Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 92

Л-364 

КомПендиум 2005

Депакин повышает концентрацию примидона в плазме крови и уси-

ливает его побочные эффекты (седативное действие); указанный эф-

фект исчезает при длительном лечении.

Депакин снижает концентрацию фенитоина в плазме крови и уве-

личивает количество свободной формы фенитоина, что может прояв-

ляться  симптомами  передозировки  (валпройевая  кислота  замещает 

фенитоин в его соединении с белками плазмы крови и уменьшает его 

катаболизм в печени).

Депакин может потенцировать токсическое действие карбамазе-

пина,  замедлять  метаболизм  ламотригина  и увеличивать  период  его 

полувыведения, повышать концентрацию зидовудина в плазме крови 

и его токсическое действие, может снижать эффективность эстроген-

ных/прогестагенных препаратов.

Противоэпилептические средства, являющиеся индукторами микро-

сомальных ферментов печени (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин), 

снижают концентрацию валпроата в сыворотке крови. В случае проведе-

ния комбинированной терапии дозы необходимо регулировать в зависи-

мости от концентрации препарата в крови. Комбинация фелбамата и Депа-

кина может повышать концентрацию валпроата в сыворотке крови.

Мефлохин  усиливает  метаболизм  валпройевой  кислоты  и может 

способствовать возобновлению судорожных припадков.

При одновременном применении Депакина и препаратов, образую-

щих прочную связь с белками (кислота ацетилсалициловая), концент-

рация свободного валпроата в сыворотке крови может повышаться.

При  одновременном  применении  с циметидином  или  эритроми-

цином концентрация свободного валпроата в сыворотке крови может 

повышаться (вследствие угнетения метаболизма в печени).

Панипенем или нейропенем снижают концентрацию валпройевой 

кислоты в сыворотке крови, что иногда сопровождается развитием су-

дорог. При необходимости их одновременного применения рекомен-

дуется проводить мониторинг уровня валпройевой кислоты в сыворот-

ке крови.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  клинические  проявления  значительной  пере-

дозировки обычно протекают в виде комы различной степени тяжес-

ти с гипотонией мышц, гипорефлексией, миозом и угнетением дыха-

ния. Неотложная помощь в стационаре должна включать промывание 

желудка (эффективно в течение 10–12 ч после приема таблеток), осмо-

тический диурез, постоянный мониторинг функций сердечно-сосудис-

той и дыхательной систем. В тяжелых случаях показаны диализ или об-

менное переливание крови. Существует единственное сообщение об 

успешном применении налоксона при остром отравлении препаратом.

Обычно развивается кома с гипотонией мышц, гипорефлексией, мио-

зом и угнетением дыхания. Возможна внутричерепная гипертензия, обу-

словленная  отеком  головного  мозга.  Неотложная  помощь  при передо-

зировке  включает  промывание  желудка  (эффективно  в течение  10–12 ч 

после  приема  препарата),  мониторинг  состояния  сердечно-сосудистой 

и дыхательной систем. Имеется несколько сообщений об успешном при-

менении налоксона в качестве антидота. При значительной передозиров-

ке возможен летальный исход, однако обычно прогноз благоприятный.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом месте при температуре не выше 25 °C.

ДЕПЛАТТ (DEPLATT)
CLOPIDOGRELUM   

B01A C04

Torrent

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 75 мг, № 10, № 30  

Клопидогрел ..................................................  

75 мг

№ UA/3051/01/01 от 07.04.2005 до 07.04.2010

См. КЛОПИДОГРЕЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ДЕПО-МЕДРОЛ (DEPO-MEDROL)
METHYLPREDNISOLONUM   

H02A B04

Pfizer Inc.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

сусп. д/ин. 40 мг/мл фл. 1 мл, № 1   

6

 20,45

сусп. д/ин. 40 мг/мл фл. 2 мл, № 1  

Метилпреднизолона ацетат ....................... 

40 мг/мл

Прочие ингредиенты: полиэтиленгликоль 33 504, натрия хлорид, хлорид ми-

ристил-гама-пиколиновой кислоты, вода для инъекций.

№ П.10.99/01047 от 25.01.2005 до 25.01.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  Депо-Медрол  представляет 

собой стерильную водную суспензию синтетического ГКС метилпред-

низолона ацетата. Обладает выраженным и продолжительным противо-

воспалительным, противоаллергическим и иммуносупрессивным дейс-

твием.  Депо-Медрол  применяется  в/м  для  достижения  пролонгиро-

ванного системного эффекта, а также in situ как средство для местной 

(локальной) терапии. Пролонгированное действие препарата объясня-

ется медленным высвобождением активного вещества.

