содержание .. 4 5 6 7 ..

Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 6

Л-20

КомПендиум 2005

АЕвит

(AEvit)

Киевский витаминный завод

A11J A

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. контурн. ячейк. уп., № 10

2,02

капс. контурн. ячейк. уп., № 50

10,02

Ретинола пальмитат ..................................

100 000 МЕ

Альфа-токоферола ацетат .........................

0,1 г

Прочие ингредиенты: масло подсолнечное рафинированное дезодориро-

ванное или масло кукурузное дезодорированное.

№ П.04.03/06502 от 08.04.2003 до 08.04.2008

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: комбинированный витамин-

ный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав

жирорастворимыми витаминами А и Е. Ретинола пальмитат (витамин А)

обеспечивает нормализацию преимущественно процессов белково-

го и углеводного обмена, в меньшей степени — жирового. Токоферола

ацетат (витамин Е) обладает мощными антиоксидантными свойства-

ми, нормализует преимущественно обмен жиров, восстанавливает ка-

пиллярное кровообращение, нормализует проницаемость тканей и ка-

пилляров, повышает устойчивость тканей к гипоксии.

ПОКАЗАНИЯ: атеросклеротические изменения сосудов (лечение

и профилактика), нарушения трофики тканей, облитерирующий эндар-

териит, атрофия зрительного нерва, пигментный ретинит, псориаз.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь по 1 капсуле в сутки в течение 30–40 дней.

Курс лечения повторяют через 3–6 мес.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компо-

нентам препарата, период беременности, тиреотоксикоз, хронический

гломерулонефрит, хроническая недостаточность кровообращения.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны аллергические реакции; в неко-

торых случаях — диспепсические явления в виде дискомфорта в эпи-

гастральной области, тошноты, диареи. При длительном приеме в вы-

соких дозах возможно обострение желчнокаменной болезни и хрони-

ческого панкреатита.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью препарат применяют

при выраженном атеросклерозе коронарных артерий, инфаркте мио-

карда, при остром и хроническом нефрите, повышенном риске разви-

тия тромбоэмболии.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: препарат нельзя принимать одновременно

с эстрогенами (повышают риск развития гипервитаминоза А), нитра-

тами и колестирамином. Ретинола пальмитат ослабляет противовос-

палительное действие ГКС.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявления гипервитаминоза А, в том числе

головная боль, сонливость, вялость, нарушения зрения (диплопия).

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте

при температуре 15–25 °С.

АЕВИТ (AEVITUM)
Ай Си Эн Октябрь

A11J A

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

р-р масл. капс., № 10

2,13

Ретинола пальмитат .......................................

100 000 МЕ

Альфа-токоферола ацетат ..............................

100 мг

№ П.08.01/03446 от 02.08.2001 до 02.08.2006

АЕкапс (AEcaps)
Минскинтеркапс

A11J A

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. мягкие, № 10

2,03

Ретинола пальмитат .......................................

100 000 МЕ

Альфа-токоферола ацетат ..............................

100 мг

№ UA/2873/01/01 от 14.03.2005 до 14.03.2010

АЕКОЛ (AECOLUM)
Технолог

D03A X50**

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

р-р масл. фл. 50 мл

2,8

р-р масл. фл. 100 мл

4,01

Ретинола ацетат.............................................

0,0 972 164 г/100 мл

Токоферола ацетат ........................................

0,18 г/100 мл

Витамин К ......................................................

0,05 г/100 мл

Бетакаротен ..................................................

0,18 г/100 мл

Прочие ингредиенты: масло подсолнечное рафинированное или масло подсолнечное

рафинированное дезодорированное марки «П» вымороженное.

№ UA/1603/01/01 от 26.07.2004 до 26.07.2009

АЗАЛЕПТИН (AZALEPTINUM)
CLOZAPINUM

N05A H02

Органика

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 0,025 г банка, № 50

11,45

Клозапин .......................................................

0,025 г

табл. 0,1 г банка, № 50

33,12

Клозапин .......................................................

