содержание .. 89 90 91 92 ..

Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 91

Л-360

КомПендиум 2005

В единичных случаях лечение псориаза с использованием ГКС (или

прекращение этой терапии) может спровоцировать развитие его пус-

тулезной формы. Возможны аллергические реакции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: необходимо избегать длительного назначения

Делора детям, поскольку у них повышен риск угнетения функции надпо-

чечников даже без использования окклюзионной повязки. Целесооб-

разность продолжения терапии у детей необходимо оценивать каждую

неделю. Наносить сильнодействующие ГКС на лицо нужно осторожно,

так как длительное их использования может обусловить возникновение

атрофии кожи.

Наносить препарат на кожу век нужно осторожно, избегая попада-

ния мази в глаза, поскольку это может вызвать приступ глаукомы. При

лечении инфицированных поражений кожи необходимо параллельно

проводить антимикробную терапию.

Больные с псориазом должны находиться под тщательным наблю-

дением врача, поскольку у них возможны рецидивы заболевания, раз-

виваться толерантность к лечению, возникать пустулезный псориаз или

системный токсикоз вследствие снижения защитной функции кожи.

Безопасность применения клобетазола в период лактации

не ус-

тановлена, поэтому во время лечения препаратом следует прекратить

кормление грудью.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: возникновение острой передозировки малове-

роятно, в случае хронической передозировки или неправильного при-

менения препарата могут возникать явления гиперкортицизма. Необ-

ходимо постепенно прекратить применение препарата.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 30 °С.

ДЕЛУФЕН

(DELUFEN

)

Richard Bittner

R01A X10

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

спрей назал. фл. пластик. с дозатором 20 мл

спрей назал. фл. пластик. с дозатором 30 мл

Sinapis nigra D2 ..............................................

1 мл/100 мл

Euphorbium D6 ...............................................

10 мл/100 мл

Pulsatilla D6 ....................................................

10 мл/100 мл

Luffa D12 ........................................................

10 мл/100 мл

Mercurius bijodatus D12 ...................................

10 мл/100 мл

№ 3020 от 01.08.2003 до 01.08.2008

ДЕЛЬТАРАН (DELTARAN)
Комкон

N07X X10**

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пор. лиофил. д/п назал. кап. 0,0003 г амп., № 5

Пептид дельта-сна .........................................

0,3 мг

№ UA/1821/01/01 от 27.08.2004 до 27.08.2009

ДЕНЕБОЛ (DENEBOL)
ROFECOXIBUM

M01A H02

Mili Healthcare

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 25 мг, № 10

18,16

Рофекоксиб ...............................................

25 мг

Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, бетациклодекстрин, целлюло-

за микрокристаллическая, повидон, натрия метилгидроксибензоат, натрия

пропилгидроксибензоат, магния стеарат, тальк очищенный, кремния диок-

сид коллоидный, тартразин цветной, бриллиантовый синий, натрия крах-

малгликолят, крахмал сухой.

табл. 50 мг, № 10

25,64

Рофекоксиб ...............................................

50 мг

Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, бетациклодекстрин, целлюло-

за микрокристаллическая, повидон, натрия метилгидроксибензоат, натрия

пропилгидроксибензоат, магния стеарат, тальк очищенный, кремния диок-

сид коллоидный, тартразин цветной, бриллиантовый синий, натрия крах-

малгликолят, крахмал сухой.

№ Р.08.03/07262 от 21.08.2003 до 21.08.2008

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: НПВП группы коксибов, высо-

коселективный ингибитор ЦОГ-2. Рофекоксиб обладает обезболиваю-

щим, жаропонижающим, противовоспалительным эффектом. ЦОГ-2

активируется в очагах воспаления и приводит к синтезу и накоплению

медиаторов воспаления в тканях, в частности простагландина Е

, что

вызывает воспаление, отек и боль. Противовоспалительное действие

рофекоксиба связано с угнетением синтеза простагландинов путем

ингибирования ЦОГ-2. В терапевтических концентрациях препарат не

угнетает ЦОГ-1, и поэтому не влияет на синтез физиологических про-

стагландинов, регулирующих ряд процессов в тканях, особенно в стен-

ке желудка, кишечника, тромбоцитах и др.