Метилпреднизолона  ацетат  обладает  теми  же  свойствами,  что 

и метилпреднизолон, но хуже растворяется и менее активно метабо-

лизируется,  что  и объясняет  большую  продолжительность  его  дейс-

твия. ГКС проникают через клеточные мембраны и образуют комплек-

сы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Потом эти 

комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хромати-

ном) и стимулируют транскрипцию мРНК и дальнейший синтез различ-

ных ферментов, чем объясняется эффект при системном применении 

ГКС. Последние не только проявляют выраженное влияние на воспа-

лительный процесс и иммунный ответ, но также влияют на углеводный, 

белковый и жировой обмен, на сердечно-сосудистую систему, скелет-

ные мышцы и ЦНС.

Большинство показаний к применению ГКС обусловлено их противо-

воспалительными,  иммуносупрессивными  и противоаллергическими 

свойствами. Благодаря этим свойствам достигаются такие терапевти-

ческие эффекты: уменьшение количества иммуноактивных клеток в оча-

ге воспаления; уменьшение вазодилатации; стабилизация лизосомаль-

ных мембран; ингибирование фагоцитоза; уменьшение продукции про-

стагландинов и родственных соединений.

В дозе 4,4 мг метилпреднизолона ацетат (4 мг метилпреднизоло-

на) проявляет такое же противовоспалительное действие, что и гидро-

кортизон в дозе 20 мг. Метилпреднизолон проявляет минимальное ми-

нералокортикоидное действие (200 мг метилпреднизолона эквивален-

тны 1 мг дезоксикортикостерона).

ГКС  проявляют  катаболическое  действие  в отношении  белков. 

Аминокислоты,  которые  высвобождаются,  превращаются  в процессе 

глюконеогенеза  в печени  в глюкозу  и гликоген.  Потребление  глюкозы 

в периферических тканях снижается, что может привести к гипергли-

кемии и глюкозурии, особенно у больных, которые склонны к сахарно-

му диабету.

ГКС  имеют  липолитическое  действие,  которое  в первую  очередь 

проявляется на конечностях. ГКС также проявляют липогенетическое 

действие, которое наиболее выражено в области грудной клетки, шеи 

и головы. Все это приводит к перераспределению жировых отложений.

Максимальная фармакологическая активность ГКС проявляется тог-

да, когда максимальные концентрации в плазме крови снижаются, поэ-

тому действие ГКС обусловлено в первую очередь их влиянием на ак-

тивность ферментов. Метилпреднизолона ацетат гидролизируется под 

действием  холинестераз  сыворотки  крови  с образованием  активного 

метаболита. В организме человека метилпреднизолон образует слабую, 

диссоциирующую связь с альбумином и транскортином. Приблизитель-

но 40–90% препарата находится в связанном состоянии. За счет внут-

риклеточной активности ГКС проявляется выраженная разница между 

плазматическим периодом полувыведения и фармакологическим пери-

одом полужизни. Фармакологическая активность сохраняется даже тог-

да, когда уже не определяется уровень препарата в крови.

Продолжительность  противовоспалительного  действия  ГКС  при-

близительно  равна  продолжительности  угнетения  гипоталамо-гипо-

физарно-надпочечниковой оси.

После в/м введения препарата в дозе 40 мг/мл максимальная кон-

центрация в сыворотке крови достигалась в среднем через 7,3±1 или 

составляла в среднем 1,48+0,86 мкг/100 мл, период полувыведения — 

69,3 ч.

После  однократной  в/м  инъекции  40–80 мг  метилпреднизолона 

ацетата продолжительность угнетения гипоталамо-гипофизарно-над-

почечниковой оси составляла 4–8 дней.

После внутрисуставного введения 40 мг в каждый коленный сустав 

(общая доза — 80 мг) максимальная концентрация в сыворотке крови 

достигалась через 4–8 ч и составляла приблизительно 21,5 мкг/100 мл. 

Поступление препарата в системный кровоток из полости сустава со-

хранялось на протяжении приблизительно 7 дней, что подтверждается 

продолжительностью  угнетения  гипоталамо-гипофизарно-надпочеч-

никовой  оси  и результатами  определения  концентрации  метилпред-

низолона  в сыворотке  крови.  Метаболизм  метилпреднизолона  осу-

ществляется в печени, этот процесс качественно сходен с таковым для 

кортизола. Основными метаболитами являются 20-β-гидроксиметилп-

реднизолон и 20-β-гидрокси-6-α-метилпреднизон. Метаболиты выде-

ляются с мочой в форме глюкуронидов, сульфатов и неконъюгирован-

ных  соединений.  Реакции  конъюгации  происходят  преимущественно 

в печени и частично в почках.

