Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 68

Л-268 

КомПендиум 2005

ГАЛИУМ-ХЕЕЛЬ (GALIUM-HEEL)
Heel   

A16A X10**

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

кап. фл.-капельн. 30 мл, № 1   

6

 34,81

Galium aparine D3 ...........................................  

4 мл/100 мл

Galium mollugo D3 ..........................................  

4 мл/100 мл

Sedum acre D3 ...............................................  

5 мл/100 мл

Sempervivum tectorium D4 ..............................  

5 мл/100 мл

Clematis recta D4 ............................................  

5 мл/100 мл

Thuja occidentalis D3 .......................................  

5 мл/100 мл

Caltha palustris D3 ..........................................  

5 мл/100 мл

Ononis spinosa D4 ...........................................  

5 мл/100 мл

Juniperus communis D4 ...................................  

5 мл/100 мл

Hedera helix D4 ...............................................  

5 мл/100 мл

Betula alba D2 .................................................  

5 мл/100 мл

Saponaria officinalis D4 ....................................  

5 мл/100 мл

Echinacea angustifolia D5 ................................  

5 мл/100 мл

Calcium fluoratum D8 ......................................  

5 мл/100 мл

Phosphorus D8 ...............................................  

5 мл/100 мл

Aurum metallicum D10 .....................................  

5 мл/100 мл

Argentum metallicum D8 ..................................  

5 мл/100 мл

Apis mellifica D12 ............................................  

5 мл/100 мл

Acidum nitricum D6 .........................................  

5 мл/100 мл

Pyrogenium-Nosode D6 ...................................  

5 мл/100 мл

Urtica urens D3 ...............................................  

2 мл/100 мл

№ UA/3283/01/01 от 24.06.2005 до 24.06.2010

ГАЛОПЕР (HALOPER)
HALOPERIDOLUM   

N05A D01

CTS

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 1,5 мг, № 30, № 50, № 1000  

№ П.03.01/02930 от 30.03.2001 до 30.03.2006

табл. 1,5 мг ин балк, № 50 000  

Галоперидол ..................................................  

1,5 мг

№ П.03.01/02931 от 30.03.2001 до 30.03.2006

табл. 5 мг, № 30, № 50, № 1000  

№ П.03.01/02930 от 30.03.2001 до 30.03.2006

табл. 5 мг ин балк, № 50 000  

Галоперидол ..................................................  

5 мг

№ П.03.01/02931 от 30.03.2001 до 30.03.2006

табл. 10 мг, № 30, № 50, № 1000  

№ П.03.01/02930 от 30.03.2001 до 30.03.2006

табл. 10 мг ин балк, № 50 000  

Галоперидол ..................................................  

10 мг

№ П.03.01/02931 от 30.03.2001 до 30.03.2006

См. ГАЛОПЕРИДОЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ГАЛОПЕРИДОЛ (HALOPERIDOL)
HALOPERIDOLUM   

N05A D01

Elegant India

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 1,5 мг ин балк, № 1000  

Галоперидол ..................................................  

1,5 мг

табл. 5 мг ин балк, № 1000  

Галоперидол ..................................................  

5 мг

№ П.12.02/05617 от 16.12.2002 до 16.12.2007

р-р д/ин. 5 мг/мл амп. 1 мл, № 10   

6

 15,74

Галоперидол ..................................................  

5 мг/мл

№ П.02.03/05992 от 24.02.2003 до 24.02.2008

См. ГАЛОПЕРИДОЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ГАЛОПЕРИДОЛ (HALOPERIDOL)
HALOPERIDOLUM   

N05A D01

Gedeon Richter

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 1,5 мг, № 50   

6

 5,64

Галоперидол ............................................. 

1,5 мг

Прочие ингредиенты: кремния оксид безводный коллоидный, желатин бе-

лый, магния стеарат, тальк, лактоза, крахмал.

№ П.02.03/06093 от 26.02.2003 до 26.02.2008

р-р д/ин. 5 мг амп. 1 мл, № 5   

6

 10,82

Галоперидол ............................................. 

5 мг

Прочие ингредиенты: кислота молочная, вода для инъекций.

№ П.05.03/06845 от 21.05.2003 до 21.05.2008

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  галоперидол  (4-(пара-хлор-

фенил)-1-[3-(пара-фторбензоил)-пропил]-пиперидинол-4) —  произ-

водное бутирофенона, нейролептик. Оказывает выраженный антипси-

хотический и противорвотный эффект.

