содержание .. 78 79 80 81 ..

Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 80

Л-316

КомПендиум 2005

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препара-

ту, декомпенсированный сахарный диабет (кетоацидоз, гиперглике-

мическая кома), метаболический ацидоз, лактатный ацидоз, острая

и хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточ-

ность, цирроз печени, шок, лейкоз, гиповитаминоз В

, хронический

алкоголизм, сердечная и дыхательная недостаточность, острая стадия

инфаркта миокарда, пожилой возраст (старше 65 лет), период бере-

менности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: анорексия, металлический привкус во рту,

тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея, ацидоз; в еди-

ничных случаях при продолжительном лечении возможна мегалобласт-

ная анемия вследствие нарушения всасывания витамина В

и фолиевой

кислоты. Может возникнуть лактатный ацидоз, чему способствуют тка-

невая гипоксия, почечная, печеночная или сердечная недостаточность.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в период лечения необходимо периоди-

чески контролировать уровень глюкозы в сыворотке крови и моче.

При необходимости проведения оперативного вмешательства, вве-

дения диагностических контрастных средств прием препарата на не-

продолжительное время прекращают. При комбинированном приме-

нении препарата с производными сульфонилмочевины и инсулином,

при недостаточном питании, после значительной физической нагруз-

ки или в случае острой алкогольной интоксикации возможно развитие

гипогликемического состояния. Гипогликемическое состояние может

отрицательно повлиять на способность к управлению транспортными

средствами и работе с потенциально опасными механизмами.

Безопасность и эффективность метформина у детей не установлена.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном приеме с производными

сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, салицилатами, ингибито-

рами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, клофибратом, ци-

клофосфамидом возможно усиление действия метформина.

При одновременном приеме с ГКС, гормональными контрацеп-

тивами, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы,

производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производны-

ми никотиновой кислоты может уменьшаться выраженность гипогли-

кемического действия метформина.

Одновременный прием циметидина повышает риск развития лак-

татного ацидоза.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: возможно развитие лактатного ацидоза. Пре-

парат отменяют, при необходимости проводят симптоматическую те-

рапию (инфузия 7,5% р-ра натрия гидрокарбоната), в тяжелых случа-

ях — гемодиализ.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при тем-

пературе 10–25 °С.

ГЛИКОМЕТ SR (GLYCOMET SR)
METFORMINUM

A10B A02

U.S.V. Limited

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. пролонг. п/плен. обол. 0,5 г, № 30, № 100

Метформина гидрохлорид .........................

0,5 г

табл. пролонг. п/плен. обол. 1 г, № 30, № 100

Метформина гидрохлорид .........................

1 г

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: метформин — пероральное

гипогликемизирующее средство, применяемое в терапии пациентов

с сахарным диабетом II типа (инсулиннезависимым). Метформин сни-

жает повышенный уровень глюкозы в крови, в основном за счет повы-

шения чувствительности периферических тканей и печени к инсулину,

не оказывая влияния на секрецию этого гормона. Метформин повыша-

ет усвоение глюкозы в тканях и тормозит ее синтез. К числу эффектов

метформина относятся: повышение усвоения, окисления глюкозы и уси-

ление гликогенеза в мышечной ткани; усиление метаболизма глюкозы

с образованием лактата в кишечнике; торможение глюконеогенеза в пе-

чени, а также, возможно, торможение всасывания глюкозы в кишечни-

ке. По-видимому, метформин усиливает действие инсулина, положи-

тельно влияя на этапы метаболизма, протекающие после связывания

инсулина с рецепторами, а также может оказывать эффекты, не завися-

щие от действия инсулина. В мышцах метформин увеличивает переме-

щение в плазматическую мембрану изоформ белка, осуществляющего

транспорт глюкозы. Эффекты метформина обычно умеренно выражены;

метформин не вызывает развития гипогликемии или увеличения массы

тела. Риск развития молочнокислого ацидоза незначителен, при усло-

вии учета противопоказаний, в частности почечной недостаточности.

Метформин оказывает положительный эффект на профиль липидов сы-

воротки крови, снижает уровень свободных жирных кислот в крови, уро-

вень ТГ и ЛПНП. Он также повышает уровень ЛПВП. Метформин облада-

ет антиатерогенными защитными свойствами в отношении кровеносных

сосудов, например повышает фибринолитическую активность, тормо-

зит агрегацию тромбоцитов и уменьшает их плотность. При приеме мет-

формина масса тела остается стабильной или несколько увеличивается.