ДЕПЛ

Д

КомПендиум 2005 

Л-365

ПОКАЗАНИЯ: не применяют для лечения острых состояний, пред-

ставляющих  угрозу  для  жизни.  Если  необходим  быстрый  гормональ-

ный эффект максимальной выраженности, назначают в/в хорошо рас-

творимый метилпреднизолона натрия сукцинат (Солу-Медрол).

В/м применение препарата показано, если нет возможности про-

вести пероральную терапию ГКС.

При  ревматологических  заболеваниях:  как  дополнительное 

средство  для  поддерживающей  терапии  (анальгетики,  кинезитера-

пия,  физиотерапия  и др.)  и для  кратковременного  применения  (при 

обострении  процесса)  при псориатическом  артрите,  анкилозирую-

щем  спондилоартрите.  При  нижеприведенных  заболеваниях  следует 

по возможности  применять  препарат  in situ:  посттравматический  ос-

теоартроз, синовит при остеоартрозе, ревматоидний артрит, включая 

ювенильный ревматоидний артрит (в отдельных случаях может пона-

добиться поддерживающая терапия низкими дозами), острый и под-

острый бурсит, эпикондилит, острый неспецифический тендосиновит, 

острый подагрический артрит.

В период обострения или в отдельных случаях как поддерживаю-

щая терапия при коллагенозах: системной красной волчанке, систем-

ном дерматомиозите (полимиозите), остром ревмокардите.

Кожные заболевания: пузырчатка, тяжелая мультиформная эрите-

ма (синдром Стивенса — Джонсона), эксфолиативний дерматит, грибо-

видный микоз, буллезный герпетиформный дерматит (препараты вы-

бора — сульфон, системное применение ГКС является адъювантным).

Тяжелые инвалидизирующие аллергические заболевания, не под-

дающиеся стандартной терапии: ХОБЛ, контактный дерматит, атопиче-

ский дерматит, сывороточная болезнь, сезонный или круглогодичный 

аллергический ринит, медикаментозная аллергия, крапивница, острый 

неинфекционный отек гортани (препарат выбора — эпинефрин).

Офтальмологические  заболевания:  тяжелые  острые  и хрониче-

ские  аллергические  и воспалительные  процессы,  такие,  как  пораже-

ние глаз, вызванное Herpes zoster, ирит и иридоциклит, хориоретинит, 

диффузный задний увеит, неврит зрительного нерва.

Заболевания  органов  пищеварительного  тракта:  неспецифический 

язвенный колит (системная терапия), болезнь Крона (системная терапия).

Отечный  синдром:  для  индукции  диуреза  или  устранения  проте-

инурии  при нефротическом  синдроме  без  уремии,  идиопатического 

типа или обусловленного системной красной волчанкой.

Заболевание органов дыхания: саркоидоз, бериллиоз, очаговый или 

диссеминированный туберкулез легких (применяется в сочетании с аде-

кватной противотуберкулезной химиотерапией), синдром Леффлера, ре-

зистентный к терапии другими методами, аспирационный пневмонит.

Гематологические  заболевания:  приобретенная  (аутоимунная) 

гемолитическая  анемия,  вторичная  тромбоцитопения  у взрослых, 

эритробластопения (большая талассемия), врожденная (эритроидная) 

гипопластическая анемия.

Онкологические  заболевания:  в качестве  паллиативной  терапии 

при лейкозах и лимфомах у взрослых, острых лейкозах у детей.

Эндокринные заболевания: первичная и вторичная недостаточность 

надпочечников, острая недостаточность надпочечников (препараты вы-

бора — гидрокортизон или кортизон; при необходимости синтетические 

аналоги могут применяться в сочетании с минералокортикоидами, осо-

бенно у грудных детей), врожденная гиперплазия надпочечников, гипер-

кальциемия при онкологических заболеваниях, негнойный тиреоидит.

Прочие  заболевания:  туберкулезный  менингит  с субарахноидаль-

ным  блоком  или  при угрозе  блока,  в комбинации  с соответствующей 

противотуберкулезной химиотерапией; трихинеллез с поражением не-

рвной системы или миокарда; рассеянный склероз в фазе обострения.

Внутрисуставное,  периартикулярное,  интрабурсальное  введение 

и введение  в мягкие  ткани  показано  как  вспомогательная  терапия 

для кратковременного применения при острых состояниях или в фазе 

обострения  при таких  заболеваниях:  синовит  при остеоартрозе,  рев-

матоидный  артрит,  острый  и подострый  бурсит,  острый  подагричес-

кий артрит, эпикондилит, острый неспецифический тендосиновит, пост-

травматический остеоартроз.

Введение в патологический очаг показано при келоидных рубцах, 

локализованных поражениях при красном плоском лишае (Вильсона), 

псориатических бляшках, кольцевидных гранулемах и простом хрони-

ческом лишае (нейродермите), дискоидной красной волчанке, гнезд-

ной плешивости, кистозных опухолях или апоневрозе сухожилия (кис-

ты сухожильного влагалища).