0,1 г

№ П.12.01/04148 от 27.12.2001 до 27.12.2006

См. КЛОЗАПИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

АЗАЛЕПТОЛ (ASALEPTOLUM)
CLOZAPINUM

N05A H02

Технолог

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 0,025 г баночка полимер., № 50

7,08

табл. 0,025 г баночка стекл., № 50

8,56

Клозапин...................................................

0,025 г

Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал картофельный, магния стеарат.

табл. 0,1 г баночка полимер., № 50

20,26

табл. 0,1 г баночка стекл., № 50

22,55

Клозапин...................................................

0,1 г

Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал картофельный, магния стеарат.

№ Р.04.02/04545 от 02.04.2002 до 02.04.2007

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: клозапин (8-хлоро-11-(4-ме-

тилпиперазин-1-ил)-5Н-дибензо-[b,е] [1,4]-диазепин) относится к груп-

пе атипичных нейролептиков. Оказывает выраженное антипсихотиче-

ское и седативное действие, практически не вызывает экстрапирамид-

ных нарушений. Механизм антипсихотического действия клозапина

окончательно не установлен. Наивысшая активность отмечена в отно-

шении допаминовых рецепторов лимбической области головного моз-

га, где клозапин препятствует связыванию допамина с D

- и D

-допами-

новыми рецепторами. Этот эффект менее выражен, чем у «типичных»

нейролептиков. Клозапин связывается преимущественно в недопами-

нергических участках (с альфа-адренорецепторами, серотониновыми,

гистаминовыми и холинорецепторами). Клозапин слабо влияет или во-

обще не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови, посколь-

ку не связывается допаминовыми рецепторами в тубероинфундибу-

лярном тракте. Характерными фармакологическими особенностями

клозапина являются регистрируемое на ЭЭГ угнетение реакции актива-

ции при электрическом раздражении ретикулярной формации средне-

го мозга, выраженное центральное и периферическое антихолинерги-

ческое, а также периферическое адренолитическое действие. Препарат

не обладает каталептогенным эффектом, тормозит высвобождение до-

памина пресинаптическими нервными окончаниями.

Клинически отличается сильным антипсихотическим действием

в сочетании с седативным компонентом при отсутствии свойственных

другим нейролептикам экстрапирамидных побочных явлений (что, воз-

можно, связано с центральным холинолитическим действием препа-

рата). Не вызывает значительного угнетения ЦНС, как аминазин и дру-

гие алифатические фенотиазины.

При приеме внутрь всасывается быстро и практически полнос-

тью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в сред-

нем в течение 2,5 ч. Равновесная концентрация достигается через 8–

10 дней приема. Подвергается интенсивному метаболизму при пер-

вичном прохождении через печень с образованием метаболитов

невысокой активности или неактивных. Распределение интенсивное

и быстрое. Проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы крови

составляет 95%; период полувыведения — 8 ч. Выводится почками —

50% и через кишечник — 30%.

ПОКАЗАНИЯ: применяют при галлюцинаторно-бредовых, катато-

ногебефренных, кататоно–галлюцинаторных состояниях и состояни-

ях психомоторного возбуждения при шизофрении, при маниакальном

синдроме в рамках маниакально-депрессивного психоза, при аффек-

тивной напряженности и расстройствах настроения, при психопатии

у возбужденных больных. В некоторых случаях препарат эффективен

при резистентности к лечению другими нейролептиками.

ПРИМЕНЕНИЕ: дозу устанавливают индивидуально. Назначают

внутрь (после еды) 2–3 раза в сутки. Разовая доза для взрослых обыч-

но составляет 50–200 мг, суточная доза — 200–400 мг. Лечение обыч-

но начинают с дозы 25–50 мг, затем постепенно повышают на 25–

50 мг/сут до 200–300 мг/сут в течение 7–14 дней. Для поддерживаю-

щей терапии и амбулаторным больным назначают по 25–200 мг/сут

(можно однократно в вечерние часы). В низких дозах (25–50 мг) пре-

парат можно применять при расстройствах сна различного генеза. При

АЕВИ

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

КомПендиум 2005

Л-21

отмене препарата следует постепенно снижать дозу в течение 1–2 нед.

