  продолжать  до полного  исчезновения  клинических 

и лабораторных  признаков  заболевания.  Преждевременное  прекра-

щение лечения может привести к рецидиву инфекции.

Больные со СПИДом, криптококковым менингитом, рецидивирую-

щим  орофарингеальным  кандидозом  или  кандидозом  пищевода,  как 

правило, требуют поддерживающей терапии.

Если  состояние  больного  улучшается,  инфузионный  р-р  Мико-

макс можно заменить на пероральную лекарственную форму препара-

та (Микомакс 50, Микомакс 100, Микомакс 150, Микомакс 200 капсулы 

или Микомакс сироп) в той же дозе.

Взрослые пациенты с нормальной функцией почек

Лечение

При  кандидемии,  диссеминированном  кандидозе  и других  инва-

зивных кандидозных инфекциях лечение обычно начинают с введения 

удвоенной  дозы  препарата  (400–800 мг),  а затем  назначают  по 200–

400 мг 1 раз в день. Больным онкологического профиля после интен-

сивной противоопухолевой химиотерапии, больным после трансплан-

тации костного мозга, после тяжелых хирургических операций на ЖКТ 

или сердце обычно назначают более высокие начальные (10 мг/кг/сут) 

и более высокие поддерживающие (приблизительно 5 мг/кг/сут) дозы. 

Продолжительность лечения зависит от достигнутого терапевтическо-

го эффекта и составляет, как правило, 10–14 суток; при тяжелых состо-

яниях лечение длится дольше.

При  орофарингеальном  кандидозе  обычно  назначают  по 50–

100 мг флуконазола 1 раз в день в течение 7–14 суток. Больным с вы-

раженным нарушением иммунитета обычно вводят повышенную дозу 

(100–200 мг/сутки) с увеличением длительности лечения. При атрофи-

ческом кандидозе полости рта, обусловленном ношением зубных про-

тезов, обычно назначают по 50 мг 1 раз в день в течение 14 суток с одно-

временной дезинфекцией зубного протеза местными антисептиками.

При  других  кандидозных  инфекциях  слизистых  оболочек,  напри-

мер,  эзофагите,  неинвазивных  бронхолегочных  инфекциях,  кандиду-

рии, кожно-слизистом кандидозе и т.п., эффективной суточной дозой 

является 100–200 мг, а курс лечения длится 14–30 суток.

При криптококовом менингите ударная доза, как правило, состав-

ляет 400–800 мг в 1-й день; после этого препарат применяют в поддер-

живающей  дозе —  200–400 мг  1 раз  в день.  При  другой  локализации 

криптококковой инфекции в первые сутки лечения обычно назначают 

400 мг, а затем по 200–400 мг флуконазола 1 раз в день. Длительность 

терапии криптококковых инфекций зависит от клинической и миколо-

гической  реакции  на лечение,  а при криптококковом  менингите  про-

должается не менее 6–8 нед.

При  системных  эндемических  микозах  назначают  ежедневно 

по 200–400 мг  на протяжении  до 2 лет.  Длительность  лечения  индиви-

дуальная  и  при кокцидиоидомикозе  составляет  приблизительно  11–

24 мес, паракокцидиоидомикозе — 2–17 мес, споротрихозе — 1–16 мес 

и при гистоплазмозе — 3–17 мес.

Профилактика

У  больных  со  СПИДом  рецидив  орофарингеального  кандидо-

за можно предупредить приемом 150 мг флуконазола 1 раз в неделю 

в течение длительного времени (после предварительного назначения 

препарата в ударной дозе).

Для  профилактики  рецидива  криптококкового  менингита  у боль-

ных со СПИДом целесообразно после ударной дозы препарата прини-

мать ежедневно по 200–400 мг флуконазола.

Доза флуконазола для профилактики кандидоза зависит от степе-

ни риска его возникновения и может колебаться от 50 до 400 мг 1 раз 

в день.

При повышенном риске диссеминированной инфекции, например 

у больных с подозрением на выраженную и длительную нейтропению, 

рекомендуется  назначать  по 400 мг  флуконазола  ежедневно.  Препа-

рат рекомендуется начинать вводить еще до ожидаемой нейтропении 

и продолжать лечение в течение еще 7 суток после повышения коли-

чества нейтрофилов до 1,0 х 10

9

/л.