Инстилляции в прямую кишку показаны при неспецифическом яз-

венном колите.

ПРИМЕНЕНИЕ: В/м введение

Дозу следует подбирать индивидуально с учетом тяжести заболе-

вания и реакции больного на терапию. Если необходимо достичь про-

должительного  действия,  вычислить  недельную  дозу  можно  путем 

умножения  суточной  дозы  для  приема  внутрь  на 7  и ввести  ее  одно-

моментно в/м. Курс лечения должен быть по возможности менее ко-

ротким. Лечение проводят под постоянным медицинским контролем. 

У  детей  применяют  в более  низких  дозах.  Однако  при выборе  дозы 

в первую очередь учитывается тяжесть заболевания, а не постоянные 

схемы, рассчитанные на основе возраста или массы тела.

Гормональная терапия не должна заменять обычную терапию и ис-

пользуется только как дополнение к ней. Дозу препарата следует сни-

жать постепенно, отмену препарата также проводят постепенно, если 

он вводился более нескольких дней. Отмена терапии осуществляется 

под строгим медицинским контролем. Если при хроническом заболева-

нии возник период спонтанной ремиссии, лечение препаратом следует 

прервать. При продолжительной терапии ГКС рутинные лабораторные 

исследования,  такие  как  анализ  мочи,  определение  уровня  глюкозы 

в сыворотке крови через 2 ч после еды, измерение АД, массы тела, рент-

генологическое  исследование  грудной  клетки,  должны  проводиться 

регулярно через определенные промежутки времени. Больным с пеп-

тической  язвой  в анамнезе  или  с выраженной  диспепсией  желатель-

но провести рентгенологическое исследование верхних отделов ЖКТ.

Больным с андрогенитальным синдромом достаточно вводить пре-

парат в/м по 40 мг 1 раз в 2 нед.

Для  поддерживающей  терапии  больным  с ревматоидным  артри-

том препарат вводят 1 раз в нед в/м по 40–120 мг.

Обычная доза при системной ГКС-терапии у больных с заболева-

ниями кожи, обеспечивающая хороший клинический эффект, состав-

ляет  40–120 мг  метилпреднизолона  ацетата,  который  вводится  в/м 

1 раз в нед на протяжении 1–4 нед.

При остром тяжелом дерматите, вызванном ядом плюща, проявле-

ния устраняются на протяжении 8–12 ч после однократного в/м введе-

ния в дозе 80–120 мг.

При  хроническом  контактном  дерматите  могут  быть  эффектив-

ны повторные инъекции с интервалом 5–10 дней. При себорейном де-

рматите для контроля состояния достаточно вводить 1 раз в нед в до-

зе 80 мг.

После в/м введения больным БА в дозе 80–120 мг симптомы забо-

левания устраняются в течение 6–48 ч, эффект сохраняется на протя-

жении нескольких дней (вплоть до 2 нед).

У  больных  с сенной  лихорадкой  в/м  введение  в дозе  80–120 мг 

устраняет симптомы острого ринита на протяжении 6 ч, а эффект при 

этом сохраняется от нескольких дней до 3 нед.

Если  во время  лечения  возникают  стрессовые  ситуации,  дозу 

препарата следует повысить. При необходимости получения быстро-

го и максимального эффекта гормонотерапии показано в/в введение 

препаратов  метилпреднизолона  натрия  сукцината,  обладающего  вы-

сокой растворимостью.

Введение в патологический очаг

При  ревматоидном  артрите  и остеоартрозе  доза  для  внутрисус-

тавного введения зависит от размера сустава, а также от тяжести со-

стояния больного. В случае хронических заболеваний число инъекций 

может варьировать от 1 до 5 в нед, в зависимости от улучшения состо-

яния, достигнутого после первой инъекции. Общие рекомендации при-

ведены в таблице:

