содержание .. 5 6 7 8 ..

Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 7

Л-24

КомПендиум 2005

АЗИТРОМИЦИН (AZITHROMYCINUM)
AZITHROMYCINUM

J01F A10

Витамины

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 250 мг контурн. ячейк. уп., № 6

23,64

Азитромицин .................................................

250 мг

табл. п/о 500 мг контурн. ячейк. уп., № 3

28,57

Азитромицин .................................................

500 мг

№ Р.12.02/05637 от 16.12.2002 до 16.12.2007

См. АЗИТРОМИЦИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

АЗИТРОМИЦИН-АВАНТ™ (AZITHROMYCINUM-AVANT™)
AZITHROMYCINUM

J01F A10

Авант

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 250 мг блистер, № 6

19,2

Азитромицин .................................................

250 мг

№ Р.04.03/06401 от 04.04.2003 до 04.04.2008

табл. п/о 500 мг блистер, № 3

17,15

Азитромицин .................................................

500 мг

№ Р.04.03/06400 от 04.04.2003 до 04.04.2008

См. АЗИТРОМИЦИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

АЗИТРОМИЦИН-БХФЗ (AZITHROMYCINUM-BCHFZ)
AZITHROMYCINUM

J01F A10

Борщаговский ХФЗ

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 0,25 г контурн. ячейк. уп., № 6, № 10

капс. 0,25 г банка, № 6

Азитромицин .................................................

0,25 г

№ Р.05.02/04751 от 22.05.2002 до 22.05.2007

См. АЗИТРОМИЦИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

АЗИТРОМИЦИН-ЗДОРОВЬЕ (AZITHROMYCINUM-ZDOROVJE)
AZITHROMYCINUM

J01F A10

Здоровье

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. контурн. ячейк. уп., № 6

18,88

капс. контейнер пластм., № 6

19,19

Азитромицин .................................................

125 мг

№ UA/1029/01/01 от 14.05.2004 до 14.05.2009

капс. контурн. ячейк. уп., № 6

23,98

капс. контейнер пластм., № 6

23,36

Азитромицин .................................................

250 мг

№ UA/1029/01/03 от 14.05.2004 до 14.05.2009

капс. контейнер пластм., № 3

31,12

капс. контурн. ячейк. уп., № 3

29,37

Азитромицин .................................................

500 мг

№ UA/1029/01/02 от 14.05.2004 до 14.05.2009

См. АЗИТРОМИЦИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

АЗИТРОМИЦИН-КР (AZITHROMYCINUM-KR)
AZITHROMYCINUM

J01F A10

Красная звезда

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 0,25 г контурн. ячейк. уп., № 6

23,27

Азитромицина дигидрат .................................

0,25 г

Прочие ингредиенты: лактоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Содержит азитромицин в форме дигидрата.

№ Р.09.03/07331 от 02.09.2003 до 02.09.2008

См. АЗИТРОМИЦИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

АЗИТРОМИЦИН-НОРТОН (AZITHROMYCINUM-NORTON)
AZITHROMYCINUM

J01F A10

Norton

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 250 мг, № 6

№ Р.04.03/06268 от 04.04.2003 до 04.04.2008

капс. 250 мг блистер ин балк, № 6, № 1200

Азитромицин .................................................

250 мг

№ Р.04.03/06269 от 04.04.2003 до 04.04.2008

табл. п/о 500 мг, № 3

№ Р.04.03/06266 от 04.04.2003 до 04.04.2008

табл. п/о 500 мг ин балк, № 3, № 600

№ Р.04.03/06267 от 04.04.2003 до 04.04.2008

пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 500 мг фл., № 1

№ UA/2215/01/01 от 03.12.2004 до 03.12.2009

пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 500 мг фл. ин балк, № 200

Азитромицин .................................................

500 мг

№ UA/2216/01/01 от 03.12.2004 до 03.12.2009

См. АЗИТРОМИЦИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

АЗИЦИН (AZICIN)
AZITHROMYCINUM

J01F A10

Дарница

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 0,25 г контурн. ячейк. уп., № 6

26,08

Азитромицин .............................................

0,25 г

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон

Kollidon

25 или Plasdone

К 25, магния стеарат.