При приеме внутрь хорошо всасывается, биодоступность в сред-

нем составляет 93%. При ежедневном приеме препарата 1 раз в сут-

ки в дозе 25 мг максимальная концентрация в плазме крови у взрослых

достигается примерно через 2 ч и составляет 0,305 мкг/мл. Приблизи-

тельно 85% рофекоксиба связывается в организме с белками плазмы

крови при концентрации 0,05–25 мкг/мл. Рофекоксиб метаболизирует-

ся в печени. Основные метаболиты не обладают способностью ингиби-

ровать ЦОГ-2. 72% принятой дозы выводится с мочой в виде метаболи-

тов, 14% — с калом. Клиренс из плазмы крови при приеме в дозе 25 мг

1 раз в сутки составляет приблизительно 120 мл/мин. Фармакокинети-

ка рофекоксиба у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) не

отличается от фармакокинетики у пациентов более молодого возраста.

ПОКАЗАНИЯ: острый и хронический остеоартрит, ревматоидный

артрит, болевой синдром различного генеза — при периартрите, бур-

сите, тендините, тромбофлебите, травмах опорно-двигательного ап-

парата, остеохондрозе, невралгии, люмбаго.

ПРИМЕНЕНИЕ: при болевом синдроме и первичной дисменорее ре-

комендуемая доза рофекоксиба составляет 50 мг 1 раз в сутки, в даль-

нейшем — 25–50 мг 1 раз в сутки при необходимости. Максимальная

суточная доза — 50 мг.

Рекомендуемая начальная доза рофекоксиба при остеоартрите со-

ставляет 12,5 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем она может быть повыше-

на до максимальной рекомендуемой при этой патологии — 25 мг 1 раз

в сутки.

Рофекоксиб принимают внутрь независимо от приема пищи.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к рофекок-

сибу или прочим компонентам препарата, другим НПВП, период бере-

менности и кормления грудью, БА, возраст до 12 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: сонливость, заторможенность, головокру-

жение; в 2% случаев — изжога, диспепсия, дискомфорт в эпигастраль-

ной области, тошнота, редко — афтозный стоматит; в 1% случаев —

повышение активности АлАТ, AсАТ; в 2% случаев — АГ, застойная сер-

дечная недостаточность; ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь,

крапивница; в 2% случаев — отек нижних конечностей.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: установлена безопасность применения ро-

фекоксиба в терапевтических дозах на протяжении 6–12 мес.

Рофекоксиб не следует назначать пациентам при наличии в анамне-

зе указаний на аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту.

С особой осторожностью применяют у пациентов с пептической

язвой или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе.

У пациентов с повышенным риском нарушения почечной перфузии

применение рофекоксиба может привести к уменьшению почечного

кровотока и ухудшению функции почек. Наиболее вероятен такой эф-

фект у пациентов с наличием в анамнезе тяжелых нарушений функции

почек, декомпенсированной сердечной недостаточности, цирроза пе-

чени. У этой категории пациентов на протяжении всего курса лечения

необходимо контролировать функцию почек. У пациентов с выражен-

ной дегидратацией до начала терапии рекомендуется проведение ре-

гидратации. Риск развития язв, перфорации и кровотечений в верхних

отделах ЖКТ повышается у пациентов в возрасте старше 65 лет. Пре-

парат может маскировать лихорадку при инфекционных заболеваниях.

Не применяется как средство профилактики сердечно-сосудистых

заболеваний.

Не следует назначать рофекоксиб, как и прочие препараты, ин-

гибирующие синтез простагландинов, в III триместре беременности,

поскольку он может вызвать преждевременное закрытие артериально-

го протока у плода. В І и ІІ триместрах беременности рофекоксиб на-

значают, если ожидаемая польза для матери превышает потенциаль-

ный риск для плода. При необходимости применения препарата в пе-

риод лактации кормление грудью рекомендуется прекратить.

Во время применения препарата следует избегать управления

транспортными средствами, работы с механизмами, других потенци-

ально опасных видов деятельности. Нельзя употреблять алкоголь!

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: повышает концентрацию метотрексата в плаз-

ме крови на 23%. Снижает эффективность гипотензивной терапии ин-

гибиторами АПФ. При одновременном применении с антикоагулянта-

ми возможно повышение протромбинового времени. Рифампицин, ри-

фамицин снижают концентрацию рофекоксиба в плазме крови на 50%.

Не оказывает значительного клинического влияния на фармакокинетику

преднизолона, гормональных контрацептивов для приема внутрь (эти-

нилэстрадиол, норэтиндрол), дигоксина, антацидов, циметидина, кето-

коназола.

