Главная Учебники - Медицина Компендиум (лекарственные препараты) - 2005 год
поиск по сайту правообладателям
|
|
|
содержание .. 91 92 93 94 ..
Л-368 КомПендиум 2005 Одновременное применение препаратов, которые оказывают уль- церогенное действие (например, салицилаты и другие НПВП), может повысить риск образования язв в ЖКТ. При гипопротромбинемии ацетилсалициловую кислоту в комбина- ции с ГКС следует применять с осторожностью. Отмечались случаи возникновения судорог при одновременном применении метилпреднизолона и циклоспорина. При одновремен- ном применении этих двух препаратов отмечается взаимное снижение интенсивности их метаболизма. Поэтому при совместном применении этих препаратов увеличивается вероятность возникновения судорог и других побочных реакций, которые могут возникать при применении любого из этих препаратов в качестве монотерапии. ПЕРЕДОЗИРОВКА: острая передозировка не описана. Повторное частое применение в течение длительного периода может привести к развитию синдрома Иценко — Кушинга. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре 20–25 °С. ДЕПО-ПРОВЕРА ® (DEPO-PROVERA ® ) MEDROXYPROGESTERONUM G03A C06 Pfizer Inc. L02A B02 СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: сусп. д/ин. 500 мг фл. 3,3 мл, № 1 6 47,51 Медроксипрогестерона ацетат .................. 500 мг Прочие ингредиенты: натрия хлорид, метилпарагидроксибензоат, пропил- парагидроксибензоат, полисорбат 80, макрогол 3350, вода для инъекций, натрия гидроксид, кислота соляная. сусп. д/ин. 1000 мг фл. 6,7 мл, № 1 6 74,36 Медроксипрогестерона ацетат .................. 1000 мг Прочие ингредиенты: натрия хлорид, метилпарагидроксибензоат, пропил- парагидроксибензоат, полисорбат 80, макрогол 3350, вода для инъекций, натрия гидроксид, кислота соляная. № UA/0499/01/01 от 19.01.2004 до 19.01.2009 сусп. стерил. водн. 150 мг фл. 1 мл, № 1 6 32,85 сусп. стерил. водн. 150 мг шприц 1 мл, № 1 6 33,59 Медроксипрогестерона ацетат .................. 150 мг Прочие ингредиенты: полиэтиленгликоль 3350, полисорбат 80, натрия хло- рид, метилпарабен, пропилпарабен, вода для инъекций. № П.05.01/03066 от 03.05.2001 до 03.05.2006 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: медроксипрогестерона аце- тат (17-альфа-гидрокси-6-альфа-метилпрогестерона ацетат) относит- ся к гестагенам (прогестинам) и является производным прогестерона. Препарат не обладает эстрогенной активностью, его андрогенная ак- тивность минимальна. Депо-Провера в соответствующих дозах угнета- ет секрецию гипофизарных гонадотропинов, что в свою очередь пре- дотвращает созревание фолликулов, вызывая ановуляцию у женщин детородного возраста. При применении соответствующих доз препа- рата у мужчин происходит угнетение функции клеток Лейдига (угнета- ется образование эндогенного тестостерона). Противоопухолевое действие препарата Депо-Провера в терапев- тических дозах при гормонзависимых злокачественных новообразова- ниях может быть связано с его влиянием на гипоталамо-гипофизарно- гонадную ось, рецепторы прогестинов и эстрогенов и метаболизм сте- роидов на клеточном уровне. Медроксипрогестерона ацетат, как и прогестерон, имеет пиро- генное действие. При применении в очень высоких дозах, которые ис- пользуются в терапии некоторых видов рака (500 мг/сут и выше), мо- жет проявляться кортикостероидная активность. После в/м введения медроксипрогестерона ацетата его высвобож- дение происходит медленно, что обеспечивает создание низких, но постоянных концентраций препарата в плазме крови. Время достиже- ния максимальной концентрации после в/м инъекции составляет при- близительно 4–20 дней. Однако медроксипрогестерона ацетат опре- деляется в крови даже через 7–9 мес после в/м введения. Почти 90– 95% медроксипрогестерона ацетата связывается с белками. Объем распределения составляет 20±3 л. Медроксипрогестерона ацетат про- никает через ГЭБ и выделяется в грудное молоко. В настоящее время описано много метаболитов медроксипрогестерона ацетата. Период полувыведения после в/м введения составляет 6 нед. Медроксипро- гестерона ацетат выводится в основном с желчью и калом. Приблизи- тельно 44% препарата в неизмененном виде выделяется с мочой. ПОКАЗАНИЯ: — в онкологии: при