Больные с нарушением функции почек

Выведение  флуконазола  из  организма  происходит  преимущест-

венно  почками  в неизмененном  виде.  При  лечении  флуконазолом 

больных  с почечной  недостаточностью  сначала  вводят  насыщаю-

щую дозу 50–400 мг, а потом (в зависимости от показаний) дозу сни-

жают  вдвое,  если  клиренс  креатинина  составляет  менее  50 мл/мин 

(0,8 мл/с). Больным, находящимся на длительном диализе, необходи-

мо после каждого сеанса вводить повторную дозу препарата. При про-

должительном  артерио-венозном  (веновенозном)  гемодиализе  пре-

парат  назначают  в стандартной  дозе.  При  длительном  амбулаторном 

перитонеальном  диализе  флуконазол  в количестве  150 мг  добавляют 

до 2 л р-ра для диализа.

При клиренсе креатинина >50 мл/мин (≥0,8 мл/с) препарат назнача-

ют в обычной дозе. При клиренсе креатинина 10–50 мл/мин (≤0,8 мл/с) 

дозу препарата рекомендуется снизить вдвое.

Больные с выраженным нарушением функции печени

У больных с выраженной дисфункцией печени необходимо посто-

янно  контролировать  соответствующие  показатели,  и  при ухудшении 

функциональных тестов дозу флуконазола следует снизить или вооб-

ще прекратить лечение этим препаратом.

Люди пожилого возраста

Больным  в возрасте  60 лет  и старше  при отсутствии  признаков 

дисфункции почек препарат назначают в обычных дозах для взрослых. 

При  нарушении  функции  почек  (клиренс  креатинина  <50 мл/мин  или 

<0,8 мл/с) препарат назначают по схеме, приведенной выше.

Дети

Лечение  длительно  текущих  инфекций  у детей,  как  и у взрослых, 

зависит  от клинической  и  микологической  реакции  на соответствую-

щую терапию. При лечении детей нельзя превышать максимальные су-

точные дозы для взрослых. Детям флуконазол вводят в 1 прием 1 раз 

в сутки, хотя ввиду короткого биологического периода полувыведения 

(15,2–17,6 ч) при тяжелых состояниях целесообразнее вводить препа-

рат 2 раза в сутки. При этом общая суточная доза флуконазола для де-

тей не должна превышать 600 мг.

Для  лечения  кандидоза  слизистых  оболочек  рекомендуется  при-

нимать препарат в дозе 3 мг/кг/сут. В 1-й день лечения целесообраз-

но  назначить  удвоенную  дозу,  то  есть  6 мг/кг/сут,  которая  позволит 

достичь  стабильной  концентрации  флуконазола  в плазме  крови  уже 

на 2-й день лечения.

Лечение системного кандидоза и криптококковых инфекций требу-

ет назначения доз от 6 до 12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести забо-

левания.

Детям  с ослабленным  иммунитетом  и повышенным  риском  ней-

тропении после химио- или лучевой терапии рекомендуется для про-

филактики грибковых инфекций вводить по 3–12 мг/кг препарата еже-

дневно в зависимости от тяжести и длительности нейтропении (см. до-

зирование у взрослых).

МИКО

М

КомПендиум 2005 

Л-749

У  детей  с нарушенной  функцией  почек  необходимо  корректиро-

вать суточную дозу с учетом клиренса креатинина (см. Больные с на-

рушением функции почек).

Дети в возрасте до 4 нед

У новорожденных детей выведение флуконазола происходит мед-

ленно. В первые 2 нед жизни дозирование в мг/кг такое же, как и у де-

тей старшего возраста, тем не менее препарат вводят через 72 ч. Детям 

в возрасте от 2 до 4 нед такую же дозу флуконазола вводят каждые 48 ч.

Способ введения

Инфузионный р-р Микомакса, содержащийся в 1 флаконе, вводят 

в/в в течение не менее 60 мин, а детям — 120 мин. Скорость введения 

не должна превышать 10 мл/мин.

В  100 мл  инфузионного  р-ра  содержится  15,4 ммоль  ионов  Na

+

 

и 15,4 ммоль  ионов  Cl

-

.  В  инфузионный  р-р  Микомакс  нельзя  добав-

лять другие р-ры или лекарственные средства.

Инфузионный р-р Микомакс совместим с 5% р-ром глюкозы, 10% 

р-ром глюкозы, р-ром Рингера, р-ром Гартмана, 4,2% р-ром бикарбо-

ната, гепарином.