Механизм действия галоперидола обусловлен блокадой централь-

ных допаминовых (D

2

) и α-адренергических рецепторов в мезокорти-

кальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D

2

-рецеп-

торов  гипоталамуса  обусловливает  жаропонижающее  действие,  га-

лакторею (вследствие повышенной выработки пролактина). Угнетение 

допаминовых  рецепторов  в триггерной  зоне  рвотного  центра  лежит 

в основе противорвотного действия. Взаимодействие с допаминерги-

ческими структурами экстрапирамидной системы приводит к экстра-

пирамидным нарушениям. Выраженная антипсихотическая активность 

сочетается с умеренным седативным эффектом (в незначительных до-

зах оказывает активирующее действие).

Галоперидол всасывается в основном в тонком кишечнике, в неио-

низированной форме, путем пассивной диффузии. Максимальная кон-

центрация  в плазме  крови  достигается  через  3–6 ч.  Биодоступность 

препарата составляет 60–70%. Около 90% галоперидола связывается 

с белками плазмы крови, 10% представляют собой свободную фрак-

цию. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 

крови составляет 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем 

в крови, отмечена тенденция препарата к кумуляции в тканях. Метабо-

лизируется в печени, метаболит не обладает фармакологической ак-

тивностью. Галоперидол экскретируется с мочой (40%) и калом (60%). 

Период  полувыведения  после  перорального  применения  составляет 

в среднем 24 ч (12–37 ч). Препарат проникает через плаценту и выде-

ляется с грудным молоком.

ПОКАЗАНИЯ:  острые  и хронические  психозы  различной  этиоло-

гии, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредо-

выми  расстройствами,  маниакальные  состояния,  психосоматические 

расстройства;

расстройства  поведения,  изменения  личности  (параноидальные, 

шизоидные и др.), синдром Жиля де ля Туретта у детей и взрослых;

тики, хорея Геттингтона;

рвота  и икота,  длительно  продолжающиеся  и устойчивые  к иной 

терапии, в том числе обусловленные противоопухолевой терапией;

в предоперационный период в целях профилактики рвоты.

ПРИМЕНЕНИЕ:  дозу  Галоперидола  устанавливают  индивидуаль-

но. Применяют внутрь за 30 мин до еды (можно с молоком для умень-

шения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка). На-

чальная суточная доза для взрослых составляет 0,5–5 мг в 2–3 приема. 

Затем  дозу  постепенно  повышают  на 0,5–2 мг  (в  тяжелых  случаях — 

на 2–4 мг) до достижения необходимого терапевтического эффекта.

Максимальная суточная доза для взрослых — 100 мг. Средняя те-

рапевтическая доза для взрослых составляет 10–15 мг/сут, при хрони-

ческих формах шизофрении — 20–40 мг/сут, в случаях, резистентных 

к терапии, — до 50–60 мг/сут в 2–3 приема. При необходимости при-

менения  в суточной  дозе  15 мг  и выше  рекомендуется  использовать 

препарат Галоперидол Форте.

Продолжительность курса лечения в среднем составляет 2–3 мес. 

Поддерживающая  доза  (вне  фазы  обострения) —  от 5  до 0,5 мг/сут 

(дозу снижают постепенно).

Для купирования психомоторного возбуждения Галоперидол в пер-

вые дни лечения назначают в/м по 2–5 мг 2–3 раза в сутки.

Детям в возрасте 3–12 лет (с массой тела 15–40 кг) препарат на-

значают по 0,025–0,05 мг на 1 кг массы тела в сутки в 2–3 приема, по-

вышая дозу не чаще чем 1 раз в 5–7 дней, до суточной дозы 0,15 мг/кг.

Лицам пожилого возраста и ослабленным больным назначают 

1

/

3

–

1

/

2

 обычной дозы для взрослых, с ее повышением не чаще чем каждые 

2–3 дня.

Как антиэметическое средство взрослым назначают внутрь по 1,5–

2 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  тяжелое  токсическое  угнетение  функции 

ЦНС и кома любой этиологии; заболевания ЦНС, сопровождающиеся 

пирамидными  и экстрапирамидными  расстройствами  (болезнь  Пар-

кинсона и др.); повышенная чувствительность к производным бутиро-

фенона; период беременности и кормления грудью; возраст до 3 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

ЦНС: пароксизмальные и острые экстрапирамидные расстройства 

разной степени выраженности. У большинства пациентов отмечаются 

преходящий  акинето-ригидный  синдром,  окулогирные  кризы,  акати-

зия, дистонические явления. Для их купирования применяют антипар-

кинсонические средства (тригексифенидил и др.).

