Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 24

Л-92 

КомПендиум 2005

Данные по применению препарата у детей в возрасте до 18 лет от-

сутствуют, поэтому применение препарата в данной возрастной груп-

пе противопоказано.

Ввиду отсутствия данных о применении препарата в период бере-

менности, назначать его беременным не рекомендуется. При назначе-

нии препарата женщинам детородного возраста врачу следует в каж-

дом  отдельном  случае  предупреждать  пациенток  о необходимости 

немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планирова-

нии беременности.

При  необходимости  применения  залеплона  в III  триместре  бере-

менности  или  применения  высоких  доз  препарата  во время  родов, 

у новорожденного возможно развитие гипотермии, артериальной ги-

потензии,  умеренно  выраженной  дыхательной  недостаточности  в ре-

зультате действия препарата.

У новорожденных, матери которых в последние недели беремен-

ности регулярно принимали препарат, возможно развитие физической 

зависимости и развитие синдрома отмены.

Ввиду проникновения препарата в грудное молоко, прием препа-

рата в период кормления грудью противопоказан.

Залеплон  оказывает  неблагоприятное  воздействие  на способ-

ность к управлению автомобилем и работе с потенциально опасными 

механизмами.  При  недостаточной  продолжительности  сна  также  на-

блюдается снижение способности к концентрации внимания. При вы-

полнении  умственной  и физической  деятельности,  требующей  повы-

шенного внимания, следует проявлять особую осторожность.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  прием  алкоголя  усиливает  седативное  дей-

ствие залеплона.

Одновременный  прием  антипсихотических  (нейролептических), 

снотворных, анксиолитических/седативных, антидепрессивных, антиэпи-

лептических, анестетических, седативных антигистаминных препаратов, 

наркотических  анальгетиков  усиливает  седативный  эффект  залеплона.

При  одновременном  применении  с залеплоном  возможно  появ-

ление эйфорического эффекта наркотических анальгетиков, ведуще-

го к развитию зависимости.

Циметидин как неспецифический ингибитор печеночных фермен-

тов (альдегидоксидазы и CYP 3А4), повышает концентрацию залеплона 

в плазме крови на 85%. Следует соблюдать осторожность при сочетан-

ном назначении этих препаратов.

Селективные блокаторы CYP 3А4 (кетоконазол, эритромицин) по-

вышают  концентрацию  залеплона  в плазме  крови;  больного  следует 

предупредить  об  усилении  седативного  действия  залеплона,  однако 

коррекция дозы не требуется.

Сильные индукторы печеночных ферментов (CYP 3А4), например, 

рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала могут на 

1

/

4

 

снизить концентрацию залеплона в плазме крови и его эффективность.

Залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику ди-

гоксина и варфарина, поэтому коррекция дозы этих препаратов не тре-

буется.

Ибупрофен не взаимодействует с залеплоном.

При одновременном приеме в комбинации с другими известными 

ингибиторами CYР 3A4 возможно изменение концентрации залеплона 

в плазме крови.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: передозировка, как правило, не вызывает со-

стояний,  угрожающих  жизни,  если  одновременно  больной  не  прини-

мал антидепрессанты или спиртные напитки. При передозировке сле-

дует исключить факт комбинированной интоксикации.

Обычно  при передозировке  отмечают  симптомы  угнетения  ЦНС, 

проявляющиеся сонливостью, комой. В случае незначительной передо-

зировки возможны сонливость, спутанность сознания, летаргия, в более 

тяжелых  случаях  атаксия,  артериальная  гипотензия,  нарушение  дыха-

ния, реже — кома, в очень редких случаях — со смертельным исходом.

Если  факт  передозировки  установлен  в первый  час  после  прие-

ма препарата, у больного, находящегося в сознании, следует вызвать 

рвоту. Пациенту, который находится без сознания, проводят промыва-

ние желудка, осуществляют поддержку функции респираторной систе-

мы. Мониторинг сердечной деятельности и дыхания проводят в отде-

лении интенсивной терапии.

В качестве антидота можно применять флумазенил. Клинический 

опыт, однако, не подтверждает эффективность флумазенила при пере-

дозировке залеплона.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре 15–30 °С.

АНДИПАЛ-B (ANDIPALUM-B)
Монфарм   

N02B B72

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. контурн. ячейк. уп., № 10   

6

 1,25

табл. контурн. безъячейк. уп., № 10   

6

 1,31

Метамизол натрий .........................................  

0,25 г

Бендазол .......................................................  

0,02 г

Папаверина гидрохлорид ...............................  