Остатки неиспользованного р-ра Микомакс необходимо уничтожить 

в соответствии с действующими инструкциями. Их нельзя держать в хо-

лодильнике,  замораживать  или  хранить  для  дальнейшего  применения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к препара-

ту или родственным азоловым соединениям, одновременное лечение 

астемизолом или терфенадином, период беременности за исключени-

ем случаев угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая 

польза лечения оправдывает возможный риск для плода. Флуконазол 

проникает в грудное молоко, поэтому назначать его в период кормле-

ния грудью не рекомендуется.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  флуконазол  обычно  переносится  хоро-

шо. Возможны расстройства со стороны ЖКТ — тошнота, боль в живо-

те, диарея и метеоризм. Второй по частоте побочной реакцией явля-

ется экзантема кожи. Прием флуконазола может обусловить головную 

боль. У некоторых больных (обычно с тяжелым основным заболевани-

ем, таким, как СПИД или злокачественная опухоль) в период лечения 

флуконазолом  или  другим  подобным  препаратом  отмечались:  нару-

шение функции почек, показателей крови, функциональных тестов пе-

чени (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), судороги, лейкопения, тромбоцитопе-

ния и алопеция.

Если у больных с поверхностными микозами возникает экзантема, 

появление  которой  связывают  с введением  флуконазола,  то  лечение 

препаратом  необходимо  прекратить.  В  случае  появления  экзантемы 

у больного  с инвазивным  микозом  необходимо  провести  тщательное 

обследование и при признаках буллезного дерматита лечение флуко-

назолом следует сразу же прекратить.

Анафилактические реакции после флуконазола, как и после других 

азоловых соединений, отмечаются очень редко.

При в/в введении флуконазола может возникать раздражение вены 

в проксимальном направлении от места введения, сопровождающее-

ся покраснением кожи и болью (количество таких случаев пропорци-

онально скорости введения инфузионного р-ра). Эти явления исчеза-

ют через несколько часов после инфузии или изменения места введе-

ния и, как правило, не требуют прекращения лечения. В исключительно 

редких случаях наблюдался тромбофлебит.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  прием  флуконазола  в очень  редких  случаях 

может вызывать тяжелое токсическое поражение печени, иногда — не-

совместимое с жизнью. Для такого токсического действия не было уста-

новлено  зависимости  от суточной  дозы,  длительности  лечения,  пола 

или возраста больного. Тем не менее, наибольшему риску подвержены 

больные с тяжелым клиническим состоянием (СПИД, злокачественные 

заболевания). После прекращения лечения флуконазолом как правило 

происходит восстановление функции печени.

Необходимо тщательно следить за состоянием больных, у которых 

в период лечения флуконазолом обнаружились патологические значе-

ния функциональных тестов печени, и при необходимости своевремен-

но прекратить введение этого препарата.

Иногда в период лечения флуконазолом могут появляться аллерги-

ческие кожные реакции. Случаи экзантемы с появлением эксфолиатив-

ной реакции кожи, например синдрома Стивенса — Джонсона и токси-

ческого эпидермального некролиза, наблюдаются, как правило, только 

у больных со СПИДом. Если у больного с поверхностным микозом кожи 

появляется экзантема, причиной которой может быть флуконазол, то 

лечение этим препаратом необходимо прекратить. Следует тщатель-

но следить за состоянием больных с инвазивным или системным мико-

зом, в случае появления буллезного дерматита или полиморфной эри-

темы сразу же прекратить лечение флуконазолом.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном назначении флуконазо-

ла с антикоагулянтами кумаринового ряда необходимо следить за про-

тромбиновым временем и результатами других тестов на коагуляцию.

Астемизол, терфенадин: флуконазол может замедлять биотранс-

формацию этих антигистаминных средств. Ввиду потенциального рис-

ка  возникновения  злокачественной  аритмии  противопоказано  одно-

временное введение этих препаратов. Гидрохлоротиазид: при прове-

дении  испытаний,  в ходе  которых  здоровым  добровольцам  вводили 

гидрохлоротиазид на фоне применения флуконазола, было выявлено 

повышение  концентрации  флуконазола  в плазме  крови  на 40%.  Это, 

однако, не требует коррекции дозы флуконазола у лиц, принимающих 

мочегонные средства.

Лекарственные средства, содержащие сульфонилмочевину: флу-

коназол повышает концентрацию в плазме крови и увеличивает пери-

од полувыведения соединений сульфонилмочевины для перорально-

го  приема  (глибенкламида,  глипизида,  тольбутамида).  При  их  одно-

временном введении вместе с флуконазолом необходимо тщательно 

следить за уровнем глюкозы в крови.