Выраженность экстрапирамидных расстройств дозозависима, ча-

сто при снижении дозы они могут уменьшаться или исчезнуть.

ГАЛИ

Г

КомПендиум 2005 

Л-269

В ряде случаев признаки неврологических расстройств наблюда-

ются при отмене препарата после длительного курса лечения, поэтому 

отменять Галоперидол следует, постепенно снижая дозу.

Возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома.

При  длительном  применении  Галоперидола  возможно  развитие 

поздней  дискинезии,  особенно  у пациентов  пожилого  возраста  с ор-

ганической недостаточностью ЦНС, поэтому дозы препарата для этих 

больных необходимо снижать.

В  начале  терапии  может  отмечаться  вялость,  сонливость,  голов-

ная боль.

Сердечно-сосудистая  система:  тахикардия,  артериальная  гипо-

тензия, иногда гипертензия, изменения со стороны ЭКГ (удлинение ин-

тервала Q—T и/или появление желудочковых аритмий (главным обра-

зом после введения галоперидола парентерально).

Система  крови:  транзиторная  лейкопения  или  лейкоцитоз,  ане-

мия, лимфомоноцитоз, редко — агранулоцитоз.

Кожа: токсикодермии, фотосенсибилизация, гиперфункция саль-

ных желез.

Пищеварительный  тракт:  анорексия,  диспепсия,  сухость  во рту, 

иногда гиперсаливация, тошнота, рвота, запор, диарея, возможны на-

рушения функции печени, желтуха.

Эндокринная система: аменорея, фригидность, гинекомастия, им-

потенция, гиперпролактинемия, галакторея.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  следует  соблюдать  осторожность  при на-

значении препарата при заболеваниях сердечно-сосудистой системы 

с явлениями декомпенсации, нарушением внутрисердечной проводи-

мости, при тяжелых заболеваниях почек, печени и легких.

Поскольку в процессе лечения галоперидолом возможно удлине-

ние интервала Q—T, с особой осторожностью следует применять пре-

парат при синдроме удлиненного интервала Q—T, гипокалиемии, а так-

же в сочетании с другими препаратами, удлиняющими интервал Q—T.

В период лечения галоперидолом запрещается вождение транс-

портных средств, обслуживание механизмов и выполнение других ви-

дов работ, требующих повышенной концентрации внимания.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  галоперидол  потенцирует  угнетающее  дей-

ствие на ЦНС гипотензивных препаратов центрального действия, опи-

оидных анальгетиков, снотворных средств, антидепрессантов, средств 

для наркоза, алкоголя.

При  одновременном  применении  с антипаркинсоническими  пре-

паратами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие 

этих лекарственных средств из-за антагонистического влияния на до-

паминергические структуры.

Галоперидол может снижать эффективность эпинефрина и других 

симпатомиметиков  и вызывать  парадоксальное  снижение  АД  при их 

применении.

При  комбинированном  приеме  с противоэпилептическими  сред-

ствами дозы последних следует повышать, так как галоперидол снижа-

ет порог судорожной готовности.

Галоперидол влияет на активность непрямых антикоагулянтов, по-

этому при их сочетанном приеме дозу последних следует корректиро-

вать.

Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрес-

сантов,  вследствие  чего  повышается  их  содержание  в плазме  крови 

и токсичность.

При одновременном приеме галоперидола с флуоксетином и ли-

тием возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапи-

рамидных реакций.

При одновременном назначении с антигистаминными препарата-

ми возможно усиление антихолинергических эффектов.

Потенцирует  действие  снотворных,  наркотиков,  анальгетиков 

и других средств, угнетающих функцию ЦНС.

При одновременном приеме препарата и чая или кофе эффект га-

лоперидола может снижаться.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: возможно появление острых реакций. Особен-

но должно настораживать повышение температуры тела, которое мо-

жет  быть  одним  из  симптомов  злокачественного  нейролептического 

синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться раз-

личные формы нарушения сознания, вплоть до комы.

Лечение при передозировке включает отмену препарата, в/в вве-

дение диазепама, р-ра глюкозы, ноотропных средств, витаминов груп-

пы В и С, симптоматическую терапию.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре 15–30 °С.

ГАЛОПЕРИДОЛ (HALOPERIDOLUM)
HALOPERIDOLUM   

N05A D01

Авант

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 1,5 мг контурн. ячейк. уп., № 10, № 30  
табл. 1,5 мг фл. п/э, № 50   

6

 7,1

табл. 1,5 мг фл. п/э, № 100  

Галоперидол ..................................................  