Максимальная суточная доза — 600 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: противопоказан больным с изменениями

состава крови, при алкогольном и других токсических психозах, спаз-

мофилии, эпилепсии, тяжелых заболеваниях печени, почек, сердеч-

но-сосудистой системы, нарушениях кроветворения, закрытоуголь-

ной глаукоме, гипертрофии предстательной железы, атонии кишечни-

ка, коматозных состояниях, в период беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: риск возникновения и/или усиления выра-

женности побочных эффектов повышается при назначении клозапина

в суточной дозе, превышающей 450 мг.

Со стороны системы крови: гранулоцитопения, агранулоцитоз

(обычно развивается в течение первых 18 нед лечения), эозинофилия

и/или лейкоцитоз (особенно в течение первых недель лечения).

Со стороны ЦНС: наиболее часто — сонливость, повышенная утом-

ляемость, головокружение, головная боль, сравнительно редко — экстра-

пирамидные симптомы, как правило, легкой степени выраженности.

Имеются сообщения о развитии ригидности, тремора, акатизии, а также

очень редкие сообщения о развитии злокачественного нейролептическо-

го синдрома.

Со стороны вегетативной нервной системы: ощущение сухости

во рту, нарушение аккомодации, потоотделения и терморегуляции, ги-

пертермия, избыточное слюноотделение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны тахикардия,

ортостатическая гипотензия, реже — обморок (особенно в первые недели

лечения), сравнительно редко — АГ. В редких случаях сообщалось о коллап-

се, сопровождавшемся угнетением или остановкой дыхания. Есть отдель-

ные сообщения об изменениях на ЭКГ, развитии аритмий, миокардита.

Со стороны пищеварительного тракта и печени: возможны тошно-

та, рвота,

запор. Сообщалось о повышении активности ферментов пе-

чени, в редких случаях — о развитии холестаза.

Со стороны органов мочевыделительной системы: имеются сооб-

щения о случаях недержания мочи и задержки мочеиспускания.

Другие: увеличение массы тела; есть отдельные сообщения о раз-

витии кожных реакций. Описаны случаи внезапной смерти, встречаю-

щиеся с одинаковой частотой как среди больных с психическими рас-

стройствами, получающих антипсихотические препараты, так и среди

больных, которые не получают этих препаратов.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

как и другие нейролептики, не следует назначать препарат амбула-

торным больным в случае выполнения ими работы, требующей быстро-

ты психической и физической реакции (водители транспорта и т.п.).

С особой осторожностью применяют при подозрении на закры-

тоугольную глаукому, при гипертрофии предстательной железы, эпи-

лепсии (в том числе в анамнезе), а также у пациентов с заболевания-

ми сердечно-сосудистой системы, пищеварительного тракта, при на-

рушении функции почек.

В период лечения необходим систематический контроль состава

периферической крови.

При применении клозапина следует исключить употребление ал-

коголя.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: клозапин может потенцировать центральные

эффекты этанола, ингибиторов МАО и средств, угнетающих ЦНС (нарко-

тических анальгетиков, антигистаминных препаратов, производных бен-

зодиазепина). При одновременном назначении клозапина и бензодиа-

зепинов, а также в случае недавнего лечения бензодиазепинами повы-

шен риск развития гипотензивных реакций, коллапса, а также угнетения

и остановки дыхания. Возможно взаимное усиление эффектов при од-

новременном назначении клозапина и препаратов, обладающих анти-

холинергическим, гипотензивным свойством, а также лекарственных

средств, угнетающих дыхательный центр. При одновременном назначе-

нии клозапина и препаратов, обладающих высокой степенью связыва-

ния с белками плазмы крови (например, варфарина), возможно повы-

шение содержания в крови свободной фракции какого-либо из активных

веществ, что может приводить к возникновению побочных эффектов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: сонливость, кома, арефлексия, спутанность со-

знания, возбуждение, бред, повышение рефлексов, судороги, повышен-

ное слюноотделение, мидриаз, нарушение остроты зрения, изменение

температуры тела, тахикардия, артериальная гипотензия, коллапс, арит-

мия, нарушения проводимости миокарда, угнетение дыхания.

