содержание .. 118 119 120 121 ..

Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 120

Л-476

КомПендиум 2005

ИНГАЛЯТОР «СЛОН» (ELEPHANT INHALER)
Fito Pharma

R05X

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

карандаш фл., № 1

4,19

Масло эфирное мяты полевой ........................

0,085 мл

Масло эфирное лавра камфорного.................

0,035 г

Масло эвкалиптовое ......................................

0,075 г

Ментол ..........................................................

1,15 г

№ Р.03.01/02880 от 26.03.2001 до 26.03.2006

ИНДАП

(INDAP

)

INDAPAMIDUM

C03B A11

PRO. MED. CS Praha

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 2,5 мг, № 30

14,32

Индапамида гемигидрат ................................

2,5 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал

кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

№ Р.11.00/02516 от 22.11.2000 до 22.11.2005

См. ИНДАПАМИД (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ИНДАПАМИД (INDAPAMID)
INDAPAMIDUM

C03B A11

Hemofarm

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 2,5 мг, № 10

табл. п/о 2,5 мг, № 30

10,77

Индапамид ................................................

2,5 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, повидон К30, кросповидон, магния стеарат,

натрия лаурилсульфат, тальк, метилгидроксипропилцеллюлоза, макрогол,

титана диоксид.

№ Р.07.02/05008 от 12.07.2002 до 12.07.2007

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: индапамид ((RS)- 4-хлоро-

3-сульфамол-N-(2-метил-2,3

дигидро-1Н-индол-1-ил)бензамид) —

диуретическое, антигипертензивное средство группы нетиазидных

сульфонамидов. Индапамид вызывает снижение тонуса гладких мышц

артерий за счет изменения трансмембранного тока ионов кальция,

снижения чувствительности сосудистой стенки к норадреналину и ан-

гиотензину, что приводит к снижению ОПСС. Индапамид стимулирует

синтез простагландина Е

, обладающего сосудорасширяющим и гипо-

тензивным эффектом. Проявляет умеренно выраженное диуретичес-

кое действие, которое связано с блокированием реабсорбции ионов

натрия, хлора, воды и, в меньшей степени — ионов калия и магния. Ин-

дапамид не нарушает метаболизм липидов и не оказывает негатив-

ного влияния на углеводный обмен, не влияет на уровень общего ХС

и ТГ, снижает уровень фосфатов в сыворотке крови. Терапевтический

эффект развивается через 7–8 дней, максимальный эффект — через

4 нед.

После приема внутрь индапамид быстро всасывается, максималь-

ная концентрация в сыворотке крови достигается через 2–2,5 ч и со-

ставляет 230–260 нг/мл. Примерно 71–79% индапамида связывается

с белками плазмы крови, преимущественно с α

-гликопротеином. Ши-

роко распределяется в тканях организма. Период полувыведения —

14 ч. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой (7% — в неизме-

ненном виде на протяжении 48 ч, 70% — в виде метаболитов) и с жел-

чью (около 23%).

ПОКАЗАНИЯ: АГ легкой и средней степени тяжести.

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым — по 2,5 мг 1 раз сутки, лучше утром.

В случае недостаточного гипотензивного эффекта дозу повышают

до 5 мг в сутки (в один прием утром). Повышение дозы препарата уси-

ливает диуретический эффект.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к индапа-

миду и другим компонентам препарата, а также к сульфаниламидам,

острые нарушения мозгового кровообращения, гиперальдостеронизм,

выраженные нарушения функции печени и почек, гипокалиемия.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головная боль, повышенная утомляемость,

судороги, диарея, кожная сыпь, учащенное мочеиспускание, в единич-

ных случаях — ортостатическая гипотензия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с особой осторожностью назначают больным

с нарушением функции печени и почек. В процессе лечения препара-

том необходим периодический контроль уровня электролитов в сы-

воротке крови в связи с возможностью развития гипокалиемии и на-

рушения водно-электролитного баланса. Больным с гиперурикемией

и подагрой, которые применяют индапамид, необходим периодичес-

кий контроль уровня мочевой кислоты в сыворотке крови.