Мидазолам, триазолам: флуконазол усиливает эффект обоих пре-

паратов. При длительном применении AUC мидазолама увеличивает-

ся в 3,5 раза, а триазолама — в 2 раза (что сопровождается психомо-

торным нарушением). При однократном применении этих препаратов 

вместе с флуконазолом такого взаимодействия не происходит.

Фенитоин:  сочетанное  введение  флуконазола  и фенитоина  при-

водит к клинически значимому повышению концентрации фенитоина. 

Поэтому, необходимо следить за уровнем данного препарата в крови и 

при необходимости корректировать его дозу.

Рифампицин:  сокращает  биологический  период  полувыведения 

флуконазола  приблизительно  на  20%  и  снижает  его  концентрацию 

в плазме крови на 25%. В этом случае необходимо повысить дозу флу-

коназола.

Рифабутин: флуконазол усиливает действие рифабутина, включая 

его токсические эффекты, на 80%.

Цизаприд: флуконазол может замедлять биотрансформацию ци-

заприда и, таким образом, повышать его токсичность вплоть до воз-

никновения серьезных нарушений ритма сердечных сокращений.

Циклоспорин:  флуконазол  вызывает  клинически  значимое  повы-

шение концентрации циклоспорина А в плазме крови у больных после 

трансплантации  почек.  В  других  случаях  (трансплантация  иных  орга-

нов, костного мозга) степень взаимодействия зависит от дозы флуко-

назола  и обычно  не  имеет  клинического  значения.  Необходимо  сле-

дить за уровнем циклоспорина А.

Теофиллин:  флуконазол  повышает  концентрацию  теофиллина 

в плазме крови. При применении высоких доз теофиллина необходимо 

своевременно распознавать признаки его токсичности и снижать дозу.

Зидовудин: флуконазол в высокой дозе (400 мг и более) приводит 

к клинически значимому повышению концентрации зидовудина в плаз-

ме крови.

Амфотерицин В: учитывая механизм действия этих протигрибко-

вых средств, можно предположить их антагонистическое взаимодейс-

твие.  Тем  не  менее,  практический  результат  (антагонистический,  ад-

дитивный или синергический) зависит от вида гриба и от очереднос-

ти введения препаратов.

Такролим: флуконазол повышает концентрацию такролима в плаз-

ме  крови  с возможным  появлением  признаков  его  токсичности  (не-

фротоксичность,  гипергликемия,  гиперкалиемия).  При  одновремен-

ном применении этих препаратов необходимо следить за уровнем так-

ролима в плазме крови и в случае необходимости снижать его дозу.

Пероральные  противозачаточные  средства:  при их  применении 

в сочетании  с флуконазолом  наблюдалось  как  повышение,  так  и сни-

жения уровня гормонов (эстрадиола, левоноргестрела). При одновре-

менном применении этих препаратов необходимо тщательно следить 

за состоянием пациенток ввиду возможного появление побочных эф-

фектов, обусловленных преимущественно эстрадиолом.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  требует  симптоматического  лечения,  направ-

ленного на стабилизацию жизненно важных функций. Выведение флу-

коназола можно ускорить с помощью форсированного диуреза. Гемо-

диализ в течение 3 ч снижает уровень препарата в плазме крови при-

близительно на 50%.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при тем-

пературе 10–25 °С.

МИКО

М

Л-750 

КомПендиум 2005

МИКОНАЗОЛ (MICONAZOLUM)
MICONAZOLUM   

D01A C02

Elegant India

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

крем 2% туба 15 г   

6

 4,71

Миконазол .....................................................  

2%

№ П.05.03/06532 от 21.05.2003 до 21.05.2008

См. МИКОНАЗОЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

МИКОНАЗОЛ ГЕКСАЛ

®

 (MICONAZOLUM HEXAL)

MICONAZOLUM   

D01A C02

Hexal AG

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

крем 2% туба 25 г  

Миконазол .....................................................  

20 мг/г

№ UA/3447/01/01 от 14.09.2005 до 14.09.2010

См. МИКОНАЗОЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

МИКОНАЗОЛА НИТРАТ (MICONAZOLI NITRAS)
MICONAZOLUM   

A01A B09

Tibotec

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. защечн. 10 мг, № 10, № 70  

Миконазола нитрат ........................................  