Метформин медленно и неполностью всасывается в пищевари-

тельном тракте. Абсолютная биодоступность метформина состав-

ляет около 50–60%. Прием пищи снижает степень всасывания мет-

формина и несколько его замедляет. После однократного приема

внутрь метформина в дозе 1 г в форме таблеток пролонгированного

действия у 24 здоровых добровольцев максимальная концентрация

в плазме крови натощак достигалась через 3,63±0,12 ч и составляла

1,25±0,06 мг/мл, AUC — 9,86±0,59 мг/мл в 1 ч. После еды максималь-

ная концентрация в плазме крови достигалась через 5,71±0,38 ч и повы-

шалась до 1,49±0,06 мг/мл, а AUC увеличивалась до 14,06±0,81 мг/мл

в 1 ч. Метформин характеризуется большим объемом распределения

в тканях организма, в незначительной степени связывается с белками

плазмы крови. После приема внутрь около 90% количества всосавше-

гося в пищеварительном тракте препарата выделяется почками в тече-

ние первых 24 ч, период полувыведения из плазмы крови составляет

около 6,2 ч.

У пациентов с нарушением функции почек (или любым другим

фактором возрастного характера, способным отрицательно повлиять

на клиренс метформина или привести к повышению уровня лактата

в крови) при лечении метформином следует соблюдать осторожность.

У пациентов с нарушением функции почек (определяемым по клирен-

су креатинина) увеличивается период полувыведения метформина из

крови и плазмы и снижается его почечный клиренс в соответствии со

снижением клиренса креатинина. Не проводилось фармакокинетиче-

ских исследований у пациентов с почечной недостаточностью. Огра-

ниченные результаты контролируемых исследований фармакокинети-

ки метформина у пациентов пожилого возраста позволяют предполо-

жить, что по сравнению с лицами молодого возраста у них снижается

общий клиренс метформина в плазме крови, увеличивается период

полувыведения и повышается максимальная концентрация метфор-

мина. У пациентов в возрасте старше 80 лет терапию метформином

следует начинать только после того, как в результате определения кли-

ренса креатинина установлено, что функция почек не нарушена.

ПОКАЗАНИЯ: монофармакотерапия у пациентов с сахарным диабе-

том II типа (если диета и регулярные физические нагрузки не позволя-

ют адекватно контролировать уровень глюкозы в крови); в составе ком-

бинированной фармакотерапии у пациентов с сахарным диабетом II ти-

па (в комбинации с производными сульфонилмочевины в случаях, когда

диета в сочетании с метформином или монотерапия производными суль-

фонилмочевины не обеспечивают адекватный контроль гликемии).

На начальном этапе терапии пациентов с сахарным диабетом II ти-

па важными первичными методами лечения являются диета, в том чис-

ле с ограничением потребляемых с пищей калорий, меры, направлен-

ные на уменьшение массы тела, и регулярные физические нагрузки.

Правильная диетотерапия может обеспечивать эффективный контроль

уровня глюкозы в крови, а также симптомов и осложнений гиперглике-

мии. Если диетотерапия и физические нагрузки оказались неэффек-

тивны, можно назначить терапию метформином. Эффективность тера-

пии метформином определяют посредством регулярной оценки кли-

нического состояния пациента и лабораторных исследований. Если

применение метформина в максимальной терапевтической дозе не

позволяет контролировать уровень глюкозы в крови, тогда можно на-

значить препарат инсулина.

ПРИМЕНЕНИЕ: отсутствует фиксированная схема дозирования

метформина или любого другого лекарственного средства для кон-

троля гликемии у пациентов с сахарным диабетом. При подборе дозы

препарата Гликомет SR необходимо использовать строго индивиду-

альный подход с учетом реакции организма на лечение и переноси-

мости препарата пациентом. Задача терапии состоит в снижении как

уровня глюкозы натощак, так и уровня гликозилированного гемоглоби-

на до нормальных значений посредством минимальной эффективной

дозы метформина, применяемого либо в качестве монотерапии, либо

в комбинации с другими лекарственными средствами.

Метформин принимают несколько раз в сутки после еды. Терапию

начинают с низкой дозы, которую постепенно повышают с тем, чтобы

уменьшить выраженность побочных эффектов со стороны пищевари-

ГЛИК

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

КомПендиум 2005

Л-317

тельного тракта и установить минимальную дозу, необходимую для

обеспечения адекватного контроля гликемии у пациента.

