содержание .. 132 133 134 135 ..

Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 134

Л-532

КомПендиум 2005

КАРДАЗИН-ЗДОРОВЬЕ (CARDASINUM-ZDOROVJE)
TRIMETAZIDINUM

C01E B15

Здоровье

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о, 20 мг контурн. ячейк. уп., № 10, № 30, № 60

Триметазидина дигидрохлорид .................

20 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристалличес-

кая, крахмал картофельный, повидон, магния стеарат, аэросил, тальк, титана

диоксид, кандурин (серебряный блеск), гипромеллоза (гидроксипропилме-

тилцеллюлоза), краситель «Сеписперс сухой красный А».

№ UA/3048/01/01 от 07.04.2005 до 07.04.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Кардазин-Здоровье действу-

ет на клеточном уровне, нормализует энергетический баланс в клет-

ках при гипоксии, предотвращая снижение внутриклеточного содержа-

ния АТФ. Поддерживает клеточный гомеостаз, обеспечивая нормаль-

ное функционирование ионных каналов мембраны и трансмембранный

транспорт ионов калия. Включаясь в метаболические процессы и оп-

тимизируя использование кислорода при ишемии миокарда, препарат

сохраняет энергетический потенциал, препятствуя снижению энерге-

тических резервов АТФ в клетках миокарда. Препарат селективно ин-

гибирует митохондриальный фермент — длинноцепочечную 3-кето-

ацил-КоА-тиолазу (3-КАТ), что приводит к снижению окисления жир-

ных кислот и восстановлению сопряжения гликолиза с окислительным

фосфорилированием. Результатом этих процессов является повыше-

ние устойчивости миокарда к ишемии за счет более рационального ис-

пользования кислорода.

Препарат также способствует сохранению уровня АТФ и цАМФ

в клетках мозга, поддерживает функциональную активность митохон-

дрий гепатоцитов, а также препятствует неблагоприятному влиянию

свободных радикалов путем снижения интенсивности перекисного

окисления липидов и повышения потенциала системы антиоксидант-

ной защиты.

У больных со стенокардией Кардазин-Здоровье повышает толе-

рантность к физическим нагрузкам, не влияя на ЧСС, снижает частоту

приступов стенокардии.

В оториноларингологической практике Кардазин-Здоровье улуч-

шает переносимость вестибулярных проб, повышает остроту слуха,

устраняет шум в ушах, эффективно снижает степень, длительность

и частоту приступов головокружения при болезни Меньера и головок-

ружении сосудистого происхождения. При перцептивной глухоте обес-

печивает увеличение диапазона восприятия в децибелах и уменьшает

проблемы со слухом.

У больных с хориоретинальными сосудистыми нарушениями препа-

рат способствует восстановлению функциональной активности сетчат-

ки, что проявляется нормализацией показателей электроретинограм-

мы, улучшает остроту и увеличивает поле зрения, что связано с благо-

приятными анатомическими изменениями. Это приводит к ослаблению

функциональных симптомов патологии сетчатки, особенно при стар-

ческой дегенерации желтого пятна.

Кардазин-Здоровье полностью и быстро абсорбируется из пищева-

рительного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови дости-

гается менее чем за 2 ч и составляет 55 мг/мл после одноразового при-

ема в дозе 20 мг. Биодоступность — более 85%. Стабильная концент-

рация устанавливается приблизительно через 24–36 ч после повторных

приемов препарата и остается такой в течение всего периода лечения.

С белками in vitro связывается приблизительно 16% триметазиди-

на. Хорошо распределяется в тканях. Объем распределения составля-

ет 4,8 л/кг.

Выводится в основном почками, 51% препарата — в неизменен-

ном виде. Период полувыведения — около 6 ч у здоровых лиц и 12 ч

у лиц старше 65 лет. Прием пищи не влияет на фармакокинетические

параметры.

ПОКАЗАНИЯ:

Кардиология: профилактика приступов стенокардии (монотерапия

или в комбинации с антиангинальными препаратами).

Оториноларингология: лечение кохлеарно-вестибулярных нару-

шений ишемического происхождения, таких как головокружение, шум

в ушах, снижение слуха.