10 мг

№ UA/3327/01/01 от 24.06.2005 до 24.06.2010

См. МИКОНАЗОЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

МИКОНАЗОЛ-ДАРНИЦА (MICONAZOLUM-DARNITSA)
MICONAZOLUM   

D01A C02

Дарница

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

крем 2% туба 15 г   

6

 4,62

крем 2% туба 30 г  

Миконазол .....................................................  

2%

Прочие ингредиенты: гидрофильная кремовая основа, проксанол 268, полиэтиленоксид 

400,  пропиленгликоль,  препарат  ОС-20,  спирты  синтетич.  первичные  высшие  жирные 

фракций С16-С20 или цетостеариловый спирт.

№ UA/1642/01/01 от 02.08.2004 до 02.08.2009

См. МИКОНАЗОЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

МИКО-ПЕНОТРАН (MICO-PENOTRAN)
MICONAZOLUM   

G01A F04

Schering

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

супп. вагинал. 1200 мг блистер с колпачком д/пальца, № 1  

Миконазола нитрат ........................................  

1200 мг

№ UA/2102/01/01 от 05.11.2004 до 05.11.2009

См. МИКОНАЗОЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

МИКОСЕПТИН (MYKOSEPTIN)
Zentiva   

D01A E54

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

мазь туба 30 г   

6

 9,45

Кислота ундециленовая ............................. 

1,5 г

Цинка ундециленат .................................... 

6 г

Прочие  ингредиенты:  метилпарабен,  парафин  твердый,  парафин  жидкий, 

вазелин белый, кислота стеариновая, моноглицериды свинного жира, воск 

белый, олеомакрогол, вода очищенная.

№ UA/2301/01/01 от 09.12.2004 до 09.12.2009

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  кислота  ундециленовая  и ее 

соли оказывает фунгистатическое, а в высоких концентрациях — фун-

гицидное  действие  в отношении  дерматофитов:  Trichophyton  rubrum, 

Trichophyton mentagriphynes, Epidermophyton floccosum и Microsporum 

audouini.  Препарат  также  оказывает  некоторое  бактериостатическое 

действие  в отношении  некоторых  штаммов  Pseudomonas  aeruginosa, 

Proteus rettgeri, Aeromonas hydrophila и Yersinia enterocolitica. Цинк ока-

зывает вяжущее действие, уменьшая раздражение кожи и ускоряя ее 

заживление. Положительный клинический эффект препарата отмеча-

ется в течение первой недели лечения, а полное выздоровление — че-

рез месяц.

Исследования фармакокинетики препарата не проводилось.

ПОКАЗАНИЯ: лечение всех видов поверхностных микозов кожи. С 

профилактической целью препарат назначают при повышенной потли-

вости, потнице, опрелостях (в пахово-бедренных складках, под молоч-

ными железами) и т.п.

ПРИМЕНЕНИЕ:  для  лечения  взрослых  и детей  старше  2 лет  мазь 

наносят  на вымытую  сухую  кожу  2 раза  в день  в течение  не  менее 

1 нед. После исчезновения клинических признаков заболевания лече-

ние продолжают еще 1 нед, применяя мазь 1 раз в день, а потом — че-

рез день или 2 раза в неделю. Обычно лечение длится 1 мес. Укороче-

ние курса лечения может привести к рецидиву микоза.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к компо-

нентам препарата, возраст до 2 лет.

В период беременности и кормления грудью препарат назначают 

только если ожидаемая польза от его применения превышает потен-

циальный риск для плода.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  в исключительных  случаях  после  нанесе-

ния  мази  может  наблюдаться  легкая  гиперемия  кожи,  которое  спус-

тя некоторое время спонтанно исчезает. В период лечения может раз-

виться  реакция  повышенной  чувствительности  к некоторым  ингреди-

ентам препарата, проявляющаяся зудом, покраснением, припухлостью 

кожи, чувством жжения, иногда — возникновением небольших пустул, 

пузырьков или пузырей.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  мазь  нельзя  наносить  на мокнущие  участки 

кожи, раны, язвы и пузыри. Следует избегать попадания мази в глаза 

и не наносить ее на участок кожи вокруг них.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не описаны.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  случаи  передозировки  не  известны.  При  слу-

чайном проглатывании мази ребенком — возможна тошнота или рво-

та. Необходимо промыть желудок. Лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в плотно закрытой внутренней упаковке при 

температуре до 25 °С.

