содержание .. 55 56 57 58 ..

Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 57

Л-224

КомПендиум 2005

ВЕРОНА (VERONA)

Herbalage Private Limited

A16A X10**

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. фл., № 20

19,39

Экстракт якорцов стелющихся

(Tribulus Terrestris) .....................................

300 мг

Экстракт вишни зимней

(Withaniae somnifera) .................................

100 мг

Экстракт мукуны жгучей

(Mucunae pruriens) ....................................

25 мг

Экстракт аргиреи (Argyreia speciosa) ..........

60 мг

№ Р.09.03/07336 от 02.09.2003 до 02.09.2008

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: комплексный натуральный

препарат на основе лечебных трав, с биостимулирующм эффектом.

Препарат восстанавливает и стимулирует клетки Лейдига (вырабаты-

вающие андрогены) благодаря усиленному выделению ЛГ. Способс-

твует росту семенных клеток и увеличивает количество клеток Сер-

толи, которые поддерживают функцию сперматогенеза и сохраняют

структуру сперматозоидов. Верона устраняет морфологические не-

достатки сперматозоидов, повышает их подвижность и увеличивает

количество выделяемой спермы, благодаря чему восстанавливается

плодовитость у мужчин. Верона является биостимулятором — дейс-

твует как гериатрический препарат, улучшает умственную активность

благодаря увеличению фермента сукцинатдегидрогеназы в головном

мозге и печени, что в свою очередь, увеличивает, клеточное энерго-

обеспечение и неспецифически усиливает сопротивление при стрес-

се и напряжении. Препарат действует как иммуномодулятор, улучша-

ет адаптационные возможности. Благодаря своим противовоспали-

тельным свойствам Верона уменьшает выраженность мышечной боли.

Клинические исследования показали положительный эффект при ле-

чении климактерического синдрома у женщин. Исчезают нейровегета-

тивные и нейропсихические проявления, в значительной мере увели-

чивается либидо.

ПОКАЗАНИЯ: сексуальная дисфункция, снижение полового вле-

чения, импотенция, олигоспермия, астеноспермия, односторонняя

или двусторонняя гипотрофия яичек, первичный или вторичный гипо-

гонадизм у мужчин; климактерический синдром у женщин; переутом-

ление и психическое истощение, общая слабость; мышечная и сустав-

ная боль.

ПРИМЕНЕНИЕ: доза для взрослых составляет 1–2 капсулы 2 раза

в сутки. Капсулы принимают утром, перед завтраком, и вечером, пе-

ред сном, желательно запивать молоком. Для профилактики и под-

держания общего тонуса рекомендуется принимать по 1–2 капсу-

лы 2 раза в сутки. Общая продолжительность лечения составляет

от 4 до 6 недель. При импотенции курс лечения составляет 10 недель,

астеноолигоспермии — не менее 18 недель. Дозы препарата и продол-

жительность лечения можно увеличить, а повторный курс приема оп-

ределяется течением заболевания.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: препарат противопоказан при установлен-

ной повышенной чувствительности к его составляющим. Не применя-

ют у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в некоторых случаях возможны аллерги-

ческие реакции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: Верона не вызывает эффекта привыкания. При-

ем препарата влияет на способность управлять автотранспортом и рабо-

тать с точными механизмами (возможное ослабление внимания).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не рекомендуется совместное применение

седативных препаратов

ПЕРЕДОЗИРОВКА: не описана

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в защищенном от света месте, недоступном

для детей месте при температуре от 15–25 ° С.

ВЕРОРАБ инактивированная антирабическая вакцина (VERORAB)
Aventis Pasteur

J07B G01

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

лиофил. фл. 1 доза с раств. 0,5 мл, № 1

1 доза (0,5 мл) содержит инактивированную очищенную вакцину (штамм Wistar, Rabies

PM/Wi 38-1 503-3M) c активностью не менее 2,5 МЕ.

№ 329/02-300200000 от 12.11.2002 до 12.11.2007

ВЕРО-РИБАВИРИН (VERO-RIBAVIRINUM)
RIBAVIRINUM

J05A B04

Верофарм

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 0,2 г контурн. ячейк. уп., № 10, № 30
капс. 0,2 г контурн. ячейк. уп., № 60

982,2

Рибавирин .....................................................