№ UA/0137/01/01 от 11.12.2003 до 11.12.2008

табл. 0,5 г контурн. ячейк. уп., № 3

25,96

Азитромицин .............................................

0,5 г

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристалличе-

ская (тип РН 102), повидон Kollidon

25 или Plasdone

К 25, натрия кроскар-

мелоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, сепифилм 752 белый.

№ UA/0137/02/01 от 20.02.2004 до 20.02.2009

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: азитромицин (2R,3S,4R,5R,8R,

10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-дидеокси-3-C-метил-3-O-метил-α-L-ри-

бо-гексопиранозил)окси]-2-этил-3,4,10-тригидрокси-3,5,6,8,10,12,

14-гептаметил-11-[[3,4,6-тридеокси-3-(диметиламино)-β-D-ксило-гексо-

пиранозил]окси]-1-окса-6-азациклопентадекан-15-он дигидрат) — пред-

ставитель подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. Связыва-

ется с субъединицей 50S рибосомы микроорганизмов, подавляя РНК-

зависимый синтез белка. Замедляет рост и размножение бактерий,

в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Обладает

широким спектром антимикробного действия. К препарату чувствитель-

ны грампозитивные кокки: Streptococcus pneumoniae, Str. pyogenes, Str.

agalactiae, стрептококки групп С, F и G, Str. viridans; Staphylococcus aure-

us; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, H. parainfluen-

zae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella

pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gard-

nerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bi-

vius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spр., а также Chlamydia

trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema

pallidum, Borrelia burgdorferi. Не влияет на грамположительные микроор-

ганизмы, устойчивые к эритромицину.

После приема внутрь азитромицин быстро всасывается из пище-

варительного тракта. Биодоступность составляет примерно 37%. Мак-

симальная концентрация в сыворотке крови после приема азитроми-

цина внутрь достигается через 2,5–3 ч и составляет 0,4 мг/л. Препарат

хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогениталь-

ного тракта, в частности в предстательную железу, кожу и мягкие тка-

ни. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10–100 раз выше, чем

в сыворотке крови. В наиболее высоких концентрациях препарат накап-

ливается в миндалинах, бронхиальном секрете, в слизистой оболоч-

ке бронхов, в жидкости, покрывающей эпителий альвеол, в экссуда-

те среднего уха, слизистой придатков носа. Через 24–96 ч после прие-

ма Азицина концентрация препарата в слизистой оболочке бронхов

в 200 раз выше, чем в сыворотке крови. Стабильный уровень в плазме

достигается через 5–7 суток. Препарат в большом количестве накап-

ливается в фагоцитах, которые транспортируют его в места инфекции

и воспаления, где постепенно высвобождают в процессе фагоцитоза,

обеспечивая достоверно более высокую концентрацию антибиотика

в очаге инфекции, чем в здоровых тканях.

После приема внутрь более 50% препарата выводится в неизме-

ненном виде с желчью, приблизительно 4,5% — с мочой в течение 72 ч,

остальная часть — метаболизируется в печени путем деметилирования.

Период полувыведения составляет в среднем 35–50 ч, а в некото-

рых случаях — до 80 ч. У больных с функциональной недостаточностью

печени и почек период полувыведения удлиняется.

ПОКАЗАНИЯ: инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-орга-

нов — ангина, фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит; инфекции

нижних дыхательных путей — хронический бронхит в стадии обострения,

интерстициальная и альвеолярная пневмонии; инфекции кожи и мягких

тканей (рожа, импетиго, дерматиты); инфекции, передающиеся поло-

вым путем (уретрит, цервицит); болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной

стадии (erythema migrans); заболевания желудка и двенадцатиперстной

кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori, а также другие инфекции,

вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами.

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым и детям старше 12 лет (масса тела более

40 кг) при инфекциях дыхательных путей, кожи и мягких тканей назна-

АЗИТ

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

КомПендиум 2005

Л-25

чают по 500 мг 1 раз в день за 1 ч до или через 2 ч после еды в течение

3-х дней, или в течение 5 суток (500 мг в первый день, затем по 250 мг

со 2-го по 5-й день). Курсовая доза — 1,5 г.

При инфекциях, передающихся половым путем (неосложненный

уретрит/цервицит) — по 1 г однократно.