Лечение: промыть желудок, при необходимости назначить акти-

вированный уголь. Проводят симптоматическое лечение в условиях

мониторинга функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем,

контроля водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного рав-

новесия. При АГ следует избегать назначения адреналина и его про-

изводных. В течение не менее 4 дней необходимо наблюдение врача

из-за возможности развития поздних реакций. Перитонеальный диа-

лиз и гемодиализ малоэффективны.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте.

АЗИВОК (AZIWOK)
AZITHROMYCINUM

J01F A10

Wockhardt

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 250 мг, № 6

31,64

№ П.02.03/05902 от 10.02.2003 до 10.02.2008

капс. 250 мг ин балк, № 500

Азитромицин .............................................

250 мг

№ П.02.03/05903 от 10.02.2003 до 10.02.2008

табл. п/о 500 мг, № 3, № 9

Азитромицин .............................................

500 мг

№ UA/2803/01/01 от 14.03.2005 до 14.03.2010

пор. д/п сусп. д/перор. прим. 200 мг/5 мл фл. 13,5 г

д/п 15 мл сусп., № 1

22,3

Азитромицин .............................................

200 мг/5 мл

№ Р.08.03/07199 от 01.08.2003 до 01.08.2008

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: азитромицин — антибакте-

риальное средство широкого спектра действия. К препарату чувстви-

тельны грамположительные коки: Streptococcus pneumoniae, Str. Pyo-

genes, Str. Agalactiae, Str. Viridans; стрептококки групп C, F и G; Staphylo-

coccus aureus; грамотрицательные бактерии: Haemophylus influenzae,

H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis,

Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonor-

rhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторые анаеробы: Bacteroides bivins,

Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также Chlamy

dia tracho-

matis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema palli-

dum и Borrelia burgdoferi. Не действует на грамположительные микроор-

ганизмы, устойчивые к эритромицину.

Азитромицин быстро всасывается в ЖКТ, что обусловлено его ли-

пофильностью и стабильностью в кислой среде желудка. Биодоступ-

ность составляет 37%. Максимальная концентрация в сыворотке крови

при приеме внутрь 0,5 г азитромицина отмечается через 2,5–3 ч и со-

ставляет 0,4 мг/л. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, орга-

ны и ткани мочеполового тракта (в частности, в предстательную железу),

в кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях и внутри клеток

в 10–15 раз выше, чем в сыворотке крови. Высокая концентрация в тка-

нях и длительный период полувыведения обусловлены низким связы-

ванием азитромицина с белками плазмы крови, а также с его способно-

стью проникать в клетки эукариотов и накапливаться в среде с низким

pН, в лизосомах. Это в свою очередь предполагает большой объем рас-

пределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Доказано, что

фагоциты доставляют препарат к месту инфекции, где и высвобожда-

ют его. Хорошее проникновение азитромицина в клетки и его накопле-

ние в фагоцитах, с которыми он транспортируется в очаги воспаления,

способствуют повышению антимикробной активности препарата in vivo.

Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин сущест-

венно не влияет на их функцию. В очагах воспаления азитромицин со-

храняется в бактерицидных концентрациях в течение 5–7 суток после

приема последней дозы препарата, что позволило разработать непро-

должительные (3 и 5-дневные) курсы лечения.

Элиминация азитромицина из сыворотки крови происходит в 2 эта-

па: между 8 и 24 ч после приема препарата (период полувыведения со-

ставляет 14–20 ч), и между 24 и 72 ч после приема (период полувыведе-

ния составляет 41 ч), что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.

ПОКАЗАНИЯ: инфекционные заболевания, вызванные чувствитель-

ными к препарату возбудителями — инфекции верхних дыхательных пу-

тей и ЛОР-органов (ангина, фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);

инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, хронический брон-

хит в стадии обострения, пневмония); инфекции кожи и подкожно-жиро-

вой клетчатки (хроническая мигрирующая эритема (начальная стадия бо-

лезни Лайма или боррелиоза), рожа, импетиго, фурункулез, пиодермия,

вторично инфицированные дерматозы); инфекции, передающиеся поло-

вым путем (неосложненный уретрит, кольпит, цервицит); инфекции же-

лудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные

Helicobacter pylori.

