содержание .. 81 82 83 84 ..

Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 83

Л-328

КомПендиум 2005

общественным транспортом и во всех случаях, связанных с повышен-

ным риском инфицирования и распространения опасных для здоровья

микроорганизмов.

Препарат показан для обработки участков кожи, пораженных ста-

филококковым и стрептококковым импетиго и граничащих с ними здо-

ровых участков кожи в целях ликвидации воспалительного процесса;

для профилактики и обработки пролежней.

Горостен используют для профилактического обеззаражива-

ния микротравм, им обрабатывают царапины и ссадины, полученные

в процессе производственной деятельности и в быту, кожу после де-

пиляции или бритья.

ПРИМЕНЕНИЕ: руки тщательно моют проточной водой с мылом,

удаляют остатки мыльной пены, вытирают досуха. Наливают в ладонь

3–5 мл Горостена и тщательно распределяют его по внутренней и на-

ружной поверхности кисти, межпальцевым промежуткам и околоног-

тевым пространствам, нижней трети предплечья в течение 1–2 мин.

После этого кожу высушивают. Если руки предварительно не мыли

с мылом, обработку Горостеном проводят дважды.

При угрозе появления пролежней Горостен втирают в соответству-

ющие участки кожи с помощью ватного тампона. У лиц с пролежнями

Горостен применяют в виде аппликаций.

Кожу лица после бритья протирают тампоном или ладонью, смо-

ченными препаратом.

Очищенные медицинские инструменты, загубники, трубки и про-

чее дезинфицируют путем погружения в Горостен на 30 мин.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: индивидуальная непереносимость.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: декаметоксин в концентрации, которая со-

держится в Горостене, не оказывает токсического воздействия. Дли-

тельное применение Горостена не вызывает аллергических реакций.

Очень редко возможна индивидуальная непереносимость Горостена —

появление сыпи на коже, исчезающей после прекращения применения

препарата.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: подогревание Горостена перед применением

до 37–38 °С на порядок повышает его антимикробную эффективность.

Необходимо тщательно смыть мыло перед нанесением препара-

та на кожу.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: декаметоксин относят к катионным повер-

хностно-активным веществам и поэтому он несовместим с мылами

и другими анионными соединениями (натрия лаурилсульфат, сапони-

ны). Горостен совместим с препаратами, содержащими катионные по-

верхностно-активные вещества (бензалкония хлорид, этоний и другие).

Декаметоксин повышает чувствительность антибиотикорезистент-

ных микроорганизмов к антибиотикам.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: не описана.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в защищенном от света месте при комнатной

температуре.

ГОРПИЛС (GORPILS)
Gepach International

R02A A20

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

леденцы д/сос. с апельсиновым вкусом, № 8

1,83

леденцы д/сос. с апельсиновым вкусом, № 200

леденцы д/сос. с лимонным вкусом, № 8

1,85

леденцы д/сос. с лимонным вкусом, № 200

46,28

леденцы д/сос. с лимонно-медовым вкусом, № 8

1,83

леденцы д/сос. с лимонно-медовым вкусом, № 200

леденцы д/сос. с ментолово-эвкалиптов. вкусом, № 8

1,82

леденцы д/сос. с ментолово-эвкалиптов. вкусом, № 200

45,81

леденцы д/сос. с оригинальным вкусом, № 8

1,9

леденцы д/сос. с оригинальным вкусом, № 200

Амилметакрезол ............................................

0,6 мг

Спирт 2,4-дихлорбензиловый ........................

1,2 мг

№ Р.03.02/04375 от 06.03.2002 до 06.03.2007

ГОРЦА ПЕРЕЧНОГО ТРАВА (HERBA POLYGONI HYDROPIPERIS)
POLYGONUM HYDROPIPER*

B02B X04**

Виола ФФ

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

трава 50 г пакет

трава 50 г пачка

Трава горца перечного (водяного перца) ........

50 г

№ UA/2120/01/01 от 26.02.2003 до 26.02.2008

трава 100 г пакет

1,63

Трава горца перечного (водяного перца) ........

100 г

№ П.02.03/06045 от 26.02.2003 до 26.02.2008

См. ГОРЕЦ ПЕРЕЧНЫЙ* (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ГОРЦА ПТИЧЬЕГО ТРАВА (HERBA POLYGONI AVICULARIS)
POLYGONUM AVICULARE*

G04B C

Виола ФФ

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

трава 50 г пакет

№ UA/2155/01/01 от 26.02.2003 до 26.02.2008

трава 50 г пачка

1,15

Трава горца птичьего (спорыша) ....................