ДЕЛУ

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

КомПендиум 2005

Л-361

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при однократном приеме рофекоксиба в дозе

1000 мг здоровыми добровольцами и многократном приеме в дозах

250 мг/сут на протяжении 14 дней не отмечено признаков интоксика-

ции. В случае передозировки проводят общепринятые мероприятия —

промывание желудка, введение активированного угля, поддерживаю-

щую и симптоматическую терапию.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре 15–25 °С в сухом, защищен-

ном от света месте.

ДЕНЕБОЛ ГЕЛЬ (DENEBOL GEL)
Mili Healthcare

M02A A75*

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

гель туба 30 г

16,85

Рофекоксиб ...............................................

1 г/100 г

Масло льняное ..........................................

3 г/100 г

Метилсалицилат........................................

10 г/100 г

Ментол ......................................................

5 г/100 г

Феноксиэтанол .........................................

1 г/100 г

Прочие ингредиенты: пропиленгликоль, карбомер 934, бутилгидрокситолу-

ол, полиэтиленгликоль 400, спирт изопропиловый, динатрия эдетат, триэта-

ноламин, вода очищенная, полиоксил 40 гидратированное касторовое масло.

№ UA/0128/01/01 от 11.12.2003 до 11.12.2008

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Денебол гель содержит рофе-

коксиб — НПВП группы коксибов, высокоселективный ингибитор ЦОГ-2.

Оказывает обезболивающее и противовоспалительное действие при

местном применении. ЦОГ-2 индуцируется в очагах воспаления. Актив-

ностью этого изофермента обусловлен синтез и накопление медиа-

торов воспаления (в частности простагландина Е

), вызывающих вос-

паление, отек и боль. Противовоспалительное действие рофекоксиба

осуществляется за счет угнетения синтеза простагландинов путем ин-

гибирования ЦОГ-2.

В терапевтических концентрациях препарат не угнетает ЦОГ-1, по-

этому не оказывает влияния на синтез физиологических простагланди-

нов, отвечающих за поддержание физиологических процессов в ЖКТ

и тромбоцитах.

Льняное масло является диэмульгирующим компонентом, обес-

печивающим также смягчающий эффект при местном применении. В

состав льняного масла входит α-линолевая кислота, которая является

незаменимой ненасыщенной жирной кислотой, играющей важную фи-

зиологическую роль в организме человека.

Обезболивающий эффект ментола при местном применении свя-

зан с вызываемым ощущением холода за счет стимуляции холодовых

рецепторов, стабилизации потока ионов кальция через каналы нейро-

нальных мембран.

Метилсалицилат оказывает местно-раздражающее и гиперемизи-

рующее действие при местном применении, используется местно для

лечения миалгии и артралгии. Его противовоспалительное и обезболи-

вающее действие связано также со способностью ингибировать ЦОГ.

Резорбция рофекоксиба в системный кровоток при местном при-

менении весьма незначительна (даже при нанесении большого коли-

чества геля).

ПОКАЗАНИЯ: остеоартрит, ревматоидний артрит, периартрит, бур-

сит, тендинит, тромбофлебит, травмы опорно-двигательного аппара-

та, остеохондроз, невралгия, люмбаго, посттравматический тендинит,

миозит, артрит (например, вследствие растяжения, перенапряжения

и ушиба).

ПРИМЕНЕНИЕ: гель наносят на кожу 3–4 раза в сутки и слегка вти-

рают. Количество препарата зависит от площади болезненной зоны.

Детям обычно наносят 1–2 г Денебола геля (приблизительно соответ-

ствует размеру горошины). После нанесения препарата руки необхо-

димо вымыть. Продолжительность лечения зависит от показаний и до-

стигнутого эффекта.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к рофекок-

сибу или другим компонентам препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: раздражение кожи, зуд и жжение в месте

нанесения, кожная сыпь, эритема.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: необходимо избегать попадания геля в глаза,

на слизистые оболочки и поврежденные участки кожи.

Применение Рофекоксиба в период беремености возможно толь-

ко в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект для матери

превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, проникает ли

рофекоксиб в грудное молоко, поэтому решение о необходимости на-

значения препарата в период кормления грудью принимают индивиду-

ально. Денебол гель можно применять в педиатрической практике.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при местном применении в рекомедуемой до-

зе уровень системной резорбции и риск взаимодействия крайне низки.