0,2 г

№ UA/1276/01/01 от 27.05.2004 до 27.05.2009

См. РИБАВИРИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ВЕРОШПИРОН (VEROSPIRON)
SPIRONOLACTONUM

C03D A01

Gedeon Richter

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 25 мг, № 20

8,12

Спиронолактон ..........................................

25 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, крах-

мал кукурузный.

№ П.02.03/06091 от 26.02.2003 до 26.02.2008

капс. 50 мг, № 10

8,08

капс. 50 мг, № 30

20,92

Спиронолактон ..........................................

50 мг

Прочие ингредиенты: титана диоксид, краситель Е104, крахмал кукурузный,

натрия лаурилсульфат, магния стеарат, лактозы моногидрат.

№ UA/2775/01/01 от 14.03.2005 до 14.03.2010

капс. 100 мг, № 10

12,65

капс. 100 мг, № 30

31,59

Спиронолактон ..........................................

100 мг

Прочие ингредиенты: титана диоксид, краситель Е104, краситель Е110, лакто-

зы моногидрат, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, крахмал кукурузный.

№ UA/2775/01/02 от 14.03.2005 до 14.03.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: спиронолактон (γ-лактон-3-(3-

оксо-7α-тиоацетил-17β-окси-4-андростен-17-α-ил) пропионовой кисло-

ты) — калийсберегающий диуретик, конкурентный антагонист альдосте-

рона. Влияет на дистальные извитые почечные канальцы. В связи с бло-

кадой рецепторов альдостерона усиливается экскреция с мочой ионов

натрия, хлора и воды, уменьшается выделение ионов калия и водорода.

Являясь антагонистом альдостерона, спиронолактон предупрежда-

ет замещение натрия калием в дистальных почечных канальцах и умень-

шает выделение калия. Препарат можно применять в качестве моно-

терапии или в комбинации с другими диуретиками, действующими

на проксимальные почечные канальцы. Гипотензивное действие Верош-

пирона обусловлено его мочегонным эффектом.

Хорошо всасывается в пищеварительном тракте, характеризуется

высокой биодоступностью, около 90% препарата связывается с белка-

ми плазмы крови. В процессе биотрансформации спиронолактона об-

разуются активные метаболиты (7-α-тиометилспиронолактон и канре-

нон), которые выводятся преимущественно с мочой, в небольшом коли-

честве — с калом. Период полувыведения в среднем составляет 12,5 ч.

Проникает через плаценту, а также выделяется с грудным молоком.

ПОКАЗАНИЯ: первичный гиперальдостеронизм — для уточнения

диагноза и кратковременного предоперационного лечения, а при необ-

ходимости (в случае невозможности хирургического лечения или отказа

от оперативного вмешательства) — для длительной терапии; идиопати-

ческий гиперальдостеронизм (для длительного лечения); отеки при за-

стойной сердечной недостаточности; цирроз печени с отечно-асцити-

ческим синдромом; нефротический синдром (при неэффективности ле-

чения основного заболевания); эссенциальная АГ (обычно в сочетании

с другими лекарственными препаратами при наличии гипокалиемии);

гипокалиемия при невозможности использования других методов кор-

рекции уровня калия, в том числе для предупреждения гипокалиемии

при лечении препаратами наперстянки.

ПРИМЕНЕНИЕ: при первичном гиперальдостеронизме для крат-

косрочного лечения, в период подготовки к операции Верошпирон на-

значают в суточной дозе 100–400 мг. У неоперабельных больных пре-

парат можно применять для длительного поддерживающего лечения

в минимальной эффективной дозе, которую устанавливают индиви-

дуально (путем снижения начальной дозы препарата каждые 14 дней

до минимальной эффективной). Продолжительность курса лечения

у взрослых и детей индивидуальна, в некоторых случаях может состав-

лять несколько лет, но при этом всегда требуется применение в мини-

мальной эффективной суточной дозе при условии регулярного контро-

ля электролитного состава сыворотки крови и показателей функции

почек. При длительном применении для снижения риска возникнове-

ния побочных эффектов Верошпирон целесообразно назначать в ком-

бинации с другими диуретиками.

Взрослым при отеках различного генеза (застойная сердечная не-

достаточность, цирроз печени или нефротический синдром) препарат

назначают в начальной суточной дозе 100 мг, разделенной на 2 прие-

ма; в дальнейшем в зависимости от клинического эффекта суточную

дозу Верошпирона можно снизить до 25 мг или повысить до 200 мг.