0,02 г

Фенобарбитал ...............................................  

0,02 г

№ П.10.02/05360 от 04.10.2002 до 04.10.2007

АНДРИОЛ (ANDRIOL)
TESTOSTERONUM   

G03B A03

Organon

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 40 мг, № 30   

6

 101,72

Тестостерона ундеканоат ...............................  

40 мг

Прочие ингредиенты

Кислота олеиновая ....................................................  

180 мг

Препарат содержит тестостерона ундеканоат, растворенный в олеиновой кислоте.

№ П.01.02/04171 от 04.01.2002 до 04.01.2007

См. ТЕСТОСТЕРОН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

АНДРОЖЕЛЬ (ANDROGEL)
TESTOSTERONUM   

G03B A03

Lab. Besins International

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

гель д/наруж. прим. пакет-саше 2,5 г, № 10, № 30  

гель д/наруж. прим. пакет-саше 5 г, № 10, № 30  

Тестостерон .............................................. 

1 г/100 г

Прочие ингредиенты: изопропил миристат, спирт этиловый 96%, карбомер 

980, натрия гидроксид, вода очищенная.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  тестостерон,  секретирую-

щийся  яичками,  и его  главный  метаболит  дигидротестостерон,  от-

носятся  к эндогенным  андрогенам  и отвечают  за  развитие  наружных 

и внутренних половых органов, а также вторичных половых признаков 

у мужчин  (стимуляция  роста  волоса,  огрубения  голоса,  развитие  ли-

бидо), стимулируют анаболизм протеинов, развитие скелетной муску-

латуры и распределение жировой ткани, уменьшают экскрецию воды 

и уровень азота, натрия, калия, хлора и фосфора в моче. Тестостерон 

не  вызывает  развитие  яичек,  так  как  обладает  антигонадотропным 

действием.  Некоторе  эффекты  тестостерона  проявляются  после  его 

периферической  конверсии  в эстрадиол,  связывающийся  с эстроге-

новыми рецепторами в ядрах клеток органов-мишеней, например ги-

пофиза, жировой ткани, мозга, костей, и клеток Лейдига в яичках.

Через кожу абсорбируется 9–14% нанесенной дозы тестостерона. 

После  всасывания  тестостерон  диффундирует  в системную  циркуля-

цию с относительно постоянной концентрацией на протяжении суток.

Концентрация тестостерона в плазме крови увеличивается с пер-

вого  часа  после  нанесения,  достигая  постоянного  уровня  со  второго 

дня. После этого суточные изменения концентрации тестостерона про-

ходят синхронно с циркадным ритмом секреции эндогенного тестосте-

рона. Таким образом, трансдермальный путь введения позволяет из-

бежать  пиковых  подъемов  концентрации  препарата  в крови,  которые 

возникают после инъекции, и концентраций, превышающих физиоло-

гические в печени при пероральном приеме андрогенов.

Введение 5 г препарата обеспечивает повышение концентрации те-

стостерона в плазме крови приблизительно на 2,5 нг/мл (8,7 нмоль/л). 

После прекращения приема, концентрация тестостерона начинает сни-

жаться приблизительно через 24 ч после последней дозы. Концентра-

ция возвращается к исходной приблизительно через 72–96 ч после вве-

дения последней дозы.

Главными активными метаболитами тестостерона являются деги-

дротестостерон и эстрадиол. Тестостерон выводится преимуществен-

но с мочой, а также с калом в виде конъюгированных метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ:  заместительная  гормональная  терапия  тестостеро-

ном  недостаточности  эндогенного  тестостерона  у мужчин  (подтверж-

денная клинически и лабораторно).

ПРИМЕНЕНИЕ:  рекомендованная  доза  для  взрослых  и пожилых 

мужчин — 5 г геля (50 мг тестостерона) наносится 1 раз в сутки, жела-

тельно в одно и тот же время, утром. Суточная доза подбирается инди-

видуально, но не должна превышать 10 г геля в сутки. Повышать дозу 

желательно поэтапно, добавляя по 2,5 г геля. Гель наносится самим па-

циентом на чистую, сухую, здоровую кожу на плечах, руках или животе.

АНДИ

А

КомПендиум 2005 

Л-93

После раскрытия пакетика все его содержимое следует выдавить 

и немедленно нанести на кожу. Гель следует не втирать в кожу, а лег-

кими движениями распределить его на коже тонким слоем. Дать про-

сохнуть на протяжении, по крайней мере, 2–5 минут, прежде чем оде-

ваться.  После  нанесения  геля  вымыть  руки  с мылом.  Не  следует  на-

носить  гель  на гениталии  (пенис  и яички),  поскольку  спирт  в высокой 

концентрации может вызвать местное раздражение.