Однако при значительной передозировке некоторое количество метил-

салицилата может резорбироваться и поступать в системный кровоток,

взаимодействуя подобно варфарину.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: не описана.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в защищенном от света месте при темпера-

туре 15–25 °С. Не замораживать!

ДЕ-НОЛ

(DE-NOL

)

BISMUTHI SUBCITRAS*

A02B X05

Yamanouchi Europe

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 120 мг, № 8

табл. 120 мг, № 56

55,75

табл. 120 мг, № 112

104,85

Висмута субцитрат коллоидный .................

120 мг

№ UA/0437/01/01 от 30.12.2003 до 30.12.2008

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противоязвенный препарат.

Оказывает цитопротекторное действие. В кислой среде Де-Нол об-

разует на поверхности язвы и эрозии защитную пленку, которая спо-

собствует их рубцеванию и предохраняет от воздействия желудочно-

го сока. Де-Нол стимулирует синтез простагландина Е

, стимулирую-

щего образование слизи и секрецию бикарбонат-ионов. Кроме того,

Де-Нол оказывает бактерицидное действие в отношении

Helicobacter

pylori — микроорганизма, который способствует развитию хроническо-

го гастрита типа В и пептической язвы.

Висмута субцитрат не всасывается из пищеварительного тракта,

однако в течение всего периода лечения незначительное количество

висмута может отщепляться от коллода и поступать в кровь. Висмут,

поступающий в кровь, экскретируется с мочой, и его концентрация

в плазме крови после окончания лечения быстро снижается. Де-Нол

выводится преимущественно с калом.

ПОКАЗАНИЯ: хронические гастриты, гастродуодениты (в том

числе ассоциированные с

Helicobacter pylori); язвенная болезнь же-

лудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе ассоциированные

с Helicobacter pylori); обострение гастродуоденита у больных с язвен-

ной болезнью; диспепсия, не обусловленная органическими заболе-

ваниями пищеварительного тракта, ассоциированная с

Helicobacter

pylori.

ПРИМЕНЕНИЕ: по 1 таблетке 4 раза в сутки за 30 мин до завтрака,

обеда и ужина и 4-й раз перед сном или по 2 таблетки 2 раза в сутки.

Таблетку запивают 1–2 глотками воды (но не молока).

Детям в возрасте до 12 лет назначают по 120 мг 2 раза в сутки,

старше 12 лет — по 240 мг 2 раза в сутки.

Лечение проводят в течение 4–6 нед. При необходимости его можно

продлить до 8 нед; затем делают перерыв на 8 нед, в течение которого

не рекомендуется принимать другие препараты, содержащие висмут.

При обнаружении у больного персистенции

Helicobacter pylori це-

лесообразно сочетать лечение Де-Нолом с приемом внутрь кларитро-

мицина по 500 мг 2 раза в сутки и с применением амоксициллина по 1 г

2 раза в сутки в течение 7 дней.

При необходимости назначают квадротерапию. Вместе с Де-нолом

рекомендуется принимать тетрациклин в дозе 500 мг 4 раза в день, метро-

нидазол 500 мг 3 раза в день в комбинации с одним из ингибиторов про-

тонной помпы в стандартной терапевтической дозировке.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: выраженное нарушение функции почек.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны тошнота, рвота, частый стул,

редко — кожная сыпь, зуд.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: не рекомендуется длительное применение

препарата в высоких дозах из-за возможного развития обратимой энце-

фалопатии. Установлено, что по окончании лечения концентрация актив-

ного вещества в плазме крови не превышает 3–58 мкг/л, а отрицатель-

ное действие наблюдается лишь при концентрации 100 мкг/л.

В период беременности и кормления грудью применение препа-

рата не рекомендуется.

Во время лечения Де-Нолом следует воздержаться от употребле-

ния алкоголя.

Образующийся в результате приема Де-Нола сульфид висмута

может окрашивать кал в черный цвет. Такое изменение легко отличить

от кала с примесью крови.

ДЕ-Н

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Л-362

КомПендиум 2005

За 30 мин до и после приема препарата необходимо воздержаться

от употребления жидкости, в частности молока, твердой пищи, приема

антацидных препаратов.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при совместном применении Де-Нол умень-

шает всасывание тетрациклина.