50 г

трава 100 г пачка

1,23

Трава горца птичьего (спорыша) ....................

100 г

№ П.02.03/06046 от 26.02.2003 до 26.02.2008

См. ГОРЕЦ ПТИЧИЙ*& (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ГРААЛЬ (GRAAL)
Грааль

A13A

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

эликсир фл. 200 мл

Листья алоэ древовидного .............................

0,01 г/200 мл

Листья ежевики..............................................

0,12 г/200 мл

Листья ореха грецкого ...................................

0,12 г/200 мл

Листья инжира ...............................................

0,08 г/200 мл

Листья хурмы .................................................

0,12 г/200 мл

Листья рододендрона ....................................

0,08 г/200 мл

Листья ортосифона тычиночного ....................

0,08 г/200 мл

Цветки лимона ...............................................

0,02 г/200 мл

Цветки маслины душистой .............................

0,02 г/200 мл

Плоды фейхоа ...............................................

0,1 г/200 мл

Кора дуба ......................................................

0,06 г/200 мл

Корневища с корнями родиолы розовой .........

0,08 г/200 мл

Корень с корневищами элеутерококка ............

0,12 г/200 мл

Корень женьшеня культивируемого ................

0,024 г/200 мл

Чай зеленый байховый ...................................

0,24 г/200 мл

Трава эрвы шерстистой (пол-пала) .................

0,1 г/200 мл

Панты оленя (Cervi parvum) ............................

0,016 г/200 мл

Мумие ...........................................................

0,002 г/200 мл

Цветочная пыльца пчелиная ...........................

0,002 г/200 мл

Мед ...............................................................

15,2 г/200 мл

Прополис.......................................................

0,01 г/200 мл

№ Р/97/315/14 от 07.07.2003 до 07.07.2008

ГРАВАГИН (GRAVAGINUM)
METRONIDAZOLUM

G01A F01

Сперко Украина

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

супп. вагинал. 0,5 г контурн. ячейк. уп., № 10

13,49

Метронидазол ...........................................

0,5 г

Прочие ингредиенты: твердый жир.

№ UA/2166/01/01 от 18.11.2004 до 18.11.2009

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: метронидазол (1-(-окси-

этил)-2-метил-5-нитроимидазол) — противомикробное и антипрото-

зойное средство, производное нитроимидазола. Обладает широ-

ким спектром действия в отношении простейших и анаэробных бак-

терий —

Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Gardnerella vaginalis,

облигатных анаэробных кокков и грамотрицательных палочек (Bac-

teroides spp., Fusobacterium spp., Clostridium spp., Рерtососсus spp.,

Peptostreptococcus spp.). К препарату непостоянно чувствительны

Bifidobacterium spp.; Eubacterium spp., нечувствительны штаммы Pro-

pionibacterium spp., Actinomyces, Mobiluncus.

При местном применении препарата в виде вагинальных супози-

ториев системная абсорбция метронидазола минимальная и состав-

ляет 1–4%.

ПОКАЗАНИЯ: острый и хронический урогенитальный трихомониаз,

подтвержденный лабораторно бактериальный вагиноз, подготовка па-

циенток к внутриматочным вмешательствам (установка внутриматоч-

ных контрацептивов, аборт и др.).

ПРИМЕНЕНИЕ: при трихомониазе интравагинально ежедневно

по 1 супозиторию на ночь на протяжении 10 дней; при бактериальном

вагинозе — интравагинально ежедневно по 1 супозиторию на ночь

на протяжении 7–10 дней. Максимальная продолжительность курса

лечения препаратом не должна превышать 10–14 дней. Пациент-

кам в возрасте до 18 лет при наличии показаний Гравагин применяют

в обычных дозах.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к метрони-

дазолу или другим производным имидазола, а также другим компонен-

там препарата. Поскольку метронидазол может проникать в грудное

молоко, не следует применять Гравагин в период кормления грудью.