Болезнь Лайма (для лечения начальной стадии) — в первый день

назначают 1 г, со 2-го по 5-й день — по 500 мг (курсовая доза — 3 г).

Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоцииро-

ванные с

Helicobacter pylori, — по 1 г в день в течение 3 дней (в составе

комбинированной терапии).

Детям в возрасте от 5 до 11 лет (масса тела 20–37 кг) Азицин на-

значают по 1 капсуле (250 мг) 1 раз в день (суточная доза — 10 мг/кг

массы тела) в течение 3 дней.

Детям до 5 лет азитромицин назначают в соответствующей данно-

му возрасту лекарственной форме.

В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует

принять как можно раньше, а следующую — с перерывом 24 ч.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к макро-

лидным антибиотикам.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Азицин редко вызывает побочные реак-

ции. Возможны осложнения со стороны ЖКТ — вздутие живота, тошно-

та, рвота, диарея, боль в животе. В большинстве случаев нежелатель-

ные эффекты слабо выражены и не требуют отмены препарата. Воз-

можно транзиторное, умеренное повышение активности печеночных

ферментов, нейтропения, редко — нейтрофилия и эозинофилия. Че-

рез 2–3 нед после прекращения лечения измененные показатели воз-

вращаются к норме. Кожные реакции (сыпь) возникают очень редко.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в связи с особенностями фармакокинетики

препарата не возникает необходимости применять Азицин в течение

более продолжительного времени, чем это указано в инструкции. Для

лиц пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы. Вслед-

ствие немногочисленности клинических данных не рекомендуется на-

значать препарат в период беременности; на время лечения кормле-

ние грудью прекращают. Следует с осторожностью применять Азицин

у больных с тяжелыми нарушениями функции почек и печени.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: антациды замедляют всасывание Азицина,

поэтому необходимо принимать препараты с интервалом не менее 2 ч.

Не отмечено взаимодействия препарата с теофиллином, пероральны-

ми антикоагулянтами, карбамазепином, фенитоином, триазоламом,

дигоксином, эрготамином, циклоспорином.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется болью в животе, тошнотой, рво-

той, диареей, иногда анорексией, запором. Возможно развитие холе-

статического гепатита, с повышением активности печеночных транс-

аминаз, желтушностью склер и видимых слизистых оболочек. Со

стороны ЦНС возможны недомогание, слабость, головная боль, голо-

вокружение, нарушения слуха.

Лечение: при необходимости промывают желудок, назначают

внутрь взвесь угля активированного.

В тяжелых случаях проводят мероприятия по восстановлению

водно-электролитного баланса и экстракорпоральную гемосорбцию.

Специфического антидота нет.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте

при температуре не выше 25 °С.

АЗО (AZO)
AZITHROMYCINUM

J01F A10

Tulip Lab.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 250 мг, № 6

Азитромицин .............................................

250 мг

Прочие ингредиенты: кальций фосфат, натрия кроксамелоза, натрия лаурил-

сульфат, кремния оксид коллоидный безводный, магния стеарат, кросповидон.

№ UA/3548/01/02 от 14.09.2005 до 14.09.2010

табл. п/о 500 мг, № 3

Азитромицин .............................................

500 мг

Прочие ингредиенты: кальций фосфат, натрия кроксамелоза, натрия лаурил-

сульфат, кремния оксид коллоидный безводный, магния стеарат, кросповидон.

Азитромицин содержится в виде азитромицина дигидрата.

№ UA/3548/01/01 от 14.09.2005 до 14.09.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противомикробное средство для

системного применения. Действующее вещество препарата, азитромицин,

принадлежит к группе антибиотиков — макролидов, оказывающих бакте-

рицидное действие. Активен в отношении многих микроорганизмов, кото-

рые вызывают заболевания кожи, органов дыхания, мочевыводящих путей.

Азитромицин имеет широкий спектр антимикробного действия. К

препарату чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneu-

moniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококки групп С, F и G,

Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии: Нaemophylus influen-

zae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B. para-

pertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria

gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганиз-

мы: Bacteroides bivins, Clostridium perfinges, Peptostreptococcus species,

а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urea-

lyticum, спирохеты Тreponema pallidum и Borrelia burgdorferi. Не влияет

на грамположительные микроорганизмы, устойчивые к эритромицину.