МИКОСИСТ (MYCOSIST)
FLUCONAZOLUM   

J02A C01

Gedeon Richter

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 50 мг, № 7   

6

 90,74

Флуконазол ............................................... 

50 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, кремний коллоидный, магния стеарат, тальк, 

повидон К30, крахмал кукурузный, лактоза безводная, титана диоксид, же-

латин белый, индигокармин.

№ UA/2938/02/01 от 07.04.2005 до 07.04.2010

капс. 100 мг, № 7  

капс. 100 мг, № 28   

6

 412

Флуконазол ............................................... 

100 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, кремний коллоидный, магния стеарат, тальк, 

повидон К30, крахмал кукурузный, лактоза безводная, титана диоксид, же-

латин белый, индигокармин.

№ UA/2938/02/02 от 07.04.2005 до 07.04.2010

капс. 150 мг, № 1   

6

 45,97

капс. 150 мг, № 2   

6

 83,11

Флуконазол ............................................... 

150 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, кремний коллоидный, магния стеарат, тальк, 

повидон К30, крахмал кукурузный, лактоза безводная, титана диоксид, же-

латин белый, индигокармин.

№ UA/2938/02/03 от 07.04.2005 до 07.04.2010

р-р инф. 200 мг фл. 100 мл, № 1   

6

 116,74

Флуконазол ............................................... 

2 мг/мл

Прочие ингредиенты: натрия хлорид, вода для инъекций.

№ UA/2938/01/01 от 07.04.2005 до 07.04.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  флуконазол  (2-(2,4-дифтор-

фенил)-1,3-бис  (1Р-1,2,4-триазол-1-ил)-2-пропанол) —  противогриб-

ковый  препарат,  относящийся  к группе  бис-триазолов.  Механизм 

противогрибкового  действия  обусловлен  способностью  нарушать 

биосинтез  эргостерола,  необходимого  для  построения  клеточной 

мембраны  грибов.  Эффективен  при системных  инфекциях,  вызван-

ных грибами рода Candida и Cryptococcus neoformans, Histoplasma cap-

sulatum,  Blastomyces  dermatitidis,  Coccidioides  immitis,  грибами  рода 

Microsporum и Trichophyton.

Фармакокинетика  Микосиста  при приеме  внутрь  и в/в  введении 

одинакова.  Хорошо  всасывается  после  приема  внутрь.  Прием  пищи, 

антацидов  не  влияет  на абсорбцию  флуконазола.  Биодоступность — 

более  90%.  Максимальная  концентрация  в плазме  крови  после  пер-

орального приема достигается через 1–2 ч, период полувыведения — 

приблизительно 30 ч. Одновременный прием пищи не влияет на абсор-

бцию препарата, 90% уровень равновесной концентрации достигается 

к 4–5-му дню лечения (при приеме 1 раз в сутки). В 1-й день лечения 

введение ударной дозы (в 2 раза превышающей обычную суточную) ко 

2-му дню позволяет достичь уровня, соответствующего 90% равновес-

ной концентрации. С белками плазмы крови связывается 11–12% пре-

парата. Легко проникает в биологические жидкости организма и через 

МИКО

М

КомПендиум 2005 

Л-751

ГЭБ, поэтому его можно эффективно применять и при внутричерепных 

инфекциях. При менингите, вызванном грибами, концентрация препа-

рата в ликворе достигает приблизительно 80% от уровня в плазме кро-

ви. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте аналогичны его кон-

центрации в плазме крови. Во всех слоях кожи достигаются более высо-

кие концентрации, чем в сыворотке крови. Флуконазол накапливается 

в роговом слое кожи. При приеме в дозе 50 мг 1 раз в сутки концент-

рация  флуконазола  через  12 дней  лечения  составляет  73 мкг/г,  а че-

рез 7 дней после прекращения лечения — 5,8 мкг/г; при приеме в дозе 

150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое кожи 

на 7-й день составляет 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй 

дозы — 7,1 мкг/г. После 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз 

в неделю концентрация флуконазола составляет 4,05 мкг/г в здоровых 

и 1,8 мкг/г — в пораженных ногтях. Через 6 мес после окончания тера-

пии флуконазол по-прежнему определяется в ногтях. Экскретируется 

главным  образом  с мочой  (около  80%  введенной  дозы  в неизменен-

ном виде, 11% — в виде метаболитов). Длительный период полувыве-

дения флуконазола позволяет назначать его однократно при вагиналь-

ном кандидозе и принимать 1 раз в сутки или 1 раз в неделю при кур-

совом применении по другим показаниям.