Офтальмология: хориоретинальные расстройства, обусловленные

ишемией.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь по 1 таблетке 2–3 раза в сутки во время еды,

запивая стаканом воды. Суточная доза 40–60 мг. Длительность лече-

ния зависит от тяжести и течения заболевания. Применение препара-

та у лиц пожилого возраста не требует коррекции дозы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная индивидуальная чувствитель-

ность к препарату. Период беременности и кормления грудью. Опыт

применения препарата у детей отсутствует.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при необходимости применения Кардазина-

Здоровье в период лактации, кормление грудью прекращают, посколь-

ку способность препарата проникать в грудное молоко не изучена. При

почечной недостаточности рекомендуется проводить мониторинг фун-

кциональных показателей; при необходимости доза может быть сниже-

на. Препарат не влияет на способность к управлению автотранспортом

и выполнению работ, требующих высокой скорости психомоторных ре-

акций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не описаны.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: не известна.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при тем-

пературе 15–25 °С.

КАРДИВАС (CARDIVAS)
CARVEDILOLUM

C07A G02

SUN

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о, 6,25 мг, № 30

27,06

Карведилол ...................................................

6,25 мг

табл. п/о, 12,5 мг, № 30

33,36

Карведилол ...................................................

12,5 мг

табл. п/о, 25 мг, № 30

53,33

Карведилол ...................................................

25 мг

№ Р.08.03/07232 от 05.08.2003 до 05.08.2008

См. КАРВЕДИЛОЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

КАРДИДЖЕКТ (CARDIJECT)
DOBUTAMINUM

C01C A07

SUN

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

р-р инф. 12,5 мг/мл амп. 20 мл, № 1

28,55

Добутамин .....................................................

12,5 мг/мл

№ Р.02.03/05979 от 24.02.2003 до 24.02.2008

См. ДОБУТАМИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

КАРДИКЕТ

(CARDIKET

)

ISOSORBIDI DINITRAS

C01D A08

Schwarz Pharma

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. ретард 20 мг, № 50

18,54

Изосорбида динитрат ................................

20 мг

Прочие ингредиенты: тальк, поливинилацетат, магния стеарат, лактоза, крах-

мал картофельный, красители.

табл. ретард 40 мг, № 50

30,78

Изосорбида динитрат ................................

40 мг

Прочие ингредиенты: тальк, поливинилацетат, магния стеарат, лактоза, крах-

мал картофельный, красители.

табл. ретард 60 мг, № 50

47,6

Изосорбида динитрат ................................

60 мг

Прочие ингредиенты: тальк, поливинилацетат, магния стеарат, лактоза, крах-

мал картофельный, красители.

№ П.04.01/03004 от 18.04.2001 до 18.04.2006

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антиангинальный препарат

группы органических нитратов, вазодилатирующее действие которого

обусловлено расслаблением гладкомышечных клеток в стенках вен, ар-

терий и артериол. Периферический вазодилататор с преимуществен-

ным влиянием на венозные сосуды. Помимо непосредственного коро-

наролитического действия препарат уменьшает работу сердца за счет

снижения пред- и постнагрузки, потребности миокарда в кислороде.

Применение препарата улучшает коронарную перфузию без развития

симптома обкрадывания.

Вызывает также перераспределение кровотока в сторону субэн-

докардиальных отделов миокарда в случае, если коронарное кровооб-

ращение нарушено вследствие атеросклеротических поражений. Этот

эффект, возможно, объясняется селективной дилатацией крупных ко-

ронарных артерий. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная

нитратами, может улучшать перфузию миокарда в постстенотической

КАРД

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

КомПендиум 2005

Л-533

зоне. Нитраты также расширяют эксцентрические стенозы за счет про-

тиводействия вазопрессорным факторам в месте сужения коронарно-

го сосуда. Устраняет спазм коронарных сосудов.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью органичес-

кие нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке.

За счет снижения потребности миокарда в кислороде и увели-

чения его кровоснабжения нитраты ограничивают его повреждение

при инфаркте.

Влияние на другие органы и системы включает расслабление глад-

ких мышц бронхов, пищеварительного тракта, желчных протоков и мо-

чевых путей.