При одновременном применении Де-Нола с другими препарата-

ми, содержащими висмут, возрастает риск повышения концентрации

висмута в крови.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при частом приеме препарата в высоких дозах

возможно развитие обратимой почечной недостаточности, симптомы

которой могут проявиться спустя 10 дней и позже. При появлении при-

знаков отравления препаратом необходимо провести промывание же-

лудка, принять активированный уголь и солевые слабительные. Пока-

зан контроль функции почек, концентрации висмута в крови и моче.

В дальнейшем проводят симптоматическое лечение. В случае нару-

шения функции почек, сопровождающегося высоким уровнем висму-

та в плазме крови, можно вводить комплексообразователи — димер-

каптоянтарную и димеркаптопропансульфоновую кислоты. При тяже-

лой почечной недостаточности показан гемодиализ.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре 15–25 °С.

ДЕНТА КАПЛИ (DENTA GUTTAE)
Тернопольская ФФ

A01A D11

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

кап. фл. 10 мл

1,46

Хлоралгидрат ................................................

33,3 г/100 мл

Камфора ........................................................

33,3 г/100 мл

Спирт этиловый .............................................

до 100 мл

№ П/98/16/6 от 07.07.2003 до 07.07.2008

ДЕНТА СЕПТ (DENTA SEPT)
Norton

A01A B67**

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

гель туба 30 г

№ Р.04.03/06336 от 04.04.2003 до 04.04.2008

гель туба 30 г, ин балк, № 50

Метронидазол ...............................................

1 г/100 г

Раствор хлоргексидина глюконата 20% ...........

0,25 г/100 г

№ Р.04.03/06337 от 04.04.2003 до 04.04.2008

ДЕНТИНОКС-ГЕЛЬ Н (DENTINOX-GEL N)
Dentinox

A01A D11

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

гель туба 10 г

27,15

Настойка ромашки ....................................

150 мг/1 г

Лидокаина гидрохлорид ............................

3,4 мг/1 г

Полидоканол .............................................

3,2 мг/1 г

Прочие ингредиенты: пропиленгликоль, ксилитол, сорбитол 70%, натрия

эдетат, карбомер, натрия гидроксид, полисорбат 20, натрия сахаринат, мен-

тол, вода очищенная.

№ Р.05.03/06922 от 30.05.2003 до 30.05.2008

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: средство для применения

в стоматологии с местноанестезирующим и противовоспалительным

действием. Облегчает прорезывание зубов у детей, обеспечивает без-

болезненное и неосложненное появление первых резцов молочных

и коренных зубов.

ПОКАЗАНИЯ: Дентинокс-Гель Н применяют местно для облегче-

ния прорезывания зубов (предупреждение боли, раздражения и вос-

паления десен).

ПРИМЕНЕНИЕ: при первых признаках прорезывания зубов кап-

лю геля размером с горошину пальцем или палочкой с ватой наносят

на десну в месте прорезания зуба и слегка втирают. Применяют 2–

3 раза в сутки, особенно после еды и перед сном. При необходимости

применяют до прорезывания всех молочных зубов, а также коренных

(по мере их прорезывания).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препарату.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: очень редко могут возникать аллергичес-

кие реакции со стороны слизистой оболочки полости рта.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: гель содержит заменители сахара ксилитол

и сорбитол, которые не вызывают кариеса. Гель не содержит консер-

вантов.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не установлены.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при соблюдении рекомендаций по примене-

нию Дентинокс-Геля Н передозировка не отмечалась.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при комнатной температуре (20–25 °С). Пос-

ле открытия тюбика препарат должен быть использовани на протяже-

нии 1 года.

ДЕНТОЛ 10% (DENTOL 10%)
BENZOCAINUM

A01A D11

Pharmascience

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

гель д/десен 10% туба 15 г

18,58

Бензокаин .....................................................

10%

№ П.05.02/04786 от 29.05.2002 до 29.05.2007

См. БЕНЗОКАИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ДЕНТОЛ 7,5% (DENTOL 7,5%)
BENZOCAINUM

A01A D11

Pharmascience

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

гель д/десен 7,5% туба 15 г

18,13

Бензокаин .....................................................

7,5%

№ П.05.02/04787 от 29.05.2002 до 29.05.2007

См. БЕНЗОКАИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ДЕПАКИН

(DEPAKINE

)

ACIDUM VALPROICUM

N03A G01

Sanofi-Aventis

Sanofi Winthrop Industrie

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

ДЕПАКИН

сироп фл. 150 мл, № 1

Натрия вальпроат ......................................