АЗИВ

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Л-22

КомПендиум 2005

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь за 1 ч или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

В случае случайно пропущенной дозы ее необходимо принять как мож-

но быстрее, а последующие — с перерывом в 24 ч.

Капсулы и таблетки

Взрослым и детям старше 12 лет при инфекциях верхних и ниж-

них дыхательных путей, кожи и подкожно-жировой клетчатки назначают

по 500 мг азитромицина в 1-й день, потом по 250 мг со 2-го по 5-й день

или по 500 мг в сутки в течение 3 суток. Курсовая доза составляет 1,5 г.

При заболеваниях, передающихся половым путем, а также уретри-

тах, воспалениях шейки матки, вызванных хламидийной или гонорей-

ной инфекциями, Азивок назначают однократно по 1 г.

При хронической мигрирующей эритеме в 1-й день назначают 1 г

препарата однократно, со 2-го по 5-й день — по 0,5 г в сутки в 1 прием.

Порошок для приготовления суспензии

Для приготовления суспензии флакон вскрывают и добавляют

к его содержимому дистиллированную или кипяченую и охлажденную

до комнатной температуры воду (7,5 мл). Флакон закрывают и хорошо

взбалтывают до образования однородной суспензии; перед каждым

следующим приемом препарата флакон с суспензией также необходи-

мо тщательно взбалтывать. Для правильного дозирования необходимо

пользоваться мерной крышечкой от флакона, 1 деление которой соот-

ветствует 2,5 мл (100 мг азитромицина).

После приема суспензию запивают несколькими глотками негоря-

чего чая или воды.

Препарат назначают детям из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз

в сутки в течение 3 суток. Или в 1-й день лечения назначают в дозе

10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки, а в последующие 4 дня — по 5 мг/кг

массы тела 1 раз в сутки.

При болезни Лайма: в 1-й день препарат назначают в дозе 20 мг/кг

массы тела 1 раз в сутки, со 2-го по 5-й день — 10 мг/кг массы тела

1 раз в сутки.

В зависимости от массы тела рекомендуются следующие схемы

дозирования:

Масса тела, кг

Возраст, года

Суточная доза

10–14

1–2,5

2,5 мл (100 мг)

15–24

3–4,5

5 мл (200 мг)

25–34

5–8,5

7,5 мл (300 мг)

35–44

9–12

10 мл (400 мг)

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к азитроми-

цину.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возникают редко. Чаще всего наблюдают-

ся нарушения со стороны ЖКТ и печени (тошнота, рвота, метеоризм, диа-

рея, боль в животе, транзиторное повышение активности печеночных

трансаминаз). Очень редко может появиться неприятное ощущение в об-

ласти сердца, ангионевротический отек, сыпь на коже, головная боль.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в связи с особенностями фармакокинетики

азитромицина, при указанных показаниях нет необходимости прини-

мать препарат дольше, чем это указано в инструкции. Нет необходи-

мости в коррекции дозы препарата у лиц пожилого возраста. С осто-

рожностью назначают Азивок больным с тяжелыми нарушениями вы-

делительной функции почек и печени.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном приеме антацидных

средств или блокаторов Н

-гистаминовых рецепторов абсорбция ази-

тромицина существенно не изменяется, но рекомендуется, чтобы ин-

тервал между приемом этих препаратов составлял не менее 2 ч. С осто-

рожностью назначают азитромицин одновременно с теофиллином,

варфарином, карбамазепином, фенитоином, триазоламом, дигокси-

ном, эрготамином и циклоспорином, поскольку азитромицин усилива-

ет эффекты названных препаратов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: в случае передозировки необходимо прекра-

тить прием препарата. Специфического антидота нет, лечение симпто-

матическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при ком-

натной температуре.