ГОРП

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

КомПендиум 2005

Л-329

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при применении в форме вагинальных

суппозиториев, в отличие от системного использования метронидазо-

ла, побочные эффекты (тошнота, металлический привкус во рту, сни-

жение аппетита, головная боль, головокружение) возникают редко. Ле-

чение препаратом иногда приводит к развитию во влагалище грибко-

вой флоры.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: применение Гравагина можно сочетать с при-

емом антибиотиков. Период беременности не является абсолютным

противопоказанием для лечения Гравагином. Препарат применяет-

ся в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для мате-

ри превышает потенциальный риск для плода. Применение препарата

несовместимо с употреблением этанолсодержащих препаратов и упо-

треблением спиртных напитков в связи с возможностью развития ди-

сульфирамоподобных реакций. С осторожностью следует применять

Гравагин при тяжелых заболеваниях ЦНС, печени и системы крови.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: метронидазол может потенцировать дейст-

вие лекарственных форм клиндамицина для вагинального примене-

ния. Следует с осторожностью применять метронидазол с непрямы-

ми антикоагулянтами ввиду возможности потенцирования эффекта по-

следних.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: возможно появление зуда в области влагали-

ща. Специфического антидота нет. Следует отменить препарат и на-

значить симптоматическую терапию.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре 8–15 °С.

ГРАМОКС-А (GRAMOX-A)
AMOXICILLINUM

J01C A04

Сперко Украина

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 0,5 г контейнер п/п, № 12

8,87

капс. 0,5 г контейнер п/п, № 16, № 20

Амоксициллин ...........................................

0,5 г

Прочие ингредиенты: магния стеарат.

№ UA/2601/01/01 от 25.01.2005 до 25.01.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: амоксициллин (2S, 5R,

6R)-6-[R-(-)-2-Амин-2-(р-гидроксифенил)ацетамид]3,3-диме-

тил-7-окси-4-тио-1-азабицикл [3.2.0] гептан-2-карбоновой кисло-

ты тригидрат) — β-лактамный антибиотик широкого спектра действия

группы аминопенициллинов. Бактерицидное действие препарата обус-

ловлено блокированием биосинтеза мукопептидов клеточных мем-

бран бактерий. К препарату чувствительны: Streptococcus pneumoniaе,

Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus viridans,

Staphуlococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих β-лак-

тамазы), Helicobacter pylori, Enterococcus spp., Haemophilus influenzae,

Neisseria gonorrhoae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mira-

bilis, Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, Bru-

cella spp. Менее чувствительны к Грамоксу-А E. Rhusopathiae, Eikenella

spp., Clostridium spp., P. acnes, Peptostreptococcus, Actinomyces, Lepto-

spires, Borrelia, Treponema, Eubacterium.

После перорального приема препарат быстро и практически пол-

ностью всасывается в ЖКТ независимо от приема пищи, сохраняет

активность как в желудке, так и в кишечнике. Максимальная концен-

трация препарата в плазме крови наблюдается через 1–2 ч после его

приема. После всасывания Грамокс-А в неизмененном виде хорошо

проникает в большинство тканей и жидких сред организма (бронхи-

альный секрет, околоносовые пазухи, амниотическая жидкость, слюна,

слезная жидкость, серозные оболочки, среднее ухо, желчь), создавая

в них терапевтические концентрации. В СМЖ здоровых лиц амоксицил-

лин проникает в незначительном количестве. 15–20% амоксициллина

связывается с белками плазмы крови. При нормальной функции почек

период полувыведения препарата составляет 1–1,5 ч, при значитель-

ном нарушении функции почек период полувыведения амоксицилли-

на значительно увеличивается (до 8 ч). Большая часть препарата (60–

80%) выделяется в неизмененном виде с мочой, меньшая — с желчью.

Амоксициллин частично метаболизируется в организме, большинство

его метаболитов неактивны.

ПОКАЗАНИЯ: заболевания органов дыхания (пневмония, острый

бронхит, инфекционные обострения ХОБЛ, бронхиолит, абсцесс легких,

бронхоэктатическая болезнь), ЛОР-органов (тонзиллит, синусит, сред-

ний отит, фарингит, ларингит), мочеполовой системы (уретрит, цистит,

гонорея, сальпингоофорит, эндометрит, острый и хронический пиело-

нефрит), пищеварительного тракта и желчных путей (энтероколит, хо-

лангит, холецистит, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной

кишки, гастрит, дуоденит, ассоциированные с H. Pylori), менингит, бак-

териальный эндокардит, остеомиелит, инфекции кожи и мягких тканей,

вызванные чувствительными к амоксициллину возбудителями.

ПРИМЕНЕНИЕ: дозу препарата устанавливают индивидуально с уче-

том тяжести инфекционного процесса и чувствительности возбудителя

инфекции к амоксициллину. Капсулы Грамокса-А принимают внутрь не-

зависимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.