Азитромицин быстро всасывается из пищеварительного тракта, что

обусловлено стойкостью к кислой среде и липофильностью. Биодоступ-

ность составляет приблизительно 37% (эффект «первого прохождения»).

Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через

2,5–3 ч и составляет 0,4 мг/л при приеме внутрь 0,5 г. Препарат хорошо

проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта,

в частности в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. Концентрация

препарата в тканях и клетках в 10–100 раз выше, чем в сыворотке крови.

Высокая концентрация в тканях и продолжительный период полувыведе-

ния обусловлен низким связыванием азитромицина с белками сыворот-

ки крови, способностью проникать в эукариоты клетки и концентриро-

ваться в среде с низким рН, которая окружает лизосомы. Доказано, что

фагоциты доставляют препарат в места инфекции, где и высвобождают

его. Хорошее проникновение азитромицина в клетки и накопление в фаго-

цитах, с которыми он транспортируется в очаг воспаления, способствует

антимикробной активности препарата. Несмотря на высокую концентра-

цию в фагоцитах, азитромицин существенно не влияет на их функцию. В

бактерицидных концентрациях в очаге воспаления препарат сохраняет-

ся на протяжении 5–7 дней после приема последней дозы, что позволило

разработать короткие (3 и 5-дневные) курсы лечения. Елиминация азитро-

мицина из сыворотки крови проходит в два этапа: период полувыведения

составляет 14–20 ч между 8 и 24 ч после приема препарата и 41 ч — в ин-

тервал от 24–72 ч, что позволяет применять препарат один раз в сутки.

С возрастом параметры фармакокинетики не изменяются у муж-

чин (65–85 лет), у женщин увеличивается С

max на

30–50%; у детей от 3

до 5 лет – снижаются

max

, Т

1/2

, площадь фармакокинетической кривой.

ПОКАЗАНИЯ: инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов

(ангина, фарингит, тонзиллит, синусит, середний отит); инфекции ниж-

них дыхательных путей (острый бронхит, хронический бронхит в стадии

обострения, интерстициальная и альвеолярная пневмонии); инфекции

кожи и подкожножировой клетчатки (рожистое воспаление, импетиго,

дерматиты); инфекции, передающиеся половым путем (неусложненный

уретрит, цервицит); заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки,

ассоциированные с Helicobacter pylori; болезнь Лайма — боррелиоз.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат применяют 1 раз в сутки, за 1 час до или через 2 ч после еды,

на протяжении 3–5 дней. Взрослым и детям старше 12 лет при инфекци-

ях верхних и нижних дыхательных путей, кожи, мягких тканей назначают

по 500 мг в первый день, потом по 250 мг со 2-го по 5-й день или по 500 мг

на протяжении 3 дней. Курсовая доза — 1,5 г. При острых инфекциях уро-

генитального тракта назначают однократно по 1 г (2 таблетки по 500 мг).

Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные

с Helicobacter pylori — по 1 г в сутки в течении 3 дней, в составе комбиниро-

ванного лечения. Детям старше 3 лет препарат назначают с учетом массы

тела: в первый день — 10 мг/кг, в последующие 4 дня — по 5 мг/кг 1 раз в сут-

ки. Курсовая доза — 30 мг/кг массы тела. Возможен 3-дневный курс лечения.

В таком случае, разовая доза составляет 10 мг/кг массы тела. Болезнь Лайма

(для лечения начальной стадии): в первый день — 1 г, со 2-го по 5-й день —

по 500 мг (курсовая доза — 3 г). Детям в первый день по 20 мг/кг, во 2–

5-й день — по 10 мг/кг. В случае пропущенного приема препарата, пропу-

щенную дозу необходимо принять как можно быстрее, а последующие —

за ней с перерывом в 24 ч. Не допускается деление таблеток на части.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к макролид-

ным антибиотикам, тяжелые нарушения функции печени, период бе-

ременности и лактации (на время лечения кормление крудью прекра-

щают); дети до 3 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Возможные эффекты со стороны пище-

варительного тракта (тошнота, метеоризм, боль в животе, рвота, диа-

рея), в большинстве случаев не выражены и не требуют отмены пре-

АЗО

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Л-26

КомПендиум 2005

парата. Возможно транзиторное увеличение активности ферментов

печени, нейтропения, редко — нейтрофилия и эзинофилия. Через 2–

3 недели после прекращения приема препарата указанные изменения

лабораторных показателей возвращаются к нормальным. Кожные про-

явления возникают редко. Могут возникнуть холестатическая желтуха,

псевдомембранозный колит, кандидоз, вагинит, фотосенсибилизация;

у детей — гиперкинезы, возбудимость, бессонница, коньюктивит.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в связи с особенностями фармакокинетики

препарата при указанных показаниях к применению не возникает необ-

ходимости принимать препарат дольше, чем это указано в инструкции.