5,764 г/100 мл

Прочие ингредиенты: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидрокси-

бензоат, сахароза, раствор сорбитола 70%, глицерол, вишня — искусствен-

ная вкусовая добавка, концентрированная хлористоводородная кислота или

натрия гидроксид, вода очищенная.

№ П.11.00/02541 от 27.11.2000 до 27.11.2005

ДЕПАКИН

ХРОНО 300 мг

табл. делим. пролонг. д-я п/о 300 мг, № 100

1 таблетка содержит 199,8 мг вальпроата натрия и 87 мг вальпроевой кислоты.

Прочие ингредиенты: гипромеллоза 4000 (3000 мПа⋅с), этилцеллюлоза (20

мПа⋅с), кремния диоксид коллоидный гидратированный, натрия сахаринат,

гипромеллоза (6 мПа⋅с), макрогол 6000, тальк, титана диоксид, 30% диспер-

сия полиакрилата.

№ П.01.02/04245 от 31.01.2002 до 31.01.2007

ДЕПАКИН

ХРОНО 500 мг

табл. делим. пролонг. д-я п/о 500 мг, № 30

1 таблетка содержит 333 мг вальпроата натрия и 145 мг вальпроевой кислоты.

Прочие ингредиенты: гипромеллоза 4000 (3000 мПа⋅с), этилцеллюлоза

(20 мПа⋅с), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия сахаринат,

гипромеллоза (6 мПа⋅с), макрогол 6000, тальк, титана диоксид, 30% диспер-

сия полиакрилата.

№ UA/2598/01/01 от 25.01.2005 до 25.01.2010

ДЕПАКИН

ЭНТЕРИК 300

табл. п/о кишечно-раств. 300 мг, № 100

Натрия вальпроат ......................................

300 мг

Прочие ингредиенты: повидон К90, кальция силикат гидратированный, маг-

ния стеарат, кислота метакриловая, метилметакрилат кополимер, тальк,

опадри Y-1-7000, диэтилфталат, целлюлозы ацетат фталат.

№ П.05.02/04649 от 08.05.2002 до 08.05.2007

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противосудорожное сред-

ство, эффективное при различных формах эпилепсии. Полагают, что

вальпроаты способствуют повышению концентрации ГАМК в ЦНС, ин-

гибируя фермент ГАМК-трансферазу. Основной механизм его дейс-

твия, вероятно, обусловлен усилением ГАМКергической синаптичес-

кой передачи.

Биодоступность вальпроата натрия (натрия 2-пропилпентаноата)

при пероральном приеме приближается к 100%. Концентрация валь-

проевой кислоты в СМЖ приблизительно соответствует концентрации

в плазме крови. При приеме внутрь стабильная концентрация в плаз-

ме крови достигается через 3–4 дня. Связывание вальпроата с бел-

ками стойкое, зависит от дозы и насыщаемости. Молекула вальпроа-

та может диализироваться, но выводится только в свободной форме

(приблизительно 10%). Вальпроат натрия выводится преимуществен-

но с мочой после метаболизма путем глюкуронизации и β-окисления.

Период полувыведения составляет приблизительно 8–20 ч, у детей

он обычно короче. Препарат проникает через плаценту и в малых ко-

личествах обнаруживается в грудном молоке (1–10% от концентрации

в сыворотке крови).

Депакин Хроно — лекарственная форма с замедленным высво-

бождением активного вещества, характеризуется отсутствием за-

держки после приема, продленной абсорбцией, аналогичной обычной

лекарственной форме биодоступностью, но с относительно стабиль-

ДЕНТ

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

КомПендиум 2005

Л-363

ной фазой плато (от 4 до 14 ч после приема), в результате чего колеба-

ния концентрации в плазме крови снижаются наполовину.

ПОКАЗАНИЯ: лечение генерализованной или фокальной эпилеп-

сии, особенно при следующих типах припадков: абсансы, миоклони-

ческие, тонико-клонические, атонические, смешанные; при фокаль-

ной эпилепсии: простые или комбинированные припадки, вторичные

генерализованные припадки, специфические синдромы (Веста, Лен-

нокса — Гастаута); лечение и профилактика маниакального синдрома

при биполярных аффективных расстройствах.