Средние дозы препарата для детей в возрасте старше 10 лет и взрослых

составляют 1,5–2 г/сут. Обычно при легком и среднетяжелом течении

инфекционного процесса пациентам назначают по 1 капсуле Грамокса-

А (0,5 г) внутрь 3 раза в сутки или по 2 капсулы (1 г) 2 раза в сутки. При

более тяжелом течении инфекционного процесса доза препарата может

быть удвоена, но в таком случае препарат принимают 3 раза в сутки.

Пациентам с нарушением функции почек при клиренсе креатинина

менее 10 мл/мин дозу препарата уменьшают на 15–50% или увеличи-

вают интервал между приемами до 12–24 ч. Длительность курса лече-

ния Грамоксом-А при инфекциях легкого и среднетяжелого течения со-

ставляет 5–7 дней. Однако при инфекциях, вызванных стрептококком,

длительность лечения должна составлять не менее 10 дней. При острой

неосложненной гонорее пациентам назначают по 3 г (6 капсул) препа-

рата однократно. С целью профилактики инфекционного эндокардита

назначают по 3 г Грамокса-А за 1 ч до проведения стоматологических

или малых хирургических вмешательств и, в случае необходимости, 1–

1,5 г (2–3 капсулы) препарата через 8–9 ч после указанных процедур.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к β-лактам-

ным антибиотикам, инфекционный мононуклеоз, лейкемоидные реак-

ции лимфатического типа.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: препарат хорошо переносится. Иногда воз-

можно развитие легких желудочно-кишечных расстройств — тошноты,

диареи, которые устраняются снижением дозы или отменой препара-

та. При длительной диарее на фоне применения амоксициллина, как

и других антибактериальных препаратов, необходимо учитывать воз-

можность развития псевдомембранозного колита. Как и при примене-

нии других антибиотиков группы пенициллина, в очень редких случаях

возможно развитие стоматита, эзофагита, тромбоцитопении, эозино-

филии, лейкопении и интерстициального нефрита. У больных с гипер-

чувствительностью к β-лактамным антибиотикам возможно развитие

аллергических реакций. В единичных случаях при применении амокси-

циллина, как и других пенициллинов, возможно развитие тяжелых реак-

ций гиперчувствительности, в том числе анафилактического шока. В та-

ком случае необходимо назначить эпинефрин, ГКС, в/в инфузию жид-

кости, обеспечить проходимость дыхательных путей.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: следует применять препарат с осторожнос-

тью у лиц с аллергическими заболеваниями. Данные о негативном вли-

янии амоксициллина на плод в период беременности отсутствуют, пре-

парат применяется, когда ожидаемый терапевтический эффект у мате-

ри превышает потенциальный риск для плода. Амоксициллин проникает

в грудное молоко, поэтому при необходимости его применения грудное

вскармливание необходимо временно прекратить. При определении

уровня глюкозы в моче глюкозооксидазным методом у лиц, принимаю-

щих амоксициллин, могут определяться ложноположительные резуль-

таты данного исследования.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: препарат проявляет синергизм противомик-

робного действия при сочетанном применении с аминогликозидами.

До определения чувствительности возбудителей к антибиотикам не

следует одновременно назначать Грамокс-А с бактериостатическими

противомикробными средствами ввиду возможного антагонизма. При

одновременном применении амоксициллин может снижать эффектив-

ность пероральных противозачаточных средств и усиливать действие

непрямых антикоагулянтов. Одновременное применение пробенеци-

да снижает элиминацию Грамокса–А и повышает его концентрацию

в плазме крови. В отличие от ампициллина, одновременное примене-

ние амоксициллина с аллопуринолом не увеличивает частоту развития

кожных реакций. В случае одновременного применения с метотрекса-

том токсичность последнего увеличивается.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: тошнота, рвота, сыпь, лихорадка, эозинофи-

лия, нарушение функции печени, почек, нарушения со стороны ЦНС.

Лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 25 °С.

ГРАМ

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Л-330

КомПендиум 2005

ГРАМОКС-Д (GRAMOX-D)
AMOXICILLINUM

J01C A04

Сперко Украина

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пор. д/п сусп. 125 мг/5 мл фл. 60 мл

пор. д/п сусп. 125 мг/5 мл фл. 100 мл

пор. д/п сусп. 125 мг/5 мл фл. 120 мл

Амоксициллин ...........................................