Начальная доза метформина составляет 500–1000 мг 1–2 раза в сут-

ки. Затем дозу можно постепенно повышать до максимальной — 2 г/сут,

разделенные на несколько приемов. Если при назначении максималь-

ной рекомендуемой дозы метформина в форме таблеток пролонгиро-

ванного действия не удалось достичь контроля гликемии, то пациента

следует перевести на прием препарата метформина с обычным высво-

бождением активного вещества в максимальной дозе 2,5 г/сут, разде-

ленные на несколько приемов. На начальном этапе терапии и во время

титрования дозы уровень глюкозы в плазме крови определяют натощак,

чтобы установить реакцию организма на метформин и определить мини-

мальную эффективную дозу для конкретного пациента. Затем необходи-

мо измерять уровень гликозилированного гемоглобина приблизительно

через каждые 3 мес. Если терапией метформином не удалось достичь

адекватного контроля гликемии или поддерживающая терапия переста-

ла быть эффективной, можно достичь необходимого эффекта при ком-

бинации метформина с производными сульфонилмочевины для перо-

рального применения. Если комбинированная терапия перестала быть

эффективной, пациента рекомендуется перевести на инсулинотерапию.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: заболевание почек или нарушение функ-

ции почек (например, при уровне креатинина в сыворотке крови выше

1,5 мг/дл у мужчин, выше 1,4 мг/дл у женщин или же при патологи-

ческих показателях клиренса креатинина), которые могут развить-

ся и в результате таких состояний, как сердечно-сосудистый коллапс,

острый инфаркт миокарда и септицемия; тяжелая форма застойной

сердечной недостаточности; повышенная чувствительность к метфор-

мину; острый или хронический метаболический ацидоз, включая диа-

бетический кетоацидоз с наличием комы или без нее (диабетический

кетоацидоз требует применения инсулина).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: молочнокислый ацидоз. При лактатном

ацидозе могут отмечаться случаи с фатальным исходом, как, напри-

мер, при приеме бигуанидов. Случаи развития лактатного ацидоза

при приеме метформина обычно связывают с назначением препара-

та пациентам с наличием противопоказаний, в частности с нарушени-

ем функции почек. Могут отмечаться нарушения со стороны пищева-

рительной системы, чаще всего — диарея, тошнота, рвота, метеоризм,

отсутствие аппетита. Эти симптомы обычно носят временный харак-

тер и при продолжении терапии самостоятельно разрешаются. Иногда

отмечаются металлический вкус во рту, уменьшение массы тела. Если

после стабилизации состояния пациента симптомы со стороны пище-

варительного тракта не устраняются, следует исключить наличие мо-

лочнокислого ацидоза. Со стороны системы крови редко может отме-

чаться мегалобластная анемия (в результате нарушения всасывания

витамина В

при приеме метформина). Однако имеется всего 5 сооб-

щений о случаях развития мегалобластной анемии при терапии мет-

формином. При этом не отмечалось повышения частоты случаев раз-

вития нейропатии. В связи с этим рекомендуется мониторинг уровня

витамина В

в сыворотке крови или периодическое парентеральное

введение препаратов этого витамина.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при накоплении метформина в организме мо-

жет отмечаться редкое, но тяжелое нарушение обмена веществ — мо-

лочнокислый ацидоз, при котором фатальный исход отмечается при-

близительно в 50% случаев. Молочнокислый ацидоз характеризуется

повышением уровня лактата в крови (>5 ммоль/л), снижением рН крови,

нарушением электролитного баланса с увеличением анионной разницы

и повышением соотношения лактат/пируват. Если причиной молочно-

кислого ацидоза служит метформин, его уровень в плазме крови обыч-

но составляет >5 мкг/мл. Риск развития лактатного ацидоза повышается

с увеличением степени нарушения функции почек и возраста пациента.

Поэтому можно значительно снизить риск развития ацидоза посред-

ством регулярной оценки функции почек и применением метформина

в минимальной эффективной дозе. В связи с этим необходимо исклю-

чить нарушение функции почек, для чего оценивают функцию почек перед

началом терапии метформином и не реже 1 раза в год в ходе лечения.

При проведении оперативного вмешательства следует временно

отменить терапию метформином (за исключением малых хирургиче-

ских вмешательств, при которых не ограничивается прием пищи и жид-

кости) и возобновить ее только после восстановления нормального при-

ема пищи пациентом и после исключения нарушения функции почек.