Во время лечения препаратом возможны клинические проявления

латентного сахарного диабета, а также изменение потребности в ин-

сулине. За счет снижения АД препарат может влиять на способность

к управлению транспортными средствами и механизмами. Не следует

назначать Индапамид в период беременности и кормления грудью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: возможно потенцирование действия других

антигипертензивных средств при одновременном применении с Ин-

дапамидом. Не назначают одновременно с препаратами лития, так как

при этом повышается риск развития токсических эффектов последне-

го (вследствие снижения почечного клиренса лития и повышение его

концентрации в плазме крови). Индапамид может снижать эффектив-

ность норэпинефрина. Не следует назначать Индапамид с калийсбере-

гающими (спиронолактон, амилорид, триамтерен) мочегонными сред-

ствами. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков

не исключает возможности развития гипокалиемии.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: возможны тошнота, рвота, слабость, наруше-

ния функции пищеварительного тракта, нарушения водно-электролит-

ного баланса, в тяжелых случаях — артериальная гипотензия и угне-

тение дыхания. Специфических антидотов нет. Проводят промывание

желудка, коррекцию водно-электролитного баланса.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при тем-

пературе 15–25 °С.

ИНДАПАМИД (INDAPAMIDUM)
INDAPAMIDUM

C03B A11

Вега

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

ИНДАПАМИД

ОЗ ГНЦЛС

табл. п/о 0,0025 г контурн. ячейк. уп., № 10, № 30

Индапамид ....................................................

0,0025 г

№ UA/2426/01/01 от 16.12.2004 до 16.12.2009

ИНДАПАМИД-РЕТАРД

Вега

табл. пролонг. дейст. 0,0015 г контурн. ячейк. уп., № 10, № 20

Индапамид ....................................................

0,0015 г

№ UA/3674/01/01 от 14.09.2005 до 14.09.2010

См. ИНДАПАМИД (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ИНДАПАМИД-АВАНТ™ (INDAPAMIDUM-AVANT™)
INDAPAMIDUM

C03B A11

Авант

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 1,5 мг блистер, № 10
табл. п/о 1,5 мг блистер, № 30

15,68

Индапамид ....................................................

1,5 мг

Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая,
крахмал (паста), натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, желатин, магния стеарат,
тальк очищенный, кремний коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят, крахмал вы-
сушенный, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000,
краситель ярко-красный.

табл. п/о 2,5 мг блистер, № 10
табл. п/о 2,5 мг блистер, № 30

14,66

Индапамид ....................................................

2,5 мг

№ Р.04.03/06426 от 17.05.2004 до 04.04.2008

См. ИНДАПАМИД (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ИНДАПАМИД-НОРТОН (INDAPAMIDUM-NORTON)
INDAPAMIDUM

C03B A11

Norton

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 1,5 мг, № 10, № 30

№ Р.04.03/06322 от 04.04.2003 до 04.04.2008

табл. п/о 1,5 мг блистер ин балк, № 10, № 2000

табл. п/о 1,5 мг контейнер ин балк, № 5000

Индапамид ....................................................

1,5 мг

№ Р.04.03/06323 от 04.04.2003 до 04.04.2008

табл. п/о 2,5 мг, № 10, № 30

№ Р.04.03/06322 от 04.04.2003 до 04.04.2008

табл. п/о 2,5 мг блистер ин балк, № 10, № 2000

табл. п/о 2,5 мг контейнер ин балк, № 5000

Индапамид ....................................................

2,5 мг

№ Р.04.03/06323 от 04.04.2003 до 04.04.2008

См. ИНДАПАМИД (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ИНГА

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

КомПендиум 2005

Л-477

ИНДАПЕН (INDAPEN)
INDAPAMIDUM

C03B A11

Polpharma

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 2,5 мг, № 20

табл. п/о 2,5 мг, № 30

табл. п/о 2,5 мг, № 60

Индапамид ................................................

2,5 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния

стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, кислота стеариновая, титана диоксид.