1,5 мг

табл. 5 мг контурн. ячейк. уп., № 10, № 30  
табл. 5 мг фл. п/э, № 50   

6

 9,4

табл. 5 мг фл. п/э, № 100  

Галоперидол ..................................................  

5 мг

табл. 10 мг контурн. ячейк. уп., № 10, № 30  

табл. 10 мг фл. п/э, № 50, № 100  

Галоперидол ..................................................  

10 мг

№ Р.12.01/04063 от 10.12.2001 до 10.12.2006

См. ГАЛОПЕРИДОЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ГАЛОПЕРИДОЛ (HALOPERIDOL)
HALOPERIDOLUM   

N05A D01

Варшавский ФЗ Польфа

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 1 мг, № 40  

Галоперидол ..................................................  

1 мг

№ П.05.03/06542 от 21.05.2003 до 21.05.2008

р-р д/ин. 5 мг/мл амп. 1 мл, № 10  

Галоперидол ..................................................  

5 мг/мл

№ П.05.03/06541 от 21.05.2003 до 21.05.2008

См. ГАЛОПЕРИДОЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ГАЛОПЕРИДОЛ (HALOPERIDOLUM)
HALOPERIDOLUM   

N05A D01

Институт фармакологии и токсикологии АМНУ

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 1,5 мг контурн. ячейк. уп., № 10  
табл. 1,5 мг фл. пластм., № 50   

6

 5,84

Галоперидол ..................................................  

1,5 мг

табл. 5 мг контурн. ячейк. уп., № 10  

табл. 5 мг фл. пластм., № 50  

Галоперидол ..................................................  

5 мг

№ Р.12.02/05666 от 16.12.2002 до 16.12.2007

См. ГАЛОПЕРИДОЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ГАЛОПЕРИДОЛ ФОРТЕ (HALOPERIDOL FORTE)
HALOPERIDOLUM   

N05A D01

Gedeon Richter

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 5 мг, № 50   

6

 8,16

Галоперидол ............................................. 

5 мг

Прочие ингредиенты: кремния оксид безводный коллоидный, желатин бе-

лый, магния стеарат, тальк, лактоза, крахмал.

№ П.02.03/06094 от 26.02.2003 до 26.02.2008

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  галоперидол  (4-(пара-хлор-

фенил)-1-[3-(пара-фторбензоил)-пропил]-пиперидинол-4) —  произ-

водное бутирофенона, нейролептик. Оказывает выраженный антипси-

хотический и противорвотный эффект.

Механизм действия галоперидола обусловлен блокадой централь-

ных допаминовых (D

2

) и α-адренергических рецепторов в мезокорти-

кальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D

2

-рецеп-

торов  гипоталамуса  обусловливает  жаропонижающее  действие,  га-

лакторею (вследствие повышенной выработки пролактина). Угнетение 

допаминовых  рецепторов  в триггерной  зоне  рвотного  центра  лежит 

в основе противорвотного действия. Взаимодействие с допаминерги-

ческими структурами экстрапирамидной системы приводит к экстра-

пирамидным нарушениям. Выраженная антипсихотическая активность 

сочетается с умеренным седативным эффектом (в незначительных до-

зах оказывает активирующее действие).

Галоперидол всасывается в основном в тонком кишечнике, в неио-

низированной форме, путем пассивной диффузии. Максимальная кон-

центрация  в плазме  крови  достигается  через  2–6 ч.  Биодоступность 

препарата составляет 60–70%. Около 90% галоперидола связывается 

с белками плазмы крови, 10% представляют собой свободную фрак-

цию. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 

крови составляет 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем 

в крови; отмечена тенденция препарата к кумуляции в тканях. Метабо-

ГАЛО

Г

Л-270 

КомПендиум 2005

лизируется в печени, метаболит не обладает фармакологической ак-

тивностью. Галоперидол экскретируется с мочой (40%) и калом (60%). 

Период  полувыведения  после  перорального  применения  составля-

ет в среднем 24 ч (12–37 ч). Для достижения терапевтического эффек-

та достаточно концентрации галоперидола в плазме крови в пределах 

от 4 до 20–25 мг/л. Проникает через ГЭБ. Концентрация в плазме кро-

ви и другие фармакокинетические параметры могут иметь значитель-

ные индивидуальные различия. Галоперидол проникает через плацен-

ту и выделяется с грудным молоком.