Поскольку алкоголь усиливает влияние метформина на метабо-

лизм лактата, следует предупредить пациента о риске однократно-

го или хронического потребления алкоголя в чрезмерных количествах

при терапии метформином.

Поскольку нарушение функции печени сопровождалось случаями

развития молочнокислого ацидоза, метформин обычно не рекоменду-

ется назначать пациентам с клиническими признаками или лаборатор-

ными показателями, свидетельствующими о заболевании печени.

При обычных условиях применения метформина гипогликемия, как

правило, не отмечается, но может развиваться при недостаточном по-

треблении калорий с пищей, повышенных физических нагрузках, не ком-

пенсированных дополнительным потреблением калорий, или же при

одновременном применении с метформином других гипогликемизирую-

щих средств (например, производных сульфонилмочевины) или этанола.

При терапии любыми антидиабетическими средствами следу-

ет осуществлять мониторинг реакции организма на лечение, изме-

ряя в состоянии натощак уровень глюкозы крови и гликозилированного

гемоглобина в целях их снижения до нормальных величин. На началь-

ном этапе титрования дозы метформина для определения реакции

на лечение можно использовать измерение уровня глюкозы крови на-

тощак. Затем следует регулярно контролировать как уровень глюкозы

в крови, так и уровень гликозилированного гемоглобина. Измерение

последнего может быть особенно полезным для оценки длительно-

го контроля заболевания. В начале лечения метформином и не менее

1 раза в год следует измерять гематологические показатели (напри-

мер, отношение гемоглобин/гематокрит и другие эритроцитарные ин-

дексы) и оценивать функцию почек (уровень креатинина сыворотки

крови). Несмотря на то что мегалобластная анемия редко отмечалась

при применении метформина, при подозрении на ее наличие следует

исключить дефицит витамина В

Не установлена безопасность применения метформина во вре-

мя беременности. Поскольку недавно полученные данные позволяют

предположить, что патологический уровень глюкозы в крови во время

беременности ассоциирован с более высокой частотой врожденных

аномалий у детей, перед назначением метформина следует оценить

соотношение риск/польза.

Не проводились исследования по безопасности применения мет-

формина в период кормления грудью. В связи с этим необходимо со-

блюдать осторожность при назначении метформина кормящим мате-

рям и в зависимости от важности применения препарата следует либо

прекратить кормление грудью, либо отменить лечение метформином.

Не установлена безопасность и эффективность применения мет-

формина у детей.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: применение метформина с другими препа-

ратами, снижающими концентрацию глюкозы в крови, повышает риск

развития гипогликемии, а с препаратами, способствующими повы-

шению уровня глюкозы в крови — уменьшает выраженность эффек-

та метформина. Фуросемид повышает максимальную концентрацию

метформина в плазме и цельной крови на 22% и AUC на 15%, без зна-

чительного изменения почечного клиренса метформина. В свою оче-

редь, снижается максимальная концентрация фуросемида и умень-

шается AUC, соответственно, на 31 и 12%, а период полувыведения

уменьшается на 32% по сравнению с этими показателями при приме-

нении фуросемида без метформина. Алкоголь повышает риск разви-

тия молочнокислого ацидоза и гипогликемии. Некоторые лекарствен-

ные средства могут способствовать развитию гипергликемии и приво-

дить к утрате контроля гликемии. К числу таких лекарственных средств

относятся тиазидные и другие диуретики, кортикостероидные сред-

ства, фенотиазины, препараты тиреоидных гормонов, эстрогены, пе-

роральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпато-

миметики, блокаторы кальциевых каналов и изониазид. Следует со-

блюдать осторожность при назначении метформина с лекарственны-

ми средствами, которые могут нарушать функцию почек.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при хороших гемодинамических показателях

клиренс метформина при гемодиализе может составлять до 170 мл/мин,

поэтому в случае подозрения на передозировку метформина в результа-

те его накопления в организме можно применить гемодиализ.

ГЛИКОСТЕРИЛ (GLYCOSTERIL)
Инфузия

B05B B02

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

ГЛИКОСТЕРИЛ Ф5

р-р инф. бутылка 200 мл

р-р инф. бутылка 400 мл

Натрия хлорид ...............................................

0,8 г/100 мл

Калия хлорид .................................................

0,0298 г/100 мл

Кальция хлорид ..............................................

0,0361 г/100 мл

Магния хлорид ...............................................

0,0254 г/100 мл

Фруктоза .......................................................