Размер сустава

Примеры суставов

Диапазон доз, мг

Большой 

коленный

голеностопный

плечевой 

20–80

Средний

локтевой

лучезапястный 

10–40

Мелкий

пястно­фаланговый

межфаланговый

груднино­ключичный

акромиально­ключичный 

4–10

Перед  проведением  внутрисуставной  инъекции  рекомендуется 

провести оценку анатомии пораженного сустава. Чтобы получить макси-

мальный противовоспалительный эффект, важно выполнить инъекцию 

в синовиальную полость. Процедура проводится с соблюдением тех же 

условий антисептики, что и люмбальная пункция. После инфильтраци-

онной анестезии прокаином стерильную иглу калибра 20–24 G (надетую 

на сухой шприц) быстро вводят в синовиальную полость. Для контроля 

правильности расположения иглы проводят аспирацию нескольких ка-

пель  внутрисуставной  жидкости.  При  выборе  места  проведения  пунк-

ДЕПО

Д

Л-366 

КомПендиум 2005

ции, которое индивидуально для каждого сустава, учитывается близость 

синовиальной полости к поверхности кожи (как можно ближе), а также 

расположение  крупных  суставов  и нервов  (как  можно  дальше).  После 

успешной пункции игла остается на месте, аспирационный шприц отсо-

единяется и заменяется шприцом, содержащим необходимое количес-

тво Депо-Медрола. После этого проводят повторную аспирацию, чтобы 

убедиться, что игла не вышла из синовиальной полости. После инъек-

ции пациенту следует сделать несколько легких движений в суставе, что 

способствует смешиванию суспензии с синовиальной жидкостью. Мес-

то  проведения  инъекции  закрывают  небольшой  стерильной  повязкой. 

Внутрисуставные  инъекции  могут  осуществляться  в коленный,  голе-

ностопный, локтевой, плечевой, фаланговые и тазобедренный суставы. 

Иногда возникают сложности с введением препарата в тазобедренный 

сустав,  поэтому  следует  соблюдать  меры  предосторожности  во избе-

жание попадания в крупные кровеносные сосуды. Не выполняется вве-

дение  препарата  в анатомически  недоступные  сочленения  (например, 

межпозвоночные), а также в крестцово-подвздошное сочленение, в ко-

тором отсутствует синовиальная полость.

Неэффективность терапии чаще всего обусловлена неудачной пунк-

цией полости сустава. При введении препарата в окружающие ткани эф-

фект  бывает  незначительным  или  отсутствует  вовсе.  Если  терапия  не 

дала положительных результатов в случае, когда попадание в синовиаль-

ную полость не вызывает сомнений и подтверждается аспирацией внут-

рисуставной жидкости, повторные инъекции обычно бывают нецелесооб-

разны. Местная терапия не устраняет патологический процесс, который 

лежит  в основе  заболевания,  поэтому  следует  проводить  комплексную 

терапию, включая физиотерапию и ортопедическую коррекцию.

Бурсит

Участок кожи в месте проведения инъекции обрабатывается в со-

ответствии с требованиями антисептики, проводится местная инфиль-

трационная  анестезия  с помощью  1%  р-ра  прокаина  гидрохлорида. 

На сухой шприц надевается игла калибра 20–24 G, которая вводится 

в суставную сумку, после чего проводят аспирацию жидкости. После 

этого  игла  остается  на месте,  а шприц  с аспирированной  жидкостью 

отсоединяется,  а на его  место  устанавливается  шприц,  содержащий 

требуемую дозу препарата. После проведения инъекции иглу вынима-

ют и накладывают небольшую повязку.

Киста сухожильного влагалища, тендинит, эпикондилит.

При  тендините  или  тендосиновите  необходимо  следить  за  тем, 

чтобы суспензия была введена в сухожильное влагалище, а не в ткань 

сухожилия.  Сухожилие  легко  пропальпировать,  если  провести  вдоль 

него рукой. При лечении таких состояний, как эпикондилит, следует об-

наружить участок наибольшего напряжения и ввести суспензию в этот 

участок методом создания инфильтрата. При кистах сухожильных вла-

галищ суспензия вводится непосредственно в кисту. Во многих случа-

ях удается достичь значительного уменьшения размеров кисты и да-

же ее исчезновения после однократной инъекции препарата. Каждую 

инъекцию  следует  выполнять  с соблюдением  требований  асептики 

(обработка кожи антисептиком).

Доза  при лечении  различных  поражений  сухожилий  и суставных 

сумок, указанных выше, может быть разной, в зависимости от характе-

ра процесса, и составляет 4–30 мг. При рецидивах или хроническом те-

чении процесса могут потребоваться повторные инъекции.

Кожные заболевания

После обработки кожи антисептиком (например, 70% спиртом) вво-

дят 20–60 мг суспензии в очаг поражения. При значительной поверхнос-

ти поражения дозу в 20–40 мг делят на несколько частей и вводят в раз-

ные участки пораженной поверхности. Необходимо следить за тем, что-

бы не допустить инъекции такого количества вещества, которое может 

вызвать  побеление  кожи  с дальнейшим  шелушением.  Обычно  прово-

дят 1–4 инъекции, интервал между которыми зависит от характера па-

тологического процесса и от продолжительности периода клинического 

улучшения, достигнутого после проведения первой инъекции.

Введение в прямую кишку

Депо-Медрол  в дозе  40–120 мг,  вводимый  в виде  микроклизмы 

или  постоянной  капельной  клизмы  от 3  до 7 раз  в неделю  на протя-

жении 2 нед и более, является эффективным дополнением к терапии 

у некоторых  больных  с неспецифическим  язвенным  колитом.  У  мно-

гих  больных  удается  достичь  эффекта  при введении  40 мг  препарата 

Депо-Медрол с 30–300 мл воды (помимо общепринятой терапии дан-

ного заболевания).