ПОКАЗАНИЯ:  острые  и хронические  психозы  различной  этиоло-

гии, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредо-

выми  расстройствами,  маниакальные  состояния,  психосоматические 

расстройства;

расстройства  поведения,  изменения  личности  (параноидальные, 

шизоидные и др.), синдром Жиля де ля Туретта у детей и взрослых;

тики, хорея Геттингтона;

рвота  и икота,  длительно  продолжающиеся  и устойчивые  к иной 

терапии, в том числе обусловленные противоопухолевой терапией;

в предоперационный период в целях профилактики рвоты.

ПРИМЕНЕНИЕ: дозу Галоперидола Форте устанавливают индиви-

дуально. Обычно это означает постепенное повышение дозы в острой 

фазе  заболевания  и постепенное  снижение  поддерживающей  дозы 

до минимально эффективной.

Применяют внутрь за 30 мин до еды (можно с молоком для умень-

шения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка).

Начальная  суточная  доза  для  взрослых  составляет  0,5–5 мг  в 2–

3 приема.  Затем  дозу  постепенно  повышают  на 0,5–2 мг  (в  тяжелых 

случаях —  на 2–4 мг)  до достижения  необходимого  терапевтического 

эффекта.

Максимальная суточная доза для взрослых — 100 мг. Средняя те-

рапевтическая доза для взрослых составляет 10–15 мг/сут, при хрони-

ческих формах шизофрении — 20–40 мг/сут, в случаях, резистентных 

к терапии, — до 50–60 мг/сут в 2–3 приема. При необходимости при-

менения  в суточной  дозе  меньше  5 мг  рекомендуется  использовать 

препарат Галоперидол (таблетки по 1,5 мг) в соответствующих дозах.

Продолжительность курса лечения в среднем составляет 2–3 мес. 

Поддерживающая  доза  (вне  фазы  обострения) —  от 5  до 0,5 мг/сут 

(дозу снижают постепенно).

У  детей  в возрасте  до 3 лет  целесообразно  использовать  лекар-

ственные формы для детей (таблетки по 1,5 мг).

Детям в возрасте 3–12 лет (с массой тела 15–40 кг) препарат на-

значают по 0,025–0,05 мг на 1 кг массы тела в сутки в 2–3 приема, по-

вышая дозу не чаще чем 1 раз в 5–7 дней, до суточной дозы 0,15 мг/кг.

Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным назначают 

1

/

3

–

1

/

2

 обычной дозы для взрослых, с ее повышением не чаще чем каж-

дые 2–3 дня.

Как антиэметическое средство взрослым назначают внутрь по 1,5–

2 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  тяжелое  токсическое  угнетение  функции 

ЦНС и кома любой этиологии; заболевания ЦНС, сопровождающиеся 

пирамидными  и экстрапирамидными  расстройствами  (болезнь  Пар-

кинсона и др.); повышенная чувствительность к производным бутиро-

фенона; период беременности и кормления грудью; возраст до 3 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

ЦНС: пароксизмальные и острые экстрапирамидные расстройства 

разной степени выраженности. У большинства пациентов отмечаются 

преходящий  акинето-ригидный  синдром,  окулогирные  кризы,  акати-

зия, дистонические явления. Для их купирования применяют антипар-

кинсонические средства (тригексифенидил и др.).

Выраженность экстрапирамидных расстройств дозозависима, ча-

сто при снижении дозы она уменьшается или расстройства исчезают.

В ряде случаев признаки неврологических расстройств наблюда-

ются при отмене препарата после длительного курса лечения, поэтому 

отменять галоперидол следует постепенно снижая дозу.

Возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома.

При  длительном  применении  галоперидола  возможно  развитие 

поздней  дискинезии,  особенно  у пациентов  пожилого  возраста  с ор-

ганической недостаточностью ЦНС, поэтому дозы препарата для этих 

больных необходимо снижать.

В  начале  терапии  может  отмечаться  вялость,  сонливость,  голов-

ная боль.

Сердечно-сосудистая  система:  тахикардия,  артериальная  гипо-

тензия, иногда гипертензия, изменения со стороны ЭКГ (удлинение ин-

тервала Q—T и/или появление желудочковых аритмий (главным обра-

зом после введения галоперидола парентерально).

Система  крови:  транзиторная  лейкопения  или  лейкоцитоз,  ане-

мия, лимфомоноцитоз, редко — агранулоцитоз.

Кожа: токсикодермии, фотосенсибилизация, гиперфункция саль-

ных желез.

Пищеварительный  тракт:  анорексия,  диспепсия,  сухость  во рту, 

иногда гиперсаливация, тошнота, рвота, запор, диарея, возможны на-

рушения функции печени, желтуха.