5 г/100 мл

№ UA/1860/01/01 от 03.09.2004 до 03.09.2009

ГЛИК

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Л-318

КомПендиум 2005

ГЛИКОСТЕРИЛ Ф10

р-р инф. бутылка 200 мл

р-р инф. бутылка 400 мл

Натрия хлорид ...............................................

0,8 г/100 мл

Калия хлорид .................................................

0,0298 г/100 мл

Кальция хлорид ..............................................

0,0361 г/100 мл

Магния хлорид ...............................................

0,0254 г/100 мл

Фруктоза .......................................................

10 г/100 мл

№ UA/1859/01/01 от 03.09.2004 до 03.09.2009

ГЛИМАРИЛ (GLIMARYL)
GLIMEPIRIDUM

A10B B12

Артериум

Киевмедпрепарат

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 0,002 г контурн. ячейк. уп., № 10

табл. 0,002 г контурн. ячейк. уп., № 30

40,64

Глимепирид ..............................................

0,002 г

Прочие ингредиенты: таблетоза-80, крахмал картофельный, повидон низко-

молекулярный медицинский, кальция стеарат.

№ UA/2546/01/01 от 25.01.2005 до 25.01.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: глимепирид (1-[[п-[2-(3-этил-

4-метил-2-оксо-3-пирролин-1-карбоксамидо)этил]фенил]сульфо-

нил]-3-(транс-4-метилциклогексил) мочевина) — производное суль-

фомочевины, пероральное гипогликемизирующее средство с пролон-

гированным действием. Препарат стимулирует секрецию инсулина

β-клетками поджелудочной железы и увеличивает его высвобождение.

Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.

Фармакологические параметры сопоставимы у пациентов разно-

го пола и возраста.

Глимепирид имеет высокую биодоступность. При-

ем пищи практически не влияет на его всасывание в пищеварительном

тракте. После однократного приема препарата максимальная концен-

трация в сыворотке крови достигается через 2,5 ч. После многократ-

ного приема препарата внутрь в суточной дозе 4 мг в сыворотке кро-

ви устанавливается концентрация глимепирида 309 нг/мл. Существует

линейное соотношение между дозой препарата и максимальной кон-

центрацией в сыворотке крови, а также между дозой и величиной AUC.

Объем распределения глимепирида составляет около 8,8 л. Более 99%

препарата связывается с белками плазмы крови. Клиренс глимепири-

да составляет около 48 мл/мин. Глимепирид биотрансформируется

в организме. Два метаболита, которые представляют собой гидрокси-

лированное и карбоксилированное производные глимепирида, кото-

рые, вероятно, образуются после метаболизма в печени, определяют-

ся в моче и кале. Период полувыведения препарата составляет 5–8 ч,

он увеличивается после приема его в высоких дозах. После однократ-

ного приема внутрь 58% глимепирида определяется в моче и 35% —

в кале. Период полувыведения гидроксилированного и карбоксили-

рованного производных глимепирида составляет, соответственно, 3–6

и 5–6 ч. У пациентов с нарушением функции почек (с низким клирен-

сом креатинина), которые принимали препарат, отмечена тенденция

к повышению клиренса глимепирида и снижению его средних концен-

траций в сыворотке крови. Это свидетельствует об отсутствии риска

кумуляции препарата у таких пациентов. В эксперименте выявлено, что

глимепирид может выделяться с грудным молоком.

ПОКАЗАНИЯ: инсулиннезависимый сахарный диабет (II типа) при не-

возможности контролировать уровень гликемии с помощью диеты, физи-

ческих нагрузок и уменьшения массы тела.

ПРИМЕНЕНИЕ: начальная и поддерживающая доза Глимарила оп-

ределяется на основании результатов регулярного определения уров-

ня глюкозы в сыворотке крови и моче.

Лечение начинают с назначения 1 мг Глимарила (

таблетки) 1 раз

в сутки. При необходимости суточную дозу повышают до 4–6 мг. Дозу

следует повышать постепенно, при регулярном контроле уровня гли-

кемии, добавляя по 1 мг в течение 1–2 нед. Максимальная суточная

доза — 6 мг, в отдельных случаях — 8 мг. Суточные дозы для больных

с компенсированным сахарным диабетом составляют 1–4 мг. Время

приема и распределение суточной дозы препарата определяется ин-

дивидуально. Как правило, суточную дозу применяют за один прием.

Лечение Глимарилом проводится длительно.