Подобно всем органическим нитратам, изосорбид динитрат дейс-

твует как донор оксида азота (NO), приводящего к расслаблению глад-

ких мышц сосудов путем стимуляции гуанилатциклазы и последующе-

го повышения внутриклеточной концентрации цГМФ. Это вызывает

стимуляцию цГМФ-зависимой протеинкиназы, вследствие чего изме-

няется фосфорилирование белков в гладкомышечных клетках. Пос-

ледний эффект, очевидно, приводит к дефосфорилированию легкой

цепочки миозина и снижению способности к сокращению.

После приема внутрь максимальная концентрация в плазме кро-

ви отмечается через 15 мин – 1–2 ч. Выраженный эффект первичного

прохождения через печень. Метаболизируется с образованием изо-

сорбид-2-мононитрата и изосорбид-5-мононитрата с периодами по-

лувыведения соответственно 1,5–2 и 4–6 ч. Оба метаболита фармако-

логически активны.

ПОКАЗАНИЯ: длительное лечение ИБС (профилактика приступов

стенокардии, в том числе постинфарктной); легочная гипертензия, ле-

чение хронической застойной сердечной недостаточности в сочетании

с сердечными гликозидами и диуретиками.

ПРИМЕНЕНИЕ: доза зависит главным образом от стадии заболе-

вания и индивидуальной потребности в нитратах. При длительном ле-

чении и отсутствии других предписаний рекомендованы следующие

дозы: Кардикет ретард 20 — по 1 таблетке 2–3 раза в сутки; Кардикет

ретард 40 — по 1 таблетке 1–2 раза в сутки или по

таблетки 2 раза

в сутки; Кардикет ретард 60 — по 1 таблетке 1–2 раза в сутки. Кардикет

ретард следует принимать после еды не разжевывая, запивая неболь-

шим количеством жидкости. При назначении более 1 таблетки в сутки

вторую таблетку можно принимать только через 6–8 ч после первой для

обеспечения оптимального действия препарата (предупреждение то-

лерантности к нитратам).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препара-

ту; острая сосудистая недостаточность (шок, коллапс); выраженная ар-

териальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.);

кардиогенный шок (если невозможна коррекция конечного диасто-

лического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной

контрапульсации или путем введения препаратов с положительным

инотропным действием).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны головная боль, артериальная ги-

потензия, сонливость, тахикардия (в начале лечения), тошнота, рвота,

гиперемия кожи.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: Кардикет не применяют для купирования при-

ступов стенокардии. Препарат следует использовать с осторожностью

у больных с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, конс-

триктивным перикардитом, тампонадой сердца, низким давлением на-

полнения, в частности при остром инфаркте миокарда с левожелудоч-

ковой недостаточностью (следует избегать снижения систолического

АД ниже уровня 90 мм рт. ст.), аортальным и/или митральным стено-

зом, склонностью к ортостатическим реакциям, с заболеваниями, ко-

торые сопровождаются повышением внутричерепного давления.

Препарат может оказывать негативное влияние на способность

к управлению транспортом или на работу с потенциально опасными

механизмами. Этот эффект усиливается при одновременном употреб-

лении алкоголя.

В период беременности и кормления грудью препарат применяют

только по строгим показаниям.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: гипотензивное действие Кардикета потен-

цируют другие гипотензивные препараты, например вазодилататоры,

антагонисты кальция и блокаторы β-адренорецепторов, а также цик-

лические антидепрессанты, ингибиторы МАО и алкоголь. При одно-

временном назначении изосорбида динитрата и дигидроэрготамина

концентрация последнего в крови может повышаться, что ведет к уси-

лению его гипотензивного действия.

Не следует назначать пациентам, которые недавно принимали ин-

гибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил).

ПЕРЕДОЗИРОВКА: основные симптомы — головная боль и сниже-

ние АД с развитием ортостатических реакций и рефлекторной тахикар-

дии, бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, слабый

пульс, головная боль, головокружение, общая слабость, тошнота, рво-

та, диарея. При применении нитратов возможно развитие метгемогло-

бинемии и цианоза с последующим тахипноэ, ощущением тревоги, по-

терей сознания и остановкой сердца. Значительная передозировка мо-

жет вызвать повышение внутричерепного давления.