№ UA/0877/01/01 от 05.04.2004 до 05.04.2009

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: тиазидоподобный диуретик

с антигипертензивным действием. Снижает чувствительность гладко-

мышечных клеток сосудов к сосудосуживающим факторам, в том чис-

ле к норадреналину и простагландину F

2α

, уменьшает транспорт ионов

кальция внутрь клеток, угнетает синтез тромбоксана A

, усиливает син-

тез и высвобождение простагландинов, оказывающих сосудорасши-

ряющее действие (простагландины E

, I

Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка сердца. Хо-

рошо растворим в жирах и накапливается в стенках сосудов, легко ре-

абсорбируется в проксимальных отделах почечных канальцев и мед-

ленно выводится с мочой.

Практически не влияет на липидный спектр сыворотки крови (уро-

вень общего ХС, ЛПНП и ТГ), не нарушает метаболизм глюкозы (даже у па-

циентов со сниженной толерантностью к ней, сахарным диабетом и АГ).

Гипотензивный эффект при его применении развивается постепенно.

Индапамид быстро всасывается из пищеварительного тракта. После

приема внутрь максимальный эффект развивается через 1–2 ч. Прием

пищи не влияет на всасывание препарата. С белками плазмы крови свя-

зывается 71–79% индапамида. Период полувыведения составляет око-

ло 15 ч. Состояние динамического равновесия достигается через 4 дня.

Индапамид биотрансформируется в печени. 60–70% введенной

дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов и только 5–

7% — в неизмененном виде. С калом выводится 20–30% принятой дозы.

ПОКАЗАНИЯ: эссенциальная АГ.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь по 1 таблетке (2,5 мг) 1 раз в сутки (утром).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к индапа-

миду и другим компонентам препарата, а также к другим сульфонами-

дам, тяжелая почечная недостаточность с анурией, печеночная энце-

фалопатия и тяжелые нарушения функции печени, гипокалиемия.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: общая слабость, сухость во рту, голово-

кружение, головная боль, тошнота, запор, макулопапулезная сыпь,

пурпура, обострение системной красной волчанки, аллергические ре-

акции, ортостатическая гипотензия, повышение концентрации моче-

вой кислоты, глюкозы и липидов в сыворотке крови, парестезии, ги-

покалиемия и гипонатриемия, гипомагниемия, повышение активности

печеночных ферментов, крайне редко — тромбоцитопения, лейкопе-

ния, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия,

гиперкальциемия, у больных с печеночной недостаточностью возмож-

но развитие печеночной энцефалопатии, панкреатита.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при нарушениях функции печени тиазидопо-

добные диуретики могут вызывать развитие печеночной энцефалопа-

тии. В случае появления симптомов печеночной энцефалопатии прием

индапамида следует немедленно прекратить.

Необходимо соблюдать особую осторожность в случае примене-

ния индапамида при нарушениях водно-электролитного обмена, са-

харном диабете, подагре.

Тиазидные и тиазидоподобные диуретические препараты эффек-

тивны только тогда, когда функция почек в норме или нарушена незна-

чительно (концентрация креатинина в крови ниже 220 мкмоль/л).

В период лечения необходимо контролировать концентрацию калия,

натрия и мочевой кислоты в сыворотке крови. Не следует применять инда-

памид с другими лекарственными средствами, увеличивающими выведе-

ние калия. Учитывая отсутствие соответствующих клинических исследо-

ваний, не рекомендуется использовать препарат у детей. Препарат может

вызывать ложноположительные результаты допинг-тестов у спортсменов.

Поскольку препарат снижает уровень йода, связанного с белками

сыворотки крови (очевидно, путем непосредственной конкуренции за

связывание с белками), он противопоказан больным с нарушениями

функции щитовидной железы.

В период беременности препарат можно применять только в слу-

чае крайней необходимости. Индапамид выводится с грудным моло-

ком, поэтому кормление грудью во время применения препарата не

рекомендуется.

При применении Индапена могут возникать симптомы, связан-

ные со снижением АД. Это может обусловить снижение способности

к управлению транспортными средствами и к работе с потенциально

опасными механизмами.

Нет достаточного опыта применения препарата у детей.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: Индапен не следует применять одновремен-

но с астемизолом, галофантрином, пентамидином, терфенадином,

винкамином и эритромицином (для в/в введения).