125 мг/5 мл

Прочие ингредиенты: натрия сахаринат, эссенция клубничная, краситель пи-

щевой, нипагин, кармеллоза, сорбитол.

№ UA/2098/01/02 от 05.11.2004 до 05.11.2009

пор. д/п сусп. 250 мг/5 мл фл. 60 мл

8,45

пор. д/п сусп. 250 мг/5 мл фл. 100 мл

пор. д/п сусп. 250 мг/5 мл фл. 120 мл

Амоксициллин ...........................................

250 мг/5 мл

Прочие ингредиенты: натрия сахаринат, эссенция клубничная, краситель пи-

щевой, нипагин, кармеллоза, сорбитол.

№ UA/2098/01/01 от 05.11.2004 до 05.11.2009

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: β-лактамный антибиотик ши-

рокого спектра действия группы полусинтетических пенициллинов.

Действует бактерицидно. Эффект обусловлен блокированием биосин-

теза мукопептидов клеточных мембран бактерий. Активен в отноше-

нии

Streptococcus pneumoniaе, Streptococcus pyogenes, Streptococcus

faecalis, Streptococcus viridans, Staphуlococcus spp. (за исключением

штаммов, продуцирующих β-лактамазы),

Helicobacter pylori, Listeria

monocytogenes, Enterococcus, Haemophilus influenzae, Neisseria gonor-

rhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella,

Shigella, Salmonella spp., Bordetella pertussis, Brucella spp. Менее чувст-

вительны к Грамоксу-А B. haemoliticus, E. Rhusopathiae, Eikenella, Clostri-

dium spp., P. acnes, Peptostreptococcus, Actinomyces, Leptospires, Borrelia,

Treponema, Eubacterium.

Быстро всасывается в пищеварительном тракте; прием пищи не

влияет на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация в плаз-

ме крови отмечается через 1–2 ч после приема внутрь. В неизменен-

ном виде проникает в большинство тканей и биологических жидкос-

тей организма (бронхиальный секрет, околоносовые пазухи, амниоти-

ческая жидкость, слюна, слезная жидкость, СМЖ, серозные оболочки,

среднее ухо) в бактерицидной концентрации. Проникает через пла-

центарный барьер и экскретируется с грудным молоком. Период полу-

выведения — 1 ч. Большая часть препарата экскретируется в неизме-

ненном виде с мочой, меньшая — с желчью.

ПОКАЗАНИЯ: заболевания органов дыхания (пневмония, острый

и хронический бронхит, абсцесс легкого, эмпиема плевры, бронхо-

эктатическая болезнь), ЛОР-органов (ангина, синусит, средний отит,

фарингит, ларингит); инфекции мочеполовой системы (уретрит, цис-

тит, гонорея, острый и хронический пиелонефрит), пищеварительного

тракта и желчевыводящих путей (энтероколит, пептическая язва желуд-

ка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, дуоденит, ассоциированные

с H. pylori, холецистит, холангит), менингит, бактериальный эндокар-

дит, септицемия, перитонит, остеомиелит, инфекции кожи и мягких

тканей, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, детям в возрасте 1 года–2 лет — 20 мг

на 1 кг массы тела в 2–3 приема, 2–5 лет — по 0,125 г 2–3 раза в сут-

ки, 5–10 лет — по 0,25 г 2–3 раза в сутки, старше 10 лет и взрослым —

по 0,5 г 2–3 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к пеницил-

линам, цефалоспоринам.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, диарея; исчезают при снижении

дозы или отмене препарата.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью применяют в период бере-

менности и кормления грудью, у лиц с аллергическими заболеваниями.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при комбинации с аминогликозидами оказы-

вает синергическое противомикробное действие. Амоксициллин мо-

жет снижать эффективность пероральных контрацептивных средств.

Одновременное применение с пробенецидом замедляет элиминацию

амоксициллина.

Препарат не следует применять одновременно с тетрациклинами,

эритромицином, хлорамфениколом, аллопуринолом.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется тошнотой, рвотой, экзантемой,

лихорадкой, эозинофилией, нарушением функции печени, почек.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при тем-

пературе до 25 °С.

ГРАНДАКСИН

(GRANDAXIN)

TOFISOPAMUM

N05B A23

Egis

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 50 мг, № 10, № 20, № 60

Тофизопам ....................................................