Необходимая концентрация тестостерона в плазме крови достига-

ется приблизительно на 2-й день лечения Андрожелем. Чтобы отрегу-

лировать дозу тестостерона, концентрацию тестостерона в сыворотке 

крови следует измерять утром перед нанесением геля, начиная с 3-го 

дня приема (например через неделю после начала приема).

Дозу  следует  снизить,  если  концентрация  тестостерона  в плаз-

ме крови окажется повышенной. Если концентрация низкая, доза мо-

жет быть повышена, но не более 10 г геля в сутки. Нет данных о клини-

ческом применении препарата у мужчин младше 18 лет. Андрожель не 

предназначен для применения у детей.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: подтвержденный или подозреваемый рак 

предстательной железы или рак молочной железы; гиперчувствитель-

ность к тестостерону или другому компоненту препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: чаще всего при применении рекомендован-

ной дозы (5 г геля в сутки) могут возникать: раздражение кожи на месте 

нанесения, эритема, угри, сухость кожи. Реже может появляться голов-

ная боль, алопеция, масталгия, расстройства функции предстательной 

железы, диарея, головокружение, астения, артериальная гипертензия, 

парестезии, дисфория, амнезия, изменения в лабораторных тестах (из-

менение количества липидов и эритроцитов в крови), снижение либидо.

Гинекомастия, которая может быть необратимой и часто возникает 

при гипогонадизме. Возможно перерождение тканей предстательной 

железы и прогрессирование субклинического рака, обструкция моче-

вых путей, зуд, расширения артерий, тошнота, холестатическая желту-

ха, изменение функциональных печеночных тестов, увеличение либи-

до, депрессия, раздражительность, миалгии. При пролонгированном 

лечении высокими дозами возможны изменение уровня электролитов 

(натрия, калия, кальция, неорганических фосфатов и задержка воды), 

олигоспермия и приапизм (частые или пролонгированные эрекции).

Содержащийся  в препарате  спирт  при частом  нанесении  на кожу 

может вызвать раздражение и сухость.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: применять только при подтверждении гипо-

гонадизма  (гипер-  и гипогонадотропного)  и исключении  другой  воз-

можной этиологии симптомов.

Необходимы четкие клинические проявления дефицита тестосте-

рона (недоразвитие вторичных половых признаков, изменение строе-

ния тела, астения, снижения либидо, эректильная дисфункция) и под-

тверждение  диагноза  результатами  двух  отдельных  исследований 

уровня тестостерона в крови. В настоящее время не существует еди-

ного мнения об изменении концентрации тестостерона в зависимости 

от возраста,  но  необходимо  иметь  в виду,  что  физиологический  уро-

вень тестостерона в крови с возрастом снижается.

В связи с возможными разбежностями результатов лабораторных 

исследований все анализы концентрации тестостерона следует делать 

в одной лаборатории.

Андрожель не предназначен для лечения мужского бесплодия или 

импотенции.

Перед  началом  приема  тестостерона  пациент  должен  пройти  пол-

ное обследование для исключения рака предстательной железы. У паци-

ентов, получающих тестостерон, необходимо регулярно проверять состо-

яние  предстательной  железы  и молочных  желез  (пальцевое  ректальное 

исследование,  выявление  простатспецифического  антигена  в крови)  не 

менее 1 раза в год, а у пациентов пожилого возраста и у пациентов с фак-

торами риска (клиническими и семейными) — дважды в году.

Андрогены могут ускорять прогрессирование субклинического рака 

предстательной  железы  и доброкачественной  гиперплазии  простаты.

Андрожель  следует  применять  с осторожностью  у пациентов  он-

кологического  профиля  с риском  возникновения  гиперкальциемии 

(и связанной с ней гиперкальциурией) вследствие метастазирования 

опухоли  в кости.  У  таких  пациентов  рекомендуется  регулярно  прове-

рять концентрацию кальция в сыворотке крови.

У пациентов с тяжелой сердечной, печеночной или почечной недоста-

точностью лечение Андрожелем может вызвать отек с застойной сердеч-

ной недостаточностью или без нее. В таком случае прием препарата сле-

дует немедленно прекратить, при необходимости назначить диуретики.

Андрожель следует применять с осторожностью пациентам с ИБС.

Андрожель вызвает повышение АД, поэтому его следует назначать 

с осторожностью пациентам с АГ.