Препарат  перед  парентеральным  введением  следует  осмотреть 

для выявления посторонних частиц и изменения цвета. Следует строго 

соблюдать требования асептики для профилактики ятрогенных инфек-

ций. Препарат не предназначен для в/в и интратекального введения. 

Один флакон нельзя использовать для введения нескольких доз; пос-

ле введения необходимой дозы суспензию, которая осталась в флако-

не, следует выбросить.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: системные грибковые инфекции; повышен-

ная чувствительность к препарату. Относительными противопоказания-

ми  являются  сахарный  диабет,  АГ,  психические  нарушения,  детский 

возраст, некоторые инфекционные заболевания (туберкулез, вирусные 

инфекции, в частности, опоясывающий лишай и герпетическое пораже-

ние глаз). Пациенты группы риска должны находиться под медицинским 

контролем, а курс лечения ГКС у них должен быть максимально кратким.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: При в/м введении

Нарушения водно-электролитного баланса при использовании син-

тетических ГКС, таких, как метилпреднизолона ацетат, минералокорти-

коидные эффекты встречаются реже, чем при использовании кортизона 

или гидрокортизона: задержка натрия и жидкости, застойная сердечная 

недостаточность (у предрасположенных к этому пациентов), потеря ка-

лия, гипокалиемический алкалоз, АГ.

Со  стороны  опорно-двигательного  аппарата:  стероидная  миопа-

тия, мышечная слабость, остеопороз, компрессионные переломы поз-

вонков, патологические переломы, асептический некроз кости.

Со стороны органов пищеварительного тракта: панкреатит, эзофа-

гит, стероидные язвы пищеварительного тракта, в том числе с кровоте-

чением и перфорацией, преходящее и умеренно выраженное повыше-

ние активности АлАТ, АсАТ и ЩФ в сыворотке крови без каких-либо кли-

нических проявлений.

Со стороны кожных покровов: петехии, экхимозы, истончение и хруп-

кость кожи, замедленное заживление ран.

Со стороны ЦНС: повышение внутричерепного давления, псевдо-

опухоль  мозга,  эпилептические  припадки,  бессонница,  психические 

расстройства (эйфория, лабильность настроения, изменения личнос-

ти, тяжелая депрессия, психоз), головокружение.

Со  стороны  эндокринной  системы  и метаболических  процессов: 

нарушение менструального цикла, синдром Иценко — Кушинга, подав-

ление  гипофизарно-надпочечниковой  функции,  снижение  толерант-

ности к углеводам, манифестация сахарного диабета, повышение по-

требности в инсулине или пероральных гипогликемизирующих препа-

ратах у больных сахарным диабетом, замедление роста у детей.

Со  стороны  органов  зрения:  при продолжительном  применении 

могут возникать задняя субкапсулярная катаракта, глаукома с возмож-

ным повреждением зрительных нервов, повышение риска грибковых 

и вирусных  инфекций  глаза  (повышенный  риск  перфорации  рогови-

цы у больных с Herpes simplex), повышение внутриглазного давления, 

экзофтальм.

Побочные  эффекты,  обусловленные  иммунодепрессивным  дейс-

твием препарата: стертая клиническая картина при инфекционных за-

болеваниях,  активизация  латентных  инфекций,  оппортунистические 

инфекции,  вызванные  условно-патогенными  возбудителями,  реак-

ции гиперчувствительности, включая анафилаксию, угнетение реакций 

при проведении кожных проб с аллергенами.

Введение в патологический очаг

В связи с тем, что из места инъекции происходит всасывание пре-

парата в системный кровоток, следует учитывать возможность возник-

новения вышеуказанных системных побочных эффектов.

Введение препарата в патологический очаг может привести к атро-

фии кожи и подкожной жировой клетчатки. Поскольку кристаллы ГКС 

угнетают воспалительные реакции, их присутствие может вызвать де-

градацию  клеточных  и внеклеточных  элементов  соединительной  тка-

ни, которая редко проявляется в виде деформации кожи в месте инъек-

ции.  Степень  выраженности  этих  изменений  зависит  от количества 

введенного  ГКС.  После  полного  всасывания  препарата  (обычно  че-

рез несколько мес) происходит полная регенерация кожных покровов 

в месте инъекции.

Дополнительные  побочные  эффекты,  связанные  с парентераль-

ной ГКС-терапией

Редко — случаи слепоты, связанные с местным введением препа-

рата  в патологические  очаги,  расположенные  в области  лица  и голо-

вы; гиперпигментация или гипопигментация кожи; атрофия кожи и п/к 

клетчатки;  стерильный  абсцесс;  обострение  состояния  после  введе-

ния в синовиальную полость; артропатия Шарко; инфицирование мес-

та инъекции при несоблюдении правил асептики и антисептики.