Для людей пожилого возраста нет необходимости измения дозы. Не-

обходимо с осторожностью назначать препарат больным с тяжелыми

нарушениями выделительной функции почек и печени; при сердечных

аритмиях (возможно возникновение желудочковых аритмий и удли-

нения интервала QT). После прекращения лечения реакции гиперчув-

ствительности у некоторых пациентов могут сохраниться, что требует

специфической терапии под наблюдением врача. При незначительном

изменении функции почек (клиренс креатинина больше 40 мл/мин) нет

необходимости корригировать дозу.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: увеличивает токсическое действие карбама-

зепина, вальпроевой кислоты, фенитоина, дизопирамида, теофилли-

на, ксантинов, пероральных гипогликемических средств. Усиливает

эффект алкалоидов ржи, дегидроэрготонина. Тетрациклины и хлорам-

феникол усиливают действие азитромицина, а линкозамины — снижа-

ют. Усиливает концентрацию в плазме крови циклоспорина, непрямых

антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина.

Антацидные средства замедляют всасывание азитромицина, поэ-

тому необходимо принимать препарат с интервалом не менее 2 ч.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: не описана

АЗОПТ

(AZOPT)

BRINZOLAMIDUM

S01E C04

Alcon Pharmaceuticals

Alcon-Couvreur

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

кап. глаз. 1% фл.-капельн. Дроп-Тейнер

5 мл, № 1 6 71,6

Бринзоламид ............................................

Прочие ингредиенты: маннитол, карбомер 974Р, тилоксапол, динатрия эде-

тат, натрия хлорид, кислота соляная и/или гидроксид натрия (для коррекции

pH), бензалкония хлорид, вода очищенная.

№ UA/2300/01/01 от 09.12.2004 до 09.12.2009

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: бринзоламид ((R)-(+)-4-эти-

ламино-2-(3-метоксипропил)-3,4-дигидро-2Н-тиено[3,2-e]-1,2-тиазин-

6-сульфонамид-1,1-диоксид) — противоглаукомное средство, ингиби-

тор карбоангидразы. Селективно угнетает активность карбоангидразы II

(КА II). Карбоангидраза (КА) — фермент, участвующий в процессе гидра-

тации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. В организ-

ме человека этот фермент представлен различными изоферментными

формами, наиболее активной из которых является КА II, первоначально

обнаруженная в эритроцитах, а затем и в клетках других тканей, включая

ткани глаза. Ингибирование КА ресничного тела глаза приводит к сни-

жению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счет

уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижени-

ем транспорта натрия и жидкости) и понижению внутриглазного давле-

ния, повышение которого является основным фактором патогенеза по-

ражения глазного нерва и глаукоматозного сужения поля зрения.

Для бринзоламида in vitro показатели активности и селективности

ингибирования относительно КА II составляют: ИК

= 3,2 нМ, К

= 0,13 нМ.

После закапывания в глаз бринзоламид всасывается в кровь. Бла-

годаря высокому сродству к КА ІІ, бринзоламид быстро и легко про-

никает в эритроциты и имеет продолжительный период полувыве-

дения из крови — приблизительно 111 дней. В организме человека

образуется метаболит (N-дезэтил-бринзоламид), который также ак-

кумулируется в эритроцитах и в присутствии бринзоламида активен

преимущественно в отношении КА I. В плазме крови бринзоламид

и его метаболит определяются в минимальных концентрациях, кото-

рые в большинстве случаев ниже предела чувствительности метода ко-

личественного определения (менее 7,5 нг/мл). Связывается с белками

плазмы крови приблизительно на 60%. Бринзоламид выводится пре-

имущественно с мочой в неизмененном виде (около 60%). Пример-

но 20% выводится в виде метаболита. В моче обнаруживаются также

N-дезэтил-бринзоламид и небольшие количества N-дезметоксипро-

пила и O-дезметилированного метаболита.

