содержание .. 166 167 168 169 ..

Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 168

Л-668

КомПендиум 2005

ная концентрация и AUC — приблизительно на 25 и 9% соответствен-

но), снижение уровня ХС ЛПНП не зависит от того, принимался атор-

вастатин вместе с пищей или нет. При приеме аторвастатина вечером

его концентрация в плазме крови была ниже (приблизительно 30% для

максимальной концентрации и AUC), чем при утреннем приеме. Одна-

ко снижение уровня ХС ЛПНП не зависит от времени приема препарата.

Средний объем распределения аторвастатина составляет прибли-

зительно 381 л. Более 98% препарата связывается с белками плазмы

крови. Коэффициент соотношения эритроцит/плазма составляет при-

близительно 0,25, что свидетельствует о слабом проникновении пре-

парата в эритроциты.

Аторвастатин метаболизируется до орто- и парагидроксилирован-

ных производных и различных бета-окисленных продуктов. Ингибиру-

ющий эффект препарата относительно ГМГ-КоА-редуктазы приблизи-

тельно на 70% реализуется за счет активности циркулирующих мета-

болитов. Установлено, что аторвастатин является слабым ингибитором

цитохрома Р450 ЗА4.

Аторвастатин и его метаболиты выделяются главным образом

с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма. Од-

нако препарат не подвержен существенной кишечно-печеночной ре-

циркуляции. Средний период полувыведения аторвастатина составля-

ет почти 14 ч, но период ингибиторной активности относительно ГМГ-

КоА-редуктазы благодаря циркулирующим активным метаболитам

составляет 20–30 ч. Менее 2% от принятой перорально дозы аторвас-

татина выделяется с мочой.

Концентрация аторвастатина в плазме крови здоровых лиц пожи-

лого возраста (старше 65 лет) выше (приблизительно 40% для макси-

мальной концентрации и 30% — для AUC), чем у молодых людей. Не

выявлено различий в эффективности лечения аторвастатином у паци-

ентов пожилого возраста и пациентов других возрастных групп.

Фармакокинетика препарата у детей не изучалась.

Концентрация аторвастатина в плазме крови у женщин отличает-

ся от концентрации в плазме крови у мужчин (у женщин максимальная

концентрация приблизительно на 20% выше, а AUC — на 10% мень-

ше). Однако не выявлено клинически достоверного отличия во влия-

нии на уровень липидов у мужчин и женщин.

Заболевания почек не влияют на концентрацию препарата в плаз-

ме крови или на влияние аторвастатина на уровень липидов, поэтому

нет необходимости в коррекции дозы препарата у больных с почечной

недостаточностью. Проводившиеся исследования не охватывали па-

циентов с терминальной стадией почечной недостаточности; вероятно,

гемодиализ существенно не изменяет клиренс аторвастатина, посколь-

ку препарат почти полностью связывается с белками плазмы крови.

Концентрация аторвастатина в плазме крови существенно по-

вышается (максимальная концентрация — приблизительно в 16 раз,

AUC — в 11 раз) у больных с циррозом печени алкогольной этиологии.

ПОКАЗАНИЯ: первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная

семейная и ненаследственная гиперхолестеринемия), комбиниро-

ванная (смешанная) гиперлипидемия (тип IIa и IIb по классификации

Фредриксона), гипертриглицеридемия (тип IV) и дисбеталипопроте-

инемия (тип III) в случаях, когда диета не обеспечивает надлежаще-

го эффекта; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия, когда ди-

ета и другие немедикаментозные методы не обеспечивают надлежа-

щего эффекта.

Вторичная профилактика в целях снижения риска развития ослож-

нений ИБС/атеросклероза.

У детей в возрасте 10–17 лет с гетерозиготной семейной гиперхо-

лестеринемией — как вспомогательное средство в качестве дополне-

ния к диете для снижения уровня общего ХС, ХС ЛПНП и Апо В.

ПРИМЕНЕНИЕ: перед началом терапии Липримаром следует опре-

делить уровень ХС в крови на фоне соответствующей диеты, назна-

чить физические упражнения и провести мероприятия, направленные

на снижение массы тела у пациентов с ожирением, а также провести

лечение основных заболеваний. Во время лечения Липримаром паци-

ентам следует придерживаться стандартной гипохолестеринемичес-

кой диеты. Препарат назначают в дозе 10–80 мг 1 раз в сутки ежеднев-

но, в любое время дня, независимо от приема пищи. Начальная и под-

держивающая доза могут быть индивидуализированы соответственно

исходному уровню ХС ЛПНП, задач и эффективности терапии. Через

2–4 нед от начала лечения и/или коррекции дозы Липримара следу-

ет провести липидограмму и соответствующим образом скорректиро-

вать дозу.

Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешан-

ная) гиперлипидемия. В большинстве случаев достаточно назначить

препарат в дозе 10 мг 1 раз в сутки ежедневно. Эффект лечения раз-

вивается через 2 нед, максимальный эффект — через 4 нед. Положи-

тельные изменения поддерживаются путем продолжительного приме-

нения препарата.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. Препарат назнача-

ют в дозе от 10 до 80 мг 1 раз в сутки ежедневно, в любое время, не-

зависимо от приема пищи. Начальную и поддерживающую дозы уста-

навливают индивидуально. В большинстве случаев у пациентов с го-

мозиготной семейной гиперхолестеринемией результат достигается

применением Липримара в дозе 80 мг 1 раз в сутки.

Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия в педиатрии (па-

циенты в возрасте 10–17 лет). Рекомендуется назначать Липримар

в начальной дозе 10 мг 1 раз в сутки ежедневно. Максимальная реко-

мендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки ежедневно (дозы, пре-

вышающие 20 мг, у пациентов данной возрастной группы не изучали).

Дозу устанавливают индивидуально с учетом задач терапии, корриги-

ровать дозу можно с интервалом 4 нед и более.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью. Заболевания

почек не влияют на концентрацию Липримара или на снижение уровня ХС

ЛПНП в плазме крови, поэтому необходимости в коррекции дозы нет.

Применение у пациентов пожилого возраста. Различий в без-

опасности и эффективности препарата в лечении гиперхолестерине-

мии у пациентов пожилого возраста и взрослых пациентов в возрасте

до 60 лет нет.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к любому

компоненту препарата, заболевания печени или персистирующее по-

вышение активности печеночных трансаминаз (в 3 раза выше нормы),

период беременности и кормления грудью, применение недостаточно

эффективных методов контрацепции. Липримар может быть назначен

женщинам детородного возраста только в том случае, если они про-

информированы о возможном риске для плода. Эффективность и без-

опасность применения Липримара у детей в возрасте до 10 лет не из-

учали, поэтому применение препарата у детей этой возрастной катего-

рии не рекомендуется.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: наиболее частыми (≥1%) побочными эф-

фектами Липримара были — бессонница, головная боль; тошнота,

диарея, боль в животе, диспепсия, запор, метеоризм; миалгия; асте-

ния. Кроме отмеченных в клинических исследованиях, отмечали та-

кие побочные эффекты Липримара: гипогликемия, гипергликемия; пе-

риферическая нейропатия, парестезия; панкреатит, рвота, анорексия,

гепатит, холестатическая желтуха; алопеция, кожный зуд, сыпь; миопа-

тия, миозит, судороги; импотенция.

У пациентов в возрасте 10–17 лет, которые применяли Липримар,

отмечали побочные эффекты, сходные с таковыми у пациентов груп-

пы плацебо. Наиболее часто в обеих группах (не принимая во внимание

причинно-следственную связь) были инфекции. В постмаркетинговых

исследованиях описаны такие побочные эффекты: тромбоцитопения; ал-

лергические реакции (включая анафилаксию); увеличения массы тела;

гипестезия, амнезия, головокружения; шум в ушах; синдром Стивенса —

Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эрите-

ма, буллезная сыпь, крапивница; рабдомиолиз, артралгия, боль в спине,

боль в грудной клетке, периферические отеки, недомогание.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: как и при применении других гиполипиде-

мических средств этого класса, при лечении Липримаром может от-

мечаться умеренно выраженное повышение активности трансаминаз

в сыворотке крови. Функцию печени следует контролировать до на-

чала лечения и периодически на протяжении курса терапии. Функци-

ональные печеночные показатели следует контролировать также у па-

циентов, у которых развиваются нарушения функции печени. Пациен-

ты, у которых отмечается повышение активности трансаминаз, должны

находиться под врачебным наблюдением вплоть до нормализации по-

казателей; следует снизить дозу Липримара или прекратить лечение.