Препарат  может  оказывать  вирилизирующее  влияние  на плод.  В 

случае контакта, женщине следует немедленно вымыть с мылом места 

соприкасавшиеся с препаратом.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном приеме с пероральными 

антикоагулянтами возможны изменения антикоагулянтной активности 

(усиление антикоагулянтного эффекта вследствие модификации син-

теза печенью факторов коагуляции и конкурентного угнетения связы-

вания с белками плазмы крови). Рекомендуется регулярный контроль 

протромбинового времени и определения международного нормали-

зированного соотношения (INR). Необходим тщательный контроль за 

состоянием пациентов, получающих антикоагулянты, особенно в нача-

ле применения андрогенов или после их отмены.

При одновременном применении тестостерона с АКТГ или ГКС мо-

жет повышаться риск появления отеков. Поэтому эти препараты в ком-

бинации  следует  применять  с осторожностью,  особенно  при заболе-

ваниях сердца, почек и печени.

Андрогены могут снижать уровень тироксинсвязывающего глобу-

лина, приводя к снижению концентраций Т

4

 в сыворотке и к повышен-

ному усвоению Т

3

 и Т

4

. Однако уровень свободного гормона щитовид-

ной железы остается неизмененным, и клинические признаки гипоти-

реоза отсутствуют.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: известен лишь один случай передозировки те-

стостерона после инъекции. Это касалось нарушения мозгового крово-

обращения у пациента с высокой концентрацией тестостерона в плаз-

ме крови — 114 нг/мл (395 нмоль/л). Маловероятно, что такой высокий 

уровень  тестостерона,  может  быть  достигнут  при трансдермальном 

применении. Назначить симптоматическое лечение.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре 15–25 °С.

АНДРОКУР

®

 (ANDROCUR

®

)

CYPROTERONUM   

G03H A01

Schering

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

АНДРОКУР

®

табл. 50 мг, № 20   

6

 194,78

табл. 50 мг, № 50   

6

 440,32

№ П.03.03/06162 от 14.03.2003 до 14.03.2008

табл. 50 мг банка ин балк, № 20, № 50, № 1920, № 4800  

Ципротерона ацетат.......................................  

50 мг

№ UA/3202/01/01 от 25.05.2005 до 25.05.2010

табл. 100 мг, № 60  

№ UA/0139/01/01 от 14.03.2003 до 14.03.2008

табл. 100 мг ин балк, блистер, № 60  

Ципротерона ацетат.......................................  

100 мг

№ UA/3202/01/02 от 25.05.2005 до 25.05.2010

АНДРОКУР

®

 ДЕПО

р-р масл. д/ин. 300 мг амп. 3 мл, № 3   

6

 320,45

№ 3571 от 21.08.2003 до 21.08.2008

р-р масл. д/ин. 300 мг амп. 3 мл ин балк, № 100  

Ципротерона ацетат.......................................  

300 мг

№ UA/3202/02/01 от 25.05.2005 до 21.08.2008

См. ЦИПРОТЕРОН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

АНЕСТЕЗОЛ (ANAESTHESOLUM)
Лекхим-Харьков   

C05A D03

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

супп. ректал. контурн. ячейк. уп., № 5   

6

 2,59

Бензокаин .....................................................  

0,1 г

Висмута субгаллат .........................................  

0,04 г

Ментол ..........................................................  

0,004 г

Цинка окись ...................................................  

0,02 г

№ П.09.02/05312 от 17.09.2002 до 17.09.2007

АНЖЕЛИК (ANGELIK)
Schering   

G03F A17

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о, № 28  

Эстрадиол .....................................................  

1 мг

Дроспиренон .................................................  

2 мг

№ UA/2242/01/01 от 03.12.2004 до 03.12.2009

АНИСОВОЕ МАСЛО (OLEUM ANISI)
ANISUM VULGARE GAERTN.*   

R05C A21**

Киевская ФФ

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

масло 10 мл фл.-капельн.   

6

 3,9

Масло анисовое .............................................  

10 мл

№ UA/2157/01/01 от 18.11.2004 до 18.11.2009

См. АНИС ОБЫКНОВЕННЫЙ*& (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

АНИС

А

Л-94 

КомПендиум 2005

АНКОТИЛ (ANCOTIL)
FLUCYTOSINUM   

J02A X01

ICN Pharmaceuticals Switzerland

Valeant

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

р-р инф. 10 мг/мл фл. 250 мл, № 5  

Флуцитозин ............................................... 

10 мг/мл

Прочие  ингредиенты:  натрия  хлорид,  трометамол,  кислота  соляная,  вода 

для инъекций.