При проведении фармакокинетических исследований здоро-

вым добровольцам бринзоламид назначали внутрь по 1 мг в капсу-

лах 2 раза в сутки на протяжении 32 нед. Для оценки уровня системно-

го угнетения КА измерялась активность КА в эритроцитах. Насыщение

бринзоламидом КА-II эритроцитов было достигнуто через 4 нед (кон-

центрация в эритроцитах составила приблизительно 20 мкм). N-де-

зэтилбринзоламид накапливался в эритроцитах до достижения ста-

бильной концентрации, которая находилась в пределах 6–30 мкмоль

на протяжении 20–28 нед. Угнетение общей активности КА-II эритро-

цитов в равновесном состоянии составляло приблизительно 70–75%.

Пациентам с умеренно выраженной почечной недостаточностью

(клиренс креатинина 30–60 мл/мин) назначали внутрь по 1 мг бринзола-

мида 2 раза в сутки на протяжении 54 нед. Концентрация бринзоламида

в эритроцитах через 4 нед находилась в пределах 20–40 мкм. В равно-

весном состоянии концентрация бринзоламида и его метаболита в эри-

троцитах находились в пределах 22–46,1 и 17,1–88,6 мкм соответствен-

но. При снижении клиренса креатинина концентрация N-дезэтилбринзо-

ламида в эритроцитах возрастала, а общая активность КА в эритроцитах

снижалась, однако концентрация бринзоламида в эритроцитах и актив-

ность КА-II оставались неизменными. У пациентов со значительно выра-

женной почечной недостаточностью степень угнетения общей активности

КА была выше, хотя она составила менее 90% в равновесном состоянии.

При исследовании с местным введением в глаза концентрация

бринзоламида в эритроцитах в равновесном состоянии была такой же,

как и концентрация, установленная при пероральном приеме, однако

концентрация N-дезэтилбринзоламида была ниже. Активность КА со-

ставляла приблизительно 40–70% от ее исходного уровня.

ПОКАЗАНИЯ: повышенное внутриглазное давление или открыто-

угольная глаукома (в качестве монотерапии у пациентов, нечувствитель-

ных к терапии блокаторами β-адренорецепторов, или у пациентов, кото-

рым блокаторы β-адренорецепторов противопоказаны, или в качестве до-

полнительного средства при терапии блокаторами β-адренорецепторов).

ПРИМЕНЕНИЕ: при применении Азопта в качестве монотерапии

или дополнительной терапии закапывают по 1 капле препарата в боль-

ной глаз (глаза) 2 раза в день в сутки. У некоторых пациентов лучший

результат достигается при назначении по 1 капле 3 раза в сутки.

После закапывания рекомендуется прижимать устье носослезного ка-

нала или плотно закрывать веки для снижения системной абсорбции препа-

рата и уменьшения вероятности развития системных побочных эффектов.

В случае замены другого противоглаукомного средства препара-

том Азопт, следует прекратить применение другого средства и через

сутки перейти на Азопт. Если назначено несколько препаратов, их не-

обходимо вводить в глаз с интервалом не менее 5 мин. Перед приме-

нением флакон необходимо хорошо встряхнуть.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к компонентам

препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в клинических исследованиях с участием

более чем 1500 пациентов, применявших Азопт в качестве монотера-

пии или в комбинации с 0,5% р-ром тимолола малеата, наиболее час-

тыми побочными эффектами были: изменения вкуса (горький или не-

привычный вкус) (5,3%), временная нечеткость зрения после инстил-

ляции, длившаяся от нескольких секунд до нескольких минут (4,8%).

Сообщалось также про следующие побочные эффекты, которые оце-

нивали как бесспорно, вероятно или возможно связанные с примене-

нием препарата. Они возникали часто (<10%) или редко (менее 1%).

Офтальмологические эффекты

Частые: нечеткость зрения, дискомфорт в глазах (преходящее

жжение в глазах или ощущение покалывания

после закапывания пре-

парата), ощущение инородного тела в глазу, гиперемия.