Необходимо прекратить инфузию; придать больному горизонталь-

ное положение с приподнятыми нижними конечностями. Если АД не

нормализуется, проводят коррекцию ОЦК, в тяжелых случаях вводят

допамин и симпатомиметики. При метгемоглобинемии вводят вита-

мин С, назначают метиленовый или толуидиновый синий, при необхо-

димости проводят гемодиализ, оксигенотерапию, ИВЛ.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при комнатной температуре.

КАРДИЛ

(CARDIL

)

DILTIAZEMUM

C08D B01

Orion

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о, 60 мг, № 30

21,47

табл. п/о, 60 мг, № 100

46,89

Дилтиазема гидрохлорид ..........................

60 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, алюминия оксид, тальк, магния

стеарат, гипромелоза 5-6 сPs, масло касторовое гидрогенизированное, са-

хароза, глицерол 85%, титана диоксид, полисорбат 80, вода очищенная,

спирт этиловый 96%.

№ UA/2107/01/01 от 15.11.2004 до 15.11.2009

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: дилтиазем — антагонист ио-

нов кальция группы производных бензотиазепина. Уменьшает поступ-

ление ионов кальция через медленные кальциевые каналы мембраны

в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки. Оказывает антиангиналь-

ное, гипотензивное и антиаритмическое действие.

Механизм действия при стенокардии обусловлен расширением ко-

ронарных сосудов и снижением постнагрузки на миокард. Эффективен

при лечении стабильной стенокардии, что при объективной оценке вы-

ражается в увеличении продолжительности периода, в течение которо-

го не возникало депрессии сегмента ST при выполнении физической

нагрузки, а при субъективной оценке — в снижении частоты приступов

стенокардии и необходимости приема нитроглицерина. Эффективность

действия дилтиазема при лечении нестабильной стенокардии прибли-

зительно эквивалентна действию нифедипина или верапамила, а часто-

та развития побочных эффектов при лечении дилтиаземом существен-

но ниже, чем при применении указанных препаратов.

Дилтиазем оказывает гипотензивное действие, снижая как сис-

толическое, так и диастолическое АД, не оказывая при этом влияния

на нормальный уровень АД. В отличие от большинства периферичес-

ких вазодилататоров, не вызывает развития рефлекторной тахикар-

дии. Несмотря на слабое отрицательное инотропное действие пре-

парата, при его применении не уменьшается ударный объем сердца

и фракция выброса левого желудочка. При длительном систематичес-

ком применении дилтиазем может вызывать регрессию гипертрофии

левого желудочка. Препарат можно использовать для монотерапии

или с другими гипотензивными средствами в составе комбинирован-

ной терапии, особенно с диуретиками и ингибиторами АПФ. Дилти-

азем можно назначать в тех случаях, когда применение блокаторов

β-адренорецепторов противопоказано (лечение больных с БА, сахар-

ным диабетом или периферическими ангиопатиями). Дилтиазем не

оказывает отрицательного воздействия на липидный спектр плазмы

крови.

Препарат угнетает кальциевый ток в клетках синусного и AV-узлов,

оказывая терапевтическое действие при суправентрикулярных арит-

миях.

Дилтиазем полностью всасывается из ЖКТ после перорального

приема. При первом прохождении через печень абсолютная биодоступ-

ность дилтиазема составляет около 40% (индивидуальные вариации

в пределах 24–74%). Биодоступность одинакова для всех лекарствен-

ных форм и не является дозозависимой при приеме терапевтических

доз. Максимальная концентрация в плазме крови достигается прибли-

зительно через 3–4 ч после приема таблеток 60 мг (при приеме разовой

дозы 60 мг максимальная концентрация составляет 39–120 нг/мл).

КАРД

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Л-534

КомПендиум 2005

Около 80% дилтиазема связывается с белками плазмы крови,

с альбумином только около 40%. Дилтиазем эффективно распреде-

ляется в различных тканях. Объем распределения препарата состав-

ляет 5 л/кг. В крови препарат быстро распределяется между плазмой

и клетками крови. При приеме в дозе 60 мг 3 раза в день стабильное

состояние достигается через 3 дня. При дозе 120–300 мг/сут равновес-

ная концентрация в плазме крови колеблется в пределах 20–200 нг/мл

(минимальная терапевтическая концентрация — приблизительно 70–

100 нг/мл).