№ UA/3267/01/01 от 24.06.2005 до 24.06.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: флуцитозин является фториро-

ванным пиримидином, противогрибковое средство, эффективное в лече-

нии ряда системных микозов. Для микроорганизмов, чувствительных к дей-

ствию препарата, флуцитозин играет роль конкурентного ингибитора в ме-

таболизме урацила. Грибковые клетки поглощают флуцитозин и с помощью 

специфической  цитозиндезаминазы  дезаминируют  его  до 5-флуороура-

цила. Последний встраивается в РНК возбудителя вместо урацила, нару-

шая тем самым синтез белка, что обуславливает фунгицидную активность 

препарата. Наряду с этим угнетается активность тимидилатсинтетазы, что 

приводит к нарушению синтеза грибковой ДНК. Для некоторых возбудите-

лей фунгицидное действие препарата проявляется при продолжительном 

контакте с активным веществом. Флуцитозин обладает фунгистатическим 

или фунгицидным действием in vitro и in vivo по отношению к дрожжевым 

грибкам  (Candida  spp.),  возбудителям  криптококкоза  (Cryptococcus  neo-

formans)  и хромобластомикоза.  При  аспергиллезе  флуцитозин  проявля-

ет фунгистатическую активность; проведение курса комбинированной те-

рапии в сочетании с амфотерицином В обеспечивает клинический эффект.

Изолированные  штаммы,  выделенные  у больных  из  европейских 

стран, ранее не получавших противогрибковой терапии, в большинстве 

случаев  чувствительны  к флуцитозину  (93%  при кандидозе  и 96% — 

при криптококкозе). МПК для угнетения возбудителей указанных забо-

леваний  обычно  составляет  от 0,03  до 12,5 мг/л.  У  первично  чувстви-

тельных  к флуцитозину  штаммов  постепенно  может  вырабатываться 

устойчивость к нему. В связи с этим рекомендуется проводить опреде-

ление чувствительности к препарату до и во время лечения. Для этого 

рекомендуется использовать тесты, разработанные Shadomy и Speller, 

а также  соответствующие  питательные  среды.  Рекомендуется  исполь-

зование дисковых тестов с флуцитозином.

В исследованиях in vitro и in vivo установлено, что при комбинирован-

ном применении флуцитозина и амфотерицина В активность комбинации 

в отношении  многих  штаммов  возбудителей  усиливается.  Этот  эффект 

особенно выражен, если возбудители мало чувствительны к флуцитозину.

Флуцитозин хорошо распределяется в тканях и жидких средах ор-

ганизма,  в том  числе  диффундирует  в СМЖ.  Объем  распределения 

после  в/в  введения  составляет  0,8 л/кг.  Связывание  с белками  плаз-

мы крови незначительное (2–4%). Концентрация препарата в ликворе 

и перитонеальной жидкости составляет приблизительно 75% от уров-

ня концентрации в сыворотке крови. Концентрация в сыворотке крови 

должна составлять не менее 20–25 мг/л (за исключением случаев ле-

чения кандидоза мочевых путей). Следует избегать продолжительного 

поддержания концентрации свыше 100 мг/л в связи с повышением ри-

ска развития побочных эффектов.

Около  90%  флуцитозина  экскретируется  в неизмененном  виде 

с мочой (путем клубочковой фильтрации). Незначительное количество 

флуцитозина дезаминируется до 5-флуороурацила.

У  взрослых  с неизмененной  функцией  почек  период  полувыве-

дения составляет 3–6 ч, у недоношенных детей — 6–7 ч. При неизме-

ненной функции почек концентрация в моче всегда намного выше, чем 

в сыворотке крови.

Поскольку флуцитозин выводится почками практически в неизме-

ненном виде, нарушение функции почек удлиняет период полувыведе-

ния, что требует коррекции дозы.

ПОКАЗАНИЯ:  системные  инфекции,  вызванные  дрожжевыми 

и другими грибками, чувствительными к препарату — генерализован-

ный кандидоз, криптококкоз, хромобластомикоз, аспергиллез (только 

в сочетании  с амфотерицином  В);  инфекции,  вызванные  микроорга-

низмами Torulopsis glabrata и Hansenula.

ПРИМЕНЕНИЕ: в/в капельно; допустимо в/в введение через цен-

тральный венозный катетер или путем перитонеальной инфузии.

Взрослые и дети

Обычный режим дозирования

Рекомендуемая  суточная  доза  для  взрослых  и детей  составляет 

200 мг/кг массы тела, распределенная на 4 введения в течение 24 ч.

