Главная Учебники - Медицина Компендиум (лекарственные препараты) - 2005 год
поиск по сайту правообладателям
|
|
|
содержание .. 127 128 129 130 ..
Л-512 КомПендиум 2005 R(-) энантиомер. Возраст, наличие почечной недостаточности и пора- жений печени легкой и средней степени тяжести не влияют на фарма- кокинетику R(-) энантиомера. При тяжелых заболеваниях печени энан- тиомер выводится из организма медленнее. Бикалутамид на 96% связывается с белками плазмы крови и под- вергается окислению и глюкуронированию. Его метаболиты в равных соотношениях выводятся с мочой и желчью. ПОКАЗАНИЯ: лечение карциномы предстательной железы в ста- дии метастазирования (D2) (в комбинации с аналогом РФ ЛГ или хи- рургической кастрацией). ПРИМЕНЕНИЕ: обычная суточная доза для взрослых мужчин (в том числе и для лиц пожилого возраста) — 50 мг 1 раз в сутки. Лечение на- чинают одновременно с приемом аналога РФ ЛГ или проведением хи- рургической кастрации. При почечной недостаточности необходимости в коррекции дозы нет. При нетяжелых заболеваниях печени необходимости в коррекции дозы нет. При поражении печени средней и тяжелой формы возможна кумуляция препарата в организме. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к каким-либо компонентам препарата, детский возраст, одновременное лечение тер- фенадином, астемизолом или цизапридом; не назначают женщинам. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно хорошо переносится, прекраще- ние лечения из-за побочных эффектов требуется в единичных случа- ях. Возможно появление «приливов» крови к лицу, кожного зуда, повы- шенной чувствительности молочных желез, гинекомастии, интенсив- ность которых снижается после кастрации. Прием препарата может сопровождаться диареей, тошнотой, рво- той, чувством слабости и сухостью кожи. При нарушении функции пе- чени (повышение активности трансаминаз в сыворотке крови, холе- стаз, желтуха) лишь в единичных случаях может развиваться тяжелая форма, часто после прекращения лечения или же в ходе лечения вы- раженность этих проявлений уменьшается, либо функция печени нор- мализуется. Печеночная недостаточность у больных, принимающих бикалутамид, развивается очень редко, отчетливая причинно-след- ственная связь между ее возникновением и лечением бикалутамидом не установлена. Иногда могут возникать стенокардия, аритмия, неспе- цифические изменения на ЭКГ и тромбоцитопения. В клинических ис- следованиях при комбинированном применении бикалутамида с ана- логом РФ ЛГ в ≥1% случаев выявляли следующие побочные эффекты (их связь с лечением не доказана, так как большая часть симптомов может быть связана с пожилым возрастом больных): Сердечно-сосудистая система: сердечная недостаточность. Пищеварительный тракт: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм. ЦНС: головокружение, бессонница, повышенная сонливость, сни- жение либидо. Респираторная система: диспноэ. Мочеполовая система: импотенция, никтурия. Система кроветворения: анемия. Кожные покровы: сыпь, повышенное потоотделение, гирсутизм. Эндокринная система: сахарный диабет, гипергликемия, увеличе- ние или уменьшение массы тела. Прочие: боль в животе, груди, малом тазу, головная боль, отеки, озноб. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: метаболизм бикалутамида осуществляется главным образом в печени. При тяжелых заболеваниях печени элими- нация препарата в значительной степени замедляется, что приводит к его кумуляции в организме. Назначение препарата больным с пора- жением печени средней и тяжелой степени тяжести требует особой ос- торожности. Терапия препаратом может вызывать нарушение функции печени, поэтому следует регулярно контролировать функциональное состоя- ние печени в процессе лечения. Иногда может отмечаться выражен- ное нарушение функции печени, требующее прекращение терапии би- калутамидом. Препарат не назначают женщинам. Данных о негативном влиянии бикалутамида на способность к уп- равлению автотранспортом и работе с потенциально опасными меха- низмами нет. Вместе с тем, применение препарата может вызывать го- ловокружение и сонливость. При возникновении таких побочных эффек- тов следует избегать деятельности, связанной с повышенным риском травматизма. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: нет данных, свидетельствующих о каком-либо фармакодинамическом или фармакокинетическом взаимодействии между бикалутамидом и РФ ЛН. Бикалутамид ингибирует ферменты системы СYP 450. Особого внимания требует одновременное назначение бикалутамида с лекарст- венными средствами, в метаболизме которых участвует СYP 3А4. В меньшей степени бикалутамид ингибирует СYP 2С9, 2С19 и 2D6. Несмотря на то, что клинические испытания с использованием ан- типирина для измерения активности СYP 450 не подтвердили наличия взаимодействия между бикалутамидом и мидазоламом, среднее зна- чение AUC мидазолама увеличилось на 80% после 28-дневного приме- нения его в комбинации с бикалутамидом. В случае приема препаратов с низким терапевтическим индексом подобное повышение AUC может иметь клинические последствия, поэтому одновременное примене- ние бикалутамида с циклоспорином и блокаторами кальциевых кана- лов требует повышенной осторожности. В таких случаях может потре- боваться снижение дозы последних, особенно при развитии побочных эффектов. При одновременном применении с циклоспорином в нача- ле лечения и при его завершении рекомендуется определять концент- рацию препарата в плазме крови и проводить клинический мониторинг побочных эффектов. При одновременном лечении препаратами, ингибирующими мик- росомальное окисление, например циметидином, кетоконазолом, следует соблюдать осторожность ввиду возможного повышения кон- центрации бикалутамида в крови. В исследованиях in vitro бикалутамид вытеснял антикоагулянты ку- маринового ряда из их связи с белками плазмы крови. Следует регуляр- но контролировать протромбиновое время у больных, принимающих антикоагулянты кумаринового ряда одновременно с бикалутамидом. ПЕРЕДОЗИРОВКА: данных о передозировке препарата у челове- ка нет. Специфического антидота нет, лечение — симптоматическое. При необходимости проводят мониторинг жизненно важных функций организма. Проведение диализа, вероятно, неэффективно вследствие высокой степени связывания бикалутамида с белками плазмы крови и интенсивного метаболизма. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре 15–30 °C. КАЛЬЦЕМИН ® (CALCEMIN ® ) Sagmel A11J B СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: табл. п/о, № 30 6 14,83 табл. п/о, № 60 6 23,19 табл. п/о, № 120 Колекальциферол .......................................... 50 МЕ Кальций ......................................................... 250 мг Цинк .............................................................. 2 мг Медь ............................................................. 0,5 мг Марганец ....................................................... 0,5 мг Бор ................................................................ 50 мкг 250 мг элементарного кальция содержится в виде кальция цитрата 842 мг и кальция кар- боната 202 мг. № П.05.03/06821 от 21.05.2003 до 21.05.2008 КАЛЬЦЕМИН АДВАНС (CALCEMIN ADVANS) A12A X СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: табл. п/о, № 30 6 20,55 табл. п/о, № 60 6 30,39 табл. п/о, № 120 Кальция цитрат .............................................. 217 мг Кальция карбонат........................................... 1312 мг Колекальциферол .......................................... 200 МЕ Магний .......................................................... 40 мг Цинк .............................................................. 7,5 мг Медь ............................................................. 1 мг Марганец ....................................................... 1,8 мг Бор ................................................................ 250 мкг Магний содержится в виде магния оксида, цинк в виде цинка оксида, медь в виде меди оксида, марганец в виде марганца сульфата, бор в виде натрия бората. 217 мг кальция цитрата и 1312 мг кальция карбоната соответсвует 500 мг ионизированного кальция. № Р.10.02/05389 от 09.10.2002 до 09.10.2007 КАЛЬЦИЙ D 3 ЦИТРАТ (CALCIUM D 3 CITRAS) Галичфарм A11J B СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: табл. контурн. ячейк. уп., № 10, № 20, № 60 Кальций ......................................................... 0,106 г Колекальциферол .......................................... 67 МЕ № UA/2929/01/01 от 07.04.2005 до 07.04.2010 КАЛЬ К |