содержание .. 182 183 184 185 ..
Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 184
Л-732
КомПендиум 2005
МЕТОПРОЛОЛА ТАРТРАТ (METOPROLOLI TARTRAS)
METOPROLOLUM
C07A B02
Фармак
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. 0,05 г контурн. ячейк. уп., № 10
табл. 0,05 г контурн. ячейк. уп., № 20
6
2,48
табл. 0,05 г контурн. ячейк. уп., № 50
Метопролола тартрат .....................................
0,05 г
Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, лактоза, магния стеарат, аэросил.
табл. 0,1 г контурн. ячейк. уп., № 10
табл. 0,1 г контурн. ячейк. уп., № 20
6
3,71
табл. 0,1 г контурн. ячейк. уп., № 50
Метопролола тартрат .....................................
0,1 г
Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, лактоза, магния стеарат, аэросил.
№ Р.07.02/05108 от 29.07.2002 до 29.07.2007
См. МЕТОПРОЛОЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)
МЕТОПРОЛОЛ-КМП (METOPROLOL-KMP)
METOPROLOLUM
C07A B02
Артериум
Киевмедпрепарат
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
МЕТОПРОЛОЛ-КМП
табл. 0,05 г контурн. ячейк. уп., № 10
6
1,39
Метопролола тартрат ................................
0,05 г
Прочие ингредиенты: гранулак-70, целлюлоза микрокристаллическая, поли-
пласдон XL, повидон низкомолекулярный медицинский, тальк, кальция сте-
арат.
№ Р.10.00/02332 от 19.10.2000 до 19.10.2005
МЕТОПРОЛОЛ
табл. 0,025 г контурн. ячейк. уп., № 10
табл. 0,025 г контурн. ячейк. уп., № 30
6
2,24
Метопролол ..............................................
0,025 г
№ UA/2548/01/01 от 25.01.2005 до 25.01.2010
табл. 0,05 г контурн. ячейк. уп., № 10, № 30
Метопролол ..............................................
0,05 г
№ UA/2548/01/02 от 25.01.2005 до 25.01.2010
табл. 0,1 г контурн. ячейк. уп., № 10, № 30
Метопролол ..............................................
0,1 г
Прочие ингредиенты: гранулак-70, целлюлоза микрокристаллическая, поли-
пласдон XL, повидон низкомолекулярный медицинский, тальк, кальция сте-
арат.
№ UA/2548/01/03 от 25.01.2005 до 25.01.2010
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: метопролол (ди[(RS)-3-[4-(2-
метоксиэтил) фенокси]-1-(изопропиламино) пропан-2-ол] тартрат) —
кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов без ВСА и мембра-
ностабилизующей активности, действует преимущественно на β
1
-рецеп-
торы миокарда, в меньшей степени — на β
2
-рецепторы периферических
сосудов и бронхов. Оказывает антигипертензивный, антиангинальный
и антиаритмический эффекты. Препарат характеризуется негативным
инотропным действием, уменьшает сердечный выброс, автоматизм си-
нусного узла, снижает ЧСС, замедляет AV-проводимость. Нормализу-
ет сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании пред-
сердий. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце
при физических и психоэмоциональных нагрузках. При ИБС оказывает
противоишемическое и антиангинальное действие. Не оказывает небла-
гоприятного действия на обмен липидов и глюкозы, не влияет на уровень
электролитов в плазме крови, не вызывает развития ортостатической ги-
потензии. При стенокардии напряжения метопролол уменьшает количес-
тво приступов и снижает их тяжесть, повышает толерантность к физичес-
кой нагрузке; нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахи-
кардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует
ограничению зоны некроза сердечной мышцы; снижает риск развития
фатальной аритмии и рецидивов инфаркта миокарда. Оказывает гипо-
тензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсо-
вого применения. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов ме-
топролол в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное
действие на гладкие мышцы бронхов и периферических артерий, высво-
бождение инсулина, углеводный и липидный обмен.
Абсорбция метопролола при пероральном применении почти пол-
ная и не зависит от приема пищи, однако биодоступность составляет
около 50% в связи с интенсивным метаболизмом при первичном про-
хождении через печень. При продолжительном приеме биодоступ-
ность увеличивается благодаря уменьшению кровообращения в пе-
чени и насыщению печеночных ферментов. После приема внутрь мак-
симальная концентрация препарата в плазме крови отмечается через
1–2 ч. В плазме крови метопролол на 5–25% связывается с белками.
Период полувыведения составляет 3–7 ч. При первичном прохождении
через печень метаболизируется около 65–80% препарата. Экскрети-
руется почками в виде метаболитов. Метопролол является липофиль-
ным β-адреноблокатором. Около 90% всасывается в пищеваритель-
ном тракте, хорошо проникает через ГЭБ.