Эндокринная система: аменорея, фригидность, гинекомастия, им-

потенция, гиперпролактинемия, галакторея.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  следует  соблюдать  осторожность  приема 

препарата  при заболеваниях  сердечно-сосудистой  системы  с явле-

ниями декомпенсации, нарушением внутрисердечной проводимости, 

при тяжелых заболеваниях почек, печени и легких.

Поскольку в процессе лечения галоперидолом возможно удлине-

ние интервала 

Q—T, с особой осторожностью следует применять пре-

парат при синдроме удлиненного интервала 

Q—T, гипокалиемии, а так-

же в сочетании с другими препаратами, удлиняющими интервал 

Q—T.

В период лечения галоперидолом запрещается вождение транс-

портных средств, обслуживание механизмов и выполнение других ви-

дов работ, требующих повышенной концентрации внимания.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  галоперидол  потенцирует  угнетающее  дей-

ствие на ЦНС гипотензивных препаратов центрального действия, опи-

оидных анальгетиков, снотворных средств, антидепрессантов, средств 

для наркоза, алкоголя.

При  одновременном  применении  с антипаркинсоническими  пре-

паратами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие 

этих лекарственных средств из-за антагонистического влияния на до-

паминергические структуры.

Галоперидол может снижать эффективность эпинефрина и других 

симпатомиметиков  и вызывать  парадоксальное  снижение  АД  при их 

применении.

При  комбинированном  приеме  с противоэпилептическими  сред-

ствами дозы последних следует повышать, так как галоперидол снижа-

ет порог судорожной готовности.

Галоперидол влияет на активность непрямых антикоагулянтов, поэто-

му при их сочетанном приеме дозу последних следует корректировать.

Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрес-

сантов,  вследствие  чего  повышается  их  содержание  в плазме  крови 

и токсичность.

При одновременном приеме галоперидола с флуоксетином и ли-

тием возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапи-

рамидных реакций.

При одновременном назначении с антигистаминными препарата-

ми возможно усиление антихолинергических эффектов.

Потенцирует  действие  снотворных,  наркотиков,  анальгетиков 

и других средств, угнетающих функцию ЦНС.

При одновременном употреблении чая или кофе эффект галопе-

ридола может снижаться.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: возможно появление острых реакций. Особен-

но должно настораживать повышение температуры тела, которое мо-

жет  быть  одним  из  симптомов  злокачественного  нейролептического 

синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться раз-

личные формы нарушения сознания, вплоть до комы.

Лечение при передозировке включает отмену препарата

, в/в вве-

дение диазепама, р-ра глюкозы, ноотропных средств, витаминов груп-

пы В и С, симптоматическую терапию.

При  потере  сознания  необходимо  поддерживать  проходимость 

дыхательных путей, функцию дыхания и кровообращение. Рекоменду-

ется  постоянный  мониторинг  состояния  сердечно-сосудистой  систе-

мы и других жизненно важных функций. При судорожных приступах по-

казано применение диазепама.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре 15–30 °С.

ГАЛОПЕРИДОЛА ДЕКАНОАТ (HALOPERIDOL DECANOAT)
HALOPERIDOLUM   

N05A D01

Gedeon Richter

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

р-р масл. д/ин. 50 мг амп. 1 мл, № 5   

6

 37,83

Галоперидол ............................................. 

50 мг

Прочие ингредиенты: спирт этиловый, масло кунжутное.

1 мл масляного р-ра содержит 70,52 мг галоперидола деканоата, что соот-

ветствует 50 мг галоперидола.

№ П.05.03/06846 от 21.05.2003 до 21.05.2008

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Галоперидола Деканоат явля-

ется  нейролептическим  препаратом  пролонгированного  действия. 

После в/м введения из сложного эфира галоперидола деканоата путем 

ГАЛО

Г

КомПендиум 2005 

Л-271

гидролиза постепенно высвобождается активное действующее вещест-

во — нейролептик галоперидол, который по химической структуре отно-

сится к производным бутирофенона. Обладает центральным антидопа-

минергическим  действием.  За  счет  блокирования  допаминергических 

рецепторов мезокортикальной и лимбической систем, галоперидол эф-

фективен при лечении галлюцинаций и бреда. Препарат оказывает вы-

раженное успокаивающее действие при психомоторном возбуждении.

В  связи  с выраженным  антидопаминовым  эффектом,  связанным 

с влиянием на хеморецепторы триггерной зоны и аденогипофиза, пре-

парат оказывает выраженное противорвотное действие.