Если диуретический эффект не развивается, можно дополнительно на-

значить другое мочегонное средство, действующее на уровне прокси-

ВЕРО

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

КомПендиум 2005

Л-225

мальных почечных канальцев; дозу Верошпирона при этом рекоменду-

ется не изменять.

Детям при отеках различного генеза Верошпирон назначают в су-

точной дозе 3 мг/кг массы тела в 1–2 приема.

Взрослым при эссенциальной АГ Верошпирон назначают в началь-

ной суточной дозе 50–100 мг, разделенной на 2 приема. Верошпирон

можно применять в комбинации с другими диуретическими или анти-

гипертензивными средствами. Максимальный антигипертензивный

эффект Верошпирона развивается не ранее чем через 2 нед лечения.

После этого подбирают поддерживающую дозу препарата.

При гипокалиемии у взрослых, вызванной применением диуре-

тических средств (в тех случаях, когда применение препаратов калия

или другие методы неэффективны), Верошпирон назначают в суточ-

ной дозе 25–100 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: анурия, ОПН, выраженное нарушение функ-

ции почек (скорость клубочковой фильтрации — менее 10 мл/ч), гипер-

калиемия, гипонатриемия, период беременности и кормления грудью,

повышенная чувствительность к компонентам препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: гиперкалиемия и гипонатриемия; при дли-

тельном применении Верошпирона возможны гинекомастия и наруше-

ние эрекции у мужчин, нарушения менструального цикла и увеличение

молочных желез у женщин; возможно изменение тембра голоса как

у мужчин, так и у женщин. Также могут возникать нарушения функции

органов пищеварения (рвота, диарея, желудочно-кишечное кровоте-

чение, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит); расстрой-

ства деятельности ЦНС (заторможенность, атаксия, головная боль),

кожные реакции (макулопапулезная или эритематозная кожная сыпь),

агранулоцитоз. Побочные эффекты, как правило, обратимы и исчезают

после отмены Верошпирона.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: во время лечения Верошпироном возмож-

но преходящее повышение содержания азота мочевины в крови, осо-

бенно в случаях применения препарата при сниженной функции почек

и гиперкалиемии, а также развитие умеренного обратимого гиперх-

лоремического метаболического ацидоза. В связи с этим у пациентов

с заболеваними почек и печени и у лиц пожилого возраста необходимо

систематически контролировать электролиты сыворотки крови и пока-

затели функции почек.

Применение Верошпирона затрудняет определение содержания

дигоксина в сыворотке крови, кортизола и адреналина в плазме крови.

Хотя препарат не оказывает прямого влияния на углеводный об-

мен, при его применении у пациентов с сахарным диабетом, особенно

при диабетической нефропатии, необходимо соблюдать особую осто-

рожность в связи с опасностью возникновения гиперкалиемии.

Больным, получающим Верошпирон, не следует дополнительно

назначать препараты калия или диету с повышенным содержанием ка-

лия, так как это может вызвать гиперкалиемию. Также не следует на-

значать Верошпирон сочетанно с другими препаратами, вызывающи-

ми задержку калия. Риск развития гиперкалиемии повышен у больных

с недостаточностью функции почек.

В начальный период применения препарата, продолжительность

которого определяется индивидуально, запрещено управлять авто-

транспортом и выполнять другие работы, требующие быстроты фи-

зических и психических реакций. В дальнейшем возможность их осу-

ществления определяется индивидуально.

Во время приема

Верошпирона запрещено употреблять спиртные

напитки.

Целесообразно применять Верошпирон в сочетании с другими ди-

уретиками, ограничивая употребление поваренной соли и жидкости;

при необходимости — соблюдать постельный режим.

Детям в возрасте до 6 лет препарат назначается в форме таблеток.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении Верошпи-

рона:

- с салицилатами — отмечается снижение диуретического эффекта;

- с другими диуретиками — увеличение диуреза;

- с препаратами калия или калийсберегающими диуретиками —

повышение риска развития гиперкалиемии;

- с антигипертензивными средствами — усиление гипотензивно-

го эффекта;

- с НПВП — повышается риск возникновения ацидоза;

- с ингибиторами АПФ — повышается риск развития гиперкалиемии;

- с аммония хлоридом — повышается риск развития ацидоза;

- с флудрокортизоном — отмечается парадоксальное увеличение

канальцевой секреции калия;

- с дигоксином — увеличивается период полувыведения дигокси-

на, возрастает риск развития гликозидной интоксикации;

- с митотаном — снижается эффективность последнего;

- с антикоагулянтами непрямого действия (производными кумари-

на) — снижается их эффективность;

- с трипторелином, бузерелином, гонадорелином — эффект по-

следних усиливается.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется нарушением сердечного ритма,

сухостью во рту, жаждой, сонливостью. Специфического антидота нет.