ПРИМЕНЕНИЕ: дозу устанавливают с учетом возраста, массы тела

пациента и индивидуальной чувствительности к препарату. Оптималь-

ную дозу определяют в зависимости от клинического эффекта. Опре-

деление концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови проводят

дополнительно к клиническому наблюдению в случаях, когда не уда-

ется достичь адекватного контроля припадков, или в случаях угрозы

развития побочных эффектов. Эффективная концентрация препарата

в крови обычно составляет 40–100 мг/л.

В начале лечения для пациентов, не принимающих другие проти-

воэпилептические препараты, дозу повышают через 2–3 дня, чтобы

достичь оптимальной дозы примерно в течение 1 нед.

Оптимальной дозы у пациентов, которые уже принимают противо-

эпилептические средства, заменяемые Депакином, достигают посте-

пенно, примерно в течение 2 нед. При этом постепенно снижают дозу

предыдущего препарата, а затем его прием прекращают.

При необходимости применения других противоэпилептических

препаратов их добавляют постепенно.

Начальная суточная доза обычно составляет 10–15 мг/кг, затем ее

постепенно повышают до оптимальной, которая, как правило, состав-

ляет 20–30 мг/кг. Однако, если припадки не прекращаются, дозу мож-

но повысить. Необходим тщательный мониторинг пациентов, получаю-

щих препарат в дозах выше 50 мг/кг.

Для лечения маниакального синдрома при биполярных аффектив-

ных расстройствах препарат назначают в тех же дозах, что и при лече-

нии эпилепсии.

Для детей обычная доза составляет приблизительно 30 мг/кг в сутки.

У пациентов пожилого возраста дозу устанавливают с учетом кли-

нической ситуации.

Депакин Хроно принимают 1 раз в сутки. Депакин Хроно можно на-

значать детям, если они способны принимать препарат в такой лекарс-

твенной форме. Делимые таблетки Депакина Хроно обеспечивают воз-

можность точного дозирования.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонен-

там препарата, острый и хронический гепатит, в том числе случаи тяже-

лого гепатита в семейном анамнезе, особенно вызванные лекарствен-

ными препаратами, порфирия печени.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции (экзантема), в ис-