50 мг

№ UA/3192/01/01 от 25.05.2005 до 25.05.2010

См. ТОФИЗОПАМ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ГРАНОЦИТ

34 (GRANOCYTE

34)

LENOGRASTIMUM

L03A A10

Sanofi-Aventis

Aventis Pharma Specialite

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

лиофил. пор. д/ин. 33 600 000 МЕ фл. с раств. в амп.

1 мл, № 5

Ленограстим .............................................

33 600 000 МЕ

Прочие ингредиенты: маннитол, l-аргинин, l-фенилаланин, l-метионин, по-

лисорбат 20, кислота хлористоводородная.

Растворитель — вода для инъекций.

№ П.11.02/05559 от 27.11.2002 до 27.11.2007

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: ленограстим — рекомбинант-

ный гликопротеид (rHuG-CSF), эквивалент человеческого гранулоци-

тарного колониестимулирующего фактора, выделенного из культуры

клеток CHU-2 человека. Ленограстим является высокоочищенным ре-

комбинантным протеином, который состоит из 174 аминокислот и гли-

козилирован в участке TR 133. Он принадлежит к группе цитокинов

и оказывает стимулирующее влияние на клетки — предшественницы

лейкопоэза. Препарат вызывает значительное увеличение количества

нейтрофильных гранулоцитов в периферической крови. Стимулирую-

щее влияние препарата на гранулоцитопоэз зависит от дозы и прояв-

ляется в диапазоне доз от 1 до 10 мкг/кг в сутки; повторное введение

препарата в рекомендуемых дозах усиливает этот эффект. Нейтро-

фильные гранулоциты, образующиеся в результате фармакологичес-

кой стимуляции, обладают нормальными фагоцитарными свойствами

и хемотаксисом.

Применение Граноцита 34 приводит к мобилизации в перифериче-

скую кровь аутологичных стволовых клеток-предшественниц (АСКП),

которые могут быть сепарированы и введены пациенту после химио-

терапии в качестве альтернативы трансплантации костного мозга или

в дополнение к нему.

Реинфузированные АСКП, полученные после мобилизации Грано-

цитом 34, восстанавливают гемопоэз и сокращают период приживле-

ния трансплантанта по сравнению с таковым при аутологичной транс-

плантации костного мозга. Применение Граноцита 34 у пациентов, ко-

торым выполняют трансплантацию костного мозга или цитотоксиче-

скую химиотерапию, приводит к значительному уменьшению продол-

жительности нейтропении и связанных с ней осложнений.

Фармакокинетика препарата дозозависима — при повторном вве-

дении (в/в или п/к) максимальная концентрация в плазме крови прямо

пропорциональна вводимой дозе. Биодоступность при введении пре-

парата в рекомендуемых дозах составляет 30%; объем распределе-

ния — около 1 л/кг. Период полувыведения составляет 3–4 ч, а при до-

стижении равновесной концентрации в плазме крови при повторных

в/в инфузиях сокращается до 1–1,5 ч. С мочой выводится незначитель-

ное количество неизмененного препарата (менее 1%); считается, что

в организме он расщепляется до пептидов.

ПОКАЗАНИЯ: для уменьшения нейтропении и связанных с ней ослож-

нений у больных с немиелоидными новообразованиями при трансплан-

тации аутологичного или аллогенного костного мозга; для уменьшения

продолжительности нейтропении и связанных с ней осложнений у боль-

ных с немиелоидными новообразованиями, которым проводят лечение

по схемам цитотоксической химиотерапии, вызывающими значительное

повышение частоты фебрильной нейтропении; для мобилизаци в пери-

ферическую кровь АСКП.

ПРИМЕНЕНИЕ: рекомендуемая доза составляет 150 мкг/м

пло-

щади поверхности тела (19 200 000 МЕ/м

) в сутки, что эквивалентно

5 мкг/кг массы тела в сутки (640 000 МЕ/кг в сутки). Максимальная су-

точная доза препарата составляет 40 мкг/кг. Для в/в инфузии содер-

жимое флакона растворяют в прилагаемой воде для инъекций, после

ГРАМ

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

КомПендиум 2005

Л-331

чего полученный р-р дополнительно разводят 0,9% р-ром натрия хло-

рида — 33 600 000 МЕ — не более чем в 100 мл.