Редкие: сухость глаз, боль в глазах, выделения из глаз, зуд, кера-

тит, блефарит, конъюнктивит,

образование корочек по краям век, ощущение липкости, слезо-

течение, усталость глаз, кератопатия, конъюнктивальные фолликулы

и нарушение зрения.

Приведенные ниже офтальмологические побочные эффекты на-

блюдались только в исследованиях при применении Азопта в комбина-

ции с тимололом.

Редкие: эрозия роговицы.

Системные эффекты

Азопт является сульфонамидным ингибитором КА и может абсорби-

роваться, поступая в системный кровоток. В связи с этим возможны дру-

гие побочные эффекты, присущие этому классу лекарственных средств,

хотя при проведении клинических испытаний они не наблюдались.

АЗОП

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

КомПендиум 2005

Л-27

Нежелательным системным эффектом, связанным с применением

Азопта, о котором чаще всего сообщалось в клинических исследованиях,

было изменение вкуса (горький или непривычный вкус в рту после зака-

пывания препарата). Этот побочный эффект, вероятно, вызван проникно-

вением глазных капель в носоглотку через носослезный канал. Прижатие

устья носослезного канала или плотное закрывание век после закапыва-

ния позволяет снизить частоту возникновения этого побочного эффекта.

Общие

Редкие: боль в грудной клетке и алопеция.

Со стороны ЖКТ

Частые: изменение вкуса (горький или непривычный вкус);

Редкие: сухость во рту, тошнота и диспепсия.

Реакции гиперчувствительности

Редкие: дерматит.

Со стороны нервной системы

Частые: головная боль.

Редкие: парестезия, депрессия, головокружение.

Со стороны дыхательной системы

Редкие: ринит, одышка, фарингит, бронхит, носовое кровотечение

и кровохарканье.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ, нервной системы, системы

крови, почек и метаболизма, как правило, возникают при системном

применении ингибиторов КА. Такие же типы побочных эффектов, при-

сущие ингибиторам КА для перорального применения, могут возник-

нуть и при их местном применении.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: Азопт является сульфаниламидом и подверга-

ется системной абсорбции несмотря на то, что применяется местно. В

связи с этим при применении бринзоламида в виде глазных капель мо-

гут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов.

При появлении серьезных побочных реакций или гиперчувстви-

тельности применение следует прекратить.

Опыт применения Азопта для лечения пациентов с псевдоэксфо-

лиативной глаукомой и пигментной глаукомой ограничен.

Применение бринзоламида у пациентов с закрытоугольной глау-

комой не изучалось.

Эффект воздействия бринзоламида на функцию эпителия рогови-

цы при его повреждении не изучался.

Специальных исследований по применению препарата у пациентов,

которые носят контактные линзы, не проводилось, поэтому рекоменду-

ется осуществлять наблюдение за такими пациентами при примене-

нии бринзоламида, поскольку ингибиторы КА могут влиять на гидрата-

цию роговицы, и применение при этом контактных линз может повысить

риск повреждения роговицы. При других повреждениях роговицы, на-

пример у пациентов с сахарным диабетом, также рекомендуется тща-

тельный уход. Сообщалось, что бензалкония хлорид, который обычно

используется как консервант в офтальмологических препаратах, может

вызывать развитие точечной кератопатии и/или токсической язвенной

кератопатии. Поскольку Азопт содержит бензалкония хлорид, необхо-

дим регулярный контроль при продолжительном лечении препаратом

у больных с сухостью глаз или больных с повреждениями роговицы.

Бензалкония хлорид может всасываться мягкими контактными линза-

ми, поэтому пациентов следует предупредить о том, что необходимо подож-

дать 15 мин после закапывания Азопта и лишь после этого надевать контакт-

ные линзы. Не следует применять Азопт во время ношения контактных линз.

Возможность развития синдрома отмены после прекращения ле-

чения препаратом не изучалась.

Ингибиторы карбоангидразы при пероральном применении мо-

гут снижать способность к выполнению деятельности, требующей кон-

центрации внимания и координации у пациентов пожилого возраста.

Азопт абсорбируется при местном применении, поэтому возможно

развитие указанных системных эффектов.

Перед применением хорошо взболтать. Для предупреждения за-

грязнения кончика капельницы и суспензии не следует притрагиваться

кончиком флакона-капельницы к векам и другим поверхностям. Фла-

кон следует держать плотно закрытым.