рецидивах и/или метастазах рака молочной железы, эндометрия, почки; при метастазах рака предстательной же- лезы; при анорексии и кахексии; — в гинекологии: при эндометриозе, вазомоторных проявлениях в период менопаузы; в целях контрацепции; — Депо-Провера стерильная водная суспензия: у женщин репро- дуктивного возраста для контрацепции, лечения эндометриоза. ПРИМЕНЕНИЕ: Онкология Рак молочной железы Рекомендуемая схема введения Депо-Провера — 500–1000 мг/сут в/м на протяжении 28 дней, после чего переходят на поддерживаю- щую дозу — 500 мг 2 раза в нед до тех пор, пока лечение остается эф- фективным. Рак эндометрия и почки Рекомендуемая начальная доза — 400–1000 мг в/м 1 раз в неделю. Если на протяжении нескольких недель или месяцев наступило улуч- шение состояния и достигнута стабилизация процесса, можно перейти на поддерживающую терапию в дозе 400 мг 1 раз в месяц. Метастазирующий рак предстательной железы В начальной дозе по 500 мг в/м 2 раза в нед на протяжении 3 мес, затем поддерживающая терапия — по 500 мг 1 раз в нед. Гинекология Применение комбинированной эстроген/прогестиновой терапии у женщин в постменопаузе должно быть ограничено коротким перио- дом времени с учетом показаний и риска в каждом конкретном случае, и должно периодически контролироваться. Эндометриоз В/м по 50 мг 1 раз в неделю или 100 мг 1 раз в 2 нед на протяже- нии 6 мес. Вазомоторные проявления в период менопаузы В/м по 150 мг 1 раз в 12 нед. Контрацепция Перед введением флакон следует энергично взболтать до получе- ния однородной суспензии. Рекомендуемая доза составляет 150 мг в/м (в ягодичную или дельтовидную мышцу) каждые 3 мес. Первую инъек- цию выполняют на протяжении первых 5 дней нормального менстру- ального цикла; или через 5 дней после родов, если женщина не кормит грудью; или после прекращения кормления грудью; или через 6 нед после родов в случае невозможности отказа от грудного вскармлива- ния. Для обеспечения надежной контрацепции следующие инъекции необходимо проводить с интервалом 12 нед (но не более 89 дней). Перед применением одноразовый шприц следует встряхнуть до получения однородной суспензии. Снять со шприца защитный кол- пачок. Соблюдая требования асептики, надеть иголку на шприц. Снять защитный колпачок с иголки. Шприц готов к применению. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: период беременности, кровотечение из влагалища неясной этиологии, тяжелые нарушения функции печени, повышенная чувствительность к медроксипрогестерона ацетату или другим компонентам препарата. Назначение препарата как контрацеп- тива противопоказано в случаях диагностированных или предполагае- мых злокачественных новообразований молочной железы. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: При применении в онкологии мочеполовая система: нарушения менструального цикла (нерегу- лярность, увеличение или уменьшение продолжительности), аменорея, нарушения цервикальной секреции, продолжительная ановуляция; молочная железа: галакторея, мастодиния, повышенная чувстви- тельность; ЦНС: судороги, депрессия, головокружение, эйфория, повышенная утомляемость, головная боль, снижение концентрации внимания, бес- сонница, повышенная возбудимость, сонливость, нарушения зрения; пищеварительный тракт и печень: запор, диарея, нарушение фун- кции печени, холестатическая желтуха, тошнота, рвота, сухость в рту; сердечно-сосудистая система: инфаркт мозга и миокарда, сер- дечная недостаточность, повышение АД, пальпитация, тахикардия, тромбоэмболии (в том числе легочной артерии), тромбоз артерий сет- чатки, тромбофлебит; кроветворение: увеличение количества лейкоцитов и тромбоцитов; кожа и слизистые оболочки: акне, алопеция, гирсутизм, кожный зуд, сыпь, крапивница; аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилаксия; прочие: боль в месте введения, периферические отеки/задержка жидкости в организме, лихорадка, изменение массы тела. При применении в гинекологии мочеполовая система: нарушение менструального цикла (нерегу- лярность, увеличение или уменьшение продолжительности), аменорея, нарушения цервикальной секреции, продолжительная ановуляция; молочная железа: галакторея, мастодиния, повышенная чувстви- тельность; ДЕПО Д |