Только 0,1–4% дилтиазема выводится в неизмененном виде с мо-

чой; следовательно элиминация препарата осуществляется преиму-

щественно в виде метаболитов. Общий клиренс дилтиазема состав-

ляет 0,7–1,3 л/кг/ч. В моче обнаружены пять неконъюгированных ме-

таболитов; два из них встречаются также и в конъюгированной форме.

В первой фазе метаболизм осуществляется посредством деацетили-

рования, N-деметилирования и О-деметилирования. Деацетилдил-

тиазем является активным метаболитом (40–50% активности дилтиа-

зема); его концентрация составляет около 15–35% от таковой дилти-

азема. Фармакодинамическая значимость метаболита минимальна.

Элиминация дилтиазема соответствует однофазной кинетике. В со-

ответствии с трехкамерной моделью, период полувыведения состав-

ляет около 0,1 ч в самой быстрой фазе распределения, 2,1 ч — в сред-

ней фазе и 9,8 ч — в конечной фазе элиминации. Период полувыведе-

ния составляет 4–7 ч.

При длительном применении не обнаружено изменений в фарма-

кокинетике дилтиазема. Препарат не накапливается в организме и не

индуцирует собственный метаболизм. Фармакокинетика препарата

у пациентов со стенокардией и нарушенной функцией почек не отлича-

ется от таковой у здоровых добровольцев.

ПОКАЗАНИЯ: стабильная стенокардия напряжения, стенокардия

Принцметала, АГ.

ПРИМЕНЕНИЕ: дозы препарата следует подбирать индивидуально.

Средняя суточная доза для взрослых составляет 180–240 мг. В суточ-

ных дозах более 360 мг препарат следует применять с осторожностью

(в условиях стационара).

Обычно начальная доза составляет 60 мг 3–4 раза в сутки. Доза

может быть повышена в соответствии с терапевтическим эффектом

до 120 мг 3 раза в сутки.

У пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушенной фун-

кцией печени лечение рекомендуется начинать с более низкой дозы —

30 мг (

таблетки) 3–4 раза в сутки.

Опыт применения у детей отсутствует.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: АV-блокада II–III степени (за исключени-

ем пациентов с имплантированным кардиостимулятором), выражен-

ная брадикардия, WPW-cиндром, сердечная недостаточность, недавно

перенесенный инфаркт миокарда с осложнениями, кардиогенный шок,

артериальная гипотензия, установленная повышенная чувствитель-

ность к производным бензотиазепина, период беременности и корм-

ления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в основном наблюдаются редко и слабо

выраженные. К наиболее распространенным (наблюдаются у 1–10%

пациентов) относятся: головная боль, раздражительность, головокру-

жение, отек лодыжек, тошнота, аллергические кожные реакции. Менее

чем у 10% пациентов могут наблюдаться различные сердечно-сосу-

дистые побочные реакции (обычно AV-блокада І степени, брадикардия,

очень редко — AV-блокада ІІ–ІІІ степени, синоаурикулярная блокада или

ухудшение течения стенокардии). Очень редко (в основном на протя-

жении первых недель терапии) могут наблюдаться ощущение сухости

во рту или горле, нарушение обоняния и вкуса, запор, полиурия, гипер-

плазия десен и повышение активности трансаминаз. В редких случаях

отмечены случаи тромбоцитопении, лейкопении, а также развитие син-

дрома, подобного синдрому Стивенса — Джонсона.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: препарат следует с осторожностью применять

у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек. Клиренс

дилтиазема может быть снижен у пациентов пожилого возраста.

Антагонисты ионов кальция могут способствовать снижению муж-

ской фертильности, это необходимо учитывать, если у пациента, при-

нимающего антагонисты кальция, диагностируется бесплодие неясной

этиологии. Данный эффект исчезает при прекращении терапии.

Дилтиазем не применяют в период беременности. Дилтиазем экс-

кретируется с грудным молоком, поэтому препарат противопоказан

в период кормления грудью.