ПОКАЗАНИЯ: АГ, стенокардия (в том числе постинфарктная), функ-
циональные кардиалгии (гиперкинетический синдром сердца), неко-
торые формы наджелудочковых и желудочковых аритмий (суправент-
рикулярная тахикардия и др.), лечение при остром инфаркте миокарда
и его вторичная профилактика (в составе комплексной терапии), про-
филактика приступов мигрени.
ПРИМЕНЕНИЕ: дозу Метопролола–КМП устанавливают индивиду-
ально.
При АГ назначают по 1–2 таблетки (50–100 мг) однократно утром
или в 2 приема (утром и вечером). Таблетки принимают внутрь с не-
большим количеством жидкости, не разжевывая, после еды.
При стенокардии, функциональных кардиалгиях назначают по 1–
2 таблетки (50–100 мг) 1–2 раза в сутки.
При остром инфаркте миокарда Метопролол–КМП назначают
по 50 мг 2 раза в сутки, с последующим переходом на прием по 50–
100 мг 2 раза в сутки на протяжении менее 3–х мес (под контролем
ЧСС и уровня АД).
При тахиаритмиях, для профилактики мигрени назначают по 100–
200 мг в сутки в виде 1–2 разовых доз (по
1
/
2
таблетки 2 раза в сутки).
Максимальная суточная доза Метопролола–КМП составляет 400 мг.
Курс лечения Метопрололом–КМП не ограничен во времени и зависит
от особенностей течения заболевания. Минимальная продолжитель-
ность курса лечения составляет 3 мес; лечение рекомендуют продол-
жать в течение 1–3 лет. При необходимости отмены препарата дозу сни-
жают постепенно (в течение 10 и более дней) под наблюдением врача.
Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к метопро-
лолу или другим ингредиентам препарата, БА или ХОБЛ, тяжелая пе-
ченочная недостаточность, выраженная брадикардия (ЧСС менее 55
в 1 мин), синдром слабости синусного узла, AV-блокада II–III степе-
ни, декомпенсированная сердечная недостаточность, кардиогенный
шок, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже
85 мм рт. ст.), период беременности и кормления грудью.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: брадикардия, артериальная гипотензия,
отеки, редко — нарушение AV-проводимости, нарастание симптомов
сердечной недостаточности (особенно в период повышения дозы пре-
парата); одышка, симптомы бронхиальной обструкции; головокруже-
ние, головная боль, слабость, повышенная утомляемость (чаще в на-
чале лечения), депрессия, нарушение сна, парестезии, уменьшение
секреции слезной жидкости; редко — галлюцинации, повышенная воз-
будимость, нарушение сознания; ощущение сухости во рту, тошнота,
гастралгия, диарея (чаще в начале лечения), в отдельных случаях —
запор, рвота; редко — тромбоцитопения; аллергические реакции (кож-
ная сыпь, зуд, крапивница), симптомы псориаза; расстройства поло-
вой функции, неспецифическая миалгия и артралгия.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с особой осторожностью Метопролол-КМП
назначают при сахарном диабете. У пациентов, получающих инсулино-
терапию или принимающих пероральные гипогликемизирующие пре-
параты, Метопролол–КМП может маскировать симптомы гипоглике-
мии. Метопролол–КМП может влиять на уровень глюкозы и активность
печеночных ферментов в сыворотке крови.
Блокаторы β-адренорецепторов проникают через плацентарный
барьер и могут вызвать развитие гипотензии, брадикардии и гипогли-
кемии у плода. Не рекомендуется назначать метопролол беременным,
за исключением случаев, когда ожидаемый терапевтический эффект
для матери преобладает над потенциальным риском для плода. Препа-
рат следует отменить за 48 ч до родов. Поскольку метопролол прони-
кает в грудное молоко, препарат не следует принимать в период корм-
ления грудью или же на время лечения матери следует прервать корм-
ление грудью.
При печеночной или почечной недостаточности дозу Метопроло-
ла–КМП следует снизить в связи с увеличением биодоступности пре-
парата. При назначении метопролола больным с феохромоцитомой
необходимо предыдущее назначение блокатора α-адренорецепторов.
Перед проведением хирургических вмешательств необходимо проин-
формировать анестезиолога о приеме метопролола. Пациенты с ИБС
во время отмены препарата должны находиться под тщательным на-
блюдением врача. Больные, пользующиеся контактными линзами,
должны учитывать возможность уменьшения продукции слезной жид-
кости на фоне лечения Метопрололом–КМП.
С осторожностью Метопролол–КМП применяют у больных с ал-
лергическими заболеваниями, миастенией, депрессией, вазоспасти-
ческой стенокардией, хроническими заболеваниями бронхолегочной
системы, псориазом, при ацидозе, длительном голодании, болезни
Рейно. Пациенты пожилого возраста могут обнаруживать повышенную
чувствительность к препарату даже при применении в рекомендуемых
дозах. При гипертиреозе метопролол может маскировать проявления
заболевания.
МЕТО
М