ПОКАЗАНИЯ: системный кандидоз — кандидемия, диссеминиро-

ванный  кандидоз  (эндокарда,  органов  брюшной  полости,  дыхатель-

ных  путей,  мочеполовой  системы,  глаз);  кандидоз  слизистых  оболо-

чек — орофарингеальный, неинвазивный бронхопульмональный и пи-

щеводный, кандидурия, хронический атрофический кандидоз полости 

рта (молочница, вызванная зубными протезами); острый или рециди-

вирующий кандидоз влагалища; профилактическое применение в це-

лях снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 или более 

эпизодов в год); кандидозный баланит; кандидоз кожи.

Заболевания,  вызванные  дерматофитами,  при неэффективности 

местного применения противогрибковых средств: микозы стоп, туло-

вища, голени, отрубевидный лишай, онихомикоз.

Эндемические  микозы:  кокцидиоидомикоз,  паракокцидиоидоми-

коз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунным 

статусом.

Системные  поражения,  вызванные  грибами  рода 

Cryptococcus, 

в частности,  микозы  дыхательных  путей,  кожи  и слизистых  оболочек, 

криптококковый  менингит;  профилактика  рецидивов  криптококковой 

инфекции у больных СПИДом.

Профилактика  микозов  у больных,  получающих  цитостатическую 

или лучевую терапию. Для лечения больных, перенесших транспланта-

цию  органов  и получающих  антибиотики,  цитостатическую  и иммуно-

депрессивную терапию, или в случае, когда существует риск инфици-

рования грибами по другим причинам.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь или в виде в/в инфузий (максимальная ско-

рость  введения —  10 мл/мин)  в зависимости  от состояния  больного. 

Суточная доза не изменяется в зависимости от способа применения. 

В 100 мл инфузионного р-ра содержится 200 мг флуконазола, в 0,9% 

р-ре натрия хлорида.

Внутривенная инфузия совместима с такими инфузионными р-ра-

ми: 20% р-ром глюкозы, р-ром Рингера, р-ром калия хлорида в глюко-

зе (состав: в 1000 мл воды для инъекций — 3,8 г калия хлорида, 33,75 г 

безводной глюкозы, 5 г 0,1-N кислоты хлористоводородной), р-ром на-

трия гидрокарбоната (состав: в 1000 мл воды для инъекций — 13 г на-

трия гидрокарбоната), изотоническим р-ром натрия хлорида.

Взрослым суточную дозу определяют индивидуально с учетом ха-

рактера  и тяжести  инфекции.  Лечение  продолжают  до клинико-гема-

тологической  ремиссии  (исключение —  острый  влагалищный  канди-

доз, обычно излечиваемый при однократном приеме препарата в дозе 

150 мг). Преждевременное прекращение лечения приводит к возник-

новению  рецидивов.  Криптококковый  менингит  у больных  СПИДом, 

а также возвратный орофарингеальный кандидоз, как правило, требу-

ют длительного лечения.

При  кандидемии,  диссеминированном  кандидозе  и других  инва-

зивных формах кандидоза Микосист обычно назначают в дозе 400 мг 

в 1-й день лечения, а затем — по 200 мг/сут. В зависимости от клини-

ческой картины суточную дозу можно повысить до 400 мг. Продолжи-

тельность лечения зависит от состояния больного.

При  криптококковом  менингите  и других  криптококковых  инфек-

циях назначают 400 мг в первый день, затем 200–400 мг 1 раз в сутки. 

Продолжительность курса лечения зависит от клинической и микологи-

ческой картины, а при криптококковом менингите должна составлять не 

менее 6–8 нед. Для профилактики криптококкового менингита у боль-

ных  СПИДом  после  лечения  можно  назначить  200 мг/сут  постоянно.

При  орофарингеальном  кандидозе  суточная  доза —  50–100 мг 

в течение  7–14 дней.  Больным  с тяжелыми  иммунодефицитными  со-

стояниями препарат можно назначать на более длительный срок. При 

атрофическом кандидозе полости рта обычная суточная доза — 50 мг 

в течение 14 дней при одновременном проведении местного лечения. 

При других кандидозах слизистых оболочек, например, при эзофагите, 

неинвазивном бронхопульмональном кандидозе, кандидурии, мукоку-

танном кандидозе, обычно назначают в дозе 50–100 мг/сут в течение 

14–30 дней. При тяжелых поражениях слизистых оболочек, вызванных 

грибами рода Candida, суточную дозу можно повысить до 100 мг.