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном при-

менении индапамида с баклофеном (потенцируется антигипертензив-

ное действие), ингибиторами АПФ (риск развития артериальной гипо-

тензии, а также ОПН у пациентов с гипонатриемией, особенно у лиц

со стенозом почечной артерии), метформином (может вызывать мо-

лочнокислый ацидоз), йодсодержащими рентгеноконтрастными сред-

ствами (при дегидратации вследствие применения диуретических пре-

паратов существует повышенный риск развития ОПН, особенно в слу-

чае использования контрастного средства в высоких дозах), солями

кальция (риск гиперкальциемии в результате уменьшения экскреции

кальция с мочой), циклоспорином (риск повышения уровня креати-

нина в сыворотке крови), с препаратами, снижающими концентрацию

калия в крови, — амфотерицином B, системными ГКС, слабительными

препаратами при их длительном применении (риск развития гипокали-

емии), нейролептиками и трициклическими антидепрессантами (воз-

можность повышения антигипертензивного действия и риск возникно-

вения ортостатической гипотензии), препаратами наперстянки (сни-

жение концентрации калия, вызванное индапамидом, может повышать

токсичность сердечных гликозидов), антиаритмическими препарата-

ми — хинидином, дизопирамидом, амиодароном, бретилия тозила-

том (может возникнуть тахикардия torsades de pointes

), солями лития

(риск повышения концентрации лития в сыворотке крови в результа-

те уменьшения его экскреции почками), НПВП (возможность снижения

антигипертензивного действия индапамида).

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при остром отравлении могут возникать тош-

нота, рвота, общая слабость, боль в животе, нарушения водно-элект-

ролитного баланса, снижение АД с последующим нарушением функ-

ции дыхания. Проводят промывание желудка, коррекцию водно-элект-

ролитного баланса, а также поддерживают функцию дыхательной

и сердечно-сосудистой систем.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом и защищенном от света месте при тем-

пературе до 25 °C.

ИНДАПРЕС (INDAPRES)
INDAPAMIDUM

C03B A11

Гродзиский фармацевтический завод «Польфа» Сп. з о.о.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 2,5 мг, № 30

Индапамид ................................................

2,5 мг

Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, тальк,

лактоза.

№ UA/3452/01/01 от 14.09.2005 до 14.09.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Индапамид — мочегонное

средство группы тиазидоподобных диуретиков, производное бензами-

дов. В дозе 2,5 мг проявляет слабый мочегонный, а также выраженный

и длительный антигипертензивный эффект. Уменьшает реабсорбцию

натрия в кортикальном сегменте нефрона, увеличивает элиминацию на-

трия и хлоридов с мочой; в меньшей степени влияет на выведение ио-

нов калия. Антигипертензивное действие объясняется снижением то-

нуса гладких мышц кровеносных сосудов, улучшением почечного кро-

вообращения и непосредственным сосудорасширяющим эффектом.

Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка сердца. Практи-

чески не оказывает негативного влияния на метаболизм липидов и угле-

водный обмен даже у больных с сопутствующим сахарным диабетом.

Препарат, применяемый при АГ в дозе 2,5 мг в сутки, действует в тече-

ние 24 часов. Повышение дозы препарата не вызывает более сильно-

го антигипертензивного действия, хотя и усиливает его диуретический

эффект. Индапамид быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ, макси-

мальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч. Макси-

мальный гипотензивный эффект развивается примерно через 12 ч после

однократного приема и через 8–12 нед систематического применения.

Около 70% индапамида связывается с белками плазмы крови. При

повторном приёме постепенно достигается постоянная концентрация

ИНДА

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Л-478

КомПендиум 2005

в плазме крови, но фармакокинетические параметры индапамида не

меняются, что свидетельствует о минимальном риске кумуляции. Вы-

сокая липофильность индапамида обеспечивает длительный период

полувыведения (в среднем —18 часов).

Метаболизируется печенью, выводится из организма очень мед-

ленно, преимущественно почками, в виде метаболитов (около 70%)

и примерно 8% — в неизмененном виде. Индапамид выделяется так-

же с грудным молоком.

ПОКАЗАНИЯ: АГ у взрослых.