После химиотерапии Граноцит 34 применяют на следующий день

после окончания курса; вводят ежедневно п/к, предварительно раство-

рив содержимое флакона в прилагаемой воде для инъекций, до дости-

жения стабильно нормального количества нейтрофильных гранулоци-

тов в периферической крови. Длительность непрерывного применения

препарата не должна превышать 28 дней.

Лейкаферез следует проводить тогда, когда уже отмечается повы-

шение количества лейкоцитов, или после определения уровня CD34

клеток общепринятым методом. Для пациентов, которым не проводи-

ли продолжительную химиотерапию, часто бывает достаточным одного

сеанса лейкафереза для достижения приемлемого минимума, а имен-

но 2⋅10

CD34

-клеток/кг.

При трансплантации костного мозга препарат применяют на сле-

дующий день после проведения процедуры, вводят ежедневно в/в

в течение 30 мин до достижения стабильно нормального количества

нейтрофильных гранулоцитов в периферической крови.

Для мобилизаци в периферическую кровь АСКП при примене-

нии только Граноцита 34 препарат вводят ежедневно п/к в дозе 10 мкг

(1 280 000 МЕ)/кг/сут в течение 4–6 дней. Лейкаферез следует прово-

дить между 5-м и 7-м днями от начала введения Граноцита 34. Для па-

циентов, которым не проводили продолжительную химиотерапию, час-

то бывает достаточным одного сеанса лейкафереза для достижения

приемлемого минимума, а именно 2⋅10

CD34

-клеток/кг.

У здоровых доноров применяют в дозе 10 мкг/кг в сутки п/к 1 раз

в день в течение 5–6 дней, что позволяет достичь уровня мобилизации

3,0⋅10

CD34

-клеток/кг у 83% доноров при однократном лейкаферезе

и у 97% доноров при двукратном лейкаферезе.

При выборе метода мобилизации следует учитывать, что в клини-

ческих исследованиях мобилизация АСКП была более эффективной

в случае применения Граноцита 34 после химиотерапии, чем при при-

менении только Граноцита 34.

Предварительное применение цитотоксических препаратов.

У пациентов, которым проводили длительную миелосупрессив-

ную терапию, может отмечаться недостаточный уровень мобилизации

АСКП с приемлемым уровнем клеток (>2,0⋅10

CD34

-клеток/кг) и адек-

ватной гематологической реституцией. В программе лечения пациен-

та следует заранее предусмотреть трансплантацию АСКП, уделяя осо-

бое внимание количеству мобилизованных АСКП. Если их количество

незначительно, следует отказаться от запланированной транспланта-

ции АСКП и применить альтернативный метод лечения.

Определение количества мобилизованных АСКП

Особое внимание следует обратить на метод подсчета мобилизо-

ванных АСКП, поскольку полученные в разных лабораториях резуль-

таты цитофлоуметрического анализа количества CD34

-клеток могут

отличаться. Рекомендуемый минимум (>2,0⋅10

CD34

-клеток/кг) бази-

руется на данных, полученных при достижении адекватной гематоло-

гической реконституции.

Лечение Граноцитом 34 следует проводить только в условиях гема-

тологического центра и/или при участии опытного онколога-гематолога.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к леногра-

стиму или к другим компонентам препарата; миелоидные новообра-

зования. При одновременном проведении цитотоксической химиоте-

рапии первое введение Граноцита 34 допускается не ранее, чем через

24 ч после последнего введения противоопухолевого средства. Проти-

вопоказано применение Граноцита 34 с целью интенсификации химио-

терапии (нельзя превышать рекомендуемые дозы и сокращать приня-

тые интервалы между введениями противоопухолевых средств). Сле-

дует учитывать, что применение Граноцита 34 позволяет уменьшить

выраженность только миелотоксического действия, однако не влияет

на другие проявления токсичности химиотерапии (анемия, тромбоци-

топения, кардиотоксичность и др.).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при трансплантации костного мозга: умень-

шение количества тромбоцитов, инфекционно-воспалительные процес-

сы в полости рта, лихорадка, диарея, кожная сыпь, боль в животе, рвота,

алопеция, сепсис и другие инфекции.

При нейтропении, вызванной химиотерапией: алопеция, тошнота,

рвота, лихорадка, головная боль. Указанные симптомы подобны тем,

которые наблюдаются у пациентов с онкологической патологией, полу-

чающих химиотерапию. У пациентов, которые принимали Граноцит 34,

было отмечено незначительное увеличение выраженности таких симп-

томов, как боль в костях и локальные реакции в месте введения.