После в/м введения максимальная концентрация активного гало-

перидола  в сыворотке  крови  достигается  к 3–9  дню,  после  чего  сни-

жается.  Период  полувыведения  Галоперидола  Деканоата  составляет 

3 нед.  При  ежемесячном  введении  стабильная  концентрация  препа-

рата в плазме крови устанавливается через 2–4 мес. Фармакокинети-

ка Галоперидола Деканоата после в/м введения носит дозозависимый 

характер. Между введением препарата в дозе ниже 450 мг и достига-

емой  при этом  концентрации  галоперидола  в плазме  крови  выявле-

на линейная зависимость. Эмпирически установленная концентрация 

в крови, необходимая для проявления терапевтического эффекта, со-

ставляет от 4 до 20–25 мкг/л. Галоперидол проникает через ГЭБ. Пре-

парат на 92% связывается с белками плазмы крови, из организма вы-

водится в форме метаболитов, 60% — с калом, 40% — с мочой.

ПОКАЗАНИЯ: поддерживающая терапия при хронических формах 

шизофрении в случаях, когда применявшийся ранее галоперидол ока-

зывал хороший терапевтический эффект, особенно в случаях возник-

новения  необходимости  в применении  сильнодействующего  нейро-

лептика со слабо выраженным седативным действием; противореци-

дивное лечение при острых психотических состояниях.

ПРИМЕНЕНИЕ: вводят только в/м. В/в введение запрещено!

Разовую месячную дозу препарата рекомендуется вводить глубо-

ко в ягодичную мышцу. Переход к применению препарата длительного 

действия целесообразен в случаях, когда больной постоянно принима-

ет пероральный антипсихотический препарат (как правило, галопери-

дол). Расчет дозы препарата длительного действия проводят по при-

меняемой перорально дозе галоперидола или другого нейролептика.

Первоначально  следует  вводить  Галоперидола  Деканоат  каждые 

4 нед  в дозе,  эквивалентной  10–15-кратной  разовой  дозе  перораль-

ного  препарата,  что  для  взрослых  обычно  составляет  25–75 мг  (0,5–

1,5 мл) Галоперидола Деканоата. Начальная доза Галоперидола Дека-

ноата не должна превышать 100 мг.

В  дальнейшем,  в зависимости  от терапевтического  ответа,  дозу 

препарата можно повышать постепенно на 50 мг, до достижения опти-

мального эффекта.

Общепринятая  поддерживающая  доза,  вводимая  каждые  4 нед, 

соответствует  20-кратной  разовой  суточной  дозе  галоперидола  для 

перорального применения.

В зависимости от терапевтической эффективности Галоперидола 

Деканоата, при повторном усилении симптомов заболевания возмож-

но дополнительное применение галоперидола перорально.

Схему дозирования устанавливают индивидуально с учетом состоя-

ния больного. Может возникнуть необходимость временного прерыва-

ния курса лечения, или же более частого, чем 1 раз в 4 нед, применения 

препарата. Нежелательно вводить в одной инъекции больше 3 мл пре-

парата из-за риска возникновения неприятных ощущений у пациента.

У пожилых и ослабленных больных препарат следует применять в бо-

лее низких начальных дозах — 12,5–25 мг 1 раз в 4 нед. В дальнейшем, 

в зависимости от состояния пациента, дозу препарата можно повысить.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонен-

там препарата, коматозное состояние, выраженное угнетение ЦНС ток-

сического (алкогольного или медикаментозного) генеза, синдром Пар-

кинсона, патологический процесс с локализацией в области базальных 

ганглиев. Не применяется у детей. Относительными противопоказания-

ми являются период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: ЦНС

Экстрапирамидные симптомы

При  длительном  применении  возможны  тремор,  ригидность 

мышц, брадикинезия, акатизия, острая мышечная дистония, окулогир-

ный криз, ларингеальная дистония.

Для их устранения следует назначать противопаркинсонические пре-

параты с антихолинергическим действием, однако необходимо учитывать, 

что  постоянное  их  применение  снижает  эффективность  галоперидола.

Поздняя дискинезия

Как и при использовании других антипсихотических средств, может 

возникать при длительном применении или отмене препарата. Прояв-

ляется ритмичными, не поддающимися волевому контролю движения-

ми мышц лица, губ, языка или нижней челюсти. Прекращается при воз-

обновлении  галоперидола,  повышении  дозы  или  переходе  на другое 

антипсихотическое средство. В случае появления признаков поздней 

дискинезии целесообразно продолжить лечение другим препаратом.