Если активность печеночных трансаминаз повысилась в 3 раза и более

по сравнению с нормальными показателями, рекомендуется снижение

дозы или отмена Липримара.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам, которые

злоупотребляют алкоголем и/или имеют заболевания печени в анамнезе.

Болезни печени в активной фазе или повышение активности трансами-

наз в 3 раза по сравнению с нормальными значениями по неустановлен-

ной причине являются противопоказанием для назначения Липримара.

Во время лечения Липримаром у пациентов может развиваться

миалгия. Пациентов следует предупредить о возможном возникнове-

нии боли в мышцах и мышечной слабости, которая иногда сопровож-

дается лихорадкой. В случаях повышения активности КФК в 10 и более

раз по сравнению с нормальными показателями или уточненного или

вероятного диагноза миопатии и рабдомиолиза, лечение Липримаром

следует прекратить. Риск возникновения миопатии во время лечения

Липримаром возрастает при одновременном назначении циклоспо-

ЛИПР

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

КомПендиум 2005

Л-669

рина, производных фиброевой кислоты, эритромицина, никотиновой

кислоты или азоловых противогрибковых средств. Большинство этих

средств угнетают активность цитохрома Р450 ЗА4 и/или распределе-

ние препарата в организме. Липримар биотрансформируется с учас-

тием Р450 ЗА4. При назначении Липримара в комбинации с производ-

ными фиброевой кислоты, эритромицином, иммуносупрессорами,

азоловыми противогрибковыми средствами или никотиновой кисло-

той в гиполипопротеинемических дозах следует предварительно взве-

сить возможный терапевтический эффект и негативные последствия,

а также наблюдать пациентов для выявления таких побочных эффек-

тов, как миалгия и слабость мышц, особенно в первые месяцы лече-

ния и после повышения дозы одного из этих препаратов. Рекомендует-

ся периодическое определение уровня КФК, но следует помнить, что

этой пробы для своевременной диагностики тяжелой миопатии недо-

статочно.

Терапию Липримаром следует прекратить в случае наличия факто-

ров риска развития вторичной почечной недостаточности при рабдо-

миолизе (например, тяжелая острая инфекция, гипотензия, обширные

хирургические вмешательства, травмы, тяжелые эндокринные, мета-

болические или электролитные нарушения).

Липримар противопоказан в период беременности. Женщинам

детородного возраста следует рекомендовать эффективные методы

контрацепции на период лечения Липримаром.

Применение Липримара противопоказано в период кормления

грудью. Неизвестно, выделяется ли Липримар с грудным молоком.

Поскольку существует потенциальный риск для грудных детей, во вре-

мя лечения Липримаром следует прекратить кормление грудью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: риск возникновения миопатии во время ле-

чения Липримаром и подобными препаратами возрастает при одно-

временном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, про-

тивогрибковых препаратов группы азолов и никотиновой кислоты.

Одновременное применение Липримара и суспензий перораль-

ных антацидов, содержащих гидроксиды алюминия и магния, умень-

шает концентрацию Липримара в плазме крови приблизительно

на 35%, однако это не влияет на вызванное применением препарата

снижение ХС ЛПНП.

Поскольку Липримар не изменяет фармакокинетику антипирина,

взаимодействие с другими препаратами, которые метаболизируются

с участиема цитохрома (например, циклоспорина, терфенадина, тол-

бутамида, триазолама, пероральных контрацептивов) маловероятно.

Концентрация Липримара в плазме крови снижается на 25% при

одновременном применении колестипола. Однако гиполипидемиче-

ский эффект более выражен при одновременном назначении Липри-

мара и колестипола, чем при назначении одного из этих препаратов.

При многократном приеме дигоксина и одновременном примене-

нии 10 мг Липримара уровень дигоксина в плазме крови не изменялся.

Однако концентрация дигоксина повышалась приблизительно на 20%

при одновременном применении Липримара в дозе 80 мг ежедневно.

Следует контролировать состояние пациентов, которые получают ди-

гоксин в комбинации с Липримаром.

Одновременное применение Липримара и эритромицина (в дозе

500 мг 4 раза в сутки) или кларитромицина (500 мг 2 раза в сутки), ко-

торые ингибируют цитохром Р450 ЗА4, сопровождалось повышением

уровня Липримара в плазме крови.