Необходимо обеспечить нормализацию водно-электролитного балан-

са путем назначения диуретиков, которые способствуют выведению

калия, парентерального введения р-ра глюкозы с инсулином. В тяже-

лых случаях проводят гемодиализ.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре 15–30 °С.

ВЕРСАТИС (VERSATIS)
LIDOCAINUM

N01B B02

Grunenthal

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пластырь, № 5, № 10, № 30

Лидокаин .......................................................

700 мг

№ UA/2808/01/01 от 14.03.2005 до 14.03.2010

См. ЛИДОКАИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ВЕРТИГОХЕЕЛЬ (VERTIGOHEEL)
Heel

N07C A05**

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

кап. д/перорал. прим. фл.-капельн. 30 мл

36,05

Cocculus D4 ...................................................

70 г/100 г

Conium D3......................................................

10 г/100 г

Ambra D6 .......................................................

10 г/100 г

Petroleum D8 ..................................................

10 г/100 г

№ Р.03.02/04370 от 06.03.2002 до 06.03.2007

ВЕСАНОИД (VESANOID)
TRETINOINUM

L01X X14

Roche

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 10 мг, № 100

1953

Третиноин .....................................................

10 мг

№ UA/1956/01/01 от 04.10.2004 до 04.10.2009

См. ТРЕТИНОИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ВЕС-НОРМА (VES-NORMA)
НГС

A08A A11**

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

гран. гомеопат. пенал полимер. 10 г

12,58

Настойка фукуса пузырчатого

в 30-сотенном разведении .............................

2 г/1000 г

Аммоний углекислый в 200-сотенном разведении 2 г/1000 г

Сера сублимированная в 30-сотенном разведении 2 г/1000 г

Настойка клопогона кистеносного

в 200-сотенном разведении ...........................

2 г/1000 г

Настойка плауна булавовидного

в 1000-сотенном разведении .........................

2 г/1000 г

Количества действующих веществ указаны из расчета на 1000г сахарной крупки.

№ Р.10.00/02245 от 05.10.2000 до 05.10.2005

ВЕССЕЛ ДУЭ Ф (VESSEL DUE F)
SULODEXIDUM

B01A B11

Alfa Wassermann

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 250 LSU, № 50

223,21

Сулодексид ...................................................

250 LSU

№ П.09.02/05264 от 02.09.2002 до 02.09.2007

р-р д/ин. 600 LSU амп. 2 мл, № 10

146,18

Сулодексид ...................................................

600 LSU

№ П.09.02/05263 от 02.09.2002 до 02.09.2007

См. СУЛОДЕКСИД (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ВЕСТАГИСТИН (VESTAGISTIN)
BETAHISTINUM

N07C A01

Pharmascience

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 8 мг, № 30

Бетагистина гидрохлорид ..............................

8 мг

№ UA/2654/01/01 от 25.01.2005 до 25.01.2010

табл. 16 мг, № 30

Бетагистина гидрохлорид ..............................

16 мг

№ UA/2654/01/02 от 25.01.2005 до 25.01.2010

См. БЕТАГИСТИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

ВЕСТ

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Л-226

КомПендиум 2005

ВИАГРА

(VIAGRA

)

SILDENAFILUM

G04B E03

Pfizer Inc.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 25 мг, № 1, № 4

Сильденафила цитрат ...............................

25 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидро-

фосфат безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, opadry голубой

(OY-LS-20 921), вода очищенная, opadry прозрачный (YS-2-19 114-A).

№ UA/0313/01/01 от 24.12.2003 до 24.12.2008

табл. п/о 50 мг, № 1

68,83

табл. п/о 50 мг, № 4

252,09

Сильденафила цитрат ...............................

50 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидро-

фосфат безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, opadry голубой

(OY-LS-20 921), вода очищенная, opadry прозрачный (YS-2-19 114-A).

№ UA/0313/01/02 от 24.12.2003 до 24.12.2008

табл. п/о 100 мг, № 1

81,53

табл. п/о 100 мг, № 4

302,43

Сильденафила цитрат ...............................