В самом начале лечения может отмечаться головокружение, осо-

бенно при перемене положения (из положения сидя или лежа). На этой

стадии следует избегать управления автотранспортными средствами

и выполнения работ, требующих высокой скорости психомоторных ре-

акций. На более поздней стадии лечения при достижении хорошего те-

рапевтического эффекта влияние дилтиазема на быстроту психомо-

торных реакций не известно.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: может усиливаться действие других антиги-

пертензивных средств и диуретиков.

Нифедипин. Дилтиазем снижает клиренс нифедипина, в некоторых

случаях более чем на 50%.

Блокаторы β-адренорецепторов. Одновременный прием дилтиа-

зема и блокаторов β-адренорецепторов назначают с осторожностью

из-за усиления блокады AV-проводимости и высокого риска возникно-

вения брадикардии. Дилтиазем повышает концентрацию в плазме кро-

ви пропранолола и метопролола посредством снижения их метаболиз-

ма в печени.

Дигоксин. Дилтиазем повышает концентрацию дигоксина в плазме

крови с 20% до 50%, очевидно, за счет снижения его клиренса. После

начала терапии дилтиаземом необходимо контролировать концентра-

цию дигоксина в сыворотке крови.

Мидазолам, триазолам. Дилтиазем повышает или пролонгирует

седативный эффект мидазолама посредством снижения метаболизма

мидазолама в печени. На основании вышеизложенного следует избе-

гать совместного применения дилтиазема и мидазолама или триазо-

лама.

Диазепам. Диазепам снижает концентрацию дилтиазема в плазме

крови приблизительно на 20%. Очевидно это обусловлено уменьшени-

ем всасывания дилтиазема.

Циметидин. Циметидин увеличивает абсорбцию дилтиазема по-

средством снижения метаболизма первичного прохождения через пе-

чень. Клиническая значимость взаимодействия неясна.

Циклоспорин. Дилтиазем повышает концентрацию циклоспори-

на в плазме крови на 50%, одновременно повышая нефротоксичность

циклоспорина. Очевидно, дилтиазем уменьшает метаболизм цикло-

спорина. Применять одновременно следует с осторожностью.

Амиодарон. Взаимодействие амиодарона и дилтиазема может

оказывать влияние на AV-проводимость.

Дилтиазем может также повышать концентрации карбамазепи-

на и имипрамина в плазме крови. Дилтиазем может также значитель-

но повышать концентрацию в плазме крови буспирона. В одном иссле-

довании дилтиазем снижал клиренс теофиллина на 25%, но только у ку-

рящих мужчин.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: дилтиазем в дозах 0,9–1,8 г может вызвать

у взрослых среднюю или выраженную интоксикацию. У лиц пожило-

го возраста доза 2,6 г и доза 5,9 г у взрослых может быть причиной

серьезной интоксикации, а доза 10,8 г — очень серьезной. Симпто-

мы отравления возникают в среднем через 8 ч после приема препара-

та и включают в себя повышенную утомляемость, раздражительность,

сонливость, брадикардию, AV-блокаду, остановку сердца, гипотензию,

гипотермию, гипергликемию, тошноту. Cпецифического антидота нет.

При интоксикации проводят промывание желудка во избежание всасы-

вания лекарственного средства, назначают активированный уголь. Не-

обходим также мониторинг ЭКГ.

Клиническая картина острой интоксикации включает артериальную

гипотензию, переходящую в коллапс, синусовую брадикардию с/без

изоритмической диссоциации AV-ритма, нарушением проводимости.

Лечение симптоматическое. При гипотензии используют в/в введение

допамина или кальция хлорида; при брадикардии и в редких случаях

AV-блокады — в/в введение атропина или применение электрокардио-

стимулятора. В остальных случаях лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при комнатной температуре (15–25 °C).

КАРДИЛОЛ (KARDILOL)
CARVEDILOLUM

C07A G02

Genom Biotech

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 12,5 мг, № 10
табл. 12,5 мг, № 30

19,28

Карведилол ...................................................

12,5 мг

табл. 25 мг, № 10
табл. 25 мг, № 30

31,13

Карведилол ...................................................