Одновременное применение Липримара в дозе 10 мг ежедневно

и азитромицина в дозе 500 мг ежедневно не изменяло концентрацию

Липримара в плазме крови.

Одновременное применение аторвастатина и терфенадина —

препаратов, которое в основном метаболизируются цитохромом

Р450 ЗА4, значимо не повышало концентрацию терфенадина в плаз-

ме крови. Поэтому маловероятно, что аторвастатин способен значимо

изменять фармакокинетику других субстратов цитохрома Р450 ЗА4.

Одновременное применение Липримара и терфенадина не вызывало

существенных изменений фармакокинетики терфенадина.

Одновременное применение с пероральными контрацептивами,

содержащими норэтиндрон и этинилэстрадиол, увеличивают AUC этих

препаратов приблизительно на 30% и 20%. Этот эффект следует учи-

тывать при выборе контрацептива во время применения Липримара.

Не выявлено существенных взаимодействий с варфарином и ци-

метидином.

При одновременном применении Липримара в дозе 80 мг и амлоди-

пина в дозе 10 мг изменений фармакокинетики Липримара не выявлено.

Одновременное применение Липримара и ингибиторов протеаз

(например, саквинавира и ритонавира), которые угнетают цитохром

Р450 ЗА4, сопровождается повышением концентрации Липримара

в плазме крови.

Во время клинических исследований Липримар применяли одно-

временно с антигипертензивными средствами и препаратами для замес-

тительной эстрогенной терапии без существенного взаимодействия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: специфического антидота нет, проводят симп-

томатическое и поддерживающее лечение. Поскольку Липримар свя-

зывается с белками плазмы крови, гемодиализ малоэффективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при тем-

пературе 15–25 °С.

ЛИПРОКС (LIPROX)
LOVASTATINUM

C10A A02

Biofarm

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 20 мг блистер, № 7, № 28

Ловастатин ....................................................

20 мг

№ UA/2056/01/01 от 01.11.2004 до 01.11.2009

См. ЛОВАСТАТИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ЛИПЫ ЦВЕТКИ (FLORES TILIAE)
TILIA CORDATA/PLATYPHYLLUS SCOP.*

R02A A20

Виола ФФ

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

цветки 40 г пакет

цветки 40 г пачка

Цветки липы ..................................................

40 г

№ UA/2258/01/01 от 26.02.2003 до 26.02.2008

цветки 100 г пачка

Цветки липы ..................................................

100 г

№ П.02.03/06058 от 26.02.2003 до 26.02.2008

См. ЛИПА СЕРДЦЕВИДНАЯ/ШИРОКОЛИСТНАЯ* (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВ-

НЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ЛИПЫ ЦВЕТКИ (FLORES TILIAE)
TILIA CORDATA/PLATYPHYLLUS SCOP.*

R02A A20

Киевская ФФ

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

цветки 50 г пачка

2,34

Цветки липы ..................................................

50 г

№ UA/0011/01/01 от 31.10.2003 до 31.10.2008

См. ЛИПА СЕРДЦЕВИДНАЯ/ШИРОКОЛИСТНАЯ* (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВ-

НЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ЛИПЫ ЦВЕТКИ (FLORES TILIAE)
TILIA CORDATA/PLATYPHYLLUS SCOP.*

R02A A20

Лектравы

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

цветки 1,5 г фильтр-пакет, № 10
цветки 1,5 г фильтр-пакет, № 20

3,04

Цветки липы ..................................................

1,5 г

цветки 50 г пачка

2,21

Цветки липы ..................................................

50 г

№ П.03.02/04487 от 21.03.2002 до 21.03.2007

См. ЛИПА СЕРДЦЕВИДНАЯ/ШИРОКОЛИСТНАЯ* (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВ-

НЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ЛИСОБАКТ (LYSOBACT)
Bosnalijek

R02A A20

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. д/сос., № 10

табл. д/сос., № 30

Лизоцима хлорид ......................................

20 мг

Пиридоксина гидрохлорид ........................

10 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, трагакант, магния стеарат, натрия

сахаринат, ванилин.

№ UA/2790/01/01 от 14.03.2005 до 14.03.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: препарат для применения

в отоларингологии, стоматологии, оказывающий антисептическое дей-

ствие. Лизоцим является мукополисахаридом природного происхож-

дения, проявляет противомикробную активность в отношении грам-

положительных бактерий, что обусловлено способностью превращать

нерастворимые полисахариды клеточной мембраны в растворимые

мукопептиды. Он также эффективен в отношении грамотрицатель-

ных бактерий, вирусов и грибов. Лизоцим обладает местным противо-

воспалительным эффектом и повышает неспецифическую резистент-

ность организма.