100 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидро-

фосфат безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, opadry голубой

(OY-LS-20 921), вода очищенная, opadry прозрачный (YS-2-19 114-A).

№ UA/0313/01/03 от 24.12.2003 до 24.12.2008

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: препарат для перорально-

го применения при лечении больных с эректильной дисфункцией, се-

лективный ингибитор цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5

(ФДЭ 5).

Силденафил не оказывает непосредственного релаксирующего

влияния на изолированные кавернозные тела человека, однако зна-

чительно повышает релаксирующий эффект закиси азота (NO) путем

угнетения ФДЭ 5, отвечающей за расщепление цГМФ в кавернозных

телах. При активации метаболического пути NO/цГМФ, которая проис-

ходит при сексуальной стимуляции, угнетение ФДЭ 5 силденафилом

приводит к повышению концентрации цГМФ в кавернозных телах. По-

этому для проявления фармакотерапевтического эффекта силденафи-

ла необходимо сексуальное возбуждение.

In vitro установлено, что силденафил обладает селективностью в от-

ношении ФДЭ 5. Его влияние на ФДЭ 5 более выражено, чем в отноше-

нии других известных фосфодиэстераз (в 10 раз сильнее, чем в отно-

шении ФДЭ 6, в 80 раз — по сравнению с ФДЭ 1, в 700 раз — с ФДЭ 2,

4, 7–11, в 400 раз — с ФДЭ З, которая принимает участие в процессах

регуляции сердечных сокращений).

У здоровых добровольцев при однократном приеме силденафи-

ла в дозе 100 мг не отмечалось клинически значимых изменений ЭКГ.

Применение силденафила приводило к незначительному или умерен-

ному снижению АД, которое, как правило, не влияло на терапевтиче-

ский эффект. Среднее максимальное снижение систолического АД

в положении лежа на спине после приема внутрь 100 мг препарата со-

ставляло 8,4 мм рт. ст. Соответствующее изменение диастолического

АД в положении лежа на спине составляло 5,5 мм рт. ст. Снижение АД

обусловлено сосудорасширяющим действием силденафила, которое,

возможно, обусловлено повышением концентрации цГМФ в гладких

мышцах сосудов. Более выраженное снижение АД отмечалось у паци-

ентов, которые одновременно принимали нитраты.

Силденафил быстро всасывается из пищеварительного тракта.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–

120 мин (в среднем через 60 мин) после перорального приема нато-

щак. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 40%

(в пределах 25–63%). Если препарат принимают с жирной пищей, ско-

рость всасывания снижается и время достижения максимальной кон-

центрации в плазме крови увеличивается в среднем на 60 мин, а мак-

симальная концентрация в плазме крови снижается в среднем на 29%.

Силденафил угнетает ФДЭ 5 in vitro на 50% при концентрации 3,5 нМ.

Средняя концентрация в плазме крови после приема силденафила

в дозе 100 мг составляет около 18 нг/мл или 38 нМ.

Средний объем распределения силденафила в равновесном состо-

янии равняется 105 л, что свидетельствует о его распределении в тканях.

Как силденафил, так и его основной циркулирующий в крови N-дисмети-

ловый метаболит, приблизительно на 96% связываются с белками плаз-

мы крови. Связывание с белками не зависит от концентрации препарата.

У здоровых добровольцев, которые получали силденафил (одно-

кратно в дозе 100 мг), через 90 мин после приема препарата в эяку-

ляте определяли менее чем 0,0002% силденафила (в среднем 188 нг)

от принятой дозы.

Силденафил метаболизируется главным образом изофермента-

ми печени, локализованными в микросомах, CYP3A4 (основной путь) и

CYP2C9 (второстепенный путь). Основной циркулирующий в крови мета-

болит образуется в результате N-диметилирования силденафила. Этот

метаболит характеризуется селективным действием в отношении ФДЭ 5,

но степень его селективности относительно ФДЭ 5 составляет приблизи-

тельно 50% от селективности силденафила. Концентрация этого метабо-

лита в плазме крови составляет приблизительно 40% от концентрации

силденафила. N-дисметиловый метаболит метаболизируется, и в даль-

нейшем период его полувыведения составляет приблизительно 4 ч.

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, период полувыве-

дения — 3–5 ч. Силденафил экскретируется в виде метаболитов, глав-

ным образом с калом (приблизительно 80% от принятой дозы) и в мень-

шей степени — с мочой (приблизительно 13% от принятой дозы).