ПРИМЕНЕНИЕ: Индапрес назначается только взрослым. Препарат

применяется внутрь, в одноразовой дозе — 1 раз в сутки, независи-

мо от приема пищи, лучше — в утренние часы. Начальная доза обыч-

но составляет 1,25 мг (

таблетки; таблетка имеет насечку для деле-

ния) 1 раз в сутки. Если через 4 нед не наблюдается улучшения, дозу

необходимо повысить до 2,5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. В случае не-

достаточной эффективности дозу можно повысить до 5 мг (2 таблетки)

1 раз в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонен-

там препарата и другим препаратам этой группы; острые нарушения

мозгового кровообращения; выраженные нарушения функции печени

и почек; печеночная энцефалопатия; анурия и гипокалиемия; возраст

до 16 лет, период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: со стороны ЦНС — головная боль и голо-

вокружение, усталость, слабость, судороги, раздражительность и эмо-

циональная напряженность, очень редко — энцефалопатия у пациен-

тов с печеночной недостаточностью;

со стороны ЖКТ — запор, тошнота, рвота, диарея, отсутствие ап-

петита, раздражение слизистой оболочки пищевода и сухость во рту,

очень редко — панкреатит;

со стороны сердечно-сосудистой системы — аритмия и тахикар-

дия, экстрасистолия, ортостатическая гипотензия;

со стороны мочевыделительной системы — полиурия и связан-

ный с ней риск обезвоживания, особенно у лиц преклонного возраста

и у пациентов с сердечной недостаточностью;

изменения со стороны кожных покровов — зуд, кожная сыпь, кра-

пивница, васкулит, обострение симптомов красной волчанки;

прочие — импотенция, приливы жара, уменьшение массы тела, па-

рестезия конечностей.

Изменение лабораторных показателей — увеличение концентра-

ции мочевой кислоты в сыворотке крови, увеличение концентрации

креатинина в сыворотке крови, появление сахара в моче, гипонатрие-

мия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, очень редко —

гиперкальциемия; увеличение концентрации глюкозы и дислипиде-

мия; увеличение активности ферментов печени; тромбоцитопения,

лейкопения, агранулоцитоз, анемия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: Рекомендуемые меры предосторожности.

Индапамид нельзя принимать одновременно с солями лития, анти-

гистаминными средствами II поколения (астемизолом, терфенади-

ном, кестином), пентамидином, винкамином, эритромицином (в/в),

йодсодержащими контрастными средствами. Необходимо соблюдать

меры предосторожности при одновременном применении индапами-

да со следующими лекарственными средствами:

- солями лития: появляется риск повышения концентрации лития

в сыворотке крови;

- препаратами наперстянки: усиливается выраженность побочных

эффектов наперстянки, при поддержании пониженной концентрация

калия в сыворотке крови;

- при одновременном применении индапамида с калийсберегаю-

щими мочегонными средствами (амилорид, спиронолактон, триамте-

рен) необходимо проводить мониторинг концентрации калия в сыво-

ротке крови;

- антиаритмические средства (хинидин, дизопирамид, амиода-

рон, бретилиум, соталол), психотропные средства (фенотиазины, три-

циклические и тетрациклические антидепрессанты), противогрибко-

вые (флуконазол, кетоконазол, интраконазол, миконазол), макролиды

и ко-тримоксазол иногда могут вызвать нарушение сердечного ритма

(по типу «пируэт»), особенно при снижении концентрации калия в сы-

воротке крови.

При нарушениях функции печени и почек необходимо контроли-

ровать уровень калия в сыворотке крови. При обнаружении признаков

гепатотоксичности необходимо прекратить прием препарата для пре-

дупреждения развития энцефалопатии. В случае обострения симпто-

мов у пациентов с почечной недостаточностью (легкой или умеренной)

необходимо также прекратить применение препарата. Следует пре-

рвать прием индапамида у больных гиперпаратиреозом в случае воз-

никновения у них гиперкальциемии. С осторожностью назначать пре-

парат пациентам с нарушением водно-электролитного баланса, боль-

ным сахарным диабетом, подагрой, заболеваниями почек.

Больным гиперурикемией и подагрой рекомендуется регулярно

определять концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови.