ЛИСО

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Л-670

КомПендиум 2005

Пиридоксин оказывает защитное действие на слизистую оболочку

полости рта, предупреждая развитие молочницы. Эффективен при аф-

тозном стоматите.

После рассасывания таблетки в полости рта лизоцим и пиридок-

син хорошо всасываются со слизистой оболочки. Максимальная кон-

центрация лизоцима в сыворотке крови достигается через 1–1,5 ч.

Лизоцим широко распределяется в тканях организма, максимальные

его концентрации отмечаются в слизистых оболочках. Подвергается

гидролизу под действием кишечных ферментов, выводится с мочой

в форме метаболита.

Пиридоксин проникает через плаценту и выделяется с грудным

молоком. Метаболизируется в печени и экскретируется с мочой в ви-

де 4-пиридоксиновой кислоты.

ПОКАЗАНИЯ: инфекционно-воспалительные заболевания слизистой

оболочки полости рта и глотки: ангина, хронический тонзиллит, фарин-

гит, послеоперационный период после тонзиллэктомии (криодеструкции

небных миндалин), гингивит, стоматит (в том числе герпетический, афтоз-

ный), эрозии различной этиологии на слизистой оболочке полости рта.

ПРИМЕНЕНИЕ: таблетки следует медленно рассасывать. Детям

в возрасте 3–7 лет обычно назначают по 1 таблетке 3 раза в сутки, 7–

12 лет — по 1 таблетке 4 раза в сутки. Взрослым и детям в возрасте

старше 12 лет — по 2 таблетки 3–4 раза в сутки. Продолжительность

применения — 8 дней. При необходимости лечение можно продлить.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к любому

из компонентов препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны аллергические реакции в виде

крапивницы. При их возникновении препарат следует отменить.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: Лисобакт можно применять в период бере-

менности и кормления грудью. Данная лекарственная форма не при-

меняется у детей в возрасте до 3 лет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: Лизоцим может применяться в комбинации

с противомикробными препаратами (бензилпенициллин, хлорамфе-

никол, нитрофурантоин) для усиления их противомикробного действия

и снижения дозы последних.

Изониазид, пеницилламин, пиразинамид, гидралазин, иммуно-

супрессанты, эстрогены (пероральные контрацептивы, содержащие

эстрогены) — могут повышать потребность в пиридоксине, поскольку

они действуют как антагонисты последнего или усиливают его почеч-

ную экскрецию.

Пиридоксина гидрохлорид усиливает декарбоксилирование лево-

допы в периферических тканях и снижает ее эффективность при лече-

нии болезни Паркинсона.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: лизоцим обычно хорошо переносится (может

применяться при плохой переносимости других антибактериальных

препаратов). Симптомы передозировки иногда отмечаются после при-

менения пиридоксина в дозах, значительно превышающих терапевти-

ческие, и проявляются усилением аллергических реакций, симптома-

ми миодистрофии.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте

при температуре 15–25 °С.

ЛИТИЯ КАРБОНАТ (LITHII CARBONAS)
LITHII CARBONAS*

N05A N01

GlaxoSmithKline Pharmaceuticals

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 250 мг фл. п/э, № 60

Лития карбонат ..............................................

250 мг

№ Р.10.03/07473 от 27.10.2003 до 27.10.2008

См. ЛИТИЯ КАРБОНАТ* (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ЛИТИЯ КАРБОНАТ (LITHII CARBONAS)
LITHII CARBONAS*

N05A N01

Ай Си Эн Октябрь

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 0,3 г, № 50

13,02

Лития карбонат ..............................................

0,3 г

№ Р.12.01/04046 от 10.12.2001 до 10.12.2006

См. ЛИТИЯ КАРБОНАТ* (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ЛИТОСАН СР (LITHOSUN SR)
LITHII CARBONAS*

N05A N01

SUN

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. пролонг. дейст. 0,4 г, № 100

23,23

Лития карбонат ..............................................