Для лечения кандидоза мочевых путей обычно достаточно назна-

чения в суточной дозе 100 мг/кг массы тела.

Для пациентов с заболеваниями, вызванными высокочувствитель-

ными  к Анкотилу  микроорганизмами,  может  оказаться  достаточным 

введения суточной дозы 100–150 мг/кг.

Обычная разовая доза составляет 37,5–50 мг/кг массы тела и вво-

дится  путем  инфузий  продолжительностью  20–40 мин  при условии 

обеспечения баланса жидкости в организме больного. При неизменен-

ной функции почек интервалы между процедурами — 6 ч. Как правило, 

продолжительность курса составляет 1 нед.

При острых инфекциях типа кандидозного сепсиса продолжитель-

ность лечения составляет, как правило, 2–4 нед.

В подострых и хронических случаях необходимо более продолжи-

тельное лечение; рекомендуется комбинированное применение Анко-

тила и амфотерицина В. При лечении криптококкового менингита курс 

лечения составляет 4 мес.

Дозирование в особых случаях

При нарушении функции почек препарат следует назначать в мень-

ших дозах и увеличить интервалы между введениями; при этом реко-

мендуется придерживаться следующего режима дозирования:

Клиренс креати­

нина, мл/мин

Интервалы между введением  

высших разовых доз (50 мг/кг), ч

>40

40–20

20–10

<10 мл/мин

6

12

24

Определить  концентрацию  флуцитозина  в сыворот­

ке крови через 12 ч после введения первой дозы. При 

введении  следующих  доз  концентрация  флуцитозина 

в сыворотке крови должна поддерживаться в диапазо­

не 25–50 мкг/мл и не должна превышать 80 мкг/мл

Анкотил эффективно удаляется из организма с помощью гемоди-

ализа, перитонеального диализа и гемофильтрации. При проведении 

этих  процедур  достигается  клиренс,  приблизительно  соответствую-

щий клиренсу креатитина. Продолжительность курса лечения опреде-

ляется индивидуально.

Новорожденные

Дозирование у новорожденных проводят так же, как у детей более 

старшего возраста и взрослых. При этом следует учитывать большую 

вероятность  развития  нефротоксических  эффектов.  Рекомендуется 

регулярное  проведение  мониторинга  уровня  концентрации  флуцито-

зина в сыворотке крови и, в случае необходимости, соответствующая 

коррекция режима дозирования.

При наличии нарушений функции почек следует увеличить интер-

валы между введением доз препарата. Если нарушений функции по-

чек не выявлено, но отмечается превышение рекомендуемых уровней 

концентрации флуцитозина в сыворотке крови, следует снизить дозу, 

а интервалы между введениями оставить теми же.

Лица пожилого возраста

Режим  дозирования  и профиль  побочных  эффектов  у этой  воз-

растной группы пациентов аналогичен тем, которые установлены для 

других  возрастных  групп.  Особое  внимание  в этой  группе  пациентов 

следует уделить контролю функции почек.

Анкотил в комбинации с амфотерицином В

Экспериментально установлено, что сочетание Анкотила

 с амфо-

терицином В во многих случаях проявляет синергическое или, по край-

ней мере, аддитивное действие. Клинические исследования показали, 

что  комбинация  этих  двух  препаратов  обеспечивает  более  выражен-

ный  терапевтический  эффект,  чем  применение  каждого  из  них  в ка-

честве монотерапии. Кроме этого, применение комбинации позволя-

ет снизить дозу амфотерицина В и, тем самым, снизить риск развития 

токсических эффектов и сократить продолжительность лечения. Кро-

ме того, применение комбинированной терапии позволяет предупре-

дить или отсрочить развитие вторичной резистентности возбудителей, 

которая развивается при монотерапии Анкотилом.

Применение  комбинированной  терапии  особенно  эффектив-

но  при лечении  криптококкоза,  а также  при подострых  и хронических 

грибковых  инфекциях  (менингоэнцефалит,  эндокардит,  кандидозный 

увеит и др.).

Для  лечения  криптококкоза  ЦНС  рекомендуется  следующий  ре-

жим комбинированной терапии:

АНКО

А

КомПендиум 2005 

Л-95

Анко­

тил

150 мг/кг в сутки в виде быстрых инфузий.

При почечной недостаточности дозу следует снизить  

с учетом клиренса креатинина

Амфо­

тери­

цин В

0,3 мг/кг в сутки (с дальнейшим повышением дозы).