У здоровых добровольцев преклонного возраста (65 лет и старше) от-

мечены сниженные показатели клиренса силденафила, а концентрации

силденафила и его N-дисметилового метаболита приблизительно на 40%

выше, чем у здоровых добровольцев молодого возраста (18–45 лет).

У добровольцев с легкой и умеренно выраженной (клиренс креати-

нина — 30–80 мл/мин) недостаточностью функции почек фармакокине-

тика силденафила после его приема внутрь в разовой дозе 50 мг не из-

менялась. У добровольцев с тяжелой (клиренс креатинина ≤30 мл/мин)

недостаточностью функции почек клиренс силденафила снижался, что

приводило к увеличению AUC (на 100%) и повышению максимальной

концентрации в крови (на 88%) по сравнению с добровольцами анало-

гичного возраста без нарушений функции почек.

У добровольцев с легким и умеренно выраженным циррозом пече-

ни (функциональный класс А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс

силденафила снижался, что приводило к увеличению AUC (на 84%) и по-

вышению максимальной концентрации в плазме крови (на 47%) по срав-

нению c таковыми у добровольцев аналогичного возраста без печеноч-

ной недостаточности. Фармакокинетику силденафила у пациентов с тя-

желыми нарушениями функции печени не изучали.

ПОКАЗАНИЯ: лечение пациентов с нарушением эрекции, которое

определяют как неспособность достичь и поддержать эрекцию поло-

вого члена, необходимую для проведения полового акта.

ПРИМЕНЕНИЕ: для развития эффекта препарата необходимо сек-

суальное возбуждение. Рекомендуемая доза для лиц старше 18 лет со-

ставляет 50 мг, принимают внутрь приблизительно за 1 ч до полово-

го акта. Учитывая эффективность и переносимость, дозу повышают

до 100 мг или снижают до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза

составляет 100 мг, максимальная частота приема — 1 раз в сутки. Эф-

фект Виагры при одновременном приеме пищи развивается позднее,

чем при приеме натощак.

Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени

тяжести (клиренс креатинина составляет 30–80 мл/мин) коррекции режи-

ма дозирования не требуется. Поскольку у пациентов с тяжелой почечной

недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) клиренс силденафи-

ла снижен, препарат следует назначать в начальной дозе 25 мг.

Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью клиренс сил-

денафила снижен, назначение препарата нужно начинать с дозы 25 мг.

Виагра не показана для применения у лиц в возрасте до 18 лет.

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к любо-

му компоненту препарата; совместное назначение с донаторами NO

(амилнитрит или нитраты) из-за возможности усиления их гипотензив-

ного действия. Препараты для лечения нарушений эрекции, включая

силденафил, не следует назначать пациентам, для которых сексуаль-

ная активность нежелательна (например, пациенты с тяжелыми фор-

мами заболеваний сердечно-сосудистой системы, такими, как неста-

бильная стенокардия или выраженная сердечная недостаточность).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: были преходящими, легкими или умерен-

но выраженными. Во время исследований частота и тяжесть побоч-

ных эффектов увеличивались при повышении дозы. Наиболее часты-

ми побочными эффектами были следующие:

со стороны нервной сис-

темы — головная боль (10,8%), головокружение (2,9%); со стороны

сердечно-сосудистой системы — гиперемия кожи (10,9%), ощущение

сердцебиения (1%); со стороны пищеварительного тракта — диспеп-

сия (3%); со стороны органа зрения — затуманенность зрения, повы-

шенная чувствительность к свету (2,5%), хроматопсия (1,1%);

со сто-

роны респираторной системы — ринит (заложенность носа) (2,1%).

У некоторых пациентов через 1 ч после приема препарата в дозе 100 мг

ВИАГ

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

КомПендиум 2005

Л-227

при проведении 100-цветной пробы Farnsworth-Munsell выявлено лег-

кое и временное нарушение цветового зрения (синий/зеленый цвет),

причем через 2 ч после приема препарата каких-либо изменений не

наблюдалось. Возможный механизм этих изменений в распознава-

нии цветов обусловлен угнетением ФДЭ 6, которая входит в фотопре-

образующий каскад сетчатки. Силденафил не влиял на остроту и кон-

трастность зрения, показатели электроретинограммы, внутриглазное

давление и результаты пупилометрии. В послерегистрационный пери-

од наблюдались нетипичные или редкие реакции на фоне приема пре-

парата: со стороны иммунной системы — реакции гиперчувствительно-

сти (включая кожную сыпь),

сердечно-сосудистой — тахикардия, арте-

риальная гипотензия, синкопе, носовые кровотечения;