При переводе больного с другого перорального гипогликемизиру-

ющего средства на Глимарил его начальная доза составляет 1 мг (даже

в случае перевода пациента с максимальной дозы другого препарата).

Препарат принимают перед обильным завтраком или перед обе-

дом. Таблетки глотают не разжевывая, запивая достаточным количе-

ством жидкости (около

стакана).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: инсулинзависимый сахарный диабет (І ти-

па), диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома. Глима-

рил нельзя назначать больным с повышенной чувствительностью к гли-

мепириду или к каким-либо другим ингредиентам препарата, а так-

же больным с повышенной чуствительностью к другим производным

сульфонилмочевины или сульфаниламидным препаратам.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: гипогликемия, гипонатриемия, иногда —

рвота, чувство давления или переполнения в эпигастральной области,

боль в животе, диарея, нарушение функции печени (холестаз, желту-

ха, гепатит), редко — тромбоцитопения, лейкоцитопения, гемолити-

ческая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз

и панцитопения. В период лечения, особенно в его начале, возможно

появление транзиторных нарушений зрения, связанных с колебаниями

уровня гликемии. Могут отмечаться аллергические реакции: зуд, сыпь,

крапивница, в отдельных случаях — диспноэ, снижение АД, анафилак-

тический шок, аллергический васкулит, фотосенсибилизация.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в начале лечения больной сахарным диабе-

том должен быть проинформирован о действии Глимарила, особенно-

стях его применения, возможных рисках, связанных с его приемом.

Для достижения оптимального контроля уровня гликемии при на-

значении Глимарила необходимо дополнительно соблюдать соответ-

ствующую диету, выполнять физические упражнения и, в случае необ-

ходимости, уменьшать массу тела.

В первые недели лечения может повышаться риск развития гипо-

гликемии. Ее развитию могут способствовать следующие факторы:

— нежелание или (особенно в пожилом возрасте) недостаточная

способность больного к сотрудничеству с врачом;

— нерегулярное питание, пропуск приема пищи, недоедание;

— несоответствие между физическими нагрузками и употребле-

нием углеводов;

— изменения в диете;

— употребление алкоголя, особенно при недостаточном питании;

— нарушение функции почек;

— тяжелое нарушение функции печени;

— передозировка Глимарила;

— другие заболевания эндокринной системы, которые влияют

на углеводный обмен (нарушение функции щитовидной железы, гипо-

физарная или адренокортикальная недостаточность);

— одновременное применение некоторых других препаратов.

Симптомы гипогликемии могут быть слабовыраженными или от-

сутствовать при постепенном ее развитии у больных пожилого возрас-

та, а также у пациентов с вегетативной дисфункцией или одновремен-

но получающих лечение блокаторами β-адренорецепторов, клониди-

ном, резерпином, гуанетидином.

В исключительных стрессовых ситуациях (при травме, хирургиче-

ском вмешательстве, инфекционном заболевании, сопровождающем-

ся высокой лихорадкой) может возникнуть необходимость во времен-

ном переводе больного на инсулинотерапию.

При приеме Глимарила иногда может отмечаться недостаточная

компенсация гликемии. В этом случае необходимо постепенно повы-

шать дозу Глимарила. Если при назначении Глимарила в максимальных

дозах не удается достичь желаемого терапевтического эффекта, це-

лесообразно назначить этот препарат в комбинации с инсулином или

с метформином.

При комбинированном применении инсулина и Глимарила дозу

последнего не изменяют, а препараты инсулина вводят сначала в ми-

нимальной дозе, которую постепенно повышают в зависимости от уров-

ня глюкозы в крови.

Если монотерапия Глимарилом или препаратами метформина не

дает желаемого эффекта, возможно назначение комбинированной те-

рапии этими средствами. В этом случае дозу ранее применявшегося

препарата не изменяют, а дополнительный препарат назначают снача-

ла в минимальной дозе, которую постепенно повышают в зависимости

от уровня глюкозы в крови. Как и в предыдущем случае, комбиниро-

ванную терапию проводят под строгим врачебным контролем.

В процессе лечения глимепиридом на фоне компенсации сахар-

ного диабета может повышаться чувствительность к инсулину, вслед-

ствие чего может снизиться потребность в препарате. В таком случае

необходимо снизить дозу Глимарила или временно прекратить прием

препарата в целях предупреждения развития гипогликемии. Необхо-

димость коррекции дозы Глимарила может возникнуть при изменении

массы тела больного или при появлении факторов, которые могут спо-

собствовать развитию гипогликемии или гипергликемии.