Вторичная гиповолемия, следующая за потерей воды и натрия,

вследствие диуретического эффекта препарата в начале лечения мо-

жет вызвать снижение клубочковой фильтрации, что может привес-

ти к повышению уровня мочевины в крови и креатинина в плазме кро-

ви. Эта транзиторная функциональная недостаточность не отражается

на состоянии при нормальной функции почек, но может увеличить вы-

раженность предшествующей почечной недостаточности.

В течении всего периода приема препарата необходим постоян-

ный мониторинг ЭКГ, функции почек, концентрации глюкозы в сыво-

ротке крови.

У лиц преклонного возраста и пациентов с сердечной недостаточно-

стью возможна повышенная чувствительность к действию препарата —

чрезмерное мочеиспускание и связанный с этим риск дегидратации.

Из-за отсутствия данных, не рекомендуется применять препарат

для лечения детей. Не применять в периоды беременности и кормле-

ния грудью.

Следует воздержаться от управления транспортными средствами

и обслуживания движущихся механизмов из-за риска возникновения

артериальной гипотензии.

Индапамид может влиять на результаты допинг-контроля.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: - НПВП могут ослаблять гипотензивный эф-

фект индапамида;

- средства, снижающие концентрацию калия в сыворотке крови

(амфотерицин В, системные ГКС, слабительные средства при их дли-

тельном применении), могут вызвать гипокалиемию;

- нейролептики и трициклические антидепрессанты могут усили-

вать гипотензивный эффект индапамида (возникновение ортостати-

ческой гипотензии);

- ингибиторы АПФ при одновременном применении с индапами-

дом могут повысить риск резкого снижения АД и развития ОПН (осо-

бенно у пациентов с сужением почечной артерии);

- метформин при одновременном применении с индапамидом мо-

жет вызвать лактатный ацидоз;

- циклоспорин может повышать концентрацию креатинина в сыво-

ротке крови;

- соли кальция могут повышать концентрацию кальция в сыворотке

крови вследствие уменьшения почечного выведения;

- индапамид усиливает действие других антигипертензивных пре-

паратов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: передозировка препарата Индапрес может

вызвать внезапную артериальную гипотензию, усиление мочегонно-

го действия, нарушение водно-электролитного обмена. Антидот Инда-

преса не известен. При передозировке необходима быстрая элимина-

ция принятого средства (промывание желудка, введение активирован-

ного угля) с последующей регидратационной терапией и коррекцией

электролитных нарушений.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре от 15 до 25 °С в сухом, за-

щищенном от света месте.

ИНДИВИНА

(INDIVINA

)

Orion

G03F A12

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 1 мг + 2,5 мг, № 28

60,19

Эстрадиола валерат ..................................

1 мг

Медроксипрогестерона ацетат ..................

2,5 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин,

магния стеарат.

№ UA/0447/01/01 от 12.01.2004 до 12.01.2009

табл. 1 мг + 5 мг, № 28

62,95

Эстрадиола валерат ..................................

1 мг

Медроксипрогестерона ацетат ..................

5 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин,

магния стеарат.

№ UA/0447/01/02 от 12.01.2004 до 12.01.2009

ИНДИ

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

КомПендиум 2005

Л-479

табл. 2 мг + 5 мг, № 28

Эстрадиола валерат ..................................

2 мг

Медроксипрогестерона ацетат ..................

5 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин,

магния стеарат.

На одной стороне таблеток 1/2,5 мг нанесен код «1+2,5», таблеток 1/5 мг —

код «1+5», таблеток 2/5 мг — код «2+5».

№ UA/0447/01/03 от 12.01.2004 до 12.01.2009

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: эстрадиола валерат (эстра-

1,3,5 (10) -триен -3,17 -диол(17 ()-,17 пентаноат) является эфиром при-

родного эстрогена — эстрадиола. Фармакологические эффекты эст-

радиола осуществляются через специфические рецепторы эстрогенов

в тканях-мишенях. Комплекс стероид-рецептор связывается с клеточ-

ной ДНК и стимулирует синтез специфических белков.

Медроксипрогестерона ацетат (прегн-4-ен-3,20-дион,17-(ацетилок-

си)-6-метил,(6α)-этаноат) является производным природного прогестеро-

на. Связывается с прогестиноспецифическими рецепторами и воздейству-

ет на эндометрий, переводя его из пролиферативной в секреторную фазу.