АЗИДОТИМИДИН (AZIDOTHYMIDIN)
ZIDOVUDINUM

J05A F01

Биофарма

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 0,1 г блистер, № 10, № 100, № 200

Зидовудин .....................................................

0,1 г

капс. 0,1 г банка, № 100, № 200

Зидовудин .....................................................

0,1 г

№ Р.01.03/05691 от 09.01.2003 до 09.01.2008

См. ЗИДОВУДИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

АЗИКЛАР (AZICLAR)
CLARITHROMYCINUM

J01F A09

Flamingo

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

АЗИКЛАР 250
табл. п/плен. оболочкой 250 мг блистер, № 10

28,64

Кларитромицин .............................................

250 мг

№ UA/1983/01/01 от 04.10.2004 до 04.10.2009

АЗИКЛАР 500
табл. п/плен. оболочкой 500 мг блистер, № 10

52,48

Кларитромицин .............................................

500 мг

№ UA/1984/01/01 от 04.10.2004 до 04.10.2009

См. КЛАРИТРОМИЦИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

АЗИМЕД

(ASIMED

)

AZITHROMYCINUM

J01F A10

Артериум

Киевмедпрепарат

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 0,25 г контурн. ячейк. уп., № 6

26,76

капс. 0,25 г контурн. ячейк. уп., № 10

Азитромицин .............................................

0,25 г

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, кальция

стеарат.

№ Р.11.02/05543 от 15.11.2002 до 15.11.2007

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: азитромицин (9-деоксо-9а-

аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А, дигидрат) — представитель но-

вой группы макролидных антибиотиков — азалидов. Обладает широким

спектром противомикробного (бактериостатического) действия. К ази-

тромицину чувствительны грамположительные (

Streptococcus pneumo-

niae, Str. pуogenes, Str. agalactiae, Str. viridans, стрептококки групп С, F

и G,

Staphylococcus aureus, S. epidermidis), грамотрицательные (Нaemo-

philus influenzae, H. parainfluenzae,H. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Borde-

tella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, Campylobacter je-

juni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis), некоторые анаэробные

(Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., Pep-

tococcus spp.) микроорганизмы, а также Chlamydia trachomatis, Chlamy-

dia pneumoniae, Mycobacteria avium, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplas-

ma urealyticum и спирохеты (Тreponema pallidum, Borrelia burgdorferi). Не

действует на микроорганизмы, устойчивые к эритромицину.

Противомикробное действие осуществляется за счет связывания

с 50S-субъединицей рибосом, угнетения пептидтранслоказы в стадии

трансляции и подавления биосинтеза белка, что приводит к замедле-

нию роста и размножения бактерий.

Азитромицин быстро всасывается из пищеварительного тракта, что

обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Мак-

симальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5–2,96 ч

и составляет 0,4 мг/л при приеме внутрь 0,5 г азитромицина. После одно-

кратного приема 0,5 г препарата биодоступность составляет 37%. Препа-

рат хорошо проникает в органы и ткани дыхательной и мочеполовой си-

стем, в частности, в предстательную железу, а также в кожу и мягкие тка-

ни. Концентрация препарата в тканях в 10–15 раз выше, чем в сыворотке

крови. Период полувыведения составляет 68 ч. Высокая концентрация

в тканях и медленное выведение из тканей обусловлены низким связыва-

нием азитромицина с белками плазмы крови, а также способностью про-

никать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким

рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой

кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазматический

клиренс. Установлено, что фагоциты доставляют препарат в очаги инфек-

ции, где и высвобождают его. Хорошее проникновение азитромицина

в клетки и накопление в фагоцитах, с которыми он транспортируется в оча-

ги воспаления, способствует противомикробной активности препарата.

Элиминация азитромицина из сыворотки крови осуществляется

в два этапа: период полувыведения в первой фазе составляет 14–20 ч,

во второй фазе — 41 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки.

Прием пищи значительно изменяет фармакокинетику: на 52% сни-

жается максимальная концентрация препарата в плазме крови. Ази-

тромицин деметилируется в печени, образующиеся метаболиты не ак-

тивны. С желчью в неизмененном виде выводится 50%, с мочой — 6%.

