Главная Учебники - Медицина Компендиум (лекарственные препараты) - 2005 год
поиск по сайту правообладателям
|
|
|
содержание .. 69 70 71 72 ..
Л-280 КомПендиум 2005 ти, беспокойства, нарушений сна, бессонницы, кошмаров или пара- нойи. Могут проявляться нейтропения, повышение активности транс- аминаз, амилазы крови. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: Гатифлоксацин может вызвать увеличение ин- тервала Q–Т на ЭКГ у некоторых пациентов. В связи с недостаточным кли- ническим опытом гатифлоксацин не следует назначать пациентам с удли- ненными интервалом Q–Т, больным с гиперкальциемией и пациентам, которые получают препараты класса I А (например, квинидин, прокаи- намид) или класса III (например, амиодарон, соталол), противоаритмиче- ские препараты. Фармакокинетические исследования не проведены для изучения взаимодействия гатифлоксацина и препаратов, которые удли- няют интервал Q–Т, таких как цисапрайд, эритромицин и трициклических антидепрессантов. Гатифлоксацин должен применяться с осторожностью совместно с этими препаратами. Препарат необходимо с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердца, такими как брадикардия и острая ишемия миокарда. Серьезные и фатальные случаи гиперчувст- вительности и анафилактических реакций наблюдались у пациентов, ко- торые получали лечение квинолоном. Гатифлоксацин не должен приме- няться при первых проявлениях гиперчувствительности — дерматологи- ческих и иных проявлениях аллергических реакций. С осторожностью назначают больным эпилепсией и лицам преклонного возраста; во время управления транспортными механизмами (возможно развитие головок- ружения); при почечной недостаточности у пациентов с клиренсом креа- тинина < 40 мл/мин необходимо провести коррекцию дозы принимаеио- го препарата, для профилактики кумуляции гатифлоксацина. Как и с дру- гими квинолонами, изменения содержимого глюкозы в крови, включая симптоматические гипер– и гипогликемию, были выявлены, преимущес- твенно, у пациентов с сахарным диабетом, которые принимают одновре- менно пероральные гипогликемические препараты (например, глибурид) или инсулин. У этих пациентов рекомендуется проводить контроль уров- ня глюкозы в крови. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: прием гатифлоксацина через 1 час после при- ема циметидина (1 раз в день, внутрь, в дозе 200 мг) не влияет на фар- макокинетику препарата. Эти данные говорят о том, что на всасыва- ние гатифлоксацина влияют антагонисты Н 2 -рецепторов, такие, как ци- метидин. Прием гатифлоксацина не влияет на системный клиренс в/в мидозолама. Суточная в/в доза мидазолама (0,0145 мг/кг) не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Эти результаты могут быть уч- тены при недостаточной эффективности гатифлоксацина при прове- дении исследований с изоферментом СYP 3А4 у людей. Одновремен- ное применение гатифлоксацина и теофиллина не влияло иа фарма- кокинетику ни одного из препаратов. Одновременное применение гатифлоксацина и варфарина не влияло на фармакокинетику ни од- ного из препаратов, протромбиновое время не изменилось. Одновре- менное применение гатифлоксацина и глибурида (при стабильном со- стоянии пациента, 1 раз в сутки, у больных с сахарным диабетом II типа не оказало значительного влияния на фармакопревращения ни одного из препаратов, уровни глюкозы натощак не изменились. Одновремен- ное применение гатифлоксацина и дигоксина не оказали значитель- ного эффекта на изменение фармакокинетики гатифлоксацина. Паци- енты, которые принимают дигоксин, должны наблюдаться врачем для выявления симптомов токсичности и своевременной коррекции лече- ния. Системное выведение гатифлоксацина значительно увеличивает- ся при одновременном применении с пробенецидом. Одновременное применение препарата с НПВП, такими, как кви- нолон, может привести к нарушениям со стороны ЦНС и судоргам. ПЕРЕДОЗИРОВКА: при передозировке препарата необходимо про- вести промывание желудка. Пациент должен находиться под наблюде- нием врача и получать симптоматическое лечение. Гатифлоксацин не- эффективно выводится из организма путем гемодиализа (приблизи- тельно 14% на протяжении 4 ч) или с помощью форсированного диуреза (приблизительно 11% через 8 ч). УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света и детей мес- те, при температуре до 25 °С. ГАФЛОКС (GAFLOX) J01M A16 Synmedic СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: ГАФЛОКС-200 табл. п/о 200 мг, № 10, № 100 № UA/2488/01/01 от 24.12.2004 до 24.12.2009 табл. п/о 200 мг ин балк, № 2500 Гатифлоксацин .............................................. 