Злокачественный нейролептический синдром

Редкая  реакция,  возникающая  по типу  идиосинкразии,  характе-

ризуется гипертермией, генерализованной ригидностью мышц, веге-

тативной  лабильностью  и нарушением  сознания.  Ранним  признаком 

злокачественного нейролептического синдрома часто является гипер-

термия. При появлении характерных симптомов необходимо прервать 

лечение нейролептиком и в условиях тщательного наблюдения начать 

поддерживающую и дезинтоксикационную терапию.

Другие побочные эффекты со стороны ЦНС

В  отдельных  случаях  отмечали  депрессию,  заторможенность 

(вплоть до состояния, подобного летаргии) или возбуждение, различ-

ные диссомнические явления, головную боль, преходящие мнестико-

интеллектуальные  нарушения,  головокружение,  двигательное  беспо-

койство, чувство тревоги, страха либо эйфорию, эпилептические при-

падки типа «grand mal» и возобновление психотической симптоматики.

Пищеварительный тракт

В редких случаях — тошнота, рвота, снижение аппетита и диспепси-

ческие явления. Возможны как увеличение, так и уменьшение массы тела.

Эндокринная система

Из-за антидопаминового действия могут возникнуть гиперпролак-

тинемия,  галакторея,  гинекомастия,  олиго-  и аменорея.  В  исключи-

тельно редких случаях отмечали гипогликемию и снижение секреции 

антидиуретического гормона.

Сердечно-сосудистая система

В некоторых случаях может возникнуть тахикардия и артериальная 

гипотензия. Крайне редко — удлинение интервала Q—T на ЭКГ и/или 

появление желудочковых аритмий. Указанные расстройства наблюдали 

у больных, получавших препарат в высоких дозах, или при предраспо-

ложенности к нарушениям со стороны сердечно-сосудистой системы.

Другие побочные эффекты

Редко выявляли незначительное уменьшение количества форменных 

элементов крови, очень редко — агранулоцитоз и тромбоцитопению (как 

правило, при комбинации галоперидола с другими препаратами), крайне 

редко — изменения функции печени, гепатит (чаще всего холестатический).

В исключительных случаях наблюдали реакции гиперчувствитель-

ности (крапивница, фотосенсибилизация, анафилаксия).

Отмечены  случаи  запора,  нарушения  зрения,  сухости  во рту,  за-

держки  мочи,  приапизма,  нарушения  эрекции,  периферических  оте-

ков,  повышенного  потоотделения,  слюнотечения,  изжоги,  изменение 

температуры тела (как повышение, так и снижение). У больных пожи-

лого  возраста  могут  наблюдаться  приступы  закрытоугольной  глауко-

мы. Также возможны реакции в месте введения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: описаны отдельные случаи внезапной смер-

ти больных психиатрического профиля, принимавших антипсихотиче-

ские  средства,  в частности  галоперидол.  Поскольку  при лечении  га-

лоперидолом  у ряда  пациентов  отмечали  удлинение  интервала  Q—T 

на ЭКГ, препарат следует применять с осторожностью у больных с рис-

ком удлинения интервала Q—T (синдром удлиненного Q—T, гипокалие-

мия,  одновременное  применение  других  препаратов,  способных  вы-

зывать удлинение интервала Q—T).

При необходимости применения Галоперидола Деканоата вначале 

следует назначить галоперидол перорально для определения возмож-

ной гиперчувствительности.

В связи с тем, что галоперидол метаболизируется в печени, необ-

ходима осторожность в применении препарата при тяжелой печеноч-

ной  патологии.  При  длительном  применении  необходим  периодиче-

ский контроль показателей крови и функции печени.

Описаны отдельные случаи развития судорожного синдрома на фо-

не применения галоперидола. Поэтому пациентам с эпилепсией, а также 

больным с повышенной судорожной готовностью (хроническая интокси-

кация алкогольного или другого генеза, черепно-мозговая травма в анам-

незе и др.) Галоперидола Деканоат следует назначать с осторожностью.

Больным, у которых в структуре психопатологических расстройств 

присутствуют явления депрессивного синдрома, галоперидол следует 

назначать в комбинации с антидепрессантами.

В начальный период лечения препаратом нельзя водить автомобиль 

или  работать  в условиях  повышенного  риска  травматизма.  Впослед-

ствии степень ограничений определяется в индивидуальном порядке.

Лечение препаратом не совместимо с употреблением спиртных на-

питков.

ГАЛО

Г