0,4 г

№ П.04.02/04530 от 02.04.2002 до 02.04.2007

См. ЛИТИЯ КАРБОНАТ* (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ЛОВАКОР (LOVACOR)
LOVASTATINUM

C10A A02

Киевмедпрепарат

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 0,02 г контурн. ячейк. уп., № 10, № 30

Ловастатин ....................................................

0,02 г

№ UA/1139/01/01 от 14.05.2004 до 14.05.2009

См. ЛОВАСТАТИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ЛОВАСТАТИН-КМП (LOVASTATINUM-KMP)
LOVASTATINUM

C10A A02

Артериум

Киевмедпрепарат

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 0,02 г контурн. ячейк. уп., № 10

10,42

№ П.09.02/05338 от 27.09.2002 до 27.09.2007

табл. 0,02 г контурн. ячейк. уп., № 30

Ловастатин................................................

0,02 г

Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, гранулак-70, поливинилпир-

ролидон низкомолекулярный медицинский, аэросил, кальция стеарат или

магния стеарат.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: ловастатин (2-метил-

1,2,3,7,8,8а-гексагидро-3,7-диметил-8-[2-(тетрагидро-4-гидрокси-6-

оксо-2Н-пиран-2-ил)-этил]-1-нафталиниловый эфир бутановой кисло-

ты, [1S-[1α(R

∗

),3α,7β,8β(2S

∗

,4S

∗

),8αβ]]) — гиполипидемическое средс-

тво группы статинов. Выделен из культуры Aspergillus terrus. Тормозит

начальные стадии биосинтеза ХС в печени. После приема внутрь ло-

вастатин, как неактивный лактон, гидролизируется до β-гидроксикис-

лоты (активная форма ловастатина), которая специфически блокирует

ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, катализирующий превращение ГМГ-КоА

в мевалонат, что позволяет блокировать биосинтез ХС на начальной

стадии. Приводит к снижению в крови концентрации общего ХС, ХС

ЛПНП, в меньшей мере — ХС ЛПОНП, ТГ и аполипопротеина В. Вместе

с тем повышает содержание антиатерогенной фракции — ХС ЛПВП.

При приеме внутрь ловастатин медленно и не полностью всасы-

вается из пищеварительного тракта (около 30% принятой дозы), при-

ем натощак снижает абсорбцию на 30%. Максимальная концентрация

в плазме достигается через 2 ч после приема, но затем его уровень

в плазме крови быстро снижается и через 24 ч составляет 10% от мак-

симального. Как ловастатин, так и его β-гидроксикислотный метаболит

в сосудистом русле циркулируют в связанной с белками плазмы фор-

ме (около 95%). Равновесная концентрация ловастатина (и его актив-

ных производных) при применении 1 раз в сутки на ночь достигается

на 2–3-й день терапии и в 1,5 раза превышает концентрацию, достига-

емую при однократном приеме. Проникает через ГЭБ и плацентарный

барьер, накапливается в печени, где окисляется до метаболитов, часть

из которых сохраняет активность. Ловастатин в основном выделяется

с желчью. Около 90% дозы выводится с калом и лишь 10% — с мочой.

Выраженный гиполипидемический эффект развивается через 2 нед,

максимальный — через 4–6 нед терапии.

ПОКАЗАНИЯ: гиперхолестеринемия: первичная с высоким уров-

нем ХС ЛПНП (типы IIa и IIб) при неэффективности диетотерапии; ком-

бинированная с гипертриглицеридемией (гиперлипопротеинемия

типа IIб). Атеросклероз (для замедления прогрессирования атероскле-

роза коронарных артерий у пациентов с ИБС и/или ГБ).

ПРИМЕНЕНИЕ: начальная доза

препарата Ловастатин-КМП — 20 мг

1 раз в сутки вечером во время еды. При недостаточной эффективности

препарата дозу повышают (с интервалом не менее 4 нед) до 40–80 мг

в 1–2 приема во время завтрака и ужина. Максимальная суточная доза —

80 мг в 1–2 приема. В случае снижения концентрации общего ХС в плаз-

ме крови до 140 мг/100 мл (3,6 моль/л) или ХС ЛПНП до 75 мг/100 мл

(1,94 ммоль/л) дозу препарата Ловастатин-КМП снижают.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к ловастати-

ну или другим компонентам препарата, выраженная печеночная недо-

статочность, нарушение функции почек, стойкое повышение активности

трансаминаз в сыворотке крови невыясненной этиологии, детский воз-

раст, период беременности и кормления грудью (прекращают в период

лечения).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Со стороны пищеварительного тракта и печени: тошнота, рво-