При мобилизации АСПК: головная боль, боль в костях, боль

в спине, астения, боль в животе, болевой синдром иной локализа-

ции. Риск возникновения болевого синдрома повышался у пациентов

с высоким уровнем лейкоцитов в крови, особенно когда он составлял

≥50⋅10

/л. Лейкоцитоз с уровнем

≥50⋅10

/л наблюдался у 24% доноров,

а связанная с проведением афереза тромбоцитопения (тромбоцитов

<100⋅10

/л) — у 42%. Наблюдалось транзиторное повышение актив-

ности АлАТ и/или АсАТ, ЩФ.

Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические ре-

акции, включая единичные случаи анафилактическего шока.

Со стороны респираторной системы: изредка отмечались легоч-

ные инфильтраты, в некоторых случаях — с развитием дыхательной не-

достаточности и респираторного дистресс-синдрома у взрослых (мо-

жет иметь летальный исход).

Со стороны кожи: очень редко — кожный васкулит. Были отмечены

единичные случаи синдрома Sweet, узловатой эритемы и гангренозной

пиодермии. Эти случаи были преимущественно описаны у пациентов

с гематологическими злокачественными новообразованиями — состо-

яниями, которые, как известно, связаны с нейтрофильным дермато-

зом, но также в случаях нейтропении, не связанной со злокачествен-

ными новообразованиями. Были также отмечены исключительные слу-

чаи синдрома Лайелла.

Лабораторные показатели: случаи транзиторного повышения

уровня ЛДГ отмечались очень часто. Обычно во время лечения лено-

грастимом наблюдались случаи повышения активности АсАТ, АлАТ

и/или ЩФ. В большинстве случаев функциональные нарушения со сто-

роны печени проходили после отмены ленограстима.

Со стороны селезенки: отмечен несколько случаев развития спле-

номегалии и единичные случаи разрыва селезенки как у здоровых до-

норов, так и у пациентов, которые получали G-CSF.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: следует соблюдать осторожность при назначе-

нии препарата больным с миелодиспластическим синдромом и при всех

предопухолевых состояниях миелоидного ростка кроветворения.

При лечении Граноцитом 34 следует систематически контролиро-

вать картину периферической крови с подсчетом количества лейкоци-

тов и тромбоцитов. Если количество лейкоцитов превышает уровень

50⋅10

/л, применение Граноцита 34 следует немедленно прекратить.

Однако при использовании Граноцита 34 в целях мобилизации АСКП

значение показателя, при котором следует прекратить применение

препарата, составляет 70⋅10

/л и больше.

Вводить Граноцит 34 следует не ранее, чем через 24 ч после по-

следнего введения противоопухолевого препарата.

Эффективность и безопасность применения Граноцита 34 у больных

с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью не установлена.

У пациентов со значительно сниженным уровнем клеток-предшес-

твенников миелоидного ряда (например вследствие предыдущей ин-

тенсивной лучевой терапии или химиотерапии) реакция нейтрофиль-

ных гранулоцитов иногда снижена и безопасность использования Гра-

ноцита 34 не установлена.

Отмечено несколько случаев развития спленомегалии и единич-

ные случаи разрыва селезенки как у здоровых доноров, так и у пациен-

тов после применения гранулоцитарных колониестимулирующих фак-

торов. В связи с этим следует регулярно контролировать размеры се-

лезенки (с помощью клинических приемов исследования и УЗИ). При

возникновении внезапной боли в левой верхней части живота или боли

в области верхней части плеча следует предположить вероятность

разрыва селезенки.

Безопасность применения Граноцита 34 при лечении беременных

не установлена, поэтому следует соотнести возможный риск для плода

и ожидаемый терапевтический эффект препарата для матери.

Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко, поэтому

кормление грудью при его применении не рекомендуется.

У детей, которым проводилась трансплантация костного мозга, бе-

зопасность и эффективность применения Граноцита 34 установлены

для пациентов старше 2 лет.

У здоровых доноров не следует проводить аферез, если уровень

тромбоцитов ниже 75⋅10

/л.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: безопасность применения Граноцита 34

при использовании противоопухолевых средств с кумулятивной или

преимущественно тромбоцитарной токсичностью (например, нитро-

зомочевина, митомицин) не установлена. Введение Граноцита 34 мо-

жет повышать токсичность этих препаратов, особенно в отношении

тромбоцитарного ростка кроветворения.

ГРАН

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

содержание .. 81 82 83 84 ..