ключительно редких случаях — токсический эпидермальный некролиз,

синдром Стивенса — Джонсона, полиморфная эритема; спутанность

сознания, очень редко — ступор, сопор, преходящая кома (могут быть

изолированными или ассоциированы с повышением частоты припад-

ков во время терапии, выраженность их проявления уменьшается пос-

ле отмены или при снижении дозы препарата, наиболее часто возника-

ют при комплексном лечении, особенно с фенобарбиталом, или после

резкого повышения дозы Депакина Хроно), очень редко — обратимая

деменция, обратимый паркинсонизм; тошнота, гастралгия (обычно воз-

никают в начале лечения, проходят самостоятельно в течение несколь-

ких дней и не требуют отмены препарата), умеренная изолированная

гипераммониемия без изменения показателей функциональных пече-

ночных проб, обычно не требущая отмены препарата (при гипераммони-

емии, сопровождающейся неврологической симптоматикой, необходи-

мо обследование больного); риск тератогенного действия (см. ОСОБЫЕ

УКАЗАНИЯ); в отдельных случаях, особенно при применении в высоких

дозах — торможение агрегации тромбоцитов, снижение уровня фиб-

риногена или увеличение времени кровотечения, обычно без связан-

ных с ними клинических симптомов, часто — тромбоцитопения, ред-

ко — анемия, лейкопения или панцитопения; выпадение волос, тремор

рук и сонливость (дозозависимы, имеют транзиторный характер); вас-

кулит; увеличение массы тела, аменорея, нарушение менструально-

го цикла; редко — глухота (в некоторых случаях может быть необрати-

мой), однако ее четкая связь с приемом препарата не установлена; об-

ратимый синдром Фанкони; крайне редко — тяжелое поражение печени,

иногда с летальным исходом (необходимо проводить контроль функции

печени до начала лечения и периодически на протяжении 6 мес после

его начала, особенно у пациентов группы риска). При проведении комп-

лексной противосудорожной терапии группу повышенного риска разви-

тия гепатита составляют дети в возрасте до 3 лет с тяжелой эпилепсией,

особенно связанной с повреждением головного мозга, задержкой умс-

твенного развития и/или метаболическими или дегенеративными забо-

леваниями генетического происхождения. В возрасте старше 3 лет час-

тота таких осложнений значительно снижается. В подавляющем боль-

шинстве случаев выраженные реакции со стороны печени наблюдаются

в течение первых 6 мес лечения. В исключительно редких случаях отме-

чались тяжелые формы панкреатита с летальным исходом; риск разви-

тия этого осложнения наиболее высок у детей младшего возраста и сни-

жается с увеличением возраста. Факторами риска могут быть тяжелые

эпилептические припадки, наличие другой неврологической патологии

или проведение комплексной противосудорожной терапии. Сопутству-

ющие поражения печени повышают риск смертельного исхода при пан-

креатите.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: ранняя диагностика поражения печени

при применении препарата базируется преимущественно на клини-

ческом обследовании. Большое внимание следует уделять симпто-

мам, которые могут предшествовать желтухе, особенно у пациентов

группы риска: неспецифические симптомы, обычно появляющиеся

внезапно, — астения, анорексия, повышенная утомляемость, сонли-

вость, иногда сопровождающиеся повторяющейся рвотой и болью

в животе; учащение эпилептических припадков.

Рекомендуется проинформировать пациента (или родителей ре-

бенка), что при появлении таких клинических симптомов необходимо

срочно обратиться к врачу за консультацией и немедленно провести

клиническое обследование, включая исследование функции печени.

До начала и в течение первых 6 мес лечения необходимо периодиче-

ски контролировать функцию печени. К наиболее важным относятся

пробы, отражающие состояние белково-синтетической функции пе-

чени, особенно протромбиновый индекс. При выявлении патологи-

ческого снижения уровня протромбина, особенно сопровождающе-

гося значительным снижением уровня фибриногена и других факто-

ров свертывания крови, повышением уровня билирубина и активности

трансаминаз в сыворотке крови, лечение Депакином должно быть при-

остановлено. Если пациент одновременно принимает салицилаты, их

прием следует прекратить.

При наличии острого болевого абдоминального синдрома реко-

мендуется определить уровень ферментов поджелудочной железы,

поскольку есть сообщения о единичных случаях развития панкреатита.

Несмотря на то, что при лечении Депакином были отмечены толь-

ко единичные случаи нарушения функций иммунной системы, необхо-

димо сопоставить предполагаемый эффект терапии Депакином и по-

тенциальный риск при назначении препарата пациентам с системной

красной волчанкой.

Для пациентов с почечной недостаточностью необходимо снизить

дозу препарата.

До начала лечения Депакином необходимо провести соответству-

ющие биохимические исследования у больных с подозрением на де-

фицит ферментов карбамидного цикла ввиду риска развития гиперам-

мониемии.

Если женщина, которая принимает Депакин, планирует беремен-

ность, необходимо пересмотреть схему противоэпилептического ле-

чения. В период беременности не стоит прерывать эффективное ле-

чение Депакином, рекомендуется монотерапия минимальной эффек-

тивной суточной дозой, которую распределяют на несколько приемов.

Рекомендуется дополнительное назначение фолатов. Кроме того, не-

обходимо специальное антенатальное обследование с целью выявле-

ния аномалий развития плода.

У новорожденных, матери которых в период беременности прини-

мали Депакин, возможно возникновение геморрагического синдрома,

вероятно, связанного с гипофибриногенемией. У новорожденных необ-

ходимо провести определение количества тромбоцитов, уровня фибри-

ногена в плазме крови, факторов свертывания и коагулограммы.

Экскреция вальпроата с грудным молоком низкая (1–10% от уров-

ня в сыворотке крови матери); не выявлено неблагоприятных клини-

ческих симптомов у детей грудного возраста, находившихся во время

лечения матери препаратом на грудном вскармливании.

Пациентам, которые принимают Депакин, не рекомендуется уп-

равлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие

повышенного внимания, из-за риска возникновения сонливости, осо-

бенно в случае проведения комбинированной противоэпилептической

терапии или одновременного приема бензодиазепинов.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: Депакин может потенцировать действие дру-

гих психотропных препаратов (нейролептики, ингибиторы МАО, анти-

депрессанты, бензодиазепины).

Вследствие угнетения катаболизма фенобарбитала в печени Де-

пакин повышает его концентрацию в плазме крови.

ДЕПА

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

содержание .. 89 90 91 92 ..