ГЛИМ

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

КомПендиум 2005

Л-319

Отсутствует опыт применения препаратов глимепирида у больных

с тяжелыми нарушениями функции печени или почек (в т. ч. у больных,

находящихся на гемодиализе).

Не следует назначать в период беременности и кормления грудью.

При запланированной беременности или в период беременности сле-

дует отменить Глимарил и перевести пациентку на препараты инсули-

на. В период кормления грудью следует прекратить прием Глимарила

и перевести пациентку на препараты инсулина или отказаться от груд-

ного вскармливания.

Эпизодическое или постоянное употребление алкоголя может не-

предсказуемым образом усиливать или ослаблять гипогликемизирую-

щее действие Глимарила.

Во время лечения Глимарилом необходимо регулярно контроли-

ровать концентрацию глюкозы в крови и моче, а также концентрацию

гликозилированного гемоглобина. Мониторинг уровня глюкозы в кро-

ви и моче помогает выявить первичную или вторичную резистентность

к препарату.

Пропуск приема препарата нельзя компенсировать последующим

приемом препарата в повышенной дозе.

В начале лечения, при нерегулярном приеме Глимарила или при пе-

реходе с одного сахароснижающего средства на другое возможно ко-

лебание уровня гликемии, что может повлиять на внимание и скорость

реакций больного, а это, в свою очередь, может неблагоприятно от-

разиться на способности к управлению автомобилем или работе с по-

тенциально опасными механизмами.

С осторожностью следует назначать больным с повышенной чув-

ствительностью к другим производным сульфонилмочевины или суль-

фаниламидным препаратам в связи с риском развития генерализо-

ванной аллергической реакции.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: усиление гипогликемизирующего эффекта

и связанный с ним возможный риск развития гипогликемии возможны

при одновременном приеме Глимарила с препаратами инсулина, дру-

гими пероральными гипогликемизирующими средствами, ингибито-

рами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами, мужскими

половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина,

циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидо-

лом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидом, ин-

гибиторами МАО, миконазолом, ПАСК, пентоксифиллином (при парен-

теральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазо-

ном, оксифенбутазоном, пробеницидом, хинолонами, салицилатами,

сульфинпиразоном, сульфаниламидами, тетрациклинами, тритоква-

лином, трофосфамидами.

Ослабление гипогликемизирующего эффекта может наблюдать-

ся при одновременном приеме Глимарила с ацетазоламидом, барби-

туратами, ГКС, диазоксидом, диуретиками, эпинефрином и другими

симпатомиметиками, глюкагоном, слабительными средствами (при

длительном применении), никотиновой кислотой (в высоких дозах),

эстрогенами, прогестагенами, фенотиазинами, фенитоином, рифам-

пицином, гормонами щитовидной железы.

Ряд препаратов могут как усиливать, так и ослаблять сахаросни-

жающй эффект Глимарила, а именно: блокаторы Н

-рецепторов, кло-

нидин, резерпин. Блокаторы β-адренорецепторов снижают толерант-

ность к глюкозе, но, вследствие нарушения контррегуляции, они мо-

гут способствовать развитию гипогликемии. Под влиянием блокаторов

β-адренорецепторов, клонидина, гуанетидина, резерпина возможно

ослабление или прекращение адренергической контррегуляции ги-

погликемии. На фоне приема Глимарила возможно как усиление, так

и ослабление действия производных кумарина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: возможно развитие гипогликемии, признаками

которой являются головная боль, усиление аппетита, тошнота, рвота,

апатия, сонливость, нарушение сна, чувство тревоги, агрессивность,

невозможность концентрировать внимание, снижение внимания, де-

прессия, головокружение, нарушение речи, афазия, нарушение зре-

ния, тремор, слабость, нарушение чувствительности, чувство беспо-

мощности, потеря самоконтроля, судороги, обморок, поверхностное

дыхание и брадикардия. Кроме того, могут отмечаться такие признаки,

как потливость, повышение АД, сердцебиение, нарушение сердечно-

го ритма, стенокардия. Все описанные симптомы исчезают после ком-

пенсации гипогликемии. Для устранения последствий передозировки

в легких случаях корректируют диету, в более тяжелых случаях назна-

чают глюкозу внутрь или в/в и госпитализируют больных. При гипогли-

кемической коме проводят инфузионную терапию 50% р-ром глюкозы

с последующим переходом на инфузию 10% р-ра глюкозы для поддер-

жания глюкозы в крови на уровне 100 мг/дл.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при тем-

пературе до 25 °С.