У мужчин пожилого возраста (65–85 лет) параметры фармакокинетики

не изменяются, у женщин — повышается максимальная концентрация

препарата в плазме крови на 30–50%.

ПОКАЗАНИЯ: инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов,

вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами — фарингит,

тонзиллит, синусит, средний отит; инфекции нижних дыхательных путей —

АЗИД

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

КомПендиум 2005

Л-23

острый бронхит, хронический бронхит в стадии обострения, пневмония;

инфекции кожи и подкожной жировой клетчатки (болезнь Лайма, рожистое

воспаление, импетиго, вторично инфицированные дерматиты); инфекции,

передающиеся половым путем (в том числе урогенитальный хламидиоз).

ПРИМЕНЕНИЕ: 1 раз в сутки за 1 ч до или через 2 ч после еды.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей,

кожи, подкожной жировой клетчатки (кроме хронической мигрирующей

эритемы): 1-й день — 0,5 г (2 капсулы) однократно; 2–5-й дни — 0,25 г

(1 капсула) в сутки или по 0,5 г (2 капсулы) однократно в течение 3 дней.

При хронической мигрирующей эритеме: 1-й день — 1 г (4 капсу-

лы) однократно, со 2-го по 5-й день — по 0,5 г (2 капсулы) в сутки, кур-

совая доза — 3 г.

При инфекциях, передающихся половым путем: 1-й день — 1 г

(4 капсулы) однократно, со 2-го по 5-й день — по 0,5 г (2 капсулы)

в сутки, курсовая доза — 3 г.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к макролидным

антибиотикам, тяжелые нарушения функции печени, период беременности

и кормления грудью (в период лечения кормление прекращают).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: редко — тошнота, рвота, диарея, запор, боль

в животе, метеоризм, холестатическая желтуха, повышение активности

печеночных трансаминаз в сыворотке крови; боль в груди, тахикардия,

слабость; головная боль, головокружение, сонливость; нефрит, вагинит,

нейтропения или нейтрофилия; кандидоз, фотосенсибилизация, псевдо-

мембранозный колит, сыпь, ангионевротический отек, эозинофилия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: нет необходимости применять препарат в те-

чение более продолжительного времени, чем рекомендуется и изме-

нять дозу для лиц пожилого возраста.

Cледует с осторожностью назначать Азимед больным с тяжелым

нарушением функции почек и печени, при аритмии (возможны желу-

дочковая аритмия и удлинение интервала Q–T).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: антацидные средства замедляют всасывание

Азимеда, поэтому рекомендуется соблюдать интервал не менее 2 ч

между приемом Азимеда и антацидного средства. При одновремен-

ном приеме макролидные антибиотики могут усиливать эффект тео-

филлина, терфенадина, варфарина, карбамазепина, фенитоина, три-

азолама, дигоксина, эрготамина, циклоспорина, но в отличие от боль-

шинства макролидов Азимед не связывается с ферментами комплекса

цитохрома Р450 и до настоящего времени его взаимодействия с ука-

занными препаратами не наблюдалось.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: возможны временная потеря слуха, выражен-

ная тошнота, рвота и диарея. Лечение — симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте

при температуре до 25 °С.

АЗИНОМ (AZINOM)
AZITHROMYCINUM

J01F A10

Genom Biotech

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 250 мг, № 6

30,59

Азитромицин .................................................

250 мг

№ Р.09.00/02232 от 17.08.2005 до 17.08.2010

См. АЗИТРОМИЦИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

АЗИТРАЛ (AZITHRAL)
AZITHROMYCINUM

J01F A10

Shreya Life Sciences

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 250 мг блистер, № 6

Азитромицин .................................................

250 мг

№ UA/1788/01/01 от 27.08.2004 до 27.08.2009

См. АЗИТРОМИЦИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

АЗИТРО (AZITHRO)
AZITHROMYCINUM

J01F A10

Cooper Pharma

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 250 мг, № 6

29,06

№ Р.10.03/07461 от 14.10.2003 до 14.10.2008

табл. п/о 250 мг ин балк, № 600, № 1000

Азитромицин .................................................