25 мг

№ Р.08.02/05145 от 13.08.2002 до 13.08.2007

См. КАРВЕДИЛОЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

КАРД

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

КомПендиум 2005

Л-535

КАРДИМАКС (CARDIMAX)
TRIMETAZIDINUM

C01E B15

U.S.V. Limited

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 20 мг, № 30, № 100

Триметазидина гидрохлорид .....................

20 мг

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: механизм действия тримета-

зидина описан не полностью. Экспериментально установлено, что три-

метазидин оказывает действие посредством переключения метабо-

лизма миокарда на более предпочтительный энергетический субстрат.

Триметазидин уменьшает выраженность ацидоза при ишемии, норма-

лизует функцию митохондрий, замедляет окислительное фосфорили-

рование жирных кислот. Применение триметазидина повышает устой-

чивость миокардиоцитов к гипоксии. По некоторым данным, триметази-

дин препятствует внутриклеточному накоплению Ca

и Na

, а также H

Триметазидин повышает обмен фосфолипидов в кардиомиоцитах, по-

вышает образование фосфолипидов (фосфатидилхолина, фосфатиди-

линозитола и фосфатидилэтаноламина). Триметазидин влияет на со-

став фосфолипидов мембран путем непосредственного воздействия

на обмен липидов в кардиомиоцитах. Цитопротекторное действие три-

метазидина на миокард может быть связано с перенаправлением ис-

пользования жирных кислот на синтез фосфолипидов. В результате

увеличивается использование нелипидных субстратов для выработки

энергии. Таким образом, триметазидин оказывает непосредственное

кардиопротекторное действие, способствуя повышению уровня АТФ,

влияя на анаэробный гликолиз, уменьшая внутриклеточный ацидоз,

предотвращая образование свободных радикалов, снижая риск ре-

перфузионных аритмий. Кроме того, триметазидин оказывает прямое

действие на АТФ-азу митохондрий, замедляя движение ионов водоро-

да через мембрану митохондрий. Триметазидин предотвращает внут-

риклеточное накопление ионов кальция, тем самым предупреждая воз-

никновение реперфузионных аритмий.

Сохраняя обмен энергии в клетках, подверженных гипоксии или

ишемии, триметазидин предотвращает понижение внутриклеточного

содержания АТФ, обеспечивая тем самым нормальное функциониро-

вание ионных насосов и транспорта ионов натрия и калия через клеточ-

ную мембрану, поддерживая клеточный гомеостаз. Применение триме-

тазидина способствует повышению коронарного резерва, препятству-

ет развитию ишемии при физических нагрузках, значительно снижает

частоту приступов стенокардии и приводит к существенному снижению

потребности в нитратах.

Быстро всасывается после приема внутрь; время достижения макси-

мальной концентрации в плазме крови — 1,8±0,7 ч. Прием пищи не влияет

на всасывание триметазидина. Период полувыведения составляет 6±1,4 ч.

При продолжительном приеме в дозе 20 мг 2 раза в сутки равновесное со-

стояние достигается быстро (в течение 24 ч). Степень связывания с белка-

ми плазмы крови довольно низкая — около 16% (связывается в основном

с альбумином и гликопротеином), объем распределения — 4,2 л/кг. Через

48 ч после приема триметазидина более 80% препарата и его метаболи-

тов выводится с мочой, причем 62% — в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ: ИБС (стенокардия, состояние после инфаркта мио-

карда).

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, по 1 таблетке 3 раза в сутки во время еды.

Не требуется коррекции дозы у пациентов с нарушенной функцией по-

чек и печени.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к тримета-

зидину.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: не следует применять в I триместре беремен-

ности, за исключением случаев крайней необходимости. Нет информа-

ции о выделении триметазидина с грудным молоком, однако если при-

менение препарата необходимо, кормление грудью следует прекратить.

Нет опыта применения триметазидина в педиатрической практике.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не отмечено взаимодействия с другими кар-

диологическими препаратами, в частности с блокаторами β-адреноре-

цепторов, антагонистами кальция, нитратами, гепарином, гиполипиде-

мическими средствами или сердечными гликозидами.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при тем-

пературе 10–25 °С.

КАРДИО-ГРАН (CARDIO-GRAN)
НГС

C01E X

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

гран. гомеопат. пенал полимер. 10 г

6,01

Spigelia 200 CH ...............................................