ГЛИМЕПИРИД (GLIMEPIRIDUM)
GLIMEPIRIDUM

A10B B12

Фармадом

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 2 мг блистер, № 20

Глимепирид ...................................................

2 мг

№ UA/2114/01/01 от 15.11.2004 до 15.11.2009

табл. 3 мг блистер, № 20

Глимепирид ...................................................

3 мг

№ UA/2114/01/02 от 15.11.2004 до 15.11.2009

табл. 4 мг блистер, № 20

Глимепирид ...................................................

4 мг

№ UA/2114/01/03 от 15.11.2004 до 15.11.2009

См. ГЛИМЕПИРИД (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ГЛИНЕЗ (GLYNASE)
GLIPIZIDUM

A10B B07

U.S.V. Limited

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 5 мг, № 30, № 100

Глипизид ...................................................

5 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая,

натрия крахмалгликолят, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоид-

ный, магния стеарат.

№ UA/2752/01/01 от 23.02.2005 до 23.05.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ

СВОЙСТВА:

гипогликемизирующее

средство, производное сульфонилмочевины. Стимулирует выделение

инсулина β-клетками поджелудочной железы. Повышает чувствитель-

ность клеток печени и мышц к инсулину. Обладает гиполипидемичес-

ким, фибринолитическим действием, тормозит агрегацию тромбоци-

тов. Снижение уровня постпрандиальной гликемии отмечается в сред-

нем через 30 мин после еды.

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из пи-

щеварительного тракта. Связывание с белками плазмы крови (пре-

имущественно с альбумином) составляет 98–99%. Метаболизируется

в печени. Менее 10% выводится с мочой и калом в неизмененном виде,

около 90% — в виде метаболитов (с мочой — 80%, с калом — 10%).

ПОКАЗАНИЯ: инсулиннезависимый сахарный диабет (II типа) у па-

циентов с нормальной или избыточной массой тела при неэффектив-

ности диетотерапии.

ПРИМЕНЕНИЕ: начальная доза составляет 2,5–5 мг/сут

за 15–30 мин

до завтрака. При необходимости дозу повышают до 15 мг в сутки в 2 при-

ема. Максимальная доза разовая — 15 мг, суточная — 40 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к производ-

ным сульфонилмочевины, сульфаниламидам, инсулинзависимый са-

харный диабет I типа, диабетический кетоацидоз, диабетическая пре-

кома и кома, выраженные нарушения функции почек и печени, период

беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: редко — гипогликемия, особенно у паци-

ентов пожилого возраста и у ослабленных лиц, при нерегулярном пита-

нии, употреблении алкоголя, при нарушении функции печени и почек,

тошнота, диарея, очень редко — токсический гепатит, редко — кожная

сыпь и зуд, в отдельных случаях — тромбоцитопения, лейкопения, аг-

ранулоцитоз, головная боль.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при назначении глипизида после инсулино-

терапии или других гипогликемизирующих средств следует учитывать

быстрое поступление глипизида в кровь и в первые 4–5 дней корректи-

ровать дозу с учетом гликемического профиля.

При развитии гипогликемии, если пациент в сознании, внутрь на-

значают р-р глюкозы или сахара. При развитии гипогликемической

комы вводят глюкозу в/в или глюкагон п/к, в/м или в/в. После восста-

новления сознания необходимо дать больному пищу, богатую углево-

дами, для предотвращения рецидива гипогликемии.

При травмах, тяжелых инфекциях, обширных оперативных вмеша-

тельствах следует перевести больного на введение инсулина.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: глипизид не следует принимать одновременно

с миконазолом. При одновременном приеме с салицилатами, сульфанил-

амидами, ингибиторами АПФ, при употреблении алкоголя возможна тя-

желая гипогликемическая реакция. Одновременный прием блокаторов

β-адренорецепторов может маскировать симптоматику гипогликемии.

Ингибиторы МАО, фенилбутазон, хлорамфеникол, циклофосфа-

мид, пробенецид и фенирамидол усиливают действие препарата. Ти-

азидные диуретики, синтетические прогестины, ГКС (в том числе для

местного применения), хлорпромазин, пероральные контрацептивы

и эпинефрин ослабляют действие глипизида.

ГЛИН

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

содержание .. 78 79 80 81 ..