Эстрадиол стимулирует рост эндометрия, одновременно повышая риск

возникновения гиперплазии эндометрия и рака матки. Медроксипрогесте-

рона ацетат добавляется к лечению для противодействия этому эффекту.

Эстрадиол предотвращает развитие постменопаузального остео-

пороза путем уменьшения потери костной массы. Этот эффект дозоза-

висим. У женщин в период постменопаузы эстрадиол в дозе 1 мг мень-

ше влияет на минеральную плотность кости позвонков, чем в дозе 2 мг.

Применение препарата оказывает благоприятное влияние на ли-

пидный спектр сыворотки крови за счет снижения уровня общего ХС

и ХС ЛПНП и повышения уровня ХС ЛПВП, улучшения соотношения ХС

ЛПВП/общий ХС.

Индивина представляет собой препарат для длительной непре-

рывной комбинированной заместительной гормональной терапии, ко-

торый назначается с тем, чтобы избежать регулярных кровотечений

отмены, связанных с циклической или последовательной заместитель-

ной гормональной терапией. В первые месяцы лечения иногда могут

развиваться прорывные влагалищные кровотечения и менструально-

подобные кровотечения, которые со временем уменьшаются и прекра-

щаются. Через 10–12 мес после начала лечения 90% женщин, получав-

ших 1 мг эстрадиола валерата, и около 80% женщин, получавших 2 мг

эстрадиола валерата, достигают аменореи.

После приема внутрь эстрадиола валерат абсорбируется из пи-

щеварительного тракта и быстро подвергается гидролизу при учас-

тии эстераз до эстрадиола. Максимальная концентрация эстрадиола

в плазме крови достигается через 4–6 ч. Циркулирующий эстрадиол

связывается с белками плазмы крови, в основном с глобулином, свя-

зывающим половые гормоны, и альбумином сыворотки крови.

Эстрадиол подвергается интенсивной биотрансформации. Его ме-

таболиты выводятся с мочой в виде глюкуронида и сульфатных конъю-

гатов. В неизмененном виде эстрадиол выводится в небольших коли-

чествах. Незначительная часть дозы выводится с калом.

Абсорбция медроксипрогестерона ацетата после приема внутрь

низкая вследствие его плохой растворимости и подвержена широким

индивидуальным колебаниям. Эффект первичного прохождения че-

рез печень медроксипрогестерона ацетату не свойствен. После прие-

ма внутрь одной таблетки Индивины максимальная концентрация ме-

дроксипрогестерона ацетата в плазме крови достигается в течение

1–2 ч. Медроксипрогестерона ацетат связывается с белками плазмы

более чем на 90% (в основном с альбумином). При пероральном при-

еме период полувыведения медроксипрогестерона ацетата составля-

ет около 24 ч. Медроксипрогестерона ацетат подвергается интенсив-

ному метаболизму в печени путем гидроксилирования и конъюгации.

Медроксипрогестерона ацетат выводится с мочой и желчью. Фармако-

логическая активность метаболитов не известна.

ПОКАЗАНИЯ: заместительная гормональная терапия при симпто-

мах эстрогенной недостаточности и профилактика остеопороза у жен-

щин с интактной маткой, находящихся в постменопаузальном периоде

более трех лет.

ПРИМЕНЕНИЕ: по 1 таблетке ежедневно внутрь без перерыва. Таб-

летки следует принимать примерно в одно и то же время суток. Реко-

мендуется начинать лечение с назначения Индивины

2,5

мг. В зависи-

мости от клинического эффекта доза может быть скорректирована.

Медроксипрогестерона ацетата в дозе 2,5 мг обычно достаточно для

предотвращения прорывных кровотечений. Если кровотечение прорыва

началось и продолжается, а патология эндометрия исключена, дозу мед-

роксипрогестерона ацетата повышают до 5 мг (Индивина

мг).

Если эстрадиола валерата в дозе 1 мг недостаточно для уменьше-

ния выраженности симптомов дефицита эстрогенов, доза может быть

повышена до 2 мг (Индивина

мг).