20 мг

Cactus grandiflorus 200 CH ..............................

20 мг

Kalium carb. 200 CH ........................................

20 мг

Lachesis 1000 CH ............................................

20 мг

Ignatia 1000 CH ...............................................

20 мг

№ П.06.03/06997 от 12.06.2003 до 12.06.2008

КАРДИОДАРОН (CARDIODARONUM)
AMIODARONUM

C01B D01

Здоровье

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

КАРДИОДАРОН

табл. 0,2 г контурн. ячейк. уп., № 10

табл. 0,2 г контурн. ячейк. уп., № 30

12,94

табл. 0,2 г контейнер пластм., № 30

Амиодарона гидрохлорид ..........................

0,2 г

Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микро-

кристаллическая, кальция стеарат.

№ Р.01.03/05753 от 10.01.2003 до 10.01.2008

КАРДИОДАРОН-ЗДОРОВЬЕ

р-р д/ин. 5% амп. 3 мл, № 10

Амиодарон ................................................

№ UA/1713/01/01 от 06.08.2004 до 06.08.2009

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: амиодарон ([2-бутил-3-бен-

зофуранил]-[4-(2-диэтиламиноэтокси)-3,5-дийодофенил] кетона гид-

рохлорид) обладает антиаритмическим (относится к антиаритмичес-

ким средствам III класса) и антиангинальным действием. Антиарит-

мическое действие обусловлено удлинением 3-й фазы потенциала

действия за

счет снижения тока калия через каналы клеточных мем-

бран кардиомиоцитов. Увеличивает рефракторный период и снижает

возбудимость миокарда. Препарат неконкурентно блокирует α- и β-ад-

ренорецепторы. Замедляет синоатриальную, предсердную и AV-про-

водимость, практически не влияет на внутрижелудочковую проводи-

мость. Замедляет проведение возбуждения и удлиняет рефрактерный

период дополнительных предсердно-желудочковых путей.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности

миокарда в кислороде (за счет снижения ЧСС и постнагрузки на сер-

дце), увеличением коронарного кровотока путем прямого воздействия

на гладкие мышцы венечных артерий, поддержанием сердечного вы-

броса путем снижения давления в аорте и ОПСС.

После приема внутрь медленно всасывается в пищеваритель-

ном тракте. Биодоступность составляет 30–80%. Препарат обнаружи-

вается в крови через

–4 ч после приема, максимальная концентра-

ция в крови после однократного приема отмечается через 3–7 ч. Пос-

ле в/в введения концентрация амиодарона в крови быстро снижается,

при этом наблюдается его распределение и накопление почти во всех

тканях, особенно жировой и мышечной тканях миокарда. Выводится из

организма крайне медленно, период полувыведения составляет 20–

100 дней. Метаболизируется в печени с образованием активного ме-

таболита (децетиламиодарона), а также путем дейодирования.

ПОКАЗАНИЯ: лечение и профилактика пароксизмальных наруше-

ний сердечного ритма (суправентрикулярная тахикардия, WPW-синд-

ром, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий, синусовая та-

хикардия), а также экстрасистолии (наджелудочковой, желудочковой).

Профилактика рецидивов: угрожающей жизни желудочковой тахикар-

дии или фибрилляции желудочков; желудочковой тахикардии (доку-

ментально подтвержденной) с клиническими проявлениями, ведущей

к потере трудоспособности; наджелудочковой тахикардии (докумен-

тально подтвержденной) при заболеваниях сердца; нарушений рит-

ма при резистентности или наличии противопоказаний к другим ме-

тодам лечения; WPW-синдрома. Лечение желудочковой тахикардии

(документально подтвержденной) в целях замедления ритма сокраще-

ний желудочков или восстановления синусового ритма при мерцании

и трепетании предсердий. Кардиодарон можно назначать пациентам

с ИБС и/или дисфункцией левого желудочка.

ПРИМЕНЕНИЕ:

В/в

Назначают в виде в/в инфузий. Начальная доза обычно составляет

5 мг/кг в 250 мл 5% р-ра глюкозы в течение 20−120 мин. Скорость влива-

ния следует корректировать в соответствии с полученным эффектом. Те-

КАРД

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

содержание .. 132 133 134 135 ..