Препарат вводится путем в/в инфузии на протяжении 3–4 ч по такой схеме:

1 сутки — тест­доза 1 мг. Контроль температуры тела, ЧСС, частоты 

дыхания и АД на протяжении 3 ч после введения. При отсутствии по­

бочных эффектов в 1­е же сутки начинают лечение: вводят препарат 

в дозе 0,3 мг/кг + 25 мг гидрокортизона в сутки. При наличии побоч­

ных эффектов дозу препарата постепенно повышают:

1 сутки — 0,1 мг/кг + 50 мг гидрокортизона

2 сутки — 0,2 мг/кг + 50 мг гидрокортизона

3 сутки — 0,3 мг/кг + 50 мг гидрокортизона

Следует  как  можно  раньше  снизить  дозу  гидрокортизона  или  отме­

нить его. В тяжелых случаях, которые плохо поддаются лечению, в осо­

бенности  при аспергиллезе,  дозу  амфотерицина  В  можно  повысить 

до 0,5–0,6 мг/кг в сутки.

В зависимости от формы заболевания и индивидуальной перено-

симости продолжительность курса лечения может составлять до 6 нед, 

а в отдельных случаях и больше.

Инфузионный р-р Анкотила несовместим с амфотерицином В, по-

этому их нельзя смешивать в одной емкости.

В соответствии с вышеуказанным режимом дозирования, пациен-

там с неизмененной функцией почек назначают полную дозу Анкотила 

и половину обычной дозы амфотерицина В. Однако даже эта сниженная 

доза амфотерицина В способна снизить клиренс креатинина и умень-

шить выведение флуцитозина из организма. В таких случаях дозу Анко-

тила снижают соответственно степени почечной недостаточности.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к флуцито-

зину или другим компонентам препарата в анамнезе.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: токсическое пораже-

ние миокарда, желудочковая дисфункция, остановка сердца.

Со стороны респираторной системы: боль в груди, одышка, апноэ.

Со  стороны  кожи:  сыпь,  зуд,  крапивница,  фотосенсибилизация, 

токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль в жи-

воте,  диарея,  анорексия,  сухость  во рту,  язва  двенадцатиперстной 

кишки, желудочно-кишечное кровотечение, язвенный колит, повыше-

ние уровня билирубина в сыворотке крови, нарушение функции пече-

ни,  желтуха,  повышение  активности  печеночных  ферментов  в сыво-

ротке крови, в единичных случаях у ослабленных больных отмечалась 

острая печеночная недостаточность, иногда с летальным исходом.

Со стороны мочевыводящей системы: азотемия, повышение уровней 

креатинина, мочевины, азота в сыворотке крови, кристаллурия, ОПН.

Со  стороны  системы  крови:  анемия,  агранулоцитоз,  апластичес-

кая анемия, эозинофилия, лейкоцитопения, панцитопения, тромбоци-

топения, гемолитическая анемия, в единичных случаях у ослабленных 

больных (на фоне иммуносупресии) отмечалось угнетение костномоз-

гового кроветворения (панцитопения). У данной категории больных эти 

явления могут носить необратимый характер.

Со стороны ЦНС: атаксия, глухота, головная боль, парестезия, пар-

кинсонизм,  периферическая  нейропатия,  пирексия,  головокружение, 

седативный эффект, судороги, дезориентация, галлюцинации, психозы.

Прочее: повышенная утомляемость, слабость, гиперчувствитель-

ность, гипогликемия, гипокалиемия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в период лечения следует периодически прово-

дить развернутый клинический анализ крови; для контроля функции почек 

следует регулярно определять уровень креатинина в сыворотке крови и кли-

ренс креатинина. У больных с почечной недостаточностью следует контро-

лировать функцию почек не реже 1 раза в неделю. Анкотил не следует на-

значать больным с почечной недостаточностью при отсутствии возможнос-

ти проводить мониторинг концентрации флуцитозина в сыворотке крови.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата боль-

ным с миелосупрессией и гематологическими заболеваниями. Следу-

ет  контролировать  состав  периферической  крови  и функцию  печени 

каждые сутки в начале лечения, а затем — 2 раза в неделю.

В период беременности и кормления грудью препарат можно назна-

чать только в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для 

матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

При определении концентрации флуцитозина в сыворотке крови сле-

дует  учитывать,  что  его  содержание  в образцах  крови,  взятых  во время 

или непосредственно после введения препарата, не исключает возмож-

ности дальнейшего повышения концентрации флуцитозина в сыворотке 

крови. Для мониторинга уровня флуцитозина в сыворотке рекомендуется 

проводить исследование перед проведением следующей инфузии.