200 мг № UA/2489/01/01 от 24.12.2004 до 24.12.2009 ГАФЛОКС-400 табл. п/о 400 мг, № 10, № 100 № UA/2488/01/02 от 24.12.2004 до 24.12.2009 табл. п/о 400 мг ин балк, № 2500 Гатифлоксацин .............................................. 400 мг № UA/2489/01/02 от 24.12.2004 до 24.12.2009 См. ГАТИФЛОКСАЦИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ») ГЕВИЗОШ (HEVIZOS) D06B B14** Biogal СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: мазь 8% туба 3 г мазь 8% туба 10 г Эпервудин ..................................................... 8% № П.10.00/02434 от 27.10.2000 до 27.10.2005 См. ЭПЕРВУДИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ») ГЕВИРАН (HEVIRAN) J05A B01 Polpharma СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: табл. п/о 200 мг, № 30 6 31,8 Ацикловир ................................................. 200 мг Прочие ингредиенты: повидон К30, натрия крахмалгликолят, целлюлоза ми- крокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид, макрогол 6000. табл. п/о 400 мг, № 30 6 59,05 Ацикловир ................................................. 400 мг Прочие ингредиенты: повидон К30, натрия крахмалгликолят, целлюлоза ми- крокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид, макрогол 6000. табл. п/о 800 мг, № 30 6 101,08 Ацикловир ................................................. 800 мг Прочие ингредиенты: повидон К30, натрия крахмалгликолят, целлюлоза ми- крокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид, макрогол 6000. № Р.02.03/05960 от 17.02.2003 до 17.02.2008 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: ацикловир (2-амино-9-[(2-ги- дроксиэтокси)метил]-1,9-дигидро–6H-пурино-6-ОН) — противовирус- ное средство. Активен в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex) I и II типов, вируса опоясывающего лишая и ветряной оспы (Varicella zoster), в меньшей степени — вируса Эпштейна — Барр и ци- томегаловируса. В тонком кишечнике всасывается 15–30% дозы ацикловира, при- нятой внутрь. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Макси- мальная концентрация в плазме крови после приема препарата в дозе 800 мг составляет 702,44 мкг/л и достигается через 1,7 ч. Ацикловир хорошо распределяется в тканях и биологических жид- костях организма, в частности, в тканях мозга, почек, легких, печени, мышц, селезенки, матки, слизистой оболочке влагалища и во влага- лищном секрете, слюне, СМЖ и в жидкости герпетических пузырьков, a также в сперме, достигая в ней концентрации приблизительно в 1,4 и 4 раза выше, чем в плазме крови при пероральном приеме препара- та в дозах 400 мг и 1 г соответственно. Объем распределения составляет 1,4 л/кг. Примерно 9–33% аци- кловира связывается с белками плазмы крови. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и ГЭБ. Препарат выделяется с грудным молоком в концентрации более высокой, чем в плазме крови матери, что достигается за счет активного транспорта. Ацикловир биотрансформируется главным образом с образовани- ем 9-карбоксиметоксиметилгуанина, меньшая часть — с образовани- ем 8-гидрокси-9-(2-гидроксиэтоксиметил)-гуанина. В исследованиях in vitro в клетках, инфицированных вирусом гер- песа, ацикловир также биотрансформировался с образованием фос- фата, дифосфата и трифосфата ацикловира в основном путем внутри- клеточного фосфорилирования с участием тимидинкиназы. Ацикловир выводится главным образом с мочой, путем клубочко- вой фильтрации и канальцевой секреции, 89–90% — в неизмененном виде, 8–14% — в виде метаболита 9-карбоксиметокси-метил-гуанина и 0,2% — в виде 8-гидрокси-9-(2-гидрокси-этоксиметил)-гуанина в те- чение 72 ч. Менее 2% принятой дозы выводится с калом. У больных без признаков нарушения функции почек период полу- выведения составляет 3–6 ч. У взрослых с почечной недостаточностью период полувыведения может увеличиваться в зависимости от выра- женности почечной недостаточности. ГАФЛ Г |