Для предупреждения рецидивов кандидоза у больных со снижен-

ным иммунитетом препарат назначают в суточной дозе 50–400 мг.

При

 микозах стоп, туловища, голени, вызванных дерматофитами, 

и кандидозе кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неде-

лю или 50 мг/сут. Лечение проводят в течение 2–4 нед, но при микозах 

стоп может потребоваться 6-недельный курс. Для лечения отрубевид-

ного  лишая  рекомендуемая  доза —  50 мг/сут  в течение  2–4 нед.  При 

онихомикозе рекомендуемая доза — 150 мг 1 раз в неделю до полно-

го замещения зараженного ногтя здоровым. Для роста ногтя обычно 

требуется 3–6 мес, для роста ногтей на больших пальцах стоп требу-

ется более длительное время — до 6–12 мес. Скорость роста ногтей не-

одинаковая, в пожилом возрасте она замедляется.

При  паракокцидиоидомикозе,  гистоплазмозе,  споротрихозе  Ми-

косист применяют в дозе 200–400 мг/сут в течение 1–2 лет. При кокци-

доидомикозе дозу определяют индивидуально и лечение длится в те-

чение 1–2 лет.

При остром влагалищном кандидозе применяют 150 мг флукона-

зола однократно. При хронических, часто рецидивирующих влагалищ-

ных кандидозах курс лечения можно повторить: 150 мг в месяц в тече-

ние нескольких месяцев.

При  почечной  недостаточности  дозу  необходимо  снизить  в зави-

симости от степени нарушений функции. При однократном введении 

препарата (влагалищный кандидоз) дозу изменять не следует. При не-

прерывной  терапии  больным  со  сниженной  функцией  почек  лечение 

следует начинать с ударной дозы — 50–400 мг. Затем частоту приме-

нения или дозу изменяют с учетом клиренса креатинина:

Клиренс креати­

нина, мл/мин

Доза

>50

Каждые 24 ч в обычной суточной дозе

11–50

Каждые 48 ч в обычной суточной дозе или каждые 24 ч 

половину обычной суточной дозы

При хроническом 

гемодиализе

Одна суточная доза после каждой процедуры диализа

Больным пожилого возраста при нормальной функции почек пре-

парат  можно  назначать  в обычной  дозе  для  взрослых.  При  почечной 

недостаточности  (клиренс  креатинина  менее  50 мл/мин)  дозу  следу-

ет снизить.

Детям, как и взрослым, дозу и длительность лечения определяют 

индивидуально в зависимости от клинического и микологического эф-

фекта. Флуконазол применяют ежедневно 1 раз в сутки. Суточная доза 

не должна превышать максимальную дозу для взрослых.

При кандидозе слизистых оболочек в 1-е сутки назначают 6 мг/кг, 

затем по 3 мг/кг в сутки. При системных кандидозах или криптококко-

вой инфекции рекомендуемая доза — 6–12 мг/кг в зависимости от тя-

жести заболевания.

С  профилактической  целью  детям  с нейтропенией  препарат  на-

значают в суточной дозе 3–12 мг/кг.

При нарушении функции почек суточную дозу для детей необходи-

мо снизить в соответствии с указанием для взрослых.

Детям в первые недели жизни препарат назначают в такой же дозе 

(в  мг/кг),  что  и детям  более  старшего  возраста,  но  каждые  3 дня,  то 

есть с интервалом 72 ч, поскольку у новорожденных флуконазол выво-

дится медленно. Детям в возрасте 3–4 нед ту же дозу применяют каж-

дые 2 дня, то есть с интервалом 48 ч.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  абсолютное —  повышенная  чувствитель-

ность к флуконазолу или другим производным азола. В период бере-

менности в связи с отсутствием достаточного клинического опыта при-

менения препарата следует тщательно сопоставить пользу и риск ле-

чения, назначая Микосист только по жизненным показаниям. Грудное 

вскармливание  при курсовом  лечении  препаратом  противопоказано. 

Лечение детей проводят только по жизненным показаниям в тех случа-

ях, когда не существует альтернативного лечения.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, рвота, боль внизу живота, метео-

ризм, диарея, кожная сыпь, головная боль. У некоторых больных, пре-

жде  всего  с тяжелым  основным  заболеванием  (онкологическая  па-

тология,  СПИД),  возможно  поражение  почек  и печени,  нарушение 

МИКО

М