Нет необходимости в коррекции дозы препарата у лиц пожилого

возраста.

Эффективность и безопасность Азопта у пациентов в возрасте

до 18 лет не установлена, поэтому назначать препарат таким пациен-

там не рекомендуется.

Применение Азопта для лечения пациентов с печеночной недоста-

точностью не изучено, поэтому не рекомендуется назначать препарат

таким пациентам.

Применение Азопта у больных с ОПН (клиренс креатинина

<30 мл/мин) или пациентов с гиперхлоремическим ацидозом не изу-

чалось. Поскольку бринзоламид (и его метаболит) выводится главным

образом с мочой, его применение у таких пациентов противопоказано.

Контролируемых исследований эффективности и безопасности

применения препарата у беременных не проводили. Эксперименталь-

ные исследования на животных установили наличие токсического влия-

ния на репродуктивную функцию; потенциальный риск для человека

не изучен. В связи с этим Азопт следует назначать беременным толь-

ко в случае крайней необходимости, когда потенциальная польза для

здоровья матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно, поступает ли бринзоламид в грудное молоко, поэто-

му следует или отказаться от приема препарата, или прервать корм-

ление грудью.

Временная нечеткость зрения после закапывания препарата мо-

жет отрицательно повлиять на способность к управлению автотранс-

портными средствами или работе с потенциально опасными механиз-

мами. Если нечеткость зрения возникает сразу после закапывания, па-

циент должен подождать, пока зрение полностью восстановится.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: в ходе клинических исследований при приме-

нении Азопта в комбинации с тимололом признаков взаимодействия не

выявлено. В редких случаях при пероральном применении ингибиторов

карбоангидразы с большими дозами салицилатов были зарегистриро-

ваны изменения кислотно-щелочного и электролитного баланса.

Цитохром Р450, который отвечает за метаболизм бринзоламида,

включает изоферменты CYP 3A4 (основной), CYP 2A6, CYP 2C8 и CYP 2C9.

Можно ожидать, что такие ингибиторы CYP 3A4, как кетоконазол, итрако-

назол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, способны угнетать

метаболизм бринзоламида. Следует соблюдать осторожность при одно-

временном применении ингибиторов CYP 3A4. Однако кумуляция бринзо-

ламида в этом случае представляется маловероятной, поскольку он пре-

имущественно выводится с мочой. Бринзоламид не является ингибито-

ром изоферментов цитохрома Р450.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при местном применении бринзоламида — не

описана. При приеме внутрь могут возникнуть следующие симптомы:

нарушение электролитного баланса, ацидоз, нарушения со стороны

нервной системы. Лечение симптоматическое, необходим мониторинг

уровней электролитов (особенно калия) в крови и контроль pH крови.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре 4–30 °С. Флакон после от-

крытия должен быть использован в течение 4 нед.

АЗОТА ЗАКИСЬ (NITROGENIUM OXYDULATUM)
NITROGENIUM OXYDULATUM*

N01A X13

Концерн Стирол

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

газ под давл. 50 атм баллон метал.

8,26

Азота закись ..................................................

6 кг

№ П/98/14/1 от 07.07.2003 до 07.07.2008

См. АЗОТА ЗАКИСЬ* (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

АЗРО (AZRO)
AZITHROMYCINUM

J01F A10

Eczacibasi

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 500 мг блистер, № 3

Азитромицин .................................................

500 мг

№ UA/1422/01/01 от 07.07.2004 до 07.07.2009

пор. д/п сусп. д/перор. прим. 200 мг/5 мл

фл. 15 мл с раств. во фл. 7,5 мл, № 1

Азитромицин .................................................

12,588 г

№ UA/1422/02/01 от 09.12.2004 до 09.12.2009

См. АЗИТРОМИЦИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

АЗТОР (AZTOR)
ATORVASTATINUM

C10A A05

SUN

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 10 мг, № 30

Аторвастатин .................................................

10 мг

№ UA/2165/01/01 от 18.11.2004 до 18.11.2009

табл. п/о 20 мг, № 30

Аторвастатин .................................................

20 мг

№ UA/2165/01/02 от 18.11.2004 до 18.11.2009

См. АТОРВАСТАТИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

АЗТО

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

содержание .. 5 6 7 8 ..