со стороны

пищеварительного тракта — рвота, со стороны органа зрения — боль

в глазах, покраснение глаз;

со стороны репродуктивной системы —

пролонгированная эрекция и/или приапизм.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: определенный риск развития отрицательных

эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы обусловлен сек-

суальной активностью, поэтому перед назначением препарата следует

провести соответствующее обследование больного. Силденафил про-

являет сосудорасширяющий эффект, результатом которого является

незначительное и временное снижение АД, поэтому силденафил уси-

ливает гипотензивное действие органических нитратов.

Повышенная чувствительность к вазодилататорам отмечается

у больных с обструкцией пути оттока из левого желудочка (стеноз аор-

ты, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия) и с синдромом

системной атрофии, проявляющимся нарушением автономного конт-

роля АД.

В плацебо-контролируемом исследовании силденафил в дозе

100 мг хорошо переносился пациентами с ранней стадией дегенера-

ции желтого пятна и не вызывал значительных изменений остроты зре-

ния, цветовосприятия и др.

Применение Виагры не оказывает влияния на сердечный выброс

и не уменьшает кровоток в стенозированных коронарных артериях,

а степень снижения систолического и диастолического АД в среднем

составляет 6–9%. Прием препарата не влиял на толерантность к физи-

ческой нагрузке у пациентов с эректильной дисфункцией и стабильной

стенокардией, по поводу которой они регулярно принимали антианги-

нальные препараты (за исключением нитратов).

Препарат необходимо применять с осторожностью у пациентов

с анатомическими деформациями полового члена (такими, как ангуля-

ция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) или у пациентов с за-

болеваниями, которые могут привести к развитию приапизма (серпо-

видно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкоз).

У некоторых пациентов с пигментным ретинитом отмечается гене-

тически обусловленный дефект ФДЭ сетчатки; поскольку достаточный

опыт применения Виагры у них отсутствует, назначать препарат таким

пациентам следует с осторожностью.

Виагра не предназначена для применения у женщин.

Поскольку во время клинических исследований силденафила на-

блюдались головокружение и нарушение зрения, следует определить

индивидуальную реакцию пациента на прием Виагры перед управле-

нием транспортными средствами или работой с потенциально опасны-

ми механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: метаболизм силденафила опосредуется глав-

ным образом цитохромом Р450 (CYP), в частности его изоформами

ЗА4 (основной путь) и 2С9 (второстепенный путь). Таким образом, ин-

гибиторы этих изоферментов могут уменьшить элиминацию силдена-

фила. За исключением ритонавира, который не рекомендуется назна-

чать одновременно с силденафилом, у больных, принимающих одно-

временно другие ингибиторы CYP3A4, рекомендуемая начальная доза

силденафила составляет 25 мг.

Популяционный фармакокинетический анализ результатов клиничес-

кого исследования продемонстрировал снижение клиренса силденафи-

ла при одновременном применении его с ингибиторами CYP 3A4 (такими,

как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Циметидин, неспецифичес-

кий ингибитор CYP, при одновременном назначении здоровым добро-

вольцам в дозе 800 мг/сут вызывал повышение концентрации силдена-

фила в плазме крови на 56%. Хотя частота развития побочных эффектов

при одновременном приеме с ингибиторами CYP 3A4 у этих пациентов не

повышалась, начальная доза силденафила должна составлять 25 мг.

В случае применения силденафила однократно в дозе 100 мг од-

новременно с эритромицином, специфическим ингибитором CYP3A4

(500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней), наблюдалось увеличение AUC

силденафила на 182%.

Одновременное назначение саквинавира — ингибитора протеа-

зы ВИЧ, который является ингибитором CYP3A4 (1200 мг 3 раза в сут-

ки) и силденафила (100 мг однократно) приводило к повышению мак-

симальной концентрации силденафила в сыворотке крови на 140% и

к увеличению AUC на 210%. Силденафил не влияет на фармакокине-

тику саквинавира. Сильные ингибиторы CYP3A, такие, как кетоконазол

и итраконазол, проявляют более выраженное действие.