Для проведения поддерживающей терапии следует применять ми-

нимальные эффективные дозы. Лечение препаратом Индивина можно

начинать в любой день, если женщина с аменореей ранее не получа-

ла заместительной гормональной терапии или если женщина получала

другой комбинированный лекарственный препарат для заместитель-

ной гормональной терапии в непрерывном режиме. Если ранее прово-

дили заместительную гормональную терапию в циклическом режиме,

начинать лечение Индивиной следует через неделю после окончания

очередного цикла лечения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: установленная или предполагаемая бере-

менность, период кормления грудью, диагностированный или пред-

полагаемый рак молочной железы, а также рак молочной железы в ана-

мнезе, диагностированные или подозреваемые эстрогензависимые

опухоли (рак эндометрия), влагалищные кровотечения неясной этио-

логии, подтвержденный острый тромбоз глубоких вен нижних конеч-

ностей или тромбоэмболия легочных сосудов в анамнезе за последние

2 года, рецидивирующий или подтвержденный тромбоз у пациенток,

не получающих в настоящее время антикоагулянты, острые или хро-

нические заболевания печени, а также заболевания печени в анамне-

зе (до нормализации показателей функциональных печеночных проб),

повышенная чувствительность к компонентам препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: наиболее часто при лечении Индивиной

отмечается чувство напряжения молочных желез, реже — при назна-

чении эстрадиола валерата в дозе 1 мг. В начале лечения могут возник-

нуть кровомазания, которые обычно уменьшаются или прекращаются

при продолжении лечения.

Очень редко отмечали случаи хлоазмы, полиморфной эритемы,

узловатой эритемы и геморрагической сыпи у женщин, получавших за-

местительную гормональную терапию.

Венозные тромбозы (например тромбоз глубоких вен нижних ко-

нечностей или тромбоэмболия легочных сосудов) чаще встречаются

у пациенток, получавших заместительную гормональную терапию, чем

у тех, которые такую терапию не получали.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: перед началом или повторным назначением

заместительной гормональной терапии необходимо собрать полный

личный и семейный анамнез, а также провести тщательное общее и ги-

некологическое обследование в целях выявления возможных противо-

показаний и соблюдения необходимых предосторожностей при при-

еме препарата. В процессе лечения также рекомендуется проводить

дополнительные обследования. Частота обследований и применяе-

мые методики определяются для каждой конкретной пациентки инди-

видуально. Обследование молочных желез и/или маммография прово-

дятся в соответствии с принятыми нормами.

Использование эстрогенов может влиять на результаты следую-

щих лабораторных тестов: определение толерантности к глюкозе, ис-

следование функций щитовидной железы и печени.

Для женщин, получающих заместительную гормональную тера-

пию, необходимо периодически тщательно оценивать соотношение

риска и пользы такого лечения.

Особенно тщательно нужно взвесить пользу от лечения и возмож-

ный риск от него, если любые из нижеперечисленных состояний отме-

чаются в настоящее время, возникали когда-либо ранее, в том числе

в период беременности или предшествовавших курсов гормональной

терапии. В этих случаях пациентка должна находиться под врачебным

наблюдением. Следует учитывать, что в редких случаях эти состоя-

ния могут рецидивировать или обостряться в период лечения Индиви-

ной: эстрогензависимые опухоли в анамнезе, лейомиома матки, эндо-

метриоз, гиперплазия эндометрия, фиброзно-кистозная мастопатия,

тромбозы или факторы их риска в анамнезе, АГ, сахарный диабет с ан-

гиопатией, поражения печени (порфирия, аденома печени, желтуха),

холелитиаз, отосклероз, мигрень или интенсивная головная боль.

Эстрогены могут вызывать задержку жидкости в организме, поэто-

му пациентки с сердечной недостаточностью и нарушением функции

почек должны находиться под особым контролем. Пациентки в терми-

нальной стадии почечной недостаточностии нуждаются в особом на-

блюдении, поскольку следует ожидать повышения концентрации ак-

тивных компонентов Индивины в сыворотке крови. При ухудшении

течения БА, эпилепсии или сахарного диабета необходимо пересмо-

треть целесообразность проведения заместительной гормональной

терапии.

ИНДИ

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

содержание .. 118 119 120 121 ..