При  определении  уровня  креатинина  с помощью  двухэтапного 

ферментного анализа возможно искажение результатов (ложнополо-

жительная  азотемия)  вследствие  влияния  флуцитозина.  Необходимо 

использовать другие методы определения креатинина.

При определении объема введения р-ров электролитов у больных 

с почечной или сердечной недостаточностью, а также с нарушениями 

электролитного баланса, необходимо учитывать объем инфузионного 

р-ра Анкотила и содержание в нем натрия (138 ммоль/л).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  поскольку  при лечении  Анкотилом  существует 

риск развития лейкопении (в особенности нейтропении, которая часто со-

провождается тромбоцитопенией), при одновременном лечении цитоста-

тиками необходим ежедневный контроль состава периферической крови.

В связи с тем, что выведение флуцитозина происходит почти ис-

ключительно почками, все лекарственные средства, снижающие клу-

бочковую фильтрацию, увеличивают период полувыведения Анкотила. 

В таких случаях необходим регулярный контроль клиренса креатинина, 

а также соответствующая коррекция режима дозирования.

Инфузионные р-ры Анкотила и Амфотерицина В следует вводить 

раздельно.

Анкотил  можно  вводить  с 0,9  или  0,18%  р-ром  натрия  хлорида 

и 4 или 5% р-ром глюкозы. Никакие другие препараты добавлять к ин-

фузионному р-ру Анкотила нельзя.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: не описана. Предполагается повышение риска 

развития побочных эффектов и их тяжести.

Концентрация флуцитозина в сыворотке крови более 100 мг/л в тече-

ние продолжительного времени сопровождается увеличением количества 

побочных эффектов. В случае передозировки следует обеспечить поступ-

ление достаточного количества жидкости (при необходимости в/в введе-

ния), поскольку Анкотил выводится почками в неизмененном виде. Необхо-

дим частый контроль состава периферической крови, а также мониторинг 

функционального состояния почек и печени. При необходимости проводят 

симптоматическое лечение. Показано проведение гемодиализа.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в защищенном от света месте при темпера-

туре 18–25 °С. В случае хранения при температуре ниже 18 °С возмож-

но образование осадка. Осадок растворяется при нагревании флако-

на до 80 °С не более 30 мин. Хранение при температуре выше 25 °С мо-

жет вызывать превращение флуцитозина в цитостатик флуороурацил; 

при этом внешний вид р-ра не изменяется.

АНОПИРИН (ANOPYRIN)
ACIDUM ACETYLSALICYLICUM*   

B01A C06

Slovakofarma   

N02B A01

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 30 мг блистер, № 10, № 50  

№ UA/1583/01/01 от 26.07.2004 до 26.07.2009

табл. 30 мг ин балк, № 53 500  

Кислота ацетилсалициловая ..........................  

30 мг

№ UA/1584/01/01 от 26.07.2004 до 26.07.2009

табл. 100 мг блистер, № 10  
табл. 100 мг блистер, № 20   

6

 2,42

№ Р.03.99/00298 от 26.07.2004 до 26.07.2009

табл. 100 мг ин балк, № 53 500  

Кислота ацетилсалициловая ..........................  

100 мг

№ UA/1584/01/02 от 26.07.2004 до 26.07.2009

табл. 400 мг блистер, № 10  

табл. 400 мг ин балк 13,5 кг, в блистерах, № 156 000  

Кислота ацетилсалициловая ..........................  

400 мг

Прочие ингредиенты

Кальция карбонат ......................................................  

111 мг

Глицин .......................................................................  

100 мг

№ П.11.00/02573 от 29.11.2000 до 29.11.2005

См.  КИСЛОТА  АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ*  (раздел  «ОПИСАНИЕ  АКТИВНЫХ 

ВЕЩЕСТВ»)

АНРЕ (ANRE)
Стома   

A02A D01

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. контурн. ячейк. уп., № 10, № 20  

табл. контейнер полимерн., № 20  

Кальция карбонат ...................................... 

0,68 г

Магния карбонат ....................................... 

0,08 г

Прочие ингредиенты: сахар-рафинад, масло мяты перечной, целлюлоза ми-

крокристаллическая, кислота стеариновая.

№ UA/2459/01/01 от 24.12.2004 до 24.12.2009

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антацидный препарат. Дейс-

твие  препарата  обусловлено  способностью  снижать  кислотно-пепти-

ческую агрессию желудочного сока. Нейтрализуя соляную кислоту же-

АНРЕ

А