Одновременный прием ритонавира — ингибитора протеазы ВИЧ,

который является высокоспецифическим ингибитором Р450, в рав-

новесном состоянии (500 мг 2 раза в сутки) с силденафилом (100 мг

однократно) приводит к повышению в 4 раза максимальной концен-

трации силденафила в сыворотке крови и к увеличению в 11 раз AUC.

Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови составляла при-

близительно 200 нг/мл, тогда как в случае приема только силденафила

его концентрация составляла 5 нг/мл. Это обусловлено влиянием ри-

тонавира на изоферменты Р450. Силденафил не влияет на фармакоки-

нетику ритонавира. С учетом этих результатов одновременное назна-

чение силденафила и ритонавира не рекомендуется, а если подобную

комбинацию все же применяют, доза силденафила не должна превы-

шать 25 мг в течение 2 сут (48 ч).

Грейпфрутовый сок, который является слабым ингибитором CYP3A4,

влияет на метаболизм силденафила в стенке кишечника и может привес-

ти к незначительному повышению его уровня в плазме крови.

Однократный прием антацида (гидроксид магния/гидроксид алю-

миния) не влияет на биодоступность силденафила.

По данным популяционного фармакокинетического анализа, ин-

гибиторы CYP2C9 (такие, как толбутамид, варфарин), ингибиторы

CYP2D6 (такие, как селективные ингибиторы обратного захвата серото-

нина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподоб-

ные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы

АПФ, блокаторы кальциевых каналов, антагонисты β-адренорецепто-

ров и стимуляторы метаболизма CYP450 (такие, как рифампицин, бар-

битураты) не влияли на фармакокинетику силденафила.

У здоровых добровольцев не выявлено влияния приема азитроми-

цина в дозе 500 мг/сут на протяжении 3 дней на AUC, максимальную

концентрацию в крови и время ее достижения, клиренс и период полу-

выведения силденафила и его основных метаболитов.

Безопасность и эффективность комбинации силденафила с другими

средствами, которые предназначены для лечения нарушений эрекции,

не изучались, поэтому назначать такие комбинации не рекомендуется.

Исследования in vitro на тромбоцитах человека свидетельствуют,

что силденафил усиливает антиагрегантные свойства натрия нитро-

пруссида.

In vitro cилденафил является слабым ингибитором изоформ цито-

хрома Р450, а именно изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4.

В случае применения его в рекомендованных дозах маловероятной

является его способность изменить фармакокинетику субстратов этих

изоферментов.

Признаков существенного взаимодействия in vivo силденафила в до-

зе 50 мг с толбутамидом в дозе 250 мг или варфарином в дозе 40 мг,

каждый из которых метаболизуется CYP2C9, не выявлено. Силденафил

при применении в дозе 50 мг не увеличивает продолжительность крово-

течения, вызванного кислотой ацетилсалициловой (в дозе 150 мг).

Силденафил (в дозе 50 мг) не повышал выраженность гипотензив-

ного эффекта алкоголя у здоровых добровольцев, у которых макси-

мальная средняя концентрация алкоголя в крови составляет 80 мг/дл.

В ходе специальных исследований по изучению взаимодействия

при одновременном приеме 100 мг силденафила с амлодипином у боль-

ных с АГ было зарегистрировано дополнительное снижение систоли-

ческого АД на 8 мм рт. ст. Дополнительное снижение диастолического

АД составило 7 мм рт. ст.

Силденафил при приеме в дозе 100 мг не изменяет равновесную

фармакокинетику ингибиторов протеазы ВИЧ — саквинавира и рито-

навира, которые являются ингибиторами CYP3A4.

Благодаря влиянию на процесс обмена NO/цГМФ, силденафил

увеличивает выраженность гипотензивного эффекта нитратов. Приме-

нение силденафила в сочетании с нитратами или другими донаторами

NO противопоказано.

Одновременное применение блокатора α-адренорецептора док-

сазозина в дозе 4 мг и силденафила в дозе 25 мг у больных с добро-

качественной гиперплазией предстательной железы сопровождалось

дополнительным снижением уровня систолического и диастоличес-

кого АД на 7 мм. На протяжении 4 ч после приема препаратов отмеча-

лись нечастые случаи постуральной гипотензии. Одновременный при-

ем Виагры и блокаторов α-адренорецепторов может вызывать разви-

тие симптоматической гипотензии у некоторых пациентов.

ВИАГ

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

содержание .. 55 56 57 58 ..