та, анорексия, боль в животе, запор, метеоризм, ощущение сухости

во рту, расстройства вкуса. В начальный период лечения возможно по-

вышение активности АлАТ и АсАТ в сыворотке крови. Если уровень ак-

тивности превышает верхнюю границу нормы не более чем в 3 раза

ЛИТИ

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

КомПендиум 2005

Л-671

и не сопровождается какими-либо клиническими симптомами, отмены

препарата Ловастатин-КМП не требуется.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — транзиторное

повышение активности КФК, миопатия, рабдомиолиз. В большинстве

случаев миопатия развивалась у больных, одновременно получавших ци-

клоспорин (после трансплантации органов), другие гиполипидемические

препараты (гемфиброзил или никотиновую кислоту). Частота развития

миопатии на фоне монотерапии ловастатином не превышает 0,1%.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, парестезии, су-

дороги, бессонница.

Прочие: сыпь, кожный зуд, крапивница, отек Квинке.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: безопасность и эффективность применения

ловастатина у больных в возрасте до 18 лет не установлена.

Поскольку ловастатин выделяется почками в небольшом количе-

стве, нет необходимости изменять дозу у пациентов с умеренно выра-

женным нарушением функции почек. У пациентов с выраженной почеч-

ной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) не реко-

мендуется применять препарат в дозе более 20 мг/сут.

Во время лечения пациенты должны соблюдать стандартную гипо-

холестеринемическую диету.

С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени

в анамнезе, а также при хроническом алкоголизме. В процессе лече-

ния препаратом Ловастатин-КМП необходимо периодически контро-

лировать уровень ХС в сыворотке крови и проводить функциональные

печеночные тесты. В случае стойкого повышения (в 3 и более раз от-

носительно верхней границы нормы) активности в крови печеночных

трансаминаз и/или КФК (в 10 и более раз) препарат отменяют.

Лечение препаратом Ловастатин-КМП необходимо временно пре-

кратить, если состояние больного стало тяжелым, включая разви-

тие острых инфекций, выполнение обширных хирургических вмеша-

тельств, травмы, тяжелые метаболические нарушения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: колестирамин и прочие секвестранты желч-

ных кислот усиливают гиполипидемический эффект препарата Лова-

статин-КМП. Фибраты, никотиновая кислота в высоких дозах, итракона-

зол и другие противогрибковые средства группы азолов, эритромицин,

циклоспорин и гемфиброзил повышают риск развития миопатии (ино-

гда отмечали рабдомиолиз с последующим развитием острой почеч-

ной недостаточности). Циклоспорин повышает уровень активных ме-

таболитов ловастатина в плазме крови. Ловастатин не оказывает влия-

ния на концентрацию дигоксина в плазме крови. Не отмечено значимых

клинических взаимодействий с блокаторами β-адренорецепторов.

При одновременном применении с варфарином или другими ан-

тикоагулянтами кумаринового ряда (антагонистами витамина К) воз-

можно увеличение протромбинового времени и повышение риска кро-

вотечений. В таких случаях рекомендуется более частый контроль по-

казателей свертываемости крови.

При одновременном назначении препарата Ловастатин-КМП и имму-

носупрессантов суточная доза ловастатина не должна превышать 20 мг.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: длительный прием препарата повышает вероят-

ность проявления побочных эффектов. При развитии миалгии или мы-

шечной слабости, особенно на фоне лихорадки и/или значительного по-

вышения уровня КФК необходимо учитывать возможность возникнове-

ния миопатии. В таких случаях прием препарата следует прекратить.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при тем-

пературе 8–15 °С.

ЛОВАСТЕРОЛ (LOVASTEROL)
LOVASTATINUM

C10A A02

Polpharma

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 10 мг, № 30

Ловастатин ....................................................

10 мг

табл. 20 мг, № 28

Ловастатин ....................................................

20 мг

табл. 40 мг, № 30

Ловастатин ....................................................

40 мг

№ Р.02.03/05961 от 17.02.2003 до 17.02.2008

См. ЛОВАСТАТИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ЛОГЕСТ

(LOGEST

)

Schering

G03A A10

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

др., № 21

38,28

Гестоден ........................................................