Побочные эффекты, возникающие при использовании нерекомен-

дуемых способов введения

ДЕПО

Д

КомПендиум 2005 

Л-367

Интратекальное/эпидуральное введение

Арахноидит, менингит, парапарез/параплегия, нарушения со сто-

роны органов чувств, нарушение функции кишечника и мочевого пузы-

ря, головная боль, судороги.

Интраназальное введение

Преходящие или необратимые нарушения зрения, включая слепо-

ту; аллергические реакции, ринит.

Интраокулярное введение

Преходящее или стойкое нарушение зрения, включая слепоту, по-

вышение внутриглазного давления, воспаления глаза и его придатков 

(в том числе аллергической природы), инфекции, очаги отторжения не-

кротизированной ткани в месте инъекции.

Введение в очаги другой локализации  (волосистая часть головы, 

небные миндалины): слепота.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  больные,  которые  относятся  к нижеприве-

денным группам риска, должны находиться под медицинским контро-

лем и получать препарат в течение как можно более короткого курса.

У детей, которые получают ГКС ежедневно на протяжении продол-

жительного времени, может отмечаться замедление роста. Такой режим 

введения следует применять только при наиболее тяжелых состояниях.

У пациентов с сахарным диабетом возможна манифестация латен-

тного диабета или повышение потребности в инсулине или перораль-

ных гипогликемизирующих препаратах.

У больных с АГ возможно ухудшение течения заболевания.

У пациентов с психическими расстройствами в анамнезе при эмо-

циональной нестабильности или склонности к психотическим реакци-

ям применение ГКС может ухудшать состояние.

Поскольку  выраженность  осложнений  при лечении  ГКС  зависит 

от дозы  и продолжительности  терапии,  в каждом  конкретном  случае 

следует  сопоставлять  потенциальный  риск  и положительный  эффект 

при подборе дозы и продолжительности лечения, а также при выборе 

между ежедневным введением и введением прерывистым курсом.

При  продолжительной  терапии  рутинные  лабораторные  иссле-

дования, такие, как анализ мочи, определение уровня глюкозы в кро-

ви через 2 ч после приема пищи, определение АД и массы тела, рен-

тгенологическое исследование органов грудной клетки, должны про-

водиться  регулярно,  через  определенные  временные  интервалы. 

Рекомендуется  рентгенологическое  исследование  верхних  отделов 

пищеварительного тракта у больных с пептической язвой в анамнезе и 

при клинически выраженной диспепсии.

Отмену препарата после продолжительной терапии следует прово-

дить под медицинским контролем. Вероятность развития медикамен-

тозной  вторичной  недостаточности  коры  надпочечников  можно  свес-

ти к минимуму путем постепенного снижения дозы при отмене препа-

рата.  После  отмены  препарата  необходимо  провести  оценку  функции 

коры  надпочечников.  Наиболее  важными  симптомами  недостаточнос-

ти надпочечников являются астения, ортостатические гипотензия и де-

прессия.

Чтобы свести к минимуму вероятность развития атрофии кожи или 

подкожной жировой клетчатки, не следует превышать рекомендуемую 

дозу для введения. Рекомендуется разделить дозу на несколько час-

тей и вводить в несколько различных мест пораженной зоны. При про-

ведении внутрисуставных и в/м инъекций необходимо следить за тем, 

чтобы не ввести препарат внутрикожно или п/к, поскольку это может 

привести к развитию атрофии подкожной жировой клетчатки, а также 

не вводить препарат в дельтовидную мышцу.

Если больные, которые получают терапию ГКС, подвергаются вы-

раженным стрессорным воздействиям, следует вводить повышенные 

дозы быстродействующих ГКС до, во время и после этого воздействия.

ГКС могут маскировать клиническую картину инфекционного забо-

левания, при их применении могут развиться новые инфекции.

На фоне терапии ГКС может снижаться резистентность организма 

к инфекциям, а также способность локализовать инфекцию. При ост-

рой инфекции не следует вводить препарат внутрисуставно, в сустав-

ную сумку и в сухожильные влагалища; в/м введение возможно только 

после назначения адекватной противомикробной терапии.

Применение препарата при активном очаговом или диссеминиро-

ванном туберкулезе допустимо только в сочетании с соответствующей 

противотуберкулезной химиотерапией. Если ГКС назначаются больным 

с латентным туберкулезом или в период виража туберкулиновых проб, 

дозы  препарата  следует  подбирать  особенно  тщательно,  поскольку 

может отмечаться реактивация заболевания. Во время продолжитель-

ной ГКС-терапии такие больные должны получать химиопрофилактику.