250 мг

№ Р.10.03/07462 от 14.10.2003 до 14.10.2008

табл. п/о 500 мг, № 3

29,18

№ Р.10.03/07461 от 14.10.2003 до 14.10.2008

табл. п/о 500 мг ин балк, № 300, № 1000

Азитромицин .................................................

500 мг

№ Р.10.03/07462 от 14.10.2003 до 14.10.2008

См. АЗИТРОМИЦИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

АЗИТРОМИЦИН (AZITHROMYCINUM)
AZITHROMYCINUM

J01F A10

Kniss Laboratories

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 125 мг контейнер ин балк, № 5000

капс. 125 мг пакет п/э ин балк, № 5000

Азитромицин .................................................

125 мг

№ UA/0297/01/01 от 24.12.2003 до 24.12.2008

капс. 250 мг контейнер ин балк, № 5000

капс. 250 мг пакет п/э ин балк, № 5000

Азитромицин .................................................

250 мг

№ UA/0297/01/02 от 24.12.2003 до 24.12.2008

капс. 500 мг контейнер ин балк, № 5000

капс. 500 мг пакет п/э ин балк, № 5000

Азитромицин .................................................

500 мг

№ UA/0297/01/03 от 24.12.2003 до 24.12.2008

См. АЗИТРОМИЦИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

АЗИТРОМИЦИН (AZITHROMYCINUM)
AZITHROMYCINUM

J01F A10

Li Taka Pharmaceuticals

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 250 мг ин балк, № 1000, № 5000

Азитромицин .................................................

250 мг

№ UA/1163/02/01 от 14.05.2004 до 14.05.2009

табл. п/о 500 мг ин балк, № 1000, № 5000

Азитромицин .................................................

500 мг

№ UA/1163/01/01 от 14.05.2004 до 14.05.2009

См. АЗИТРОМИЦИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

АЗИТРОМИЦИН (AZITHROMYCINUM)
AZITHROMYCINUM

J01F A10

LOK-BETA Pharmaceuticals

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 250 мг ин балк, № 2000

Азитромицин .................................................

250 мг

№ UA/1342/01/01 от 16.06.2004 до 16.06.2009

См. АЗИТРОМИЦИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

АЗИТРОМИЦИН (AZITHROMYCINUM)
AZITHROMYCINUM

J01F A10

Rusan Pharma

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/плен. оболочкой 250 мг, № 6

25,87

Азитромицин .................................................

250 мг

табл. п/плен. оболочкой 500 мг, № 3

28,15

Азитромицин .................................................

500 мг

Содержит азитромицин в виде азитромицина дигидрата.

№ Р.08.02/05202 от 21.08.2002 до 21.08.2007

См. АЗИТРОМИЦИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

АЗИТРОМИЦИН (AZITHROMYCINUM)
AZITHROMYCINUM

J01F A10

Авант

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/плен. оболочкой 250 мг, № 6

18,84

Азитромицин .................................................

250 мг

№ UA/1614/01/01 от 26.07.2004 до 26.07.2009

См. АЗИТРОМИЦИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

АЗИТРОМИЦИН (AZITHROMYCINUM)
AZITHROMYCINUM

J01F A10

Астрафарм

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 0,25 г контурн. ячейк. уп., № 6

25,25

Азитромицин .................................................

0,25 г

№ UA/2390/01/01 от 09.12.2004 до 09.12.2009

См. АЗИТРОМИЦИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

АЗИТРОМИЦИН (AZITHROMYCINUM)
AZITHROMYCINUM

J01F A10

Биостимулятор

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 250 мг контурн. ячейк. уп., № 6

Азитромицин .................................................

250 мг

№ UA/2064/02/01 от 05.11.2004 до 05.11.2009

табл. п/о 500 мг контурн. ячейк. уп., № 3

Азитромицин .................................................

500 мг

№ UA/2064/01/01 от 01.11.2004 до 01.11.2009

См. АЗИТРОМИЦИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

АЗИТ

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

содержание .. 4 5 6 7 ..