0,075 мг

Этинилэстрадиол ...........................................

0,02 мг

№ UA/0053/01/01 от 24.11.2003 до 24.11.2008

ЛОЗАП ПЛЮС (LOZAP PLUS)
Zentiva

C09D A01

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о, № 10, № 28, № 30, № 90

Лозартан калий .........................................

50 мг

Гидрохлоротиазид .....................................

12,5 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, натрия

кроскармеллоза, повидон 30, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 6000,

тальк, эмульсия диметикона, краситель желтый Опаспрей М-1-22 801.

№ UA/2012/01/01 от 15.10.2004 до 15.10.2009

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: комбинированный препарат

для лечения АГ. Компоненты Лозап Плюс взаимно потенцируют друг

друга и при одновременном применении снижают АД в большей мере,

нежели каждое действующее вещество в отдельности.

Гидрохлоротиазид — диуретическое и антигипертензивное сред-

ство, действующее на уровне дистальных почечных канальцев. Повы-

шает экскрецию натрия и хлора приблизительно в одинаковом количе-

стве. Благодаря диуретическому действию повышает активность ре-

нина в плазме крови, увеличивает секрецию альдостерона, снижает

сывороточный уровень калия и повышает уровень ангиотензина II.

После приема внутрь диуретический эффект проявляется не позднее,

чем через 2 ч, с пиком примерно через 4 ч, и сохраняется в течение 6–12 ч.

Лозартан блокирует все физиологически важные эффекты ангио-

тензина II и посредством угнетения альдостерона снижает потерю ка-

лия, обусловленную применением дуретика.

Лозартан является антагонистом AT

-рецепторов ангиотензина II.

-рецептор содержится во многих тканях (например, гладких мыш-

цах сосудов, надпочечниках, почках и сердце). Ангиотензин II также

стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток.

После приема внутрь лозартан хорошо всасывается и при первом

прохождении через печень метаболизируется до своего активного ме-

таболита. Биодоступность составляет около 33%. Средняя максималь-

ная концентрация лозартана в крови достигается в течение 1 ч, а его

активного метаболита — в течение 3–4 ч. Не было отмечено никакого

клинически достоверного изменения профиля концентрации лозарта-

на в плазме крови, если его принимали во время еды.

Гидрохлоротиазид проникает сквозь плацентарный барьер и не

проникает сквозь ГЭБ, выводится с грудным молоком. В организме не

метаболизируется. Период его полувыведения из плазмы крови коле-

блется в пределах 5,6–14,8 ч.

ПОКАЗАНИЯ: АГ.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь. Начальная доза — 1 таблетка в день, неза-

висимо от времени приема пищи. Таблетку глотают целиком, запивая

водой. При необходимости дозу повышают до 2 таблеток в день. Мак-

симальная доза — 2 таблетки 1 раз в день. Стабильный гипотензивный

эффект достигается через 3 нед от начала лечения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компо-

нентам препарата или производным сульфаниламида, анурия, тяже-

лые нарушения функции печени, период беременности и кормления

грудью, возраст до 16 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны анафилактические реакции,

ангионевротический отек, в том числе отек гортани и голосовой щели

с обструкцией дыхательных путей. В контролируемых клинических ис-

следованиях единственным нежелательным эффектом было голово-

кружение. У некоторых больных, получавших лечение лозартаном, от-

мечались гепатит, диарея, сухой кашель.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в результате угнетения системы «ренин —

ангиотензин» у чувствительных лиц могут отмечаться нарушения функ-

ции почек, в том числе и почечная недостаточность. Эти изменения об-

ратимы и исчезают после прекращения лечения.

Лекарственные средства, влияющие на систему «ренин — ангио-

тензин», могут повышать сывороточный уровень мочевины и креатини-

на у больных с билатеральным стенозом почечных артерий или стено-

зом почечной артерии единственной почки. Эти изменения обратимы

и исчезают после прекращения лечения. У некоторых больных может

отмечаться симптоматическая гипотензия.

Лечение тиазидами может снижать толерантность к глюкозе,

вследствие чего может потребоваться коррекция доз антидиабетичес-

ких лекарственных средств, в том числе и инсулина.

Тиазиды могут уменьшать выведение кальция мочой и повышать

его уровень в сыворотке крови. Выраженная гиперкальциемия может

ЛОЗА

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

содержание .. 166 167 168 169 ..