Кожные  аллергические  реакции,  которые  иногда  наблюдались 

при применении  препарата,  были,  очевидно,  обусловлены  его  неак-

тивными компонентами. Редко при проведении кожных тестов наблю-

дались реакции собственно на метилпреднизолона ацетат.

ГКС  следует  применять  с осторожностью  при неспецифическом 

язвенном колите, если существует опасность перфорации кишечника, 

развития абсцесса или других гнойных осложнений. С осторожностью 

назначают препарат при дивертикулите, при недавно наложенных ки-

шечных  анастомозах,  при активной  или  латентной  пептической  язве, 

почечной недостаточности, АГ, остеопорозе и миастении, применении 

ГКС в качестве основной или дополнительной терапии.

Нет данных о том, что ГКС имеют канцерогенное или мутагенное 

действие, или влияют на репродуктивную функцию.

Следует принимать во внимание терапию ГКС при оценке резуль-

татов некоторых исследований (например, кожные пробы с аллергена-

ми, уровень гормонов щитовидной железы и др.).

После  внутрисуставного  введения  ГКС  следует  избегать  пере-

нагрузки  сустава,  в который  вводился  препарат.  Несоблюдение  это-

го  требования  может  привести  к увеличению  повреждения  сустава 

по сравнению с тем, что было до начала терапии ГКС. Нельзя вводить 

препарат в нестабильные суставы. В ряде случаев повторные внутри-

суставные инъекции могут привести к нестабильности сустава. В неко-

торых случаях рекомендуется проводить рентгенологический контроль 

для выявления повреждений.

При  интрасиновиальном  введении  ГКС  могут  возникать  как  сис-

темные, так и местные побочные эффекты.

Необходимо  провести  исследование  аспирированной  жидкости, 

чтобы исключить наличие гнойного процесса.

Значительное  усиление  боли,  которая  сопровождается  местной 

припухлостью,  дальнейшее  ограничение  движений  в суставе  и лихо-

радка являются признаками инфекционного артрита. Если диагноз ин-

фекционного  артрита  подтвержден,  местное  введение  ГКС  следует 

прекратить и назначить адекватную антибактериальную терапию.

Нельзя  вводить  ГКС  в сустав,  в котором  раньше  был  инфекцион-

ный процесс.

Хотя  контролируемые  клинические  испытания  показали,  что  ГКС 

способствуют  стабилизации  состояния  при обострении  рассеянно-

го склероза, не установлено, что ГКС оказывают положительное влия-

ние на прогноз при данном заболевании. Исследования также показа-

ли, что для достижения значимого эффекта необходимо вводить отно-

сительно высокие дозы ГКС.

В  период  беременности  и кормления  грудью  препарат  применя-

ют только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для 

женщины превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Хотя при приеме препарата нарушения зрения встречаются редко, 

больным, которые принимают Депо-Медрол, следует проявлять осто-

рожность при вождении автомобиля или работе с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  при лечении  очагового  и диссеминованного 

туберкулеза легких и туберкулезного менингита с субарахноидальным 

блоком  или  при угрозе  блока  метилпреднизолон  вводится  одновре-

менно с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией.

При лечении онкологических заболеваний, таких, как лейкоз и лим-

фома, метилпреднизолон обычно применяется в сочетании с алкили-

рующими  агентами,  антиметаболитами  и производными  алкалоидов 

барвинка.

ГКС  могут  повышать  почечный  клиренс  салицилатов.  Это  может 

привести к снижению уровня салицилатов в сыворотке крови и к токси-

ческому действию салицилатов, если введение ГКС будет прекращено.

Такие препараты, как олеандомицин и кетоконазол, могут угнетать 

метаболизм ГКС, поэтому необходимо осуществлять подбор дозы ГКС 

во избежание передозировки.

Одновременное введение барбитуратов, фенилбутазона, фенито-

ина и рифампицина может усиливать метаболизм ГКС и ослаблять эф-

фективность ГКС-терапии.

ГКС могут как ослаблять, так и усиливать действие антикоагулян-

тов. В связи с этим терапию антикоагулянтами следует проводить под 

постоянным контролем.

Больные, получающие терапию ГКС, не должны вакцинироваться 

против натуральной оспы. Другие мероприятия по иммунизации также 

не следует проводить у больных, получающих терапию ГКС, особенно 

в высоких дозах, поскольку при этом существует опасность неврологи-

ческих осложнений и отсутствует антителообразование.

ГКС могут повышать потребность в инсулине и пероральных гипог-

ликемизирующих препаратах у больных с сахарным диабетом. Комби-

нация ГКС с тиазидными диуретиками повышает риск снижения толе-

рантности к глюкозе.

ДЕПО

Д